Catad_pgroup beetablokaatorid

Egiloki tabletid - kasutusjuhised

Registreerimisnumber: P nr 015639/01 17.03.2009

Kaubanimi: Egilok ®

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus:metoprolool

Annustamisvorm:tabletid

Koostis:üks tablett sisaldab 25 mg, 50 mg või 100 mg toimeainet metoprolooltartraati. Abiained: mikrokristalne tselluloos 41,5 / 83/166 mg, naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A) 7,5 / 15/30 mg, veevaba kolloidne ränidioksiid 2/4/8 mg, povidoon (K-90) 2/4 / 8 mg, magneesiumstearaat 2/4/8 mg.

Kirjeldus:25 mg tabletid: valged või peaaegu valged ümmargused kaksikkumerad tabletid, mille ristkülikukujuline eraldusjoon ja ühel küljel on kahekordne kaldserv (topeltklõpsuga) ja teisele küljele graveeritud E 435, lõhnatu.

50 mg tabletid: valged või valkjad ümmargused kaksikkumerad tabletid, mille ühel küljel on poolitusjoon ja teisel on graveering E 434, lõhnatu.

100 mg tabletid: valged või peaaegu valged, ümmargused, kaksikkumerad, kaldservaga tabletid, mille ühel küljel on poolitusjoon ja teisel küljel graveering E 432, lõhnatu.

Farmakoterapeutiline rühm:beeta-1 blokaator selektiivne

ATX-kood:C07AV02

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamika:

Toimemehhanism:

Metoprolool pärsib suurenenud sümpaatilise aktiivsuse mõju südamele ning põhjustab ka südame löögisageduse, kontraktiilsuse, südamemahu ja vererõhu kiiret langust.

Millal arteriaalne hüpertensioonmetoprolool alandab vererõhku seisvas ja lamavas seisundis patsientidel. Ravimi pikaajalist antihüpertensiivset toimet seostatakse kogu perifeerse vaskulaarse resistentsuse järkjärgulise vähenemisega. Arteriaalse hüpertensiooniga põhjustab ravimi pikaajaline kasutamine statistiliselt olulist vasaku vatsakese massi vähenemist ja selle diastoolse funktsiooni paranemist. Kerge kuni mõõduka arteriaalse hüpertensiooniga meestel vähendab metoprolool suremust kardiovaskulaarsetest põhjustest (peamiselt äkksurm, surmaga lõppev ja mittefataalne südameatakk ja insult).

Sarnaselt teiste beetablokaatoritega vähendab metoprolool müokardi hapnikutarvet, vähendades süsteemset vererõhku, südame löögisagedust ja müokardi kontraktiilsust. Südame löögisageduse langus ja vastav diastooli pikenemine metoprolooli võtmisel parandavad verevarustuse häiretega müokardi verevarustust ja hapniku omastamist. Seetõttu vähendab ravim stenokardia korral rünnakute arvu, kestust ja raskust, samuti isheemia asümptomaatilisi ilminguid ja parandab patsiendi füüsilist võimekust. Müokardiinfarkti korral vähendab metoprolool suremust, vähendades äkksurma riski. See efekt on peamiselt seotud vatsakeste virvenduse episoodide ennetamisega. Suremuse vähenemist võib täheldada ka metoprolooli kasutamisel nii müokardiinfarkti varases kui ka hilises faasis, samuti kõrge riskiga ja suhkurtõvega patsientidel. Ravimi kasutamine pärast müokardiinfarkti vähendab mittesurmava reinfarkti tõenäosust. Kroonilise südamepuudulikkuse korral idiopaatilise hüpertroofilise obstruktiivse kardiomüopaatia taustal parandab metoprolooltartraat, alustades väikestest annustest (2x5 mg / päevas) annuse järkjärgulise suurendamisega, oluliselt patsiendi südant, elukvaliteeti ja füüsilist vastupidavust.

Supraventrikulaarse tahhükardia, kodade virvenduse ja ventrikulaarsete ekstrasüstoolide korral vähendab metoprolool ventrikulaarsete kontraktsioonide sagedust ja ventrikulaarsete ekstrasüstoolide arvu.

Terapeutiliste annuste korral on metoprolooli perifeerne vasokonstriktor ja bronhokonstriktorit vähendav toime vähem väljendunud kui mitteselektiivsete beetablokaatorite sama toime.

Metoprolool mõjutab mitteselektiivsete beetablokaatoritega võrreldes vähem insuliini tootmist ja süsivesikute ainevahetust. See ei suurenda hüpoglükeemiliste episoodide kestust.

Metoprolool põhjustab triglütseriidide kontsentratsiooni kerget tõusu ja seerumi vabade rasvhapete kontsentratsiooni kerget langust. Seerumi üldkolesterooli kontsentratsioon on märkimisväärselt vähenenud pärast mitmeaastast metoprolooli manustamist.

Farmakokineetika:

Metoprolool imendub seedetraktist kiiresti ja täielikult. Ravimit iseloomustab lineaarne farmakokineetika terapeutiliste annuste vahemikus. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 1,5-2 tundi pärast allaneelamist. Pärast imendumist metaboliseerub metoprolool suures osas esmase maksa kaudu. Metoprolooli biosaadavus on ühekordse annuse korral ligikaudu 50% ja regulaarsel manustamisel ligikaudu 70%.

Toiduga samaaegne vastuvõtt võib suurendada metoprolooli biosaadavust 30–40%. Metoprolool seob tähtsusetult (~ 5-10%) vereplasma valkudega. Jaotusruumala on 5,6 l / kg.

Metoprolool metaboliseeritakse maksas tsütokroom P-450 isoensüümide toimel. Metaboliitidel puudub farmakoloogiline aktiivsus.

Pool elu (t 1/2)keskmiselt 3,5 tundi (1 kuni 9 tundi). Kogu kliirens on umbes 1 L / min.

Ligikaudu 95% manustatud annusest eritub neerude kaudu, 5% muutumatu metoproloolina. Mõnel juhul võib see väärtus ulatuda 30% -ni.

Eakatel patsientidel metoprolooli farmakokineetikas olulisi muutusi ei leitud.

Neerufunktsiooni kahjustus ei mõjuta metoprolooli süsteemset biosaadavust ega eritumist. Nendel juhtudel väheneb metaboliitide eritumine. Raske neerupuudulikkuse korral (glomerulaarfiltratsiooni kiirus alla 5 ml / min) toimub märkimisväärne metaboliitide kuhjumine. Kuid see metaboliitide kuhjumine ei suurenda beeta-adrenergilise blokaadi taset.

Maksa düsfunktsioon mõjutab ebaoluliselt metoprolooli farmakokineetikat. Raske maksatsirroosi korral ja pärast portokavalse šundi kehtestamist võib biosaadavus suureneda ja kogu kliirens kehast võib väheneda. Pärast portokavalse manööverdamist on ravimi kogu kliirens kehast ligikaudu 0,3 l / min ning kontsentratsiooni-aja kõvera alune pind suureneb ligikaudu 6 korda võrreldes tervete vabatahtlike omaga.

KASUTUSNÄIDUSTUSED

Arteriaalne hüpertensioon (monoteraapias või (vajadusel) kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega); südame aktiivsuse funktsionaalsed häired, millega kaasneb tahhükardia.

Südame isheemiatõbi: müokardiinfarkt (sekundaarne ennetus - kompleksravi), stenokardiahoogude ennetamine.

Südame rütmihäired (supraventrikulaarne tahhükardia, ventrikulaarsed enneaegsed löögid). Kilpnäärme ületalitlus (kombineeritud ravi). Migreenihoogude ennetamine.

VASTUNÄIDUSTUSED

Ülitundlikkus metoprolooli või ravimi mis tahes muu komponendi, samuti teiste beetablokaatorite suhtes; II või III astme atrioventrikulaarne blokaad (AV); sinoatriaalne blokaad; siinusbradükardia (pulss vähem kui 50 / min), haige siinusündroom; kardiogeenne šokk; rasked perifeerse vereringe häired; südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis, vanus kuni 18 aastat (piisavate kliiniliste andmete puudumise tõttu), verapamiili samaaegne intravenoosne manustamine, raske bronhiaalastma ja feokromotsütoom ilma alfablokaatorite samaaegse kasutamiseta.

Kliiniliste andmete puudumise tõttu on Egiolok ® vastunäidustatud ägeda müokardiinfarkti korral, millega kaasneb südame löögisagedus alla 45 löögi / min, PQ intervalliga üle 240 ms ja süstoolse vererõhuga alla 100 mm Hg.

HOOLIKALT

Suhkurtõbi, metaboolne atsidoos, bronhiaalastma, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (KOK), neeru- / maksapuudulikkus, myasthenia gravis, feokromotsütoom (samaaegsel kasutamisel alfa-adrenoblokaatoritega), türeotoksikoos, 1. astme AV-blokaad, depressioon (sh anamnees), psoriaas, perifeersete veresoonte haiguste hävitamine ("vahelduv" lonkamine, Raynaud'i sündroom), rasedus, imetamine, vanadus koormatud allergilise anamneesiga patsientidel (võib-olla väheneb reaktsioon adrenaliini kasutamisel).

RAKENDAMINE Raseduse ja imetamise ajal

Ravimi kasutamine raseduse ajal ei ole soovitatav. Ravimi kasutamine on võimalik ainult siis, kui kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Kui ravimi võtmine on vajalik, peate hoolikalt jälgima loodet ja seejärel vastsündinut mitu päeva (48–72 tundi) pärast sünnitust, kuna võib tekkida bradükardia, hingamisdepressioon, vererõhu langus ja hüpoglükeemia.

Hoolimata asjaolust, et metoprolooli terapeutiliste annuste võtmisel eritub rinnapiima ainult väike kogus ravimit, tuleb vastsündinut hoida järelevalve all (võimalik on bradükardia). Ravimi kasutamine imetamise ajal ei ole soovitatav. Kui imetamise ajal on vaja ravimit kasutada, on soovitatav rinnaga toitmine lõpetada.

ANNUSTAMINE JA KASUTAMINE

Egilok ® tabletid võetakse suu kaudu. Tablette võib võtta koos toiduga või koos toiduga või ilma. Vajadusel murra tablett pooleks. Annust tuleb kohandada järk-järgult ja individuaalselt, et vältida liigset bradükardiat. Maksimaalne ööpäevane annus on 200 mg. Soovitatavad annused:

Arteriaalne hüpertensioon

Kerge või mõõduka arteriaalse hüpertensiooni korral on algannus 25-50 mg kaks korda päevas (hommikul ja õhtul). Vajadusel võib päevaannust järk-järgult suurendada 100-200 mg-ni või lisada mõnda muud antihüpertensiivset ainet.

Stenokardia

Algannus on 25-50 mg kaks kuni kolm korda päevas. Sõltuvalt toimest saab seda annust järk-järgult suurendada 200 mg-ni päevas või lisada mõnda muud antianginaalset ravimit.

Toetav ravi pärast müokardiinfarkti

Tavaline ööpäevane annus on 100-200 mg päevas, jagatuna kaheks annuseks (hommikul ja õhtul).

Südame rütmihäired

Algannus on 25 kuni 50 mg kaks või kolm korda päevas. Vajadusel võib päevaannust järk-järgult suurendada 200 mg-ni päevas või lisada mõnda muud arütmiavastast ainet. Kilpnäärme ületalitlus

Tavaline päevane annus on 150 ... 200 mg päevas 3 ... 4 annuse kohta.

Funktsionaalsed südamehaigused, millega kaasnevad südamepekslemineTavaline päevane annus on 50 mg 2 korda päevas (hommikul ja õhtul); vajadusel võib seda suurendada 200 mg-ni kaheks jagatud annuseks.

Migreenihoogude ennetamine

Tavaline ööpäevane annus on 100 mg päevas, jagatuna kaheks annuseks (hommikul ja õhtul); vajadusel saab seda suurendada 200 mg-ni päevas jagatud annustena.

Spetsiaalsed patsiendirühmad

Neerufunktsiooni kahjustuse korral ei ole annustamisskeemi vaja muuta.

Maksatsirroosi korral ei ole annuse muutmine tavaliselt vajalik metoprolooli vähese seondumise tõttu vereplasma valkudega (5-10%). Raske maksakahjustuse korral (näiteks pärast portokavaali möödaviigu operatsiooni) võib osutuda vajalikuks vähendada Egilok ® annust.

Eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

KÕRVALMÕJUD

Egilok ® on patsientide poolt tavaliselt hästi talutav. Kõrvaltoimed on tavaliselt kerged ja pöörduvad. Allpool loetletud kõrvaltoimetest on teatatud kliinilistes uuringutes ja metoprolooli terapeutilise kasutamise korral. Mõnel juhul ei ole kõrvaltoimete suhet ravimi kasutamisega usaldusväärselt kindlaks tehtud. Järgmised kõrvaltoimete sageduse parameetrid on määratletud järgmiselt: väga sage:\u003e 10%), sageli: 1–9,9%, harva: 0,1–0,9%, harva: 0,01–0,09%, väga harva (sh üksikud sõnumid):< 0,01 %.

Närvisüsteemist: väga sageli - suurenenud väsimus; sageli - pearinglus, peavalu; harva - suurenenud erutuvus, ärevus, impotentsus / seksuaalfunktsiooni häired; harva - paresteesia, krambid, depressioon, vähenenud kontsentratsioon, unisus, unetus, "painajalikud" unenäod; väga harva - amneesia / mäluhäired, depressioon, hallutsinatsioonid.

Kardiovaskulaarsüsteemi küljelt: sageli - bradükardia, ortostaatiline hüpotensioon (mõnel juhul on sünkoop võimalik), alajäsemete külmus, südamepekslemine; harva - südamepuudulikkuse sümptomite ajutine suurenemine, südamelihase infarktiga patsientidel kardiogeenne šokk, I astme atrioventrikulaarne blokaad; harva - juhtivuse häired, arütmia; väga harva - gangreen (perifeerse vereringe häiretega patsientidel). Seedesüsteemist: sageli - iiveldus, kõhuvalu, kõhukinnisus või kõhulahtisus; harva - oksendamine; harva - suu limaskesta kuivus, ebanormaalne maksafunktsioon.

