Kuidas ja millest ravimit võetakse digoksiini tablettide ja ampullide kujul - koostis, vastunäidustused, analoogid ja hind. Digoksiin - südameglükosiid ravimtaimest sõrmkindalt Raseduse ja imetamise ajal

28.09.2020

Annustamisvorm: & nbspTabletid. Koostis: Toimeaine: digoksiin - 0,25 mg

Abiained:laktoosmonohüdraat - 39,98 mg, sahharoos (granuleeritud suhkur) - 0,505 mg, dekstroosmonohüdraat - 0,5 mg, kartulitärklis - 7,76 mg, talk - 0,505 mg, steariinhape - 0,5 mg.

Kirjeldus: Tabletid on valged, lameda silindrikujulise kujuga, kaldservaga. Farmakoterapeutiline rühm:Kardiotooniline aine - südameglükosiid. ATX: & nbsp

C.01.A.A.05 digoksiin

C.01.A.A Digitalise glükosiidid

Farmakodünaamika:

Digoksiin on südameglükosiid. Sellel on positiivne inotroopne toime. Selle põhjuseks on Na + / K + -ATP faasi otsene inhibeeriv toime kardiomüotsüütide membraanidele, mis viib naatriumioonide rakusisese sisalduse suurenemiseni ja vastavalt kaaliumiioonide vähenemiseni. Suurenenud naatriumioonide sisaldus põhjustab naatriumi / kaltsiumi metabolismi aktiveerimise, kaltsiumioonide sisalduse suurenemise, mille tagajärjel suureneb müokardi kontraktsioonijõud.

Müokardi kontraktiilsuse suurenemise tagajärjel suureneb vere insuldi maht. Südame lõpp-süstoolne ja lõpp-diastoolne maht väheneb, mis koos müokardi toonuse suurenemisega viib selle suuruse vähenemiseni ja seega ka müokardi hapnikutarve vähenemiseni. Sellel on negatiivne kronotroopne toime, vähendab liigset sümpaatilist aktiivsust, suurendades kardiopulmonaarsete baroretseptorite tundlikkust. Vagunärvi aktiivsuse suurenemise tõttu on sellel antiarütmiline toime, mis on tingitud impulsside kiiruse vähenemisest läbi atrioventrikulaarse sõlme ja efektiivse tulekindla perioodi pikenemise. Seda efekti võimendab otsene toime atrioventrikulaarsõlmele ja sümpatolüütiline toime.

Negatiivne dromotroopne toime avaldub atrioventrikulaarse (AV) sõlme refraktaarsuse suurenemises, mis võimaldab paroksüsmide korral kasutada supraventrikulaarseid tahhükardiaid ja tahhüarütmiaid.

Kodade virvendusarütmia korral aeglustab see vatsakeste kontraktsioonide sagedust, pikendab diastooli, parandab intrakardiaalset ja süsteemset hemodünaamikat. Batmotroopne positiivne toime avaldub subtootiliste ja toksiliste annuste manustamisel.

Sellel on otsene vasokonstriktorne toime, mis avaldub kõige selgemini kongestiivse perifeerse turse puudumisel.

Samal ajal domineerib kaudne vasodilatatiivne toime (vastusena minutilise veremahu suurenemisele ja veresoonte toonuse liigse sümpaatilise stimulatsiooni vähenemisele) reeglina otsese vasokonstriktoriefekti ees, mille tagajärjel väheneb kogu perifeerse veresoonte resistentsus (OPSR).

Farmakokineetika:Imendumine seedetraktist (GIT) on erinev, moodustades 70–80% annusest ja sõltub seedetrakti liikuvusest, ravimvormist, samaaegsest toidu tarbimisest ja koostoimest teiste ravimitega. Biosaadavus 60-80%. Maomahla normaalse happesuse korral hävib väike kogus digoksiini, hüperhappeliste seisundite korral saab seda rohkem hävitada. Täieliku imendumise jaoks on vajalik piisav kokkupuude soolestikus: seedetrakti motoorika vähenemisega on biosaadavus maksimaalne, suurenenud peristaltikaga - minimaalne. Kudedes akumuleerumise (kumuleerumise) võime seletab ravi alguses korrelatsiooni puudumist farmakodünaamilise toime raskuse ja selle kontsentratsiooni vahel vereplasmas. Digoksiini maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 1-2 tunni pärast, seos vereplasma valkudega on 25%. Suhteline jaotusruumala on 5 l / kg. Metaboliseerub maksas. eritub peamiselt neerude kaudu (60-80% muutumatul kujul). Poolväärtusaeg on umbes 40 tundi. Eliminatsiooni ja poolväärtusaja määrab neerufunktsioon. Neerude eritumise intensiivsus määratakse glomerulaarfiltratsiooni suuruse järgi: Kui krooniline neerupuudulikkus ei ole märkimisväärne, kompenseerib digoksiini eritumise vähenemine neerude kaudu maksas digoksiini metabolismi kaudu inaktiivseteks metaboliitideks. Maksapuudulikkuse korral toimub kompenseerimine digoksiini eritumise kaudu neerude kaudu. Näidustused:

Kroonilise südamepuudulikkuse II (kliiniliste ilmingute korral) ja III-IV funktsionaalse klassi kompleksravi osana; kodade virvendusarütmia tahhüstüstoolne vorm ja paroksüsmaalse ja kroonilise kulgemise kodade laperdus (eriti kombinatsioonis kroonilise südamepuudulikkusega).

Vastunäidustused:

Ülitundlikkus ravimikomponentide suhtes, glükosiidimürgitus, Wolff-Parkison-White'i sündroom, II astme atrioventrikulaarne blokaad, vahelduv täielik blokaad, ventrikulaarne tahhükardia ja ventrikulaarne virvendus, imetamine (imetamine), alla 3-aastased lapsed, fruktoositalumatus sahharoos / isomaltaas, laktoosipuudus, laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon.

Hoolikalt:i astme atrioventrikulaarne blokaad, haige siinusündroom ilma kunstliku südamestimulaatorita, ebastabiilse juhtivuse tõenäosus piki atrioventrikulaarset sõlme, Morgagni-Adams-Stokesi rünnakute ajalugu, hüpertroofiline obstruktiivne subaortiline stenoos, isoleeritud harva pulsisagedusega mitraalstenoos, mitraalse stenoosiga (kodade virvendusarütmia tahhüstüstoolse vormi puudumisel), äge müokardiinfarkt, ebastabiilne stenokardia, arteriovenoosne šunt, hüpoksia, diastoolse funktsioonihäirega südamepuudulikkus (piirav kardiomüopaatia, südame amüloidoos, konstriktiivne perikardia, südame dilatatsioon), , kopsu süda.

Vee-elektrolüütide häired: hüpokaleemia, hüpomagneseemia, hüperkaltseemia, hüpernatreemia. Kilpnäärme alatalitlus, alkaloos, müokardiit, vanadus, neeru- ja maksapuudulikkus, rasvumine, suhkurtõbi (ravim sisaldab sahharoosi ja glükoosi (dekstroosmonohüdraat)).

Rasedus ja imetamine:Digitaalravimid läbivad platsentat. raseduse ajal kasutamise ohutus kuulub kategooriasse "C" (pole välistatud selle kasutamise oht). Uuringud rasedatel ei ole piisavad, määramine

ravim on võimalik ainult siis, kui emale kavandatud kasu kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Digoksiin eritub ema piima. Kuna andmed ravimi mõju kohta vastsündinule imetamise ajal puuduvad, tuleks imetamise ajal tarvitada, siis tuleks otsustada imetamise tühistamise küsimus.

Manustamisviis ja annustamine:

Nagu kõigi südameglükosiidide puhul, tuleb annust valida ettevaatusega, iga patsiendi jaoks eraldi.

Kui patsient võttis enne digoksiini väljakirjutamist südameglükosiide, tuleb sel juhul ravimi annust vähendada.

Täiskasvanud ja üle 10-aastased lapsed

Digoksiini annus sõltub vajadusest saavutada kiiresti ravitoime.

Hädaolukordades kasutatakse mõõdukalt kiiret digitaliseerimist (24-36 h)

Päevane annus on 0,75–1,25 mg, jagatuna kaheks annuseks, EKG kontrolli all enne iga järgmist annust.

Pärast küllastuse saavutamist lähevad nad üle toetav ravi.

Aeglane digitaliseerimine (5-7 päevane annus) 0,125–0,5 mg määratakse üks kord päevas 5–7 päeva jooksul (kuni küllastus on saavutatud), pärast mida minnakse üle toetavale ravile. Krooniline südamepuudulikkus (CHF)

CHF-ga patsientidel tuleb seda kasutada väikestes annustes: kuni 0,25 mg päevas (üle 85 kg kehakaaluga kuni 0,375 mg päevas). Eakatel patsientidel tuleb Digoxini ööpäevast annust vähendada 0,0625-0,125 mg-ni (1/4; 1/2 tabletti).

3–10-aastased lapsed Laste küllastav annus on 0,05 - 0,08 mg / kg / päevas; see annus on ette nähtud mõõduka kiire digitaliseerimisega 3-5 päeva või aeglase digitaliseerimisega 6-7 päeva. Laste säilitusannus on 0,01-0,025 mg / kg / päevas.

