Регулон инструкция по применению побочные действия. Побочные действия Регулона: отзывы женщин, мнение врачей. Условия и сроки хранения
Препарат «Регулон» является монофазным пероральным контрацептивом. Его основное действие заключается в подавлении синтеза гонадотропинов и недопущении овуляции. За счет увеличения вязкости цервикальной слизи случается замедление движения сперматозоидов сквозь цервикальный канал, изменяется состояние эндометрия, и имплантация оплодотворенной яйцеклетки не наступает.
Фармакологические свойства
Этинилэстрадиол и дезогестрел - главные компоненты контрацептивного средства «Регулон». Инструкция, отзывы специалистов сообщают, что данные вещества при попадании в организм не только защищают от наступления нежелательной беременности, но и благоприятно воздействуют на состояния здоровья женщины в целом. Препарат хорошо влияет на липидный обмен, повышая содержание ЛПВП в плазме крови, но при этом не изменяя концентрацию ЛПНП. Это не единственное лечебное действие, которое оказывает контрацептив «Регулон». Отзывы врачей свидетельствуют, что у пациенток, пользующихся упомянутым средством, нормализуется менструальный цикл, в случае исходной меноррагии в значительной степени сокращаются потери крови во время менструации. Кроме этого, препарат благотворно воздействует на покровы кожи, позволяет устранить вульгарные угри.
Показания к использованию
Средство применяется в качестве оральной контрацепции, а также при предменструальном синдроме, функциональных расстройствах менструального цикла.
Особенности приема
С самого первого дня цикла менструации следует начинать принимать таблетки «Регулон». Отзывы специалистов содержат сведения, что препарат наиболее эффективен, когда его прием осуществляют в одно и то же время. Таблетки предназначены для перорального использования, их нужно пить каждый день по одной штуке в течение 3 недель. После приема последней таблетки следует сделать перерыв на 7 дней, в это время как раз должна начаться менструация. По прошествии недельной паузы начинают прием следующей упаковки контрацептивного средства «Регулон». Отзывы врачей предупреждают, что необходимо с вниманием относиться к применению препарата и не забывать ежедневно в одно и то же время пить таблетки. Если женщина не приняла средство вовремя, нужно принять его потом, но не позднее, чем через 12часов после пропуска, иначе эффективность использования контрацептива в текущем цикле будет существенно снижена.
Побочные явления препарата «Регулон». Отзывы врачей
Специалисты говорят, что пациентки, как правило, не жалуются на развитие каких-либо негативных эффектов на фоне приема препарата. Тем не менее в некоторых случаях наблюдаются неприятные симптомы, такие как выделения из влагалища, боль в половых органах, увеличение молочных желез и т. п. Могут проявляться побочные действия, не связанные с половой системой, например, тошнота, рвота, язвенный колит, дерматологические реакции в виде сыпи на коже, узловатой или экссудативной эритемы, хлоазмы. У отдельных пациенток появляются головные боли, депрессивность, лабильность настроения. В случае ношения контактных линз может увеличиться чувствительность роговицы. Иногда со стороны обмена веществ фиксируются такие нарушения, как задержка в организме жидкости и, как следствие, увеличение веса, уменьшение толерантности к углеводам. В случаях появления каких-либо из перечисленных реакций нужно проконсультироваться с доктором на предмет целесообразности продолжения использования препарата «Регулон». Отзывы врачей содержат также рекомендации относительно того, когда необходимо прервать применение контрацептива. Так, специалисты советуют незамедлительно прекратить прием таблеток, если появилось подозрение на беременность, замечены вагинальные кровотечения, возникли проблемы со слухом. К числу побочных эффектов, требующих отмены средства, относят артериальную гипертензию, венозные и артериальные тромбоэмболии (включая инсульт, инфаркт миокарда), порфирию, гемолитико-уремический синдром.
Противопоказания
Если имеются множественные или тяжелые факторы риска артериального/венозного тромбоза, от использования контрацептива нужно отказаться. Мигрень, сопровождающаяся очаговой неврологической симптоматикой, сахарный диабет, серьезные патологии печени, панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией, гепатит, желчнокаменная болезнь, отосклероз, холестатическая желтуха - при всех этих заболеваниях противопоказано применение препарата «Регулон». Женщины старше 35 лет, выкуривающие ежедневно более 15 сигарет, тоже не должны пользоваться таким средством контрацепции. Запрещено принимать препарат при повышенной чувствительности к включенным в состав таблеток веществам, в периоды беременности, лактации.
Врачи настоятельно рекомендуют пройти общемедицинское обследование, прежде чем начинать прием противозачаточного средства. Должны быть проведены лабораторные исследования, собран подробный личный и семейный анамнез, пройден гинекологический осмотр, и только после этого можно принимать решение о целесообразности применения «Регулона». Врач на основании результатов обследования оценивает преимущества и возможные негативные эффекты приема гормонального контрацептива и доносит эти сведения до пациентки. Возможно, специалист посоветует предпочесть какой-либо иной метод предохранения. Всего доброго!
Состав
действующие вещества: дезогестрел, этинилэстрадиол;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит дезогестрела 0,15 мг и этинилэстрадиола 0,03 мг
Вспомогательные вещества: альфа-токоферол (all-rac-α-токоферол), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, повидон, крахмал картофельный, лактоза;
состав оболочки: пропиленгликоль, макрогол 6000, гипромеллоза.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа
Гормональные контрацептивы для системного применения. Дезогестрел и эстроген. Код АТС G03A A09.
Показания
Пероральная контрацепция.
Противопоказания
Комбинированные оральные контрацептивы (КПК) не применять при состояниях, указанных ниже. При возникновении такого состояния впервые во время приема перорального контрацептива его применения следует немедленно прекратить.
- Установлена беременность или возможна беременность.
- Умеренная или выраженная гипертензия.
- Гиперлипопротеинемия.
- Наличие или указание в анамнезе на венозную тромбоэмболию (например тромбоз
глубоких вен, эмболия легочной артерии).
- Наличие или указание в анамнезе артериальной тромбоэмболии (например инфаркт
миокарда, цереброваскулярные нарушения), или состояние, ей предшествует (например стенокардия, транзиторная ишемическая атака).
- Наличие тяжелых или множественных факторов риска возникновения артериального или
венозного тромбоза (см. раздел «Особенности применения»).
- Наследственная или приобретенная склонность к артериальной или венозного тромбоза, например
резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия и антифосфолипидных антител (антикардиолипиновые антитела, волчаночный антикоагулянт).
- Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями.
- Панкреатит в настоящее время или в анамнезе, сопровождающийся выраженной
гипертриглицеридемией.
- Тяжелые заболевания печени, холестатическая желтуха или гепатит, в т. Ч. В анамнезе (в
При отсутствии нормализации печеночных проб и в течение 3 месяцев после их нормализации), желтуха во время беременности в анамнезе, желтуха вследствие приема стероидов, синдром Ротора, синдром Дубина-Джонсона, печеночно-клеточные опухоли и порфирия.
- Холелитиаз.
- Опухоли печени, в т. Ч. В анамнезе (доброкачественные или злокачественные).
- Выявление или подозреваемые эстроген-зависимые опухоли (например половых органов и
молочных желез), гиперплазия эндометрия.
- Кровотечения из влагалища неясной этиологии.
- Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами (см. Раздел «Особенности применения»).
- Системная красная волчанка, в т. Ч. В анамнезе.
- Сильный зуд, герпес беременных, появление или прогрессирование отосклероза в период
предыдущей беременности или при приеме стероидов.
- Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ
препарата (см. раздел «Состав»).
Способ применения и дозы
Таблетки необходимо принимать в порядке, указанном на блистерной упаковке. Прием таблеток начинать с первого дня менструального цикла и принимать по 1 таблетке в сутки в течение 21 дня без перерыва, по возможности - в одно и то же время суток. Затем следует сделать 7-дневный перерыв, во время которого происходит кровотечение отмены. На 8-й день после
7-дневного перерыва (через 4 недели после приема первой таблетки, в тот же день недели) начинать прием препарата из следующей упаковки, также содержит 21 таблетку, даже если кровотечение не прекратилось. Такой схемы приема соблюдать, пока существует необходимость в контрацепции. При соблюдении указаний врача контрацептивный эффект сохраняется и на время перерыва в приеме таблеток.
Первый прием препарата Регулон
Прием первой таблетки Регулон следует начинать с первого дня менструации, в этом случае не нужно использовать дополнительные методы контрацепции.
Прием таблеток можно начинать и со 2-5 дня менструации, но в этом случае в первом цикле использования препарата следует применять дополнительные (барьерные) методы контрацепции в первые 7 дней приема таблеток.
Если прошло более 5 дней после начала менструации, следует отложить начало приема препарата Регулон до следующей менструации.
Прием препарата после аборта в I триместре
После выкидыша или аборта начинать прием таблеток следует сразу же. В этом случае нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.
Прием препарата после родов или аборта во II триместре
Женщины, которые не кормят грудью, могут начинать прием перорального контрацептива на
21-28 день после родов или аборта во II триместре. В этом случае нет необходимости в применении других методов контрацепции.
Если прием таблеток Регулон начать позже, тогда в первые 7 суток необходимо применять дополнительные (барьерные) методы контрацепции.
Если после родов уже был половой контакт, прием таблеток следует отложить до первой менструации.
Примечание: женщинам, которые кормят грудью, не следует принимать комбинированные оральные контрацептивы, поскольку это может привести к уменьшению количества грудного молока (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
Переход на препарат Регулон с других противозачаточных таблеток.
Переход на прием таблеток Регулон с других таблеток, которые применяются за 21 или
22-дневной схеме
Следует принять все таблетки из предыдущей упаковки контрацептивного препарата.
Переход на прием таблеток Регулон с других противозачаточных таблеток, которые применяются по 28-дневной схеме
Первую таблетку Регулон следует принять после приема последней активной (содержащей гормоны) таблетки из предыдущей упаковки, не нужно делать перерыв или ожидать начала менструации. В этом случае нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.
Переход на прием таблеток Регулон после использования гормональных препаратов, содержащих только прогестаген («мини-пили», инъекция или имплантат) или с внутриматочной системы (ВМС), что высвобождает прогестаген
Первую таблетку Регулон следует принять в первый день менструального цикла. В этом случае нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.
Если при приеме «мини-пили» не возникает менструация, то после исключения беременности можно начинать прием препарата Регулон в любой день цикла. Но в этом случае в первые 7 суток необходимо применять дополнительные методы контрацепции.
Можно начинать применение препарата Регулон в день удаления имплантата или ВМС, в случае инъекции - вместо следующей инъекции. В этих случаях женщина должна использовать дополнительно барьерный метод в течение первых 7 дней приема таблеток.
Во всех описанных случаях при необходимости дополнительных методов контрацепции может быть рекомендовано следующее: шеечный колпачок со спермицидным гелем, презерватива или воздержание от половых контактов.
Применение календарного метода в этих случаях не рекомендуется.
Задержка начала менструации
Если есть необходимость в задержке времени начала менструации, следует продолжать прием таблеток Регулон на следующий день после окончания текущей упаковки, без перерыва. Задержку можно продолжить вплоть до окончания второй упаковки. При задержке менструации могут появляться прорывные кровотечения или кровянистые выделения, но это не снижает противозачаточное действие препарата. Регулярный прием Регулона можно восстановить после обычного 7-дневного перерыва.
пропущенные таблетки
Если после пропуска приема таблетки прошло более 12:00, противозачаточное действие препарата не снижается. Женщине нужно сразу принять забытую таблетку, а далее продолжить прием препарата в обычное время.
Если после пропуска таблетки прошло более 12:00, противозачаточное действие препарата может уменьшиться. В случае пропуска необходимо учитывать два основных правила:
1. Не прекращать прием таблеток более чем на 7 дней.
2. Для достижения достаточного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой оси необходимо 7 дней непрерывного применения препарата.
В соответствии с этим при приеме таблеток необходимо руководствоваться следующими рекомендациями.
неделя 1
Женщине нужно сразу принять забытую таблетку, даже если это будет означать прием двух таблеток одновременно. Затем следует продолжить регулярный прием в обычное время суток. При этом в течение следующих 7 дней нужно использовать барьерный метод контрацепции, например презерватив. Если в предыдущие 7 дней был половой контакт, следует учитывать возможность наступления беременности. Чем больше пропущено таблеток и чем ближе они к перерыву, тем выше риск наступления беременности.
неделя 2
Женщине нужно сразу принять забытую таблетку, даже если это будет означать прием двух таблеток одновременно. Затем следует продолжить регулярный прием в обычное время суток. При условии правильного применения таблеток в течение 7 дней до забытой таблетки необходимости в дополнительных мерах контрацепции нет, но если пропущено более 1 таблетки, следует применять дополнительный метод контрацепции в течение 7 суток.
неделя 3
Риск снижения противозачаточного действия очень большой учитывая близость перерыва в приеме таблеток. Однако это можно предотвратить корректировкой режима приема таблеток. Так, необходимости в дополнительных мерах контрацепции нет, раз применяется один из двух следующих вариантов, при условии правильного приема всех таблеток в течение 7 дней до забытой таблетки. В противном случае женщине рекомендуется руководствоваться первым вариантом и одновременно применять дополнительный метод контрацепции в течение 7 суток.
1. Следует сразу принять забытую таблетку, даже если это будет означать прием двух таблеток одновременно. Затем следует продолжить регулярный прием в обычное время суток. Начать новую упаковку сразу после приема последней таблетки из текущей упаковки, то есть не делать перерыва между упаковками. Наступления менструального кровотечения до окончания приема второй упаковки таблеток маловероятно, но во время приема таблеток могут появляться прорывные кровотечения или кровянистые выделения.
2. Можно прекратить прием таблеток из текущей упаковки. В этом случае женщине следует выдержать 7-дневный перерыв, включая те дни, когда она забыла принять таблетки, и затем начать новую упаковку.
Если женщина забыла принять таблетки, и потом кровотечение в первую нормальную перерыв в приеме таблеток не наступила, следует учитывать возможность наступления беременности.
Мероприятия при рвоте и диарее
Если после приема препарата появляется рвота или диарея, всасывание препарата может быть неполным. Если симптомы прекратились в течение 12:00, следует дополнительно принять еще одну таблетку из резервной упаковки, после чего продолжить прием таблеток из старой упаковки как обычно. Если симптомы продолжаются больше 12:00, то необходимо использовать дополнительные методы контрацепции до возобновления работы желудка и кишечника, а также в последующие 7 суток.
Побочные реакции
Тяжелые побочные реакции, требующие отмены препарата
- Известно о выявлена связь между приемом пероральных контрацептивов и
увеличением риска венозных и артериальных тромботических и тромбоэмболических заболеваний, в т. ч. инфаркта миокарда, инсульта, тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии. Эти побочные реакции возникают редко.
Очень редко сообщается о тромбозы других вен или артерий, в т. Ч. Печеночных, мезентериальных, почечных и ретинальных. Единого мнения о влиянии приема пероральных контрацептивов на частоту возникновения этих побочных реакций нет.
- При появлении артериальной гипертензии препарат следует немедленно отменить.
- Применение КПК, содержащие эстроген, может вызвать рост опухолей, зависимых от
половых стероидных гормонов, поэтому применение таких препаратов женщинам с подобными опухолями противопоказано.
- С пациенткой следует обсудить возможное увеличение риска развития рака груди и
взвесить соотношение пользы и риска приема КПК, учитывая, что они доказано могут снижать риск развития других видов рака, например рака яичников и эндометрия.
- Применение пероральных контрацептивов может привести к развитию холестатической
желтухи или холелитиаза.
- Женщины с гипертриглицеридемией или таким заболеванием в семейном анамнезе
подвержены повышенному риску развития панкреатита при применении КПК.
- При острых и хронических нарушениях функции печени препарат следует
прекратить до возвращения результатов функциональных тестов печени нормализуются.
- Холестатическая желтуха, которая развилась на ранних сроках беременности или при
предыдущем применении половых стероидных гормонов, требует прекращения приема противозачаточных таблеток.
- Хотя противозачаточные таблетки могут влиять на периферическую устойчивость к инсулину и
толерантность к глюкозе, показаний для необходимости изменения режима дозирования для пациенток, страдающих диабетом и принимающих противозачаточные таблетки, нет. Тем не менее, во время приема противозачаточных таблеток следует вести тщательное наблюдение за женщинами с диабетом.
- Иногда возможно появление хлоазмы, особенно у женщин, имеющих анамнез данного
заболевания в период беременности. Тем женщинам, у которых есть риск появления хлоазмы, следует избегать прямых солнечных лучей или ультрафиолетового излучения во время приема таблеток.
- Очень редко применение пероральных контрацептивов может активировать реактивный
системная красная волчанка.
- Еще одним редким осложнением развивающихся в результате приема
пероральных контрацептивов, есть хорея Сиденгама, которая проходит после отмены препарата.
Другие менее тяжелые побочные реакции, развивающиеся при приеме препарата Регулон
Со стороны репродуктивной системы: межменструальные кровотечения, аменорея после отмены
препарата, изменение состояния влагалищной слизи, увеличение размера фибромиомы матки, ухудшение течения эндометриоза и некоторых инфекций влагалища, например кандидоза.
- Со стороны молочных желез: напряженность, боль, увеличение, секреция.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.
- Со стороны кожи: узловатая эритема, сыпь, хлоазма.
- Со стороны органов зрения: повышение чувствительности роговицы при ношении контактных линз.
- Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень, лабильность настроения,
депрессия.
- Со стороны обмена веществ: задержка жидкости в организме, изменение массы тела, снижение
толерантности к глюкозе.
Имеются сообщения о возникновении или ухудшении течения в период беременности или приеме КПК следующих состояний, однако их связь с приемом противозачаточных таблеток неубедителен: желтуха и / или зуд в связи с холестазом; образования желчных камней; порфирия; системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром хорея Сиденгама; герпес беременных связана с отосклерозом потеря слуха болезнь Крона, язвенный колит, эпилепсия, миома матки.
Побочные реакции, которые возникают при применении препарата Регулон:
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.
Со стороны питания и обмена веществ: задержка жидкости.
Психические расстройства: депрессия, лабильность настроения, снижение либидо, повышение либидо.
Со стороны нервной системы: головная боль, нервозность, головокружение, мигрень.
Со стороны органов зрения: непереносимость контактных линз.
Со стороны органов слуха и равновесия: отосклероз.
Со стороны сосудистой системы: артериальная гипертензия, тромбоз, эмболия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, рвота, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: акне, сыпь, крапивница, узловатая эритема,
мультиформная эритема, алопеция.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: прорывные кровотечения, кровянистые выделения, болезненность молочных желез, нагрубание молочных желез, дисменорея, предменструальный синдром, аменорея, увеличение молочных желез, выделения из влагалища, выделения из молочных желез.
Системные нарушения и осложнения в месте введения: увеличение массы тела, уменьшение массы тела.
Некоторые побочные реакции, которые развиваются у женщин при применении комбинированных пероральных контрацептивов, подробно описаны в разделе «Особенности применения»). Они включают: венозные тромбоэмболические нарушения; артериальные тромбоэмболические нарушения; АГ; гормонально зависимые опухоли (например опухоли печени, рак груди) хлоазму.
Передозировка
После приема большой дозы пероральных контрацептивов серьезных побочных реакций не отмечалось. Симптомы, которые могут возникать в этом случае: тошнота, рвота, у молодых девушек - небольшая влагалищное кровотечение. Однако если передозировки выявлено в течение
2-3 часов или принято большое количество таблеток, следует сделать промывание желудка. Антидота нет, следует применять симптоматическое лечение.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Регулон противопоказан в период беременности. Перед началом приема препарата Регулон необходимо исключить беременность. При наступлении беременности во время приема Регулон препарат следует немедленно отменить.
Известно, что частота врожденных пороков у детей женщин, принимавших перорально контрацепции до беременности, не увеличивается, тератогенного или мутагенного эффекта при использовании таблеток в ранние сроки беременности не обнаружено.
Период кормления грудью. Пероральные контрацептивы могут снижать количество грудного молока и изменять его состав, кроме того, они проникают в грудное молоко (при этом доказательства нежелательного воздействия на здоровье новорожденных отсутствуют), поэтому их применение кормления грудью не рекомендуется.
Дети
Препарат Регулон не предназначен для применения у детей.
Особенности применения
относительные противопоказания
Если во время приема препарата присутствует любой из указанных ниже состояний, необходимо взвесить пользу от приема перорального контрацептива и возможные риски в каждом отдельном случае, и обсудить их с пациенткой до принятия решения о применении препарата.
Состояние здоровья женщины необходимо тщательно контролировать. В случае ухудшения, обострения или появления во время приема таблеток любого из указанных ниже состояний женщине следует обратиться к врачу. Врач принимает решение о прекращении применения КПК и рекомендует другие, негормональные методы контрацепции.
- Нарушение свертываемости крови.
- Другие состояния, которые приводят к увеличению риска развития болезней системы кровообращения,
например скрытая или явная сердечная недостаточность, почечная недостаточность или данные заболевания в анамнезе.
- Эпилепсия, в т.ч. в анамнезе.
- Мигрень, в т.ч. в анамнезе.
- Холелитиаз в анамнезе.
- Наличие факторов риска развития эстроген-зависимых опухолей, эстроген-чувствительных
нарушений, например фибромиома матки или эндометриоз.
- Сахарный диабет.
- Тяжелая депрессия, в т.ч. в анамнезе. Если депрессия связана с нарушением обмена
триптофана, то с целью коррекции можно применять витамин 6 .
- Серповидно-клеточная анемия, так как в отдельных случаях, например инфекции,
гипоксии, эстрогенсодержащие препараты при этой патологии могут провоцировать явления тромбоэмболии.
- В случае отклонений в результатах печеночных проб прием таблеток следует прекратить.
тромбоэмболические заболевания
Известно, что связь между приемом пероральных контрацептивов и повышением риска развития артериальных и венозных тромбоэмболических заболеваний, в том числе инфаркта миокарда, инсульта, тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии). Однако данные явления развиваются редко.
Доведенный повышенный риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при применении пероральных контрацептивов. Однако она развивается значительно реже, чем при беременности, когда ее частота оценивается в 60 случаев на 100000 беременностей. Известно, что риск развития венозной тромбоэмболии у женщин, принимающих пероральные контрацептивы, содержащие дезогестрел и гестоден (так называемые «таблетки третьего поколения»), выше, чем у женщин, принимающих таблетки, содержащие левоногестрел (так называемые «таблетки второго поколения »).
Частота возникновения ВТЭ у здоровых небеременных женщин, не принимающих пероральные гормональные контрацептивы, составляет 5-10 случаев на 100 000 женщин в год. Риск развития ВТЭ особенно высок первом году контрацепции среди женщин, которые до этого никогда не принимали комбинированные пероральные контрацептивы. 1-2% случаев ВТЭ заканчиваются летально. Частота возникновения у женщин, принимающих таблетки второго и третьего поколения, составляет примерно 15 случаев на 100000 женщин в год и 25 случаев на 100000 женщин в год соответственно. Риск возникновения ВТЭ увеличивается с возрастом, а также при наличии других факторов риска, например ожирение.
Известно, что у женщин, принимающих КПК, содержащих этинилэстрадиол, чаще в количестве
30 мкг, и прогестин, например дезогестрел, риск развития ВТЭ выше по сравнению с женщинами, которые принимают КПК, содержащих этинилэстрадиол в количестве менее 50 мкг и прогестин левоноргестрел.
Для препаратов с содержанием этинилэстрадиола 30 мкг в комбинации с дезогестрелом или гестоденом по сравнению с препаратами, содержащими этинилэстрадиол в количестве менее 50 мкг и левоноргестрел, общий относительный риск развития ВТЭ оценивается в 1,5-2. Частота возникновения ВТЭ при приеме пероральных контрацептивов, содержащих левоноргестрел с этинилэстрадиола в количестве менее 50 мкг, составляет примерно 20 случаев на 100000 женщин-лет применения. Для Регулона частота возникновения составляет примерно 30-40 на 100000 женщин-лет применения: то есть дополнительно 10-20 случаев на 100000 женщин-лет применения. Доля относительного риска для дополнительных случаев выше у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы первый год, в котором риск развития ВТЭ максимальный для всех комбинированных пероральных контрацептивов.
Есть данные об очень редких случаях возникновения артериального или венозного тромбоза в печеночной, брыжеечной, почечной участке или в зоне сетчатки.
Риск развития артериальной и / или венозной тромбоэмболии возрастает:
- с возрастом;
- при курении (интенсивное курение и возраст усиливают риск, особенно у женщин в возрасте от
- при наличии в семейном анамнезе тромбоэмболических заболеваний (например
артериальный тромбоз или венозная тромбоэмболия у брата или сестры или родителей в молодом возрасте). При подозрении на генетическую предрасположенность перед применением препарата необходимо проконсультироваться со специалистом;
- при ожирении (индекс массы тела более 30 кг / м 2);
- при дислипопротеинемии;
- при артериальной гипертензии;
- при мигрени
- при заболеваниях клапанов сердца
- фибрилляции предсердий
- при диабете
- при длительной иммобилизации, после большого оперативного вмешательства, оперативного
вмешательства на нижних конечностях, тяжелой травмы. В этих случаях рекомендуется временное прекращение применения оральных контрацептивов (не позднее чем за 4 недели до оперативного вмешательства) и возобновление применения не ранее чем через 2 недели после полной ремобилизации).
Единого мнения о возможной связи варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита с ВТЭ нет.
В послеродовый период следует учитывать повышенный риск возникновения венозной тромбоэмболии (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
К другим заболеваниям, которые могут сопровождаться побочными реакциями со стороны системы кровообращения, относятся: сахарный диабет, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хроническая воспалительная болезнь кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточная анемия.
В случае увеличения частоты или тяжести мигрени при применении пероральных контрацептивов (что может быть предвестником или инсульта явлением), прием препарата следует немедленно прекратить.
Наследственные или приобретенные факторы, которые могут указывать на венозный или артериальный тромбоз, включают: резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемию, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, наличие антифосфолипидных антител (антикардиолипиновых антител, волчаночного антикоагулянта).
При оценке соотношения польза / риск приема препарата следует учитывать, что адекватное лечение данного состояния снижает риск развития тромбоза и риски, связанные с беременностью, выше, чем риски, связанные с применением пероральных контрацептивов.
Симптомами, указывающими на развитие тромбоза, являются:
- внезапная сильная боль в груди, которая может отдавать в левую руку;
- внезапная одышка, внезапный кашель;
- любой необычный сильный продолжительный головная боль, особенно если он возник
впервые бывает более выраженным, чем обычно, или в сочетании с такими симптомами: внезапная полная или частичная потеря зрения или диплопия, афазия, вертиго, сильное головокружение, коллапс, возможно, с фокальной эпилепсией, слабостью или выраженным онемением половины тела, двигательные нарушения, сильный односторонняя боль в икроножной мышце и «острый» живот.
онкологические заболевания
Гормональные контрацептивы, содержащие эстроген, стимулируют рост гормонально опухолей. Поэтому применение гормональных контрацептивов пациенткам с такими опухолями противопоказано. Проведен ряд исследований при участии женщин, принимающих пероральные контрацептивы, с целью исследования частоты возникновения рака яичников, эндометрия, шейки матки и груди. Согласно полученным результатам, пероральные контрацептивы обеспечивают хорошую защиту от развития как рак яичников, так и рака эндометрия.
В некоторых исследованиях сообщается об увеличении риска развития рака шейки матки у женщин, которые долгое время принимали гормональные контрацептивы, но результаты исследований весьма противоречивы. В развитии рака шейки матки играют значительную роль половое поведение (например разница в количестве половых партнеров или в применении барьерных контрацептивов) и другие факторы (например инфицирования вирусом папилломы человека (ВПЧ).
Исследования показали, что относительный риск развития рака молочной железы выше у женщин, принимающих пероральные гормональные контрацептивы.
Дополнительный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения применения КПК. Рак молочной железы встречается редко у женщин моложе 40 лет, дополнительное количество случаев рака груди у женщин, принимающих в настоящее время или недавно КПК, невелико по сравнению с общим риском. Доказательств причинно-следственной связи в данных исследованиях не получено. Более высокое выявления рака молочной железы может быть связано с более ранним выявлением рака груди у женщин, принимающих КПК, биологическим действием таких контрацептивов или комбинацией обоих факторов. Рак груди, проявляющееся у женщин, получавших когда-нибудь такие контрацептивы, обычно клинически менее выражен, чем рак у женщин, которые никогда не принимали такие контрацептивы.
Риск увеличивается с возрастом. Доля случаев рака груди у женщин, принимающих таблетки, низкая, и прием таблеток может расцениваться как один из многих факторов риска. Тем не менее, женщину следует проинформировать о возможности риска развития рака молочной железы, и решение о приеме таблеток следует принимать исходя из оценки соотношения польза / риск (КПК обеспечивают хорошую защиту от рака яичников и эндометрия).
Имеются немногочисленные сообщения о развитии доброкачественной или злокачественной опухоли печени у женщин, длительно принимающих пероральные контрацептивы. Это следует иметь в виду при дифференциально-диагностической оценке боли в животе, который может быть связан с увеличением размера печени или внутрибрюшинно кровотечением.
другие состояния
Женщины с гипертриглицеридемией или таким заболеванием в семейном анамнезе подвержены повышенному риску возникновения панкреатита при применении КПК.
Хотя у многих женщин, принимающих КПК, происходит небольшое повышение артериального давления, клинически значимое его увеличение отмечается очень редко. Связь между приемом КПК и артериальной гипертензией не установлена. Однако при развитии устойчивой клинически значимой артериальной гипертензии у женщин, принимающих КПК, целесообразно отменить прием КПК и начать лечение артериальной гипертензии. Если достижения нормального давления с помощью гипотензивной терапии возможно, то можно возобновить прием КПК (в случае, если это считается целесообразным).
Имеются сообщения о возникновении или ухудшение при беременности или приеме КПК следующих состояний, однако их связь с приемом противозачаточных таблеток неубедителен: желтуха и / или зуд, обусловленные холестазом; образования желчных камней; порфирия; системная красная волчанка, гемолитический уремический синдром хорея Сиденгама; герпес беременных связана с отосклерозом потеря слуха (Наследственный) ангионевротический отек.
Острые или хронические нарушения функции печени могут требовать прекращения приема КПК, пока показатели функции печени не нормализуются. Рецидив холестатической желтухи, которая возникла при беременности или предыдущем применении половых стероидных гормонов, требует прекращения приема КПК.
Хотя КПК могут влиять на периферическую устойчивость к инсулину и толерантность к глюкозе, доказательств необходимости изменения режима дозирования для пациенток, страдающих диабетом и принимающих КОК, нет. Тем не менее, во время приема КПК следует вести тщательное наблюдение за женщинами с диабетом.
С приемом КПК связано развитие болезни Крона и язвенного колита.
Регулон содержит лактозу. Пациенткам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы следует это учитывать.
Следует учитывать приведенную выше информацию при выборе метода (методов) контрацепции.
медицинский осмотр
Перед началом применения или повторным назначением приема контрацептива необходимо тщательно изучить семейный и личный анамнез, провести физикальное и гинекологическое обследование, включая измерение артериального давления, лабораторные исследования, обследование молочных желез, органов малого таза, цитологический анализ цервикального мазка. Подобное обследование следует проводить регулярно. Необходимо исключить беременность.
Периодическое медицинское обследование также важно с учетом противопоказаний и факторов риска, которые могут быть обнаружены в начальный период приема перорального контрацептива.
Следует предупредить женщину, что пероральные контрацептивы не защищают от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем.
Изменения лабораторных показателей
Под влиянием пероральных противозачаточных таблеток, в связи с содержанием эстрогенного компонента, может изменяться уровень некоторых лабораторных параметров, включая функциональные показатели печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, показатели коагуляции и гемостаза, уровне липопротеинов и транспортных протеинов в плазме крови.
хлоазма
Хлоазма может развиваться, особенно у женщин с анамнезом хлоазмы беременных. Женщинам, у которых есть риск появления хлоазмы, следует избегать прямого солнечного света или ультрафиолетового излучения во время приема таблеток.
снижение эффективности
Эффективность КПК может снизиться в случаях пропуска таблеток, рвота или одновременного применения других лекарственных препаратов.
- забытые таблетки
Если пациентка забыла принять таблетку в обычное время, таблетку следует принять в течение
12:00. Следующие таблетки надо принимать в обычное время. В таких случаях необходимости в дополнительных мерах контрацепции нет.
Если одна или более таблеток не приняты в течение 12:00, противозачаточное действие препарата будет снижена. Женщине следует принять последнюю забытую таблетку, даже если это означает прием двух таблеток в один день, и дальше принимать таблетки в обычное время. В таких случаях в течение следующих 7 дней потребуются дополнительные меры контрацепции.
- Рвота и диарея
При возникновении рвоты или диареи после приема таблетки всасывание препарата может быть снижена. Если симптомы прекратились в течение 12:00, следует дополнительно принять еще одну таблетку из резервной упаковки, после чего продолжить прием таблеток из старой упаковки как обычно. Если симптомы продолжаются более 12:00, необходимо использовать дополнительные методы контрацепции до возобновления работы желудка и кишечника и в последующие 7 суток.
- Одновременное применение лекарственных препаратов
Если пациентка принимает другие лекарственные препараты, которые могут уменьшить противозачаточное действие таблеток Регулон, следует использовать дополнительный метод контрацепции во время приема такого препарата.
При приеме таблеток Регулон не следует принимать растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) из-за возможного снижения концентрации действующих веществ в плазме и снижение клинического эффекта таблеток (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Противозачаточное действие может снижаться, если после нескольких месяцев приема препарата Регулон появляются нерегулярные, мажущие или прорывные кровотечения. Если кровотечения отмены не происходит или отмечаются нарушения кровотечений, то беременность маловероятна и следует продолжить прием таблеток до окончания следующей упаковки. Если в конце второго цикла кровотечение отмены не возникает или хранятся нарушения кровотечений, следует прекратить прием таблеток и возобновить его только после исключения беременности.
Недостаточный контроль цикла
В случае приема любых КПК могут возникать нерегулярные кровотечения (кровянистые выделения или прорывные кровотечения), особенно в первые месяцы применения препарата. В связи с этим оценка любой нерегулярной кровотечения значимая только после адаптационного периода продолжительностью примерно три цикла. При постоянных нерегулярных кровотечениях или их появление при регулярных циклах нужно рассмотреть негормональные причины и провести соответствующие диагностические мероприятия для исключения злокачественной опухоли или беременности, включая диагностическое выскабливание.
У некоторых женщин после перерыва в приеме кровотечение отмены может не происходить. Если КПК применялся в соответствии с разделом «Способ применения и дозы», то беременность маловероятна. Однако если указания раздела «Способ применения и дозы» перед первой отсутствием кровотечения отмены не были выполнены или если отсутствуют подряд два кровотечения отмены, то следует исключить беременность перед продолжением приема КПК.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Влияния препарата Регулон на способность управлять автотранспортом или работе с механизмами не выявлено, но следует учитывать возможность возникновения побочных реакций как головная боль и головокружение (см. Раздел «Побочные реакции»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Взаимодействия с лекарственными средствами могут привести к прорывным кровотечениям и / или снижению эффективности противозачаточного действия. Это установлено для лекарственных средств, которые индуцируют микросомальные ферменты, что приводит к повышенному клиренсу половых гормонов (например гидантоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, рифабутин и окскарбазепин, возможно, топирамат, фельбамат, ритановир, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобой) . Максимальный уровень индукции обычно достигается не ранее 2-3 недель после начала лечения, но может продолжаться до 4 недель после отмены препарата. При применении препаратов, которые индуцируют микросомальные ферменты, следует использовать барьерный метод как дополнение к КПК в течение всего курса лечения и в течение
28 дней после окончания их применения.
Также установлено, что антибиотики, такие как ампициллин и тетрациклин, снижают противозачаточное действие, однако механизм взаимодействия не выяснен. Женщинам, которые принимают любой из этих препаратов, необходимо дополнительно применять барьерный метод контрацепции или другой метод контрацепции.
Женщинам, которые получают лечение антибиотиками (кроме рифампицина и гризеофульвина), необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение всего курса лечения и в течение 7 дней после отмены антибиотика.
Если продолжительность приема сопутствующего препарата превышает количество противозачаточных таблеток в упаковке, следует начать следующую упаковку без перерыва между ними.
Специалисты рекомендуют увеличивать дозу стероидного контрацептива женщинам, которые получают длительное лечение препаратами, которые индуцируют печеночные ферменты. Если высокая доза противозачаточного средства не рекомендуется или такая высокая доза недостаточна или опасная, например приводит к появлению нерегулярных кровотечений, рекомендуется использовать другой метод контрацепции.
Растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), могут приводить к потере противозачаточного действия, с сохранением такого эффекта в течение минимум
2 недель после отмены лечения зверобоем продырявленным.
Пероральные противозачаточные средства могут снижать толерантность к глюкозе, повышать потребность в инсулине или пероральных противодиабетических средствах.
Пероральные контрацептивы могут влиять на метаболизм других лекарственных средств. Соответственно в плазме и в тканях их концентрации могут повышаться (например циклоспорина) или снижаться (например ламотриджина).
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Регулон - это комбинированный гормональный контрацептивный препарат для перорального применения, действие которого, в первую очередь, заключается в подавлении гонадотропинов и подавлении овуляции. Кроме того, он замедляет движение сперматозоидов через цервикальный канал и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.
Этинилэстрадиол - синтетический эстроген.
Дезогестрел - синтетический прогестаген, который после приема внутрь выражено ингибирует овуляцию, проявляет выраженное прогестагеновом и антиэстрогенов действие, не проявляет эстрогенной активности и обладает слабой андрогенной и анаболической активностью.
Фармакокинетика.
дезогестрел
Всасывания. Дезогестрел быстро и практически полностью всасывается с последующей трансформацией в 3-кето-дезогестрела (этоногестрела), который является биологически активным метаболитом дезогестрела. Максимальная концентрация в плазме (C max) составляет примерно
2 нг / мл и достигается через 1,5 часа (t max). Биодоступность дезогестрела составляет 62-81%.
Распределение. 3-кето-дезогестрел хорошо связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Только 2-4% от общего количества дезогестрела в сыворотке крови проявляется в виде свободных стероидов, а 40-70% специфически связаны с ГСПГ. Вызванное этинилэстрадиола увеличение концентрации ГСПГ влияет на распределение белков сыворотки, что приводит к увеличению ГСПГ-связанной фракции и снижение фракции, связанной с альбумином. Ожидаемый объем распределения составляет 1,5 л / кг.
Метаболизм. Этоногестрел полностью распадается известными путями метаболизма стероидов. Скорость вывода метаболитов из сыворотки крови составляет приблизительно
2 мл / мин / кг. Взаимодействия этоногестрела с этинилэстрадиола не выявлено.
Кроме 3-кето-дезогестрела, который образуется в печени и в стенке кишечника, образуются и другие метаболиты дезогестрела: 3α-ОН-дезогестрел, 3β-ОН-дезогестрел, 3α-ОН-5α-Н-дезогестрел (так называемые метаболиты фазы I) . Эти метаболиты не имеют фармакологической активности; они последовательно превращаются в полярные метаболиты, в первую очередь сульфаты и глюкуронидов, частично путем конъюгации (метаболизм фазы II).
Вывод. Период полувыведения 3-кето-дезогестрела - около 30 часов. Метаболиты выводятся почками и через кишечник в соотношении 6: 4.
Равновесное состояние. На фармакокинетику этоногестрела влияет содержание ГСПГ в сыворотке, который увеличивается в три раза при приеме этинилэстрадиола. При ежедневном приеме равновесное состояние достигается во второй половине цикла, когда концентрация в сыворотке крови этоногестрела увеличивается в 2-3 раза.
этинилэстрадиол
Всасывания. Этинилэстрадиол быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме (C max) составляет 80 пг / мл и достигается через 1-2 часа (t max). Биодоступность вследствие пресистемной конъюгации и эффекта «первого прохождения» составляет около 60%.
Распределение. Этинилэстрадиол почти полностью связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами, и активизирует ГСПГ в сыворотке крови. Ожидаемый объем распределения этинилэстрадиола составляет 5 л / кг.
Метаболизм. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации в слизистой оболочке тонкого кишечника и печени. Этинилэстрадиол в основном метаболизируется путем ароматического гидроксилирования, но при этом образуются и многие другие гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые проявляются в виде свободных метаболитов, а также в виде конъюгированных сульфатов и глюкуронидов. Скорость метаболического клиренса составляет около 5 мл / мин / кг.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ° C . Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 21 (21x1) таблетке в блистере, по 1 (21х1) или по 3 (21хЗ) блистера в картонной упаковке.
В картонную упаковку вложено плоский картонный футляр для хранения блистера.
Наименование: Регулон (Regulon)
Фармакологическое воздействие:
Комбинированный контрацептив, включающий в себя эстрогеновый компонент (этинилэстрадиол) и гестаген (дезогестрел). Механизм действия связан с угнетением выработки гонадотропинов (ФСГ и лютеинизирующего гормонов) гипофизом, что затрудняет овуляцию и увеличения плотности цервикальной слизи, что препятствует проникновению сперматозоидов в полость матки.
Регулон - показания к применению:
- контрацепция;- лечение нарушений менструального цикла, таких как дисменорея, ПМС, дисфункциональные маточные кровотечения.
Регулон - способ применения:
Надлежит начинать прием лекарства Регулон с первого дня менструального цикла, без применения дополнительных методов контрацепции. Если первый прием Регулона приходится на 2-5 день менструального цикла, предлогается контрацепция иными методами, в течение как минимум недели. Если с начала цикла прошло более 5 дней, прием Регулона надлежит начать со следующего цикла.Препарат принимается по 1 таблетке 1 раз в день, желательно в одно и то же время, после приема 21 таблетки, нужен перерыв, в течение недели, во время которого наступает менстуальноподобная реакция. Через неделю начинают прием новой упаковки лекарства Регулон, даже если кровотечение еще не прекратилось.
После родов прием лекарства возможен только тогда, когда женщина не кормит грудью. Начинают прием лекарства с 21 дня послеродового периода. Если с момента родов уже был половой контакт, нужно отложить прием лекарства до менструации. При приеме первой таблетки Регулона после 21 дня послеродового периода, необходима дополнительная контрацепция, в течение 7 дней.
При переходе с другого орального контрацептива, предлогается начать прием лекарства Регулон на следующий день после окончания приема всех таблеток из упаковки предыдущего контрацептива.
Если необходима задержка наступления следующей менструации, надлежит начать прием таблеток из следующей упаковки, без недельного перерыва.
Регулон - побочные действия:
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, крайне редко - нарушение функции печени.Со стороны репродуктивных органов и половой системы: межменструальные кровотечения, аменорея, нарушения состава правильной микрофлоры влагалища, изменения влагалищного секрета, снижение либидо, ощущение дискомфорта в молочных железах. Очень редко рост фибромиомы матки.
Со стороны органов кровообращения: повышение артериального давления, очень редко тромбозы и тромбоэмболии различной локализации.
Со стороны ЦНС: частая смена настроения, депрессия, головная боль, зачастую мигренеподобного характера.
Со стороны эндокринной системы: прибавка массы тела.
Другие: сыпь, узловатая эритема, неприятные ощущения при ношении контактных линз, развитие реактивной СКВ.
Регулон - противопоказания:
- непереносимость любого из компонентов лекарства;- беременность или кормление грудью;
- тяжелые заболевания печени, функциональные гипербилирубинемии (синдром Ротора и Дубина-Джонсона), желтуха беременных в анамнезе;
- семейные формы гиперлипидемий;
- артериальная гипертензия тяжелой или средней степени тяжести;
- тромбозы или тромбоэмболии в анамнезе;
- мигрень;
- СКВ;
- герпес 2-го типа;
- кровотечения из половых путей неясной этиологии;
- наличие эстрогензависимых опухолей или подозрение на них;
- эпилепсия;
- тяжелые формы сахарного диабета, а также диабет беременных;
- наличие нарушений свертывающей системы.
Регулон - беременность:
Состояние беременности - абсолютное противопоказание к назначению лекарства.Взаимодействие с иными лекарственными средствами:
Не использовать одновременно с антибиотиками (особенно ампициллином, рифампицином, тетрациклином), так как вероятно нарушение цикла и снижение контрацептивного эффекта. Если прием данных антибиотиков нужен, может потребоваться использование дополнительных методов контрацепции. Также вероятно снижение эффекта контрацепции и нарушение цикла, при приеме барбитуратов, некоторых спазмолитиков, антидепрессантов, слабительных препаратов.
При сочетании с антикоагулянтами требуется дополнительный мониторинг протромбинового времени и коррекция дозировки антикоагулянта.
Не сочетать с гепатотоксическими средствами из-за увеличения риска осложнений.
Регулон - передозировка:
Симптомы передозировки: выраженная головная боль, диспепсия, судороги в икроножных мышцах. Терапия только симптоматическая, так как специфического антидота нет.Регулон - форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой, 21 или 63 таблетки в упаковке.Регулон - условия хранения:
Хранить при температуре не более 30 градусов Цельсия.Регулон - состав:
Этинилэстрадиол - 0,03 мг.Дезогестре - 0,15 мг.
Вспомогательные вещества: стеарат магния, альфа-токоферол, кремний коллоидный безводный, повидон, картофельный крахмал, лактозы моногидрат, пропиленгликоль, макрогол, гипромеллоза, стеариновая кислота.
Регулон - дополнительно:
Назначение Регулона происходит после тщательного обследования и сбора анамнеза, для того, чтобы исключить наличие заболеваний, течение которых может ухудшаться на фоне приема лекарства.При ухудшении печеночных проб (уровня трансаминаз, билирубина), прием лекарства надлежит срочно прекратить.
В первые месяцы приема лекарства, могут наблюдаться межменструальные кровотечения, однако данные симптомы не требуют отмены лекарства. Если они продолжаются более трех месяцев нужно более детальное исследование.
Риск тромбоэмболических осложнений повышается при курении, поэтому женщинам, принимающим Регулон, предлогается полностью отказаться от сигарет.
При рвоте или диареи контрацептивный результат лекарства может снижаться, поэтому лучше применить дополнительные методы контрацепции.
Если планируется беременность, прием Регулона нужно прекратить, не менее чем за 3 месяца.
Если со второго месяца приема лекарства не замечено менструальноподобной реакции, нужно исключить беременность.
При кормлении грудью Регулон не назначается, так препарат может привести к снижению лактации.
Если прием таблетки пропущен, надлежит принять таблетку, которая была пропущена, и продолжить прием лекарства по схеме. Если пропущенная таблетка принята в течение 36 часов, после предыдущей, дополнительные меры контрацепции не требуются.
Терратогенный результат лекарства не доказан, поэтому беременность, наступившая на фоне приема Регулона не требует прерывания.
Важно!
Перед применением лекарства вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.
- Инструкция по применению РЕГУЛОН ®
- Состав препарата РЕГУЛОН ®
- Показания препарата РЕГУЛОН ®
- Условия хранения препарата РЕГУЛОН ®
- Срок годности препарата РЕГУЛОН ®
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. пленочной оболочкой, 30 мкг+150 мкг: 21 или 63 шт.Рег. №: 3344/98/03/08/13 от 24.06.2013 - Действующее
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "P8" на одной стороне и "RG" - на другой.
Вспомогательные вещества: all-rac-α-токоферол, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота, повидон К-30, крахмал картофельный, лактозы моногидрат - 67.66 мг.
Состав оболочки: пропиленгликоль, макрогол 6000, гипромеллоза.
21 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.
21 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.
Описание лекарственного препарата РЕГУЛОН ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2017 году. Дата обновления: 13.02.2017 г.
Комбинированный гормональный контрацептивный препарат для приема внутрь, действие которого проявляется в ингибировании синтеза гонадотропинов и подавлении овуляции. Кроме того, препарат замедляет движение сперматозоидов через цервикальный канал и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.
Этинилэстрадиол является синтетическим аналогом эндогенного эстрадиола.
Дезогестрел является синтетическим гестагеном, при приеме внутрь эффективно блокирует овуляцию. Обладает гестагенным и антиэстрогенным действием, слабой андрогенной и анаболической активностью.
Этинилэстрадиол
Всасывание
Этинилэстрадиол быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. C max достигается через 1-2 ч после приема препарата и составляет 80 пг/мл. Биодоступность препарата из-за пресистемной конъюгации и эффекта "первого прохождения" через печень составляет около 60%.
Распределение
Этинилэстрадиол полностью связывается с белками плазмы крови, в основном, с альбуминами. Этинилэстрадиол вызывает повышение уровня глобулина, связывающего половые гормоны. V d составляет 5 л/кг. C ss достигается через 3-4 дня от начала применения, при этом уровень этинилэстрадиола в сыворотке на 30-40% выше, чем после однократного приема препарата.
Метаболизм
Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации в слизистой оболочке тонкого кишечника и в печени. Этинилэстрадиол в первую очередь метаболизируется путем ароматического гидроксилирования, однако, образуется большое количество гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые обнаруживаются в виде свободных метаболитов и в виде глюкуронидов и сульфатов. Клиренс из плазмы крови около 5 мл/мин/кг массы тела.
Выведение
T 1/2 этинилэстрадиола составляет примерно 30 ч. Около 40% выводится с мочой и около 60% - с калом.
Дезогестрел
Всасывание
Дезогестрел быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ и сразу метаболизируется в печени и в стенке кишечника в 3-кето-дезогестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела.
C max в плазме крови достигается через 1.5 ч и составляет примерно 2 нг/мл. Биодоступность - 62-81%.
Распределение
3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). В плазме крови определяется только 2-4% свободного дезогестрела. Вызванное этинилэстардиолом увеличение концентрации ГСПГ влияет на распределение белков плазмы крови, что приводит к увеличению ГСПГ-связанной фракции и снижает количество альбумин-связанной фракции.
V d составляет 1.5 л/кг. При ежедневном применении C ss устанавливается ко второй половине менструального цикла. Уровень 3-кето-дезогестрела увеличивается в 2-3 раза.
Метаболизм
Кроме 3-кето-дезогестрела (который образуется в печени и в стенке кишечника) образуются другие метаболиты:
- 3α-ОН-дезогестрел, 3β-ОН-дезогестрел, 3α-ОН-5α-Н-дезогестрел (метаболиты первой фазы). Эти метаболиты не обладают фармакологической активностью и частично, путем конъюгации (вторая фаза метаболизма), превращаются в полярные метаболиты - сульфаты и глюкурониды. Клиренс из плазмы крови - около 2 мл/мин/кг массы тела.
Выведение
T 1/2 3-кето-дезогестрела составляет 30 ч. Метаболиты удаляются с мочой и с калом (в соотношении 6:
Препарат назначают внутрь.
Прием таблеток начинают с 1-го дня менструального цикла. Назначают по 1 таб./сут в течение 21 дня, по возможности в одно и то же время суток. После приема последней таблетки из упаковки делают 7-дневный перерыв, во время которого происходит менструальноподобное кровотечение вследствие отмены препарата. На восьмой день после 7-дневного перерыва (через четыре недели после приема первой таблетки, в тот же день недели) возобновляют прием препарата из следующей упаковки, также содержащей 21 таблетку, даже если кровотечение не прекратилось. Такого способа приема таблеток придерживаются до тех пор, пока имеется необходимость в контрацепции. При соблюдении правил приема контрацептивное действие сохраняется и на время 7-дневного перерыва.
Первый прием препарата
Прием первой таблетки следует начинать с первого дня менструального цикла. В этом случае не требуется использовать дополнительные методы контрацепции. Прием таблеток можно начинать и со 2-5 дня менструации, но в этом случае в первом цикле использования препарата следует применять дополнительные методы контрацепции в первые 7 суток приема таблеток.
Если прошло более 5 дней после начала менструации, следует отложить начало приема препарата до следующей менструации.
Прием препарата после прерывания беременности в I триместре
После аборта, при отсутствии противопоказаний, начинать прием таблеток следует с первого дня после операции, и в этом случае нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.
Прием препарата после родов или прерывания беременности во II триместре
Не кормящие грудью женщины могут начинать прием таблеток на 21-28 день после родов или прерывания беременности. В этом случае нет необходимости в применении других методов контрацепции. Если после родов уже имелся сексуальный контакт, тогда прием таблеток следует отложить до первой менструации. Если принимается решение о приеме препарата позже, тогда в первые 7 суток необходимо использовать дополнительные методы контрацепции.
Переход с другого перорального контрацептива
При переходе к Регулону с другого перорального контрацептивного препарата (21-, 22- или 28-дневный препарат) первую таблетку Регулона рекомендуется принять на следующий день после завершения курса предыдущего препарата. Не требуется выдерживать перерыв или дожидаться начала менструации. Нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.
Переход с пероральных гормональных препаратов, содержащих только гестаген ("мини-пили")
Первую таблетку препарата Регулон ® следует принять в 1-й день цикла. Нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.
Если при приеме "мини-пили" не возникает менструация, то после исключения беременности можно начинать прием Регулона в любой день цикла, но в этом случае в первые 7 суток необходимо применять дополнительные методы контрацепции.
Во всех указанных выше случаях, требующих применения дополнительных барьерных методов контрацепции, можно рекомендовать использование шеечного колпачка со спермицидным гелем, презерватива, или воздержание от половых контактов. Применение календарного метода в этих случаях не рекомендуется.
Отсрочка менструального цикла
Если имеется необходимость в отсрочке менструации, следует продолжать прием таблеток из новой упаковки без 7-дневного перерыва, по обычной схеме. При отсрочке менструации могут появляться мажущие выделения или прорывные кровотечения, но это не снижает противозачаточное действие препарата. Регулярный прием Регулона можно восстановить после обычного 7-дневного перерыва.
Пропущенные таблетки
В случае если пациентка забыла принять таблетки, следует соблюдать ряд базовых правил:
1. Не следует прерывать прием таблеток более чем на 7 дней.
2. 7-дневный перерыв в приеме таблеток необходим для достижения достаточной степени подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой регуляции.
Если своевременный прием таблетки пропущен, и после пропуска прошло не более 12 ч , следует принять пропущенную таблетку, а далее продолжить прием в обычное время. В этом случае дополнительные методы контрацепции не требуются.
Если опоздание в приеме таблетки составляет более 12 ч , рекомендуется принять пропущенную таблетку сразу, как пациентка вспомнит о ней, даже если это означает прием двух таблеток в один день, а затем следует принимать таблетки как обычно. Надежность контрацепции в этом цикле не гарантируется, рекомендуется применение дополнительных методов контрацепции в течение следующих 7 дней.
Если женщина забыла принять несколько таблеток, и в первый 7-дневный перерыв после этого кровотечение отмены не началось, возможно наступление беременности.
Если после приема препарата появляется рвота или диарея, всасывание препарата может быть неполноценным. Если симптомы прекратились в течение 12 ч, следует принять еще одну таблетку дополнительно. После этого следует продолжать прием таблеток обычным образом. Если симптомы продолжаются больше 12 ч , то необходимо использовать дополнительные методы контрацепции пока сохраняются симптомы расстройства со стороны ЖКТ и в последующие 7 суток.
- беременность или подозрение на нее;
- артериальная гипертензия средней или тяжелой степени;
- гиперлипидемия;
- артериальные тромбоэмболические заболевания (инфаркт миокарда, легочная эмболия, цереброваскулярные заболевания), в т.ч. в анамнезе;
- венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен) в личном или семейном анамнезе;
- наличие факторов риска развития артериальной или венозной тромбоэмболии;
- диабетическая ангиопатия;
- тяжелые заболевания печени (в т.ч. в анамнезе): холестатическая желтуха, гепатит (до нормализации лабораторных показателей и в первые 3 мес после их нормализации), желтуха при беременности или при приеме кортикостероидов, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, порфирия;
- холелитиаз;
- опухоли печени доброкачественные или злокачественные (в т.ч. в анамнезе);
- эстрогензависимые опухоли или подозрение на них;
- гиперплазия эндометрия;
- генитальные кровотечения неясной этиологии;
- системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе);
- герпес беременных;
- тяжелый кожный зуд при беременности в анамнезе;
- отосклероз (усугубленный во время предыдущей беременности или во время приема кортикостероидов);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
До начала применения препарата Регулон ® необходимо исключить беременность. Если на фоне применения препарата наступила беременность, Регулон ® следует немедленно отменить.
Эпидемиологические исследования доказали, что среди детей, рожденных женщинами, которые до беременности принимали гормональные противозачаточные средства, частота возникновения пороков развития не возрастает. В случаях применения препарата на ранних сроках беременности тератогенное действие не выявлено.
Применение Регулона противопоказано в период лактации (грудного вскармливания), т.к. он снижает секрецию грудного молока, изменяет его состав. Кроме того, активные вещества в небольших количествах выделяются с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при тяжелых заболеваниях печени (в т.ч. в анамнезе): холестатическая желтуха, гепатит (до нормализации лабораторных показателей и в первые 3 мес после их нормализации), желтуха при беременности или при приеме кортикостероидов, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, порфирия, холелитиаз, опухоли печени доброкачественные или злокачественные (в т.ч. в анамнезе).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью и только после тщательной оценки пользы и риска применения следует назначать препарат при почечной недостаточности (в т.ч. в анамнезе).
Медицинское обследование
Перед началом применения препарата необходимо провести общемедицинское (подробный семейный и личный анамнез, измерение АД, лабораторные исследования) и гинекологическое обследование (в т.ч. обследование молочных желез, органов малого таза, цитологический анализ цервикального мазка). Подобное исследование в период применения препарата проводят регулярно. Следует иметь в виду, что факторы риска или противопоказания могут выявляться в первое время применения препарата.
Относительные противопоказания
При наличии любого из перечисленных заболеваний или состояний, являющихся относительными противопоказаниями к назначению препарата, следует тщательно оценить пользу и риск его применения, сообщить об этом пациентке, которая после получения полной информации принимает окончательное решение о необходимости приема перорального гормонального контрацептива:
- нарушения свертываемости крови;
- состояния/заболевания, предрасполагающие к развитию сердечно-сосудистой, почечной недостаточности или указание на них в анамнезе;
- эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);
- мигрень (в т.ч. в анамнезе);
- холелитиаз в анамнезе;
- наличие одного из факторов риска развития эстрогензависимой опухоли или эстрогензависимых заболеваний (фибромиома, эндометриоз);
- сахарный диабет;
- тяжелая форма депрессии в настоящий время или в анамнезе (если депрессия связана с нарушением обмена триптофана, то с целью коррекции можно применять витамин В 6);
- серповидно-клеточная анемия (в период инфекций или состояний гипоксии прием эстрогенсодержащего препарата может спровоцировать возникновение тромбоэмболии);
- с возрастом;
- при курении (интенсивное курение и возраст старше 35 лет относятся к факторам риска);
- при наличии в семейном анамнезе тромбоэмболических заболеваний (например, у родителей, брата или сестры). При подозрении на генетическую предрасположенность, перед применением препарата необходимо проконсультироваться со специалистом;
- при ожирении (ИМТ >30 кг/м 2);
- при дислипопротеинемии;
- при артериальной гипертензии;
- при заболеваниях клапанов сердца;
- при фибрилляции предсердий;
- при сахарном диабете;
- при длительной иммобилизации, после обширного хирургического вмешательства, после оперативного вмешательства на нижних конечностях, после тяжелой травмы. В этих случаях рекомендуется временное прекращение применения препарата (желательно прекратить за 4 недели до оперативного вмешательства, а возобновить - через 2 недели после полного восстановления).
- внезапная боль в груди с иррадиацией в левую руку;
- внезапная одышка;
- любая непривычно сильная головная боль, продолжающаяся долгое время или появляющаяся впервые, особенно, если сочетается со следующими симптомами: внезапная полная или частичная потеря зрения или диплопия, афазия, головокружение, коллапс, который может сопровождаться фокальной эпилепсией, слабость или выраженное онемение половины тела, двигательные нарушения, сильная односторонняя боль в икроножной мышце, острая боль в животе.
- пропуск таблеток, рвота и диарея, одновременное применение других препаратов, снижающих эффективность противозачаточных таблеток.
Состояние женщины необходимо тщательно контролировать. Если во время приема препарата усугубляется или появляется любое из вышеперечисленных состояний, то следует прекратить прием препарата и перейти к другому, негормональному методу контрацепции.
Тромбоэмболические заболевания
Эпидемиологические исследования доказали, что имеется связь между приемом пероральных гормональных контрацептивов и повышением риска артериальных и венозных тромбоэмболических заболеваний, например, инфаркт миокарда, мозговой инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии. Эти состояния встречаются редко.
Доказан повышенный риск развития венозных тромбоэмболических заболеваний, связанный с применением пероральных контрацептивов. Однако этот риск значительно ниже, чем при риск развития венозных тромбоэмболических заболеваний при беременности (60 случаев на 100 тысяч беременностей).
Некоторые исследователи предполагают, что вероятность появления венозных тромбоэмболических заболеваний выше при применении препаратов, содержащих дезогестрел и гестоден (препараты третьего поколения), чем при применении препаратов, содержащих левоноргестрел (препараты второго поколения).
Частота спонтанного появления новых случаев венозных тромбоэмболических заболеваний у здоровых небеременных женщин, не принимающих пероральные контрацептивы, составляет около 5 случаев на 100 тысяч женщин в год. При применении препаратов второго поколения - 15 случаев на 100 тысяч женщин в год, а при применении препаратов третьего поколения - 25 случаев на 100 тысяч женщин в год. Вероятность появления венозных тромбоэмболических заболеваний увеличивается с возрастом и при наличии других рисков (например, ожирение).
При применении пероральных контрацептивов очень редко наблюдается артериальная или венозная тромбоэмболия печеночных, мезентериальных, почечных сосудов или сосудов сетчатки.
Риск появления артериальных или венозных тромбоэмболических заболеваний повышается:
Нет единого мнения по поводу возможной роли варикозного расширения вен и поверхностных тромбофлебитов в развитии венозных тромбоэмболических заболеваний.
Следует учитывать повышенный риск венозных тромбоэмболических заболеваний в послеродовом периоде.
Риск развития венозных тромбоэмболических заболеваний повышается при системной красной волчанке, гемолитико-уремическом синдроме, болезни Крона, НЯК, серповидно-клеточной анемии.
При появлении или усугублении приступов мигрени прием препарата следует прекратить.
При наличии врожденных или приобретенных биохимических дефектов таких как резистентность к активированному протеину C (АПС), гипергомоцистеинемия, дефицит протеинов C, S, дефицит антитромбина III, наличие антифосфолипидных антител (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт), также повышается риск развития венозных и артериальных тромбоэмболических заболеваний.
При оценке соотношения польза/риск приема препарата следует учитывать, что целенаправленное лечение данных состояний снижает риск тромбоэмболии, а риск, связанный с беременностью, превышает риск, связанный с применением пероральных контрацептивов.
Симптомами, свидетельствующими о развитии тромбоза, являются:
Онкологические заболевания
Эстрогенсодержащие контрацептивы способствуют росту гормонозависимых опухолей, поэтому при наличии таких опухолей применение гормональных контрацептивов противопоказано. Был проведен ряд исследований с участием женщин, принимающих пероральные контрацептивы, для выявления связи между применением пероральных гормональных контрацептивов и частотой возникновения рака эндометрия, рака яичника, рака шейки матки и рака молочной железы. По результатам исследований применение пероральных гормональных контрацептивов способствует защитному действию в отношении рака яичника и эндометрия.
В некоторых исследованиях сообщалось об учащении рака шейки матки у тех женщин, которые долгое время принимали гормональные противозачаточные средства, однако результаты исследований достаточно противоречивы. В развитии рака шейки матки играет важную роль сексуальное поведение и ряд других факторов.
Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований показал, что имеется относительное повышение опасности рака молочной железы среди женщин, принимающих пероральные гормональные контрацептивы в течение длительного времени, но в этих случаях рак молочной железы был выявлен раньше из-за регулярного медицинского контроля.
Рак молочной железы встречается редко среди женщин в возрасте до 40 лет, независимо от того, принимают они гормональные контрацептивы или нет. Риск развития рака молочной железы увеличивается с возрастом. Количество случаев рака молочной железы невелико среди женщин, принимающих гормональные контрацептивы, и применение таблеток может явиться лишь одним из многих факторов риска. Женщину необходимо информировать о возможности риска развития рака молочной железы, и решение о начале применения пероральных контрацептивов следует принимать после оценки соотношения пользы и риска (защита от рака яичника и эндометрия).
Имелись редкие сообщения о развитии доброкачественной или злокачественной опухоли печени у женщин, длительно принимающих гормональные контрацептивы. Это следует иметь в виду при дифференциально-диагностической оценке болей в животе, которые могут быть связаны с увеличением размера печени или внутрибрюшинным кровотечением.
Изменение показателей лабораторных исследований
Наличие эстрогенного компонента в пероральных контрацептивах может повлиять на результаты ряда лабораторных исследований, в т.ч. функциональных тестов печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, параметров свертывания крови и фибринолиза, содержания липопротеинов и транспортных белков в плазме крови.
Хлоазма
Хлоазма может развиваться у женщин, имеющих данное заболевание в анамнезе при беременности. Тем женщинам, у которых имеется риск появления хлоазмы, следует избегать пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения во время применения препарата Регулон ® .
Сахарный диабет
Хотя пероральные контрацептивы могут оказывать влияние на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, показаний к обязательному изменению схемы лечения у женщин, страдающих сахарным диабетом, при применении пероральной контрацепции нет. Однако пациенткам с сахарным диабетом, принимающим пероральные контрацептивы, требуется тщательное наблюдение врача.
Эффективность
Эффективность препарата может снизиться в следующих случаях:
В случае одновременного применения другого препарата, который способен снижать эффективность Регулона, в этот период следует применять дополнительные методы контрацепции.
Эффективность препарата может снижаться, если после нескольких месяцев применения появляются нерегулярные кровотечения отмены, мажущие выделения или прорывные кровотечения. Если в период перерыва не появляется кровотечение отмены или проявляются какие-либо связанные с ним нарушения, беременность сомнительна, и применение таблеток следует продолжать до конца следующей упаковки. Если в конце второго цикла не начинается менструальноподобное кровотечение или не нормализуются связанные с ним нарушения, тогда следует прекратить прием таблеток и возобновить его только после исключения беременности.
Необходимо информировать женщину о том, что применение пероральных контрацептивов не защищает от ВИЧ (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Регулон ® на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами не установлено.
Прием препарата в высоких дозах не сопровождался появлением тяжелых симптомов.
Лечение: в первые 2-3 ч после приема препарата в высокой дозе рекомендуется промыть желудок. Специфического антидота нет, следует проводить симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие, которое приводит к увеличению клиренса половых гормонов, может спровоцировать прорывное кровотечение и снижение контрацептивного эффекта препарата. Такое взаимодействие отмечалось при одновременном применении препарата с гидантоином, барбитуратами, примидоном, карбамазепином, рифампицином, окскарбазепином, топираматом, фелбаматом и гризеофульвином. Механизм этого взаимодействия, по-видимому, основан на способности этих препаратов индуцировать активность ферментов печени. Максимальный уровень индукции ферментов достигается не ранее чем через 2-3 недели после начала лечения, однако может сохраняться до 4 недель после отмены препарата.
К снижению контрацептивной эффективности препарата приводит также одновременный прием антибиотиков, таких как ампициллин и тетрациклин, хотя механизм этого действия не установлен.
При необходимости одновременного применения Регулона с препаратами перечисленных выше групп в течение короткого времени рекомендуется использовать дополнительные барьерные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения и в течение 7 дней (для рифампицина - в течение 28 дней) после отмены препарата.
В случае, когда период применения сопутствующего препарата превышает число таблеток в упаковке перорального контрацептива, следует начать принимать таблетки перорального контрацептива из следующей упаковки сразу же, не делая перерыва. Специалисты рекомендуют увеличивать дозу контрацептивных гормонов женщинам, которые в течение длительного времени получают лечение препаратами, активирующими печеночные ферменты. Если применение гормональных препаратов в высоких дозах не рекомендуется, или в случае, если высокая доза гормонов оказывается недостаточной или небезопасной, например, при нерегулярных кровотечениях отмены, следует рекомендовать использование другого метода контрацепции.
Препараты растительного происхождения, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum, зверобой пронзеннолистный), могут снизить контрацептивную эффективность препарата Регулон ® . Этот эффект может сохраняться до 2 недель после отмены лечения препаратом, содержащим Hypericum perforatum.
Пероральные контрацептивы могут снизить толерантность к углеводам, поэтому может потребоваться увеличение дозы инсулина или противодиабетических препаратов для перорального применения.
