Direktoryo ng mga gamot. Cycloserine - mga tagubilin para sa paggamit ng Application sa pagkabata

21.05.2020

International pangalan

Cycloserine

Pakikipag-ugnay sa pangkat

Antibiotic

Form ng dosis

Mga Capsule

epekto ng parmasyutiko

Ang isang bactericidal antibiotic na may malawak na spectrum ng pagkilos, ay nakakagambala sa synthesis ng cell wall, na kumikilos bilang isang mapagkumpitensya na antagonist ng D-alanine, pinipigilan ang mga enzymes na responsable para sa synthesis ng cell wall.

Aktibo laban sa mga microorganism ng gramo-negatibo, sa isang konsentrasyon ng 10-100 mg / l - Rickettsia spp., Treponema spp. Ang MIC na may kaugnayan sa Mycobacterium tuberculosis ay 3-25 mg / L sa likido at 10-20 mg / L at higit pa sa solidong nutrient medium. Ang paglaban sa droga ay bubuo ng dahan-dahan (pagkatapos ng 6 na buwan ng paggamot ay bubuo ito sa 20-60% ng mga kaso).

Mga indikasyon

Ang tuberculosis (talamak na mga form, reserbang gamot, bilang bahagi ng kumbinasyon ng therapy).

Ang mga impeksyong mycobacterial na atypical (kabilang ang mga sanhi ng Mycobacterium avium), impeksyon sa ihi.

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive, mga organikong sakit ng gitnang sistema ng nerbiyos, epilepsy, epileptic seizure (kabilang ang isang kasaysayan), sakit sa pag-iisip (pagkabalisa, psychosis, pagkalungkot, kabilang ang isang kasaysayan), CHF, talamak na pagkabigo sa bato (CC mas mababa sa 50 ml / min). alkoholismo, pagbubuntis, paggagatas. Pagkabata.

Mga epekto

Mula sa sistema ng nerbiyos: sakit ng ulo, pagkahilo, hindi pagkakatulog o pag-aantok, "bangungot", pagkabalisa, pagkamayamutin, pagkawala ng memorya, paresthesia, peripheral neuritis, panginginig, pagkamanhid, pagkalumbay, pagkagambala, pagpapakamatay, mga sikolohikal, epileptiform seizure.

Mula sa digestive system: pagduduwal, heartburn, pagtatae.

Ang iba pa: lagnat, pagtaas ng ubo.

Application at dosis

Sa loob, kaagad bago kumain (na may pangangati ng gastrointestinal tract mucosa - pagkatapos kumain), matatanda - 0.25 g tuwing 12 oras sa loob ng unang 12 oras, kung gayon, kung kinakailangan, isinasaalang-alang ang pagpapaubaya, ang dosis ay maingat na nadagdagan sa 250 mg bawat 6-8 na oras sa ilalim ng kontrol konsentrasyon ng gamot sa suwero.

Ang pinakamataas na pang-araw-araw na dosis ay 1. g Para sa mga pasyente na higit sa 60 taong gulang, pati na rin ang mga may bigat ng katawan na mas mababa sa 50 kg, 0.25 g 2 beses sa isang araw. Ang pang-araw-araw na dosis para sa mga bata ay 0.01-0.02 g / kg (hindi hihigit sa 0.75 g / araw).

mga espesyal na tagubilin

Posible upang maiwasan o mabawasan ang nakakalason na epekto ng cycloserine sa pamamagitan ng pag-uutos ng glutamic acid 0.5 g 3-4 beses sa isang araw (bago kumain) sa panahon ng paggamot, at pang-araw-araw na intramuscular na pangangasiwa ng sodium salt ng ATP (1 ml ng 1% solution), pyridoxine 200-300 mg / araw

Sa panahon ng paggamot, kinakailangan upang subaybayan ang pag-andar sa bato (konsentrasyon ng creatinine at urea nitrogen sa dugo) at ang konsentrasyon ng cycloserine sa dugo (hindi dapat lumampas sa 30 μg / ml).

Kinakailangan upang limitahan ang mental na stress ng mga pasyente at ibukod ang mga posibleng kadahilanan ng sobrang pag-init (pagkakalantad sa araw na may hubad na ulo, mainit na shower).

Kaugnay ng mabilis na pag-unlad ng paglaban sa monotherapy na may cycloserine, inirerekomenda na pagsamahin ito sa iba pang mga gamot na anti-tuberculosis.

Pakikipag-ugnay

Ang pagtaas ng rate ng pag-aalis ng pyridoxine ng mga bato (ay maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng anemia at peripheral neuritis, isang pagtaas sa dosis ng pyridoxine ay kinakailangan).

Ang Ethanol ay nagdaragdag ng panganib ng pagbuo ng epileptic seizure, lalo na sa mga taong may malalang alkoholismo.

Ang Ethionamide ay nagdaragdag ng peligro ng mga epekto mula sa gitnang sistema ng nerbiyos, lalo na nakakumbinsi na sindrom.

Pinatataas ng Isoniazid ang saklaw ng pagkahilo at pag-aantok.

Mga pagsusuri ng gamot Cycloserine: 0

isulat ang iyong pagkilatis

Gumagamit ka ba ng Cycloserine bilang isang analog o kabaligtaran?

Mga klinika at parmasyutiko na grupo

06.051 (gamot na Anti-tuberculosis)
06.032 (Antibiotic)

Paglabas ng form, komposisyon at packaging

Mga hard caps na may gulaman, sukat 1, na may isang puti o halos maputi na katawan at isang pulang takip; ang mga nilalaman ng mga kapsula ay puti upang magaan ang dilaw na pulbos.

Mga Natatanggap: magnesium stearate, koloidal silikon dioxide, calcium phosphate, talc.

Ang komposisyon ng capsule shell: titanium dioxide, crimson Ponso 4R dye, quinoline yellow dye, gelatin, tubig.

10 piraso. - blisters (10) - pack ng karton.

epekto ng parmasyutiko

Malawak na spectic antibiotic. Gumaganap bacteriostatic o bactericidal, depende sa konsentrasyon sa pokus ng pamamaga at pagkasensitibo ng mga microorganism.

Nilabag ang synthesis ng cell wall sa pamamagitan ng pagkilos bilang isang mapagkumpitensya na D-alanine antagonist. Pinipigilan ang aktibidad ng mga enzymes na responsable para sa synthesis ng cell wall. Aktibo laban sa mga microorganism ng gramo-negatibo, sa isang konsentrasyon ng 10-100 mg / l - Rickettsia spp., Treponema spp. Ang MIC na may kaugnayan sa Mycobacterium tuberculosis ay 3-25 mg / L sa likido at 10-20 mg / L at higit pa sa solidong nutrient medium. Ang paglaban sa droga ay bubuo ng dahan-dahan (pagkatapos ng 6 na buwan ng paggamot ay bubuo ito sa 20-80% ng mga kaso).

Mga Pharmacokinetics

Ang pagsipsip pagkatapos ng pangangasiwa sa bibig ay 70-90%. Hindi aktibo ang nagbubuklod sa mga protina ng plasma.

TCmax - 3-4 na oras; sa proporsyon sa dosis na kinuha 0.25, 0.5 at 1 g Cmax ay 6, 24 at 30 μg / l, ayon sa pagkakabanggit. Matapos uminom ng 250 mg bawat 12 oras ang Cmax ay 25-30 μg / ml. Ito ay tumagos nang mabuti sa mga likido sa katawan at tisyu, kabilang ang cerebrospinal fluid, dibdib ng gatas, apdo, plema, lymphatic tissue, baga, ascitic at synovial fluid, pleural effusion, ay dumadaan sa inunan. Ang mga lukab ng tiyan at pleural ay naglalaman ng 50-100% ng konsentrasyon ng gamot sa suwero ng dugo. Hanggang sa 35% ng pinamamahalang dosis ay na-metabolize. Ang T1 / 2 na may normal na pag-andar ng bato -10 na oras.Ito ay pinalabas ng glomerular filtration na hindi nagbago: 50% pagkatapos ng 12 oras, 65-70% sa loob ng 24-72 na oras, maliit na halaga - na may mga feces.

Sa talamak na kabiguan sa bato, ang mga pagkabulok na mga pensyon ay maaaring mangyari pagkatapos ng 2-3 araw.

Dosis

Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 1 g. Ang mga pasyente na higit sa 60 taong gulang, pati na rin ang mga may bigat ng katawan na mas mababa sa 50 kg - 0.25 g 2 beses / araw. Ang pang-araw-araw na dosis para sa mga bata ay 0.01-0.02 g / kg (hindi hihigit sa 0.75 g / araw).

Sobrang dosis

Ang isang labis na dosis ay sinusunod kapag ang konsentrasyon ng cycloserine sa plasma ay 25-30 mg / ml bilang isang resulta ng pagkuha ng cycloserine sa mataas na dosis at / o may kapansanan na renal clearance. Ang pagkalason sa talamak ay maaaring mangyari kapag maselan ang higit sa 1 g / araw. Mga sintomas ng talamak na pagkalasing kapag kinuha ng mahabang panahon sa isang dosis na higit sa 500 mg / araw: sakit ng ulo, pagkahilo, pagkalito, pagkamayamutin, paresthesia, psychosis, dysarthria, paresis, kombulsyon, koma.

Paggamot: nagpapakilala, na-activate ang uling, antiepileptic na gamot. Para sa pag-iwas sa mga epekto ng neurotoxic, ang pyridoxine ay ibinibigay sa isang dosis ng 200-300 mg / araw, anticonvulsant at sedative na gamot.

Interaksyon sa droga

Ang pagtaas ng rate ng pag-aalis ng pyridoxine ng mga bato (ay maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng anemia at peripheral neuritis, isang pagtaas sa dosis ng pyridoxine ay kinakailangan). Ang Ethanol ay nagdaragdag ng panganib ng pagbuo ng epileptic seizure, lalo na sa mga taong may malalang alkoholismo.

Ang Ethionamide ay nagdaragdag ng peligro ng mga epekto mula sa gitnang sistema ng nerbiyos, lalo na nakakumbinsi na sindrom.

Pinatataas ng Isoniazid ang saklaw ng pagkahilo at pag-aantok.

Application sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Ginagamit lamang ito sa mga kaso ng napakahalagang pangangailangan.

Mga epekto

Mula sa sistema ng nerbiyos: sakit ng ulo, pagkahilo, hindi pagkakatulog o pag-aantok, bangungot, pagkabalisa, pagkamayamutin, pagkawala ng memorya, paresthesia, peripheral neuritis, panginginig, euphoria, depresyon, suicidal tendencies, psychosis, epileptiform seizures.

Mula sa gilid ng cardiovascular system: exacerbation ng talamak na pagkabigo sa puso sa mga pasyente na kinuha mula 1 hanggang 1.5 g ng cycloserine bawat araw.

Mula sa digestive system: pagduduwal, heartburn, pagtatae.

Mga reaksiyong alerhiya: (pantal sa balat, nangangati), megaloblastic anemia at pagtaas ng antas ng mga aminotransferases ng atay, pagduduwal, heartburn, pagtatae, lalo na sa mga matatandang pasyente na may pre-umiiral na sakit sa atay.

Ang iba pa: lagnat, pagtaas ng ubo.

Mga kondisyon at panahon ng pag-iimbak

Ilista ang B. Mag-imbak sa isang tuyo, madilim na lugar sa temperatura na hindi hihigit sa 25 ° C. Panatilihing hindi maabot ang mga bata.

Ang buhay sa istante 2 taon.

Huwag gumamit pagkatapos ng petsa ng pag-expire na naka-print sa package.

Mga indikasyon

- tuberculosis (talamak na anyo, reserbang gamot, bilang bahagi ng kumbinasyon na therapy);

- mga impeksyong myypobacterial impeksyon (kabilang ang mga sanhi ng Mycobacterium avium);

- impeksyon sa ihi lagay.