Neerufunktsiooni kahjustus

Neerude eritusfunktsiooni kahjustuse korral on vaja vähendada digoksiini annust: kreatiniini kliirensi (CC) väärtusega 50 - 80 ml / min on normaalse neerufunktsiooniga patsientide keskmine säilitusannus (SPD) 50% SPD-st; CC-ga vähem kui 10 ml / min - 25% tavalisest annusest.

Kõrvalmõjud:

Teatatud kõrvaltoimed on sageli üleannustamise esimesed nähud. Digitalise joove:

kardiovaskulaarsüsteemi poolt - ventrikulaarne paroksüsmaalne tahhükardia, ventrikulaarne enneaegne rütm (sageli bigeminia, polüpeenne ventrikulaarne enneaegne rütm), sõlmeline tahhükardia, siinusbradükardia, sinoaurikulaarne(SA) blokaad, kodade virvendus ja kodade laperdamine,AV blokaad; EKG - segmentide küna kujuline depressioon

ta ST.

Seedetraktist : anoreksia, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, soole nekroos.

Kesknärvisüsteemi küljelt: unehäired, peavalu, pearinglus, neuriit, ishias, maniakaal-depressiivne sündroom, paresteesia ja minestamine, harvadel juhtudel (peamiselt eakatel ateroskleroosi all kannatavatel patsientidel) desorientatsioon, segasus, monokroomsed visuaalsed hallutsinatsioonid.

Meeltelt: nähtavate objektide värvimine kollakasrohelises värvitoonis, silmade ees vilkuv "kärbes", nägemisteravuse langus, makro- ja mikropsia. Võimalikud on allergilised reaktsioonid: nahalööve, harva urtikaaria.

Hematopoeetilise süsteemi ja hemostaasi süsteemi küljelt: trombotsütopeeniline purpur, ninaverejooks, petehhiad.

Teised: hüpokaleemia, günekomastia.

Üleannustamine:

Ravi

Digoksiini tühistamine, aktiivsöe manustamine (imendumise vähendamiseks), antidootide (unitiool, EDTA, digoksiini antikehad) manustamine, sümptomaatiline ravi. Tehke EKG pidevat jälgimist.

Hüpokaleemia korral kasutatakse kaaliumisooli laialdaselt: 0,5-1 g kaaliumkloriidi lahustatakse vees ja võetakse mitu korda päevas koguannuseni 3-6 g (40-80 mEq K +) täiskasvanutele, kui neerufunktsioon on piisav. Hädaolukordades veenisisene tilgasüst 2% või 4% kaaliumkloriidi lahus. Päevane annus on 40–80 mEq K + (lahjendatud kontsentratsioonini 40 mEq K + 500 ml kohta). Soovitatav süstimiskiirus ei tohiks ületada 20 mEq / h (EKG kontrolli all). Hüpomagneseemia korral on soovitatav määrata magneesiumisoolad.

Juhtudel ventrikulaarsed tahhüarütmiad näidatud lidokaiini aeglane intravenoosne manustamine. Normaalse südame- ja neerufunktsiooniga patsientidel on lidokaiini aeglane intravenoosne (2–4 minuti jooksul) manustamine algannuses 1-2 mg / kg kehamassi kohta tavaliselt efektiivne, millele järgneb üleminek tilgutamisele kiirusega 1-2 mg / kg. min. Neeru- ja / või südamefunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb annust vastavalt vähendada.

Millal A-blokaadi olemasolu 11-111 kraadi kaaliumsooli ei tohi välja kirjutada enne, kui on paigaldatud kunstlik südamestimulaator. Ravi ajal on vaja jälgida kaltsiumi ja fosfori sisaldust veres ja igapäevases uriinis.

On kogemusi järgmiste võimaliku positiivse toimega ravimite kasutamisega: beetablokaatorid, nrokainamiid, bretüül ja fenütoiin. Kardioversioon võib põhjustada vatsakeste virvendust.

Raviks bradüarütmiad ja AV blokaadnäidatud on atropiini kasutamine. MillalAV iI - III astme blokeerimine, asüstoolia ja siinussõlme aktiivsuse pärssimine, näidatakse südamestimulaatori paigaldamist.

Koostoimed:

Digoksiini samaaegsel manustamisel koos ravimitega, mis põhjustavad elektrolüütide tasakaaluhäireid, eriti hüpokaleemiat (näiteks diureetikumid, glükokortikosteroidid, insuliin, beeta-adrenergilised agonistid, amfoteritsiin B), suureneb arütmiate ja digoksiini muude toksiliste mõjude tekkimise oht. Hüperkaltseemia võib põhjustada ka digoksiini toksilise toime tekkimist, seetõttu tuleks digoksiini võtvatel patsientidel vältida intravenoosset kaltsiumisooli. Nendel juhtudel tuleb digoksiini annust vähendada. Mõned ravimid võivad suurendada seerumi digoksiini taset, näiteks aeglased kaltsiumikanali blokaatorid (eriti) ja triamtereen.

Digoksiini imendumist soolestikus saab vähendada kolestüramiini, kolestipooli, alumiiniumi sisaldavate antatsiidide, neomütsiini, tetratsükliinide toimel. On tõendeid selle kohta, et spironolaktooni samaaegne kasutamine muudab mitte ainult digoksiini kontsentratsiooni seerumis, vaid võib mõjutada ka digoksiini kontsentratsiooni määramise meetodi tulemusi, seetõttu on saadud tulemuste hindamisel vaja erilist tähelepanu pöörata.

Digoksiiniga samaaegsel kasutamisel võivad koostoimes olla järgmised ravimid, mille tagajärjel terapeutiline tegutsema või avaldub digoksiini kõrval- või toksiline toime: mineralokortikosteroidid, glükokortikosteroidid, millel on märkimisväärne mineralokortikosteroidide toime; amfoteritsiin B süstimiseks; karboanhüdraasi inhibiitorid; adrenokortikotroopne hormoon (ACTH); diureetikumid, mis soodustavad vee ja kaaliumi vabanemist (nt manpitooli ja tiasiidi derivaadid); naatriumfosfaat.

Nende ravimite põhjustatud hüpokaleemia suurendab digoksiini toksilise toime riski, seetõttu on nende samaaegsel kasutamisel digoksiiniga vaja pidevalt jälgida kaaliumi kontsentratsiooni veres.

- Naistepuna preparaadid(nende koostoime digoksiiniga indutseerib P-glükoproteiini ja tsütokroom P450, st vähendab biosaadavust, suurendab ainevahetust ja vähendab oluliselt digoksiini kontsentratsiooni plasmas);

- Amiodaroon(suurendab digoksiini kontsentratsiooni vereplasmas toksilisele tasemele). Amiodarooni ja digoksiini koostoime pärsib südame siinuse ja atrioveitricular sõlmede aktiivsust ning närviimpulsi juhtimist südame juhtimissüsteemi kaudu. Seetõttu olles annuse määranud, tühistanud või vähendanud seda poole võrra;

- Alumiiniumi, magneesiumi ja teiste antatsiidide soolade valmistised võivad vähendada digoksiini imendumist ja vähendada selle kontsentratsiooni veres;

- Digoksiiniga samaaegne kasutamine: antiarütmikumid, kaltsiumisoolad, pankuroonium, rauwolfia alkaloidid, suktsinüülkoliin ja sümpatomimeetikumid võivad provotseerida südame rütmihäirete arengut, seetõttu on neil juhtudel vaja jälgida patsiendi südame aktiivsust ja EKG-d;

- Coaliin, pektiin ja muud adsorbendid, kolestipool, lahtistid ning vähendavad digoksiini imendumist ja seeläbi vähendavad selle terapeutilist toimet;

- "Aeglaste" kaltsiumikanalite blokaatorid - suurendavad digoksiini kontsentratsiooni vereplasmas, seetõttu tuleb neid koos kasutades vähendada digoksiini annust, nii et ravimi toksiline toime ei ilmneks;

- Edrofoonkloriid (antikoliinesteraasi toimeaine) - suurendab parasümpaatilise närvisüsteemi toonust, mistõttu selle koostoime digoksiiniga võib põhjustada tõsist bradükardiat;

- Erütromütsiin - selle toime parandab digoksiini imendumist soolestikus;

- Hepariin - vähendab hepariini antikoagulantset toimet, mistõttu tuleb annust suurendada;

- Indometatsiin vähendab digoksiini vabanemist, seetõttu suureneb ravimi toksilise toime oht;

- Südameglükosiidide toksilise toime vähendamiseks kasutatakse magneesiumsulfaadi lahust süstimiseks;

- Fenüülbutasoon - vähendab digoksiini kontsentratsiooni vereseerumis;

- Kaaliumisoolapreparaate ei tohiks neid võtta, kui digoksiini mõjul ilmnevad EKG-s juhtivushäired. Südame rütmihäirete ennetamiseks määratakse kaaliumsoolasid sageli koos digiksipreparaatidega;

- Kinidiin ja kiniin - need ravimid võivad dramaatiliselt suurendada digoksiini kontsentratsiooni;

- Spironolaktoon - vähendab digoksiini vabanemiskiirust, seetõttu on koos kasutamisel vaja kohandada ravimi annust;

Talliumkloriid (TL 201) - uurides müokardi perfusiooni talliumi preparaatidega, vähendab digoksiin talliumi akumuleerumise astet südamelihase kahjustuse kohtades ja moonutab uurimisandmeid;

- Kilpnäärmehormoonid - kui need on välja kirjutatud, paraneb ainevahetus, mistõttu tuleb digoksiini annust suurendada.

Erijuhised:Digoksiiniga ravimise kogu perioodi jooksul tuleb patsienti jälgida joodi suhtes, et vältida üleannustamise tagajärgi. Digitaalpreparaate saavatele patsientidele ei tohiks välja kirjutada parenteraalseid kaltsiumipreparaate. Digoksiiniannust tuleb vähendada kroonilise pulmonaalse südamehaiguse ja pärgarteri puudulikkusega patsientidel. vee ja elektrolüütide tasakaalu häired, neeru- või maksapuudulikkus: eakatel patsientidel on vajalik ka hoolikas annuse valimine, eriti kui neil on üks või mitu ülaltoodud seisundit. Tuleb meeles pidada, et nendel patsientidel võivad isegi neerufunktsiooni häirega kreatiniini kliirensi (CC) väärtused olla normi piires, mis on seotud lihasmassi vähenemise ja kreatiniini sünteesi vähenemisega. Kuna neerupuudulikkuse korral on farmakokineetilised protsessid häiritud, tuleb annus valida digoksiini kontsentratsiooni kontrollimisel vereseerumis. Kui see pole teostatav, võite kasutada järgmisi soovitusi. Üldiselt tuleb annust vähendada ligikaudu sama protsendi võrra kui vähenenud kreatiniini kliirens. Kui CC-d ei määratud, saab seda ligikaudselt arvutada kreatiniini kontsentratsiooni näitaja põhjal vereseerumis (CCC).

Meestele valemi järgi (140-aastased): KKS. Naiste puhul tuleks tulemus korrutada 0,85-ga.

Raske neerukahjustuse korral tuleb digoksiini kontsentratsiooni seerumis mõõta iga 2 nädala järel, vähemalt ravi alguses.

Idiopaatilise subaortilise stenoosi korral (vasaku vatsakese väljavoolutoru obstruktsioon asümmeetriliselt hüpertrofeerunud ventrikulaarse vaheseinaga) põhjustab digoksiini manustamine obstruktsiooni raskusastme suurenemist. Raske mitraalstenoosi ja normo- või bradükardia korral tekib südamepuudulikkus vasaku vatsakese diastoolse täitmise vähenemise tõttu. , suurendades parema vatsakese müokardi kontraktiilsust, põhjustab rõhu edasist suurenemist kopsuarteri süsteemis, mis võib provotseerida kopsuturset või süvendada vasaku vatsakese puudulikkust. Mitraalse stenoosiga patsientidele määratakse südameglükosiidid, kui parempoolse vatsakese puudulikkus on kinnitatud või kodade virvendusarütmia korral. AV-II blokaadiga patsientidel võib südameglükosiidide määramine seda süvendada ja põhjustada Morgagni-Adams-Stokesi rünnaku tekkimist. Südame glükosiidide määramine AV-blokaadi jaoks 1. etapis nõuab ettevaatlikkust, EKG regulaarset jälgimist ja mõnel juhul - farmakoloogilist profülaktikat AV juhtivuse parandamise abil. Wolff-Parkinson-White'i sündroomiga, aeglustades AV juhtivust. soodustab impulsside juhtimist AV-sõlme ületavate täiendavate juhtimisradade kaudu ja provotseerib seeläbi paroksüsmaalse tahhükardia arengut. Glükosiidsete mürgistuste tõenäosus suureneb hüpokaleemia, hüpomagneseemia, hüperkaltseemia, hüpernatreemia, hüpotüreoidismi, südameõõnsuste tõsise laienemise, kopsuarteri südamehaiguste, müokardiidi ja eakate patsientide korral. Südameglükosiidide määramisel digiteerimise sisu jälgimise ühe meetodina jälgitakse nende plasmakontsentratsiooni. Üks ravimi tablett sisaldab 0,005 XE-d, mida tuleb arvestada suhkurtõvega patsientidel.

Mõju sõiduki juhtimise võimele. Kolmapäev ja karusnahk:Uimastiravi ajal tuleb autojuhtimisel ja treenimisel olla ettevaatlik.

muud potentsiaalselt ohtlikud tegevused, mis nõuavad suuremat kontsentratsiooni ja kiirust

Juhised

Digoksiin on südameglükosiidide rühma kuuluv ravim, mis on toodetud taimest - villasest sõrmkindast.

Väljalaske vorm ja koostis

Digoksiin on saadaval valgete tablettide kujul annusega 0,25 mg, 50 tk plastpudelites või 20 tabletiga villides, 2 villiga pakendis; samuti intravenoosse manustamise lahus annusega 0,25 mg / ml 1 ml ampullides, 5 või 25 tk pakendis. Ravimi toimeaine on digoksiin. Abiained on: maisitärklis, želatiin, laktoosmonohüdraat, talk, magneesiumstearaat, veevaba kolloidne räni.

farmatseutiline toime

Digoksiinil on veresooni laiendavad ja mõõdukalt diureetilised omadused ning lisaks positiivne inotroopne toime, mis põhineb kardiomüotsüütide membraani Na + -K + -ATPaasi otsesel pärssimisel. Ravim soodustab naatriumi rakusisese kontsentratsiooni suurenemist ja kaaliumi langust ning selle tagajärjel naatriumi ja kaltsiumi vahetuse suurenemist, mis viib viimase sisalduse suurenemiseni. Seega mõjutab digoksiin kardiomüotsüütide kontraktiilsust, mis suurendab müokardi kontraktsioonide tugevust. Südamelihase töö paranemise, müokardi suuruse ja hapnikuvajaduse vähenemise ning südame-veresoonkonna puudulikkuse kongestiivsete nähtuste korral on ravimil veresooni laiendavad omadused, millel on ka kerge diureetiline toime ja mis viib turse vähenemiseni. Ravimi biosaadavus tablettide kujul on 60-80%, süstelahus 100%. Digoksiini kontsentratsioon müokardis on palju suurem kui vereplasma kontsentratsioon, ravimil on ka väljendunud kumulatiivsed omadused, see eritub peamiselt neerude kaudu.

Näidustused kasutamiseks

Vastavalt juhistele on Digoxin näidustatud:

Kodade virvendusarütmia paroksüsmaalne ja püsiv vorm;
Krooniline (kongestiivne) kardiovaskulaarne puudulikkus;
Supraventrikulaarne tahhükardia.

Nagu ka kodade laperdus, eriti kroonilise südamepuudulikkuse taustal.

Manustamisviis ja annustamine

Digoksiini juhiste kohaselt manustatakse ravimit suu kaudu või intravenoosselt - tilkhaaval või joana võetakse Digoxini tablette 30–40 minutit enne sööki. Annust määrab raviarst rangelt individuaalselt. Tavaliselt näidatakse kiire digitaliseerumisega täiskasvanutele päevast suukaudset annust 0,75-1,25 mg (3-5 tabletti), mida kasutatakse 2-3 annusena korrapäraste ajavahemike järel, intravenoosse infusioonina - 0,75 mg päevas, 3 annusena. Küllastumine toimub 2-3 päeva jooksul, aeglase digitaliseerimise korral määratakse 0,25-0,5 mg (1-2 tabletti) päevas üks kord, intravenoossel manustamisel - 0,125-0,25 mg 5-7 kohta päeva. Säilitusravi läbiviimisel on päevane annus 0,125-0,5 mg (0,5-2 tabletti) 1-2 annusena, pikka aega.

Kiire küllastusega laste päevane digoksiini annus on 0,05–0,08 mg / kg kehakaalu kohta, võttes 3-6 päeva jooksul, aeglase digitaliseerimisega sama annusega - 7–8 päeva, koos järgneva raviga säilitusannus - 0,01-0,025 mg / kg päevas.

Digoksiini kasutamise vastunäidustused

Digoksiini juhiste kohaselt on selle kasutamine vastunäidustatud:

II astme AV blokaad;
Vahelduv täielik blokaad;
Glükosiidimürgitus;
Ülitundlikkus preparaadi komponentide suhtes;
Eelsoodumus digitaalse joobe tekkeks.

Vatsakeste virvendus;
Ventrikulaarne tahhükardia;
Raske bradükardia;
Elektrolüütide häired;
Ekstrasüstolid;
Äge müokardiinfarkt;
Mitraalne stenoos;
Südame tamponaad;
Ebastabiilne stenokardia.

Ja ka maksa- ja neerupuudulikkuse, rasvumise all kannatavatele patsientidele. Eakatele patsientidele määratakse digoksiin pooles annuses.