Naha poolt: harva - urtikaaria, suurenenud higistamine; harva alopeetsia; väga harva - valgustundlikkus, psoriaasi kulgu ägenemine. Hingamissüsteemist: sageli - füüsilise koormusega õhupuudus; harva - bronhospasm bronhiaalastmaga patsientidel; harva - riniit.

Meeltelt: harva - hägune nägemine, silmade kuivus ja / või ärritus, konjunktiviit; väga harva - helin kõrvus, maitse rikkumine. Teised: harva - kehakaalu suurenemine; väga harva - artralgia, trombotsütopeenia. Egiloki võtmine tuleb lõpetada, kui mõni ülaltoodud mõjudest jõuab kliiniliselt olulise intensiivsusega ja selle põhjust ei saa usaldusväärselt kindlaks teha.

ÜLEDOOS

Sümptomid:vererõhu märkimisväärne langus, siinusbradükardia, atrioventrikulaarne blokaad, südamepuudulikkus, kardiogeenne šokk, asüstoolia, iiveldus, oksendamine, bronhospasm, tsüanoos, hüpoglükeemia, teadvusekaotus, kooma. Etanooli, antihüpertensiivsete ravimite, kinidiini ja barbituraatide võtmisel võivad ülalnimetatud sümptomid süveneda.
Esimesed üleannustamise sümptomid ilmnevad 20 minutit -2 tundi pärast ravimi võtmist.

Ravi:intensiivravi osakonnas on vajalik patsiendi hoolikas jälgimine (vererõhu, südame löögisageduse, hingamissageduse, neerufunktsiooni, vere glükoosisisalduse, seerumi elektrolüütide taseme kontroll). Kui ravimit on hiljuti võetud, võib aktiivsöega maoloputus vähendada ravimi edasist imendumist (kui loputamine pole võimalik, võib patsiendi teadvusel oksendamist esile kutsuda).

Vererõhu liigse languse, bradükardia ja südamepuudulikkuse ohu korral - IV, 2–5-minutise intervalliga, beeta-adrenomimeetikumid - kuni soovitud efekti saavutamiseni või 0,5–2 mg atropiini IV-ni. Positiivse efekti puudumisel dopamiin, dobutamiin või norepinefriin (norepinefriin). Hüpoglükeemiaga - 1-10 mg glükagooni sisseviimine, ajutise südamestimulaatori paigaldamine. Bronhospasmi korral tuleb manustada beeta2-adrenomimeetikume. Krampidega - diasepaami aeglane intravenoosne manustamine. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

Koostoimed teiste ravimitega

Egilok® ja teiste antihüpertensiivsete ravimite antihüpertensiivne toime on tavaliselt tugevnenud. Arteriaalse hüpotensiooni vältimiseks on vaja hoolikalt jälgida patsiente, kes saavad selliseid vahendeid. Vererõhu tõhusa kontrolli saavutamiseks võib siiski kasutada antihüpertensiivsete ravimite toimete summeerimist.

Metoprolooli ja "aeglaste" kaltsiumikanalite, nagu diltiaseem ja verapamiil, blokaatorite samaaegne kasutamine võib suurendada negatiivseid inotroopseid ja kronotroopseid toimeid. Beetablokaatoreid saavatel patsientidel tuleb vältida kaltsiumikanali blokaatorite, näiteks verapamiili, intravenoosset manustamist.

Järgmiste ainete kasutamisel tuleb olla ettevaatlik:

Suukaudsed antiarütmikumid (näiteks kinidiin ja amiodaroon) - bradükardia, atrioventrikulaarse blokaadi oht.

Südameglükosiidid (bradükardia oht, juhtivushäired; metoprolool ei mõjuta südameglükosiidide positiivset inotroopset toimet).

Teised antihüpertensiivsed ravimid (eriti guanetidiini, reserpiini, alfa-metüüldopa, klonidiini ja guanfatsiini rühmad) hüpotensiooni ja / või bradükardia ohu tõttu.

Metoprolooli ja klonidiini samaaegse manustamise lõpetamine tuleb alustada metoprolooli ja seejärel (mõne päeva pärast) klonidiini tühistamisega; kui kõigepealt katkestatakse klonidiin, võib tekkida hüpertensiivne kriis.

Mõned ravimid, mis toimivad kesknärvisüsteemile, näiteks uinutid, trankvilisaatorid, tri- ja tetratsüklilised antidepressandid, antipsühhootikumid ja etanool suurendavad arteriaalse hüpotensiooni riski. Anesteesiaravimid (südamehaiguse risk).

Alfa- ja beeta-sümpatomimeetikumid (arteriaalse hüpertensiooni oht, märkimisväärne bradükardia; südameseiskumise võimalus). Ergotamiin (suurenenud vasokonstriktoriefekt). Beeta-2-sümpatomimeetikumid (funktsionaalne antagonism).

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (näiteks indometatsiin) - võivad nõrgendada antihüpertensiivset toimet.

Östrogeenid (võib-olla metoprolooli antihüpertensiivse toime vähenemine). Suukaudsed hüpoglükeemilised ained ja insuliin (metoprolool võib tugevdada nende hüpoglükeemilist toimet ja varjata hüpoglükeemia sümptomeid). Curariform lihasrelaksandid (suurenenud neuromuskulaarne blokaad). Ensüümi inhibiitorid (näiteks tsimetidiin, etanool, hüdralasiin; selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid, näiteks paroksetiin, fluoksetiin ja sertraliin) - metoprolooli toime tugevdamine selle kontsentratsiooni suurenemise tõttu vereplasmas. Ensüümi indutseerijad (rifampitsiin ja barbituraadid): metoprolooli toime võib maksa metabolismi suurenemise tõttu väheneda.

Sümpaatilisi ganglione blokeerivate ravimite või teiste beetablokaatorite (näiteks silmatilgad) või monoamiini oksüdaasi inhibiitorite samaaegne kasutamine nõuab hoolikat meditsiinilist järelevalvet.

ERIJUHISED

Beeta-adrenoblokaatoreid kasutavate patsientide jälgimine hõlmab suhkruhaigusega patsientide südame löögisageduse ja vererõhu ning vere glükoosisisalduse regulaarset mõõtmist. Vajadusel tuleb suhkurtõvega patsientidele valida insuliini või hüpoglükeemiliste ainete suukaudseks manustamiseks eraldi annus. Patsiendile tuleb õpetada südame löögisageduse arvutamise meetodit ja õpetada meditsiinilise abi vajadust, kui pulss on alla 50 löögi / min. Kui võtta üle 200 mg ööpäevas annus, väheneb kardioselektiivsus.

Südamepuudulikkuse korral alustatakse ravi Egilok®-iga alles pärast südamefunktsiooni kompenseerimise staadiumi jõudmist.

On võimalik, et ülitundlikkusreaktsioonide raskusaste ja epinefriini (adrenaliini) tavapäraste annuste kasutuselevõtu mõju puudumine koormatud allergilise anamneesiga patsientidel on võimalik.

Anafülaktiline šokk võib Egilok®-i võtvatel patsientidel olla raskem. Võib süvendada perifeerse arteriaalse vereringe häirete sümptomeid. Vältige Egilok ® järsku katkestamist. Ravimi manustamine tuleb järk-järgult katkestada, vähendades annuseid umbes 14 päeva jooksul. Järsk ärajätmine võib süvendada stenokardia sümptomeid ja suurendada südame isheemiatõve riski. Ravimi katkestamisel tuleb erilist tähelepanu pöörata südame isheemiatõvega patsientidele. Pingutusstenokardia korral peaks valitud Egilok® annus tagama puhkepulssi 55–60 lööki / min, koormusega - mitte üle 110 löögi / min. Kontaktläätsi kasutavad patsiendid peaksid arvestama, et beetablokaatoritega ravi ajal on võimalik pisaravedeliku tootmise vähenemine. Egilok suudab varjata mõningaid hüpertüreoidismi kliinilisi ilminguid (nt tahhükardia). Türotoksikoosiga patsientide järsk ärajätmine on vastunäidustatud, kuna see võib sümptomeid süvendada.

Diabeedi korral võib see varjata hüpoglükeemia põhjustatud tahhükardiat. Vastupidiselt mitteselektiivsetele beetablokaatoritele ei suurenda see praktiliselt insuliinist põhjustatud hüpoglükeemiat ja ei lase vere glükoosikontsentratsiooni taastumist normaalsele tasemele. Kui Egilok ® määratakse suhkurtõvega patsientidele, tuleb jälgida vere glükoosisisaldust ja vajadusel kohandada suukaudseks manustamiseks mõeldud insuliini või hüpoglükeemiliste ainete annust (vt jaotist "Koostoimed teiste ravimitega").

Kui on vaja välja kirjutada bronhiaalastmaga patsientidele, on samaaegse ravina ette nähtud beeta2-adrenostimulaatorid; feokromotsütoomiga - alfablokaatorid.

Kui on vaja läbi viia kirurgiline sekkumine, on vaja hoiatada kirurgi / anestesioloogi ravi eest (minimaalse negatiivse inotroopse toimega üldanesteesia vahendi valimine), ravimi ärajätmine ei ole soovitatav. Katehhoolamiinide pakkumist vähendavad ravimid (näiteks reserpiin) võivad suurendada beetablokaatorite toimet, seetõttu peaksid selliseid ravimite kombinatsioone kasutavad patsiendid olema vererõhu liigse languse või bradükardia tuvastamiseks pideva meditsiinilise järelevalve all.

Eakatel patsientidel on soovitatav maksafunktsiooni regulaarselt jälgida. Annustamisskeemi on vaja korrigeerida ainult juhul, kui eakal patsiendil suureneb bradükardia (vähem kui 50 lööki / min), väljendunud vererõhu langus (süstoolne vererõhk alla 100 mm Hg), atrioventrikulaarne blokaad, bronhospasm, ventrikulaarsed arütmiad, raske maksa düsfunktsioon , mõnikord on vajalik ravi katkestada. Raske neerukahjustusega patsientidel soovitatakse neerufunktsiooni jälgida.

Metoprolooli võtvate depressiivsete häiretega patsientide seisundi osas tuleb läbi viia spetsiaalne jälgimine; beetablokaatorite võtmisest põhjustatud depressiooni tekkimisel on soovitatav ravi katkestada.

Progresseeruva bradükardia tekkimisel peate vähendama annust või lõpetama ravimi võtmise.

Piisavate kliiniliste andmete puudumise tõttu ei ole ravimit soovitatav kasutada lastel.

Mõju sõidukite ja keerukate seadmete juhtimise võimele.

Autojuhtimisel ja potentsiaalselt ohtlikes tegevustes, mis nõuavad suuremat keskendumist (pearingluse ja suurema väsimuse oht), tuleb olla ettevaatlik.

VABASTAMISE VORM

25 mg tabletid: 60 tabletti pruuni klaasist pudelis, millel on PE-kork, amortisaatori-akordioniga, esimese avamise juhtimisega. 1 pudel koos kasutusjuhendiga on pakendatud pappkarpi. Või 20 tabletti PVC / PVDC blistris // al. foolium. 3 blistrit koos kasutusjuhendiga on pakendatud pappkarpi.

Egilok on β-blokaatorite terapeutilise rühma kuuluv ravim. Need ravimid on kõrge vererõhu, haiguste ja südamerütmihäirete peamised ravimid. Toimeaine on metoprolool. Allpool leiate teavet Egiloki ravimi kohta - kasutusjuhised, kasutusjuhised ja muud toote kasutamise olulised aspektid.

Ravimi koostis, tüübid, nimetused, vormid

Egiloki tablettide kasutamise juhised ja selles esitatud teave sõltuvad toimeaine kontsentratsioonist:

• 25 mg;
• 50 mg;
• 100 mg;
• 200 mg.

Egilok on toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid.

Ravim

Üks tablett sisaldab 25 mg, 50 mg või 100 mg metoprolooli toimeainet.

Täiendavad ained

Tabletid sisaldavad ka tselluloosi, kolloidset ränidioksiidi, povidooni, magneesiumstearaati.

Egilok - retsept

Apteekides on Egilok saadaval retsepti alusel.

Ravimi terapeutiline toime

Metoprolool blokeerib organismis stressihormoonide (adrenaliini) β-retseptoreid, pärssides elundi stressile reageerimise kahjulikku mõju. Kõrge vererõhk langeb, südame löögisagedus ja pulss aeglustuvad ning südamerütmihäirete risk väheneb. Metoprolool on üks kardioselektiivsetest β-blokaatoritest. See tähendab, et selle maksimaalne mõju avaldub südame β-retseptoritele.

Näidustused ravimi kasutamiseks

Vastavalt Egiloki kasutamise juhistele on ravim ette nähtud täiskasvanutele ja lastele.

Täiskasvanud

Survestatud Egiloki tablette kasutatakse järgmiste seisundite raviks:

• kõrgsurve;
• ebapiisavast pulsisagedusest tingitud valu rinnus (stenokardia);
• arütmia;
• stabiilne südamepuudulikkus koos iseloomulike sümptomitega (õhupuudus, pahkluude tursed)
• kompleksravi korral on see ette nähtud südamepuudulikkuse raviks;
• mitteorgaanilise (funktsionaalse) südamepuudulikkuse põhjustatud südame löögisageduse suurenemine.

• järgnevad südameatakid või südamekahjustused pärast südameataki;
• migreen.

Lapsed

Vastuvõtmise juhised

Egiloki kasutamise juhised (millise rõhu korral, ravimi annused) näitavad erinevusi täiskasvanud patsientide ja laste populatsiooni vahel.

Kasutamine lastel ja noorukitel

Andke Egilok alati lastele ja noorukitele ühesuguses annuses ja nii kaua kui arst on määranud. Kuidas lapsed Egilokit võtavad, millise surve all? Kasutusjuhendis soovitatakse ravimit kõrge rõhuga lastele (kuna aine põhjustab jõudluse vähenemist) üle 6-aastastele lastele; annus sõltub lapse kaalust.

Tähtis! Annuse ja ravi kestuse määrab arst!

Tavaline algannus on 0,5 mg / kg kehakaalu kohta üks kord päevas, kuid mitte rohkem kui 50 mg päevas. Sõltuvalt vererõhu ravivastusest võib arst suurendada annust kuni 2 mg / kg kehakaalu kohta. Puuduvad andmed üle 200 mg ööpäevas võtmise kohta lastel ja noorukitel.

Kasutavad täiskasvanud

Ravimi annuse erinevus täiskasvanutel sõltub haigusest. Hoolimata asjaolust, et Egiloki kasutamise juhised eakatele (millist survet saab võtta, kuidas kasutada) ei osuta annuse kohandamise vajadusele, nagu kõigi ravimite puhul, vajab eakas inimene tarbimist. Te ei tohiks seda ravimit kogu aeg kasutada, ravi ajal on vaja pause. Sõltuvusjuhtumeid pole registreeritud, kuid kardioloogid hoiatavad, et pideva kasutamise korral lõpetab Egilok vererõhu langetamise ja südameprobleemidega toimetuleku.

Hüpertooniline haigus

47,5 mg üks kord päevas. Vajadusel võib annust suurendada 95–190 mg-ni üks kord päevas.

Isheemia

95-190 mg üks kord päevas.

Funktsionaalne tahhüarütmia

95-190 mg üks kord päevas.

Extrasystole, tahhükardia

190 mg üks kord päevas.

Stabiilne pingutav stenokardia

95 mg üks kord päevas. Vajadusel võib annust suurendada 190 mg-ni üks kord päevas.

Migreenihoogude ennetamine

95-190 mg üks kord päevas.

Kilpnäärme ületalitlus

Järgige alati arsti juhiseid.

Kohaldamise üldeeskirjad

Võtke seda ravimit alati vastavalt arsti juhistele. Õige rakenduse suhtes usalduse puudumisel on hea pöörduda spetsialisti poole.

Võtke Egilokit 1 kord päevas hommikul klaasi veega. Neelake ravim täielikult või pooleks. Ärge närige.

erijuhised

Enne Egiloki kasutamist rääkige oma arstile järgmistel juhtudel:

• Astma.
• Prinzmetal stenokardia (ebamugavustunne rinnus tekib tavaliselt öösel).
• Suhkurtõbi (selle ravimiga saab varjata hüpoglükeemiat).
• Feokromotsütoom (kõrge vererõhk, mis on põhjustatud neerupealise medulla haruldasest kasvajast).
• Ravimite võtmine allergiliste reaktsioonide vähendamiseks. Egilok võib suurendada ülitundlikkust allergeenide suhtes, mis võib põhjustada allergilise reaktsiooni raskuse suurenemist.
• Kilpnäärme funktsiooni suurenemine (sümptomid - südame löögisageduse suurenemine, higistamine, värisemine, ärevus, suurenenud söögiisu, kaalulangus - võib varjata ravimitega).
• Psoriaas (nahahaigus).
• Vereringeprobleemid - sõrmed või varbad võivad kipitada või siniseks muutuda.
• Südame blokeerimine.
• Südamepuudulikkus + üks järgmistest:

1. Viimase kuu jooksul edasi lükatud südameatakk või stenokardiahoog.
2. Neeru- või maksafunktsiooni langus.
3. Vanus alla 40 või üle 80 aasta.
4. Südameklapi haigus.
5. Suurenenud südamelihas.
6. Eelmine südameoperatsioon viimase 4 kuu jooksul.

Tähtis! Kui anesteesiat on vaja, öelge oma arstile, et võtate metoprolooli!

Ravi raseduse ja imetamise ajal

Kui olete rase, imetate või plaanite rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arstiga. Egiloki ei soovitata kasutada raseduse ja imetamise ajal.

Ühilduvus teiste ravimitega

Enne Egiloki võtmist informeerige oma arsti kõigist ravimitest, mida te kasutate, olete võtnud või võite võtta.

Järgmised ravimid võivad suurendada antihüpertensiivset toimet:

• Tsimetidiin (haavandiravi);
• Hüdralasiin ja klonidiin (antihüpertensiivsed ravimid);
• Terbinafiin (seeninfektsioonide kõrvaldamine);
• Paroksetiin, fluoksetiin, sertraliin (depressiooni vastu);
• Hüdroksüklorokviin (malaaria ravi);
• Kloorpromasiin, triflupromasiin, kloorprotikseen (antipsühhootilised ravimid);
• Amiodaroon, kinidiin, propafenoon (ebaregulaarse südamerütmi ravi);
• Difenhüdramiin (antihistamiin);
• Tselekoksiib (valu leevendamine).

Järgmised ravimid võivad vähendada antihüpertensiivset toimet:

• Indometatsiin (valu leevendamine);
• Rifampitsiin (antibiootikum).

Muud ravimid, mis võivad samuti mõjutada metoprolooli toimet:

• muud β-blokaatorid;
• adrenaliin, norepinefriin, muud sümpatomimeetikumid;
• diabeedivastased ravimid - hüpoglükeemia sümptomeid saab varjata;
• Lidokaiin;
• Reserpiin, α-metüüldop, guanfatsiin, südameglükosiidid.

Ühilduvus AKE inhibiitoritega on lubatud. Egiloki võib kombineerida Enalapriili ja teiste selle rühma ravimitega. Võimalik on ka kombinatsioon magneesiumipreparaatidega (Panangin), angiotensiini retseptori blokaatoritega ().

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja mehhanismidele

Egilok võib põhjustada väsimust ja peapööritust. Enne autojuhtimist või masinatega töötamist veenduge, et te ei oleks narkootikumide mõju all.

Tähtis! Kombineerimine alkoholiga ei ole lubatud!

Üleannustamine

Kui võtate kogemata ettenähtud annusest suurema annuse, pöörduge kohe arsti poole! Üleannustamise tunnused on järgmised:

• madal vererõhk (väsimus, pearinglus);
• aeglane pulss;
• ebaregulaarne pulss;
• südamepuudulikkus;
• düspnoe;
• sügav teadvusetus;
• iiveldus;
• oksendamine;
• sinine nahavärv.

Südame löögisageduse langus võib põhjustada bradükardiat koos kollapsi või süvenevate südamepuudulikkuse ilmingutega.

Ravimi kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka Egilok põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi neid ei esine kõigil patsientidel.

Kui teil tekivad allergilise reaktsiooni sümptomid, lõpetage Egiloki võtmine ja pöörduge oma arsti poole:

• sügelev lööve;
• punetus;
• näo, huulte, keele, kõri turse;
• hingamisraskused, neelamine.

Need on väga tõsised, kuid harvad negatiivsed tagajärjed. Nende ilmnemisel võib patsient vajada kiiret eriarstiabi või haiglaravi. Egilok on vaja asendada mõne muu tootega.

Kõrvaltoimed jagunevad sõltuvalt esinemissagedusest.

Väga sage (\u003e 1 inimene 10-st):

• nõrkusetunne seistes, mis on põhjustatud hüpotensioonist;
• väsimus.

Sage (< 1 из 10 человек):

• aeglane südametegevus;
• tasakaalu säilitamise probleemid;
• külmad jäsemed;
• südamepekslemine;
• peavalu;
• väljaheidete häired;
• kõhuvalu;
• hingeldus kehalise tegevuse ajal.

Harvem (< 1 из 100 человек):

• südamepuudulikkuse sümptomite ajutine halvenemine;
• vedelikupeetus (turse);
• valu rinnus;
• kipitustunne;
• lihaskrambid;
• oksendamine (iiveldus);
• kaalutõus;
• vähenenud kontsentratsioon;
• unehäired (unetus);
• unisus;
• õudusunenäod;
• düspnoe;
• nahalööve;
• suurenenud higistamine.

Haruldane (< 1 человека из 1000):

• süvenev diabeet;
• närvilisus;
• ärevus;
• oftalmoloogilised probleemid;
• impotentsus;
• peyronie tõbi;
• ebaregulaarne südametegevus;
• südamepuudulikkus;
• kuiv suu;
• nina väljaheide;
• juuste väljalangemine;
• muutused maksatestide tulemustes.

Väga harv (< 1 из 10 000 человек):

• vererakkude arvu muutused;
• mäluhäire;
• segasus;
• hallutsinatsioonid;
• meeleolumuutused;
• tinnitus;
• kuulmishäired;
• maitse muutused;
• hepatiit;
• valgustundlikkus;
• psoriaasi ägenemine;
• lihasnõrkus;
• liigesevalu;
• koe nekroos raskete vereringehäiretega patsientidel.

Kasutamise vastunäidustused

Ärge võtke Egilok'i järgmistel juhtudel:

• allergia metoprolooli, teiste β-blokaatorite ja ravimi mis tahes muude koostisosade suhtes;
• südame juhtivuse halvenemine (II või III astme kodade või vatsakeste blokaad), südamerütmihäired (haige siinusündroom);
• ravimata südamepuudulikkus, südame löögisageduse suurendamisele suunatud teraapia, südamepuudulikkusest tingitud šokk;
• rasked vereringeprobleemid (rasked perifeerse vereringe häired);
• madal pulss (alla 50 / min);
• hüpotensioon;
• metaboolne atsidoos;
• raske astma, KOK;
• ravimata feokromotsütoom;
• südamepuudulikkus vererõhuga alla 100 mm Hg. Art.

Egiloki asendamine on vajalik järgmiste ravimite võtmisel:

• monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (depressiooni korral);
• Verapamiil ja Ditasilasam (hüpertensiooni korral);
• antiarütmikumid (dispopüramiid).

Ravimi analoogid

Mõnel juhul (näiteks komponentide talumatuse tõttu) on soovitatav kasutada Egiloki tablettide asendajaid; sellest, mida neid kasutatakse, on annused ja erijuhised näidatud juhistes, mis tuleb enne ravi alustamist läbi lugeda.

Ravimi analoogid hõlmavad järgmisi ravimeid:

• Betalok ZOK - sisaldab sarnast toimeainet;
• - toimeaine bisoprolool;
• Nebilet on toimeaine nebivolool.

Egilok VS Concor

Millist ravimit valida - kas Egilok või Concor? Mis on parem? Mõlemad ravimid on ette nähtud hüpertensiooni ja südamerütmi häirete korral. Kuid neil on erinevad toimeained.

Samuti on erinevus hinnas. Concori maksumus on Egiloki omast peaaegu kahekordne.

Mõlemal ravimil on mitmeid vastunäidustusi, mis nõuab juhiste hoolikat uurimist.

tänan

Sait pakub taustteavet ainult teavitamise eesmärgil. Haiguste diagnoosimine ja ravi peaks toimuma spetsialisti järelevalve all. Kõigil ravimitel on vastunäidustused. Vaja on spetsialisti konsultatsiooni!

Egilok on beeta1-blokaatorite rühma kuuluv ravim, millel on antianginaalne, hüpotensiivne ja antiarütmiline toime. Antianginaalne toime on vähendada südame hapnikuvajadust ja suurendada selle vastupidavust südame isheemiatõve tingimustes, mis hoiab ära stenokardiahooge ja müokardiinfarkte. Hüpertensiivne toime on võime alandada vererõhku. Ja antiarütmiline tegevus on südame löögisageduse normaliseerimine tahhükardia ja ekstrasüstooli peatamise teel. Seega on Egilokil südame toimimisele keeruline positiivne mõju, mida kasutatakse südame isheemiatõve, südamepuudulikkuse, arütmiate, südameatakkide, hüpertüreoidismi, migreeni ja muude kõrge vererõhu ja südamekudede hapnikunäljaga seotud seisundite ravis.

Egiloki koostis, nimed, sordid ja vabanemisvormid

Praegu on Egilok saadaval kolmes sordis:
1. Tavalise toimeajaga Egilok tabletid 25 mg, 50 mg ja 100 mg;
2. Pikaajalise toimega Egilok Retard tabletid 50 mg ja 100 mg;
3. Pikaajalise toimega Egilok C tabletid 25 mg, 50 mg, 100 mg ja 200 mg.

Vastavalt sellele nimetatakse igapäevases kõnes normaalse toimeajaga tablette lihtsalt "Egilokiks" ja lisatakse toimeaine annusele vastav näitaja, näiteks "Egilok 50" või "Egilok 25" jne. Pikendatud vabanemisega tabletid kannavad nimetust "Egilok Retard" ja tavaliselt ei lisata annust tähistavat arvu. Egilok C tablette nimetatakse igapäevases kõnes sageli "Egilok suktsinaadiga", kuna seda tüüpi ravimites sisaldub toimeaine täpselt suktsinaadi kujul, Egilok Retardis ja Egilokis tavapärase toimeajaga tartraadi kujul. Egilok S ja Egilok Retard on pikaajalise toimega, kuid Egilok on lihtsalt normaalne.

Kolme loetletud Egiloki sorti toodab Ungari farmaatsiakontsern EGIS Pharmaceuticals PLC. Lisaks neile ravimitele on ravimiturul veel üks odavam variant nimega Egilok SR ja seda toodab India farmaatsiatehas Intas Pharmaceuticals Ltd litsentsi alusel. Egilok SR on Egilok S odavam versioon.

Kõik kolm Egiloki sorti on saadaval tablettidena suukaudseks manustamiseks. Normaalse toimeajaga Egiloki tabletid on ümmarguse kaksikkumer kuju ja värvus on valge või peaaegu valge. 25 mg tablettide ühel küljel on ristikujuline joon ja teisel küljel on graveering "E 435". 50 mg ja 100 mg tabletid ühel küljel on risk ja teisele on graveeritud vastavalt "E 434" ja "E 432".

Kõikide annuste Egilok Retard tabletid on valge kattega, pikliku kaksikkumer kuju ja riskiga mõlemal küljel. Kõikide annuste Egilok C tabletid on valget värvi, ovaalse kaksikkumer kuju ja mõlemalt poolt riskiga.

Egilok ja Egilok Retard sisaldavad metoprolooltartraatja Egilok C - metoproloolsuktsinaat... Mõlemad ained on erinevad metoprolooli soolad, mis tegelikult on ravimi aktiivne komponent. Organismis sool laguneb ja sellest eraldub metoprolool, millel on otsene terapeutiline toime. Seetõttu võib kõiki Egiloki sorte pidada täpselt ühesugusteks, sest metoprolooltartraat ja suktsinaat erinevad tähtsusetult ainult verre imendumise kiiruse ja ravitoime väljakujunemise poolest.
Kolme Egiloki sordi abikomponendid on toodud tabelis.

Egilok	Egilok Retard	Egilok S
	Kolloidne ränidioksiid	Mikrokristalne tselluloos
Naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A)	Magneesiumstearaat	Metüültselluloos
Kolloidne ränidioksiid	Makrogool 6000	Glütserool
Povidoon	Sahharoos	Maisitärklis
Magneesiumstearaat	Tärklise siirup	Etüültselluloos
	Trietüültsitraat	Magneesiumstearaat
	Hüproloos	Hüpromelloos
	Etüültselluloos	Steariinhape
	Talk	Titaan dioksiid
	Titaan dioksiid

Egilok - retsept

Egiloki retsept on kirjutatud järgmiselt:
Rp.: Egilok 25 mg N 40
D. S. 1 tablett 3 korda päevas.

Pärast tähti "Rp." märkige ravimi täielik nimi ja toimeaine annus (selles näites Egilok 25 mg). Seejärel kirjutavad nad tähe "N" ja märgivad selle järel numbri, mis näitab tablettide arvu, mida tuleb apteegis inimesele müüa. Retsepti teisel real tähtede "D. S." järel näidatud on pillide võtmise skeem.

Ravimi terapeutiline toime

Kõigil Egiloki sortidel on arütmiavastane, hüpotensiivne ja antianginaalne toime, kuna toimeaine on võimeline blokeerima südame beeta1-adrenergilisi retseptoreid.

Blokeerides adrenergilisi retseptoreid, vähendab Egilok südame löögisagedust, müokardi kontraktiilse liikumise jõudu ja aordi väljutatava vere mahtu ning vähendab mõõdukalt ka vererõhku. Egilok alandab vererõhku seisvatel ja lamavatel inimestel. Egiloki pikaajaline kasutamine hüpertensiooni korral avaldab südamele kasulikku mõju, vähendab selle koormust ja vähendab seeläbi südame äkksurma, südameataki ja insuldi riski.

Lisaks vähendab Egilok südame hapnikuvajadust, vähendades vererõhku, südame löögisagedust ja müokardi kontraktiilsete liigutuste tugevust. Pulsisageduse vähendamine ja südame lõdvestumisperioodi pikendamine (diastool) parandab südamelihase verevarustust ja selle rakkude hapniku imendumist. Seetõttu pakub Egilok paremat toitumist ja hapnikuvarustust südamele, mis hoiab ära stenokardiahooge ja suurendab inimese jõudlust.

Egiloki regulaarne kasutamine vähendab südame äkksurma riski müokardiinfarkti tekkimisel. Ravimi kasutamine pärast infarkti hoiab ära korduvad rünnakud.

Egiloki kasutamisel südame isheemiatõve kompleksravis normaliseerib ravim südame löögisagedust, takistades ekstrasüstoolide ja tahhükardia ilmnemist. Sarnane efekt loob püsiva südame löögisageduse, mis isegi krampide ajal ei ole häiritud surmava vatsakese virvenduse arenguga. Sellepärast vähendab Egiloki regulaarne kasutamine surma riski südamepuudulikkuse ja südame isheemiatõve korral.

Seega võime öelda, et Egilok on stenokardia ja südamepuudulikkuse rünnakute ravim, kuna see parandab südame tööd ning suurendab selle stabiilsust ja vastupidavust, mis võimaldab inimesel rahulikult taluda füüsilist ja emotsionaalset stressi. Egilok ei ravi stenokardiat, pärgarteri haigust ja südamepuudulikkust, see tagab ainult südame normaalse toimimise ebasoodsates tingimustes, eemaldades ja peatades haiguste valulikud sümptomid ning võimaldades inimesel normaalset elu elada. See tähendab, et Egilok on ravim südame-veresoonkonna haiguste sümptomite kõrvaldamiseks ning stenokardiahoogude, hüpertensiivsete kriiside, südameatakkide ja insultide ennetamiseks.

Egilok - näidustused kasutamiseks

Põhimõtteliselt on kõik Egiloki sordid näidustatud kasutamiseks samade haiguste korral. Kuid terapeutilise toime eripära ja kestuse tõttu on Egiloki preparaadi sordid ette nähtud kasutamiseks samade haiguste kulgu erinevates variantides. Tajutamise hõlbustamiseks ja segaduse vältimiseks on tabelis toodud näited kolme Egiloki sordi kasutamiseks.

Näidustused Egiloki kasutamiseks	Näidustused Egilok Retardi kasutamiseks	Näidustused Egilok S kasutamiseks
Migreenihoogude ennetamine
Arteriaalne hüpertensioon (Egilokit võib kasutada ühe ravimina või kompleksravi osana)
Stenokardiahoogude ennetamine
Korduva müokardiinfarkti ennetamine (Egilokit kasutatakse kompleksravi osana)
	Kilpnäärme ületalitlus (Egilokit kasutatakse kompleksravi osana)	Ventrikulaarsete ekstrasüstoolide kõrvaldamine
	Hüperkineetiline südame sündroom
Ventrikulaarsete ekstrasüstolide ennetamine	Supraventrikulaarsete ja ventrikulaarsete tahhükardiate ennetamine	Vatsakeste kiiruse vähenemine kodade virvendusarütmiaga
Supraventrikulaarsete arütmiate ennetamine	Krooniline südamepuudulikkus (Egilokit kasutatakse koos diureetikumide, südameglükosiidide ja AKE inhibiitoritega)	Mis tahes funktsionaalse klassi stabiilne krooniline südamepuudulikkus koos vasaku vatsakese süstooli kahjustusega (kompleksravi osana kasutatakse Egilokit)
		Surmaohu vähendamine müokardiinfarkti hilises faasis
		Tahhükardiaga seotud funktsionaalsed südamehaigused

Egilok - kasutusjuhised

Üldised vastuvõtureeglid

Igasugused Egiloki tabletid tuleb alla neelata tervelt, närimata või muul viisil purustamata, kuid koos väikese koguse vaikse veega. Vajadusel saab tablette jagada ainult pooleks vastavalt kaasnevatele riskidele. Tablette võib võtta koos toiduga või ilma, kuna toit ei häiri ravimi imendumist vereringesse. Siiski on soovitatav ravimit võtta söögi ajal või vahetult pärast seda, kuna see vähendab haigestumise riski ja seedetrakti kõrvaltoimete raskust.

Egiloki, Egilok Retardi ja Egilok S annus valitakse individuaalselt, suurendades seda järk-järgult vajaliku väärtuseni. Selline annuse järkjärguline suurendamine terapeutiliseks on vajalik, et vältida bradükardiat ravi alguses. Maksimaalne lubatud ööpäevane annus on 200 mg. Stenokardia annuse valimisel tuleb keskenduda pulsile, mis peaks puhkeseisundis olema 55–60 lööki minutis ja koormuse korral mitte üle 110.

Eakatel inimestel, samuti neeru- või maksapuudulikkuse all kannatavatel inimestel ei ole vaja annust muuta. Soovitatava annuse vähendamine on vajalik ainult raske maksakahjustuse korral. Lisaks on vaja vähendada Egiloki annust, kui bradükardia tekib pulsiga alla 50 löögi minutis, rõhu tugev langus, AV blokaad, bronhospasm, ventrikulaarne arütmia või raske maksa düsfunktsioon.

Egiloki annus tühistatakse aeglaselt, vähendades annust 10–14 päeva jooksul miinimumini (25 mg Egiloki ja Egilok Retardi puhul ning 12,5 mg Egilok C puhul). Minimaalne annus tuleb võtta 4-5 päeva jooksul, pärast mida tuleb ravim täielikult tühistada. Ravimi järsu katkestamise korral tekib võõrutussündroom, mis avaldub suurenenud stenokardia ja suurenenud rõhu all.

Egiloki mitmesuguste haiguste ravi

Hüpertensiooniga alustage Egiloki võtmist 20-50 mg 2 korda päevas (hommikul ja õhtul). Kui see annus ei ole piisavalt efektiivne, suurendatakse seda 50–100 mg-ni 2 korda päevas.

Stenokardia ja rütmihäirete korral hakkavad nad võtma Egiloki annuses 25-50 mg 2 kuni 3 korda päevas, suurendades vajadusel annust 100 mg-ni 2 korda päevas.

Teise infarkti ennetamiseks tuleb võtta Egilokit 50-100 mg kaks korda päevas.

Tahhükardia peatamiseks hüpertüreoidismi korral on soovitatav võtta Egilokit 50 mg 3-4 korda päevas.

Funktsionaalsete häirete korral, millega kaasneb tahhükardia (näiteks vegetatiivne-vaskulaarne düstoonia, paanikahoog jne), võetakse Egilokit 50 mg 2 korda päevas. Kui see on ebaefektiivne, suurendatakse annust 100 mg-ni 2 korda päevas.

Egilok võib esile kutsuda allergiliste reaktsioonide sagenemist, nii et allergiale kalduvad inimesed peaksid seda aspekti arvestama. Samuti vähendab Egilok pisarate teket, mis on oluline kontaktläätsesid kandvatele inimestele. Silmade kuivamise vältimiseks peavad nad kasutama kunstlikke pisarapreparaate või loobuma kontaktläätsedest prillide kasuks.

Südamepuudulikkuse korral saab Egiloki võtta alles pärast kompenseerimisetapi saavutamist. Egiloki annuse järkjärgulise suurendamise korral südamepuudulikkuse korral võib kõigepealt täheldada sümptomite suurenemist, mis kahe nädala jooksul järk-järgult väheneb. Selle funktsiooni tõttu on Egiloki annust järsult suurendada.

Egiloki kasutamisel võib perifeerne vereringe halveneda.

Egilokit tuleb kasutada bronhiaalastma all kannatavatel inimestel samaaegselt beeta-2-adrenergiliste agonistidega või feokromotsütoomi korral alfablokaatoritega. Lisaks ei saa Egiloki võtmise ajal kaltsiumikanali blokaatorite rühma kuuluvaid ravimeid, näiteks Verapamil jne, manustada intravenoosselt.

Kirurgiliste operatsioonide läbiviimiseks ei ole Egiloki tühistamine vajalik, kuid peate anestesioloogile ütlema, et inimene võtab seda ravimit. Mõnel juhul võib anesteesia jaoks vajaliku hulga ravimite puudumisel olla vajalik Egiloki tühistamine 48 tundi enne operatsiooni.

Egilok tuleb tühistada, kui inimesel tekib depressioon.

Egilok Retard'i ei tohiks kasutada fruktoosi- ega galaktoositalumatusega inimesed, samuti sahharoosi- või isomaltaasipuudus, kuna tabletid sisaldavad sahharoosi.

Egilok raseduse ja imetamise ajal

Igasugust Egiloki tüüpi raseduse ja imetamise ajal võib kasutada ainult siis, kui ema potentsiaalne kasu kaalub üles kõik võimalikud ohud lootele.

Ravimi kasutamisel raseduse ajal tuleb see tühistada 2–3 päeva enne sünnitust, sest vastasel juhul võib vastsündinul pärast sündi tekkida kasvupeetus, bradükardia, madal vererõhk, hingamisdepressioon ja hüpoglükeemia. Kui Egilokit ei tühistatud õigeaegselt, siis pärast sündi tuleb lapse seisundit jälgida 48 - 72 tundi.

Hoolimata asjaolust, et Egilok eritub rinnapiima väikestes kogustes, mõjutab see adrenergilisi blokaatoreid lapse südametööle. Seega, kui Egiloki võtmine on vajalik, tuleb rinnaga toitmine tühistada ja laps viia kunstlikesse segudesse.

Ühilduvus teiste ravimitega

Kui Egilokit kasutatakse koos ravimitega, mis on ensüümi CYP2D6 inhibiitorid (kinidiin, terbinafiin, paroksetiin, fluoksetiin, sertraliin, tselekoksiib, propafenoon ja difenhüdramiin), võivad esineda selle kontsentratsiooni kõikumised vereseerumis.

Egilokit ei tohi kasutada koos järgmiste ravimitega:

• Barbituraadid (fenobarbitaal, fenasepaam jne);
• Propafenoon;
• Verapamiil.

Egiloki annust tuleb kohandada, kui seda kasutatakse koos järgmiste ravimitega:

• Adrenaliin (adrenaliin);
• Amiodaroon;
• I klassi antiarütmikumid;
• Beetablokaatorid (nt atenolool, propranolool ja pindolool);
• Hüdrasaliin;
• Guanfatsiin;
• Difenhüdramiin;
• Diltiaseem;
• Klonidiin;
• Metüüldopa;
• Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (näiteks aspiriin, paratsetamool, ibuprofeen, nimesuliid, indometatsiin, diklofenak jne);
• Norefedriin (fenüülpropanoolamiin);
• Reserpiin;
• Teofülliin;
• Kinidiin;
• Tsimetidiin;
• Östrogeenhormoonid (sh kombineeritud suukaudsed rasestumisvastased vahendid);
• Ergotamiin.

Südame glükosiidid (Strofantin ja teised), kui neid kasutatakse samaaegselt Egilokiga, võivad provotseerida bradükardiat. Kesknärvisüsteemile mõjuvad ravimid (uinutid, rahustid, antidepressandid, antipsühhootikumid ja etüülalkohol) suurendavad Egilokiga samaaegsel kasutamisel vererõhu järsu languse riski.

Egilok pikendab kaudsete antikoagulantide (näiteks Warfarin, Dikumarin jt) toimet.

Allergiliste reaktsioonide oht suureneb märkimisväärselt, kui naha allergia testide ja joodi sisaldavate röntgenkontrastainete jaoks kasutatakse koos Egilokiga spetsiaalseid lahuseid.

Suitsetajatel võib Egiloki toime olla palju vähem väljendunud.

Mõju mehhanismide juhtimise võimele

Egiloki võtmise ajal saate tegeleda mitmesuguste tegevustega, mis nõuavad suurepärast tähelepanu kontsentratsiooni ja suurt reaktsioonikiirust, ainult ettevaatusega, kuna ravim vähendab pearingluse ja suurenenud väsimuse tekkimise tõttu võimet mehhanisme kontrollida.

Üleannustamine

Igasuguse Egiloki üleannustamine on võimalik ja see avaldub järgmiste sümptomite korral:

• Tugev vererõhu langus;
• Raske bradükardia, mille pulss on alla 50 löögi minutis;
• Pearinglus;
• Tsüanoos (sinised huuled, küüned, sõrmeotsad);
• Arütmia;
• Ekstrasüstool;
• Bronhide spasm;
• Kardiogeenne šokk;
• AV blokeerimine (kuni täieliku südameseiskumiseni);
• Valu südames (kardialgia);
• Hingamisdepressioon;
• Väsimus;
• Suurenenud higistamine;
• Tundlikkuse rikkumine (jooksvate hiilimiste tunne jne);
• Müasteeniline sündroom.

Esimesed Egilokomi üleannustamise sümptomid tekivad 20 - 120 minutit pärast ravimi võtmist. Sageli tekivad üleannustamise sümptomid alkoholi, kinidiini, barbituraatide või vererõhku langetavate ravimite kasutamisel.

Egiloki üleannustamise ravi viiakse läbi elustamistingimustes, kuna on vaja läbi viia intensiivravi ja pidevat inimese seisundi jälgimist. Kui tabletid võeti järgmise 40 minuti jooksul, pestakse magu ja antakse inimesele sorbent (näiteks aktiivsüsi, Polysorb, Polyphepan jne). Tulevikus viiakse läbi sümptomaatiline teraapia, mille eesmärk on kardiovaskulaarsüsteemi peamiste näitajate normaliseerimine ja elutähtsate elundite toimimise säilitamine.

Egilok - kõrvaltoimed

Kõik kolm Egiloki sorti on võimelised provotseerima peaaegu samade kõrvaltoimete arengut mis tahes elunditest ja süsteemidest. Allpool olev loetelu näitab kõigi kolme Egiloki tüübi kõrvaltoimeid. Veelgi enam, kui mõni kõrvaltoime on iseloomulik ainult ühele Egiloki tüübile, siis on see märgitud sulgudes.
Niisiis, Egiloki kõrvaltoimed on järgmised:
1. Närvisüsteemist:

• Väsimus;
• Pearinglus;
• Peavalu;
• Põnevus;
• Krambid;
• Paresteesiad (hiiliva ja muude sensoorsete häirete tunne);
• Depressioon;
• Kontsentratsiooni halvenemine;
• Õudusunenäod;
• Depressioon;

2. Südame-veresoonkonna süsteem:

• Bradükardia;
• Ortostaatiline hüpotensioon (rõhu järsk langus seisvasse asendisse liikumisel);
• Minestamine;
• Jalgade külmus;
• Südamepekslemine;
• Südamepuudulikkuse sümptomite ajutine halvenemine;
• Müokardiinfarkti põdenud inimeste kardiogeenne šokk;
• AV blokaad I aste;
• Arütmia;
• Valu südame piirkonnas;
• Turse jäsemetes (Egilok Retardi ja Egilok S puhul).

3. Seedetraktist:

• Iiveldus;
• Oksendamine;
• Kuiv suu;
• Maksa düsfunktsioon (uriini tumenemine, sklera või naha kollasus, sapiseis);
• Hepatiit (Egilok C jaoks);
• AsAT ja ALAT aktiivsuse suurenemine;
• Suurenenud bilirubiini kontsentratsioon veres.

4. Naha küljelt:

• Intensiivne higistamine;
• Alopeetsia (kiilaspäisus);
• Fotosensibiliseerimine (tundlikkus päikesevalgusele);
• Psoriaasi ägenemine;
• Naha sügelus;
• Naha punetus;
• Eksanteem.

5. Hingamissüsteemist:

• Hingeldus pingutusel;
• Bronhospasm;

6. Meeltelt:

• Nägemispuue;
• Silma pinna kuivus ja ärritus;
• Häiritud maitse.

7. Teised:

• Kaalutõus;
• Liigesevalu (artralgia);
• Trombotsüütide trombotsütopeenia veres);
• Leukopeenia (vere leukotsüütide koguarvu vähenemine);
• Agranulotsütoos (neutrofiilide, eosinofiilide ja basofiilide sisalduse vähenemine veres);
• Suure tihedusega lipoproteiini (HDL) taseme langus veres;
• Vere triglütseriidide (TG) taseme tõus.

Egiloki kõrvaltoimed on tavaliselt kerged ja ajutised. Kui mõni kõrvaltoime hakkab intensiivselt ilmnema ja nõuab erilist ravi, peate Egiloki võtmise lõpetama.

Kasutamise vastunäidustused

Egiloki sortidel on suhtelised ja absoluutsed vastunäidustused. Absoluutse olemasolu korral ei tohi ravimit mingil juhul kasutada. Ja suhteliste vastunäidustuste korral on Egiloki hoolikas kasutamine lubatud arsti järelevalve all.

Egiloki kasutamise absoluutsed vastunäidustused hõlmavad järgmisi tingimusi:

• Ülitundlikkus, talumatus või allergilised reaktsioonid ravimite komponentide suhtes;
• II või III astme atrioventrikulaarne (AV) blokaad;
• Sinoatriaalne blokaad;
• Bradükardia, mille pulss on alla 50 löögi minutis;
• Haige siinuse sündroom;
• Kardiogeenne šokk;
• Raske perifeerse vereringe häire (näiteks troofilised haavandid, jäsemete naha marmorvärvus jne);
• Südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis;
• Vanus alla 18;
• Raske bronhiaalastma;
• Verapamiili samaaegne intravenoosne manustamine;
• Äge müokardiinfarkt pulsiga vähem kui 45 lööki minutis, PQ intervall üle 240 ms ja ülemine rõhk alla 100 mm Hg. Art.
• CYP2D6 ensüümi inhibiitorite samaaegne kasutamine;
• Rasedus ja imetamise periood;
• Inotroopsete ravimite ja beetablokaatorite või jäljendajate pikaajaline kasutamine (Egilok C puhul);
• Prinzmetali stenokardia (Egiloki jaoks);
• Fruktoosi, galaktoosi või sahharoosi või isomaltaasi puudulikkuse talumatus (Egilok Retardi puhul).

Järgmised tingimused on Egiloki kasutamise suhtelised vastunäidustused:

• Diabeet;

Järgmised ravimid on Egiloki sünonüümid:
• Betaloci lahus ja tabletid;
• Betalok Zok pikaajalise toimega tabletid;
• Vasokardin ja Vasokardin Retard tabletid;
• Corvitol 50 ja 100;
• Lidaloki tabletid;
• Methozoki tabletid;
• Metocardi tabletid;
• Metocor Adipharm tabletid ja lahus;
• Metoprolooli tabletid;
• Serdoli tabletid.
Järgmised ravimid on Egiloki analoogid:
• Aritel ja Aritel Cor tahvelarvutid;
• Atenolooli tabletid;
• Betaki tabletid;
• Betacardi tabletid;
• Beetaksolooli tabletid;
• Bidopi tabletid;
• Binelooli tabletid;
• Biol tabletid;
• Biproli tabletid;
• Bisogamma tabletid;
• Bisokardi tabletid;
• Bisomori tabletid ja lüofilisaat;
• Bisoprolooli tabletid;
• Breviblocki lahus;
• Tabletid Vero-Atenolol;
• Concor ja Concor Cor tabletid;
• Corbis tabletid;
• Cordanumi tabletid;
• Cordinormi tabletid;
• Koronaalsed tabletid;
• Lokreni tabletid;
• Tableti nebitaator;
• Nebivololi tabletid;
• Nebikor tabletid;
• Nebilan Lannacher tabletid;
• Nebilet tabletid;
• Nebilong tabletid;
• Nevotenzi tabletid;
• Niperteni tabletid;
• OD-Neb tabletid;
• Tirezi tabletid;
• Estecori tabletid.

Egilok - ülevaated

Enamik Egiloki kohta antud arvustusi on seotud selle kasutamisega vererõhu alandamiseks ja südameatakkide (tahhükardia) kõrvaldamiseks. Harvem kasutatakse Egilokit rütmihäirete korral, et normaliseerida südame löögisagedust. Mõlemal juhul on peaaegu kõik ravimi ülevaated positiivsed (üle 90%), mis on tingitud selle suurest efektiivsusest, heast tolerantsusest ja kasutusmugavusest. Ülevaadetes märgivad inimesed, et ravim aitab üsna kiiresti kõrvaldada erinevatel põhjustel põhjustatud tahhükardiat, mis normaliseerib üldist seisundit ja annab inimesele võimaluse normaalselt elada. Tahhükardia kõrvaldamiseks võib Egiloki võtta nii kuurina kui ka vastavalt vajadusele. See ravimi ühekordse kasutamise võimalus on väga mugav ja on inimeste seisukohast vaieldamatu eelis.

Samuti märgivad inimesed arvustustes Egiloki head efektiivsust, kui seda kasutatakse vererõhu langetamise kursusena. Inimeste sõnul on ravimi eelised mõju kiire areng, hea tolerantsus ja võimalus pikaajaliseks kasutamiseks mitu aastat järjest.

Ülevaates Egiloki kasutamise kohta rütmihäirete korral märgivad inimesed, et ravim joondab rütmi väga kiiresti ja sõna otseses mõttes täiuslikult, leevendades valusaid sümptomeid ja taastades normaalse tervise.

Negatiivsed arvustused Egiloki kohta on seotud kõrvaltoimete tekkimisega ja vajadusega lõpetada ravimi võtmine. See tähendab, et negatiivseid ülevaateid jätavad tavaliselt inimesed, kellele Egilok mingil põhjusel ei sobinud.

Concor või Egilok?

Egilok sisaldab toimeainena metoprolooli ja Concor bisoprolooli, kuid mõlemad ravimid kuuluvad samasse selektiivsete beeta1-blokaatorite farmakoloogilisse rühma. See tähendab, et neil on peaaegu identne toimemehhanism ja sarnane kõrvaltoimete spekter. Nii Concor kui ka Egilok võivad sama sagedusega provotseerida nägemishäireid, kuiva silma limaskesta, konjunktiviiti ja muid kõrvaltoimeid.

Põhimõtteliselt on Concori ja Egiloki ravitoime praktiliselt sama, kuid üks ravim on kellelegi parem, teine \u200b\u200baga teisele. Ainult ühel viisil saate teada, milline ravim sobib teile kõige paremini - proovige võtta mõlemad. Soovi korral saate ühe ravimi hõlpsasti teise vastu asendada, teades, et 5 mg Concorit vastab 50 mg Egilokile. Kuid Egilokil on Concoriga võrreldes veidi tugevam toime, seetõttu on soovitatav valida esimene ravim, kui teine \u200b\u200bon ebaefektiivne.

Üldiselt on Concori ja Egiloki ainus oluline erinevus selle kasutamise võimalus raske bradükardia korral (pulss vähem kui 55 lööki minutis). Seetõttu on bradükardia kalduvuse korral eelistatum Egilok.

Egilok, Egilok Retard ja Egilok S - hind

Kõik kolm Egiloki sorti imporditakse endise NSV Liidu riikidesse ja seetõttu on erinevates apteekides nende maksumuse erinevused tingitud hulgihindadest, tollimaksude suurusest, vahetuskurssidest ja üldkuludest. See tähendab, et kallima ja odavama ravimi vahel pole vahet ja võite osta Egiloki, mida müüakse madalaima hinnaga.

Kõigi Egiloki sortide hinnad on toodud tabelis.

On vastunäidustusi. Enne kasutamist peate konsulteerima spetsialistiga.

Beeta 1 -adrenergiline blokaator

Toimeaine

Vabastamise vorm, koostis ja pakend

Tabletid valge või peaaegu valge, ümmargune, kaksikkumer, ristküliku eraldusjoone ja kahepoolse kaldega ("kaheastmeline") ühel küljel ja teisel küljel graveering "E435", lõhnatu.

Abiained: mikrokristalne tselluloos - 41,5 mg, naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A) - 7,5 mg, veevaba kolloidne ränidioksiid - 2 mg, K90 - 2 mg, magneesiumstearaat - 2 mg.

20 tk - villid (3) - papppakendid.

Tabletid valge või peaaegu valge, ümmargune, kaksikkumer, ühel küljel joon ja teisel küljel graveering "E434", lõhnatu.

Abiained: mikrokristalne tselluloos - 83 mg, naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A) - 15 mg, veevaba kolloidne ränidioksiid - 4 mg, povidoon K90 - 4 mg, magneesiumstearaat - 8 mg.

15 tk - villid (4) - papppakendid.
60 tk - tumedad klaaspurgid (1) - pappkarbid.

Tabletid valge või peaaegu valge, ümmargune, kaksikkumer, viilutatud, ühel küljel joon ja teisel küljel graveering "E432", lõhnatu.

Abiained: mikrokristalne tselluloos - 166 mg, naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A) - 30 mg, veevaba kolloidne ränidioksiid - 8 mg, povidoon K90 - 8 mg, magneesiumstearaat - 8 mg.

30 tk - tumedad klaaspurgid (1) - pappkarbid.
60 tk - tumedad klaaspurgid (1) - pappkarbid.

farmatseutiline toime

Kardioselektiivne β-adrenergilise retseptori blokaator.

Metoprolool pärsib sümpaatilise süsteemi suurenenud aktiivsuse mõju südamele ning põhjustab ka südame löögisageduse, kontraktiilsuse, väljutuse ja vererõhu kiiret langust.

Arteriaalse hüpertensiooniga alandab metoprolool vererõhku seisvatel ja lamavatel patsientidel. Ravimi pikaajalist antihüpertensiivset toimet seostatakse vaskulaarse süsteemse resistentsuse järkjärgulise vähenemisega. Arteriaalse hüpertensiooniga põhjustab ravimi pikaajaline kasutamine vasaku vatsakese massi statistiliselt olulist vähenemist ja selle diastoolse funktsiooni paranemist. Kerge kuni mõõduka arteriaalse hüpertensiooniga meestel vähendab metoprolool suremust kardiovaskulaarsetest põhjustest (peamiselt äkksurm, surmaga lõppev ja mittefataalne südameatakk ja insult).

Sarnaselt teistele vähendab metoprolool müokardi hapnikutarvet, vähendades süsteemset vererõhku, südame löögisagedust ja müokardi kontraktiilsust. Südame löögisageduse langus ja vastav diastooli pikenemine metoprolooli võtmisel parandavad verevarustuse häiretega müokardi verevarustust ja hapniku omastamist. Seetõttu vähendab ravim stenokardia korral rünnakute arvu, kestust ja raskust, samuti isheemia asümptomaatilisi ilminguid ja parandab patsiendi füüsilist võimekust. Müokardiinfarkti korral vähendab metoprolool suremust, vähendades äkksurma riski. See efekt on peamiselt seotud vatsakeste virvenduse episoodide ennetamisega. Suremuse langust võib täheldada ka metoprolooli kasutamisel nii müokardiinfarkti varases kui ka hilises faasis, samuti kõrge riskiga ja suhkurtõvega patsientidel. Ravimi kasutamine pärast müokardiinfarkti vähendab mittesurmava kordusinfarkti tõenäosust. Kroonilise südamepuudulikkuse korral idiopaatilise hüpertroofilise obstruktiivse kardiomüopaatia taustal parandab metoprolooltartraat väikestes annustes (2 × 5 mg / päevas) koos annuse järkjärgulise suurendamisega oluliselt südame tööd, elukvaliteeti ja patsiendi füüsilist vastupidavust.

Supraventrikulaarse tahhükardia, kodade virvenduse ja ventrikulaarsete ekstrasüstoolide korral vähendab metoprolool ventrikulaarsete kontraktsioonide sagedust ja ventrikulaarsete ekstrasüstoolide arvu.

Terapeutiliste annuste korral on metoprolooli perifeerne vasokonstriktor ja bronhokonstriktorit vähendav toime vähem väljendunud kui mitteselektiivsete beetablokaatorite sama toime.

Metoprolool mõjutab mitteselektiivsete beetablokaatoritega võrreldes vähem insuliini tootmist ja süsivesikute ainevahetust, ei suurenda hüpoglükeemiliste rünnakute kestust.

Metoprolool põhjustab triglütseriidide kontsentratsiooni kerget tõusu ja vabade rasvhapete kontsentratsiooni vähest langust vereseerumis. Pärast metoprolooli kasutamist mitu aastat on seerumi üldkolesterooli kontsentratsioon märkimisväärselt vähenenud.

Farmakokineetika

Vaakum

Metoprolool imendub seedetraktist kiiresti ja täielikult. Ravimit iseloomustab lineaarne farmakokineetika terapeutiliste annuste vahemikus. C max veres saavutatakse 1,5-2 tunni jooksul pärast allaneelamist. Biosaadavus on ühekordse annuse korral ligikaudu 50% ja regulaarsel kasutamisel ligikaudu 70%. Ravimi võtmine koos toiduga võib suurendada biosaadavust 30-40%.

Levitamine

Metoprolool seob tähtsusetult (umbes 5–10%) vereplasma valkudega. V d on 5,6 l / kg.

Ainevahetus

Pärast imendumist läbib metoprolool maksa kaudu märkimisväärse esimese läbipääsu. See metaboliseeritakse maksas tsütokroom P450 isoensüümide toimel. Metaboliitidel puudub farmakoloogiline aktiivsus.

Taganemine

T 1/2 on keskmiselt 3,5 tundi (1 kuni 9 tundi). Kogu kliirens on umbes 1 L / min. Ligikaudu 95% manustatud annusest eritub neerude kaudu, 5% muutumatu metoproloolina. Mõnel juhul võib see väärtus ulatuda 30% -ni.

Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades

Eakatel patsientidel ei ole metoprolooli farmakokineetikas olulisi muutusi tuvastatud.

Neerufunktsiooni kahjustus ei mõjuta metoprolooli süsteemset biosaadavust ega eritumist. Nendel juhtudel väheneb metaboliitide eritumine. Raske neerupuudulikkuse korral (GFR<5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое накопление метаболитов не усиливает степень бета-адренергической блокады.

Maksa düsfunktsioon mõjutab metoprolooli farmakokineetikat ebaoluliselt. Tõsise maksatsirroosi korral ja pärast portokavalse anastomoosi korral võib biosaadavus suureneda ja kogu keha kliirens väheneda. Pärast portokavali manöövrit on ravimi kogu kliirens kehast umbes 0,3 l / min ja AUC suureneb ligikaudu 6 korda võrreldes tervete vabatahtlike omaga.

Näidustused

Vastunäidustused

• kardiogeenne šokk;
• AV blokaad II ja III aste;
• sinoatriaalne blokaad;
• SSSU;
• siinusbradükardia (südame löögisagedus<50 уд./мин);
• südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis;
• rasked perifeerse vereringe häired;
• vanus kuni 18 aastat (piisavate kliiniliste andmete puudumise tõttu);
• verapamiili samaaegne intravenoosne manustamine;
• bronhiaalastma raske vorm;
• feokromotsütoom ilma alfablokaatorite samaaegse kasutamiseta;
• ülitundlikkus metoprolooli või ravimi mis tahes muu komponendi suhtes;
• ülitundlikkus teiste beetablokaatorite suhtes.

Kliiniliste andmete puudumise tõttu on Egiolok vastunäidustatud ägeda müokardiinfarkti korral, millega kaasneb südame löögisagedus<45 уд./мин, с интервалом PQ >240 ms ja süstoolne vererõhk<100 мм рт.ст.

Hoolikalt ravimit tuleb välja kirjutada suhkruhaiguse korral; metaboolne atsidoos; bronhiaalastma; KOK; neeru- / maksakahjustus; müasteenia gravis; feokromotsütoom (samaaegsel kasutamisel alfa-blokaatoritega); türotoksikoos; 1. astme AV blokaad, depressioon (ka anamneesis); psoriaas; perifeersete veresoonte haiguste hävitamine (vahelduv lonkamine, Raynaud 'sündroom); Rasedus; imetamise ajal; eakad patsiendid; koormatud allergilise anamneesiga patsiendid (võib-olla väheneb reaktsioon adrenaliini kasutamisel).

Annustamine

Ravimit tuleb võtta suu kaudu söömise ajal või ilma. Vajadusel murra tablett pooleks.

Annus tuleb valida järk-järgult ja individuaalselt, et vältida liigse bradükardia teket. Maksimaalne ööpäevane annus on 200 mg.

Millal kerge kuni mõõdukas arteriaalne hüpertensioon algannus on 25-50 mg 2 korda päevas (hommikul ja õhtul). Vajadusel võib annust järk-järgult suurendada 100-200 mg-ni päevas või lisada mõnda muud antihüpertensiivset ainet.

Millal stenokardia algannus on 25-50 mg 2-3 korda päevas. Sõltuvalt toimest võib annust järk-järgult suurendada 200 mg-ni päevas või lisada mõnda muud antianginaalset ravimit.

Millal südame rütmihäired algannus on 25-50 mg 2-3 korda päevas. Vajadusel võib päevaannust järk-järgult suurendada 200 mg-ni päevas või lisada mõnda muud arütmiavastast ainet.

Millal kilpnäärme ületalitlus tavaline päevane annus on 150-200 mg 3-4 annuse kaupa.

Millal südame funktsionaalsed häired, millega kaasneb südamepekslemise tunne tavaline annus on 50 mg 2 korda päevas (hommikul ja õhtul); vajadusel saab annust suurendada 200 mg-ni kaheks jagatud annuseks.

Sest migreenihoogude ennetamine soovitatav annus on 100 mg päevas, jagatuna kaheks annuseks (hommikul ja õhtul); vajadusel saab annust suurendada 200 mg-ni päevas jagatuna kaheks annuseks.

On patsiendid neerufunktsiooni kahjustus annustamisskeemi pole vaja muuta.

Maksatsirroosi korral ei ole annuse muutmine tavaliselt vajalik metoprolooli vähese seondumise tõttu vereplasma valkudega. Millal raske maksapuudulikkus (näiteks pärast portokavali manöövrit) võib osutuda vajalikuks vähendada Egiloki annust.

On eakad patsiendid annuse kohandamine pole vajalik.

Kõrvalmõjud

Egilok on patsientide poolt tavaliselt hästi talutav. Kõrvaltoimed on tavaliselt kerged ja pöörduvad. Allpool loetletud kõrvaltoimetest on teatatud kliinilistes uuringutes ja metoprolooli terapeutilise kasutamise korral. Mõnel juhul ei ole kõrvaltoimete suhet ravimi kasutamisega usaldusväärselt kindlaks tehtud. Järgmised kõrvaltoimete esinemissageduse parameetrid on määratletud järgmiselt: väga sageli (\u003e 10%), sageli (1–9,9%), harva (0,1–0,9%), harva (0,01–0,09%), väga harva, sealhulgas üksikud teated (<0.01%).

Närvisüsteemist: väga sageli - suurenenud väsimus; sageli - pearinglus, peavalu; harva - suurenenud erutuvus, ärevus; harva - paresteesia, krambid, depressioon, vähenenud kontsentratsioon, unisus, unetus, õudusunenäod; väga harva - amneesia / mäluhäired, depressioon, hallutsinatsioonid.

Südame-veresoonkonna süsteem: sageli - bradükardia, ortostaatiline hüpotensioon (mõnel juhul võib tekkida minestus), alajäsemete külmus, südamepekslemine; harva - südamepuudulikkuse, kardiogeense šoki ajutine suurenemine müokardiinfarktiga patsientidel, 1. astme AV-blokaad; harva - juhtivuse häired, arütmia; väga harva - gangreen (perifeerse vereringe häiretega patsientidel).

Hingamissüsteemist: sageli - õhupuudus koos füüsilise koormusega; harva - bronhospasm bronhiaalastmaga patsientidel; harva - riniit.

Seedesüsteemist: sageli - iiveldus, kõhuvalu, kõhukinnisus või kõhulahtisus; harva - oksendamine; harva - suu limaskesta kuivus, ebanormaalne maksafunktsioon.

Naha küljelt: harva - urtikaaria, suurenenud higistamine; harva - alopeetsia; väga harva - valgustundlikkus, psoriaasi kulgu ägenemine.

Meeltelt: harva - hägune nägemine, silmade kuivus ja / või ärritus, konjunktiviit; väga harva - kohin kõrvus, maitse rikkumine.

Reproduktiivsüsteemist: harva impotentsus / seksuaalne düsfunktsioon.

Teised: harva - kehakaalu suurenemine; väga harva - artralgia, trombotsütopeenia.

Egiloki kasutamine tuleb lõpetada, kui mõni ülaltoodud mõjudest jõuab kliiniliselt olulise intensiivsusega ja selle põhjust ei saa usaldusväärselt kindlaks teha.

Üleannustamine

Sümptomid: vererõhu märkimisväärne langus, siinusbradükardia, AV blokaad, südamepuudulikkus, kardiogeenne šokk, asüstoolia, iiveldus, oksendamine, bronhospasm, tsüanoos, hüpoglükeemia, teadvusekaotus, kooma. Eespool loetletud sümptomid võivad süveneda samaaegsel kasutamisel etanooli, antihüpertensiivsete ravimite, kinidiini ja barbituraatidega.

Esimesed üleannustamise sümptomid ilmnevad 20 minutit kuni 2 tundi pärast ravimi võtmist.

Ravi: intensiivravi osakonnas on vajalik patsiendi hoolikas jälgimine (vererõhu, südame löögisageduse, hingamissageduse, neerufunktsiooni, vere glükoosisisalduse, seerumi elektrolüütide taseme kontroll). Kui ravimit on hiljuti võetud, võib aktiivsöega maoloputus vähendada ravimi edasist imendumist (kui loputamine pole võimalik, võib patsiendi teadvusel oksendamist esile kutsuda). Vererõhu liigse languse, bradükardia ja südamepuudulikkuse ohu korral - IV, 2-5-minutise intervalliga, beeta-adrenomimeetikumide kasutuselevõtt (kuni soovitud efekti saavutamiseni) või / 0,5-2 mg atropiini kasutuselevõtt. Positiivse efekti puudumisel dopamiin, dobutamiin või norepinefriin (norepinefriin). Hüpoglükeemiaga - 1-10 mg glükagooni sisseviimine, ajutise südamestimulaatori paigaldamine. Bronhospasmiga - beeta 2 -adrenomimeetikumide kasutuselevõtt. Krampidega - diasepaami aeglane intravenoosne manustamine. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

Ravimite koostoimed

Egiloki antihüpertensiivne toime suureneb tavaliselt koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega. Arteriaalse hüpotensiooni vältimiseks on vaja hoolikalt jälgida patsiente, kes saavad selliseid vahendeid. Vererõhu tõhusa kontrolli saavutamiseks võib vajaduse korral kasutada antihüpertensiivsete ravimite toime summeerimist.

Metoprolooli ja aeglaste kaltsiumikanalite, nagu diltiaseem ja verapamiil, blokaatorite samaaegne kasutamine võib põhjustada negatiivsete inotroopsete ja kronotroopsete toimete suurenemist. Beetablokaatoreid saavatel patsientidel tuleb verapamiili tüüpi IV manustamist vältida.

Ettevaatust nõudvad kombinatsioonid

Suukaudsed antiarütmikumid (nt kinidiin ja amiodaroon): bradükardia, AV blokaadi tekkimise oht.

Südameglükosiidid: bradükardia tekke oht, juhtivuse häired; metoprolool ei mõjuta südameglükosiidide positiivset inotroopset toimet.

Teised antihüpertensiivsed ravimid (eriti guanetidiini, reserpiini, alfa-metüüldopa, klonidiini ja guanfatsiini rühmad): arteriaalse hüpotensiooni ja / või bradükardia tekkimise oht.

Metoprolooli ja klonidiini samaaegse kasutamise lõpetamine tuleb alustada metoprolooli ja seejärel (mõne päeva pärast) klonidiini tühistamisega; kui kõigepealt katkestatakse klonidiin, võib tekkida hüpertensiivne kriis.

Mõned kesknärvisüsteemi mõjutavad ravimid (näiteks uinutid, trankvilisaatorid, tri- ja tetratsüklilised antidepressandid, antipsühhootikumid ja etanool): arteriaalse hüpotensiooni tekkimise oht.

Anesteesiaravimid: südame depressiooni oht.

Alfa- ja beeta-sümpatomimeetikumid: arteriaalse hüpertensiooni tekke oht, märkimisväärne bradükardia, südameseiskumise võimalus.

Ergotamiin: suurenenud vasokonstriktoriefekt.

Beeta 2 -sümpatomimeetikumid: funktsionaalne antagonism.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (nt indometatsiin): antihüpertensiivne toime võib nõrgeneda.

Östrogeenid: võivad vähendada metoprolooli antihüpertensiivset toimet.

Suukaudsed hüpoglükeemilised ained ja insuliin: metoprolool võib tugevdada nende hüpoglükeemilist toimet ja varjata hüpoglükeemia sümptomeid.

Kurariformsed lihasrelaksandid: suurenenud neuromuskulaarne blokaad.

Ensüümi inhibiitorid (näiteks tsimetidiin, etanool, hüdralasiin; selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid, näiteks paroksetiin, fluoksetiin ja sertraliin): metoprolooli toime võib suureneda selle kontsentratsiooni suurenemise tõttu vereplasmas.

Ensüümide indutseerijad (rifampitsiin ja barbituraadid): metoprolooli toime võib maksa suurenenud metabolismi tõttu väheneda.

Sümpaatilisi ganglione blokeerivate ainete või teiste beetablokaatorite (nt silmatilgad) või MAO inhibiitorite samaaegne kasutamine nõuab hoolikat meditsiinilist järelevalvet.

erijuhised

Egiloki väljakirjutamisel peaksite regulaarselt jälgima pulssi ja vererõhku. Patsiendile tuleks õpetada pulsi arvutamist ja juhendama pulsi meditsiinilise nõustamise vajadust<50 уд./мин.

Diabeediga patsientidel tuleb regulaarselt jälgida vere glükoosisisaldust ja vajadusel kohandada insuliini või suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite annust.

Ravimi kasutamisel annuses, mis ületab 200 mg päevas, väheneb kardioselektiivsus.

Egiloki määramine kroonilise südamepuudulikkusega patsientidele on võimalik alles pärast hüvitise staadiumisse jõudmist.

Egiloki võtvatel patsientidel on ülitundlikkusreaktsioonide raskusaste suurenemine (koormatud allergilise anamneesi taustal) ja epinefriini (adrenaliini) tavapäraste annuste kasutuselevõtu puudumine.

Anafülaktiline šokk võib Egiloki võtvatel patsientidel olla raskem.

Egiloki kasutamise taustal on võimalik süvendada perifeerse vereringe häirete sümptomeid.

Egilok tuleb tühistada järk-järgult, vähendades selle annust järk-järgult 14 päeva jooksul. Ravi järsu lõpetamise korral on võimalik stenokardiahoogude suurenemine ja pärgarteri häirete tekkimise oht. Ravimi ärajätmise perioodil peaksid südame isheemiatõvega patsiendid olema meditsiinilise järelevalve all.

Stenokardia korral peaks Egiloki valitud annus tagama puhkepulssi 55-60 lööki / min koormusega - mitte rohkem kui 110 lööki / min.

Kontaktläätsi kasutavad patsiendid peaksid arvestama, et beetablokaatoritega ravi ajal on võimalik pisaravedeliku tootmise vähenemine.

Egilok suudab varjata mõningaid hüpertüreoidismi kliinilisi ilminguid (nt tahhükardia). Türotoksikoosiga patsientidel on ravimi järsk ärajätmine vastunäidustatud, kuna see võib sümptomeid süvendada.

Diabeedi korral võib Egiloki võtmine varjata hüpoglükeemiast põhjustatud tahhükardiat. Erinevalt mitteselektiivsetest beetablokaatoritest ei suurenda see praktiliselt insuliinist põhjustatud hüpoglükeemiat ja ei lase vere glükoosikontsentratsiooni taastumist normaalseks.

Kui metoprolooli määratakse bronhiaalastmaga patsientidele, on beeta-2-adrenomimeetikumide samaaegne kasutamine vajalik.

Feokromotsütoomiga patsientidel tuleb Egilokit kasutada koos alfablokaatoritega.

Enne kirurgilise sekkumise läbiviimist on vaja informeerida kirurgi / anestesioloogi käimasolevast Egiloki ravist (minimaalse negatiivse inotroopse toimega üldanesteesia jaoks mõeldud ravimi valik); ravimi ärajätmine pole vajalik.

Katehhoolamiinide pakkumist vähendavad ravimid (näiteks reserpiin) võivad suurendada beetablokaatorite toimet, seetõttu peaksid patsiente, kes võtavad selliseid ravimite kombinatsioone, vererõhu või bradükardia liigse languse korral pideva meditsiinilise järelevalve all.

Ravimi väljakirjutamisel eakatele patsientidele tuleb maksafunktsiooni regulaarselt jälgida. Annustamisskeemi on vaja korrigeerida ainult siis, kui eakatel patsientidel suureneb bradükardia (<50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД <100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.

Raske neerupuudulikkusega patsientidel soovitatakse neerufunktsiooni jälgida.

Depressiivsete häiretega patsientide seisundit tuleb spetsiaalselt jälgida. Beetablokaatorite kasutamisest tingitud depressiooni tekkimise korral tuleb ravi katkestada.

Progresseeruva bradükardia ilmnemisel tuleb annust vähendada või ravimi kasutamine lõpetada.

Kasutamine pediaatrias

Piisavate kliiniliste andmete puudumise tõttu ei ole ravimit soovitatav kasutada. lastel ja alla 18-aastastel noorukitel.

Mõju sõidukite juhtimise ja mehhanismide kasutamise võimele

Autojuhtimisel ja potentsiaalselt ohtlikes tegevustes, mis nõuavad suuremat keskendumist (pearingluse ja suurema väsimuse oht), tuleb olla ettevaatlik.

Rasedus ja imetamine

Ravimi kasutamine raseduse ajal ei ole soovitatav. Ravimi kasutamine on võimalik ainult siis, kui emale kavandatud kasu kaalub üles võimaliku ohu lootele. Kui raseduse ajal on vaja ravimit välja kirjutada, on 48-72 tunni jooksul pärast sünnitust vaja hoolikalt jälgida loote ja vastsündinu seisundit, kuna võib tekkida bradükardia, arteriaalne hüpotensioon, hüpoglükeemia ja hingamisdepressioon.

Hoolimata asjaolust, et ravimi kasutamisel terapeutilistes annustes eritub rinnapiima ainult väike kogus metoprolooli, tuleb vastsündinu seisundit jälgida (võimalik on bradükardia). Ravimi kasutamine imetamise ajal ei ole soovitatav. Vajadusel kasutage imetamise ajal ravimit Egilok, peate imetamise lõpetama.

Raske maksapuudulikkus

KINNITATUD

Esimehe käsul
Ravimikontrollikomitee

terviseministeerium

Kasahstani Vabariik

Alates "____" ______________ 200

№ ______________

Meditsiinilise kasutamise juhised

Ravim

EGILOK®

Ärinimi

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus

Metoprolool

Annustamisvorm

Tabletid 25mg, 50mg, 100mg

Kompositsioon

Üks tablett sisaldab

toimeaine - metoprolooltartraat 25mg, 50mg või 100mg,

abiained: mikrokristalne tselluloos, naatriumtärklisglükolaat (tüüp A), veevaba kolloidne ränidioksiid, povidoon (K-90), magneesiumstearaat.

Kirjeldus

25 mg tabletid: valged või valkjad, ümmargused, kaksikkumerad tabletid, mille ühel küljel on ristkülikukujuline eraldusjoon ja kahekordne kaldserv (topeltklõpsuga) ning teisel küljel on graveeritud stiliseeritud E ja 435, vähese lõhnaga või üldse mitte.

50 mg tabletid: valged või valkjad ümmargused kaksikkumerad tabletid, mille ühel küljel on poolitusjoon ja teisele küljele graveeritud stiliseeritud täht "E" ja teisele number 434, lõhnata või peaaegu lõhnatu.

100 mg tabletid: valged või peaaegu valged, ümmargused, kaksikkumerad, kaldservaga tabletid, mille ühel küljel on poolitusjoon ja graveeritud stiliseeritud täht "E" ja teisel küljel number 432, vähese lõhnaga või üldse mitte.

Farmakoterapeutiline rühm

Hüpertensiivsed ravimid. Selektiivsed beetablokaatorid.

ATC-kood C07A B02

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Metoprolool imendub seedetraktist kiiresti ja täielikult.

Terapeutilises annusevahemikus iseloomustab ravimit lineaarne farmakokineetika. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 1,5-2 tundi pärast allaneelamist. Vaatamata ravimi vereplasma olulistele individuaalsetele kõikumistele on need erinevused iga patsiendi puhul tähtsusetud. Pärast imendumist metaboliseerub metoprolool maksa kaudu märkimisväärselt esmakordselt. Metoprolooli biosaadavus on ühekordse annuse korral ligikaudu 50% ja korduvate annuste korral ligikaudu 70%. Samal ajal võib toidu tarbimine suurendada metoprolooli biosaadavust 30–40%. Seondub vereplasma valkudega umbes 5–10%. Metoprolool jaotub kudedes laialdaselt ja sellel on suur jaotusruumala (5,6 l / kg). Metoprolool metaboliseeritakse maksas tsütokroom P-450 ensüümide toimel. Metaboliitidel pole kliinilist tähtsust. Poolväärtusaeg on keskmiselt 3,5 tundi (1 kuni 9 tundi). Ravimi kogu kliirens on umbes 1 l / min. Ligikaudu 95% suu kaudu manustatud annusest eritub uriiniga, millest 5% ei muutu (mõnel juhul võib see ulatuda 30% -ni). Eakatel patsientidel metoprolooli farmakokineetikas olulisi muutusi ei leitud. Neerufunktsiooni kahjustus ei mõjuta metoprolooli süsteemset biosaadavust ega eritumist. Nendel juhtudel väheneb metaboliitide eritumine. Raske neerupuudulikkuse korral (GFR 5 ml / min) täheldatakse metaboliitide olulist kuhjumist. Kuid see metaboliitide kuhjumine ei suurenda beeta-adrenergilise blokaadi taset. Maksa düsfunktsioon mõjutab metoprolooli farmakokineetikat ebaoluliselt. Tõsise maksatsirroosi korral ja pärast portokavalse šundi kehtestamist võib biosaadavus suureneda ja kogu kliirens väheneda. Pärast portokavalse manööverdamist on ravimi kogu kliirens umbes 0,3 l / min ning kontsentratsiooni-aja kõvera pindala suureneb tervete inimestega võrreldes umbes 6 korda.

Farmakodünaamika

Metoprolool on kardioselektiivne beeta1-blokaator, millel puudub sisemine sümpatomimeetiline või membraani stabiliseeriv toime. Sellel on antihüpertensiivne, antianginaalne ja antiarütmiline toime.

Südame β1-adrenergiliste retseptorite blokeerimine väikestes annustes, vähendab katehhoolamiinide poolt stimuleeritud cAMP moodustumist ATP-st, vähendab Ca2 + rakusisest voolu, avaldab negatiivset krono-, dromo-, batmo- ja inotroopset toimet (vähendab südame löögisagedust, pärsib juhtivust ja erutatavust, vähendab südamelihase kontraktiilsust) ...

Hüpertensioonivastane toime on tingitud südameväljundi vähenemisest ja reniini sünteesist, reniini-angiotensiini süsteemi ja kesknärvisüsteemi aktiivsuse pärssimisest, aordikaare baroretseptorite tundlikkuse taastamisest (nende aktiivsus vererõhu langusele ei suurene) ja selle tagajärjel perifeersete sümpaatiliste mõjude vähenemisest. Vähendab kõrget vererõhku puhkeseisundis, füüsilise stressi ja stressi ajal.

Ravimi pikaajalist antihüpertensiivset toimet seostatakse kogu perifeerse vaskulaarse resistentsuse järkjärgulise vähenemisega. Arteriaalse hüpertensiooniga põhjustab ravimi pikaajaline kasutamine vasaku vatsakese massi statistiliselt olulist vähenemist ja selle diastoolse funktsiooni paranemist. Vererõhk langeb 15 minuti pärast, maksimaalselt - 2 tunni pärast; tegevus kestab 6 tundi. Pärast mitmenädalast regulaarset kasutamist täheldatakse pidevat langust.

Antianginaalse toime määrab südame löögisageduse (diastooli pikenemine ja müokardi perfusiooni paranemine) ja kontraktiilsuse vähenemise tagajärjel südamelihase hapnikuvajaduse vähenemine, samuti müokardi tundlikkuse vähenemine sümpaatilise innervatsiooni mõjude suhtes. Vähendab stenokardiahoogude sagedust, kestust ja raskust ning suurendab koormustaluvust.

Müokardiinfarkti korral aitab ravim piirata südamelihase isheemia tsooni ja vähendab arütmiate riski, vähendab müokardiinfarkti kordumise võimalust. Pikaajalisel kasutamisel vähendab ravim kardiovaskulaarsete haiguste esinemissagedust ja surmaohtu (sealhulgas äkksurma riski) ja uuesti infarkti (sh diabeedihaigetel).

Arütmiavastane toime on tingitud arütmogeensete tegurite (tahhükardia, sümpaatilise närvisüsteemi aktiivsuse suurenemine, suurenenud cAMP sisaldus, arteriaalne hüpertensioon) elimineerimisest, siinus- ja emakaväliste südamestimulaatorite spontaanse ergastamise kiiruse vähenemisest ning atrioventrikulaarse juhtivuse aeglustumisest (peamiselt antegradeeruvas suunas ja vähemal määral). atrioventrikulaarne sõlm) ja mööda täiendavaid radu.

Supraventrikulaarse tahhükardia, kodade virvenduse, ventrikulaarse ekstrasüstooli, siinustahhükardia koos funktsionaalse südamehaiguse ja hüpertüreoidismiga vähendab metoprolool südame löögisagedust ja ventrikulaarsete ekstrasüstoolide arvu.

Terapeutiliste annuste korral on Egilokil bronhide ja perifeersete arterite silelihastele vähem väljendunud mõju kui mitteselektiivsetel beetablokaatoritel. Egilok mõjutab vähem hüpoglükeemia tingimustes insuliini sekretsiooni ja süsivesikute ainevahetust ning kardiovaskulaarsüsteemi aktiivsust ega suurenda hüpoglükeemiliste rünnakute kestust.

Metoprolool põhjustab triglütseriidide taseme kerget tõusu ja seerumi vabade rasvhapete vähenemist. Mõnel juhul vähenes kõrge tihedusega lipoproteiinide (HDL) fraktsioon veidi, mis on vähem väljendunud kui mitteselektiivsete beetablokaatorite kasutamisel. Aastaid tarvitatuna vähendab metoprolool seerumi üldkolesterooli taset.

Näidustused kasutamiseks

Arteriaalne hüpertensioon (monoteraapiana või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega)

Stabiilne ja ebastabiilne stenokardia (monoteraapiana või kombinatsioonis teiste antianginaalsete ravimitega, samuti stenokardiahoogude ennetamiseks)

Sekundaarne ennetus pärast müokardiinfarkti (toetav ravi)

Südame rütmihäired (siinuse tahhükardia, supraventrikulaarne tahhükardia, ventrikulaarsed ekstrasüstolid)

Kilpnäärme ületalitlus (südame löögisageduse alandamiseks)

Migreenihoogude ennetamine

Südame aktiivsuse funktsionaalsed häired, millega kaasneb tahhükardia.

Manustamisviis ja annustamine

Tablette võib võtta koos toiduga või ilma. Vajadusel saab tableti jagada pooleks. Annus valitakse individuaalselt, et vältida liigset bradükardiat.

Arteriaalse hüpertensiooniga: soovitatav algannus on 25-50 mg kaks korda päevas (hommikul ja õhtul). Ebapiisava kliinilise toime korral võib päevaannust suurendada 100-200mg-ni või kasutada Egilokit koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega.

Spetsiaalsed patsiendirühmad:

Ravimi väljakirjutamisel neerufunktsiooni häirega patsientidele või eakatele ei ole annustamisskeemi vaja kohandada.

Ravimi väljakirjutamisel raske maksakahjustusega patsientidele (näiteks tsirroosiga patsientidele, kellel on möödavooluoperatsioon), võib osutuda vajalikuks vähendada selle annust. Maksatsirroosiga patsientidel ei ole vaja annustamisskeemi kohandada metoprolooli vähese seondumise tõttu vereplasma valkudega (5-10%).

Kõrvalmõjud

Metoprolool on patsientide poolt üldiselt hästi talutav ja kõrvaltoimed on tavaliselt kerged ja pöörduvad. Allpool loetletud kõrvaltoimetest on teatatud kliinilistes uuringutes ja metoprolooli terapeutilise kasutamise korral. Mõnel juhul ei ole kõrvaltoimete suhet ravimi kasutamisega usaldusväärselt kindlaks tehtud.

Väga sageli (? 10%):

Suurenenud väsimus

Sageli (1–9,9%):

Pearinglus, peavalu

Bradükardia, külmad jäsemed, südame löögisageduse tõus, ortostaatiline hüpotensioon, mida sünkoopiga seostatakse väga harva

Iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus, kõhukinnisus

Düspnoe pinge

Aeg-ajalt (0,1–0,9%):

Südamepuudulikkuse sümptomite intensiivistamine, 1. astme atrioventrikulaarne blokaad, perifeerne turse, valu südamepiirkonnas

Sügelus, lööve, urtikaaria, psoriaasilaadsed nahakahjustused, düstroofsed nahakahjustused, suurenenud higistamine

Bronhospasm (isegi diagnoositud obstruktiivse kopsuhaiguse puudumisel)

Kaalutõus

Harva (0,01-0,09%):

Kuiv suu

Paresteesia, lihasspasmide, depressiooni, tähelepanuhäire, unehäired, unisus, unetus, õudusunenäod, närviline ärrituvus, ärevus

Potentsi rikkumine

Arütmiad, müokardi juhtivuse häired

Muutused maksafunktsiooni testides

Pöörduv alopeetsia

Konjunktiviit, silmade kuivus ja ärritus (mis võib kontaktläätsede kandjatele olla keeruline), ähmane nägemine

Väga harv (? 0,01%):

Amneesia, halvenenud või halvenenud mälu, segasus, hallutsinatsioonid, tinnitus

Olemasolev perifeerse vereringe häire suurenemine, vahelduva lonkamise või Raynaud'i tõve suurenenud sümptomid

Fotosensibiliseerimine

Psoriaasi ägenemine

Maitse muutus

Trombotsütopeenia

Liigesevalu (artralgia)

Egiloki kasutamine tuleb lõpetada, kui mõni ülaltoodud mõjudest jõuab kliiniliselt olulise intensiivsusega ja selle põhjust ei saa usaldusväärselt kindlaks teha.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus metoprolooli või ravimi muude komponentide, samuti teiste beetablokaatorite suhtes

II või III astme atrioventrikulaarne blokaad

Südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis

Raske bradükardia

Haige siinusündroom

Kardiogeenne šokk

Perifeerse arteriaalse vereringe tõsised rikkumised

Äge müokardiinfarkt, kui:

Pulss alla 45 löögi minutis,

P-Q intervall ületab 240 m / s,

Süstoolne vererõhk on alla 100 mm Hg.

Patsiendid, kes vajavad pidevat või vahelduvat ravi inotroopsete ainetega (beeta-agonistid)

Verapamiili või teiste sarnaste kaltsiumikanali blokaatorite samaaegne intravenoosne manustamine

I trimestril raseduse ja imetamise ajal

Lapsed ja kuni 18-aastased noorukid (piisavate kliiniliste andmete puudumise tõttu).

Ravimite koostoimed

Tavaliselt võetakse kokku Egiloki ja teiste antihüpertensiivsete ravimite antihüpertensiivne toime, seetõttu on arteriaalse hüpotensiooni tekke vältimiseks vajalik selliste ravimite kombinatsioone saavate patsientide seisundi hoolikas jälgimine. Vererõhu tõhusama kontrolli saavutamiseks võib vajaduse korral kasutada antihüpertensiivsete ravimite toimete summeerimist.

Beetablokaatoreid kasutavatele patsientidele ei ole kaltsiumikanali blokaatorite, näiteks verapamiili, intravenoosne manustamine soovitatav. Metoprolooli samaaegne kasutamine kaltsiumikanali blokaatoritega, nagu verapamiil või diltiaseem, viib negatiivsete inotroopsete ja kronotroopsete toimete suurenemiseni.

Järgmiste ainetega kombineerimisel tuleb olla ettevaatlik

Suukaudsete antiarütmikumide (näiteks kinidiin ja amiodaroon), samuti parasümpatomimeetikumide samaaegsel kasutamisel on arteriaalse hüpotensiooni, bradükardia, atrioventrikulaarse blokaadi tekkimise oht.

Digitaalglükosiididega samaaegsel kasutamisel on võimalik bradükardia, juhtivuse häirete tekkimise oht; metoprolool ei mõjuta digitalise ravimite positiivset inotroopset toimet.

Samaaegsel kasutamisel koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega (reserpiin, guanfatsiin, metüüldopa, klonidiin) võib tekkida raske bradükardia.

Kombineeritud ravi klonidiiniga tuleb hüpertensiivse kriisi vältimiseks katkestada mõni päev pärast metoproloolravi lõpetamist.

Samaaegsel kasutamisel koos barbituraatide, trankvilisaatorite, tri- ja tetratsükliliste antidepressantide, antipsühhootikumide ja etanooliga on arteriaalse hüpotensiooni tekkimise oht.

Inhalatsioonanesteesia vahendid (süsivesinike derivaadid) suurendavad Egilokiga samaaegsel kasutamisel müokardi kontraktiilse funktsiooni pärssimise ja arteriaalse hüpotensiooni tekkimise riski.

Samaaegsel kasutamisel koos a- ja P-sümpatomimeetikumidega on arteriaalse hüpertensiooni, raske bradükardia tekke oht, südameseiskumise oht.

Ergotamiiniga samaaegsel kasutamisel on võimalik suurendada perifeerse vereringe häireid.

A2-sümpatomimeetikumidega samaaegsel kasutamisel on võimalik funktsionaalne antagonism.

Samaaegsel kasutamisel koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (indometatsiin) on võimalik vähendada metoprolooli hüpotensiivset toimet.

Östrogeenidega samaaegsel kasutamisel väheneb metoprolooli antihüpertensiivne toime.

Kui neid võetakse samaaegselt suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimitega, võib nende toime väheneda; insuliiniga - hüpoglükeemia tekkimise riski suurenemine, selle raskuse suurendamine ja pikendamine, hüpoglükeemia sümptomite varjamine.

Egiloki samaaegne kasutamine suurendab kurariformsete lihasrelaksantide toimet.

Egiloki samaaegsel kasutamisel maksa mikrosomaalsete ensüümide (tsimetidiin, etanool, hüdralasiin; serotoniini tagasihaarde inhibiitorid - paroksetiin, fluoksetiin ja sertraliin) inhibiitoritega võib metoprolooli toime suureneda selle kontsentratsiooni suurenemise tõttu plasmas.

Egiloki samaaegsel kasutamisel maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijatega (rifampitsiin ja barbituraadid) on võimalik kiirendada metoprolooli metabolismi, mis viib metoprolooli kontsentratsiooni vähenemiseni vereplasmas ja Egiloki toime vähenemiseni.

Ravi ajal Egilokiga peaksid patsiendid, kes võtavad samaaegselt ganglioni blokaatoreid, muid beetablokaatoreid (sh silmatilkade kujul) või MAO inhibiitoreid, olema hoolika meditsiinilise järelevalve all.

erijuhised

Kliiniline kogemus metoprolooli kasutamisest lastel on piiratud.

Anafülaktiline šokk on metoprolooli võtvatel patsientidel raskem.

Väga harva, juhtivushäiretega patsientidel, võib Egiloki ravi taustal esineda halvenemine, mõnikord ka atrioventrikulaarse blokaadi tekkimisega. Kui ravi ajal tekib bradükardia, tuleb ravimi annust vähendada või ravim järk-järgult tühistada.

Egiloki kasutamise taustal on võimalik süvendada perifeerse vereringe häirete sümptomeid.

Ravimi tühistamine toimub järk-järgult, vähendades annust umbes 14 päeva. Ravi järsu katkestamise korral on võimalik suurendada stenokardia sümptomeid ja suurendada südame isheemiatõve riski. Ravimi katkestamisel tuleb erilist tähelepanu pöörata koronaararterite haigusega patsientidele.

Hoolimata asjaolust, et kardioselektiivsetel beetablokaatoritel on hingamisteede toimele vähem mõju kui mitteselektiivsete beetablokaatoritega, määratakse Egilok ettevaatusega krooniliste obstruktiivsete hingamisteede haigustega patsientidele. Metoprolooli määramisel bronhiaalastmaga patsientidele on beeta2-adrenergiliste agonistide (tablettide või aerosooli kujul) samaaegne kasutamine vajalik.

Selektiivsed beetablokaatorid, erinevalt mitteselektiivsetest, mõjutavad suhteliselt harva süsivesikute ainevahetust või varjavad hüperglükeemia sümptomeid. Egiloki võtvatel diabeedihaigetel tuleb regulaarselt jälgida vere glükoosisisaldust ja vajadusel muuta insuliini või suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite annust.

Feokromotsütoomiga patsientidel tuleb Egilokit kasutada koos alfablokaatoritega.

Kui on vaja läbi viia kirurgiline sekkumine, tuleb anestesioloogi hoiatada käimasoleva ravi eest Egilokiga (minimaalse negatiivse inotroopse toimega üldanesteesia jaoks mõeldud ravimi valik); ravimi ärajätmine pole vajalik.

Rasedus ja imetamine

Ravimi kasutamine II ja III trimestril nõuab riskide ja eeliste hoolikat hindamist. Kui sel perioodil on vaja ravimit välja kirjutada, on 48–72 tunni jooksul pärast sünnitust vaja hoolikalt jälgida loote ja vastsündinu seisundit, kuna emakasisene kasvupeetus, bradükardia, arteriaalne hüpotensioon, hingamisdepressioon, hüpoglükeemia on võimalikud. Metoprolool eritub rinnapiima ainult väikestes kogustes, kuid imetamine on soovitatav lõpetada.

Mõju sõidukite juhtimise ja mehhanismidega töötamise võimele

Patsientidel, kelle tegevus nõuab suuremat tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust, tuleb annuse valimine otsustada alles pärast patsiendi individuaalse reaktsiooni hindamist.

Üleannustamine

Sümptomid: arteriaalne hüpotensioon, raske siinusbradükardia, südamepuudulikkus, asüstoolia, iiveldus, oksendamine, bronhospasm, tsüanoos, hüpoglükeemia; ägeda üleannustamise korral - teadvusekaotus, kardiogeenne šokk, atrioventrikulaarne blokaad, kooma. Esimesed üleannustamise sümptomid ilmnevad 20 minutit - 2 tundi pärast ravimi võtmist.

Ravi: maoloputus (kui loputamine on võimatu ja kui patsient on teadvusel, võib esile kutsuda oksendamise), adsorbentide määramine, sümptomaatiline ravi. Vajalik on intensiivravi ja vereringe ja hingamise, neerufunktsiooni, vere glükoosisisalduse ja seerumi elektrolüütide parameetrite hoolikas jälgimine. Raske arteriaalse hüpotensiooni, bradükardia ja ähvardava südamepuudulikkuse korral - beeta-adrenostimulantide intravenoosne manustamine 2–5-minutiliste intervallidega või infusiooni teel kuni soovitud efekti saavutamiseni või atropiini intravenoosne manustamine. Positiivse efekti puudumisel kasutatakse dopamiini, dobutamiini või norepinefriini. Glükagooni manustamine annustes 1-10 mg võib samuti olla kasulik tugeva beeta-retseptori blokaadi mõju tagasipööramiseks. Farmakoteraapia suhtes resistentse raske bradükardia korral võib olla vajalik südamestimulaatori implantatsioon. Bronhospasmiga manustatakse β2-agonisti (nt terbutaliini) intravenoosselt. Neid vastumürke saab kasutada terapeutiliste annuste ületamisel. Metoprolooli ei saa hemodialüüsi abil tõhusalt eemaldada.

Vabastamisvorm ja pakend

Tabletid 25 mg, 50 mg (igaüks 30 tabletti) ja 100 mg tabletid (igaüks 30 või 60 tabletti) pruunides klaasviaalides. Üks pudel koos meditsiinilise kasutamise juhistega pappkarbis.

Säilitamistingimused

Hoida temperatuuril +15 kuni + 25 ° C

Hoida lastele kättesaamatus kohas!

Ladustamisaeg

Ärge kasutage pärast kõlblikkusaega.

Apteekidest väljastamise tingimused

Retsepti alusel

Tootja

OJSC FARMATSEUTILISED TAIMED EGIS

1106 Budapest, st. Keresturi, 30-38 UNGARI

Telefon: (36-1) 265-5555, faks: (36-1) 265-5529