Contraindications

- hypersensitivity;

- mga organikong sakit ng gitnang sistema ng nerbiyos;

- epilepsy;

- epileptikong seizure (kabilang ang isang kasaysayan);

- mga karamdaman sa pag-iisip (pagkabalisa, psychosis, depression, kabilang ang isang kasaysayan);

- talamak na pagkabigo sa puso;

- talamak na pagkabigo sa bato (CC mas mababa sa 50 ml / min);

- alkoholismo.

Gumamit nang may pag-iingat sa pagkabata.

mga espesyal na tagubilin

Bago simulan ang cycloserine therapy, kinakailangan upang ibukod ang mga kultura ng mga microorganism at matukoy ang sensitivity ng mga strain sa gamot na ito. Sa kaso ng impeksyon sa tuberculosis, kinakailangan upang matukoy ang pagiging sensitibo ng pilay sa iba pang mga gamot na anti-tuberculosis.

Ang paggamot na may cycloserine ay dapat kanselahin o dapat mabawasan ang dosis kung ang pasyente ay bubuo ng allergic dermatitis o mga sintomas ng pinsala sa sentral na nerbiyos, tulad ng: sakit ng ulo, pagkahilo, antok, pagkalito, panginginig, peripheral paresis, dysarthria, kombulsyon at psychosis. Dahil sa mababang therapeutic index ng cycloserine, ang panganib ng mga seizure ay nagdaragdag sa mga pasyente na may talamak na alkoholismo.

Ang pagkalason ay karaniwang sinusunod sa mga konsentrasyon ng dugo na higit sa 30 mg / l, na maaaring maging resulta ng isang labis na dosis o pagkabigo sa bato na pag-clear. Kapag kumukuha ng gamot, mga hematological na mga parameter, pag-andar ng bato (konsentrasyon ng creatinine at urea nitrogen sa dugo), ang konsentrasyon ng dugo sa pagpapaandar ng gamot at atay ay dapat na subaybayan.

Kapag nagpapagamot sa mga pasyente na may nabawasan na pag-andar ng bato, ang pagkuha ng isang pang-araw-araw na dosis na higit sa 500 mg at na pinaghihinalaang magpakita ng mga palatandaan at sintomas ng labis na dosis, ang antas ng gamot sa dugo ay dapat na subaybayan ng hindi bababa sa isang beses sa isang linggo. Ang dosis ay dapat na nababagay sa paraang mapanatili ang antas ng dugo ng gamot sa ibaba 30 mg / l.

Ang mga anticonvulsants o sedatives ay maaaring magamit upang maiwasan ang mga sintomas ng sentral na sistema ng nerbiyos tulad ng mga seizure, pagkabalisa o panginginig. Ang mga pasyente na tumatanggap ng higit sa 500 mg ng cycloserine bawat araw ay dapat na nasa ilalim ng direktang pangangasiwa ng medikal dahil sa posibleng pag-unlad ng mga naturang sintomas. Posible upang maiwasan o mabawasan ang nakakalason na epekto ng cycloserine sa pamamagitan ng pag-uutos ng glutamic acid 500 mg 3-4 beses / araw (bago kumain) sa panahon ng paggamot, at pang-araw-araw na intramuscular na iniksyon ng sodium salt ng ATP (1 ml ng 1% solution), pati na rin ang pyridoxine sa isang dosis 200-300 mg / araw

Para sa pag-iwas sa mga side neurotoxic effects, ang mga psychotropic na gamot ng serye ng benzodiazepine ay inireseta na diazepam (5 mg) o phenazepam (1 mg) sa gabi, pati na rin ang piracetam sa isang dosis ng 800 mg 2 beses / araw. Sa ilang mga kaso, ang paggamit ng cycloserine ay maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng bitamina B12 at / o kakulangan ng folic acid, megaloblastic at sideroblastic anemias. Sa kaso ng anemia sa panahon ng paggamot, kinakailangan upang magsagawa ng isang naaangkop na pagsusuri at paggamot ng pasyente.

Kinakailangan upang limitahan ang mental na stress ng mga pasyente at ibukod ang mga posibleng kadahilanan ng sobrang pag-init (pagkakalantad sa araw na may hubad na ulo, mainit na shower).

Dahil sa mabilis na pag-unlad ng paglaban sa monotherapy na may cycloserine, inirerekomenda na pagsamahin ito sa iba pang mga gamot na anti-tuberculosis.

Ang epekto ng pagkuha ng cycloserine sa kakayahang magmaneho ng kotse at mga mekanismo ng paggamit ay hindi naitatag.

Application para sa kapansanan sa bato na pag-andar

Contraindication: talamak na kabiguan sa bato (CC mas mababa sa 50 ml / min).

Kapag ang pagpapagamot sa mga pasyente na may nabawasan na pag-andar ng bato, kumuha ng isang pang-araw-araw na dosis na higit sa 500 mg, at na pinaghihinalaang magpakita ng mga palatandaan at sintomas ng labis na dosis, ang antas ng gamot sa dugo ay dapat na subaybayan ng hindi bababa sa isang beses sa isang linggo. Ang dosis ay dapat na nababagay sa paraang mapanatili ang antas ng dugo ng gamot sa ibaba 30 mg / l.

Komposisyon at anyo ng pagpapalaya

Ang 1 capsule ay naglalaman ng 250 mg cycloserine; sa isang contour acheikova na naka-pack ng 100 mga PC.

epekto ng parmasyutiko

epekto ng parmasyutiko - antimicrobial.

Ipinapakita ang synthesis ng cell wall ng mga gramo na positibo at gramo-negatibong bakterya, kabilang ang Mycobacterium tuberculosis.

Mga Pharmacokinetics

Mabilis itong nasisipsip sa gastrointestinal tract, ang therapeutic na konsentrasyon sa plasma ay nilikha pagkatapos ng 1 oras.Ito ay pantay na ipinamamahagi, natagos sa lymphoid tissue, baga tissue, pleural at ascitic fluid, plema, apdo. Ipinapasa ang hadlang ng placental at ang BBB (ang konsentrasyon sa cerebrospinal fluid ay tumutugma sa konsentrasyon sa plasma, ay natutukoy sa amniotic fluid at pangsanggol na dugo). Na-metabolize sa atay (30%). Ito ay pinalaking higit sa lahat ng mga bato (66% ay matatagpuan sa ihi sa loob ng 24 na oras, isa pang 10% sa susunod na 48 oras) hindi nagbago at pinalabas sa mga feces. Ang isang tiyak na halaga ay excreted sa gatas.

Mga indikasyon ng gamot na Cycloserine

Ang tuberculosis ng baga (aktibong porma), bato, mga impeksyon sa talamak na ihi.

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive, epilepsy, depression, malubhang pagkabalisa, psychosis, matinding pagkabigo sa bato, alkoholismo.

Application sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Sa panahon ng pagbubuntis - kung talagang kinakailangan. Kapag nagpapasuso, ang inilaan na benepisyo sa ina at ang posibleng panganib sa sanggol ay dapat masuri.

Mga epekto

Sakit ng ulo, panginginig, dysarthria, pagkahilo, kombulsyon, pag-aantok, semi-malay, pagkalito ng mga saloobin, pagkabagabag, sinamahan ng pagkawala ng memorya, psychosis na may mga pagtatangka ng pagpapakamatay, pagbabago ng character, nadagdagan ang pagkamayamutin, agresibo, paresis, hyperreflexia, paresthesia, pangunahing at menor de edad na pag-atake ng clonic mga seizure, coma, congestive heart failure (kapag kumukuha ng 1000-1500 mg bawat araw), megaloblastic o sideroblastic anemia, nadagdagan ang serum aminotransferases, mga reaksiyong alerdyi (pruritus).

Pakikipag-ugnay

Ang Ethionamide at isoniazid ay nagdaragdag ng neurotoxicity. Hindi katugma sa alkohol (ang panganib ng epileptic seizure ay nagdaragdag).

Paraan ng pangangasiwa at dosis

Sa loob. Ang mga may sapat na gulang 500-750 mg / araw sa 2-3 dosis (12.5 mg / kg ng bigat ng katawan) sa ilalim ng kontrol ng antas ng gamot sa dugo; sa mga bata, isang paunang dosis ng 10 mg / kg ng timbang ng katawan bawat araw. Ang dosis ay nag-iiba depende sa therapeutic effect at ang antas ng gamot sa dugo.

Sobrang dosis

Mga Sintomas: sakit ng ulo, pagkahilo, pagkamayamutin, paresthesia, dysarthria, paresis, convulsions, psychosis, pagkalito o pagkawala ng malay (pagkawala ng malay).

Paggamot: pagkuha ng aktibo na uling at pagsuporta (hemodialysis, ang pagpapakilala ng 200-300 mg bawat araw ng pyridoxine upang maaresto ang pagbuo ng mga neurotoxic effects, atbp.) therapy; ang lahat ng mga aktibidad ay isinasagawa laban sa background ng pag-alis ng gamot.

Pag-iingat

Ang mga parameter ng hematological, function ng bato at atay ay dapat na subaybayan.

mga espesyal na tagubilin

Bago simulan ang paggamot, kinakailangan upang ihiwalay ang kultura ng mga microorganism, upang matukoy ang sensitivity ng pilay sa cycloserine at iba pang mga gamot na anti-tuberculosis. Inireseta ito kasama ng iba pang mga ahente ng chemotherapeutic kung walang epekto ng paggamot sa mga gamot na first-line, tulad ng streptomycin, isoniazid, rifampicin, etambutol.

Ang mga kondisyon ng pag-iimbak ng gamot na Cycloserine

Sa isang tuyo na lugar sa isang temperatura na hindi hihigit sa 25 ° C. Sa selyadong packaging.

Panatilihing hindi maabot ang mga bata.

Ang buhay ng istante ng gamot na Cycloserine

1.5 taon.

Huwag gumamit pagkatapos ng petsa ng pag-expire na naka-print sa package.

Mga tagubilin para sa medikal na paggamit

Mga kasingkahulugan ng mga nosological na grupo

ICD-10 heading	Mga kasingkahulugan para sa mga sakit na ICD-10
A15-A19 Tuberculosis	Disseminated tuberculosis
	Pinahina pulmonary tuberculosis
	Malas na pneumonia
	Pulmonary tuberculosis
	Ang tuberculosis na lumalaban sa droga
	Ang tuberculosis na lumalaban sa droga
	Ang tuberculosis na lumalaban sa droga
	Fulminant pulmonary tuberculosis
	Tuberkulosis
	Pulmonary tuberculosis
	Ang tuberculosis ng pulmonary talamak multidrug-resistant
	Pulmonary tuberculosis
	Fulminant pulmonary tuberculosis
	Talamak na tuberculosis ng baga
N39.0 impeksyon sa ihi lagay nang walang lokalisasyon	Asymptomatic bacteriuria
	Mga impeksyon sa ihi lagay
	Mga impeksyon sa ihi lagay
	Mga impeksyon sa bakterya ng genitourinary system
	Bacteriuria
	Asymptomatic bacteriuria
	Talamak na latent bacteriuria
	Asymptomatic bacteriuria
	Asymptomatic napakalaking bacteriuria
	Ang nagpapaalab na sakit ng urinary tract
	Ang nagpapaalab na sakit ng genitourinary tract
	Mga nagpapasiklab na sakit ng pantog at ihi
	Mga nagpapaalab na sakit ng sistema ng ihi
	Mga nagpapaalab na sakit ng ihi tract
	Ang mga nagpapaalab na sakit ng urogenital system
	Mga fungal disease ng urogenital tract
	Mga impeksyon sa fungal ng urinary tract
	Mga impeksyon sa ihi lagay
	Mga impeksyon sa ihi lagay
	Mga impeksyon sa ihi lagay
	Mga impeksyon sa ihi lagay
	Mga impeksyon sa ihi lagay
	Mga impeksyon sa ihi lagay na sanhi ng enterococci o halo-halong flora
	Hindi kumplikadong impeksyon sa ihi lagay
	Kumplikadong impeksyon sa genitourinary tract
	Mga impeksyon ng genitourinary system
	Mga impeksyon sa urogenital
	Mga impeksyon sa ihi lagay
	Impeksyon sa ihi lagay
	Impeksyon sa ihi lagay
	Impeksyon sa ihi lagay
	Impeksyon sa ihi lagay
	Impeksyon sa ihi lagay
	Impeksyon sa urogenital tract

	Hindi kumplikadong impeksyon sa ihi lagay
	Hindi kumplikadong impeksyon sa ihi lagay
	Hindi kumplikadong impeksyon sa ihi lagay
	Pagpapalala ng isang talamak na impeksyon sa ihi
	Retrograde impeksyon sa bato
	Mga paulit-ulit na impeksyon sa ihi
	Mga paulit-ulit na impeksyon sa ihi
	Mga paulit-ulit na impeksyon sa ihi
	Mga halo-halong impeksyon sa urethral
	Impormasyon sa urogenital
	Nakakahawang sakit sa urogenital at nagpapaalab na sakit
	Urogenital mycoplasmosis
	Ang sakit na urological ng nakakahawang etiology
	Ang impeksiyong lagnat sa ihi
	Talamak na pelvic namumula sakit
	Mga impeksyon sa lagay ng ihi
	Ang talamak na nakakahawang sakit ng sistema ng ihi

Talc, calcium phosphate, bilang mga excipients.

Paglabas ng form

Mga Capsule 250 mg Hindi. 100.

epekto ng parmasyutiko

Antibacterial.

Mga parmasyutiko at parmasyutiko

Mga parmasyutiko

Cycloserine - bactericidal na may malawak na spectrum ng pagkilos. Ito ay nabuo sa panahon ng mahahalagang aktibidad ng Streptomyces orchidaceus, o nakuha ito synthetically. Ang mekanismo ng pagkilos ay nauugnay sa isang paglabag sa synthesis ng cell wall (pagsugpo na may pananagutan sa synthesis nito). Ito ay aktibo laban sa rickettsia, treponema, at mycobacteria. Ang paglaban sa droga ay mabagal nang mabagal. Ito ay epektibo sa talamak na anyo ng tuberculosis, sa kaso ng paglaban ng pathogen sa iba pang mga gamot na anti-tuberculosis.

Mga Pharmacokinetics

Ang pagsipsip ay umabot sa 70-90%. Halos hindi nagbubuklod sa mga protina. Ang maximum na konsentrasyon ay natutukoy pagkatapos ng 4 na oras. Ang mga penetrates sa likido sa katawan, apdo, gatas ng suso, plema, pamamaga ng pleura. Ang lukab na lukab ay naglalaman ng hanggang sa 60-100% ng konsentrasyon ng suwero.

Ang 35% ng dosis ay na-metabolize. Ang kalahating buhay ay 10 oras. Ito ay pinalabas ng mga bato at isang maliit na halaga sa mga feces. Sa talamak na pagkabigo sa bato, maaaring mangyari ang pagsasama.

Mga indikasyon para magamit

Mga tipikal na mycobacterial impeksyon ;
talamak na anyo tuberculosis (backup na gamot).

Contraindications

nadagdagan ang pagiging sensitibo;
mga organikong sakit ng gitnang sistema ng nerbiyos;
sakit sa isip;
alkoholismo ;

Inireseta ito nang may pag-iingat sa pagkabata at may talamak na pagkabigo sa bato.

Mga epekto

Kumbinsido ;
dysarthria pagkalito ng kamalayan;
psychoses ;
agresibo;
paresis;
clonic seizure;
pantal sa balat at;
, pagduduwal, pagtatae;
megaloblastic anemia;
exacerbation ng CHF.

Cycloserine, pagtuturo ng aplikasyon (Way at dosis)

Cycloserine kinuha pasalita bago kumain. Kung may mga sintomas ng pangangati ng gastrointestinal mucosa, kinakailangan na dalhin ito pagkatapos kumain. Ang mga matatanda ay kumukuha ng 0.25 g tuwing 12 oras, kung kinakailangan at may mabuting pagpaparaya, 0.25 g bawat 6 na oras. Ang pang-araw-araw na dosis ay 1 g, para sa mga bata na hindi hihigit sa 0.75 g.

Ang nakakalason na epekto ay nabawasan sa pamamagitan ng appointment ng glutamic acid sa pamamagitan ng bibig, intramuscular na pangangasiwa ng ATP, atbp. Ang panganib ng mga seizure ay nadagdagan sa alkoholismo. Sa panahon ng paggamot, ang pag-andar ng mga bato, atay at peripheral na mga parameter ay sinusubaybayan. Kung ang mga sintomas ng neurotoxicity o mga reaksiyong alerdyi ay bubuo, ang paggamot ay hindi naitigil.

Sa monotherapy, ang paglaban ay bubuo, kaya inirerekomenda na pagsamahin ito sa iba pang mga gamot na anti-tuberculosis.

Sobrang dosis

Ang pagkalason sa talamak ay nangyayari kapag kinuha ng higit sa 1 g / araw. Ang talamak, na nangyayari na may matagal na paggamit ng isang dosis na higit sa 500 mg / araw, ay nagpapakita ng sarili sakit ng ulo pagkalito, pagkamayamutin, saykosis,

Cycloserine: mga tagubilin para sa paggamit at mga pagsusuri

Latin na pangalan: Cycloserine

ATX code: J04AB01

Aktibong sangkap: cycloserine (cycloserinum)

Tagagawa: Biocom CJSC (Russia), Valenta Pharmaceutical OJSC (Russia), Promed Exports Pvt. Ltd. (India), Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd. (South Korea), atbp.

Paglalarawan at pag-update ng larawan: 10.07.2018

Ang Cycloserine ay isang malawak na spectrum antibacterial anti-tuberculosis na gamot.

Paglabas ng form at komposisyon

Ang Cycloserine ay pinakawalan sa form ng kapsul:

dosage 125 mg - Hindi. 2, gelatinous solid, opaque, na may takip at puting katawan (5, 7 o 10 mga PC sa isang blister strip packaging; 10, 20, 30, 40, 50 o 100 mga PC sa isang polymer can. sa isang kahon ng karton 1–6, 8, 10 pack o 1 maaari);
dosis 250 mg - gelatinous solid; depende sa tagagawa: Hindi. 1, madilim na kayumanggi na may pulang tint, o may isang pulang takip na takip at isang halos puti o puting katawan; 0, malambot na puti, o may isang maputlang kayumanggi o orange na takip, at isang puting katawan (7 o 10 mga PC. Sa isang non-cell contoured packaging, sa isang karton na kahon 1, 2, 3, 10, 50, 54, 60 pack ; 10 o 30 mga PC sa isang blister contour packaging, sa isang karton na kahon 1-6, 8, 10 pack; 100 mga PC sa isang polyethylene bote, 10 mga PC sa isang paltos, sa isang karton na kahon 1 bote o 1, 5, 10 blisters; 4 o 10 mga PC sa isang aluminyo na strip, sa isang karton na kahon 1, 5, 10 piraso ng 10 mga PC., 1 o 10 piraso ng 4 na mga PC.; 30, 50 o 100 mga PC sa isang bag na may mababang density polyethylene , sa isang polymer ay maaaring 1 package; 10, 20, 30, 40, 50 o 100 mga PC. sa isang polymer can, sa isang karton box 1 maaari);
dosis 500 mg - Hindi. 00, gelatinous solid, opaque, na may takip at isang dilaw na katawan (5, 7 o 10 mga PC sa isang blister contour packaging; 10, 20, 30, 40, 50, 100 mga PC sa isang polymer can. sa isang kahon ng karton 1–6, 8, 10 pack o 1 maaari).

Ang nilalaman ng Capsule: pulbos o halo ng mga butil at pulbos mula sa halos puti o puti hanggang maputla dilaw; posible na ang mga nilalaman ng kapsula ay siksik sa hugis nito, na kumakalat kapag pinindot.

1 capsule ay naglalaman ng:

aktibong sangkap: cycloserine - 125, 250 o 500 mg;
karagdagang mga sangkap: 125 at 500 mg - magnesium stearate, lactose, colloidal silikon dioxide; 250 mg - ang komposisyon ay nakasalalay sa tagagawa;
capsule shell; 125 mg - gelatin, titanium dioxide; 500 mg - gelatin, titanium dioxide, quinoline dilaw at dilaw na dilaw na tina; 250 mg - ang komposisyon ay nakasalalay sa tagagawa.

Mga katangian ng pharmacological

Mga parmasyutiko

Ang Cycloserine ay kabilang sa pangkat ng mga antibiotics na may malawak na spectrum. Depende sa sensitivity ng mga microorganism at ang konsentrasyon ng gamot sa pokus ng pamamaga, ipinapakita nito ang mga katangian ng bacteriostatic o bactericidal. Sa pamamagitan ng pag-abala sa synt synthes ng membrane ng cell, ang aktibong sangkap ay nagpapakita ng sarili bilang isang mapagkumpitensya na antagonist ng D-alanine. Pinipigilan ng gamot ang aktibidad ng mga enzymes na matiyak ang synthesis ng cell wall.

Ang Cycloserine ay aktibo laban sa mga micro-negative microorganism, sa isang konsentrasyon ng 10-100 mg / l - laban sa Treponema spp. at Rickettsia spp. Ang minimum na pagbabawas ng konsentrasyon (MIC) na may kaugnayan sa Mycobacterium tuberculosis ay 10-20 mg / L at mas mataas sa isang solidong, at 3-25 mg / L - sa isang likidong nutrient medium. Ang paglaban sa mga microorganism ay bubuo ng 6 na buwan pagkatapos ng pagsisimula ng therapy sa 2080% ng mga kaso.

Mga Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, ang pagsipsip ng cycloserine ay 70-90%, halos hindi ito nakagapos sa mga protina ng plasma. Ang maximum na konsentrasyon ng gamot (Cmax) sa plasma ng dugo ay proporsyonal sa natanggap na dosis na 250, 500 at 1000 mg ay 6, 24 at 30 μg / l, ayon sa pagkakabanggit. Oras upang maabot ito (T Cmax) - 3-4 na oras. Sa kaso ng pagkuha ng cycloserine 250 mg tuwing 12 oras, ang Cmax ay maaaring mag-iba mula 25 hanggang 30 μg / ml.

Ang sangkap ay tumagos nang mabuti sa mga tisyu at likido sa katawan tulad ng gatas ng suso, cerebrospinal fluid, lymphatic tissue, plema, apdo, baga, pleural effusion, ascitic at synovial fluid. Ang pumapasok na hadlang ay pumasa. Ang mga pleural at tiyan na lukab ay maaaring maglaman ng 50-100% ng suwero na konsentrasyon ng ahente.

Hindi hihigit sa 35% ng dosis na kinuha na metabolic transformation, ang kalahating buhay laban sa background ng normal na pag-andar ng bato ay 10 oras. Ang ahente ay pinalabas ng hindi nababago ng glomerular filtration: 50% - pagkatapos ng 12 oras, 65-70% sa loob ng 24-72 na oras; isang maliit na halaga ay excreted sa mga faeces.

Sa pagkakaroon ng talamak na kabiguan ng bato (CRF), ang pagsasama ay maaaring mangyari pagkatapos ng 2-3 araw.

Mga indikasyon para magamit

tuberculosis: talamak na mga form, aktibong tuberculosis ng baga, extrapulmonary tuberculosis (kabilang ang pinsala sa bato) - kasama ang pagkasensitibo ng mga pathogens sa gamot at pagkatapos ng hindi epektibo na therapy na may mahahalagang gamot (bilang bahagi ng isang kumbinasyon ng paggamot);
impeksyon sa ihi lagay na dulot ng madaling kapitan ng mga strain ng gramo-negatibo at gramo na positibong bakterya (Escherichia coli, Enterobacter spp.);
atypical mycobacterial impeksyon, kabilang ang mga sanhi ng Mycobacterium avium (bilang bahagi ng isang kumbinasyon ng kumbinasyon).

Contraindications

talamak na pagkabigo sa puso;
epileptikong seizure (kabilang ang kasaysayan);
epilepsy;
mga organikong sakit ng gitnang sistema ng nerbiyos (CNS);
Ang CRF na may clearance ng creatinine (CC) mas mababa sa 25 o mas mababa sa 50 ml / min (depende sa tagagawa);
alkoholismo;
mga karamdaman sa kaisipan (pagkabalisa, pagkalungkot, psychosis, kabilang ang isang kasaysayan);
sobrang pagkasensitibo sa mga nasasakupan ng Cycloserine.

Ang mga karagdagang contraindications depende sa tagagawa:

porphyria;
pagkagumon;
pagbubuntis at ang panahon ng pagpapasuso;
edad hanggang 3 o hanggang 12 taon;
glucose-galactose malabsorption, hindi pagpaparaan sa lactose, kakulangan sa lactase (kung ang lactose ay naroroon sa mga kapsula).

Ayon sa mga tagubilin, ang Cycloserine ay dapat gamitin nang may labis na pag-iingat sa mga bata.

Mga tagubilin para sa paggamit ng Cycloserine: pamamaraan at dosis

Ang cycloserine ay kinukuha nang pasalita, kaagad bago kumain, sa kaso ng pangangati ng mauhog lamad ng digestive tract - pagkatapos kumain.

Ang panimulang dosis para sa mga matatanda, bilang panuntunan, ay 250 mg, kinuha 2 beses sa isang araw (bawat 12 oras) sa unang dalawang linggo. Sa hinaharap, kung naaangkop, depende sa pagpapaubaya, maingat na nadagdagan ang dosis sa 250 mg 3-4 beses sa isang araw (bawat 6-8 na oras), habang sinusubaybayan ang konsentrasyon ng sangkap sa suwero ng dugo.

Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ng Cycloserine ay 1000 mg, na may mga functional na sakit ng mga bato, kinakailangan ang pagbawas ng dosis.

Ang mga pasyente na may bigat ng katawan na mas mababa sa 50 kg, pati na rin sa higit sa 60 taong gulang, ay dapat uminom ng gamot 2 beses sa isang araw, 250 mg.

Ang tagal ng therapy para sa impeksyon sa ihi lagay ay 7-10 araw, para sa mga impeksyong mycobacterial - mula sa 6 na buwan o higit pa.

Ang mga bata pagkatapos ng 3 taon (o pagkatapos ng 12 taon - depende sa tagagawa) ay inirerekomenda na kumuha ng gamot sa pang-araw-araw na dosis ng 10-20 mg / kg ng bigat ng katawan sa 2-3 dosis, ngunit hindi lalampas sa 750 mg bawat araw. Ang pagkuha ng malalaking dosis ng Cycloserine ay pinapayagan lamang sa paggamot ng talamak na yugto ng proseso ng tuberculous o kung sakaling hindi sapat ang epekto ng mga dosis sa itaas.

Mga epekto

cardiovascular system at hematopoietic na organo: ang simula ng pagkabigo sa tibok ng puso (kapag gumagamit ng pang-araw-araw na dosis ng 1000-1500 mg);
nervous system: pagkahilo, sakit ng ulo, bangungot, hindi pagkakatulog / pag-aantok, nadagdagan ang inis, pagkabalisa, agresibo, kapansanan sa memorya, peripheral neuritis, panginginig, paresthesia, twitching ng kalamnan, dysarthria, pagkalungkot, pagdurusa, pagkabagabag sa pagkawala ng memorya, pagkalito sa isip, psychosis, pagkalito, pagbabago ng character, epileptiform seizure, paresis, stupor, suicidal tendencies, pangunahing at menor de edad na pag-agaw sa mga clonic seizure, hyperreflexia, suicidal na pagtatangka, koma;
mga reaksiyong alerdyi: nangangati, pantal sa balat;
sistema ng pagtunaw: heartburn, pagduduwal, pagtatae, nadagdagan na aktibidad ng hepatic aminotransferases (pangunahin sa mga matatandang pasyente na may pre-umiiral na sakit sa atay);
ang iba pa: nadagdagan ang ubo, lagnat, megaloblastic / sideroblastic anemia, folic acid at kakulangan ng cyanocobalamin.

Sobrang dosis

Ang labis na dosis ay maaaring sundin kapag ang konsentrasyon ng plasma ng cycloserine ay 25-30 mg / ml, na nagreresulta mula sa kapansanan sa pag-clear ng renal clearance o pagkuha ng malalaking dosis ng gamot. Ang oral na paggamit ng gamot sa isang pang-araw-araw na dosis na higit sa 1000 mg ay nagdaragdag ng posibilidad ng talamak na pagkalason. Ang mga sintomas ng talamak na pagkalasing laban sa background ng pangmatagalang paggamit ng gamot sa 500 mg bawat araw ay kinabibilangan ng mga sumusunod na karamdaman: pagkahilo, sakit ng ulo, pagkamayamutin, pagkalito, psychosis, dysarthria, paresthesia, kombulsyon, paresis, koma.

Sa kondisyong ito, inirerekomenda ang nagpapakilala at sinusuportahan na therapy. Ang pagkuha ng aktibong uling ay mas epektibo sa pagbabawas ng pagsipsip kaysa sa gastric lavage at induction ng pagsusuka. Para sa mga seizure, inireseta ang mga antiepileptic na gamot, upang maiwasan ang mga reaksyon ng neurotoxic, ang pyridoxine ay pinamamahalaan sa 200-300 mg bawat araw, pati na rin ang sedative at anticonvulsant na gamot. Ang pagdadala ng hemodialysis ay tinitiyak ang pag-alis ng cycloserine mula sa dugo, ngunit hindi maibubukod ang paglitaw ng nakalalasing na buhay na pagkalasing.

mga espesyal na tagubilin

Bago simulan ang therapy, kinakailangan upang ibukod ang mga kultura ng mga microorganism at itaguyod ang sensitivity ng mga galaw sa gamot. Sa kaso ng pagtuklas ng impeksyon sa tuberculosis, ang pagiging sensitibo ng pilay sa iba pang mga gamot na anti-tuberculosis ay dapat matukoy.

Kung, laban sa background ng drug therapy, ang pagbuo ng allergic dermatitis o mga sintomas ng pagkalasing ng CNS (pagkahilo, panginginig, sakit ng ulo, pag-aantok, kombulsyon, pagkalungkot / pagkalito, paresis / dysarthria, hyperreflexia) ay nabanggit, ang paggamit nito ay dapat itigil o dapat mabawasan ang dosis. Sa mga pasyente na may talamak na alkoholismo, dahil sa mababang therapeutic index ng cycloserine, tataas ang panganib ng mga seizure.

Sa panahon ng paggamot, kinakailangan upang subaybayan ang pag-andar sa bato (ang antas ng creatinine at urea nitrogen sa dugo), hematological na mga parameter, aktibidad ng atay at ang konsentrasyon ng gamot sa dugo.

Ang mga anticonvulsants o sedatives ay maaaring magamit upang maiwasan ang pagbuo ng mga sintomas ng CNS, tulad ng mga panginginig, pagkabalisa, o mga seizure. Ang mga pasyente na kumukuha ng cycloserine sa isang pang-araw-araw na dosis na higit sa 500 mg ay dapat na nasa ilalim ng direktang pangangasiwa ng isang manggagamot dahil sa panganib ng naturang hindi kanais-nais na mga epekto.

Upang mabawasan o mapigilan ang nakakalason na epekto ng cycloserine, inirerekomenda sa kurso na kumuha ng 3-4 beses sa isang araw (bago kumain) glutamic acid sa isang dosis ng 500 mg at mag-iniksyon ng intramuscularly sodium salt ng ATP (adenosine triphosphate) 1 ml ng isang 1% na solusyon at pyridoxine, 200-300 mg bawat bawat araw.

Upang maiwasan ang pag-unlad ng mga sakit na neurotoxic, ang mga psychotropic na gamot ng serye ng benzodiazepine ay ginagamit - phenazepam (sa isang dosis ng 1 mg) o diazepam (sa isang dosis ng 5 mg) sa gabi, pati na rin ang piracetam 2 beses sa isang araw sa isang dosis na 800 mg.

Minsan ang pagkuha ng cycloserine at iba pang mga gamot na anti-tuberculosis ay maaaring humantong sa isang kakulangan ng folic acid at cyanocobalamin (bitamina B 12) sa katawan, pati na rin sa pagbuo ng sideroblastic at megaloblastic anemia. Kung ang anemia ay nangyayari laban sa background ng therapy sa droga, kinakailangan upang magreseta ng isang naaangkop na pagsusuri at paggamot.

Dahil sa mabilis na pag-unlad ng paglaban kapag gumagamit ng cycloserine bilang isang monotherapy na gamot, dapat itong isama sa iba pang mga gamot na anti-tuberculosis.

Ang impluwensya sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at kumplikadong mekanismo

Ang impluwensya ng cycloserine sa kakayahang magmaneho ng kotse at iba pang kumplikadong kagamitan ay hindi pa naitatag, ngunit dahil sa posibleng pag-unlad ng hindi kanais-nais na mga reaksyon mula sa gitnang sistema ng nerbiyos, dapat pigilan ng mga pasyente ang mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng konsentrasyon ng pansin at bilis ng mga reaksyon.

Application sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Ang mga konsentrasyon ng cycloserine sa pangsanggol na dugo at sa gatas ng suso ay malapit sa mga konsentrasyon na matatagpuan sa suwero ng isang buntis o nagpapasuso na babae (ayon sa pagkakabanggit). Walang impormasyon na nagpapatunay sa negatibong epekto ng gamot sa fetus kapag kinuha sa panahon ng pagbubuntis.

Application ng Cycloserine:

pagbubuntis: pinapayagan lamang sa sobrang bihirang mga kaso, na may napakahalagang pangangailangan;
panahon ng paggagatas: dapat mong ihinto ang pagpapasuso.

Ang ilang mga tagagawa ng Cycloserine ay nagpapahiwatig ng pagbubuntis sa listahan ng mga ganap na contraindications para sa pagkuha ng gamot, kaya dapat mong maingat na pag-aralan ang mga nakalakip na tagubilin.

Paggamit ng pagkabata

Ang gamot ay kontraindikado para magamit sa mga batang wala pang 3 o 12 taong gulang (depende sa tagagawa). Ang pagkuha ng cycloserine sa pagkabata ay dapat gawin nang labis na pag-iingat.

Na may kapansanan sa bato na pag-andar

Sa pagkakaroon ng talamak na pagkabigo sa bato (CC sa ibaba 25 o 50 ml / min - depende sa tagagawa), ang therapy ay kontraindikado. Sa mga pasyente na may nabawasan na pag-andar ng bato, ang pagtanggap ng gamot sa isang pang-araw-araw na dosis na higit sa 500 mg, laban sa background ng mga posibleng sintomas at mga palatandaan ng labis na dosis, ang antas ng cycloserine sa dugo ay dapat na subaybayan ng hindi bababa sa 1 oras bawat linggo. Ang dosis sa kasong ito ay dapat mapili upang ang konsentrasyon ng gamot sa dugo ay mas mababa sa 30 mg / l.

Para sa mga paglabag sa pag-andar ng atay

Ang mga function na sakit ng atay ay hindi nakakaapekto sa kinetics ng cycloserine.

Gumamit sa matatanda

Ang mga matatanda na pasyente (higit sa 60 taong gulang) ay inirerekomenda na kumuha ng gamot nang 2 beses sa isang araw, 250 mg.

Interaksyon sa droga

pyridoxine: ang rate ng pag-aalis ng ahente na ito sa pamamagitan ng pagtaas ng mga bato (posible ang pagbuo ng peripheral neuritis at anemia, ang dosis ng pyridoxine ay dapat tumaas);
isoniazid: ang saklaw ng pag-aantok, pagdaragdag ng pagkahilo (ang mga pasyente ay nangangailangan ng maingat na obserbasyon);
ethionamide: ang banta ng hitsura ng mga neurotoxic na epekto ng gamot ay pinalala, ang posibilidad ng isang nakakumbinsi na sindrom ay nagdaragdag;
streptomycin, isoniazid, paraaminosalicylic acid (PASA): bumababa ang resistensya sa mga gamot na ito;
ethanol: ang panganib ng pagbuo ng epileptic seizure ay nagdaragdag (lalo na sa mga pasyente na may talamak na alkoholismo).