Kõrvalmõjud

Nagu juhendis märgitud, on ravimi kõige sagedasemad kõrvaltoimed (mis on tavaliselt üleannustamise esialgsed nähud) Digoxini retsepti eiramine. Selliste nähtuste hulka kuuluvad: vatsakeste virvendus, AV blokaad, siinusbradükardia, paroksüsmaalne kodade tahhükardia, ekstrasüstool, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, neuralgia, peavalu. Mõnikord võib ravimi suuremate annuste kasutamine provotseerida: depressioon, segasus, paresteesia, värvinägemise häired, "kärbeste" ilmumine silmade ette, nägemisteravuse langus. Palju harvemini võivad Digoksiini kõrvalnähud olla - eosinofiilia, nahalööve ja nahapunetus, günekomastia, äge psühhoos, trombotsütopeenia, soole nekroos, paresteesia.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Digitaalil põhinevatel ravimitel on võime tungida platsenta sisse. Digoksiini kasutamisel määratakse selle sisaldus ema ja loote seerumis samas koguses ning väikese kontsentratsiooniga ravim eritub rinnapiima. Sellega seoses on digoksiini näidustused raseduse ja imetamise ajal rangelt piiratud, ravimeid saab kasutada ainult siis, kui ema kasu võib õigustada selle kasutamise ohtu lapsele.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kasutamine leeliste, hapete, tanniinide, metallisooladega on kokkusobimatu. Erütromütsiini, kinidiini, verapamiili, amiodarooni samaaegsel manustamisel digoksiiniga suureneb selle kontsentratsioon vereplasmas. Kui seda kasutatakse koos sulfasalasiini ja rifampitsiiniga, väheneb digoksiini tase veres. Amfoteritsiin B võtmine suurendab hüpokaleemia riski. Kombineeritult diureetikumide, insuliini, glükokortikosteroidravimitega, samuti kaltsiumi sisaldavate ravimitega suureneb glükosiidimürgituse oht. Digoksiini ühine tarbimine koos reserpiini, propranolooli, fenütoiiniga suurendab arütmiate tekkimise tõenäosust.

erijuhised

Ravimi kasutamisel rinnaga toitmise perioodil peab laps jälgima pulssi. Digoksiini üleannustamise võimaliku esinemise vältimiseks on patsiendil soovitatav kogu ravikuuri jooksul olla arsti järelevalve all. Tuleb meeles pidada, et ravimi terapeutiliste ja toksiliste annuste erinevus on väga ebaoluline, seetõttu tuleb Digoxini võtta vastavalt näidustustele, mis ei ületa ettenähtud annuseid.

Säilitamistingimused ja -perioodid

Digoksiini hoitakse temperatuuril kuni 25 ° C, kuivas ja pimedas kohas, mis ei ole lastele kättesaadav. Aegumiskuupäev 36 kuud.

Digoksiin väljastatakse - retsepti alusel.

Nimi: Digoksiin (digoksiin).

Vabastamisvorm. Kompositsioon

Valged tabletid, igaüks 0,00025 mg. Karbipakend sisaldab 2 blistrit, igas 20 tabletti.

Koostis:

toimeaine: digoksiin;
lisakomponendid: glükoos, talk, vedel parafiin, suhkur, tärklis, kaltsiumstearaat.

Farmakoloogilised ja kasulikud omadused

Viitab südameglükosiididele. Hankige ravim taimsest sõrmkinnast villaselt. Sellel on järgmised kasulikud omadused: inotroopne, mõõdukalt diureetikum ja vasodilataator.

Digoksiin on võimeline:

suurendada südame süstoolseid ja insuldimahtusid;
suurendada tulekindlat perioodi;
vähendada antrioventrikulaarset juhtivust;
vähendada südame kokkutõmmete sagedust.

Kardiovaskulaarse puudulikkuse kongestiivsete nähtustega on see vasodilatatiivne toime. On kerge diureetilise toimega, vähendab õhupuudust ja turset.

Pärast suukaudset manustamist imendub ravim koheselt maost ja soolestikust. 1 tunni pärast võib veres täheldada ravimi vajalikku kontsentratsiooni. Digoksiini biosaadavus on 60-70%. Maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse pooleteise tunni jooksul pärast ravimi manustamist.

Poolväärtusaeg sõltub patsiendi vanusest ja neerufunktsioonist. Noortel on see periood 36 tundi, eakatel kuni 68 tundi. 80% koostises elimineeritakse ravim neerude kaudu muutumatul kujul.

Kui toitu võetakse samaaegselt digoksiiniga, väheneb ravimi imendumine. Sellisel juhul imendumise aste ei muutu.

Näidustused kasutamiseks

Krooniline kardiovaskulaarne puudulikkus;
Tahhüarütmia (supraventrikulaarne paroksüsmaalne) - koos kodade virvendusarütmia, kodade virvendusarütmia ja paroksüsmaalse tahhükardiaga.

Kuidas kandideerida

Ravimi annuse valib arst vastavalt individuaalsetele näidustustele.

Digoksiini ühekordne annus täiskasvanutele on 0,00025 g või 1 tablett 0,25 mg. Ravi alguses kasutatakse ravimit regulaarsete intervallidega kuni 4-5 korda päevas. Päevane annus on 1-1,25 mg. Ravi teisel päeval määratakse sama annus, kuid kuni 1-3 korda päevas.

Terapeutilist toimet hinnatakse elektrokardiograafia, urineerimise ja hingamisfunktsioonide abil. Näidustuste põhjal saab digoksiini annust suurendada või vähendada. Niipea kui terapeutiline toime on saavutatud, määratakse ravim vastavalt järgmisele skeemile: 0,5-0,25-0,125 mg (2 tabletti hommikul, 1 tablett lõuna ajal, pool tabletti öösel). Päevane annus täiskasvanutele on 1,5 mg või 0,0015 g.

Südamepuudulikkuse korral hakkab digoksiin võtma säilitusannust (umbes 0,125-0,25 mg päevas).
Südame rütmihäiretega ravi algstaadiumis kasutatakse suuremaid annuseid - 0,375-0,5 mg päevas.
Siinusrütmi korral ei kasutata ravimit suurtes annustes (kuni 0,25 mg / päevas).
Ligikaudne päevane annus pediaatrias on 0,05-0,08 mg 1 kg lapse kehakaalu kohta.

Kõrvalmõjud

Kardiovaskulaarne süsteem	üleannustamise korral võib eriti täheldada pulsisageduse muutust.
Mao ja sooled	iiveldus, halb söögiisu, oksendamine, kõhulahtisus.
kesknärvisüsteem	silmade ees lendab nõrkus, väsimus, peavalud, apaatia, depressioon, valgushirm, diploopia, psühhoos.
Endokriinsüsteem	günekomastia (kui võtate ravimit pikka aega).
Vereringe	petehhiad ja trombotsütopeenia.
Allergiline reaktsioon	nõgestõbi ja sügelus.

Kõige sagedamini ilmnevad kõrvaltoimed ravimi üleannustamise tõttu.

Vastunäidustused

Digoksiin on vastunäidustatud, kui:

ebastabiilne stenokardia;
südame rütmihäired (vatsakeste virvendus, bradükardia, ekstrasüstolid, atrioventrikulaarne blokaad, ventrikulaarne tahhükardia);
mürgistus glükosiididega;
südametamponaad;
mitraalne stenoos (isoleeritud);
wolff-Parkinson-White (WPW) sündroom;
individuaalne ülitundlikkus komponentide suhtes;
subaorti hüpertroofiline stenoos;
müokardiinfarkt algstaadiumis.

Raseduse ajal võib ravim tungida läbi vere-platsentaarbarjääri. Loote veres on ravimi sisaldus sama, mis tulevasel emal. Ravimit määratakse ainult selle kasuteguri eelisega, mis ületab sündimata lapse tõenäolisi ohte.

Digoksiin eritub rinnapiima ebaoluliselt. Kuid imetamise ajal on vaja jälgida lapse pulssi.

Neerupuudulikkuse korral tuleb ravimi annust vähendada (kuni 25-75% päevasest annusest - glomerulaarfiltratsiooniga alla 50 ml / min ja tavapärasest 10-25% annusest - glomerulaarfiltratsiooniga mitte üle 10 ml / min).

Koostoimed teiste ravimitega

Koos diureetikumide, samuti insuliini, glükokortikosteroidide, kaltsiumisoolapreparaatide ja sümpatomimeetikumidega on mürgituse tõenäosus (glükosiidne).
Digoksiin ei ühildu hapete, tanniinide, metallisoolade ja leelistega.
Kombinatsioonis erütromütsiini, kinidiini, verampiili ja amiodarooniga võib täheldada digoksiini kontsentratsiooni tõusu veres. Kinidiin aitab vähendada digoksiini eritumise määra ja see suurendab selle kontsentratsiooni veres.
Neerukliirens võib digoksiini ja verapamiili võtmise ajal väheneda. See toime võib mõlema ravimi pikaajalisel kasutamisel (kauem kui kuu) väheneda.
Kombinatsioonis amfoteritsiin B-ga suureneb ravimi üleannustamise oht, kuna amfoteritsiin B võib põhjustada hüpokaleemiat.
Südameglükosiide võtvatele patsientidele ei soovitata intravenoosset kaltsiumi lisamist. Selle põhjuseks on kaltsiumi kontsentratsiooni suurenemine seerumis.
Koos reserpiini, propranolooli ja fenütoiiniga suureneb arütmia oht mitu korda.
Digoksiini kontsentratsioon veres väheneb fenüülbutasooni ja barbituraalsete ravimite tarbimise tõttu. Sellisel juhul teraapia efektiivsus väheneb.
Kaaliumipreparaadid, antatsiidid, metoklopramiid, neomütsiin vähendavad terapeutilist toimet.
Kombinatsioonis erütromütsiini ja gentamütsiiniga suureneb ravimi kontsentratsioon vereplasmas.
Kolestipooli, kolestüramiini, antatsiidide, magneesiumi lahtistite ja metoklopramiidiga koosmanustamine kahjustab digoksiini imendumist maost ja soolestikust (digoksiini kontsentratsioon veres väheneb).
Ravimi metabolism suureneb, kui seda kasutatakse koos rifampitsiini ja sulfosalasiiniga, mille tagajärjel väheneb ravimi sisaldus veres.

Üleannustamine

Glükosiidimürgituse korral ilmnevad üleannustamise sümptomid.

Seda iseloomustavad:

siinusbradükardia;
ventrikulaarsed ekstrasüstolid kui bigeminy;
kodade tahhükardia;
vatsakeste virvendus;
antrioventrikulaarse juhtivuse aeglustumine;
antrioventrikulaarne blokaad.

Samuti võivad esineda üledoosi mittesüdamed: düspepsia (iiveldus, kõhulahtisus või oksendamine, anoreksia), mäluhäired, lihasnõrkus, unisus, peavalu, psühhoos, erektsioonihäired, eufooria, günekomastia, ärevus, vilkuvad "kärbsed", ähmane nägemine, ksantoorid , skotoom, makro- ja mikropsia.

Vanemas eas võib täheldada depressiooni ja segasust.

Kui sümptomid ei avaldu märkimisväärselt, on vaja vähendada digoksiini annust. Kui üleannustamise sümptomid arenevad või ilmnevad kõrvaltoimed, peate tegema väikese pausi. Kui kaua paus kestab, peaks lähtuma joobeseisundi sümptomite raskusest.

Digoksiiniga mürgituse korral ägedas perioodis on ette nähtud maoloputus. Veele lisatakse aktiivsüsi või enterosorbent, kasutades neid preparaate edaspidi suu kaudu. Tõsise üleannustamise korral määratakse lahtistid (soolalahus: naatriumsulfaat ja magneesiumsulfaat lahustatakse klaasis soojas vees kuni 15-30,0 g soolalahust).

Tingimused ja kõlblikkusaeg

Hoidke digoksiini toatemperatuuril, mis ei ületa 25 ° C, mitte rohkem kui 5 aastat.

Ravim väljastatakse retsepti alusel.

Digoksiini võtmise ajal on vajalik südame regulaarne jälgimine elektrokardiograafia abil ja elektrolüütide tasakaalu määramine veres.

Digoksiini analoogid

Digoksiin TFT Digoksiin;
Digoksiin Grindeks
TFT digoksiin;
Novodigol.

Hind

Ukraina apteekides maksab digoksiin apteekides keskmiselt 6 UAH

vaheleht. 250 mcg: 10, 20 või 30 tk. Reg. Nr: LP-000397

Kliiniline ja farmakoloogiline rühm:

Südameglükosiid

Vabastamise vorm, koostis ja pakend

Abiained: sahharoos 17,5 mg, laktoos 40 mg, kartulitärklis 7,93 mg, dekstroos 2,5 mg, talk 1,4 mg, kaltsiumstearaat 420 μg.

10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.

Ravimi aktiivsete komponentide kirjeldus Digoksiin»

farmatseutiline toime

Digoksiin on südameglükosiid. Sellel on positiivne inotroopne toime. Selle põhjuseks on kardiomüotsüütide membraani otsene inhibeeriv toime Na + / K + -ATPaasile, mis viib naatriumioonide rakusisese sisalduse suurenemiseni ja vastavalt kaaliumiioonide vähenemiseni. Selle tulemusena suureneb naatriumioonide sisaldus kardiomüotsüütides, mis viib kaltsiumikanalite avanemiseni ja kaltsiumioonide sisenemiseni kardiomüotsüütidesse. Naatriumioonide liig põhjustab ka kaltsiumioonide vabanemise kiirenemist sarkoplasmaatilisest retikulumist. Kaltsiumioonide sisalduse suurenemine viib troponiini kompleksi toime elimineerimiseni, millel on aktiini ja müosiini koostoimele pärssiv toime.

Negatiivne dromotroopne toime avaldub atrioventrikulaarse (AV) sõlme refraktaarsuse suurenemises, mis võimaldab paroksüsmide korral kasutada supraventrikulaarset tahhükardiat ja tahhüarütmiaid.

Kodade virvendusarütmia korral aeglustab see vatsakeste kontraktsioonide sagedust, pikendab diastooli, parandab intrakardiaalset ja süsteemset hemodünaamikat.

Batmotroopne positiivne toime avaldub subtootiliste ja toksiliste annuste manustamisel.

Sellel on otsene vasokonstriktorne toime, mis avaldub kõige selgemini kongestiivse perifeerse turse puudumisel.

Näidustused

Kroonilise südamepuudulikkuse II (kliiniliste ilmingute korral) ja III-IV funktsionaalse klassi kompleksravi osana vastavalt NYHA klassifikatsioonile; kodade virvendusarütmia tahhüstüstoolne vorm ja paroksüsmaalse ja kroonilise kulgemise kodade laperdus (eriti kombinatsioonis kroonilise südamepuudulikkusega).

Annustamisskeem

Rakendusviis - sees.

Nagu kõigi südameglükosiidide puhul, tuleb annust valida ettevaatusega, iga patsiendi jaoks eraldi.

Kui patsient võttis enne digoksiini määramist südameglükosiide, siis tuleb ravimi annust vähendada.

Täiskasvanud ja üle 10-aastased lapsed

Digoksiini ravimi annus sõltub vajadusest kiiresti saavutada ravitoime.

Hädaolukordades kasutatakse mõõdukalt kiiret digitaliseerimist (24-36 h)

Päevane annus on 0,75–1,25 mg, jagatuna kaheks annuseks, EKG kontrolli all enne iga järgmist annust.

Pärast küllastumise saavutamist lähevad nad üle toetavale ravile.

Aeglane digitaliseerimine (5–7 päeva)

Päevane annus 0,125-0,5 mg on ette nähtud 1 kord päevas. 5-7 päeva jooksul (kuni küllastus on saavutatud), pärast mida minnakse üle toetavale ravile.

Krooniline südamepuudulikkus

Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel ravim Digoksiin tuleks kasutada väikestes annustes: kuni 0,25 mg päevas. (patsientidele kehakaaluga üle 85 kg kuni 0,375 mg päevas). Eakatel patsientidel tuleb digoksiini päevaannust vähendada 0,0625-0,0125 mg-ni (1/4; 1/2 tabletti).

Toetav ravi

Säilitusravi päevane annus määratakse individuaalselt ja on 0,125-0,75 mg. Toetav ravi on tavaliselt pikaajaline.

3–10-aastased lapsed

Laste küllastav annus on 0,05-0,08 mg / kg / päevas; see annus on ette nähtud mõõduka kiire digitaliseerimisega 3-5 päeva või aeglase digitaliseerimisega 6-7 päeva. Laste säilitusannus on 0,01-0,025 mg / kg / päevas.

Neerufunktsiooni kahjustus

Neerude eritusfunktsiooni kahjustuse korral on vaja vähendada digoksiini annust: kreatiniini kliirensi (CC) väärtusega 50-80 ml / min on normaalse neerufunktsiooniga inimeste keskmine säilitusannus (SPD) 50% SPD-st; CC-ga vähem kui 10 ml / min - 25% tavalisest annusest.

Kõrvalmõju

Teatatud kõrvaltoimed on sageli üleannustamise esimesed nähud.

Digitalise joove:

Südame-veresoonkonna süsteem: ventrikulaarne paroksüsmaalne tahhükardia, ventrikulaarne enneaegne rütm (sageli bigeminia, polüpeenne ventrikulaarne enneaegne rütm), sõlmeline tahhükardia, siinusbradükardia, sinoaurikulaarne (SA) blokaad, kodade virvendus ja kodade laperdus, AV-blokaad; EKG-l - ST-segmendi vähenemine kahefaasilise T-laine moodustumisel.

Seedetraktist: anoreksia, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, soole nekroos.

Kesknärvisüsteemi küljelt: unehäired, peavalu, pearinglus, neuriit, ishias, maniakaal-depressiivne sündroom, paresteesiad ja minestamine, harvadel juhtudel (peamiselt eakatel ateroskleroosiga patsientidel) - desorientatsioon, segasus, monokroomsed visuaalsed hallutsinatsioonid.

Meeltelt: nähtavate objektide värvimine kollakasrohelises värvitoonis, silmade ees vilkuv "kärbes", nägemisteravuse langus, makro- ja mikropsia.

Võimalikud on allergilised reaktsioonid: nahalööve, harva urtikaaria.

Hematopoeetilise süsteemi ja hemostaasi süsteemi küljelt: trombotsütopeeniline purpur, ninaverejooks, petehhiad.

Teised: hüpokaleemia, günekomastia.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus ravimi suhtes, glükosiidimürgitus, Wolff-Parkinson-White'i sündroom, II astme atrioventrikulaarne blokaad, vahelduv täielik blokaad, alla 3-aastased lapsed, harvaesinevate pärilike haigustega patsiendid: fruktoositalumatus ja glükoosi / galaktoosi malabsorptsiooni sündroom või sahharoosipuudus / isomaltaas; laktaasipuudus, laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon.

Hoolikalt (eeliste / riskide võrdlus): AV-blokaadi I aste, haige siinusündroom ilma südamestimulaatorita, ebastabiilse juhtivuse tõenäosus AV-sõlme kaudu, Morgagni-Adams-Stokesi rünnakute ajalugu, hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia, haruldase südamelöögisagedusega isoleeritud mitraalstenoos, südame astma mitraalse stenoosiga patsientidel (kodade virvendusarütmia tahhüstüstoolse vormi puudumisel), äge müokardiinfarkt, ebastabiilne stenokardia, arteriovenoosne šunt, hüpoksia, diastoolse funktsiooni häirega südamepuudulikkus (piirav kardiomüopaatia, südame amüloidoos, konstriktiivne perikardi südamehaigus) südame õõnsuste laienemine, kopsu süda.

Elektrolüütide häired: hüpokaleemia, hüpomagneseemia, hüperkaltseemia, hüpernatreemia. Kilpnäärme alatalitlus, alkaloos, müokardiit, vanadus, neeru- ja / või maksapuudulikkus, rasvumine.

Rasedus ja imetamine

Digitaalravimid läbivad platsentat. Sünnituse ajal on digoksiini kontsentratsioon vastsündinu ja ema seerumis sama. Digoksiin selle raseduse ajal kasutamise ohutuse kohta vastavalt USA toidu- ja ravimiameti administratsiooni klassifikatsioonile kuulub kategooriasse "C" (kasutamise oht pole välistatud). Digoksiini kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt uuritud, kuid kasu emale võib õigustada digoksiini kasutamise riske.

Imetamise periood

Digoksiin eritub ema piima. Kuna ravimi mõju kohta vastsündinule imetamise ajal andmed puuduvad, on soovitatav rinnaga toitmine lõpetada, kui ravi on sel perioodil vajalik.

Taotlus maksafunktsiooni rikkumiste korral

Ettevaatlikult: maksapuudulikkus.

Taotlus neerufunktsiooni kahjustuse korral

Ettevaatusabinõud: neerupuudulikkus.

Kasutamine eakatel

Eakad patsiendid vajavad hoolikat annuse valimist, eriti kui neil on järgmised seisundid: krooniline kopsuhaigus, koronaarpuudulikkus, vee ja elektrolüütide tasakaalu tasakaaluhäired, neeru- või maksapuudulikkus.

Taotlus lastele

Vastunäidustatud alla 3-aastastele lastele.

erijuhised

Kõigi Digoxin-ravi vältel peab patsient olema kõrvaltoimete tekke vältimiseks arsti järelevalve all. Digitaalpreparaate saavatele patsientidele ei tohiks välja kirjutada parenteraalseid kaltsiumipreparaate.

Kroonilise kopsuhaigusega, koronaarpuudulikkusega, vee- ja elektrolüütide tasakaalu languse, neeru- või maksapuudulikkusega patsientidel tuleb vähendada digoksiini annust. Eakad patsiendid vajavad ka hoolikat annuse valimist, eriti kui neil on üks või mitu ülaltoodud seisundit. Tuleb meeles pidada, et nendel patsientidel võivad isegi neerufunktsiooni häirega kreatiniini kliirensi (CC) väärtused jääda normi piiridesse, mis on seotud lihasmassi vähenemise ja kreatiniini sünteesi vähenemisega. Kuna neerupuudulikkuse korral on farmakokineetilised protsessid häiritud, tuleb annus valida digoksiini kontsentratsiooni kontrollimisel vereseerumis. Kui see pole teostatav, võite kasutada järgmisi soovitusi: üldiselt tuleks annust vähendada umbes sama protsendi võrra kui vähendatud kreatiniini kliirens. Kui CC-d ei määratud, saab seda ligikaudselt arvutada kreatiniini kontsentratsiooni näitaja põhjal vereseerumis (CCC). Meestele vastavalt valemile (140 - vanus) / KKS. Naiste puhul tuleks tulemus korrutada 0,85-ga. Raske neerupuudulikkuse korral (CC alla 15 ml / min.) Tuleb digoksiini kontsentratsioon vereseerumis määrata vähemalt 2-nädalase ravi alguses.

Idiopaatilise subaortilise stenoosi korral (vasaku vatsakese väljavoolutoru obstruktsioon asümmeetriliselt hüpertrofeerunud ventrikulaarse vaheseinaga) viib digoksiini määramine obstruktsiooni raskusastme suurenemiseni.

Raske mitraalstenoosi ja normo- või bradükardia korral tekib südamepuudulikkus vasaku vatsakese diastoolse täitmise vähenemise tõttu. Digoksiin, suurendades parema vatsakese müokardi kontraktiilsust, põhjustab täiendavat rõhu tõusu kopsuarteri süsteemis, mis võib provotseerida kopsuturset või süvendada vasaku vatsakese puudulikkust. Mitraalse stenoosiga patsientidel määratakse südameglükosiidid, kui parempoolse vatsakese puudulikkus on kinnitatud või kodade virvendusarütmia korral.

AV-II blokaadiga patsientidel võib südameglükosiidide määramine seda süvendada ja põhjustada Morgagni-Adams-Stokesi rünnaku tekkimist. Südame glükosiidide määramine I astme AV blokeerimiseks nõuab ettevaatlikkust, sagedast EKG jälgimist ja mõnel juhul - farmakoloogilist profülaktikat AV juhtivust parandavate ravimitega.

Digoksiin Wolff-Parkinson-White'i sündroomis, aeglustades AV juhtivust, soodustab impulsside juhtimist täiendavate juhtimisradade kaudu AV-sõlme mööda minnes ja provotseerib seeläbi paroksüsmaalse tahhükardia arengut.

Glükosiidsete mürgistuste tõenäosus suureneb hüpokaleemia, hüpomagneseemia, hüperkaltseemia, hüpernatreemia, hüpotüreoidismi, südameõõnsuste raske laienemise, pulmonaalse südamehaiguse, müokardiidi ja eakate inimeste puhul. Südameglükosiidide määramisel kasutatakse nende digitaalse kontrolli ühe meetodina nende plasmakontsentratsiooni jälgimist.

Ristitundlikkus

Allergilisi reaktsioone digoksiinile ja muudele digitalise ravimitele on haruldased. Kui ülitundlikkus ilmneb mõne digitaalse ravimi suhtes, võib kasutada ka teisi selle rühma esindajaid, kuna risttundlikkus ei ole digitalise ravimitele iseloomulik.

Patsient peab rangelt järgima järgmisi juhiseid:

- kasutage ravimit ainult vastavalt ettekirjutusele, ärge ise annust muutke;

- kasutage ravimit iga päev ainult määratud ajal;

- kui pulss on alla 60 löögi minutis, peate viivitamatult pöörduma arsti poole;

- kui järgmine ravimi annus jääb vahele, tuleb see võtta nii kiiresti kui võimalik;

- Ärge suurendage ega kahekordistage annust;

- kui patsient ei ole ravimit tarvitanud kauem kui 2 päeva, on vaja sellest arstile teada anda.

Enne ravimi kasutamise lõpetamist peate sellest arstile teatama. Kui teil tekib oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus, kiire pulss, peate viivitamatult pöörduma arsti poole.

Enne operatsiooni või hädaolukorras on vaja hoiatada arsti Digoxini kasutamise eest.

Teiste ravimite kasutamine ilma arsti loata on ebasoovitav. Preparaat sisaldab sahharoosi, laktoosi, kartulitärklist ja glükoosi koguses, mis vastab 0,006 leivaühikule.

Mõju sõidukite juhtimise ja muude mehhanismide hooldamise võimele

Uuringud, milles hinnatakse digoksiini mõju võimele juhtida sõidukeid ja säilitada mehhanisme, mis nõuavad suurema tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust, kuid tuleks olla ettevaatlik.

Üleannustamine

Sümptomid: vähenenud söögiisu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, soole nekroos; ventrikulaarne paroksüsmaalne tahhükardia, ventrikulaarne enneaegne löömine (sageli polüpeeniline või bigeminy), sõlme tahhükardia, SA blokaad, kodade virvendus ja kodade laperdus, AV blokaad, unisus, segasus, deliiriline psühhoos, nägemisteravuse langus, nähtavate objektide kollakasroheline värvimine, lendab "silmade ees, objektide tajumine vähendatud või suurendatud kujul; neuriit, radikuliit, maniakaal-depressiivne psühhoos, paresteesia.

Ravi: ravimi digoksiini tühistamine, aktiivsöe määramine (imendumise vähendamiseks), antidootide (naatriumdimeterkaptopropaansulfonaat, naatrium kaltsiumedetaat (EDTA), digoksiini antikehad) kasutuselevõtt, sümptomaatiline ravi. Tehke EKG pidevat jälgimist.

Hüpokaleemia korral kasutatakse laialdaselt kaaliumisooli: 0,5-1 g kaaliumkloriidi lahustatakse vees ja võetakse mitu korda päevas kuni 3-6 g (40-80 mEq kaaliumioone) täiskasvanutele, arvestades piisavat neerufunktsiooni. Hädaolukordades on ette nähtud 2% või 4% kaaliumkloriidi lahuse intravenoosne tilguti süstimine. Päevane annus on 40–80 mEq K + (lahjendatud kontsentratsioonini 40 mEq K + 500 ml kohta). Soovitatav süstimiskiirus ei tohiks ületada 20 mEq / h (EKG kontrolli all).

Juhtudel ventrikulaarsed tahhüarütmiad näidatud lidokaiini aeglane intravenoosne manustamine. Normaalse südame- ja neerufunktsiooniga patsientidel on lidokaiini aeglane intravenoosne (2–4 minuti jooksul) manustamine algannuses 1-2 mg / kg kehakaalu kohta tavaliselt efektiivne, millele järgneb üleminek tilgutamisele kiirusega 1-2 mg / kg. min. Neeru- ja / või südamefunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb annust vastavalt vähendada.

Juuresolekul AV blokaad II-III aste lidokaiini ja kaaliumisooli ei tohi välja kirjutada enne, kui on paigaldatud kunstlik südamestimulaator.

Ravi ajal on vaja jälgida kaltsiumi ja fosfori sisaldust veres ja igapäevases uriinis.

On kogemusi järgmiste võimaliku positiivse toimega ravimite kasutamisega: beetablokaatorid, prokaiinamiid, bretiliumsosülaat ja fenütoiin. Kardioversioon võib põhjustada vatsakeste virvendust.

Raviks bradüarütmiad ja AV blokaad näidatud on atropiini kasutamine. II-III kraadi AV blokaadi, asüstoolia ja siinussõlme aktiivsuse pärssimisega on näidustatud kunstliku südamestimulaatori paigaldamine.

Ravimite koostoimed

Biosaadavuse vähenemine:

Suurenenud biosaadavus:

- Amiodaroon:

- Edrofoonkloriid

- Erütromütsiin

- Hepariin

- Indometatsiin

- Fenüülbutasoon

- Kaaliumisoolapreparaadid:

- Kinidiin ja kiniin

- Spironolaktoon

- Tallium

- Kilpnäärmehormoonid

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravim on saadaval retsepti alusel.

Säilitamistingimused ja -perioodid

Hoidke ravimit pimedas kohas temperatuuril 15 ° C kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Säilitusaeg - 2 aastat. Ärge kasutage pärast pakendile trükitud kõlblikkusaega.

Ravimite koostoimed

Digoksiini samaaegsel manustamisel koos ravimitega, mis põhjustavad elektrolüütide tasakaaluhäireid, eriti hüpokaleemiat (näiteks diureetikumid, glükokortikosteroidid, insuliin, beeta-adrenergilised agonistid, amfoteritsiin B), suureneb arütmiate ja digoksiini muude toksiliste mõjude tekkimise oht. Hüperkaltseemia võib põhjustada ka digoksiini toksilise toime tekkimist, seetõttu tuleks digoksiini võtvatel patsientidel vältida kaltsiumisoolade intravenoosset manustamist. Nendel juhtudel tuleb digoksiini annust vähendada. Teatud ravimid võivad suurendada seerumi digoksiini taset, näiteks kinidiin, aeglased kaltsiumikanali blokaatorid (eriti verapamiil), amiodaroon, spironolaktoon ja triamtereen.

Biosaadavuse vähenemine: aktiivsüsi, kokkutõmbavad ravimid, kaoliin, sulfasalasiin (seondumine seedetrakti valendikus); metoklopramiid, neostigmiinmetüülsulfaat (proseriin) (seedetrakti motoorika suurenemine).

Suurenenud biosaadavus:laia toimespektriga antibiootikumid, mis pärsivad soole mikrofloorat (vähendades seedetrakti hävitamist).

Beetablokaatorid ja verapamiil suurendavad negatiivse kronotroopse toime raskust, vähendavad inotroopse toime tugevust.

Mikrosomaalse oksüdatsiooni indutseerijad (barbituraadid, fenüülbutasoon, fenütoiin, rifampitsiin, epilepsiavastased ravimid, suukaudsed rasestumisvastased vahendid) võivad stimuleerida digoksiini ainevahetust (kui need tühistatakse, on digitaalse mürgistus võimalik). Digoksiiniga samaaegsel kasutamisel võivad koostoimes olla järgmised ravimid, mille tõttu terapeutiline toime väheneb või digoksiini kõrval- või toksiline toime avaldub: mineraal-, glükokortikosteroidid; amfoteritsiin B süstimiseks; karboanhüdraasi inhibiitorid; adrenokortikotroopne hormoon (ACTH); diureetikumid, mis soodustavad vee ja kaaliumiioonide vabanemist (bumetaniid, etakrünhape, furosemiid, indapamiid, mannitool ja tiasiidi derivaadid); naatriumfosfaat.

Nende ravimite põhjustatud hüpokaleemia suurendab digoksiini toksilise toime riski, seetõttu on nende samaaegsel kasutamisel digoksiiniga vajalik pidev vere kaaliumisisalduse jälgimine.

- Naistepuna preparaadid: kombineeritud kasutamine vähendab digoksiini biosaadavust, suurendab maksa metabolismi kiirust ja vähendab oluliselt digoksiini kontsentratsiooni vereplasmas.

- Amiodaroon:suurendab digoksiini kontsentratsiooni vereplasmas toksilisele tasemele. Amiodarooni ja digoksiini koostoime pärsib südame siinuse ja atrioventrikulaarsete sõlmede aktiivsust ning närviimpulsi juhtimist südame juhtimissüsteemi kaudu. Seetõttu tühistatakse amiodarooni määramisel digoksiin või vähendatakse selle annust poole võrra;

- Alumiiniumi, magneesiumi ja teiste antatsiididena kasutatavate ainete soolade valmistisedvõib vähendada digoksiini imendumist ja vähendada selle kontsentratsiooni veres;

Digoksiiniga samaaegne kasutamine: antiarütmikumid, kaltsiumisoolad, pankurooniumbromiid, rauwolfia alkaloidid, suksametooniumjodiid ja sümpatomimeetikumid võib provotseerida südame rütmihäirete arengut, seetõttu on neil juhtudel vaja jälgida patsiendi südame aktiivsust ja EKG-d;

- Kaoliin, pektiin ja muud adsorbendid, kolestüramiin, kolestipool, lahtistid, neomütsiin ja sulfasalasiin vähendada digoksiini imendumist ja seeläbi vähendada selle terapeutilist toimet;

- Aeglased kaltsiumikanali blokaatorid, kaptopriil - suurendada digoksiini kontsentratsiooni vereplasmas, seetõttu tuleks neid koos kasutades digoksiini annust vähendada, et ravimi toksiline toime ei ilmneks;

- Edrofoonkloriid (antikoliinesteraasi toimeaine) suurendab parasümpaatilise närvisüsteemi toonust, mistõttu selle koostoime digoksiiniga võib põhjustada tugevat bradükardiat;

- Erütromütsiin - parandab digoksiini imendumist soolestikus;

- Hepariin - digoksiin vähendab hepariini antikoagulantset toimet, seetõttu tuleb annust suurendada;

- Indometatsiin vähendab digoksiini eritumist, seetõttu suureneb ravimi toksilise toime oht;

- Magneesiumsulfaadi süstelahus kasutatakse südameglükosiidide toksilise toime vähendamiseks;

- Fenüülbutasoon - vähendab digoksiini kontsentratsiooni vereseerumis;

- Kaaliumisoolapreparaadid: neid ei tohiks võtta, kui digoksiini mõjul ilmnevad EKG-s juhtivushäired. Südame rütmihäirete ennetamiseks määratakse kaaliumsoolasid sageli koos digitaalse preparaatidega;

- Kinidiin ja kiniin - need ravimid võivad oluliselt suurendada digoksiini kontsentratsiooni;

- Spironolaktoon - vähendab digoksiini vabanemiskiirust, seetõttu on koos kasutamisel vaja ravimi annust korrigeerida;

- Tallium kloriid - müokardi perfusiooni uurimisel talje preparaatidega vähendab digoksiin talliumi akumuleerumise astet südamelihase kahjustuse kohtades ja moonutab uurimisandmeid;

- Kilpnäärmehormoonid - nende määramisel suureneb ainevahetus, seetõttu tuleb digoksiini annust suurendada.

Valem: C41H64O14, keemiline nimetus: (3-beeta, 5-beeta, 12-beeta) -3 - [(O-2,6-dideoksü-beeta-D-riboheksopüranosüül- (1 "4) -O-2,6-dideoksü-beeta-D) -riboheksopüranosüül- (1 "4) -2,6-dideoksü-beeta-D-riboheksopüranosüül) oksü] -12,14-dihüdroksükard-20 (22) -enoliid.
Farmakoloogiline rühm: organotroopsed ained / kardiovaskulaarsed ained / südameglükosiidid ja mitte-glükosiidsed kardiotoonilised ained / rebasekinnaste lehtglükosiid.
Farmakoloogiline toime: antiarütmikum, kardiostimuleeriv.

Farmakoloogilised omadused

Digoksiinil on negatiivne dromo- ja kronotroopne, positiivne inotroopne, positiivne batmotroopne (toksiliste annuste võtmisel) toime. Inhibeerib kardiomüotsüütide Na + -K + -ATPase membraani, suurendab rakusisest naatriumisisaldust ja veidi - kaltsiumi. Troponiini kompleksiga interakteeruvad kaltsiumiioonid eemaldavad selle pärssiva toime kontraktiilsete valkude kompleksile. Pärast suukaudset manustamist imendub 65–80%. Poolväärtusaeg on 34–51 tundi. See jaotub kudedele ja elunditele ühtlaselt. Osa sapiga digoksiinist eritub kaksteistsõrmiksoole ja imendub uuesti. See võib koguneda. See seondub plasmavalkudega 35–40%. Digoksiin eritub peamiselt uriiniga (raseduse ajal on eritumine aeglane). Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel suurendab see mõõdukalt diureesi, põhjustab kaudset vasodilatatsiooni. Pärast allaneelamist, 1-2 tunni pärast, areneb kardiotooniline toime, saavutades maksimumi 8 tunni jooksul, intravenoossel manustamisel - 20-30 minuti pärast. Neerude ja maksa normaalse funktsioneerimisega patsientidel lakkab toime 2-7 päeva pärast. Müokardi tundlikkust digoksiini (nagu ka teiste glükosiidide) suhtes mõjutab plasma elektrolüütide koostis (madalad Mg2 + ja K + kontsentratsioonid, Ca2 + ja Na + suurenemine suurendavad tundlikkust).

Näidustused

Krooniline südamepuudulikkus, paroksüsmaalne supraventrikulaarne tahhükardia, kodade virvendus, kodade laperdus.

Digoksiini manustamine ja annustamine

Digoksiini võetakse suu kaudu, intravenoosselt (tilguti või joana). Annus tuleb valida hoolikalt ja iga patsiendi jaoks eraldi. Kui patsient on enne digoksiini määramist juba kasutanud südameglükosiide, siis tuleb ravimi annust vähendada. Digoksiini annus sõltub ravitoime kiire saavutamise vajadusest. Kiirt digitaliseerimist (24–36 tundi) kasutatakse ainult hädaolukordades; päevane annus on 0,75-1,25 mg ja jaguneb 2-3 annuseks (iga 6-8 tunni järel). Pärast küllastumise saavutamist on vaja üle minna toetavale ravile. Aeglane digitaliseerimine (5-7 päeva); päevane annus on 0,125-0,5 g, võetakse üks kord päevas 5-7 päeva jooksul (kuni küllastus on saavutatud), seejärel lülitage toetavale ravile. Säilitusravi: päevane annus määratakse individuaalselt ja on võrdne 0,125-0,75 mg. Säilitusravi on tavaliselt pikaajaline. Intravenoosselt manustatud 0,25-0,5 g. Lastele määratakse annused kehakaalu arvestades. Neerukahjustuse korral vähendatakse annust, võttes arvesse kreatiniini kliirensit.
Kui te jätate digoksiini järgmise annuse vahele, peate võtma ühendust oma arstiga.
Seda tuleb kasutada ettevaatusega, kui AV-sõlme kaudu on võimalik ebastabiilne juhtivus, Morgagni-Adams-Stokesi rünnakute ajalugu, obstruktiivne hüpertroofiline kardiomüopaatia hüpoksia, arteriovenoosse šundi, südamepuudulikkuse ja diastoolse funktsiooniga südamepuudulikkuse korral koos südameõõnsuste tõsise laienemisega, elektrolüütide häired (hüpomagneseemia, hüpokaleemia, hüpernatreemia, hüperkaltseemia), hüpotüreoidism, müokardiit, alkaloos, eakatel patsientidel, maksa- / neerupuudulikkus, rasvumine. Glükosiidimürgituse tekkimise võimalus suureneb eakatel patsientidel hüpomagneseemia, hüpokaleemia, hüpernatreemia, hüperkaltseemia, hüpotüreoidismi, cor pulmonale, südameõõnsuste raske laienemise, müokardiidi korral. Digoksiinravi korral on vajalik EKG regulaarne jälgimine, elektrolüütide (kaltsium, kaalium, magneesium) sisalduse määramine vereseerumis. Obstruktiivse hüpertroofilise kardiomüopaatia korral suurendab digoksiini kasutamine obstruktsiooni raskust. Raske mitraalstenoosiga tekib vasaku vatsakese diastoolse täitmise vähenemise tõttu krooniline südamepuudulikkus. Digoksiin, suurendades parema vatsakese müokardi kontraktiilsust, põhjustab rõhu edasist suurenemist kopsuarteri süsteemis, mis võib põhjustada kopsuturset või suurendada vasaku vatsakese puudulikkust. Sellistel patsientidel kasutatakse ravimit parema vatsakese puudulikkuse korral või kodade virvendusarütmiaga. 2-kraadise AV-blokaadiga patsientidel võib ravimi kasutamine seda intensiivistada ja viia Morgagni-Adams-Stokesi rünnakuni. Südame glükosiidide kasutamine 1. astme AV blokaadis nõuab pidevat EKG jälgimist ja mõnel juhul farmakoloogilist profülaktikat AV juhtivust parandavate ravimitega. Digoksiin WPW sündroomis, vähendades AV juhtivust, soodustab impulsse läbi AV-sõlme mööduvate lisateede ja provotseerib seeläbi paroksüsmaalse tahhükardia ilmnemist. Ravi ajal on vaja kontaktläätsede kasutamine välistada.

Kasutamise vastunäidustused

Ülitundlikkus, WPW-sündroom, vahelduv täielik blokaad, glükosiidimürgitus, AV-blokaad 2-3 kraadi (kui kunstlikku südamestimulaatorit pole).

Kasutamispiirangud

1-kraadine AV-blokaad, ebastabiilse juhtivuse võimalus piki AV-sõlme, obstruktiivne hüpertroofiline kardiomüopaatia, anamneesis Morgagni-Adams-Stokesi rünnakud, madala pulsiga isoleeritud mitraalstenoos, äge müokardiinfarkt, mitraalstenoosiga südame astma, ebastabiilne stenokardia, hüpoksia, arteriovenoosne šunt, südamepuudulikkus koos diastoolse funktsioonihäirega, väljendunud südameõõnsuste laienemine, ekstrasüstool, cor pulmonale, hüpotüreoidism, elektrolüütide häired (hüpomagneseemia, hüpokaleemia, hüperkaltseemia, hüpernatreemia), alkaloos, maksa- / neerupuudulikkus, rasvumine, müokardiit.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Digoksiin läbib platsentaarbarjääri. Digoksiini kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult juhtudel, kui ema eeldatav kasu on suurem kui võimalik risk lootele. See eritub rinnapiima väikestes kogustes. Kui imetamise ajal on emal vaja digoksiini kasutada, siis on vaja jälgida lapse südame sagedasi kokkutõmbeid.

Digoksiini kõrvaltoimed

Närvisüsteem ja meeled: pearinglus, unehäired, peavalu, unisus, segasus, nõrkus, deliirium, depressioon, hallutsinatsioonid, võib-olla vähenenud nägemisteravus, halvenenud värvinägemine, skotoom, mikro- ja makropsia;
seedeelundkond: oksendamine, kõhulahtisus, anoreksia, iiveldus, kõhuvalu;
veri ja vereringesüsteem: ventrikulaarsed enneaegsed löögid, bradükardia, AV-blokaad, trombotsütopeeniline purpur, trombotsütopeenia, petehhiad, ninaverejooksud;
teised: sooleisheemia, pikaajalisel kasutamisel günekomastia, lööve.

Digoksiini koostoime teiste ainetega

Adrenomimeetikumid suurendavad koos digoksiiniga arütmia tõenäosust; antikoliinesteraas ja antiarütmikumid suurendavad bradükardia võimalust; salureetikumid, kaltsiumipreparaadid, glükokortikoidid ja muud kaaliumikaotust soodustavad ravimid suurendavad glükosiidimürgituse võimalust. Kloorpromasiin vähendab digoksiini kardiotoonilist toimet; lahtistid, antatsiidid ja ravimid, mis sisaldavad vismutit, alumiiniumi, magneesiumi, vähendavad digoksiini imendumist. Rifampitsiin kiirendab digoksiini metabolismi.

Üleannustamine

Üleannustamise korral ilmnevad iiveldus, AV blokaad, oksendamine, arütmia. On vaja võtta kaaliumipreparaate, dimerkaprooli, etüleendiamiintetraatsetaati.

Sarnased artiklid: