Список всех антибиотиков пенициллинового ряда и море данных о них. Пенициллин — антибиотик, который изменил мир Защищенные пенициллины препараты список

18.07.2020

АНТИБИОТИКИ ГРУППЫ ПЕНИЦИЛЛИНА

Согласно современной классификации антибиотики группы пенициллина делятся на биосинтетические пенициллины короткого действия (бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина калиевая соль, бензилпенициллина новокаиновая соль, феноксиметилпенициллин), биосинтетические пенициллины длительного действия (бициллин-1, бициллин-5, бензатин бензил-пенициллин), полусинтетические пенициллины: аминопенициллины (амоксициллин, ампициллин, бакампициллин, пенициллин, тиментин), изоксазолилпенициллины (клоксациллин, оксациллин, флуклоксациллин), карбоксипенициллины (карбенициллин), уреидопенициллины (азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин).

АЗЛОЦИЛЛИН (Azlocillin)

Синонимы: Секуропен, Азлин.

Полусинтетический бета-лактамный антибиотик группы ацилуреидопенициллинов.

Фармакологическое действие. Оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие на большое число патогенных (болезнетворных) грамотрицательных, йндолположительных и грамположительных микроорганизмов. Не устойчив в отношении бета-лактамаз (ферментов, выделяемых микробами и разрушающими пенициллины). Доказан синергизм (усиление эффекта при совместном применении) с аминогликозидными антибиотиками.

Показания к применению. Урогенитальные инфекции (инфекционные заболевания мочевыводящих и половых органов), септические состояния (заболевания, связанные с наличием в крови микробов) различного происхождения, инфекции костей и мягких тканей, респираторные (дыхательных путей), желчные, желудочно-кишечные инфекции, серозиты (воспаление оболочки, выстилающей полости туловища, например, брюшины), инфицированные (зараженные микробами) обширные участки ожогов и др. Для местного промывания в виде дренажа (введения через трубку в полость органа или ткани) препарат назначают при остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани), плевроэмпиеме (скоплении гноя между оболочками легких), наличии гнойных полостей, свищах (образующихся в результате заболевания каналах, соединяющих полости тела или полые органы с внешней средой или между собой).

инфекциях допускается назначение 20 г в сутки (по 5 г - 4 раза). Недоношенным детям массой 1,5; 2,0 и 2,5 кг препарат вводят в разовой дозе 50 мг/кг 2 раза в сутки. Средняя суточная доза для новорожденных - по 100 мг/кг массы тела 2 раза; для грудных детей в возрасте до 1 года - по 100 мг/кг 3 раза; для детей в возрасте от 1 года до 14 лет - по 75 мг/кг 3 раза. Продолжительность лечения - не менее 3 дней после нормализации температуры и исчезновения клинических симптомов. Применяют в виде 10% водного раствора, вводят внутривенно (струйно или капельно) со скоростью 5 мл/мин, в течение 20-30 мин.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы азлоциллина. Детям, у которых значения клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина) менее 30 мл/мин, требуется уменьшение суточной дозы препарата в 2 раза. Взрослым пациентам при клиренсе креатинина более 30 мл/мин препарат назначают по 5 г каждые 12 ч. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин начальная доза препарата составляет 5 г, затем назначают по 3,5 г каждые 12 ч. При сопутствующем нарушении функции печени указанные дозы следует снизить дополнительно.

Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, метеоризм (скопление газов в кишечнике), жидкий стул, диарея (понос); транзиторное (преходящее) повышение концентрации в крови печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы (ферментов); редко - повышение концентрации в крови билирубина (желчного пигмента). Иногда - кожная сыпь, зуд, крапивница, редко - медикаментозная лихорадка (резкий подъем температуры тела в ответ на введение азлоциллина), острый интерстициальный нефрит (воспаление почки с преимущественным поражением соединительной ткани), васкулит (воспаление стенок кровеносных сосудов). В отдельных случаях - анафилактический шок; лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), панцитопения (уменьшение содержания в крови всех форменных элементов - эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов и т. д.). Эти побочные эффекты.исчезают после отмены препарь та. Нарушения вкуса и обоняния (эти эффекты возникают при превышении скорости введения раствора болсг 5 мл/мин). Редко -эритема (ограниченное покраснение кожи), болезненность или тромбофлебит (воспаление стенки вены с ее закупоркой) в месте инъекции. В отдельных случаях - гипокалиемия (понижение уровня калия в крови), увеличение концентрации креатинина и остаточного азота в сыворотке крови. При введении повышенных доз препарата, вследствие увеличения его концентрации в ликворе (спинномозговой жидкости), могут развиться судороги.

При длительном или повторном применении азлоциллина может развиться суперинфекция (тяжелые, стремительно развивающиеся формы инфекционного заболевания, вызванные устойчивыми к препарату микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но себя не проявляющими).

Противопоказания. Сверхчувствительность к пенициллинам и цефалоспоринам.

Форма выпуска. Лиофилизированный (обезвоженный путем замораживания в вакууме) порошок для приготовления инъекционного раствора во флаконах по 0,5; 1,0; 2,0 г в упаковке по 5 и 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, холодном и темном помещении.

АМОКСИЦИЛЛИН (Amoxicillin)

Синонимы: Амин, Амоксиллат, амоксициллин-Рати офарм, Амоксициллин-Тева, Апо-Амокси, Гоноформ, Грунамокс, Дедоксил, Изолтил, Оспамокс, Тайсил, Фле-моксин солютаб, Хиконцил.

Фармакологическое действие. Бактерицидный (уничтожающий бактерии) антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов. Имеет широкий спектр действия, включающий грамположительные и грамотрицательные кокки, некоторые грамотрицательные палочки (кишечная палочка, шигелла, сальмонелла, клебсиелла). К препарату устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу (фермент, разрушающий пенициллины). Препарат кислотоустойчив, в кишечнике всасывается быстро и практически полностью.

Показания к применению. Бактериальные инфекции: бронхит (воспаление бронхов), пневмония (воспаление легких), ангина, пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), уретрит (воспаление мочеиспускательного канала), колиэнтерит (воспаление тонкой кишки, вызываемое кишечной палочкой), гонорея и др., - вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Дозы препарата устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения инфекции и чувствительности возбудителя. Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) препарат назначают по 0,5 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции доза может быть повышена до 1,0 г 3 раза в сутки. Детям в возрасте 5-10 лет назначают по 0,25 г 3 раза в сутки. Детям в возрасте от

2 до 5 лет назначают по 0,125 г 3 раза в сутки. Детям младше 2 лет назначают в суточной дозе 20 мг/кг массы тела в 3 приема. Детям в возрасте до 10 лет желательно назначать препарат в виде суспензии (взвеси в жидкости). При лечении острой неосложненной гонореи назначают

3 г однократно, желательно одновременно назначать 1 г пробенецида. При лечении гонореи у женщин указанную дозу рекомендуется повторить.

Побочное действие. Аллергические реакции: крапивница, эритема (ограниченное покраснение кожи), отек Квинке, ринит (воспаление слизистой оболочки носа), конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза); редко - лихорадка (резкое повышение температуры тела), боли в суставах, эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови); крайне редко - анафилактический (аллергический) шок. Возможно развитие суперинфекций (тяжелых, стремительно развивающихся форм инфекционного заболевания, вызванного устойчивыми к препарату микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но себя не проявляющими), особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью (устойчивостью) организма.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к пенициллинам, инфекционный мононуклеоз (острое вирусное заболевание, протекающее с высоким подъемом температуры тела, увеличением небных лимфоузлов, печени).

С осторожностью назначают препарат беременным; пациентам, склонным к аллергическим реакциям. У больных, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Форма выпуска. Таблетки по 1,0 г, покрытые оболочкой; капсулы по 0,25 г и 0,5 г; капсулы форте; раствор для перорального (через рот) применения (1 мл - 0,1 г); суспензия для перорального применения (5 мл - 0,125 г); сухое вещество для инъекций 1 г.

Условия хранения.

АУГМЕНТИН (Augmentm)

Синонимы: амоксициллин, потенцированный клавуланатом, Амоксиклав, Амоклавин, Клавоцин.

Фармакологическое действие. Антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактериолитическое (разрушающее бактерии) действие. Активен в отношении широкого спектра аэробных (развивающихся только в присутствии кислорода) и анаэробных (способных существовать в отсутствии кислорода) грамположительных и аэробных грамотрицательных микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу (фермент, разрушающий пенициллины). Входящая в состав препарата клавулановая кислота обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию бета-лактамаз, расширяя спектр его действия.

Показания к применению. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей -острые и хронические бронхиты (воспаление бронхов), долевые бронхопневмонии (сочетанное воспаление бронхов и легких), эмпиемы (скопление гноя), абсцессы (гнойники) легких; бактериальные инфекции кожи и мягких тканей; инфекции мочеполовых путей - циститы (воспаление мочевого пузыря), уретриты (воспаление мочеиспускательного канала), пиелонефриты (воспаление ткани почки и почечной лоханки); сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления) при аборте, инфекции органов малого таза, сифилис, гонорея; остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани); септицемия (форма заражения крови микроорганизмами); перитонит (воспаление брюшины); послеоперационные инфекции.

Детям в возрасте младше 1 года препарат назначается в виде капель. Разовая доза для детей до 3 мес. - 0,75 мл, для детей от 3 мес. до года - 1,25 мл. В тяжелых случаях внутривенная разовая доза для детей в возрасте от 3 мес. до 12 лет составляет 30 мг/кг массы тела; препарат вводят каждые 6-8 ч. Детям до 3-х месяцев вводят разовую дозу 30 мг/кг массы тела: недоношенным и детям в перинатальном периоде (по 7-ые сутки жизни новорожденных) - каждые 12 ч, затем каждые 8 ч. Лечение препаратом не следует продолжать более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.

Детям в возрасте младше 12 лет назначают препарат в виде сиропа или суспензии. Разовая доза зависит от возраста и составляет: для детей в возрасте 7-12 лет - 10 мл (0,156 г/5 мл) или 5 мл (0,312 г/5 мл); для детей в возрасте 2-7 лет - 5 мл (0,156 г/5 мл); детям в возрасте от 9 мес. до

2 лет - 2,5 мл сиропа (0,156 г/5 мл) 3 раза в сутки. При тяжелых инфекциях эти дозы можно удваивать.

Взрослым и детям старше 12 лет при легком и среднетяжелом течении инфекций назначают по 1 таблетке (0,375 г) 3 раза в сутки. При тяжелом течении инфекции разовая доза составляет 1 таб. по 0,625 г или 2 таб. по 0,375 г

3 раза в сутки. Возможно также внутривенное введение препарата в разовой дозе 1,2 г каждые 6-8 ч. При необходимости препарат можно вводить каждые 6 ч. Максимальная разовая доза составляет 1,2 г, максимально допустимая суточная доза при внутривенном введении - 7,2 г.

Больным с нарушением выделительной функции почек средней или тяжелой степени требуется коррекция режима дозирования препарата. При клиренсе креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена -: креатинина) больше 30 мл/мин не требуется изменения режима дозирования; при 10-30 мл/мин - начальная доза препарата составляет 1,2 г внутривенно, затем по 0,6 г каждые 12 ч. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин начальная доза препарата составляет 1,2 г, затем 0,6 г каждые 24 ч. Аугментин выводится при диализе (способе очистке крови). В случае применения препарата у пациентов, находящихся на диализе, назначают дополнительное внутривенное введение препарата в дозе 0,6 г во время и 0,6 г в конце процедуры диализа.

Аугментин не следует смешивать в одном шприце или капельнице с аминогликозидными антибиотиками, так как происходит инактивация (потеря активности) последних. Препарат не следует смешивать с продуктами крови и протеин-содержащими (содержащими белок) жидкостями.

Побочное действие. Редко - диспепсия (расстройства пищеварения). Выраженность диспепсических побочных эффектов может уменьшиться при приеме препарата во время еды. Описаны отдельные случаи нарушения функции печени, развития гепатита, холестатической желтухи (желтухи, связанной с застоем желчи в желчевыводящих путях). Имеются единичные сообщения о развитии псевдомембранозного колита (кишечной колики, характеризующейся приступами болей в животе и выделением большого количества слизи с калом). Редко -крапивница, отек Квинке (аллергический отек); очень редко - анафилактический (аллергический) шок, полиформная эритема (инфекционно-аллергическое заболевание, характеризующееся покраснением симметричных участков кожи и подъемом температуры), сидром Стивенса-Джонсона (заболевание, характеризующееся покраснением и кровоизлиянием в слизистые рта, мочеиспускательного канала и конъюнктивы /наружной оболочки глаза/), эксфолиативный дерматит (покраснение кожи всего тела с выраженным ее шелушением). Редко -кандидоз (грибковое заболевание) и другие виды суперинфекции (тяжелые, стремительно развивающиеся формы инфекционного заболевания, вызванного устойчивыми к препарату микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но себя не проявляющими). В отдельных случаях возможно развитие флебита (воспаление вены) в месте инъекции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Внутривенно следует применять с осторожностью у больных с тяжелым нарушением функции печени. При появлении крапивницы или эритематозной сыпи лечение следует прекратить.

Применять препарат во время беременности (особенно в первом триместре) и кормления грудью не рекомендуется.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Таблетки по 0,375 г (0,25 г амоксициллина и 0,125 г клавулановой кислоты); таблетки по 0,625 г (0,5 г амоксициллина и 0,125 г клавулановой кислоты). Сироп во флаконах (5 мл содержат 0,156 г /0,125 г амоксициллина и 0,03125 г клавулановой кислоты/ или 0,312 г /0,25 г амоксициллина и 0,0625 г клавулановой кислоты/).

Сухое вещество для приготовления суспензии (1 мерная ложка содержит 0,125 г амоксициллина и 0,031 г клавулановой кислоты) и суспензии-форте (1 мерная ложка содержит 0,25 г амоксициллина и 0,062 г клавулановой кислоты). Сухое вещество для приготовления капель (1 мл капель содержит 0,05 г амоксициллина и 0,0125 г клавулановой кислоты). В лекарственных формах для перорального (через рот) применения амоксициллин находится в виде тригидрата, а клавулановая кислота - в виде калиевой соли.

Порошок для инъекций 0,6 г (0,5 г амоксициллина и 0,1 г клавулановой кислоты) во флаконах. Порошок для инъекций 1,2 г (1,0 г амоксициллина и 0,2 г клавулановой кислоты). В лекарственных формах для внутривенного применения амоксициллин находится в виде натриевой соли, а клавулановая кислота - в виде калиевой соли. Каждый флакон по 1,2 г содержит приблизительно 1,0 ммоль калия и 3,1 ммоль натрия.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.

КЛОНАКОМ-Х (Clonacom-X)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, содержащий полусинтетические пенициллины. Комбинация амоксициллина с пенициллиназоустойчивым (устойчивым к действию фермента, разрушающего пенициллины) клоксациллином расширяет спектр и в ряде случаев усиливает действие каждого препарата в отдельности. Амоксициллин обладает широким спектром действия, активен в отношении большинства грамотрицательных (за исключением синегной палочки) и грамположительных бактерий (за исключением пенициллиназообразуюших /образующих фермент, разрушающий пенициллины - пенициллиназу/ стафилококков). Не устойчив к действию пенициллиназы. Клоксациллин по спектру действия сходен с бензил-пенициллином, но отличается устойчивостью к пенициллиназе.

Показания к применению. Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей, бронхит (воспаление бронхов), пневмония (воспаление легких), инфекции мочевого тракта, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции желудочно-кишечного тракта, инфекции костей и суставов, гонорея.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым рекомендуется принимать по 1 капсуле каждые 6-8 ч, в зависимости от тяжести заболевания. При нарушенной функции почек необходимо снижение дозы.

Побочное действие.

Противопоказания. Инфекционный мононуклеоз (острое вирусное заболевание, протекающее с высоким подъемом температуры тела, увеличением небных лимфоузлов, печени). Повышенная чувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Капсулы в упаковке по 100 штук. Одна капсула содержит амоксициллин тригидрат и клоксациллин натрия в количествах, соответствующих 0,25 г амоксициллина и 0,25 г клоксашшшна.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте. . .

АМПИЦИЛЛИН (AmpiciUinum)

Синонимы: Пентрексил, Абетатен," Ацидоциклин, Анилин, Акроцилин, Агнопен, Алберцилин, Амиил, Амециллин, Ампен, Ампексин, Ампифен, Ампилин, Ампиопенил, Ампленил, Амплитал, Бактипен, Биампен, Бинотал, Бритапен, Броадоцилин, Цимексиллин, Диациклин, Дициллин, Домициллин, Домипен, Эуроциллин, Фортапен, Грампенил, Истициллин, Лифициллин, Максибиотик, Максипред, Морепен, Негопен, Опицилин, Орацилина, Пенберин, Пенибрин, Пентрекс, Полицилин, Риомицин, Росциллин, Семициллин, Синтелин, Синпенйн, Тотациллин, Ультрабион, Вампен, Вексампил, Видопен, Зимопен, Апо-Ампи, Менцилин, Стандациллин, Дедоомпил, Кампицилин и др.

Фармакологическое действие. ампициллин - полусинтетический антибиотик, получаемый путем ацилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком амино-фенилуксусной кислоты.

Препарат не разрушается в кислой среде желудка, хорошо всасывается при приеме внутрь. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, на которые действует бензилпенициллин. Кроме того, он действует на ряд грамотрицательных микроорганизмов (сальмонеллы, шигеллы, протей, кишечная палочка, клебсиелла пневмонии /палочка Фридлендера/, палочка Пфейффера /палочка инфлюэнцы/) и поэтому рассматривается как антибиотик широкого спектра действия и применяется при заболеваниях, вызванных смешанной инфекций.

На пенициллиназообразуюшие (образующие пенициллиназу - фермент, разрушающий пенициллины) стафилококки, устойчивые к бензилпенициллину, ампициллин не действует, так как разрушается пенициллиназой.

Показания к применению. Применяют ампициллин для лечения больных пневмониями (воспалением легких), бронхопневмониями (сочетанном воспалением бронхов и легких), с абсцессами (гнойниками) легких, ангиной, перитонитом (воспалением брюшины), холециститом (воспалением желчного пузыря), сепсисом (заражением крови микробами из очага гнойного воспаления), кишечными инфекциями, при послеоперационных инфекциях мягких тканей и при других инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. Препарат обладает высокой эффективностью при инфекциях мочевых путей, вызванных кишечной палочкой, протеем, энтерококками или смешанной инфекцией, так как он выделяется в неизменном виде с мочой в высоких концентрациях. В больших количествах ампициллин поступает также в желчь. Препарат эффективен при лечении гонореи..

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Назначают ампициллин внутрь (независимо от приема пиши). Разовая доза для взрослых 0,5 г, суточная - 2-3 г. Детям назначают из расчета 100 мг/кг. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.

Продолжительность лечения зависит от тяжести болезни и эффективности терапии (от 5-10 дней до 2-3 нед. и более).

Побочное действие. При лечении ампиииллином могут наблюдаться аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, отека Квинке и др., в редких случаях - анафилактический шок (главным образом при введении натриевой соли ампициллина).

В случае возникновения аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и провести десенсибилизирующую (предупреждающую или тормозящую аллергические реакции) терапию. При появлении признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния.

При длительном лечении ампициллином у ослабленных больных возможно развитие суперинфекции (тяжелых, стремительно развивающихся форм инфекционного заболевания, вызванного устойчивыми к препарату микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но себя не проявляющими), вызванной устойчивыми к препарату микроорганизмами (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). Этим больным целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, при необходимости - нистатин или леворин.

Противопоказания. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к пенициллину. При печеночной недостаточности применяют под контролем функции печени; при бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях только в случае крайней необходимости. При этом одновременно назначают десенсибилизирующие средства.

Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов (принимаемых через рот лекарственных препаратов, препятствующих свертыванию крови).

Форма выпуска. Таблетки и капсулы по 0,25. г в упаковке по 10 или 20 штук. Порошок для приготовления суспензии (взвеси) в банках оранжевого стекла по 60 г (5 г активного вещества). Порошок белого цвета с желтоватым оттенком (сладкий на вкус), со специфическим запахом (содержит сахар, ванилин и другие наполнители). Принимают внутрь в той же дозе, что ампициллин из расчета на содержание активного вещества. Смешивают порошок с водой или запивают водой.

Условия хранения.

АМПИОКС (Ampioxum)

Комбинированный препарат, содержащий ампициллин и оксациллин. Для приема внутрь выпускается ампиокс, являющийся смесью ампициллина тригидрата и оксациллина натриевой соли (1:1), а для парентерального применения -ампиокс-натрий (Ampioxum-natrium), являющийся смесью натриевых солей ампициллина и оксациллина (2:1).

Фармакологическое действие. Препарат объединяет спектр антимикробного действия ампициллина и оксациллина; действует на грамположительные (стафилококк, стрептококк, пневмококк) и грамотрицательные (гонококк, менингококк, кишечная палочка, палочка Пфейффера /палочка инфлюэнцы/, сальмонеллы, шигеллы и др.) микроорганизмы. Благодаря содержанию оксациллина активен в отношении пенишшшназообразуюших (образующих пенициллиназу - фермент, разрушающий пенициллины) стафилококков.

Препарат хорошо проникает в кровь при приеме внутрь и парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении.

Показания к применению. Применяют при инфекциях дыхательных путей и легких (бронхит - воспаление бронхов, пневмония -воспаление легких и др.), при ангинах, холангите (воспалении желчных протоков), холецистите (воспалении желчного пузыря), пиелите (воспалении почечной лоханки), пиелонефрите (воспалении ткани почки и почечной лоханки), цистите (воспалении мочевого пузыря), инфицированных ранах, инфекциях кожи и др. Особенно показан в случаях тяжелого течения заболеваний: сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), эндокардит (воспаление внутренних полостей сердца), послеродовая инфекция и др. При неустановленной антибиотикограмме (спектре активности антибиотика, характеризующем чувствительность к нему болезнетворных микроорганизмов) и невыделенном возбудителе, при смешанной инфекции, вызванной чувствительными и нечувствительными к бензилпенициллину стафилококками или стрептококками и грамотрицательными бактериями, при ожоговой болезни, инфекциях почек. Применяется для профилактики гнойных послеоперационных осложнений при хирургических операциях и для профилактики и лечения инфекций у новорожденных.

При лечении гонореи ампиокс используют в случаях, вызванных резистентными (устойчивыми) к бензилпенициллину штаммами гонококков.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Ампиокс-натрий вводят внутримышечно или внутривенно (микроструйно или капельно), а ампиокс - внутрь.

При парентеральном введении разовая доза ампиокс-натрия составляет для взрослых 0,5-1,0 г, суточная - 2-4 г.

Новорожденным, недоношенным детям и детям до 1 года вводят в суточной дозе 100-200 мг на 1 кг массы тела; детям от 1 года до 7 лет - по 100 мг/кг в сутки; от 7 до 14 лет - 50 мг/кг в сутки; детям в возрасте старше 14 лет назначают дозу взрослых. При тяжелом течении инфекции дозы могут быть увеличены в 1,5-2 раза.

Для приготовления растворов для внутримышечных инъекций добавляют к содержимому флакона с ампиокс-натрием (0,1; 0,2; 0,5 г) 2 мл стерильной воды для инъекций.

Длительность лечения составляет от 5-7 дней до 3 нед. и более.

Для внутривенного введения (струйного) разовую дозу препарата растворяют в 10-15 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 2-3 мин. Для внутривенного капельного введения взрослым препарат растворяют в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту. При капельном введении детям используют в качестве растворителя 5-10% раствор глюкозы (30-100 мл). Внутривенно вводят в течение 5-7 дней с последующим переходом (при необходимости) на внутримышечное введение. Растворы используют сразу после приготовления; недопустимо смешивание их с другими лекарствами.

При приеме внутрь разовая доза ампиокса для взрослых составляет 0,5-1,0 г, суточная - 2-4 г. Детям от 3 до 7 лет назначают по 100 мг/кг в сутки, от 7 до 14 лет - 50 мг/кг в сутки, старше 14 лет - в дозе взрослых. Длительность лечения - от 5-7 дней до 2 нед. и более. Суточная дозу делят на 4-6 приемов.

Побочное действие. Возможные побочные явления: при парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении ампиокс-натрия -болезненность в месте инъекции и аллергические реакции, в редких случаях - анафилактический (аллергический) шок; при приеме ампиокса внутрь -тошнота, рвота, жидкий стул, аллергические реакции. Если необходимо, назначают десенсибилизирующие (предупреждающие или тормозящие аллергические реакции) средства.

Противопоказания. Ампиокс и ампиокс-натрий противопоказаны при наличии в анамнезе (истории болезни) данных о токсико-аллергических реакциях на препараты группы пенициллина.

Форма выпуска. Для парентерального введения выпускают ампиокс-натрий во флаконах по 0,1; 0,2 или 0,5 г с указанием на этикетке "Внутривенно" или "Внутримышечно". Для приема внутрь выпускается ампиокс в капсулах по 0,25 г в упаковке по 20 штук.

Условия хранения.

АМПИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Ampicillinum-natrium)

Синонимы: Пенбритин, Пенброк, Полициллин, Ам-пицид.

Фармакологическое действие. Полусинтетический пенициллин широкого спектра действия. Активен в отношении кокковых микроорганизмов (стафилококки, не образующие пенициллиназу /фермент, разрушающий пенициллины/, стрептококки, пневмококки, гонококки и менингококки) и большинства грамотрицательных бактерий (Е. coli, Salmonella, Shigella, Proteus mirabilis, H. influenzae и некоторые штаммы KJ. pneumoniae).

Быстро всасывается в кровь, проникает в ткани и жидкости организма. Выводится в основном почками. Не обладает кумулятивными свойствами (способностью накапливаться в организме). Малотоксичен (не оказывает выраженного повреждающего влияния на организм).

Показания к применению. Воспалительные заболевания дыхательных путей: пневмония (воспаление легких), бронхит (воспаление бронхов), фарингит (воспаление глотки) и др.; урологические заболевания: пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), цистит (воспаление мочевого пузыря), простатит (воспаление предстательной железы), кишечные инфекции: дизентерия, сальмонеллез, энтероколиты (воспаление тонкой и толстой кишки), септический эндокардит (воспаление внутренних полостей сердца вследствие наличия в крови микробов), менингит (воспаление оболочек мозга), рожистое воспаление и др.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Применяется для внутримышечного и внутривенного (струйного или капельного) введения. При обоих путях введения разовая доза препарата для взрослых 0,25-0,5 г; суточная - 1-3 г. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более. При менингите - до 14 г в сутки. Кратность введения - 6-8 раз. Новорожденным препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп - 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекционного заболевания указанные дозы могут быть удвоены.

Суточную дозу вводят в 4-6 приемов с интервалами 4-6 ч.

Раствор длявнутримышечного введенияготовят ех tempore (перед употреблением), добавляя к содержимому флакона(0,25или0,5г)2млстерильнойводы для. инъекций. Длительность лечения составляет 7-14 дней и более.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин (1-2 г в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят внутривенно капельно. Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата растворяют в небольшом объеме стерильной воды для инъекций (7,5-15,0 мл, соответственно), затем полученный раствор антибиотика добавляют к 125-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту. При капельном введении детям в качестве растворителя применяют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста). Растворы используют сразу после приготовления; недопустимо добавление к ним других лекарственных препаратов. Суточную дозу распределяют на 3-4 введения. Продолжительность лечения - 5-7 дней с последующим переходом (при необходимости) на внутримышечное введение.

Побочное действие. Аллергические реакции.

Противопоказания. Аллергия к препаратам пенициллина, нарушение функции печени.

Форма выпуска. Во флаконах стерильный порошок в комплекте с растворителем по 0,25 г, по 0,5 г; порошок по 5 г во флаконе для суспензии; диски по 10 мкг, в упаковке по 100 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.

АМПИЦИЛЛИНА ТРИГИДРАТ (Ampicillinum trihydras)

Синонимы: А-Пен.

Фармакологическое действие. Такое же, как и у ампициллина и его натриевой соли. От ампициллина отличается наличием в структуре 3 молекул кристаллизованной воды.

Показания к применению. Те же, что и для ампициллина.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь по 0,5 г каждые 4-6 ч, при тяжелых инфекциях -до 10 г и более в сутки; детям до 13 лет - 0,1-0,2 г (кг/сут.). Курс лечения - 7-14 дней и более.

Побочное действие и противопоказания те же, что и для ампицилина.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г в упаковке по 24 штуки; капсулы по 0,25 г в упаковке по 6 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.

КЛОНАКОМ-Р (Clonacom-P)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, содержащий полусинтетические пенициллины. Комбинация ампициллина с пенициллиназоустойчивым (устойчивым к действию фермента, разрушающего пенициллины) клоксациллином расширяет спектр и в ряде случаев усиливает действие каждого препарата в отдельности. Ампициллин обладает широким спектром действия, активен в отношении большинства грамотрицательных (за исключением синегнойной палочки) и грамположительных бактерий (за исключением пенициллиназообразуюших /образующих пенициллиназу - фермент, разрушающий пенициллины/ стафилококков). Не устойчив к действию пенициллиназы. Клоксациллин по спектру действия сходен с бензилпенициллином, но отличается устойчивостью к пенициллиназе.

Показания к применению. Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей, бронхит (воспаление бронхов), пневмония (воспаление легких), инфекции мочевого тракта, кожи и мягких тканей, желудочно-кишечного тракта, костей и суставов, гонорея.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым рекомендуется по 1 капсуле каждые 6-8 ч, в зависимости от тяжести заболевания.

При нарушенной функции почек необходимо снижение дозы.

Побочное действие. Аллергические реакции, кожная сыпь; возможны понос, тошнота, рвота; в отдельных случаях может развиться псевдомембранозный колит (кишечная колика, характеризующаяся приступами болей в животе и выделением большого количества слизи с калом).

Форма выпуска. Капсулы в упаковке по 100 штук. Одна капсула содержит 0,25 г ампициллина и 0,25 г клоксациллина.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

СУЛЬТАМИЦИЛЛИН (Sultamicillin)

Синонимы: Сулаииллин, Бетамп, Уназин.

Комбинированный препарат, содержащий в соотношении 2:1 ампициллин-натрий и сульбактам-натрий.

Фармакологическое действие. Сульбактам-натрий не обладает выраженной антибактериальной активностью, но необратимо ингибирует (подавляет активность) бета-лактамазу (фермент, разрушающий бета-лактамное ядро пенишшшнов). При использовании вместе с пенициллинами сульбактам защищает последние от гидролиза (разложения с участием воды) и инактивации (частичной или полной потери биологической активности). Уназин (комбинация сульбактам + ампициллин) является высокоэффективным препаратом, действующим на грамположительные и грамотрицательные аэробы (микроорганизмы, развивающиеся только в присутствии кислорода) и анаэробы (микроорганизмы, способные существовать в отсутствии кислорода), включая пенициллиноустойчивые штаммы.

Показания к применению. Применяют уназин при пневмонии (воспалении легких), бронхите (воспалении бронхов), отите (воспалении полости уха), синусите (воспалении околоносовых пазух), гнойных хирургических инфекциях (абсцессы -гнойники, флегмоны -острое, четко не отграниченное гнойное воспаление, остеомиелит - воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани и др.), перитоните (воспалении брюшины), урологических (мочевыводящих путей) и гинекологических инфекциях, для профилактики послеоперационных гнойных осложнений, при гонорее и других инфекциях.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым назначают по 375-750 мг (1-2 таблетки) 2 раза в сутки, в том числе и лицам пожилого возраста.

Детям при массе тела менее 30кг - 25-50 мг/кг в сутки в 2 приема, в зависимости от тяжести инфекции и по усмотрению врача. При массе тела 30 кг и более - как и взрослым, т.е. по 375-750 мг (1-2 таблетки) 2 раза в сутки. Детям препарат можно назначать в виде суспензии (взвеси).

Курс лечения обычно составляет от 5 до 14 дней, но при необходимости может быть продлен. После нормализации температуры и исчезновения основных патологических симптомов, лечение продолжается еще в течение 48 ч.

При лечении неосложненной гонореи сультамициллин может быть назначен в виде однократной дозы в 2,25 г (6 таблеток по 375 г). Чтобы продлить время пребывания сульбактама и ампициллина в плазме крови, в

качестве сопутствующего средства следует назначить 1 г пробе неци да.

У больных гонореей с подозрением на сифилис необходимо производить микроскопические тесты на протяжении лечения и ежемесячные серологические тесты на протяжении, как минимум, 4 месяцев.

При лечении любой инфекции, вызванной гемолитическими стрептококками, для профилактики возникновения ревматизма или гломерулонефрита (заболевания почек) рекомендуется проводить антибактериальную терапию в течение 10 дней.

У больных с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина /скорость очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина/ менее 30 мл/мин) динамика выделения сульбактама и ампициллина подвергается одинаковому воздействию, следовательно, соотношение одного к другому в плазме будет оставаться постоянным. Таким больным доза сультамициллина назначается с большими интервалами в соответствии с обычной практикой применения ампициллина.

После разведения суспензию следует хранить в холодильнике не более 14 суток.

Побочное действие. Наиболее частым побочным эффектом является диарея (понос), наблюдаются также тошнота, рвота, боль в эпигастральной области (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины), боль в животе и колики. Как и при лечении другими антибиотиками ампициллинового ряда, в редких случаях отмечаются энтероколит (воспаление тонкой и толстой кишки) и псевдомембранозный колит (кишечная колика, характеризующаяся приступами болей в животе и выделением большого количества слизи с калом). Сыпь, зуд и другие кожные реакции. Сонливость, недомогание, головная боль. В редких случаях - анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови) и лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови). Эти эффекты исчезают после прекращения лечения. Возможно преходящее повышение уровня ферментов аланинтрансферазы и аспарагинтрансферазы. При внутримышечном введении возможна боль в месте инъекции. В единичных случаях - развитие флебита (воспаления вены) после внутривенного введения препарата.

Противопоказания. Аллергии к какому-либо из пенициллинов в анамнезе (бывшая ранее).

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе.

Форма выпуска. Стерильный порошок для внутримышечного и внутривенного введения 0,75 г во флаконах по 10 мл (ампициллина натрия 0,5 г, сульфабактама натрия 0,25 г). Стерильный порошок для внутримышечного и внутривенного введения 1,5 г во флаконах по 20 мл (ампициллина натрия 1,0 г, сульфабактама натрия 0,5 г). Стерильный порошок для внутримышечного и внутривенного введения 3 г во флаконах по 20 мл (ампициллина натрия 2,0 г, сульфабактама натрия 1,0 г). Таблетки по 0,375 г препарата. Порошок для приготовления суспензии (5 мл - 0,25 г препарата).

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

Содержание

Пенициллины были открыты в начале XX века, но медицинская наука непрерывно улучшала их свойства. Так, современные препараты получили устойчивость к деактивирующей их ранее пенициллиназе и стали невосприимчивыми к кислой желудочной среде.

Классификация пенициллинов

Группа антибиотиков, продуцируемых плесенями рода Penicillium, называется пенициллины. Они активны в отношении большинства грамположительных, некоторых грамотрицательных микробов, гонококков, спирохет, менингококков. Пенициллины входят в большую группу бета-лактамных антибиотиков. Они делятся на природные и полусинтетические, обладают общими свойствами низкой токсичности, широким диапазоном дозировок.

Классификация антибиотиков:

Естественные (бензилпенициллины, бициллины, феноксиметилпенициллин).
Изоксазолпенициллины (оксациллин, флуклоксациллин).
Амидинопенициллины (амдиноциллин, ацидоциллин).
Аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин, пивампициллин).
Карбоксипенициллины (карбенициллин, кариндациллин, тикарциллин).
Уреидопенициллины (азлоциллин, пиперациллин, мезлоциллин).

По источнику получения, спектру действия и комбинированию с бета-лактамазами антибиотики делятся на:

Природные: бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин.
Антистафилококковые: оксациллин.
Расширенного спектра (аминопенициллины): ампициллин, амоксициллин.
Активные в отношении Pseudomonas aeruginosa (синегнойная палочка): карбоксипенициллины (тикарциллин), уреидопенициллины (азлоциллин, пиперациллин).
Комбинированные с ингибиторами бета-лактамаз (ингибиторозащищенные): в сочетании с клавунатом амоксициллин, тикарциллин, ампициллин/сульбактам.

	Названия препаратов	Спектр действия
Природные	Бициллин, Бензатин, Пенициллин, Экобол	Стрептококки, стафилококки, бациллы, энтерококки, листерии, коринебактерии, нейсерии, клостридии, актиномицеты, спирохеты
Полусинтетические	Оксациллин, Тикарциллин, Метициллин, Мециллам, Нафциллин	Энтеробактерии, гемофильная палочка, спирохеты
С расширенным спектром действия (антисинегнойным)	Амоксициллин, Аугментин, Ампициллина тригидрат	Клебсиеллы, протеи, клостридии, стафилококки, гонококки
С широким антибактериальным спектром	Карбенициллин, Азлоцилин, Пиперациллин, Азитромицин	Энтеробактерии, клебсиеллы, протеи

Препараты пенициллиновой группы

Антибиотики ряда пенициллинов выпускаются в виде таблеток и инъекций, продаются по рецепту от врача, но встречаются и безрецептурные средства.

Их используют в стоматологии, оториноларингологии, хирургии, урологии, гинекологии, офтальмологии, венерологии.

Таблетки

Пенициллиновый ряд антибиотиков представлен популярными таблетками:

Название препарата	Показания к применению	Способ приема	Побочные эффекты	Противопоказания
Амоксикар	Фарингит, бронхит, пневмония, цистит, остеомиелит	По 1 шт. каждые 8 часов не дольше 14 дней подряд	Рвота, диспепсия, диарея, гепатит, лейкопения, зуд, крапивница, головокружение, суперинфекция, судороги	Непереносимость компонентов состава, холестатическая желтуха в анамнезе, фенилкетонурия
Амоксиклав	Синусит, отит, абсцесс, тонзиллит, фарингит, острый холангит	По 1 шт. каждые 8 часов курсом 5–45 дней	Потеря аппетита, рвота, тошнота, гепатит, колит, эритема, дерматит, кандидоз	Желтуха, аллергия на компоненты состава
Ампициллин	Холангит, холецистит, пневмония, бронхит, абсцесс, менингит, гастроэнтерит, брюшной тиф, паратиф, эндокардит, перитонит, септицемия, пиелит, гонорея	За полчаса до или через 2 часа после еды по 250–1000 мг каждые 6 часов	Аллергия, сыпь на коже, зуд, ринит, крапивница, конъюнктивит, эритема, тошнота, диарея, рвота, лихорадка, суставная боль, гепатит, тремор, судороги	Непереносимость компонентов состава, тяжелые нарушения работы почек, печени, лейкемия, ВИЧ-инфекция
Аугментин	Пневмония, бронхит, бронхопневмония, цистит, уретрит, пиелонефрит, гонорея, остеомиелит, периодонтит, септический аборт	По 1 шт. трижды в сутки курсом 5–14 дней	Кандидоз, анемия, васкулит, головокружение, судороги, диарея, рвота, тошнота, гастрит, стоматит, колит, зуд, сыпь, крапивница, кристаллурия	Непереносимость компонентов состава, желтуха в анамнезе, фенилкетонурия
Флемоклав Солютаб	Отит, синусит, фарингит, тонзиллит, бронхит, внебольничная пневмония	По 1 шт. трижды в сутки курсом 5–14 суток	Аллергия, тошнота, диарея, рвота, суперинфекция, крапивница	Желтуха, мононуклеоз, лимфолейкоз, возраст до 2 лет
	Пневмония, бронхит, пиелит, цистит, гонорея, цервицит, перитонит, энтероколит, боррелиоз, рожа, менингит, сальмонеллез		Крапивница, эритема, лихорадка, отек, ринит, дерматит, дисбактериоз, энтероколит, возбуждение, бессонница, лейкопения, кандидоз, тахикардия	Аллергический диатез, поллиноз, бронхиальная астма, лактация, печеночная недостаточность

Инъекции

Антибиотики пенициллиновой группы в виде инъекций:

Название препарата	Показания к применению	Способ приема	Побочные эффекты	Противопоказания
Оспамокс	Бронхит, пневмония, коклюш, пиелонефрит, гонорея, аднексит, паратиф, шигеллез, лептоспироз, листериоз, септицемия	По 1,5-2 г в сутки в 2–3 укола курсом 10 дней	Тошнота, глоссит, стоматит, крапивница, суставные боли, эритема, головная боль, утомляемость	Респираторные вирусные инфекции
Тиментин	Сепсис, бактериемия, эндометрит, пиелонефрит	Внутривенно по 1,6-3,2 г каждые 6-8 часов	Некролиз, рвота, диарея, колит, гипокалиемия	Недоношенность детей, непереносимость компонентов состава
Хиконцил	Боррелиоз, болезнь Лайма, гонорея, эндокардит	По 500 мг трижды в сутки курсом 5–12 дней	Тошнота, аллергия, диарея	Повышенная чувствительность к компонентам состава

Антибиотики пенициллинового ряда для детей

Врачи прописывают пенициллиновые антибиотики детям с осторожностью, потому что у них повышен риск развития негативных эффектов. В первые годы жизни ребенку дают бензилпенициллины для лечения сепсиса, менингита, воспаления легких. Противопоказаниями становятся: непереносимость компонентов состава, недостаточность работы почек, печени.

Детский организм более чувствителен к антибиотикам. Пенициллины могут накапливаться, вызывая судороги. Список используемых для лечения бактериальных заболеваний пероральных средств для детей:

Амоксициллин;
Аугментин;
Амоксиклав.

Видео

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Содержание

Первыми антибиотиками стали препараты пенициллинового ряда. Лекарства помогли спасти от инфекций миллионы людей. Препараты эффективны и в наше время – их постоянно модифицируют, совершенствуют. На основе пенициллинов разработаны многие популярные противомикробные средства.

Общие сведения о пенициллиновых антибиотиках

Первыми антимикробными препаратами, разработанными на основе продуктов жизнедеятельности микроорганизмов, являются пенициллины (Penicillium). Их родоначальником считается бензилпенициллин. Вещества принадлежат к широкому спектру β-лактамных антибиотиков. Общим признаком бета-лактамной группы является наличие в структуре четырехчленного бета-лактамного кольца.

Пенициллиновые антибиотики угнетают синтез особого полимера – пептидогликана. Он вырабатывается клеткой для построения мембраны, а пенициллины препятствуют образованию биополимера, что приводит к невозможности формирования клетки, вызывает лизис обнаженной цитоплазмы и гибель микроорганизма. На клеточную структуру человека или животных лекарство не оказывает губительного воздействия по причине того, что в их клетках пептидогликан отсутствует.

Пенициллины хорошо сочетаются с другими лекарственными препаратами. Их эффективность ослабевает при комплексном лечении совместно с бактериостатиками. Пенициллиновый ряд антибиотиков эффективно применяется в современной медицине. Это возможно благодаря следующим свойствам:

Низкая токсичность. Среди всех антибактериальных препаратов пенициллины обладают наименьшим списком побочных эффектов, при условии правильного назначения и соблюдения инструкции. Лекарства разрешены к применению в терапии новорожденных и беременных женщин.
Широкий спектр действия. Современные антибиотики пенициллинового ряда активны в отношении большинства грамположительных, некоторых грамотрицательных микроорганизмов. Вещества устойчивы к щелочной среде желудка и пенициллиназе.
Биодоступность. Высокий уровень абсорбции обеспечивает способность бета-лактамов быстро распространяться по тканям, проникая даже в ликвор головного мозга.

Классификация пенициллиновых антибиотиков

Противомикробные средства на основе пенициллина классифицируются по многим признакам – принадлежности, совместимости, механизму воздействия. Неспособность природных пенициллиновых веществ противостоять пенициллиназе, определила потребность создания синтетических и полусинтетических препаратов. Исходя из этого, классификация данного типа антибиотиков по способу изготовления является информативной для понимания фармакологических свойств пенициллинов.

Биосинтетические

Бензилпенициллин продуцируется плесневыми грибами Penicillium chrysogenum и Penicillium notatum. По молекулярному строению действующее вещество относится к кислотам. Для медицины его химическим способом соединяют с калием либо натрием, получая в результате соли. Они являются основой порошков для инъекционных растворов, которые быстро всасываются в ткани. Лечебный эффект наступает уже через 10-15 минут после введения, но уже через 4 часа действие вещества заканчивается. Это вызывает потребность многократных инъекций.

Активное вещество быстро проникает в слизистые и легкие, в меньшей степени – в кости, миокард, синовиальную и цереброспинальную жидкости. Для пролонгации действия препаратов, бензилпенициллин соединяют с новокаином. Полученная соль в месте укола образует лекарственное депо, откуда вещество медленно и постоянно поступает в кровь. Это помогло сократить количество инъекций до 2 р/д с сохранением терапевтического эффекта. Данные препараты направлены на продолжительное лечение сифилиса, стрептококковой инфекции, ревматизма.

Биосинтетические пенициллины активны в отношении большинства патогенных микроорганизмов, кроме спирохет. Для лечения инфекций средней тяжести применяется производная бензилпенициллина – феноксиметилпенициллин. Вещество устойчиво к воздействию соляной кислоты сока желудка, поэтому производят его в форме таблеток и применяют перорально.

Полусинтетические антистафилококковые

Природный бензилпенициллин не активен в отношении штаммов стафилококка. По этой причине был синтезирован оксациллин, который угнетает действие бета-лактамаз возбудителя. Полусинтетические пенициллины включают в себя метициллин, диклоксациллин, клоксациллин. Эти препараты в современной медицине используются редко вследствие своей высокой токсичности.

Аминопенициллины

К данной группе антибиотиков относятся ампициллин, амоксициллин, талампициллин, бакампициллин, пивампициллин. Средства активны к большому спектру возбудителей и выпускаются в таблетках. Недостатком препаратов является неэффективность амоксициллина и ампициллина к штаммам стафилококка. Для лечения таких заболеваний вещества соединяют с оксациллином.

Аминопенициллины быстро всасываются и действуют долгое время. На сутки назначают 2-3 приема таблеток по решению врача. Из побочных эффектов наблюдается только аллергическая сыпь, которая быстро проходит после отмены средства. Препараты применяются для лечения следующих состояний:

инфекции верхних дыхательных и мочевыводящих путей;
синусит;
энтероколит;
отит;
возбудитель язвы желудка (Хеликобактер Пилори).

Антисинегнойные

Антибиотики пенициллиновой группы имеют схожее с аминопенициллинами действие. Исключение составляют псевдомонады. Вещества эффективны при лечении заболеваний, вызванных синегнойной палочкой. К препаратам данной группы относятся:

Ингибиторозащищенные комбинированные

Препараты данной группы искусственно синтезированы для повышения резистентности действующего вещества к большинству микроорганизмов. Лекарства получены путем соединения с клавулановой кислотой, тазобактамом, сульбактамом, которые обеспечивают невосприимчивость к бета-лактамазам. Защищенные пенициллины обладают собственным антибактериальным эффектом, усиливая действие основного вещества. Лекарства успешно применяют в терапии тяжелых внутрибольничных инфекций.

Пенициллин в таблетках

Применение пенициллинов в таблетках удобно и выгодно для пациентов. Не нужно тратиться на шприцы для инъекций, лечение проводится на дому самостоятельно. Пенициллиновые антибиотики:

Название	Действующее вещество	Показания	Противопоказания	Цена, руб
Азитромицин	Дигидрат азитромицина	Острый бронхит, импетиго, хламидийный уретрит, боррелиоз, эритема	Заболевания почек, непереносимость компонентов, миастения
Оксациллин	оксациллин	Инфекции суставов, костей, кожи, синусит, бактериальный менингит и эндокардит	Повышенная чувствительность к пенициллинам
Амоксициллин Сандоз	амоксициллин	Тонзиллит, бактериальный фарингит и энтерит, внебольничная пневмония, цистит, эндокардит	Чувствительность к пенициллину, перекрестная аллергия с другими бета-лактамными средствами
Феноксиметилпенициллин	феноксиметилпенициллин	Ангина, бронхит, пневмония, сифилис, гонорея, столбняк, сибирская язва	Фарингит, афтозный стоматит, чувствительность к пенициллинам
Ампициллин	ампициллина тригидрат	Инфекции ЖКТ, бронхолегочные и мочевыводящих путей, менингит, сепсис, рожа	Лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз, нарушение функций печени
Амоксициллин	амоксициллин	Уретрит, пиелонефрит, пневмония, бронхит, листериоз, гонорея, лептоспироз, Хеликобактер	Аллергический диатез, сенная лихорадка, инфекционный мононуклеоз, астма, лимфолейкоз, болезни печени, крови и ЦНС
	азитромицин	Инфекции мягких тканей, кожи, дыхательных путей, болезнь Лайма, цервицит, уретрит	Чувствительность к азитромицину, заболевания печени, сочетание с дигидроэрготамином и эрготамином
Амоксиклав	амоксициллин, клавуланат	Острый отит, синусит, бронхит, заглоточный абсцесс, пневмония, инфекции кожи, гинекологические, желчных путей, соединительной и костной ткани	Болезни печени, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз, повышенная чувствительность к пенициллинам

В уколах

Для инъекций используется пенициллина G натриевая соль 500 тыс. или 1 млн. ЕД. Порошок отпускается в стеклянных флаконах, закупоренных резиновой крышкой. Перед применением средство разводится водой. Примеры препаратов:

Наименование	Действующее вещество	Показания	Противопоказания	Цена, руб
Ампициллин	ампициллина натриевая соль	Цистит, пиелонефрит, бактериальный синусит, интраабдоминальные и женские половые инфекции	Нарушения работы печени и почек, колит, лейкемия, ВИЧ
Бициллин-1	бензатина бензилпенициллин	Сифилис, скарлатина, бактериальная инфекция кожи	Непереносимость компонентов, склонность к аллергии
Бензилпенициллин	бензилпенициллин	Сепсис, пиемия, остеомиелит, менингит, дифтерия, актиномикоз, скарлатина, бленнорея	Повышенная чувствительность к пенициллинам и цефалоспоринам
Оспамокс	амоксициллин	Пневмония, отит, бронхит, простатит, эндометрит, гонорея, рожа, брюшной тиф, листериоз	Эпилепсия, острый лимфолейкоз, астма, диатез аллергический, сенная лихорадка
Бензилпенициллина новокаиновая соль	бензилпенициллин	Крупозная и очаговая пневмония, сифилис, дифтерия, менингит, септицемия, бленнорея	Гиперчувствительность к пенициллинам, эпилепсия – для эндолюмбальных инъекций

Своим появлением антибиотики обязаны шотландскому ученому Александру Флемингу. Точнее, его неряшливости. В сентябре 1928 года он вернулся в свою лабораторию из длительной поездки. В забытой на столе чашке Петри за это время вырос участок с плесенью, а вокруг него образовалось кольцо из погибших микробов. Именно этот феномен заметил и стал исследовать микробиолог.

Плесень в пробирке содержала вещество, которое Флеминг назвал пенициллином. Однако прошло аж 13 лет, прежде чем пенициллин был получен в чистом виде, а его действие впервые опробовано на человеке. Массовое производство нового лекарств началось в 1943 году, на заводе где раньше варили виски.

На сегодняшний день существует около нескольких тысяч натуральных и синтетических веществ, обладающих противомикробным эффектом. Однако, наиболее популярными из них по-прежнему являются препараты пенициллинового ряда.

Любой патогенный микроорганизм, попадая в кровь или ткани, начинает делиться и расти. Эффективность пенициллинов основана на их способности нарушать процессы образования клеточных стенок бактерий.

Антибиотики пенициллиновой группы блокируют особые ферменты, которые отвечают за синтез защитного, пептидогликанного слоя в оболочке бактерии. Именно благодаря этому слою они остаются нечувствительными к агрессивным воздействиям окружающей среды.

Итогом нарушенного синтеза становится неспособность оболочки противостоять разнице между внешним давлением и давлением внутри самой клетки, из-за чего микроорганизм набухает и просто разрывается.

Пенициллины относятся к антибиотикам обладающим бактериостатическим действием, то есть они влияют только на активные микроорганизмы, находящиеся в стадии деления и образования новых клеточных оболочек.

Классификация

По химической классификации антибиотики пенициллинового ряда относятся к β-лактамным антибиотикам. В своей структуре они содержат особое бета-лактамное кольцо, которое и определяет их основное действие. На сегодняшний день список таких препаратов довольно велик.

Первый, природный пенициллин несмотря на всю его эффективность имел один существенный недостаток. Он не обладал устойчивостью к ферменту пенициллиназе, который вырабатывали практически все микроорганизмы. Поэтому ученые создали полусинтетические и синтетические аналоги. Сегодня антибиотики группы пенициллина включают в себя три основных вида.

Природные пенициллины

Как и много лет назад их получают с помощью плесневых грибов Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum. Основными представителями этой группы сегодня является Бензилпенициллина натриевая или калиевая соль, а также их аналоги Бициллины -1, 3 и 5, которые представляют собой новокаиновую солью пенициллина. Эти препараты неустойчивы к агрессивной среде желудка и поэтому применяются только в виде инъекций.

Бензилпенициллины отличаются быстрым наступлением терапевтического эффекта, который развивается буквально через 10–15 минут. Однако его продолжительность совсем невелика, всего 4 часа. Большей устойчивостью, благодаря соединению с новокаином, может похвастать Бициллин, его действия хватает на 8 часов.

Еще один представитель входящий в список этой группы - феноксиметилпенициллин обладает устойчивостью к кислой среде, поэтому выпускается в таблетках и суспензии, которую можно применять детям. Однако он также не отличается продолжительностью действия и может назначаться от 4 до 6 раз в сутки.

Пенициллины природные сегодня применяются очень редко из-за того, что большинство патологических микроорганизмов выработали к ним устойчивость.

Полусинтетические

Эту пенициллиновую группу антибиотиков получили с помощью различных химических реакций, присоединяя к основной молекуле дополнительные радикалы. Немного измененная химическая структура наделила эти вещества новыми свойствами, такими как устойчивость к пенициллиназе и более обширный спектр действия.

К полусинтетическим пенициллинам относятся:

Антистафилококковые, такие как Оксациллин полученный в 1957 году и применяемый до сих пор и клоксациллин, флуклоксациллин, и диклоксациллин, которые из-за высокой токсичности не используются.
Антисинегнойные, особая группа пенициллинов, которая была создана для борьбы с инфекциями, вызванными синегнойной палочкой. К ним относится Карбенициллин, Пиперациллин и Азлоциллин. К сожалению, сегодня эти антибиотики используются очень редко, а из-за возникшей к ним устойчивости микроорганизмов новыми препаратами их список не пополняется.
Пенициллиновый ряд антибиотиков широкого спектра действия. Эта группа действует на множество микроорганизмов и при этом устойчива к кислой среде, а значит, выпускается не только в растворах для инъекций, но и в таблетках и суспензии для детей. Сюда входят аминопенициллины, которые применяются чаще всего, такие как Ампициллин, Ампиокс и Амоксициллин. Препараты обладают длительным действием и обычно применяются 2–3 раза в сутки.

Из всей группы полусинтетических средств именно пенициллин-антибиотики широкого спектра действия являются наиболее популярными и применяются как в стационарном, так и в амбулаторном лечении.

Ингибиторозащищенные

Когда-то инъекциями пенициллина можно было вылечить заражение крови. Сегодня большинство антибиотиков оказываются малоэффективными даже при простых инфекциях. Причина этого – резистентность, то есть устойчивость к препаратам, которую приобрели микроорганизмы. Одним из её механизмов является разрушение антибиотиков с помощью фермента бета-лактамазы.

Для того чтобы этого избежать ученые создали комбинацию пенициллинов с особыми веществами – ингибиторами бета-лактамаз, а именно с клавулановой кислотой, сульбактамом или тазобактамом. Такие антибиотики назвали защищенными и на сегодняшний день список этой группы является самым обширным.

Помимо того, что ингибиторы защищают пенициллины от разрушающего действия бета-лактамаз, они также обладают собственным антимикробным действием. Наиболее часто из этой группы антибиотиков применяется Амоксиклав, представляющий собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты и Амписид – комбинация ампициллина и сульбактама. Назначают врачи и их аналоги – препараты Аугментин или Флемоклав. Применяются защищенные антибиотики для лечения детей и взрослых, также именно они являются препаратами первого выбора при лечении инфекций во время беременности.

Защищённые ингибиторами бета-лактамаз антибиотики успешно используются даже для лечения тяжелых инфекций, устойчивых к большинству других лекарств.

Особенности применения

Статистика утверждает, что по распространенности применения антибиотики стоят на втором месте после обезболивающих препаратов. По данным аналитической компании DSM Group, только за один квартал 2016 года было продано 55,46 млн упаковок. На сегодняшний день аптеки реализуют примерно 370 самых разных брендов препаратов, которые производит 240 компаний.

Весь перечень антибиотиков, в том числе и пенициллинового ряда, относится к препаратам строгого отпуска. Поэтому для их приобретения вам понадобится рецепт от врача.

Показания

Показанием к использованию пенициллинов могут являться любые инфекционные заболевания, чувствительные к ним. Обычно врачи назначают пенициллиновые антибиотики:

При заболеваниях, вызванных грамположительными бактериями, такими как менингококки, способные вызывать менингит и гонококки, провоцирующие развитие гонореи.
При патологиях, которые спровоцированы грамотрицательными бактериями, такими как пневмококки, стафилококки или стрептококки, которые часто являются причинами инфекций верхних и нижних дыхательных путей, мочеполовой системы и многих других.
При инфекциях, вызванных актиномицетами и спирохетами.

Низкая токсичность, которой обладает пенициллиновая группа по сравнению с другими антибиотиками, делает их самыми назначаемыми препаратами для лечения ангин, пневмоний, различных инфекций кожных покровов и костной ткани, болезней глаз и лор-органов.

Противопоказания

Эта группа антибиотиков является относительно безопасной. В некоторых случаях, когда польза от их применения превышает риск, их назначают даже при беременности. Особенно когда антибиотики не пенициллинового ряда оказываются малоэффективными.

Применяют их и в период лактации. Однако врачи советуют все же отказаться от кормления грудью на время приема антибиотиков, так как они способны проникать в молоко и могут вызвать аллергию у малыша.

Единственным абсолютным противопоказанием к использованию пенициллиновых препаратов является индивидуальная непереносимость как основного вещества, так и вспомогательных компонентов. Например, Бензилпенициллина новокаиновая соль противопоказана при аллергиях на новокаин.

Побочное действие

Антибиотики относятся к довольно агрессивным препаратам. Даже несмотря на то, что на клетки организма человека они не оказывают никакого влияния, неприятные эффекты от их применения могут быть.

Чаще всего это:

Аллергические реакции, проявляющиеся в основном в виде кожного зуда, покраснения и высыпаний. Реже могут возникать отеки, подниматься температура. В некоторых случаях возможно развитие анафилактического шока.
Нарушение баланса естественной микрофлоры, которое провоцирует расстройства, боли в животе, вздутие и тошноту. В редких случаях возможно развитие кандидоза.
Негативное влияние на нервную систему, признаками которого являются раздражительность, возбудимость, редко могут возникать судороги.

Правила лечения

На сегодняшний день из всего многообразия открытых антибиотиков используется только 5%. Причина этого заключается в развивающейся у микроорганизмов устойчивости, которая часто возникает из-за неправильного использования препаратов. Невосприимчивость к антибиотикам уже сейчас ежегодно уносит жизни 700 тысяч человек.

Для того, чтобы антибиотик был максимально эффективным и не вызвал развития резистентности в будущем, его необходимо пить в назначенной врачом дозировке и обязательно полным курсом!

Если врач прописал вам препараты пенициллины или какие-либо другие антибиотики, обязательно соблюдаете следующие правила:

Строго соблюдайте время и кратность приема препарата. Старайтесь пить лекарство в одно и то же время, так вы обеспечите постоянную концентрацию действующего вещества в крови.
Если дозировка пенициллина небольшая и препарат нужно пить три раза в день, значит, время между приемами должно составлять 8 часов. Если назначенная врачом доза рассчитана на прием два раза в день – до 12 часов.
Курс приема препарата может колебаться от 5 до 14 дней и определяется вашим диагнозом. Всегда полностью пропивайте весь назначенный врачом курс, даже если симптомы болезни уже вас не беспокоят.
Если в течение 72 часов вы не почувствовали улучшений, обязательно сообщите об этом своему врачу. Возможно, выбранный им препарат оказался недостаточно эффективным.
Не заменяйте самостоятельно один антибиотик на другой. Не меняйте дозировку или лекарственную форму. Если врач назначил уколы, значит таблетки в вашем случае будут недостаточно эффективны.
Обязательно следуйте инструкции по приему. Есть антибиотики, которые нужно пить во время еды, есть те, которые пьют сразу после. Запивайте препарат только обычной, негазированной водой.
На время лечения антибиотиками откажитесь от алкоголя, жирной, копченой и жареной еды. Антибиотики в основном выводятся печенью, поэтому дополнительно нагружать её в этот период не стоит.

Если антибиотики-пенициллины назначены ребенку, то следует быть особенно внимательным к их приему. Детский организм намного чувствительнее к этим препаратам, чем взрослый, поэтому аллергии у малышей могут возникать чаще. Пенициллины для детей выпускаются, как правило, в специальной лекарственной форме, в виде суспензий, поэтому давать ребенку таблетки не стоит. Пейте антибиотики правильно и только по назначению врача, когда это действительно необходимо.

Похожие статьи: