4 na klase ang na-synthesize sa mga nakaraang taon gamot na antileukotriene:
1. Mga direktang inhibitor ng 5-lipoxygenase (zileuton, ABT-761, Z-D2138).
2. Ang mga tagapaghayag ng pag-activate ng protina (FLAP), na pumipigil sa pagbubuklod ng protina na nakatali sa lamad na may arachidonic acid (MK-886, MK-0591, BAYxl005, atbp.).
3. Mga Antagonist ng sulfidopeptide (C4, D4, E4) mga receptor ng leukotriene (zafirlukast, montelukast, pranlukast, tomelukast, pobilukast, verlukast, atbp.).
4. Ang mga antagonist ng B4 leukotriene receptor (U-75, 302, atbp.).

Karamihan sa mga pinag-aralan therapeutic effects ng mga inhibitor 5-lipooxygenase (zileuton) at sulfidopeptide leukotriene receptor antagonist (zafirlukast, montelukast, pranlukast).

Zileuton (zyflo, lentrol), isang pumipili at nababaligtad na inhibitor ng 5-lipoxygenase, binabawasan ang pagbuo ng sulfidopeptide leukotrienes (LT) at LTB4. Napag-alaman na ang gamot na ito ay may epekto ng bronchodilating (pagsisimula nito sa loob ng 2 oras, tagal - 5 oras pagkatapos ng pangangasiwa) at pinipigilan ang pagbuo ng bronchospasm sanhi ng aspirin at malamig na hangin. Sa multicenter, dobleng bulag, kontrolado ng placebo, randomized na mga pagsubok, ipinakita na ang zileuton, pinangangasiwaan sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtaman na hika sa isang pang-araw-araw na dosis na 1.6-2.4 g sa 1-6 na buwan, binabawasan ang kalubhaan ng mga sintomas ng araw at gabi ng sakit, binabawasan ang pangangailangan para sa glucocorticoids at paglanghap ng adrenergic agonists. at humahantong din sa isang makabuluhang pagtaas sa FEV. Ang isang solong dosis ng 800 mg ng gamot kumpara sa placebo ay pumigil sa pagsisimula ng kahirapan sa paghinga ng ilong at pagbahing sa mga pasyente na may allergic rhinitis pagkatapos ng intranasal na pangangasiwa ng antigen.

Zileuton Magagamit sa 300 at 600 mg na tablet. Ang tampok nito ay isang maikling kalahating buhay, na nangangailangan ng 4 na beses sa isang araw. Dapat itong bigyang-diin na binabawasan ng zileuton ang clearance ng theophylline, samakatuwid, kapag sila ay ginagamit nang magkasama, ang dosis ng huli ay dapat mabawasan. Sa pangmatagalang paggamit ng gamot, kinakailangan upang subaybayan ang antas ng mga enzyme ng atay sa mga pasyente.

Sulphidopeptide antagonist Ang LT (zafirlukast, montelukast, pranlukast, atbp.) Ay lubos na pumipili, mapagkumpitensya, at mababaligtad na mga blocker ng mga receptor ng LTD4. Sa mga klinikal at pang-eksperimentong pag-aaral, ipinakita na mayroon silang brongkododilatory na aktibidad (simula sa loob ng 2 oras, tagal - 4-5 na oras pagkatapos ng ingestion), maiwasan ang pagbuo ng maaga at huli na mga reaksyon ng asthmatic sa paglanghap ng isang alerdyi, at epektibo rin para sa pag-iwas sa bronchospasm na dulot ng LTD4, kadahilanan ng activation ng platelet, aspirin, ehersisyo, malamig na hangin. Sa dobleng bulag, kontrolado ng placebo, randomized na mga pagsubok, napag-alaman na ang matagal (1-12 na buwan) na pangangasiwa ng mga gamot na ito ay makabuluhang binabawasan ang kalubhaan ng mga sintomas ng hika at gabi, pagkakaiba-iba ng hadlang ng brongkol. Binabawasan ang pangangailangan para sa mga pasyente sa adrenomimetics at glucocorticoids, at pinapabuti din ang patente ng bronchial. Natagpuan na ang zafirlukast ay makabuluhang binabawasan ang henerasyon ng mga species ng oxygen sa pamamagitan ng macrophage, pati na rin ang bilang ng mga lymphocytes, basophils, at histamine sa mga pasyente ng BA sa bronchoalveolar lavage fluid pagkatapos ng pagsubok sa bronchoprovocation na may isang alerdyen. Ang 4 na linggong therapy na may montelukast ay makabuluhang nabawasan ang nilalaman ng mga eosinophil sa plema at dugo sa mga pasyente na may banayad na hika.

Isang pang-industriya paglabas ng zafirlukast (Ang acolat, mga tablet na 20 at 40 mg, araw-araw na dosis ng 40-160 mg ay nahahati sa 2 dosis), ang Montelukast (isahan, mga tablet ng 5 at 10 mg ay inireseta minsan sa isang araw, sa gabi), ang pribuhast (Ultair).

Kaya, ang mga resulta ng mga gawa na nabanggit sa itaas ay nagpapahiwatig ng isang anti-namumula at bronchodilatory na epekto. antileukotriene compound... Sa kasalukuyan, ang mga indikasyon para sa kanilang paggamit sa BA ay tinukoy. Inirerekomenda ng mga eksperto mula sa US National Heart, Dugo at Lung Institute na gamitin ang mga ito bilang unang linya ng paggamot sa paggamot ng banayad na hika. Ang aktibidad ng sparing-sparing ay magbubukas ng mga prospect para sa kanilang pangangasiwa sa mga pasyente na may katamtaman at malubhang BA upang mabawasan ang dosis at mabawasan ang bilang ng mga epekto ng glucocorticoids. Ang iba pang mga indikasyon ay aspirin hika at ehersisyo ng hika. Ang isang karagdagang bentahe ng antileukotriene compound ay ang pagkakaroon ng kanilang mga form sa tablet para sa oral administration 1-2 beses sa isang araw. Ang ilang mga mananaliksik ay isinasaalang-alang ang mga ito bilang isang kahalili sa inhaled na gamot sa mga pasyente na may mababang disiplina at mahinang pamamaraan ng paglanghap.

Sa gayon, ang mga compound ng antileukotriene na synthesized sa huling 25 taon ay isang bagong klase ng mga gamot paggamot sa bronchial hika... Inaasahan na ang kanilang pagpapakilala sa klinikal na kasanayan ay makabuluhang madaragdagan ang pagiging epektibo ng paggamot ng iba't ibang anyo ng sakit na ito.

Ang mga sumusunod na antagonist ng leukotriene ay kasalukuyang kilala:

• zafirlukast (Akolat)
• montelukast (Singular)
• pranlukast

Ang mga gamot ng pangkat na ito ay mabilis na nag-aalis ng basal tone ng mga daanan ng hangin na nilikha ng leukotrienes dahil sa talamak na pag-activate ng 5-lipoxygenase enzyme system. Dahil dito, ang pangkat ng mga gamot na ito ay malawakang ginagamit sa aspirin bronchial hika, sa pathogenesis kung saan mayroong isang nadagdagan na pag-activate ng 5-lipoxygenase system at isang pagtaas ng pagiging sensitibo ng mga receptor sa leukotrienes. Ang mga leukotriene antagonist ay lalong epektibo sa form na ito ng hika, na kung saan ay madalas na mahirap gamutin.

Ang Zafirlukast ay nag-aambag sa isang makabuluhang pagpapabuti kumpara sa placebo sa FEV 1, PEF at pag-aalis ng mga sintomas kapag idinagdag sa ICS.

Ang paggamit ng montelukast kasabay ng ICS at matagal na β 2 -agonists, lalo na sa pagkakaroon ng allergy rhinitis, ginagawang posible upang mapabuti ang kontrol sa sakit nang mas mabilis at mabawasan ang dosis ng ICS.

Ilagay sa therapy.Ang mga gamot na antileukotriene ay kasama ang subtype 1 cysteinyl leukotriene receptor antagonist (montelukast, pranlukast at zafirlukast), pati na rin ang isang 5-lipoxygenase inhibitor (zileuton). Ang mga data mula sa mga klinikal na pag-aaral ay nagpakita na ang mga gamot na antileukotriene ay may mahina at variable na epekto ng bronchodilator, bawasan ang kalubhaan ng mga sintomas, kabilang ang ubo, pagbutihin ang pag-andar ng baga, bawasan ang aktibidad ng pamamaga sa mga daanan ng hangin at bawasan ang dalas ng exacerbations ng hika. Maaari silang magamit bilang mga gamot na pangalawang linya para sa paggamot ng mga pasyente ng may sapat na gulang na may banayad na paulit-ulit na hika; bilang karagdagan, ang ilang mga pasyente na may aspirin hika ay tumugon nang maayos sa antileukotriene therapy. Gayunpaman, kapag ginamit bilang monotherapy, ang mga gamot na antileukotriene ay may posibilidad na magbigay ng isang mas malinaw na epekto kaysa sa mga mababang dosis ng ICS. Kung ang mga pasyente ay tumatanggap na ng ICS, ang kanilang kapalit ng mga gamot na antileukotriene ay sasamahan ng isang mas mataas na peligro ng pagkawala ng kontrol sa hika. Ang paggamit ng antileukotrienes bilang karagdagan sa ICS ay maaaring mabawasan ang dosis ng ICS na kinakailangan para sa katamtaman na hika o malubhang hika at maaaring mapabuti ang pagkontrol ng hika sa mga pasyente na may hindi sapat na pagiging epektibo ng mababa o mataas na dosis ng ICS. Maliban sa isang pag-aaral kung saan ang paghahambing na gamot ay ipinakita na pantay na epektibo sa pag-iwas sa mga exacerbations, maraming mga pahayagan ang nagpakita na ang pagdaragdag ng mga antileukotriene na gamot sa ICS ay hindi gaanong epektibo kaysa sa pagdaragdag ng matagal na kumikilos na inhaled β2-agonists.

Mga epekto.Ang mga gamot na antileukotriene ay mahusay na disimulado; kasalukuyang ipinapakita

na kakaunti o walang epekto sa klase ng mga gamot na ito. Ang pagtanggap ng zileuton ay sinamahan ng isang hepatotoxic effect, samakatuwid, sa panahon ng therapy sa gamot na ito, inirerekomenda ang kontrol.

pag-andar ng atay. Ang maliwanag na kaugnayan ng antileukotriene therapy na may Churg-Strauss syndrome, marahil, pangunahing nagpapaliwanag na ang isang pagbawas sa dosis ng systemic at / o inhaled GCS na humantong sa paghahayag ng isang napapailalim na sakit; gayunpaman, sa ilang mga pasyente, ang isang sanhi ng relasyon ay hindi maaaring ganap na pinasiyahan.

Monoclonal antibodies

Medyo kamakailan, isang bagong gamot ang binuo - Omalizumab (ginawa ni Novartis sa ilalim ng trade name Xolar), na kung saan ay isang concentrate ng mga antibodies sa IgE. Ang Xolar ay nagbubuklod ng libreng IgE sa dugo, sa gayon pinipigilan ang marawal na kalagayan at pagpapakawala ng mga aktibong sangkap na biologically, na nag-trigger ng maagang mga reaksyon ng alerdyi.

Ang Xolar ay maaaring magamit sa mga taong higit sa 12 taong gulang na may katamtaman hanggang sa malubhang paulit-ulit na bronthial hika, na may mga allergy sa hika, mga nag-uudyok na kung saan ang mga alerdyi sa buong taon, na kinumpirma ng mga pagsusuri sa balat o mga tiyak na pag-aaral ng IgE.

Ang gamot ay pinag-aralan sa Pag-aaral 1 at Pag-aaral 2 na may kabuuang 1071 na mga pasyente na may edad na 12 hanggang 76 na taon na nakatanggap ng beclomethasone dipropionate, nahahati sa 2 grupo (natanggap ang subcutaneous xolar o placebo). Ang pagdaragdag ng Xolar sa umiiral na therapy ng ICS ay maaaring makabuluhang bawasan ang dosis ng ICS habang pinapanatili ang kontrol sa mga sintomas ng hika. Sa Pag-aaral 3, kung saan napili ang fluticasone propionate bilang ang ICS, pinahihintulutan na magdagdag ng matagal na kumikilos na mga brongkodilator sa therapy, at kung saan ang mas malubhang mga pasyente ay nasangkot, walang pagkakaiba sa pagitan ng xolar at placebo.

Ang isang pagpapabuti sa kontrol ng BA na may anti_IgE ay napatunayan sa pamamagitan ng isang pagbawas sa dalas ng mga sintomas at exacerbations, pati na rin ang isang pagbawas sa pangangailangan para sa mga gamot na pang-emergency. Marahil, ang karagdagang pananaliksik ay magbibigay ng karagdagang impormasyon sa paggamit ng anti_IgE sa iba pang mga klinikal na sitwasyon.

Mga epekto.Mga resulta mula sa maraming mga pag-aaral na kasama ang mga pasyente ng AD na may edad na 11

hanggang sa 50 taong gulang, na nakatanggap na ng GCS (paglanghap at / o bibig) at matagal na kumikilos β2_agonists, ipinakita na ang pagdaragdag ng anti_IgE sa kasalukuyang therapy ay ligtas.

matagal na kumikilos β 2 -adrenomimetics

Ang matagal na kumikilos na inhaled β2_agonists, na kinabibilangan ng formoterol at salmeterol, ay hindi dapat gamitin bilang monotherapy para sa AD, dahil walang katibayan na ang mga gamot na ito ay pumipigil sa pamamaga ng ADA. Ang mga ito ay pinaka-epektibo kapag ginamit sa pagsasama sa ICS, at ang appointment ng naturang kombinasyon therapy ay ang ginustong diskarte sa paggamot ng mga pasyente kung saan ang paggamit ng mga doses na doses ng ICS ay hindi pinapayagan ang kontrol ng BA. Ang pagdaragdag ng matagal na kumikilos na inhaled β2_agonists sa regular na therapy na may inhaled GCS ay binabawasan ang kalubhaan ng mga sintomas sa araw at gabi, nagpapabuti sa pag-andar ng baga, binabawasan ang pangangailangan para sa mabilis na kumikilos na inhaled β2_agonists at ang bilang ng mga exacerbations, at ginagawang posible upang makamit ang kontrol ng BA sa isang mas malaking bilang ng mga pasyente, mas mabilis at may mas mababang dosis ng GCS kumpara sa monotherapy na may inhaled GCS. Ang mas mataas na kahusayan ng therapy ng kumbinasyon ay humantong sa paglikha ng mga inhaler na naglalaman ng mga nakapirming kumbinasyon ng ICS at pang-kilos na β2_agonists (mga kumbinasyon ng fluticasone propionate na may salmeterol at budesonide kasama ang formoterol). Ang mga data mula sa mga kinokontrol na pagsubok ay ipinapakita na ang pangangasiwa ng mga gamot na ito na may isang solong nakapirming kombinasyon ng inhaler ay epektibo bilang pagkuha ng bawat gamot mula sa isang hiwalay na inhaler. Ang mga panloob na naglalaman ng mga nakapirming kumbinasyon ay mas maginhawa para sa mga pasyente, maaari nilang mapabuti ang pagsunod (pagsunod sa pasyente sa mga reseta ng doktor), sinisiguro ng kanilang paggamit na ang mga pasyente ay palaging kumuha ng isang mahabang kumikilos na β2_agonist kasama ang GCS. Bilang karagdagan, ang mga inhaler na naglalaman ng mga nakapirming kumbinasyon ng formoterol at budesonide ay maaaring magamit para sa parehong pangangalaga sa emerhensiya at regular na pagpapanatili ng therapy.

Inhaler ng salmeterol

Long-acting β 2 -adrenomimetics kasalukuyang kasama ang:

• formoterol (Oxis, Foradil, atimos)
• salmeterol (Serevent)
• indacaterol
• Salbutamol (Saltos - tablet form).

Foradil - Novartis formoterol

Sa pag-aaral ng FACET, na ginamit ang Oxis, natagpuan na ang pagdaragdag ng formoterol ay nabawasan ang pagkakaroon ng banayad sa malubhang pag-atake ng hika, parehong mababang mga dosis ng budesonide (26% para sa matinding pag-atake at 40% para sa banayad na pag-atake) at mga mataas na dosis (mataas na dosis ng budesonide nang walang formoterol binawasan ang dalas ng malubhang pag-atake ng 49% at banayad sa pamamagitan ng 39%, na may formoterol - sa pamamagitan ng 63 at 62%, ayon sa pagkakabanggit). Ang matagal na kumikilos na β2_agonists ay maaari ring magamit upang maiwasan ang pag-ehersisyo sa brongkolok na gawa ng ehersisyo at maaaring magbigay ng pangmatagalang proteksyon laban sa bronchospasm kaysa sa mabilis na kumikilos β2_agonists. Ang salmeterol at formoterol ay may parehong tagal ng bronchodilatory at proteksiyon na epekto (proteksyon mula sa mga epekto ng mga kadahilanan na nagdudulot ng brongkospasismo), ngunit mayroong ilang mga pagkakaiba-iba sa parmasyutiko. Ang Formoterol ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang mas mabilis na pag-unlad ng epekto kumpara sa salmeterol, na nagpapahintulot sa formoterol na gamitin hindi lamang para sa pag-iwas, kundi pati na rin para sa kaluwagan ng mga sintomas.

Mga epekto.Ang Therapy na may matagal na kumikilos na inhaled β2_agonists ay sinamahan ng

isang mas mababang saklaw ng systemic na masamang epekto (tulad ng pagpapasigla ng cardiovascular system, skeletal na kalamnan ng panginginig, at hypokalemia) kumpara sa matagal na kumikilos na oral β2_agonists. Ang regular na paggamit ng β2_agonists ay maaaring humantong sa pagbuo ng kamag-anak na refractoriness sa kanila (naaangkop ito sa parehong maikli at matagal na kumikilos na gamot).

β 2 -adrenomimetics maikling pagkilos

Berotek - maikling pagkilos acting 2 -agonist

Ang saklaw ng maikling-kumikilos β 2 -adrenomimetics ay kinakatawan ng mga sumusunod na gamot:

• fenoterol (berotec)
• salbutamol (ventolin)
• terbutaline (bricanil)

Ilagay sa therapy.Ang inhaled β2_agonists ng mabilis na pagkilos ay ang mga gamot na pinili para sa kaluwagan ng bronchospasm sa panahon ng exacerbation ng hika, pati na rin para sa pag-iwas sa pag-ehersisyo-sapilitan bronchospasm. Dahil sa mabilis na pagsisimula nitong pagkilos, ang formoterol, isang mahabang kilos na β2_agonist, ay maaari ding magamit upang mapawi ang mga sintomas ng AD, ngunit maaari lamang itong magamit para sa layuning ito sa mga pasyente na tumatanggap ng regular na pagpapanatili ng therapy na may inhaled GCS.

Ang inhaled mabilis na kumikilos na β2_agonists ay dapat gamitin lamang kung kinakailangan; dosis at

ang dalas ng mga paglanghap ay dapat kasing maliit. Ang lumalagong, lalo na araw-araw, ang paggamit ng mga gamot na ito ay nagpapahiwatig ng pagkawala ng kontrol sa hika at ang pangangailangan na baguhin ang therapy. Gayundin, ang kawalan ng isang mabilis at matatag na pagpapabuti pagkatapos ng paglanghap ng β2_agonist sa panahon ng exacerbation ng hika ay nagpapahiwatig ng pangangailangan na ipagpatuloy ang pagsubaybay sa pasyente at, marahil, magreseta sa kanya ng isang maikling kurso ng therapy na may oral GCS.

Mga epekto.Ang paggamit ng oral β2_agonists sa karaniwang mga dosis ay sinamahan ng mas maraming binibigkas na hindi kanais-nais na systemic effects (tulad ng panginginig at tachycardia) kaysa sa paggamit ng mga inhaled form. Ang paglanghap ng-2 -agonist ay nagbibigay ng binibigkas na proteksyon laban sa bronchospasm laban sa background ng pisikal na aktibidad at iba pang mga nakakainis na kadahilanan, para sa 0.5-2 na oras.

Bibigβ 2_ mahabang agonistang kumikilos.Ang pang-kumikilos na oral β2-agonists ay nagsasama ng nagpapatuloy-pagpapalabas ng mga dosis ng mga salbutamol, terbutaline at bambuterol (isang prodrug na nag-convert sa terbutaline sa katawan). Ginagamit ang mga ito sa mga nakakapinsalang kaso kapag kinakailangan ang isang karagdagang pagkilos ng brongkodilatoryo. Ang matagal na kumikilos na oral β2-agonists ay mas malamang kaysa sa mga inhaled na magdulot ng hindi kanais-nais na mga epekto, na kinabibilangan ng cardiovascular stimulation (tachycardia), pagkabalisa, at mga kalamnan ng kalamnan. Ang masamang mga reaksiyong cardiovascular ay maaari ring mangyari kapag ang oral β2-agonists ay ginagamit na kasabay ng theophylline. Regular na paggamit ng oral long-acting β2-agonists bilang monotherapy ay maaaring mapanganib para sa mga pasyente, at ang mga gamot na ito ay dapat palaging ginagamit lamang kasama ng ICS

XanthinesAng maiksiyang kilos na theophylline ay maaaring magamit upang mapawi ang mga sintomas ng AD. Ang mga opinyon tungkol sa papel ng theophylline sa paggamot ng mga exacerbations ay nananatiling kontrobersyal. Ang pagdaragdag ng short-acting theophylline sa sapat na mga dosis ng mabilis na kumikilos na mga β2_agonists ay maaaring hindi sinamahan ng isang karagdagang epekto ng bronchodilatory, ngunit maaari itong mapukaw ang kilos ng paghinga.

Mga epekto.Ang therapy ng Theophylline ay maaaring sinamahan ng mga makabuluhang hindi kanais-nais na mga epekto, ang panganib kung saan maaaring mabawasan sa pamamagitan ng sapat na pagpili ng dosis at dynamic na kontrol ng mga konsentrasyon ng droga sa dugo. Ang maikli na kumikilos na theophylline ay hindi dapat ibigay sa mga pasyente na tumatanggap ng matagal-na-release na theophylline maliban kung ang serum theophylline na konsentrasyon ay kilala na mababa at / o maaaring makontrol.

Ang kagustuhan ay ibinibigay sa mga nagpapatuloy na paglabas ng mga gamot na may pinag-aralan na pagsipsip at kumpletong bioavailability anuman ang paggamit ng pagkain (Teopek, Teotard). Sa kasalukuyan, ang therapy na may xanthine derivatives ay may pangalawang kahalagahan bilang isang paraan ng pag-relieving ng mga seizure na may kaunting kahusayan o kawalan ng ibang mga grupo ng mga gamot.

Catad_tema Bronchial hika at COPD - mga artikulo

Leicotriene receptor antagonist sa paggamot ng bronchial hika

Ang bronchial hika ay isang talamak na nagpapaalab na sakit ng respiratory tract, na isang malubhang problema sa kalusugan sa lahat ng mga bansa sa mundo. Karaniwan ang hika sa lahat ng mga pangkat ng edad at madalas na malubha at nakamamatay. Mahigit sa 100 milyong mga tao ang nagdurusa sa sakit na ito, at ang kanilang bilang ay patuloy na lumalaki.

Ang nangungunang papel ng pamamaga sa pagbuo ng hika ay isang kinikilalang katotohanan, sa paglitaw kung saan maraming mga selula ang kasangkot: eosinophils, mast cells, T-lymphocytes. Sa madaling kapitan ng mga indibidwal, ang pamamaga na ito ay humahantong sa paulit-ulit na mga yugto ng wheezing, igsi ng paghinga, paghihigpit ng dibdib at pag-ubo, lalo na sa gabi at sa maagang mga oras ng umaga. Ang mga sintomas na ito ay sinamahan ng malawak na sagabal ng puno ng bronchial, na hindi bababa sa bahagyang maibabalik nang kusang o sa ilalim ng impluwensya ng paggamot. Ang pamamaga ay nagdudulot din ng pagtaas sa tugon ng daanan ng hangin sa iba't ibang mga stimuli.

Sa pagbuo ng pamamaga, ang mga kadahilanan ng genetic ay mahalaga, lalo na, atopy. Kasabay nito, mayroong isang malaking katibayan na ang mga kadahilanan sa kapaligiran ay mga kadahilanan sa peligro at maaaring humantong sa pagsisimula ng sakit.

Ang paglanghap ng mga alerdyi sa mite ng sambahayan at usok ng pangalawa ay lalong mahalaga. Kasama rin sa mga kadahilanan sa peligro ang pagkakalantad sa mga emisyon ng sasakyan at sensationaler ng trabaho. Ang pagbuo ng pamamaga ay humahantong sa pag-unlad ng brongkastactactivity ng bronchial, ang kanilang sagabal, na sinusuportahan ng mga mekanismo ng pag-trigger.

Ang talamak na pamamaga ay katangian ng hika, anuman ang kalubhaan nito. Ang pamamaga ay sinamahan ng pag-unlad ng bronchial hyperreactivity at bronchial sagabal, na kung saan ay ang dalawang pagtukoy ng mga kadahilanan na napapailalim sa pulmonary dysfunction. Ang airway hyperreactivity ay nagpapakita mismo sa isang labis na tugon ng brongkoconstrictor sa iba't ibang mga pampasigla. Ang bronchi ay isang mahalagang sangkap sa reaksyon na ito. ...

Ang Bronchial hyperreactivity ay isang ipinag-uutos na sintomas ng bronchial hika at malapit na nauugnay sa kalubhaan ng sakit at ang dalas ng mga sintomas. Ipinapahiwatig ng katibayan na mayroong isang malapit na ugnayan sa pagitan ng bronchial hyperreactivity at pamamaga ng airway mucosa, na may paglusot ng kanilang mga pader sa pamamagitan ng mga effestent na nagpapasiklab na selula, na kung saan ang mga mast cells, eosinophils at activated lymphocytes predominate. Ang pag-agos ng Eosinophilic airway ay isang katangian na katangian ng hika at naiiba ito mula sa iba pang mga nagpapaalab na proseso sa daanan ng hangin. ... Ang mga cell ay naglalabas ng iba't ibang mga nagpapaalab na mediator, kabilang ang mga leukotrienes - LTS4, LTB4, thromboxane, oxygen radical, basic protein, eosinophilic cationic protein, na nakakalason sa brongkalikong brithelium.

Ang pathogenesis ng bronchial hika ay nagsasangkot ng iba't ibang mga mediator na ginawa ng mga cell na ito, na nag-aambag sa isang pagtaas sa pagiging aktibo ng bronchial at mga klinikal na pagpapakita ng hika. Ang mga mediator tulad ng histamine, prostaglandins at leukotrienes ay direktang humantong sa pag-urong ng mga makinis na daanan ng daanan ng hangin, nadagdagan ang pagkamatagusin ng vascular, nadagdagan ang pagtatago ng uhog sa airway lumen, at isaaktibo ang iba pang mga nagpapaalab na selula na nagpapalabas ng pangalawang nagpapaalab na mediator.

Ang isa sa mga mekanismo ng respiratory Dysfunction ay brongkreto sa brongkol.

Ayon kay P.Devillier et al. Ang daanan ng daanan ng daanan ay batay sa bronchial na makinis na pag-urong ng kalamnan, mucosa edema, nadagdagan ang pagtatago ng uhog, at paglusot ng mga daanan ng hangin na may mga nagpapaalab na selula (higit sa lahat eosinophils).

Sa mga nagdaang taon, ang papel ng mga nagpapaalab na tagapamagitan ng isang bagong klase, na tinatawag na leukotrienes, ay nakilala sa pathogenesis ng bronchial hika.

Ang kasaysayan ng pagtuklas ng mga leukotrienes ay nauugnay sa pag-aaral ng mabagal na reaksyon ng anaphylaxis na sangkap (SAS-A), Broklekast, 1960.

Noong 1983 B. Kinilala ni Samuelsson ang LTC4, LTD4 at LTE4. Noong 1993 L. Laltlnen et al. at noong 1997 Z.Diamant et al. inilarawan ang isang tugon ng pag-trigger sa pag-activate ng mga cysteinyl-leukotriene receptors sa mga daanan ng daanan at nagpapasiklab na mga cell, ang epekto ng bronchoconstriction, tissue edema, mucus secretion sa mga daanan ng hangin at pagpapasigla ng mga nagpapaalab na cells sa baga tissue. Ang mga Cysteinyl-leukotrienes ay naging tagapamagitan ng abala sa daanan ng hangin sa hika.

Ang mga leukotrienes ay nabuo mula sa arachidonic acid na may pakikilahok ng lipoxygenase. Ang mga Leukotrienes ay synthesized ng iba't ibang mga cell sa ilalim ng impluwensya ng mga tiyak na stimuli: IgE, IgJ, endotoxins, phagocytosis factor.

Ang pangunahing lugar ng synthesis ng leukotrienes sa katawan ng tao ay ang mga baga, aorta at maliit na bituka. Ang pinaka-masinsinang synthesis ng leukotrienes ay isinasagawa ng alveolar macrophage, neutrophils at eosinophils.

Ang papel ng mga leukotrienes sa pathogenesis ng bronchial hika ay upang madagdagan ang pagtatago ng uhog, sugpuin ang clearance nito, at dagdagan ang paggawa ng mga cationic protein na pumipinsala sa mga epithelial cells. Ang mga leukotrienes ay nagdaragdag ng pag-agos ng mga eosinofil, dagdagan ang pagkamatagusin ng mga daluyan ng dugo. Humantong sila sa isang pag-urong ng makinis na kalamnan ng bronchi, pinadali ang paglipat ng mga selula na kasangkot sa pagbuo ng nagpapasiklab na proseso (na-activate ang mga T cells, mast cells, eosinophils). Ang isang bilang ng mga pag-aaral ay nagpakita na ang leukotriene E4 ay matatagpuan sa ihi sa mga pasyente na may bronchial hika.

Ang LTC4 at LTD4 ay may malakas na epekto ng brongkoconstrictor. Ang epekto ng bronchospasm, sa kaibahan ng sanhi ng histamine, ay bubuo ng mas mabagal, ngunit mas matagal. Ang mga leukotrienes ay nagdaragdag ng pagkamatagusin ng vascular 1000 beses na mas epektibo kaysa sa histamine. Ang pagtaas ng pagkamatagusin sa venule ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng pagbuo ng mga bitak dahil sa pag-urong ng endothelium. Mas aktibong nakakaapekto ang LTD4 sa proseso ng pagpapahusay ng uhog ng pagtatago ng bronchial mucosa.

Itinatag na ang leukotrienes B4, C4, D4, E4 ay may mahalagang papel sa mga mekanismo ng pamamaga at nagiging sanhi ng mga pagbabago na katangian ng bronchial hika. Ang Leukotrienes C4, D4 ay humantong sa mga unang pagbabago at nagiging sanhi ng paglipat ng cell sa lugar ng pamamaga ng daanan ng hangin.

Ang mga klinikal na epekto ng leukotriene B4 ay may pananagutan sa chemotaxis ng leukocytes, pagdikit ng neutrophils sa endothelium, paglabas ng mga proteases at superoxide formation ng mga neutrophils. Makakatulong ito upang madagdagan ang pagkamatagusin ng capillary. Ang Leukotrienes D4, C4 at E4 ay humantong sa spasm ng makinis na kalamnan ng bronchi, ang pag-unlad ng edema, ang pang-akit ng mga eosinophil, isang pagtaas sa pagtatago ng uhog at pagkagambala ng transportasyon nito.

Napag-alaman na ang mga leukotrienes ay nagbubuklod sa mga receptor na naisalokal sa mga lamad ng plasma ng mga selula. Natukoy ang tatlong pangunahing uri ng mga leukotriene receptor.

1. receptor ng LTI para sa leukotrienes LTC / D / E4. Ang receptor na ito ay nag-mediate ng bronchoconstrictor na epekto ng leukotrienes.

2. Receptor LT2 hanggang LTC / D / E4; ito ay gumaganap ng isang mahalagang papel sa pagkontrol ng vascular pagkamatagusin.

3. Ang tagapanggap ng LTB4 ay nagpapagitna sa chemotactic effect ng leukotrienes.

Mga inhibitor ng Leukotriene receptor

Ang konsepto ng mga leukotrienes bilang nagpapaalab na tagapamagitan ay posible upang bumuo ng isang konsepto para sa paglikha ng isang bagong klase ng mga gamot, na tinatawag na antileukotriene na sangkap.

Ang mga sangkap na antileukotriene ay may kasamang cysteine \u200b\u200bleukotriene receptor antagonist at mga gamot na pumipigil sa synthesis ng leukotriene.

Ang paglikha ng mga gamot na nakakaapekto sa synthesis ng leukotrienes ay isinasagawa sa mga sumusunod na direksyon. ...

1. Paglikha ng mga antagonist ng mga receptor ng leukotriene. Kabilang dito ang zafirlukast (accolat, sangkap 1C1204219) pranlukast (sangkap ONO-1078), pobilukast (sangkap na SKF 104353), montelukast (isahan, sangkap na ML-0476).

2. Maghanap para sa mga 5-lipoxygenase inhibitors. Ang kinatawan ng pangkat na ito ng mga gamot ay zileuton (sangkap F-64077).

Ipinakita ng mga pang-eksperimentong pag-aaral na ang mga antagonist ng receptor ng leukotriene ay pumigil sa pag-unlad ng bronchospasm, nabawasan ang bilang ng mga nagpapasiklab na selula (lymphocytes at eosinophils) sa likido ng bronchoalveolar. Ang data ng mga klinikal na pag-aaral ay nagpapahiwatig na ang mga antagonist ng leukotriene receptor ay pinipigilan ang pagbuo ng mga sintomas ng bronchial hika, pagbutihin ang pag-andar sa baga.

Ipinakita na sa mga vitro antagonist ng cysteinyl-leukotrienes ay nakikipagkumpitensya sa leukotriene D4 para sa pagbubuklod sa mga receptor na naroroon sa lamad ng mga guinea pig at mga baga sa tao. Ang kanilang pagkakapareho sa leukotriene D4 ay halos dalawang beses sa natural na ligand. Ang mga leukotriene antagonist (zafirlukast, montelukast, pobilukast) ay nag-block ng leukotrienes D4 at E4, na nagiging sanhi ng makinis na pag-urong ng kalamnan sa nakahiwalay na guinea pig trachea, ngunit huwag hadlangan ang spasm na sanhi ng leukotriene C4. Sa ilalim ng kanilang impluwensya, ang konsentrasyon ng nagpapaalab na tagapamagitan sa zone ng pag-unlad ng proseso ng nagpapasiklab ay bumababa, ang panghuling yugto ng antigen-sapilitan na bronchospasm ay napigilan, at ang proteksyon ay ibinibigay laban sa iba't ibang mga provokasyon.

Ang lahat ng mga inhibitor ng leukotriene receptor na may iba't ibang antas ng aktibidad ay pumipigil sa LTD4 na sapilitan na bronchoconstriction. Hinahadlangan nila ang maaga at huli na tugon sa pagkakalantad ng antigen, mga epekto sa malamig at aspirin, pinataas ang FEV sa banayad hanggang katamtamang hika, bawasan ang paggamit ng mga beta-agonist, at pinahusay ang epekto ng antihistamines.

Ang mga gamot na antileukotriene ay mahusay na disimulado ng mga pasyente at hindi humantong sa pagbuo ng mga malubhang komplikasyon Mahalaga na ginagamit ang mga ito sa form ng tablet nang isang beses o dalawang beses sa isang araw.

Ang mga kamakailang pag-aaral ay nagpapahiwatig na ang mga leukotriene antagonist ay maaaring magamit bilang isang kahalili sa corticosteroid therapy sa patuloy na banayad na hika. Ang mga leukotriene antagonist ay nagbabawas ng dosis ng inhaled corticosteroids kapag lumala ang hika.

Ang Leukotriene D4, na kumikilos sa makinis na kalamnan ng bronchi, ay hindi nakakaapekto sa synthesis ng DNA, ang nilalaman ng RNA, collagen, elastin, biglycan, fibronectin. Ang ilang mga antileukotrienes na aktibo ang aktibidad ng mikrosomal at aminotransferases sa atay.

Ang mga antileukotrienes ay epektibo sa induction ng bronchospasm ng mga allergens, malamig na hangin, ehersisyo, aspirin. Ang mga obserbasyon sa klinika ay isinagawa sa parehong maikli at pangmatagalang obserbasyon.

Ang mga leukotriene antagonist ay maaaring mabawasan ang dosis ng iba pang mga gamot na ginagamit upang gamutin ang bronchial hika, sa partikular, mga b2-agonist. Nabatid na ngayon na ang mga corticosteroids ay may pinakamahusay na epekto ng anti-namumula. Kasabay nito, na may matagal na paggamit, maaaring mangyari ang malubhang epekto. Maraming mga pasyente ang nahihirapang gumamit ng mga aparato ng paglanghap dahil kailangan nilang gawin nang maraming beses sa isang araw. Ang mga kaso ng pag-unlad ng lokal at systemic na pagpapaubaya sa corticosteroids ay naiulat. Ang karagdagang pananaliksik ay kinakailangan upang matukoy ang kanilang pagiging epektibo kapag ginamit sa inhaled corticosteroids.

Kaya, ang pagtuklas ng isang bagong klase ng nagpapaalab na mga mediator - leukotrienes, ang pagkilala sa kanilang mga nagbubuklod na receptor na posible upang lumikha ng isang bagong direksyon sa paggamot ng bronchial hika batay sa pagbuo ng mga gamot na mga inhibitor ng leukotriene receptor. Ang klinikal na paggamit ng mga gamot sa pangkat na ito - montelukast sodium, zafirlukast, pranlukast, ay nagpapatotoo sa walang alinlangan na therapeutic efficacy. Pinipigilan nila ang pagbuo ng bronchospasm (kabilang ang gabi), pinipigilan ang pag-unlad ng pamamaga, edema, bawasan ang vascular pagkamatagusin, bawasan ang uhong pagtatago, pagbutihin ang kalidad ng pagtulog, at bawasan ang paggamit ng mga beta-agonists. Ang mga gamot ay epektibo sa paggamot ng mga pasyente na nagdurusa mula sa banayad hanggang katamtaman na hika ng bronchial. Napakahalaga nito mula sa punto ng pag-iwas sa pagpigil sa pag-unlad ng sakit at pag-unlad ng malubhang anyo ng bronchial hika.

Panitikan

1. Ado V.A., Mokronosova M.A., Perlamutrov Yu.N. Mga alerdyi at leukotrienes: isang pagsusuri // Medikal na gamot, 1995, 73, N2, p. 9-12
2. Mga aktwal na problema ng pulmonology (In-edit ni A.G. Chuchalin) // M., "Pag-publish ng Universum", 2000
3. Babak S.L., Chuchalin A.G. Hika ng Nocturnal // Russ. pulot. magazine, 1998, 6, N7, mula 11080-1114
4. Babak S.L. Ang mga klinikal na aspeto ng paggamot ng mga pasyente na may nakahahadlang na pagtulog ng apnea-hypopnea syndrome gamit ang hindi nagsasalakay na bentilasyon ng mga baga na may palaging positibong presyon ng daanan ng hangin. // Disertasyon ng abstract. Cand. pulot. Mga Agham, M., 1997
5. Bronchial hika. (Na-edit ni A.G. Chuchalin). M., "Agar", 1997
6. Bulkina L.S., Chuchalin A.G. Mga gamot na antileukotriene sa paggamot ng bronchial hika // Russ. pulot. zhurn., 1998, vol. 6, N 17, mula 1116-1120
7. Kovaleva V.L., Chuchalin A.G., Kolganova N.A. Ang mga antagonist at inhibitor ng leukotrienes sa therapy ng bronchial hika // Pulmonology, 1998, 1, p. 79-87
8. Kolganova N.A., Osipova GL., Goryachkina L.A. et al. Akolat ay isang leukotriene antagonist, isang bagong gamot para sa pangunahing therapy ng bronchial hika // Pulmonology, 1998, No. 3, p.
9. Mokronosova M.A., Ado V.A., Perlamutrov Yu.N. Ang papel ng mga leukotrienes sa pathogenesis ng mga sakit sa allergy: isang pagsusuri // Immunology, 1996, N 1, p. 17-28
10. Sinopalnikov A.I. "Akolat" - isang leukotriene antagonist, isang bagong klase ng gamot para sa pangunahing therapy ng bronchial hika // Mosk. pulot. magazine, 1999, Pebrero, 28-29
11. Fedoseev G.B., Emelyanov A.V., Krasnoshchekova O.I. Ang mga nakakagaling na posibilidad ng mga gamot na antileukotriene sa mga pasyente na may hika ng bronchial: isang pagsusuri // Therapist, archive, 1998, 78, N8, p. 81-84
12. Tsoi A.N., Shor O.A. Bago sa paggamot ng bronchial hika: leukotriene inhibitors: isang pagsusuri // Therapist, archive, 1997, 69, N 2, p. 83-88
13. Busse W. Ang papel at kontribusyon ng mga leukotrienes sa hika. Ann Allerg. Asthma Immunol. 1998, 81 (1), p 17-26
14. Chanes P., Bougeard Y., Vachier I. et al. Leukotriene antagonist. Isang bagong therapeutic approach sa hika // Presse Med., 1997, 26 (5), p 234-239
15. Chung K., Holgate S. Leukotrienes: bakit sila mahalagang tagapamagitan sa hika? // Eur. Respir. Rev., 1997, 7, 46, p 259-263
16. De Lepebire I, Reiss T., Rochette F. et al. Ang Montelukast ay nagdudulot ng matagal, malakas na leukotriene D4-receptor antagonism sa mga daanan ng daanan ng mga pasyente na may hika // Clin. Pharmacol. Ther., 1997, 61 (1), p 83-92
17. Devillier P., Baccard N., Advenier C. Leukotrienes, antagonist ng receptor ng leukotriene at mga inhibitor ng leukotriene synthesis sa hika: isang pag-update. Bahagi 1: synthesis, receptore at papel ng leukotrienes sa hika // Pharmacol. Res., 1999, 40 (1), p 3-13
18. Devillier P., Millart H., Advenier C. Les anti-leukotrienes; leur posifionnement dans I yasthma // Rev. Med. 1997, 18 (4), p 279-285
19. Diamant Z., Grootendorst D., Veselic-Charvat M. et al. Ang epekto ng montelukast (MK-0476), isang cysteinyl leukotriene receptor antagonist, sa mga sagot sa agwat ng hangin sa alerdyi at sputum cell sa hika // Clin. Exp. Allergy 1999, 29 (1), p 42-51
20. Drasen L.M. Mga Epekto ng Cysteinyl Leukotrienes sa Human Airways // SRS-A kay Leukotrienes. Ang Dawning ng isang Bagong Paggamot Paggawa ng isang pang-agham na pulong na ginanap sa Oakley Coury, London, 8-10 Oktubre 1996, p 189-201
21. Gani F., Senna G., Givellaro M. et al. Mga bagong gamot sa paggamot ng paghinga - mga alerdyi na mga disc. Nuovi farmaci nella terapia delle allergopatie respiratorie // Recenti-Prog. Med., 1997, 88 (7-8), p 333-341
22. Holgate S. T, Dahlen S-E. Mula sa Mabagal na Reacting Substance hanggang Leukotriene: Isang Patotoo ng Siyentipikong Pagpupunyagi at nakamit // SRS-A hanggang Leukotrienes. Ang Dawning ng isang Bagong Paggamot Paggawa ng isang pang-agham na pulong na ginanap sa Oakley Coury, London, 8-10 Oktubre 1996, p 1
23. inter P. Ind-Anti-leykotriene interbensyon: mayroon bang nalalabi na impormasyon para sa paggamit ng klinikal sa hika // Respir. Med., 1996, 90 (10), p 575-586
24. Israel E. Leukotriene Inhibitors // Asthma, 1997, vol. 2, p 1731-1736
25. MacKay TW, Brown P, Walance W, et aL Ang pamamaga ba ay may papel sa nthturnal hika? // Am. Si Rev. Respir. Dis., 1992, 145, A22.
26. Manisto J, Haahtela T. Mga bagong gamot sa paggamot sa astha. Leukotreiene receptor blockers at leukotriene synthesis inhibitors // Nord, Med., 1997, 112 (4), p 122-125
27. Marr S. Ruolo degli antagonisti di un singolo mediatore nella terapia dell asma // Ann. Ital. Med. Int., 1998, Jan-Mar, 13 (1), p 24-29
28. Oosterhoff Y, Kauffman HF, Rutgers et al. Ang nagpapasiklab na numero ng cell at mga mediator m bronchoalveolar lavage fluid at peripheral blood sa mga asignatura na may hika na may nadagdagang nocturnal na daanan ng hangin na nakakali sa // Allergy Clin. 1995, 96 (2), p 219-229.
29. Panettieri R., Tan E., Ciocca V et al. Ang mga epekto ng LTD4 sa pantao na airway ng tao na makinis na cell cell proliferation matrix expression at pag-urong sa vitro kaugalian sensitivity sa cysteinyl leukotriene receptor antagonist // Am. J. Respir. Cell. Mol. Biol 1998, 19 (3), p 453-461
30. Pauwels R. Treayment ng hika na may anti-leukotrienes: kasalukuyan at Hinaharap na Tren // SRS-A kay Leukotrienes. Ang Dawning ng isang Bagong Paggamot Paggawa ng isang pang-agham na pulong na ginanap sa Oakley Coury, London, 8-10 Oktubre 1996, p 321-324
31. Pauwels R., Joos J., Kips J. Leukotrienes bilang target ng panggagamot sa hika // Allergy, 1995, 50, p 615-622
32. Reiss T., Chervinsky P., Dockhorn R. et al. Ang Montelukast, isang beses-araw-araw na antagonist ng receptor ng leukotriene sa paggamot ng talamak na hika: isang multicenter, randomized, double-blind trial / Montelukast Clinical Research Group // Arch. Panloob. Med., 1998, 158 (11), p 1213-1220
33. Reiss T., Sorkness C., Stricker W. et al. Mga epekto ng montelukast (MK-0476): isang makapangyarihang systeinyl leukotriene receptor antagonist, sa bronchodilation sa mga asthmatic sybjects na tinatrato at walang inbhaled corticosteroids // Thorax, 1997, 52 (1), p 45-48
34. Samuelsson B. Ang Pagtuklas ng mga Leukotrienes at ang istruktura na Elucidation ng SRS-A // SRS-A kay Leukotrienes. Ang Dawning ng isang Bagong Paggamot Paggawa ng isang pang-agham na pulong na ginanap sa Oakley Coury, London, 8-10 Oktubre 1996, p 39-49
35. Smith J. Leukotrienes sa hika. Ang potensyal na therapeutic role ng mga ahente ngantileukotriene // Arch. Panloob. Med., 1996, 156 (19), p 2181-2189
36. Spector S. Pamamahala ng hika na may zafirlukust. Klinikal na karanasan at profile ng pag-tolerate ng // Gamot, 1996, 52, Suppl 6, p 36-46
37. Tan R. Ang papel na ginagampanan ng mgaantanterukotrienes sa pamamahala ng hika // Curr. Opin. Pulm. Med., 1998, 4 (1), p 25-30
38. Tan R., Spector S. Antileukotriene ahente // Curr. Opin. Pulm. Med., 1997, 3 (3), p 215-220
39. Taylor L.K. Mga Pagsukat ng Leukotrienes sa Asthma // SRS-A hanggang Leukotrienes. Ang Dawning ng isang Bagong Paggamot Paggawa ng isang pang-agham na pulong na ginanap sa Oakley Coury, London, 8-10 Oktubre 1996, p 203-234
40. Wagener M. Neue Entwicklungen in Therhma Therapy, Wie wirken die sinzelnen Leukotrien antagonisten // Schweiz.-Rundsch. Med Prax. 1998, 87 (8), s 271-275
41. Wenzel S. Bagong mga diskarte sa anti-namumula therapy para sa hika // Am. J. Med 1998, 104 (3), p 287-300

Ang bronchial hika ay isang malubhang talamak na sakit ng bronchopulmonary system ng immunoallergic genesis. Ang sakit ay maaaring umunlad sa mga tao ng anumang pangkat ng edad (kahit na mga bata) at makabuluhang makapinsala sa kalidad ng buhay dahil sa madalas na matindi, biglaang pag-atake ng pagkakahawak. Sa ngayon, ang mga gamot para sa hika ay binuo na nagpapahintulot sa mga pasyente na sugpuin ang mga klinikal na pagpapakita ng sakit at humantong sa isang normal na buhay.

Ang pagiging epektibo ng therapy sa droga

Ang isang pinagsamang diskarte sa pagpapagamot ng mga pasyente ay nagpapahiwatig ng reseta ng mga pangunahing gamot na patuloy na pinipigilan ang pagkasensitibo at pamamaga sa bronchi, pati na rin ang mga gamot na ginamit na "on demand" sa panahon ng isang pag-atake ng paghihirap.

Ang isang wastong inireseta na regimen ng paggamot ay nagbibigay-daan sa iyo upang makontrol ang kurso ng kahit na katamtaman at malubhang hika na bronchial. Napapailalim sa mga rekomendasyon ng doktor at ang sistematikong patuloy na paggamit ng mga gamot, posible na makamit ang isang makabuluhang pagpapabuti sa kondisyon ng pasyente, pati na rin bawasan ang dalas at kalubhaan ng mga pag-atake ng hika. Pinapayagan ng therapy ng gamot ang karamihan sa mga pasyente na may hika na makamit ang isang matatag na kapatawaran ng sakit.

Pag-uuri ng mga gamot sa hika

Mga gamot na may anti-namumula at pangmatagalang mga epekto ng bronchodilatory (pangunahing therapy):

• glucocorticosteroids (may mga form ng paglanghap na ginagamit para sa banayad na kurso, at systemic corticoids, na kinakailangan para sa malubhang o kumplikadong kurso);
• antagonist ng leukotriene receptor;
• mga stabilizer ng lamad ng lamad cell (cromones);
• matagal na mga brongkodilator;
• pinagsamang gamot.

Mga remedyo ng simtomatiko:

• beta-2-adrenergic receptor agonists (bronchodilator);
• M-anticholinergics (anticholinergic na gamot);
• pinagsamang gamot na kinabibilangan ng parehong mga bronchodilator at anticholinergics;
• derivatives ng theophylline (methylxanthines).

Mga sistemikong glucocorticosteroids

Ang mga glucocorticoids (GCS) ay mga gamot na hormonal na artipisyal na mga analog ng mga steroid na na-synthesize sa fasciculus zone ng adrenal cortex.

Prednisone

Kasama sa pangkat na ito ng mga gamot:

• Prednisolone;
• Methylprednisolone;
• Dexamethasone;
• Triamcinolone.

Ang mga biolohikong aktibong sangkap na ito ay may mga sumusunod na epekto sa mga pathogenetic na link ng pamamaga:

• pagbawalan ang paglaganap ng mga monocytic, lymphocytic at eosinophilic cells ng immune system;
• pagbawalan ang pagproseso ng antigen;
• bawasan ang pagpapalabas at paglipat ng mga nagpapasiklab na cells mula sa vascular bed;
• hadlangan ang paggawa ng mga leukotrienes at prostaglandins (mga pro-namumula na tagapamagitan).

Ang salitang "systemic glucocorticosteroids" ay nangangahulugang ang paggamit ng naturang pamamaraan ng pangangasiwa ng gamot kung saan ang aktibong sangkap ay papasok sa sistematikong sirkulasyon ng katawan. Ito ay pangunahing kahalagahan, dahil ang mga form ng paglanghap ng GCS ay ginagamit pa rin para sa paggamot ng bronchial hika, habang mayroon lamang isang lokal na epekto sa mauhog lamad ng bronchial lining (ang sangkap ay hindi pumapasok sa dugo).

Methylprednisolone

Hindi lahat ng mga tao na nagdurusa mula sa bronchial hika ay kailangang magreseta ng systemic na mga ahente ng hormonal. Ayon sa mga prinsipyo ng hakbang na hakbang, kung mayroong isang phased na reseta ng mga gamot (kung ang naunang iniresetang grupo ng mga gamot ay hindi epektibo, ang susunod, mas mataas na klase ng mga gamot ay inireseta), ang Prednisolone sa mga tablet ay ginagamit lamang sa kawalan ng positibong dinamika mula sa paggamot sa lahat ng mga naunang grupo ng mga ahente na parmasyutiko.

Gayundin, ang injectable form ng systemic corticoids ay ginagamit para sa kagyat na paggamot ng status asthmaticus. Kapag huminto ang isang matagal na pag-atake ng paghihirap, kapag ang epekto ng mga paglanghap ng mga mabilis na kumikilos na mga brongkodilator at M-anticholinergics ay hindi sapat, ang intravenous na pangangasiwa ng Prednisolone ay inireseta.

Mga Cromones

Cromohexal

Ang mga derivatives ng cromoglycic acid ay mga pangunahing therapy sa gamot na may isang anti-namumula na epekto sa pamamagitan ng pagpigil sa pagpapakawala ng mga nagpapasiklab na mediator mula sa mga mast cells. Ang pangkat ng mga gamot na ito ay ipinahiwatig para sa banayad na hika, ay mahusay na pinahihintulutan ng mga pasyente at gumagawa ng katamtamang anti-namumula na epekto.

Kasama sa mga Stabilizer ng mast cell membranes ang mga sumusunod na ahente ng pharmacological:

• Cromohexal;
• Ketotifen;
• Intal;
• Kromoglin;
• Nedokromil;
• Cromoglycate.

Mga gamot na di-hormonal

Kabilang sa mga di-hormonal na gamot na ginagamit upang gamutin ang hika, ang mga sumusunod na grupo ng parmasyutiko ay maaaring makilala:

Antihistamines

• antihistamines (sa pamamagitan ng pagharang sa mga receptor ng histamine, bawasan ang kalubhaan ng nagpapaalab na reaksyon);
• beta-adrenomimetics - mga pondo na, dahil sa pag-activate ng adrenaline receptors ng bronchi, ay nagiging sanhi ng pagpapalawak ng kanilang lumen;
• M-anticholinergics (humantong sa pagpapalawak ng bronchi dahil sa pag-block ng mga receptor ng cholinergic);
• cromones (bawasan ang pagpapakawala ng mga mediator na nagpapasigla ng pamamaga);
• mga gamot na antileukotriene - mga blocker ng mga receptor para sa leukotriene (ang pangunahing tagapamagitan ng nagpapaalab na reaksyon);
• mga gamot na mucolytic (pagbutihin ang mga katangian ng rheological na dura at mapadali ang paglabas nito).

Mga gamot na antileukotriene

Montelukast

Ang mga tagapagbalita ng mga leukotriene receptor ay isa sa mga pangkat ng mga gamot na naidagdag sa mga protocol para sa paggamot ng bronchial hika nang mas kamakailan. Sa pamamagitan ng pagharang ng mga receptor para sa nagpapaalab na mga mediator, binabawasan ng gamot ang kalubhaan ng nagpapaalab na reaksyon (mayroon silang mas kaunting binibigkas na therapeutic na epekto kaysa sa inhaled glucocorticoids, ngunit mas epektibo kaysa sa mga cromoglycic acid derivatives). Ang paggamit ng mga gamot mula sa grupong parmasyutiko na ito bilang monotherapy ay hindi pinapayagan ang pagkamit ng matatag na pagpapatawad, samakatuwid, madalas na sila ay pinagsama sa iba pang mga gamot na anti-namumula.

Ang mga gamot na kabilang sa pangkat na ito ay nahahati sa mga sumusunod na uri, na naiiba sa bawat isa sa pamamagitan ng substrate ng pagkilos ng parmasyutiko:

• mga blockers ng cysteinyl leukotriene receptors (Montelukast, Zafirlukast (Akolat), Pranlukast);
• direktang mga inhibitor ng 5-lipoxygenase (Zileuton).

Mga panloob

Beclomethasone

Para sa paggamot ng bronchial hika, maraming mga gamot na may isang inhalation form ng administrasyon ang ginagamit, dahil nagbibigay ito ng isang mabilis at epektibong paghahatid ng aktibong sangkap na pharmacological sa focus ng pathological. Gayundin, ang bentahe ng naturang mga gamot ay hindi sila nasisipsip sa sistematikong sirkulasyon, samakatuwid sila ay bihirang humantong sa mga komplikasyon at mga epekto.

Ang mga sumusunod na gamot ay ginagamit sa form na aerosol:

• inhaled glucocorticosteroids (Budesonide, Beclomethasone, Fluticasone, Mometasone);
• beta-2-adrenergic agonists ng maikli (Fenoterol, Salbutamol) at matagal (Salmeterol, Formoterol) aksyon;
• mga gamot na anticholinergic (Atrovent);
• pinagsama aerosol (naglalaman ng maraming mga gamot na may iba't ibang mga pagkilos sa parmasyutiko).

Mga mabisang gamot

Seretid

Ang pinakadakilang epekto ng paggamot ng hika ay nakamit gamit ang tamang kumbinasyon ng mga gamot mula sa iba't ibang mga grupo ng parmasyutiko. Ang Monotherapy (nakahiwalay na reseta ng isang gamot lamang) ay hindi gaanong epektibo kahit na sa appointment ng pinakabagong mga gamot mula sa mga antileukotriene at cromones na grupo.

Pinagsasama ng mga pinagsamang gamot ang isang binibigkas na therapeutic effect at kadalian ng paggamit, dahil pinapayagan nila ang pasyente na makatanggap ng kinakailangang therapy gamit lamang ang isang gamot (pinatataas nito ang disiplina at pagsunod sa paggamot sa mga pasyente).

Mga karaniwang epektibong gamot na kombinasyon:

• Seretide (kumbinasyon ng isang matagal na kumikilos na brongkodilator at isang lokal na glucocorticosteroid).
• Ang Berodual ay isang kombinasyon ng dalawang bronchodilator (M-anticholinergic at beta-adrenomimetic).

Maraming mga gamot sa hika sa modernong parmasyutiko na makakatulong sa mga pasyente na makamit ang matagal na sintomas ng lunas at mapabuti ang kanilang kalidad ng buhay. Upang pumili ng isang epektibong regimen sa paggamot, ang pasyente ay kailangang suriin ng isang pulmonologist, at upang maisagawa ang isang bilang ng inireseta na pag-aaral sa laboratoryo at instrumental.

Ganyan gamot na antileukotriene

Nakataas na antas leukotrienes natukoy sa bronchoalveolar lavage fluid, hininga ang condensate, plema at ihi sa asthmatics. Ang Cysteinyl-leukotrienes (cis-LT) ay nabuo mula sa arachidonic acid sa pamamagitan ng rate-limiting enzyme 5-lipoxygenase (5'-LO).

Cis-LT
5'-LO na mga inhibitor

Antileukotrienes magkaroon ng isang menor de edad at variable na bronchodilatory effect, na nagpapahiwatig na ang leukotrienes ay nagpapalubha sa paunang brongkocokonstruksyon sa hika. Ang pangmatagalang paggamit ay binabawasan ang mga sintomas ng hika at tinanggal ang pangangailangan para sa β2-agonists at nagpapabuti ng pag-andar sa baga.

Gayunpaman, ang kanilang epekto

Ang mga ito ay kapaki-pakinabang para sa ilan mga pasyente na may hindi makontrol na hika sa inhaled corticosteroids bilang adapter therapy sa inhaled corticosteroids, ngunit ang mga ito ay hindi gaanong epektibo sa pagsasaalang-alang na ito kaysa sa matagal na kumikilos na b2-agonists o low-dosis theophylline. Epektibo ang mga ito sa ilan, ngunit hindi lahat, ang mga pasyente na may aspirin-sensitive hika. Ang mga pasyente ay ipinakita na magkakaiba sa kanilang tugon sa antileukotrienes, at imposibleng hulaan kung aling mga pasyente ang mas mahusay na tumugon.

Pangunahing kalamangan antileukotrienes Ito ay pinaniniwalaan na ang mga ito ay epektibo kapag kinuha pasalita, at marahil ito ay nagpapabuti ng pagsunod sa pasyente sa pangmatagalang pangangalaga. Gayunpaman, mahal ang mga ito at kinakailangan ang isang pagsubok sa therapy upang matukoy kung aling mga pasyente ang pinakikinabang.

Mga epekto ng antileukotrienes sa bronchial hika:
Ang Montelukast ay mahusay na disimulado.
Ang Zafirlukast ay nagiging sanhi ng banayad na disfunction ng atay, samakatuwid kinakailangan ang mga pagsubok sa pag-andar sa atay.
Mayroong maraming mga kaso ng Churg-Strauss syndrome (systemic vasculitis na may eosinophilia at hika) sa mga pasyente sa antileukotrienes, ngunit posible ito dahil ang isang magkakasamang pagbawas sa dosis ng oral corticosteroids (posibleng dahil sa antileukotrienes) ay nagpapahintulot sa vasculitis na muling sumiklab.

1. Malubhang panterya ng hika. Mga taktika
2. Allergic rhinitis. Klinika, pagkita ng kaibhan
3. Diagnosis ng allergic rhinitis. Paggamot
4. Ang mga beta-agonist ng adrenergic receptor sa bronchial hika. Application
5. Theophylline para sa bronchial hika. Application
6. Atropine para sa bronchial hika. Application
7. Glucocorticosteroids para sa bronchial hika. Application
8. Cromones para sa bronchial hika. Application
9. Antileukotrienes sa bronchial hika. Application
10. Omalizumab para sa bronchial hika. Application

Bawasan ang tugon sa mga inhaled na gamot na bronchodilator;

Ang isang pagtaas sa pangangailangan para sa paglanghap ng mga brongkodilator.

Mga epekto

Ang mga side effects sa panahon ng therapy na may modernong inhaled corticosteroids ay karaniwang bihira. Ang pinaka-karaniwang komplikasyon ay oral at pharyngeal candidiasis. Sa komplikasyon na ito, ang mauhog lamad ng mga pisngi, pati na rin ang dila at pharynx, ay natatakpan ng isang maputi na patong, nakapagpapaalaala sa mga snow flakes.

Ang pinakamahusay na mga gamot para sa bronchial hika

Kapag lumilitaw ang mga palatandaang ito, ang inhaled GCS ay hindi kinansela, ngunit ang mga espesyal na antifungal na ahente ay inireseta, na karaniwang lunas sa komplikasyon na ito. Ang hoarseness ay ang pinaka-karaniwang komplikasyon.

Dahil sa ruta ng paglanghap ng administrasyon, ang mga therapeutic na dosis ng inhaled corticosteroid ay halos walang epekto sa pangkalahatang kondisyon ng katawan, kahit na may matagal na paggamit.

Ang mga systemic corticosteroids na may pangmatagalang pangangasiwa ay maaaring humantong sa pagtaas ng pagkasira ng buto, mataas na presyon ng dugo, diabetes mellitus, gastric o duodenal ulser, katarata, pagsugpo sa mga pag-andar ng iba't ibang mga organo ng endocrine, labis na katabaan, atbp. GCS sa mataas na dosage.

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive.

Mga Beta (β2) mga agonista

Mekanismo ng pagkilos

Ang pangkat ng mga gamot na ito ay may utang sa pangalan nito sa mekanismo ng pagkilos.

Ang mga gamot na nagpapasigla ng mga receptor, tulad ng adrenaline at norepinephrine, ay tinatawag na magkakaiba - adrenergic stimulants, adrenergic receptor agonists, sympathomimetics, adrenomimetics. Ang lahat ng mga salitang ito ay magkasingkahulugan. Sa paggamot ng bronchial hika, ang pagpapasigla ng mga beta-2-adrenergic receptor, na matatagpuan sa mga cell ng bronchi at mast, ay mahalaga. May mga beta-1 na receptor sa puso, at mas mahusay na huwag pasiglahin ang mga receptor na ito, dahil ito ay nagiging sanhi ng isang mabilis na tibok ng puso, isang paglabag sa ritmo na gawa ng puso at pagtaas ng presyon ng dugo. Samakatuwid, para sa paggamot ng bronchial hika, ang mga naturang gamot ay nilikha na may kaunting epekto sa mga beta-1 receptor at isang maximum na epekto sa mga beta-2 receptor. Ang mga gamot na ito ay tinatawag na selective beta (β2) agonist. Yamang ang mga modernong gamot ay may isang medyo tumpak na epekto, ang bilang ng mga side effects ay nabawasan nang malaki.

Ang mga gamot ng pangkat na ito ay nagdudulot ng pagrerelaks ng makinis na kalamnan ng bronchi, pinapaginhawa ang bronchospasm, pagbutihin ang pag-andar sa baga at pagaanin ang mga sintomas ng bronchial hika.

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive, sakit sa ischemic heart, heart palpitations, heart ritmo disturbances, heart defects, thyrotoxicosis, glaucoma.

Mga paghihigpit sa paggamit

Ang pagbubuntis, pagpapasuso, mga batang wala pang 5 taong gulang (kaligtasan at pagiging epektibo ng paggamit sa mga bata ay hindi pa naitatag).

Mga epekto

Ang saklaw ng mga epekto ay nakasalalay sa ruta ng pangangasiwa ng gamot. Ang mga inhaled form ng mga komplikasyon ay bihira, at sila ay banayad. Kapag gumagamit ng mga tablet form, ang mga komplikasyon ay mas karaniwan. Ang mga side effects ay nauugnay sa pagpapasigla ng "hindi kinakailangang" beta-2-receptor - palpitations ng puso, kaguluhan ng ritmo ng puso, panginginig ng kalamnan, hindi pagkakatulog, atbp.

Mga tampok ng application

Mayroong ilang mga form ng dosis ng β2-agonists: inhaled at long-acting at short-acting tablet.

Ang mga gamot na panandaliang inhalation ay ginagamit upang magbigay ng emerhensiyang pangangalaga para sa isang pag-atake ng bronchial hika at upang maiwasan ang mga pag-atake na dulot ng ehersisyo.

Ang mga mahabang tablet na kumikilos ay bihirang ginagamit kapag may pangangailangan na magbigay ng isang karagdagang epekto ng bronchodilator.

Ang matagal na kumikilos na inhaled β2-agonists ay pinaka-epektibo kapag ginamit sa kumbinasyon ng inhaled corticosteroids (tingnan ang Talahanayan 10). Pinapayagan ka nitong mabawasan ang kalubhaan ng mga sintomas ng bronchial hika, pagbutihin ang pag-andar ng baga, bawasan ang pangangailangan para sa mabilis na kumikilos na inhaled β2-agonists at ang bilang ng mga exacerbations. Dahil sa mga epektong ito, sa karamihan ng mga pasyente, ang kumpletong kontrol sa bronchial hika ay nakamit nang mas mabilis at may isang mas mababang dosis ng inhaled corticosteroids kumpara sa therapy na may lamang inhaled corticosteroids.

Mga gamot na antileukotriene

Mekanismo ng pagkilos

Hinaharang ng mga gamot sa klase na ito ang pagkilos ng leukotrienes - biologically aktibong sangkap na kasangkot sa mga proseso ng allergy at nagpapaalab.

Ang mga gamot na antileukotrene ay may epekto ng antitussive, isang mahina na epekto ng bronchodilator, bawasan ang aktibidad ng pamamaga sa mga daanan ng hangin, bawasan ang dalas ng exacerbations ng bronchial hika at bawasan ang kalubhaan ng mga sintomas ng bronchial hika.

Mga epekto

Ang sakit ng ulo, hindi normal na pag-andar ng atay, gastrointestinal tract, mga reaksiyong alerhiya, sakit sa kalamnan at kasukasuan, nadagdagan ang daloy ng dugo.

Mga tampok ng application

Hindi magamit upang gamutin ang isang talamak na pag-atake ng pag-iipon.

Ang mga gamot na antileukotriene ay ginagamit upang gamutin ang mga pasyente ng may sapat na gulang na may banayad na paulit-ulit na bronthial hika, pati na rin sa mga pasyente na may aspirin bronchial hika.

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive, ang mga batang wala pang 12 taong gulang (kaligtasan at pagiging epektibo ng paggamit sa mga bata ay hindi pa naitatag), pagbubuntis at pagpapasuso, malubhang disfunction ng atay.

Theophylline

Sa kalagitnaan ng siglo XIX. iniulat ng British manggagamot na si Henry Salter (1823 - 1871) na ang isang malakas na tasa ng kape ay maaaring makagambala sa isang pag-atake ng bronchial hika. Nang maglaon nalaman nila na ang theophylline ay isang bahagi ng kape, na kung saan ay nakahiwalay sa purong anyo noong 1888. Sa mahabang panahon, ang mga paghahanda ng grupo ng theophylline ay isa sa pangunahing paraan para sa pagpapagamot ng bronchial hika. Ngayon mas madalas silang ginagamit, ngunit ang paggamit ng mga gamot na ito ay hindi nawala ang kaugnayan nito.

Mekanismo ng pagkilos

Gininhawa ng Theophylline ang makinis na kalamnan ng bronchi, pinatataas ang tono ng mga kalamnan ng paghinga, pinatuyo ang mga daluyan ng dugo ng baga at pinapabuti ang saturation ng oxygen sa dugo, binabawasan ang antas ng mga biologically aktibong sangkap na kasangkot sa mga reaksiyong alerdyi, at may bahagyang anti-namumula epekto.

Ginagamit ang mga maikling theophylline upang maipagamot ang isang malubhang o katamtaman na pag-atake kapag ang mga mataas na dosis ng inhaled β2-agonist ay hindi maibigay. Ang mga long-acting theophyllines ay ginagamit na regular para sa paggamot. Maraming mga pag-aaral ang nagpakita na ang supplement ng theophylline ay maaaring mapabuti ang mga resulta ng paggamot sa mga pasyente kung saan hindi pinapayagan ng monotherapy na may inhaled corticosteroids na makamit ang kontrol sa bronchial hika.

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive, hemorrhagic stroke, retinal hemorrhage, talamak myocardial infarction, malubhang atherosclerosis ng mga vessel ng puso, kamakailan na pagdurugo, pagbubuntis, pagpapasuso.

Mga tampok ng application

Kapag kumukuha ng theophylline, dapat mong pigilan ang mga pagkaing naglalaman ng maraming protina (karne, isda, keso, legumes).

Mga gamot na anticholinergic

Ang kasaysayan ng paggamit ng mga gamot ng pangkat na ito para sa paggamot ng mga sakit sa baga ay bumalik sa maraming millennia. Ang mga pananaw sa mga ito ay matatagpuan sa sinaunang Egypt papyri, at ang mga kilalang doktor ng antigong panahon ay inirerekumenda na ang mga pasyente na may mga sakit sa baga ay huminga ang usok ng mga pulbos na ginawa mula sa mga ugat at dahon ng belladonna, datura, henbane. Sa kalagitnaan ng siglo XIX. ang mga gamot ay synthesized mula sa mga halaman na ito - atropine at platyphylline, na malawakang ginagamit para sa paggamot ng bronchial hika sa loob ng higit sa 100 taon. Ang paggamit ng mga gamot na ito, dahil sa kanilang mahalagang katangian, ay hindi nawala ang kaugnayan nito hanggang sa araw na ito.

Mekanismo ng pagkilos

Mga pamamaraan para sa pagpapagamot ng bronchial hika - ang pinaka-epektibong gamot

Mga gamot na antileukotriene

Sa mga nagdaang taon, 4 na klase ng mga gamot na antileukotriene ay na-synthesize:

1. Mga direktang inhibitor ng 5-lipoxygenase (Zileuton).
2. Ang pag-activate ng mga inhibitor ng protina na pumipigil sa pagbubuklod ng protina na nakagapos ng lamad sa arachidonic acid.
3. Mga antagonista ng sulfidopeptide leukotriene receptors (C4, D4, E4) (Zafirlukast, Montelukast, Pranlukast).
4. Leukotriene receptor antagonist.

Sa Russia, ang Zafirlukast at Montelukast ay nakarehistro bilang gamot para sa paggamot ng bronchial hika.

Zileuton

Ang pumipili at nababaligtad na inhibitor ng 5-lipoxygenase, binabawasan ang pagbuo ng sulfidopeptide leukotrienes.
Itinatag na ang gamot na ito ay may epekto ng bronchodilatory.
Ang simula ng pagkilos sa loob ng 2 oras. Tagal ng pagkilos - 5 oras.
Pinipigilan ng gamot ang pagbuo ng bronchospasm sanhi ng aspirin at malamig na hangin.
Ang gamot ay magagamit sa mga tablet na 300 at 600 mg.
Ang kakaiba ay isang maikling kalahating buhay, na nangangailangan ng 4 na beses sa isang araw.

Zafirlukast \u003d Akolat

Mataas na pumipili, mapagkumpitensya at nababaligtad na leukotriene receptor blocker LTD4.
Ang pinaka-pinag-aralan na gamot sa pangkat na ito.
Pinipigilan ang isang pagtaas sa pagkamatagusin ng vascular at ang pagtagos ng mga eosinophil sa respiratory tract (sanhi ng leukotrienes).
Binabawasan ang nilalaman ng cellular at extracellular na mga kadahilanan ng nagpapasiklab na tugon sa mga daanan ng hangin, na sapilitan ng mga antibodies.
Pinipigilan o binawasan ng gamot ang brongkospasismo na dulot ng iba't ibang uri ng mga provocations: pisikal na aktibidad, malamig na hangin, iba't ibang mga antibodies (pollen).
Ang gamot ay epektibo sa mga pasyente na may allergy rhinitis.
Ito ay mahusay na hinihigop kapag kinukuha nang pasalita (2 beses sa isang araw).
Magagamit sa 0.02 g tablet.
Ang simula ng pagkilos sa loob ng 2 oras. Ang tagal ng pagkilos ay 4-5 na oras.
Ang gamot ay karaniwang disimulado.
Ang kaligtasan sa mga batang wala pang 12 taong gulang ay hindi pa naitatag.
Ginamit para sa pag-iwas sa mga pag-atake ng bronchial hika at sinusuportahan na therapy.

Montelukast \u003d Singular

Makabuluhang nagpapabuti sa kurso ng sakit sa mga pasyente na may aspirin hika, na hindi maayos na kinokontrol ng paglanghap at oral glucocorticoids.
Ginagawa ito sa anyo ng mga tablet na 0.01 g at chewable tablet na 0.005 g (isang beses sa isang araw).
Ang gamot ay karaniwang disimulado.
Ang gamot ay hindi inireseta para sa mga batang wala pang 5 taong gulang (walang magagamit na data).
Ginamit para sa pag-iwas at pangmatagalang paggamot ng bronchial hika.

Sa gayon, ang mga compound ng antileukotriene ay may mga epekto na anti-namumula at bronchodilatory.
Inirerekomenda na gamitin ang mga ito bilang pangunahing mga ahente ng first-line sa paggamot ng banayad na hika.
Inirerekomenda na magreseta ng mga ito sa mga pasyente na may katamtaman at malubhang BA upang mabawasan ang dosis at bawasan ang bilang ng mga epekto ng glucocorticoids.
Iba pang mga indikasyon: aspirin hika, ehersisyo ng hika.
Ang isang karagdagang bentahe ay mga form ng tablet (kinuha 1-2 beses sa isang araw), na ginagawang posible upang magamit ang mga ito sa mga pasyente na may mababang pamamaraan ng paglanghap (mga bata, mga matatandang pasyente).

antileukotriene na gamot para sa bronchial hika

Sa mga nakaraang taon, ang papel ng mga leukotrienes - mga mediator ng allergy - sa pagbuo ng pamamaga sa bronchial hika ay napatunayan. Ang mga compound ng antileukotriene ay may mga epekto na anti-namumula at bronchodilatory. Sa kasalukuyan, ang mga indikasyon para sa kanilang paggamit ay tinukoy. Inirerekomenda ng mga eksperto mula sa US Pambansang Puso, Dugo at Lung Institute na gamitin ang mga ito bilang pangunahing ahente sa paggamot ng banayad na hika ng bronchial. Pinapayagan ng aktibidad ng sparing-sparing ang kanilang paggamit sa mga pasyente na may katamtaman at malubhang hika upang mabawasan ang dosis ng inhaled glucocorticosteroids. Ang pagiging epektibo ng mga gamot na antileukotriene sa paggamot ng aspirin hika at ehersisyo ng hika ay kinikilala. Ang isang karagdagang bentahe ng mga pondong ito ay ang pagkakaroon ng kanilang mga form sa tablet para sa oral administration. Ang mga gamot na antileukotriene ay kinakatawan ng mga sumusunod na ahente: zafirlukast (Akolat), montelukast (Singular), pranlukast (Ultair).

Ang gamot para sa paggamot ng bronchial hika: Akolat

Aktibong sangkap: zafirlukast... Ang unang gamot sa isang bagong klase ng mga gamot na anti-hika. Naipakilala para sa pag-iwas sa mga pag-atake at pagpapanatili ng therapy ng hika. Binabawasan ng Akolat ang mga paghahayag ng sakit, pinapabuti ang pag-andar ng baga at binabawasan ang pangangailangan para sa pagkuha ng mga brongkodilator. Mahusay na disimulado, kahit na ang mga reaksiyong alerdyi, mga karamdaman ng atay at gastrointestinal tract, sakit ng ulo ang posible. Magagamit sa anyo ng mga tablet na 20 at 40 mg. Ginagamit ito sa mga matatanda at bata mula sa 12 taong gulang sa isang average na dosis ng 20 mg 2 beses sa isang araw.

Ang gamot para sa paggamot ng bronchial hika: Singular

Aktibong sangkap: montelukast... Ang pagkilos ng gamot ay nauugnay sa pagbara ng mga receptor ng leukotriene sa mga daanan ng daanan at pagbawas sa pagkilos ng leukotrienes, na gumaganap ng isang mahalagang papel sa regulasyon ng pagiging aktibo ng bronchial, ang pagbuo ng spasm at edema, at mucus secretion. Ang therapeutic effect ay tumatagal ng 24 oras, kaya maaari itong makuha isang beses sa isang araw. Magagamit sa anyo ng mga tablet na 5 at 10 mg. Ginagamit ito sa mga bata mula sa 6 taong gulang sa isang dosis ng 5 mg bawat araw, sa mga matatanda - 10 mg bawat araw.

Higit pang mga detalye

4 na klase ang na-synthesize sa mga nakaraang taon gamot na antileukotriene... 1. Mga direktang inhibitor ng 5-lipoxygenase (zileuton, ABT-761, Z-D2138). 2. Mga tagapaghatid ng pag-activate ng protina (FLAP), na pumipigil sa pagbubuklod ng protina na nakatali sa lamad sa arachidonic acid (MK-886, MK-0591, BAYxl005, atbp.). 3. Mga Antagonist ng sulfidopeptide (C4, D4, E4) mga receptor ng leukotriene (zafirlukast, montelukast, pranlukast, tomelukast, pobilukast, verlukast, atbp.).

Mga gamot para sa bronchial hika - isang listahan ng mga gamot at rekomendasyon

4. Ang mga antagonist ng B4 leukotriene receptor (U-75, 302, atbp.).

Karamihan sa mga pinag-aralan therapeutic effects ng mga inhibitor 5-lipooxygenase (zileuton) at sulfidopeptide leukotriene receptor antagonist (zafirlukast, montelukast, pranlukast).

Zileuton (zyflo, lentrol), isang pumipili at nababaligtad na inhibitor ng 5-lipoxygenase, binabawasan ang pagbuo ng sulfidopeptide leukotrienes (LT) at LTB4. Napag-alaman na ang gamot na ito ay may epekto ng bronchodilating (pagsisimula nito sa loob ng 2 oras, tagal - 5 oras pagkatapos ng pangangasiwa) at pinipigilan ang pagbuo ng bronchospasm sanhi ng aspirin at malamig na hangin. Sa multicenter, dobleng bulag, kontrolado ng placebo, randomized na mga pagsubok, ipinakita na ang zileuton, pinangangasiwaan sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtaman na hika sa isang pang-araw-araw na dosis na 1.6-2.4 g sa 1-6 na buwan, binabawasan ang kalubhaan ng mga sintomas ng araw at gabi ng sakit, binabawasan ang pangangailangan para sa glucocorticoids at paglanghap ng adrenergic agonists. at humahantong din sa isang makabuluhang pagtaas sa FEV. Ang isang solong dosis ng 800 mg ng gamot kumpara sa placebo ay humadlang sa hitsura ng kahirapan sa paghinga ng ilong at pagbahing sa mga pasyente na may allergy rhinitis pagkatapos ng intranasal na pangangasiwa ng antigen.

Zileuton Magagamit sa 300 at 600 mg na tablet. Ang tampok nito ay isang maikling kalahating buhay, na nangangailangan ng 4 na beses sa isang araw. Dapat itong bigyang-diin na binabawasan ng zileuton ang clearance ng theophylline, samakatuwid, kapag ginamit nang magkasama, dapat na ang dosis ng huli

nabawasan Sa pangmatagalang paggamit ng gamot, kinakailangan upang subaybayan ang antas ng mga enzyme ng atay sa mga pasyente.

Higit pang mga detalye

Solopov V.N. Hika. Paano ibalik ang kalusugan

Ang tanong tungkol sa paggamit ng antibiotics para sa hika ay medyo kumplikado at kontrobersyal. Ngunit kung ang mga teorista ng gamot ay pinalalaki pa rin ang tanong ng pagpapayo ng pagrekomenda ng mga gamot na ito para sa exacerbation ng hika, pagkatapos ay matagal nang nalutas ng problemang ito ang problemang ito na hindi pantay: ang mga exacerbations ng hika, lalo na sa mga panahon ng mga epidemika ng mga impeksyon sa paghinga, ay nangangailangan ng reseta ng lubos na mabisang gamot na antibacterial. Sa unang bahagi, tungkol sa pag-unlad ng sakit, hindi sinasadya na nabanggit ko na ang kurso ng bronchial hika ay lumala nang malaki sa pagdaragdag ng isang pangalawang impeksyon laban sa background ng taunang mga epidemya ng mga sakit sa paghinga. Ito ang sitwasyong ito na tumutukoy sa pangangailangan para sa appointment ng mga ahente ng antibacterial sa panahon ng isang exacerbation ng sakit o laban sa background ng ARVI.

Larawan: Ang akumulasyon ng microbes sa cilia ng ciliated epithelium

Higit pang mga detalye

Ang mga Leukotrienes ay kabilang sa isang pangkat ng mga sangkap na, tulad ng histamine, ay ginawa sa katawan pagkatapos ng pagpapakilala ng mga allergens. Ngunit natagpuan na ito ay ang mga ito na nagiging sanhi ng pag-urong ng muscular system ng bronchi, na humahantong sa hitsura ng mga pag-atake ng bronchial hika. Kamakailan lamang, ang isang bagong klase ng mga gamot ay nabuo na humarang sa mga receptor kung saan ipinakikita ng mga leukotrienes ang kanilang aktibidad. Ang pangkat na ito ng mga gamot ay tinatawag na mga antagonist ng reseptor ng leukotriene. Kung ang mga antihistamin ay "labanan" na may histamine, pagkatapos ay ang mga gamot na antileukotriene - na may mga leukotrienes. Ang mga gamot na antileukotriene ay espesyal na nabalangkas para sa paggamot ng bronchial hika, ngunit epektibo rin para sa atopic dermatitis at allergic rhinitis. Ang mga gamot na ito ay hindi kabilang sa mga hormone, at walang malubhang epekto sa kanilang paggamit. Ang una sa mga gamot na ito, ang zafirlukast (acolact), ay lumitaw sa merkado ng gamot mula noong 1997 at ipinakita na ang pagiging epektibo nito.

Ang pagpili ng mga gamot para sa paggamot ng pana-panahong alerdyi rhinitis ay nakasalalay sa kalubhaan ng sakit, ang mga katangian ng kurso sa klinikal (ang namamayani ng pagbahing at labis na pagbubuhos ng tubig mula sa ilong o pagsisikip ng ilong), ang pagkakaroon ng mga magkakasamang sakit.

Ang anumang mga pamamaraan, pati na rin ang pagkuha ng mga gamot, ay dapat na sinamahan ng konsultasyon ng iyong doktor.
Maging malusog!

Higit pang mga detalye

Ganyan gamot na antileukotriene (leukotriene receptor antagonist), tulad ng montelukast at zafirlukast, ay hindi gaanong epektibo kaysa sa inhaled corticosteroids sa pagkontrol ng hika.

Nakataas na antas leukotrienes natukoy sa bronchoalveolar lavage fluid, hininga ang condensate, plema at ihi sa asthmatics. Ang Cysteinyl-leukotrienes (cis-LT) ay nabuo mula sa arachidonic acid sa pamamagitan ng rate-limiting enzyme 5-lipoxygenase (5'-LO).

Cis-LT ay mga malakas na constrictors ng respiratory tract sa mga tao sa vitro at vivo, nagiging sanhi ito ng isang pagtaas sa pagkamatagusin ng capillary at pasiglahin ang pagtatago ng uhog sa respiratory tract. Sa mga tao, ang mga epektong ito ay pinagsama sa pamamagitan ng mga receptor ng cis-LT1. Ang Montelukast at zafirlukast ay malakas na mga antagonist ng receptor cis-LT1. Pangunahin nilang pinigilan ang reaksyon ng bronchoconstrictor sa inhaled leukotrienes, bawasan ang hika na sapilitan ng mga allergens, ehersisyo at malamig na hangin sa pamamagitan ng 50-70%, at halos ganap na sugpuin ang mga reaksyon ng aspirin-sapilitan na mga reaksyon sa aspirin-sensitive asthmatics.
Mga Inhibitor 5 "-LO (hal. zileuton) ay may magkakatulad na pagbabalat at klinikal na epekto, ngunit hindi magagamit sa kasalukuyan sa labas ng Estados Unidos.

Ang klinikal na paggamit ng antileukotrienes sa bronchial hika

Antileukotrienes magkaroon ng isang menor de edad at variable na bronchodilatory effect, na nagpapahiwatig na ang leukotrienes ay nagpapalubha sa paunang brongkocokonstruksyon sa hika.

Ang pangmatagalang paggamit ay binabawasan ang mga sintomas ng hika at tinanggal ang pangangailangan para sa β2-agonists at nagpapabuti ng pag-andar sa baga.

Gayunpaman, ang kanilang epekto makabuluhang mahina kaysa sa inhaled corticosteroids sa pagkontrol ng mga sintomas, pagpapabuti ng pag-andar sa baga at pagbabawas ng dalas ng mga exacerbations. Ang mga antileukotrienes ay hindi kasing epektibo ng inhaled corticosteroids sa pagpapagamot ng banayad na hika, at hindi ang paggamot na pinili.

Higit pang mga detalye