Aveloxi kõrvaltoimed. Avelox - kasutusjuhised, koostis, näidustused, vabastamisvorm, kõrvaltoimed, analoogid ja hind. Avelox: antibiootikum ja kasutamise tunnused lastele

Antibiootikumid on ravimid, mis aitavad võidelda bakteriaalsete infektsioonidega. Neid täiustatakse pidevalt, sest farmaatsiatööstus üritab sellistest ravimitest vabaneda nende paljudest kõrvaltoimetest. Üks viimaseid antibiootikume on Avelox. Nii arstid kui ka patsiendid jätavad tema kohta positiivseid ülevaateid.

Farmatseutiline rühm

Ravimid, mis siis moodustasid antibiootikumide farmatseutilise rühma, alustasid oma ajalugu 1928. aastal maailmakuulsa avastusega rohelise hallituse (penitsillum seen) ainulaadse võime kohta hävitada stafülokoki baktereid. Sellest hetkest alates täiendati farmakoloogiat antibiootikumidega - ravimitega, mis aitavad võidelda mikroorganismide vastu - mitmesuguseid haigusi põhjustavate bakteritega. Need ained jagunevad nende keemilise struktuuri järgi mitmeks rühmaks:

• aminoglükosiidid;
• beeta-laktaam, mille hulka kuuluvad penitsilliinid, tsefalosporiinid, karbapeneemid;
• glükopeptiidi antibiootikumid;
• klooramfenikool;
• linkosamiidid;
• makroliidid;
• tirotriinid;
• tetratsükliinid;
• kinoloonid.

Ravim "Avelox" on kinoloonide rühma antibiootikum, kuna selle aktiivne komponent moksifloksatsiin kuulub selle ravimirühma 4. põlvkonda.

Millises ravimvormis ravim on?

Ravim "Avelox" saab arvustusi enamikus soovitustes. Nii arstid kui ka patsiendid märgivad kahte annustamisvormi koos pluss-tablettide ja süstelahusega, sest erinevates olukordades tuleb ravis kasutada ühte või teist tüüpi ravimit.

Ravimi tabletid on ümmargused, piklikud, kaksikkumerad, roosa värvi. Algsed tabletid ei ole läikivad, läikivad, vaid matid. Ühel küljel on reljeefne kiri tootja nimele - Bayer, teisel aga kiri M400, mis näitab toimeaine kogust ühes tabletis. Tahvelarvuti servas on faasid. 5 või 7 tükist tabletid pannakse alumiiniumist kaitsekilega läbipaistvasse plastpakendisse. Üks karppakend võib sisaldada 1 või 2 blistrit.

Selle ravimi infusioonilahus on saadaval selge vedelikuna, mille värvus on kollakas-hele. See on pakendatud 400 mg 250 ml klaas- või polüetüleenpudelitesse.

Mis töötab ravimis?

Ravimi "Avelox" koostis sõltub ravimvormist. Selles sisalduv toimeaine on moksifloksatsiinvesinikkloriid. Üks tablett sisaldab 436,8 mg, mis on piisav ravimi terapeutiliseks kasutamiseks. Tablettide hulka kuuluvad ka: hüpromelloos, titaandioksiid, naatriumkroskarmelloos, makrogool 4000, laktoosmonohüdraat, kollane raudoksiid, punane raudoksiid, magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos. Need komponendid täidavad ainult vormi moodustavat funktsiooni ega täida terapeutilist rolli.

Kui ravim on välja kirjutatud infusioonilahuse kujul, sisaldab 1 ml 1,6 mg toimeainet, lisaks kasutatakse moodustavaid komponente: vesi, naatriumkloriid, soolhape, naatriumhüdroksiidi lahus.

Kuidas toimeaine toimib?

Antibakteriaalne aine "Avelox" saab üsna positiivseid ülevaateid. Selle toimeaine moksifloksatsiin kuulub trifluorokinoloonide rühma, olles 4. põlvkonna esindaja. Tema tööde valik on väga lai. See pärsib ebanormaalsete rakkude DNA jaoks olulisi ensüüme, häirides sellega rakkude terviklikkust ja põhjustades nende surma. See protsess toimub väga kiiresti, bakteritel pole aega märkimisväärses koguses toksiine vabastada, mis tähendab, et patsiendi keha ei saa tugevat joobeseisundit.

Moksifloksatsiini eripäraks on võime toimida bakteritele, mis on resistentsed enamiku teiste antibiootikumide suhtes, näiteks aminoglükosiidid, makroliidid, penitsilliinid, tetratsükliinid, tsefalosporiinid. Selle aine töö käigus ei ilmnenud selle vastu plasmiidset resistentsust, samuti ristresistentsust, mis muudab selle aktiivseks paljude selle mikromaailma esindajate patogeensete liikide vastu.

Moksifloksatsiini veel üks praktiline omadus on metoksüülrühma olemasolu kaheksandal süsinikuaatomil. See muudab aine aktiivsemaks paljude patogeensete bakterite vastu. Seetõttu väheneb resistentsete bakteritüvede võimalik esinemissagedus.

See aine töötab mitut tüüpi anaeroobsete, grampositiivsete, gramnegatiivsete, happega tühja kõhuga bakterite vastu. See on aktiivne ka selliste ebatüüpiliste ainete nagu Legionella, Mycoplasma ja Chlamydia vastu.

Ravimi "Avelox" kasutamise tohutu eelis arstide ja patsientide ülevaated märgivad võimet taastada seedetrakti loomulik mikrofloor loomulikul viisil pärast ravikuuri lõppu. Jah, seedetrakti häireid bakterite allasurumise tõttu ei saa vältida, kuid ravi kvaliteetne tulemus kompenseerib selle probleemi, mida pealegi saab lahendada iseseisvalt või spetsiaalsete ravimite abil.

Ravimi tee inimkehas

Ravim "Avelox" on populaarne antibiootikum, mida toodetakse kahes vormis: tabletid ja infusioonilahus. Mis tahes kujul imendub ravim kiiresti ja peaaegu täielikult süsteemsesse vereringesse, seondudes verevalkudega (enamasti albumiiniga) 40-50%. Selle biosaadavus on peaaegu 90% ja maksimaalne kontsentratsioon vastab 3,1 mg ainele 1 liitri vere kohta suu kaudu manustamisel ja kuni 4,5 mg / l, kui seda manustatakse infusiooni teel.

Ravimi kontsentratsioon väheneb 12 tunni pärast poole võrra. Sellepärast soovitatakse seda võtta 2 korda päevas võrdse intervalliga. Ravim eritub neerude kaudu ja suurem osa sellest ei muutu, ülejäänud on mitteaktiivsete metaboliitide kujul.

Ravimi võtmine ei sõltu toidu tarbimisest, kuna testid näitasid toimeaine kontsentratsiooni minimaalset langust toiduga võetuna.

Moksifloksatsiin ületab platsentaarbarjääri. See asjaolu selgus uurimistöö käigus. Selline läbitungimine võib suurendada raseduse katkemise riski, loote luustiku ebanormaalset arengut, selle kaalu langust, samuti enneaegset sünnitust.

Millistel juhtudel on näidustatud ravimi kasutamine?

Ravimi "Avelox" jaoks määravad näidustused selle toime paljude patogeensete bakterite vastu. Määrake ravim diagnooside jaoks:

• intraperitoneaalne abstsess;
• krooniline bronhiit;
• naha ja pehmete kudede infektsioonid;
• vaagnaelundite infektsioonid;
• kopsupõletik;
• polümikroobsed infektsioonid;
• salpingiit;
• sinusiit ägedas ja kroonilises vormis;
• endometriit.

Vastunäidustused

Antibakteriaalse ravimi "Avelox" kasutamisjuhised näitavad rangelt vastunäidustuste järgimist. See:

• allergia ravimi komponentide suhtes;
• rütmihäired;
• rasedus;
• bradükardia;
• hüpokaleemia;
• laste vanus (kuni 18 aastat), kuna selles vanuses patsientidel pole ravimit testitud;
• tugev kõhulahtisus;
• südamehaigus pikenenud QT-intervalliga;
• maksahaigus;
• imetamine;
• laktoositalumatus;
• parema vatsakese häiretega seotud südamepuudulikkus;
• epilepsia.

Antibiootikumi kasutamine on võimalik eriti ettevaatlikult selliste seisundite ja haiguste korral nagu:

• kesknärvisüsteemi haigused;
• äge müokardi isheemia;
• psühhoos;
• maksatsirroos.

Kui patsient võtab ravimeid, mis mõjutavad südame tööd, on vaja sellest raviarsti teavitada. Sama kehtib nende kohta, kes on sunnitud võtma hemodialüüsi.

Kui midagi on valesti

Antibiootilise toimega ravim - "Avelox". Selle kõrvaltoimed kehale ravi ajal avalduvad kõige sagedamini kõhulahtisuse, oksendamise või iivelduse vormis. Seda ravimit kasutanud patsientide uuringud ja tähelepanekud on näidanud terviseseisundi võimalikke kõrvalekaldeid:

• südame rütmihäired;
• valulikkus süstekohal;
• epigastriline valu;
• peavalu;
• pearinglus;
• seeninfektsioonid;
• transaminaaside (maksaensüümide) taseme ja aktiivsuse suurenemine;
• kui ravimit manustati intramuskulaarselt, täheldati infusioonikohas valu ja reaktsioone.

Väga harva (vähem kui 2% juhtudest) avaldub

• allergia;
• anafülaktiline või anafülaktoidne šokk;
• angioneurootiline ödeem;
• aneemia;
• vertiigo;
• hüperglükeemia;
• hüperlipideemia;
• hüperurikeemia;
• depersonaliseerumine;
• depressioon;
• düsenesia;
• kõhukinnisus;
• vererõhu muutused;
• isheemia;
• nõgestõbi;
• leukopeenia;
• puhitus;
• nägemise ja kuulmise halvenemine ja kaotus;
• hingeldus;
• paresteesia;
• psühhomotoorne agitatsioon;
• tahhükardia;
• ärevus;
• värin;
• trombotsütopeenia;
• stomatiit;
• unisus;
• krambid;
• emotsionaalne labiilsus;
• eosinofiilia.

Kuidas ravimit võtta?

Kui süstimiseks on ette nähtud ravim "Avelox", tuleb järgida järgmisi reegleid:

• lahus peab olema täiesti läbipaistev, häguse ja setteta;
• ravimi sisestamine infusiooni vormis viiakse läbi vähemalt 60 minutit;
• valmistoote võib protseduuri ajal segada süsteveega, dekstroosilahusega, ksülitooli lahusega, Ringeri lahusega, naatriumkloriidi lahusega;
• ärge segage ravimit ja muid ravimeid samas süstlas või tilgutis.

Tuleb meeles pidada, et suletud pudelis valmistatud lahust saab säilitada ainult ühe päeva.

"Avelox" tablette võetakse suu kaudu ilma närimata, juues palju puhast vett. Vastuvõtu saab läbi viia igal sobival ajal ilma toidu tarbimiseta.

Üle 18-aastaste patsientide ööpäevane annus mis tahes näidustatud haiguste raviks on 400 mg - 1 tablett. Ravimit võetakse kursusel, mille kestuse määrab raviarst, kuid üldiselt on selle kestus 5 kuni 14 päeva.

Haiguse rasked vormid nõuavad ravi alustamist süstidega ja kui patsiendi seisund stabiliseerub, võidakse talle välja kirjutada Aveloxi tabletid. Tuleb meeles pidada, et kõrge vanus, neerude või maksa funktsionaalsuse rikkumised, mida ei ole eraldi mainitud, ei vaja ravimi annuse kohandamist.

Antibiootikumide üleannustamine

Ravim "Avelox" on antibiootikum, seetõttu võivad mõned patsiendid otsustada, et suurem annus, kui arst on määranud ja juhised soovitanud, aitab haiguse probleemi kiiremini ja paremini lahendada. Kuid see pole absoluutselt nii! Kui arsti ettekirjutusi ei järgita, võite saada ainult ravimi üledoosi. Sel juhul viiakse sümptomaatiline ravi läbi patsiendi seisundist lähtuvalt. Aktiivsüsi aitab süsteemset toimet vähendada vaid siis, kui ravimit on mõni aeg tagasi suu kaudu võetud.

"Avelox" ja muud ravimid

Ravimil "Avelox" on positiivsed ülevaated, kuna see aitab paljude nakkushaiguste üsna raskete vormide ravis. Enterosorbentide kasutamine vähendab toimeaine biosaadavust. Antatsiidid, samuti vitamiinide ja mineraalide kompleksid vähendavad moksifloksatsiini kontsentratsiooni vereplasmas, mis mõjutab ravimiteraapiat. Seetõttu on soovitatav eraldada antibiootikumi ja teiste ravimite tarbimine vähemalt 4-tunniste intervallidega.

Kas on olemas sarnaseid ravimeid?

Antibiootikume kasutatakse tavaliselt mitmesuguste haiguste raviks. "Avelox" kuulub kinoloonide antibakteriaalsete ainete rühma. Selle ravimi absoluutsed analoogid peavad sisaldama sama toimeainet. See on näiteks geneeriline "moksifloksatsiin", mida toodavad erinevad farmaatsiaettevõtted. Sama aine töötab valmististes "Moxifor", "Moxin".

Ravimid, mis kuuluvad samasse ravimirühma, kuid sisaldavad fluorokinoloonide rühma erinevat toimeainet: Ofloksiin, Haileflox, Lefokcin. Millist ravimit haiguse raviks vaja läheb, otsustab ainult patsienti juhtiv arst.

Kuidas osta ja säilitada?

Antibiootikumi "Avelox" puhul on kasutusjuhistes mainitud, et ravim väljastatakse apteegivõrgust retsepti alusel. Selle maksumus on selle ravimirühma ravimite jaoks üsna kõrge - 5 tabletiga pakend maksab keskmiselt umbes 850 rubla. Kuid selle korvab selle aktiivsus, väikesed kõrvaltoimed, ühekordne igapäevane kasutamine. Ravimit säilitatakse ainult kõlblikkusaja jooksul - 5 aastat alates valmistamise kuupäevast. Seejärel hävitatakse tabletid ja lahus.

Mõned rakenduse funktsioonid

Patsientide ravimi "Avelox" ülevaated on tänulikud. Paljud inimesed märgivad selle võimet toime tulla isegi nakkushaiguste arenenud vormidega. Mugavat kasutamist märgitakse plussina - üks kord päevas. Ainus, mis patsientide kaebusi põhjustab, on hind. See on analoogidega võrreldes üsna kõrge.

Paljude patsientide jaoks osutus probleemiks see, et selle ainega ravimine nõuab kogu kursuse jooksul sõitmisest keeldumist, kuna moksifloksatsiin, nagu ka teised fluorokinoloonid, mõjutab kesknärvisüsteemi ja nägemissüsteemi.

Eksperdid märgivad, et ravim "Avelox" on aktiivne antibiootikum, mis aitab paljude antibiootikumide suhtes resistentsete bakteritüvede põhjustatud haiguste ravis. Selle kasutamise tava on enamasti positiivne, harva esinevate kõrvaltoimetega.

Nii võime järeldada, et antibiootikumil "Avelox" on ülevaateid, peamiselt ekspertide soovitusi ja patsientidelt tänulik.

Õhukese polümeerikattega tabletid - 1 sakk.:

• toimeaine: moksifloksatsiinvesinikkloriid - 436,8 mg (vastab moksifloksatsiini alusele - 400 mg);
• abiained: laktoosmonohüdraat - 68 mg; MCC - 136 mg; naatriumkroskarmelloos - 32 mg; magneesiumstearaat - 6 mg; hüpromelloos; raudoksiid kollane; makrogool 4000; titaan dioksiid;
• kest: hüpromelloos - 9-12 mg; raudoksiid punane - 0,3-0,42 mg; makrogool 4000 - 3-4,2 mg; titaandioksiid - 2,7-3,78 mg.

Õhukese polümeerikattega tabletid, 400 mg. Alumiiniumist ja PA / Al / PVC fooliumist või alumiiniumist ja PP fooliumist blistris 5 või 7 tk. Pappkarpi pannakse 1 või 2 blistrit (5 tk.) Või 1 blister (7 tk.).

Infusioonilahus - 250 ml / 1 ml:

• toimeaine: moksifloksatsiinvesinikkloriid - 0,436 g / 1,74 mg (vastab moksifloksatsiini alusele - 0,4 g / 1,6 mg);
• abiained: naatriumkloriid - 2 g / 8 mg; vesinikkloriidhape 1N - 0,00–0,02 g / 0,00–0,08 mg; naatriumhüdroksiidi lahus 2N - 0,00-0,05 g / 0,00-0,02 mg; süstevesi 248,659–248,664 g / kuni 1 ml.

Infusioonilahus, 1,6 mg / ml. Pudelis mahuga 300 ml värvitut klaasi (tüüp 2), mis on suletud klorobutüül- või bromobutüülhalli korgi, alumiiniumist korgi ja 250 ml plastkorgiga. 1 fl. asetatud pappkarpi. 250 ml polümeermahutis ühekordse kasutusega infusioonilahuste jaoks. Iga mahuti on suletud polüolefiinist / polüestrist / alumiiniumist / polüpropüleenist kaitsekotti. Pappkarpi pannakse 4 polümeermahutit.

Annustamisvormi kirjeldus

Tabletid: roosa matt, piklik, kumer, kaetud, mille ühele küljele on pressitud kaubamärgi “BAYER” ja teisele küljele “M400”.

Vaade vaheajal: homogeenne mass valgest helekollaseks roheka varjundiga, ümbritsetud roosa kilekestaga.

Infusioonilahus: kollase või kollase värvusega rohekas varjundiga selge lahus.

farmakoloogiline toime

Laiatoimeline bakteritsiidne, antibakteriaalne.

Farmakokineetika

Imemine. Suukaudsel manustamisel imendub see kiiresti ja peaaegu täielikult. Absoluutne biosaadavus on umbes 91%.

Moksifloksatsiini farmakokineetika, kui seda võetakse ühekordse annusena 50 kuni 1200 mg, samuti 10 päeva jooksul 600 mg päevas, on lineaarne. Parameetrite tasakaaluseisund saavutatakse 3 päeva jooksul.

Pärast 400 mg moksifloksatsiini ühekordset manustamist saavutatakse Cmax veres 0,5–4 tunni jooksul ja on 3,1 mg / l. Pärast suu kaudu 400 mg moksifloksatsiini manustamist üks kord päevas on Css (maksimaalne) Css (min) vastavalt 3,2 mg / l ja 0,6 mg / l. Kui moksifloksatsiini võetakse koos toiduga, suureneb Cmax-i jõudmise aeg pisut (2 tunni võrra) ja Cmax-i väheneb umbes (umbes 16%), samas kui imendumise kestus ei muutu. Nendel andmetel pole siiski kliinilist tähtsust ja ravimit saab kasutada sõltumata toidu tarbimisest.

Pärast ühekordset infusiooni annuses 400 mg 1 tunni jooksul saavutatakse infusiooni lõpus Cmax ja see on umbes 4,1 mg / l, mis vastab selle suukaudse võtmise korral selle näitaja väärtusega võrreldes umbes 26% -sele tõusule. Pärast intravenoosset manustamist AUC-ga määratud ravimi ekspositsioon ületab mõnevõrra suukaudse manustamise riski. Pärast ravimi mitmekordset intravenoosset infusiooni annuses 400 mg 1 tunni jooksul varieerub Css (maksimaalne) Css (min) vastavalt 4,1–5,9 mg / l ja 0,43–0,84 mg / l. Keskmine püsiv kontsentratsioon 4,4 mg / l saavutatakse infusiooni lõpus.

Jaotus. Moksifloksatsiin jaotub kiiresti kudedes ja elundites ning seondub verevalkudega (peamiselt albumiiniga) umbes 45%. Vd on umbes 2 l / kg.

Moksifloksatsiini kõrge kontsentratsioon, mis ületab plasma sisalduse, tekib kopsukoes (sealhulgas epiteeli vedelikus, alveolaarsetes makrofaagides), bronhide limaskestas, ninakõrvalurgetes (maxillaar- ja etmoidaalsed siinused), kõri polüüpides, põletiku fookustes, nahakahjustustega põletikuliste vesiikulite sisu. Interstitsiaalses vedelikus ja süljes määratakse ravim vabas vormis, mis pole seotud valkudega, kontsentratsioonis, mis on kõrgem kui plasmas. Lisaks sellele määratakse ravimi kõrged kontsentratsioonid kõhuõõne organite kudedes, kõhukelmevedelikus, samuti naiste suguelundite kudedes.

Ainevahetus. Pärast biotransformatsiooni 2. etapi läbimist erituvad moksifloksatsiin kehast neerude ja seedetrakti kaudu muutumatul kujul ning inaktiivsete sulfoühendite (M1) ja glükuroniidide (M2) kujul. Tsütokroom P450 mikrosomaalne süsteem ei moksifloksatsiini biotransformeeru. Metaboliidid Ml ja M2 on vereplasmas kontsentratsioonides, mis on madalam kui lähteühendil. Prekliiniliste uuringute tulemuste kohaselt tõestati, et need metaboliidid ei avalda organismile ohutust ja talutavust negatiivset mõju.

Eritumine. Moksifloksatsiini T1 / 2 on umbes 12 tundi. Keskmine suukaudse või intravenoosse manustamise korral annuses 400 mg on keskmine kliirens vahemikus 179–246 ml / min. Renaalne kliirens on 24–53 ml / min. See näitab ravimi osalist tubulaarset reabsorptsiooni. Lähteühendi ja 2. faasi metaboliitide massitasakaal on umbes 96–98%, mis näitab oksüdatiivse metabolismi puudumist. Ligikaudu 22% üksikannusest (400 mg) suukaudselt (22% intravenoosselt) eritub muutumatul kujul neerude kaudu, umbes 26% soolestiku kaudu.

Farmakokineetika erinevates patsiendirühmades

Vanus, sugu ja rahvus. Moksifloksatsiini farmakokineetika uuringus meestel ja naistel leiti AUC ja Cmax erinevused 33%. Moksifloksatsiini imendumine ei sõltunud soost. AUC ja Cmax erinevused olid tingitud pigem kehakaalust kui soost ning neid ei peeta kliiniliselt oluliseks. Erinevate etniliste rühmade ja erineva vanusega patsientidel moksifloksatsiini farmakokineetikas kliiniliselt olulisi erinevusi ei esinenud.

Lapsed. Moksifloksatsiini farmakokineetikat lastel ei ole uuritud.

Neerupuudulikkus Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (sealhulgas Cl-kreatiniiniga patsientidel) moksifloksatsiini farmakokineetikas olulisi muutusi ei toimunud

Maksa talitlushäired. Maksafunktsiooni kahjustusega (Child-Pugh klassid A ja B) patsientidel ei olnud moksifloksatsiini kontsentratsioonis olulisi erinevusi, võrreldes tervete vabatahtlike ja normaalse maksafunktsiooniga patsientidega.

Farmakodünaamika

Toimemehhanism

Moksifloksatsiin on laia toimespektriga bakteritsiidne antibakteriaalne ravim, 8-metoksüfluorokinoloon. Moksifloksatsiini bakteritsiidne toime tuleneb bakteriaalsete II ja IV topoisomeraaside pärssimisest, mis põhjustab mikroobrakkudes DNA biosünteesi replikatsiooni, parandamise ja transkriptsiooni protsesside katkemist ja selle tagajärjel mikroobsete rakkude surma.

Moksifloksatsiini minimaalsed bakteritsiidsed kontsentratsioonid on üldiselt võrreldavad selle minimaalsete inhibeerivate kontsentratsioonidega.

Resistentsuse mehhanismid

Mehhanismid, mis põhjustavad penitsilliinide, tsefalosporiinide resistentsuse arengut. aminoglükosiidid, makroliidid ja tetratsükliinid ei mõjuta moksifloksatsiini antibakteriaalset toimet. Nende antibakteriaalsete ravimite rühmade ja moksifloksatsiini ristresistentsust ei täheldata. Siiani pole täheldatud ka plasmiidiresistentsuse juhtumeid. Resistentsuse arengu üldine esinemissagedus on väga madal (10-7-10-10). Moksifloksatsiini resistentsus areneb aeglaselt, läbi mitme mutatsiooni. Mikroorganismide korduval kokkupuutel moksifloksatsiiniga kontsentratsioonides, mis on madalamad kui minimaalne pärssiv kontsentratsioon (MIC), kaasneb MIC vähene tõus. Teatatud on ristresistentsuse juhtudest kinoloonide suhtes. Mõned grampositiivsed ja anaeroobsed mikroorganismid, mis on resistentsed teiste kinoloonide suhtes, jäävad moksifloksatsiini suhtes siiski tundlikuks.

Leiti, et positsioonis C8 oleva metoksürühma lisamine moksifloksatsiini molekuli struktuurile suurendab moksifloksatsiini aktiivsust ja vähendab grampositiivsete bakterite resistentsete mutantsete tüvede moodustumist. Bitsükloamiinrühma lisamine positsioonile C7 hoiab ära aktiivse väljavoolu tekkimise, mis on fluorokinoloonide suhtes resistentsuse mehhanism.

In vitro moksifloksatsiin on aktiivne paljude gram-negatiivsete ja grampositiivsete mikroorganismide, anaeroobide, happekiirusega bakterite ja ebatüüpiliste bakterite, näiteks Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Samuti β-laktaam- ja makroliidide antibiootikumide suhtes resistentsete bakterite vastu.

Mõju inimese soole mikrofloorale

Kahes vabatahtlikega läbi viidud uuringus täheldati pärast moksifloksatsiini suukaudset manustamist järgmisi soole mikrofloora muutusi.

Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., Aga ka anaeroobide Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Kontsentratsioonid vähenesid. Need muutused olid pöörduvad 2 nädala jooksul. Clostridium difficile toksiini ei tuvastatud.

In vitro tundlikkuse testimine

Moksifloksatsiini antibakteriaalse toime spekter hõlmab mikroorganisme:

Tundlik	Mõõdukalt tundlik	Vastupidav
Gram-positiivne
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneumoniae * (sealhulgas penitsilliini suhtes resistentsed ja mitmekordse antibiootikumiresistentsusega tüved), samuti kahe või enama antibiootikumi suhtes resistentsed tüved, näiteks penitsilliin (MIC ≥ 2 μg / ml), teise põlvkonna tsefalosporiinid (nt tsefuroksiim), makroliidid, tetratsükliinid, trimetoprim / sulfometoksasool
Streptococcus pyogenes (rühm A) *
Streptococcus milleri (Streptococcus anginosus *; Streptococcus constellatus *; Streptococcus intermedius *)
Streptococcus viridans rühm (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactiae
Staphylococcus aureus (sealhulgas metitsilliinitundlikud tüved) *		Staphylococcus aureus (sealhulgas metitsilliinile / ofloksatsiinile vastuvõtlikud tüved). +
Koagulaasnegatiivsed stafülokokid (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), sealhulgas metitsilliinitundlikud tüved		Koagulaasnegatiivsed stafülokokid (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), sealhulgas metitsilliiniresistentsed tüved
	Enterococcus faecalis * (ainult vankomütsiini ja gentamütsiini suhtes tundlikud tüved)
	Enterococcus avium *
	Enterococcus faecium *
Gram-negatiivne
Haemophillus influenzae (sealhulgas β-laktamaase tootvad ja mittetoodavad tüved) *
Haemophillus parainfluenzae *
Moraxella catarrhalis (sealhulgas β-laktamaasi tootvad ja mitte tootvad tüved) *
Bordetella läkaköha;
Legionella pneumophila;	Escherichia coli * a
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae * a
	Klebsiella oksütoka
	Citrobacter freundii
	Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius; E. sakazaki)
	Enterobakter kloaagi *
	Pantoea aglomeraanid
		Pseudomonas aeruginosa
	Pseudomonas fluorescens
	Burkholderia cepacia
	Stenotrophomonas maltophilia
	Proteus mirabilis *
Proteus vulgaris
	Morganella morganii
	Neisseria gonorrhoeae *
	Providencia spp. (P. rettgeri; P. stuartii)
Anaeroobid
	Bacteroides spp. (B. fragilis *, B. distasonis; B. thetaiotaomicron *; B. onus; B.uniformis *; B. vulgaris)
Fusobacterium spp.
	Peptostreptococcus spp.
Porphyromonas spp.
Prevotela spp.
Propionibacterium spp.
	Clostridium spp. *
Ebatüüpiline
Chlamydia pneumoniae *
Chlamydia trachomatis *
Mycoplasma pneumoniae *
Mycoplasma hominis
Mükoplasma suguelundid
Legionella pneumophila *
Coxiella burnetii

* Kliiniliselt kinnitatud tundlikkus moksifloksatsiini suhtes.

Avelox'i ei soovitata kasutada metitsilliinresistentsete S. aureus (MRSA) tüvede põhjustatud infektsioonide raviks. MRSA nakkuse kahtlust või kinnitust tuleb ravida sobivate antibakteriaalsete ravimitega.

Teatud tüvede puhul võib omandatud resistentsuse levik erineda geograafiliste piirkondade ja aja jooksul. Sellega seoses on tüve vastuvõtlikkuse testimisel soovitav omada kohalikku teavet resistentsuse kohta, eriti raskete infektsioonide ravis. Kui haiglas ravil olevate patsientide AUC / MIC90 väärtus ületab 125 ja Cmax / MIC90 on vahemikus 8-10, viitab see kliinilisele paranemisele. Ambulatooriumides on nende asendusparameetrite väärtused tavaliselt madalamad: AUC / MIC90\u003e 30–40.

* AUCIC pindala inhibeeriva kõvera all (AUC / MIC90 suhe).

Aveloxi kasutamise näidustused

Ravi täiskasvanutele järgmiste ravimitundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonide korral:

Õhukese polümeerikattega tabletid

• äge sinusiit;
• kroonilise bronhiidi ägenemine;
• naha ja nahaaluste struktuuride komplitseerimata infektsioonid;
• naha ja nahaaluste struktuuride keerulised infektsioonid (sealhulgas nakatunud diabeetiline jalg);
• keerulised kõhuõõnesisesed infektsioonid, sealhulgas polümikroobsed infektsioonid (sealhulgas intraperitoneaalsed abstsessid);
• vaagnaelundite komplitseerimata põletikulised haigused (sealhulgas salpingiit ja endometriit).

Infusioonilahus

• kogukonnas omandatud kopsupõletik, sealhulgas kogukonna poolt omandatud kopsupõletik, mille põhjustajaks on mitmekordse antibiootikumiresistentsusega mikroorganismide tüved *;
• naha ja pehmete kudede (sealhulgas nakatunud diabeetiline jalg) keerulised infektsioonid;
• keerulised kõhuõõnesisesed infektsioonid, sealhulgas polümikroobsed infektsioonid (sealhulgas intraperitoneaalsed abstsessid).

* Mitme antibiootikumiresistentsusega Streptococcus pneumoniae hulka kuuluvad penitsilliini suhtes resistentsed tüved ja tüved, mis on resistentsed kahe või enama antibiootikumi suhtes, näiteks penitsilliinid (minimaalse inhibeeriva aktiivsusega ≥2 mg / ml), teise põlvkonna tsefalosporiinid (tsefuroksiim), makroliidid, tetratsükliinid ja trimetoprim / sulfametoksasool.

Aveloxi kasutamise vastunäidustused

• ülitundlikkus ravimi ükskõik millise komponendi suhtes;
• alla 18-aastased lapsed;
• rasedus;
• rinnaga toitmine;
• anamneesis kõõluste patoloogia, mis arenes välja kinoloonantibiootikumidega ravi tagajärjel;
• prekliinilistes ja kliinilistes uuringutes täheldati pärast moksifloksatsiini kasutuselevõttu südame elektrofüsioloogiliste parameetrite muutust, mida väljendati QT-intervalli pikenemises. Sellega seoses on moksifloksatsiini kasutamine vastunäidustatud järgmiste kategooriate patsientidele: kaasasündinud või omandatud dokumenteeritud QT-intervalli pikenemine, elektrolüütide häired, eriti korrigeerimata hüpokaleemia; kliiniliselt oluline bradükardia; kliiniliselt oluline südamepuudulikkus vähendatud vasaku vatsakese väljutusfraktsiooniga; anamneesis rütmihäired, millega kaasnevad kliinilised sümptomid;
• moksifloksatsiini ei tohiks kasutada koos teiste ravimitega, mis pikendavad QT-intervalli;
• laktoosi olemasolu tõttu ravimi koostises on selle tarbimine vastunäidustatud kaasasündinud laktoositalumatuse, laktaasi puuduse, glükoosi-galaktoosi imendumishäirete (tablettide jaoks) korral;
• piiratud kliiniliste andmete tõttu on moksifloksatsiini kasutamine vastunäidustatud maksafunktsiooni häiretega patsientidele (klass C vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile) ja patsientidele, kelle transaminaaside sisaldus on üle viie korra kõrgem kui ULN.

HOOLIKALT

Järgmiste haiguste ja seisunditega:

• kesknärvisüsteemi haigused (sealhulgas kesknärvisüsteemi kahtlustatavad haigused), mis on kalduvus krampide tekkele ja alandab krampide aktiivsuse läve;
• patsiendid, kellel on esinenud psühhoose ja psühhiaatrilisi haigusi;
• potentsiaalselt proarütmiliste seisunditega patsiendid (eriti naised ja eakad patsiendid), näiteks äge müokardi isheemia ja südameseiskus;
• müastenia gravis;
• maksa tsirroos;
• samaaegne kasutamine ravimitega, mis vähendavad kaaliumi;
• patsiendid, kellel on geneetiline eelsoodumus või glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus (sellised patsiendid on kinoloonidega ravi ajal altid hemolüütilistele reaktsioonidele).

Aveloxi rakendus raseduse ajal ja lastel

Moksifloksatsiini kasutamise ohutus raseduse ajal pole tõestatud ja selle kasutamine on vastunäidustatud. Teatud kinoloone saavatel lastel on teatatud pöörduva liigesekahjustuse juhtudest, kuid seda toimet lootele (kui ema seda raseduse ajal kasutab) ei ole teatatud.

Loomkatsetes on näidatud reproduktiivtoksilisust. Võimalik oht inimestele pole teada.

Nagu teisedki kinoloonid, põhjustab moksifloksatsiin enneaegsetel loomadel suurte liigeste kõhre kahjustusi. Prekliinilistes uuringutes on kindlaks tehtud, et väike kogus moksifloksatsiini eritub rinnapiima. Selle kasutamise kohta naistel imetamise ajal andmed puuduvad. Seetõttu on moksifloksatsiini määramine imetamise ajal vastunäidustatud.

Aveloxi kõrvaltoimed

Andmed kõrvaltoimete kohta, mis registreeriti moksifloksatsiini 400 mg kasutamisel (suu kaudu, astmelise raviga - ravimi intravenoosne manustamine, millele järgnes selle sissevõtmine - ja ainult intravenoosselt), saadi kliinilistest uuringutest ja turustamisjärgsetest aruannetest (kaldkirjas).

"Sagedaste" rühmas loetletud kõrvaltoimete esinemissagedus oli alla 3%, välja arvatud iiveldus ja kõhulahtisus.

Igas esinemissageduse rühmas on kõrvaltoimed loetletud tähtsuse kahanevas järjekorras. Sagedus määratakse järgmiselt: sageli (vahemikus ≥1 / 100 kuni

Vereloome süsteemist: harva - aneemia; leukopeenia; neutropeenia; trombotsütopeenia; trombotsüteemia; PT pikendamine / MHO suurenemine; harva - tromboplastiini kontsentratsiooni muutus; väga harva - protrombiini kontsentratsiooni suurenemine / MHO langus.

Immuunsussüsteemist: harva - allergilised reaktsioonid; sügelus, lööve, urtikaaria, eosinofiilia; harva - anafülaktilised / anafülaktoidsed reaktsioonid, angioödeem, sealhulgas kõriturse (potentsiaalselt eluohtlik); väga harva - anafülaktiline / anafülaktoidne šokk (sealhulgas potentsiaalselt eluohtlik).

Ainevahetuse poolelt: harva - hüperlipideemia; harva - hüperglükeemia, hüperurikeemia; väga harva - hüpoglükeemia.

Vaimsed häired: harva - ärevus, psühhomotoorne hüperaktiivsus / erutus; harva - emotsionaalne labiilsus, depressioon (väga harvadel juhtudel on võimalik enesevigastamise kalduv käitumine, näiteks enesetapumõtted või enesetapukatsed), hallutsinatsioonid; väga harva - depersonaliseerumine, psühhootilised reaktsioonid (avalduvad potentsiaalselt enesevigastamise kalduvusega käitumises, näiteks enesetapumõtted või enesetapukatsed).

Närvisüsteemist: sageli - peavalu. pearinglus; harva - paresteesia / düsesteesia, maitsetundlikkuse häired (sealhulgas väga harvadel juhtudel vanusehäired), segasus ja desorientatsioon, unehäired, värinad, vertiigo, unisus; harva - hüpesteesia, halvenenud haistmismeel (sealhulgas anosmia), ebatüüpilised unenäod, halvenenud koordinatsioon (sh pearingluse või vertiigo tõttu kõnnakuhäired, väga harvadel juhtudel - kukkumise tagajärjel vigastused, eriti eakatel patsientidel), krambid, millel on mitmesugused kliinilised ilmingud (sh h) "grand mal" krambid); tähelepanuhäired, kõnehäired, amneesia, perifeerne neuropaatia ja polüneuropaatia; väga harva - hüperesteesia.

Vaateorgani küljelt: harva - nägemiskahjustus (eriti kesknärvisüsteemi reaktsioonide korral); väga harva - mööduv nägemise kaotus (eriti kesknärvisüsteemi reaktsioonide taustal).

Kuulmisorgani ja labürindi kahjustuste osas: harva - tinnitus; kuulmiskahjustus, sealhulgas kurtus (tavaliselt pöörduv).

CVS-ist: sageli - QT-intervalli pikenemine samaaegse hüpokaleemiaga patsientidel; harva - QT intervalli pikenemine, südamepekslemine, tahhükardia, vasodilatatsioon; harva - vatsakeste tahhüarütmiad, minestus; vererõhu tõus / langus; väga harva - mittespetsiifilised rütmihäired, polümorfne ventrikulaarne tahhükardia (torsade de pointes), südameseiskus (peamiselt inimestel, kellel on rütmihäireid soodustavad seisundid, näiteks kliiniliselt oluline bradükardia, äge müokardi isheemia).

Hingamissüsteemist, rinnast ja mediastiinumi organitest: harva - õhupuudus (sealhulgas astmaatilised seisundid).

Seedetraktist: sageli - iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus; harva - söögiisu vähenemine ja vähenenud toidu tarbimine, kõhukinnisus, düspepsia, kõhupuhitus, gastroenteriit (välja arvatud eroosiline gastroenteriit), suurenenud amülaasi aktiivsus; harva - düsfaagia, stomatiit, pseudomembranoosne koliit (väga harvadel juhtudel seotud eluohtlike komplikatsioonidega).

Maksast ja sapiteest: sageli - maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine; harva - maksafunktsiooni häired (sealhulgas LDH aktiivsuse suurenemine), bilirubiini kontsentratsiooni tõus, GGT aktiivsuse suurenemine, ALP aktiivsuse suurenemine veres; harva - kollatõbi, hepatiit (peamiselt kolestaatiline); väga harva - fulminantne hepatiit, mis võib põhjustada eluohtlikku maksapuudulikkust (sealhulgas surmajuhtumeid).

Naha ja pehmete kudede häired: väga harva - bulloossed nahareaktsioonid, näiteks Stevensi-Johnsoni sündroom või toksiline epidermaalne nekrolüüs (potentsiaalselt eluohtlik).

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused: harva - artralgia, müalgia, harva - kõõlusepõletik, suurenenud lihastoonus ja krambid, lihasnõrkus; väga harva - kõõluste rebendid, artriit, lihasluukonna kahjustustest tingitud kõnnakuhäired, müastenia gravisi suurenenud sümptomid.

Neerude ja kuseteede osa: harva - dehüdratsioon (põhjustatud kõhulahtisusest või vähenenud vedeliku tarbimisest); harva - neerufunktsiooni kahjustus, neerupuudulikkus (dehüdratsiooni tagajärjel, mis võib põhjustada neerukahjustusi, eriti olemasoleva neerukahjustusega eakatel patsientidel).

Üldised häired: sageli - kohalikud reaktsioonid süstekohal; harva - üldine halb enesetunne, mittespetsiifiline valu, higistamine, flebiit ja tromboflebiit süstekohas; harva - tursed.

Järkjärgulist ravi saavas rühmas oli järgmiste kõrvaltoimete esinemissagedus kõrgem: sageli - suurenenud GGT aktiivsus; harva - ventrikulaarsed tahhüarütmiad, hüpotensioon, tursed, pseudomembranoosne koliit (väga harvadel juhtudel seotud eluohtlike komplikatsioonidega), erinevate kliiniliste ilmingutega krambid (sh "grand mal" krambid), hallutsinatsioonid, neerufunktsiooni kahjustus, neerupuudulikkus ( dehüdratsiooni tagajärjel, mis võib põhjustada neerukahjustusi, eriti olemasoleva neerukahjustusega eakatel patsientidel).

Ravimite koostoime

Koos atenolooli, ranitidiini, kaltsiumilisandite, teofülliini, tsüklosporiini, suukaudsete rasestumisvastaste vahendite, glibenklamiidi, itrakonasooli, digoksiini, morfiini, probenetsiidiga (kliiniliselt olulise koostoime puudumine moksifloksatsiiniga leidis kinnitust), annuse kohandamine pole vajalik.

Ravimid, mis pikendavad QT-intervalli. Arvestada tuleb moksifloksatsiini ja teiste QT-intervalli pikenemist mõjutavate ravimite QT-intervalli pikendamise võimaliku aditiivse mõjuga. Moksifloksatsiini ja QT-intervalli pikenemist mõjutavate ravimite kombineeritud kasutamise tõttu suureneb vatsakeste arütmia, sealhulgas polümorfse vatsakese tahhükardia (torsade de pointes) tekke oht. Moksifloksatsiini kombineeritud kasutamine järgmiste ravimitega, mis mõjutavad QT-intervalli pikenemist, on vastunäidustatud:

• klassi 1A antiarütmikumid (kinidiin, hüdrokinidiin, disopüramiid jne);
• iII klassi antiarütmikumid (amiodaroon, sotalool, dofetiliid, ibutiliid jne);
• antipsühhootikumid (fenotiasiin, pimosiid, sertindool, haloperidool, sultopriid jne);
• tritsüklilised antidepressandid;
• antimikroobsed ravimid (sparfloksatsiin, erütromütsiin (i.v.), pentamidiin; malaariavastased ravimid, eriti halofantriin);
• antihistamiinikumid (terfenadiin, astemisool, mizolastiin);
• teised (tsisapriid, vinkamiin (i.v.), bepridiil, difemaniil).

Antatsiidid, multivitamiinid ja mineraalid (tablettide jaoks). Moksifloksatsiini samaaegne manustamine koos antatsiidide, multivitamiinide ja mineraalidega võib pärast suu kaudu manustamist häirida moksifloksatsiini imendumist, kuna neis ravimites sisalduvad mitmevalentsete katioonidega kelaadikompleksid. Selle tulemusel võib moksifloksatsiini kontsentratsioon plasmas olla soovitud piirist oluliselt madalam. Sellega seoses tuleks antatsiide, retroviirusevastaseid ravimeid (näiteks didanosiini) ja muid ravimeid, mis sisaldavad magneesiumi või alumiiniumi, sukralfaati ja muid rauda või tsinki sisaldavaid ravimeid, kasutada vähemalt 4 tundi enne või 4 tundi pärast moksifloksatsiini suukaudset manustamist. ...

Varfariin. Varfariiniga kombineerituna PV ja muud vere hüübimisparameetrid ei muutu.

INR-i väärtuse muutmine. Patsientidel, kes said antikoagulante koos sünteetiliste antibakteriaalsete ainetega, sh. koos moksifloksatsiiniga on esinenud antikoagulantide ravimite hüübimisvastase toime suurenemist. Riskifaktoriteks on nakkushaiguse esinemine (ja sellega kaasnev põletikuline protsess), patsiendi vanus ja üldine seisund. Hoolimata asjaolust, et moksifloksatsiini ja varfariini koostoimet ei tuvastata, on nende ravimitega kombineeritud ravi saavatel patsientidel vaja jälgida INR-i ja vajadusel kohandada kaudsete antikoagulantide annust.

Digoksiin. Moksifloksatsiin ja digoksiin ei oma olulist mõju üksteise farmakokineetilistele parameetritele. Moksifloksatsiini korduvate annuste määramisel suurenes digoksiini Cmax umbes 30%, samas kui digoksiini AUC ja Cmin ei muutunud.

Aktiveeritud süsinik. Aktiveeritud süsiniku ja moksifloksatsiini samaaegsel kasutamisel suukaudselt annuses 400 mg väheneb ravimi süsteemne biosaadavus enam kui 80% selle imendumise pärssimise tagajärjel. Üleannustamise korral takistab aktiivsöe kasutamine imendumise varases staadiumis süsteemse kokkupuute edasist suurenemist.

Moksifloksatsiini intravenoosse manustamisega koos aktiivsöe samaaegse suukaudse manustamisega väheneb ravimi süsteemne biosaadavus pisut (umbes 20%), sest moksifloksatsiin adsorbeerub seedetrakti valendikus enterohepaatilise retsirkulatsiooni ajal.

Piimatooted ja toidu tarbimine. Moksifloksatsiini imendumine ei muutu toidu (sealhulgas piimatoodete) samaaegse allaneelamise korral. Moksifloksatsiini võib võtta koos toiduga või ilma.

Kokkusobimatus. Ärge manustage moksifloksatsiini infusioonilahust samaaegselt teiste kokkusobimatute lahustega, mille hulka kuuluvad: 10 ja 20% naatriumkloriidi lahus, naatriumvesinikkarbonaadi lahus 4,2 ja 8,4%.

Aveloxi annustamine

Toas, sõltumata toidu tarbimisest, ilma närimata, juua palju vett.

Ravi kestus

Ravi kestus määratakse infektsiooni asukoha ja raskusastme, samuti kliinilise toime järgi.

Kroonilise bronhiidi ägenemine - 5-10 päeva.

Kogukonnas omandatud kopsupõletik - astmelise ravi (IV süst, seejärel suukaudne manustamine) kogukestus on 7-14 päeva.

Äge sinusiit - 7 päeva.

Naha ja pehmete kudede komplitseerimata infektsioonid - 7 päeva.

Naha ja nahaaluste struktuuride keerulised infektsioonid - moksifloksatsiiniga järjestikuse ravi (ravimi intravenoosne manustamine, millele järgneb suu kaudu manustamine) kogukestus on 7–21 päeva.

Komplitseeritud kõhuõõne infektsioonid - astmelise ravi (ravimi intravenoosne manustamine, millele järgneb suu kaudu manustamine) kogukestus on 5-14 päeva.

Vaagnaelundite tüsistusteta põletikulised haigused - 14 päeva.

IV (infusioonina, mis kestab vähemalt 60 minutit).

Ravi kestus

Ravi kestus määratakse infektsiooni asukoha ja raskusastme, samuti kliinilise toime järgi. Ravi algfaasis võib kasutada Avelox® infusioonilahust ja seejärel, kui see on näidustatud, võib ravimit suu kaudu manustada tablettidena.

• kogukonnas omandatud kopsupõletik: järjestikuse ravi (intravenoosne manustamine, millele järgneb suu kaudu manustamine) kogukestus on 7-14 päeva;
• naha ja nahaaluste struktuuride keerulised infektsioonid: moksifloksatsiiniga järjestikuse ravi (intravenoosne manustamine, millele järgneb suu kaudu manustamine) kogukestus on 7–21 päeva;
• keerulised kõhuõõne infektsioonid: astmelise ravi (intravenoosne manustamine, millele järgneb suu kaudu manustamine) kogukestus on 5-14 päeva.

Kliiniliste uuringute kohaselt võib Avelox®-i tabletide ja infusioonilahuse vormis ravi kesta kuni 21 päeva.

Eakad patsiendid: annustamisskeemi ei ole vaja muuta.

Lapsed: Moksifloksatsiini efektiivsus ja ohutus lastel ja noorukitel pole tõestatud.

Maksa talitlushäired: Kerge kuni mõõduka maksafunktsiooni häirega patsiendid (klass A ja B vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile) ei pea annustamisskeemi muutma.

Neerupuudulikkus: kahjustunud neerufunktsiooniga patsientidel (sealhulgas raske neerupuudulikkusega Cl-kreatiniini sisaldus ≤30 ml / min / 1,73 m2), samuti patsientidel, kes saavad pidevat hemodialüüsi ja pikaajalist ambulatoorset peritoneaaldialüüsi. annustamisskeemi ei ole vaja muuta.

Kasutamine erinevatest etnilistest rühmadest patsientidel: annustamisskeemi ei ole vaja muuta.

Kasutusviis

Ravimit manustatakse intravenoosselt infusioonide vormis vähemalt 60 minutit, kas lahjendamata või kombinatsioonis järgmiste ühilduvate lahustega (kasutades T-kujulist adapterit):

• süstevesi;
• naatriumkloriidi lahus 0,9%;
• naatriumkloriidi lahus 1 M;
• 5% dekstroosilahus;
• dekstroosilahus 10%;
• dekstroosilahus 40%;
• 20% ksülitooli lahus;
• ringeri lahendus;
• ringeri lahus laktaat.

Kui Aveloxi infusioonilahus on ette nähtud koos teiste ravimitega, tuleb iga ravimit manustada eraldi.

Avelox® lahuse segu ülaltoodud infusioonilahustega püsib toatemperatuuril stabiilsena 24 tundi. Kuna lahust ei saa külmutada ega jahutada, ei saa seda külmkapis hoida. Jahutamisel võib moodustuda sade, mis lahustub toatemperatuuril. Lahust tuleb hoida tootmispakendis. Kasutada tuleks ainult selget lahust.

Üleannustamine

Moksifloksatsiini üleannustamise kohta on vähe andmeid. Moksifloksatsiini kasutamisel annuses kuni 1200 mg üks kord ja 600 mg 10 või enama päeva jooksul ei ilmnenud kõrvaltoimeid. Üleannustamise korral tuleb juhinduda kliinilisest pildist ja viia läbi sümptomaatiline toetav ravi EKG jälgimisega. Aktiivsöe manustamine kohe pärast ravimi suukaudset manustamist võib aidata vältida süsteemse moksifloksatsiini ülemäärast kokkupuudet

Avicenna Pharma Petrovsko-Razumovsky proezd, 24, hoone 2 Ööpäevaringselt RUB 599.00 Avicenna Pharma Vokzalnaja tn., 21 Ööpäevaringselt RUB 599.00 Avicenna Pharma Vuchetich St., 22 Ööpäevaringselt RUB 599.00 KIT PHARMA Privokzalnaya pl., 1B Ööpäevaringselt 551.00 hõõruda. Avicenna Pharma Khalturinskaja St., 18 Ööpäevaringselt RUB 609.00

Väljalaskevorm: Avelox 400mg 250ml 1 tk. infusioonilahus

Väljalaskevorm: Avelox 1,6 mg / ml 250ml 4 tk. infusioonilahus

Koostis

Üks tablett sisaldab:
toimeaine - 436,8 mg moksifloksatsiinvesinikkloriidi, mis vastab 400,0 mg moksifloksatsiini alusele.
abiained: mikrokristalne tselluloos, kroskarmelloosnaatrium, laktoosmonohüdraat, magneesiumstearaat, punane raudoksiid (E172), hüpromelloos (15 cP), makrogool 4000, titaandioksiid (E171).

Kirjeldus

Punased matt-piklikud kumerad õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühele küljele on kirjutatud "BAYER" ja teisele küljele "M400".

Farmakoterapeutiline rühm

Antimikroobsed ravimid süsteemseks kasutamiseks. Fluorokinoloonid.
ATC-kood: J01MA14

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika
Toimemehhanism
Moksifloksatsiinil on aktiivsus in vitro paljude gram-positiivsete ja gram-negatiivsete organismide vastu.
Ravimi bakteritsiidne toime on tingitud mõlemat tüüpi topoisomeraasi II (DNA güraas ja topoisomeraas IV) pärssimisest - olulistest ensüümidest, mis kontrollivad DNA replikatsiooni, transkriptsiooni ja paranemist mikroobrakus.
Leiti, et moksifloksatsiini struktuuris olev C8-metoksürühm suurendab aktiivsust grampositiivsete mikroorganismide vastu ja aitab kaasa resistentsete gram-positiivsete bakterite selektsioonimutantide arengu vähenemisele võrreldes C8-H-rühmaga. Asabitsüklostruktuuri olemasolu positsioonis C-7 hoiab ära geenidega seotud aktiivse väljavoolu NorA või pmrАtäheldatud teatud grampositiivsetes bakterites.
Farmakodünaamilised uuringud on näidanud kontsentratsioonist sõltuvat bakteritsiidset toimet. Ravimi minimaalne bakteritsiidne kontsentratsioon on üldiselt lähedane minimaalsele inhibeerivale kontsentratsioonile.
Mõju inimese soole mikrofloorale
Vabatahtlikega läbi viidud uuringutes täheldati pärast moksifloksatsiini suukaudset manustamist järgmisi soole mikrofloora muutusi: Escherichia coli, Bacillus spp., Enterococcus spp., Klebsiella spp.samuti anaeroobid Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. ja Peptostreptococcus spp.... Sest Bacteroides fragilis täheldati kontsentratsiooni suurenemist. Need muutused olid kahe nädala jooksul pöörduvad.
Vastupanu mehhanism
Penitsilliinide, tsefalosporiinide, aminoglükosiidide, makroliidide ja tetratsükliinide suhtes resistentsuse tekkemehhanismid ei häiri moksifloksatsiini antibakteriaalset toimet. Muud vastupanumehhanismid, näiteks sisenemisbarjäärid (jaoks Pseudomonas aeruginosa) ja väljavoolumehhanismid võivad mõjutada tundlikkust moksifloksatsiini suhtes.
Teadustöös in vitro näidati, et resistentsus moksifloksatsiini suhtes areneb aeglaselt mitmete mutatsioonide kaudu mõlemat tüüpi topoisomeraas II, DNA güraas ja topoisomeraas IV. Moksifloksatsiin on grampositiivsete mikroorganismide aktiivsete väljavoolumehhanismide nõrk substraat.
Teatatud on ristresistentsuse juhtudest kinoloonide suhtes. Mõned grampositiivsed ja anaeroobsed mikroorganismid, mis on resistentsed teiste kinoloonide suhtes, jäävad moksifloksatsiini suhtes siiski tundlikuks.
Tundlikkuse piirid
EUCAST (Euroopa antimikroobsete tundlikkuse testide komitee) moksifloksatsiini kliinilised MIC piirväärtused (01.01.2012):

Mikroorganism	Tundlik	Vastupidav
Stafülokokkspp.	≤ 0,5 mg / l ≥ 24 mm	\u003e 1 mg / l < 21 мм
S. pneumoniae	≤ 0,5 mg / l ≥ 22 mm	\u003e 0,5 mg / l < 22 мм
StreptokokkRühmad A, B, C, G	≤ 0,5 mg / l ≥ 18 mm	\u003e 1 mg / l < 15 мм
H. influenzae	≤ 0,5 mg / l ≥ 25 mm	\u003e 0,5 mg / l < 25 мм
M. catarrhalis	≤ 0,5 mg / l ≥ 23 mm	\u003e 0,5 mg / l < 23 мм
Enterobakterid	≤ 0,5 mg / l ≥ 20 mm	\u003e 1 mg / l < 17 мм
Liigiga mitteseotud piirmäärad *	≤ 0,5 mg / l	\u003e 1 mg / l
* Liigivälised piirid määrati peamiselt farmakokineetiliste / farmakodünaamiliste andmete põhjal ja need ei sõltu üksikute liikide MIC-de jaotusest. Neid kasutatakse ainult nende liikide jaoks, mille jaoks pole konkreetseid piiranguid täpsustatud, ja neid ei kasutata liikide puhul, mille tõlgendamiskriteeriumid on veel määratlemata.

Mikrobioloogiline tundlikkus
Teatud tüvede puhul võib omandatud resistentsuse levik erineda geograafiliste piirkondade ja aja jooksul. Sellega seoses on tüve vastuvõtlikkuse testimisel soovitav omada kohalikku teavet resistentsuse kohta, eriti raskete infektsioonide ravis.
Juhul, kui resistentsuse kohalik domineerimine on nii tugev, et konkreetse ravimi toime vähemalt teatud tüüpi nakkuslike patogeenide suhtes on küsitav, tuleks konsulteerida antibiootikumiresistentsuse eksperdiga.

Liigid, tavaliselt tundlikud

Gardnerella vaginalis Staphylococcus aureus * (metitsilliiniresistentne) Streptococcus agalactiae (Rühm B) Grupp Streptococcus milleri * (S.anginosus, S.constellatus ja S.intermedius) Streptokoki kopsupõletik * Streptococcus pyogenes *(Rühm A) Grupp Streptococcus viridans (S.viridans, S. mutans, S.mitis, S.sanguinis, S.salivaris, S.thermophilus)

Acinetobacter baumanii Haemophilus influenzae * Haemophilus parainfluenzae * Legionella pneumophila Moraxella (Branhamella) catarrhalis *

Anaeroobsed mikroorganismid Fusobacterium spp. Prevotella spp.

“Muud” mikroorganismid Chlamydophila (Chlamydia) kopsupõletik Chlamydia trachomatis * Coxiella burnetii Mycoplasma genitalum Mycoplasma hominis Mycoplasma pneumoniae *

Liigid, mille puhul on oluline omandatud resistentsuse probleem

Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid Enterococcus faecalis * Enterococcus faecium * Staphylococcus aureus (metitsilliiniresistentne) +

Aeroobsed gramnegatiivid toitvad mikroorganismid Enterobakter kloaagi * Escherichia coli * # Klebsiella kopsupõletik * # Klebsiella oksütoka Neisseria gonorröa * + Proteus mirabilis *

Anaeroobsed mikroorganismid Bakter aitab kaasa fragilisele * Peptostreptococcus spp. *

Oma olemuselt vastupidavad mikroorganismid

Aeroobsed gram-negatiivsed mikroorganismid Pseudomonas aeruginosa

* Kliiniliselt kinnitatud tundlikkus moksifloksatsiini suhtes. # RSBL-i tootvad tüved on sageli fluorokinoloonide suhtes vastupidavad. + resistentsus moksifloksatsiini suhtes on üle 50%.

Farmakokineetika
Imendumine ja biosaadavus
Suukaudsel manustamisel imendub moksifloksatsiin kiiresti ja peaaegu täielikult. Absoluutne biosaadavus on umbes 91%.
Moksifloksatsiini farmakokineetika, kui seda võetakse annustes 50–800 mg üks kord, aga ka 600 mg päevas 10 päeva jooksul, on lineaarne. Pärast moksifloksatsiini ühekordset 400 mg annust saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) veres 0,5–4 tunni jooksul ja on 3,1 mg / l. Maksimaalne ja minimaalne plasmakontsentratsioon tasakaalukontsentratsiooni faasis (400 mg üks kord päevas) olid vastavalt 3,2 ja 0,6 mg / L. Püsiseisundis on ravimi toime annustamisintervalli jooksul umbes 30% suurem kui pärast esimest annust.
Jaotus
Moksifloksatsiin jaotub ekstravaskulaarses voodis väga kiiresti; pärast 400 mg võtmist on kontsentratsiooni-aja kõvera (AUC) alune pind 35 mg h / l. Moksifloksatsiini tasakaaluline jaotusruumala (Vss) on umbes 2 l / kg. Teadustöös in vitro ja ex vivo moksifloksatsiini seondumine valkudega oli umbes 40–42%, sõltumata ravimi kontsentratsioonist. Moksifloksatsiin seondub peamiselt plasmaalbumiiniga.
Pärast moksifloksatsiini ühekordse 400 mg annuse suukaudset manustamist täheldati järgmisi maksimaalseid kontsentratsioone (geomeetriline keskmine):

Kangad	Kontsentratsioon	Plasmatase
Plasma	3,1 mg / l	-
Sülg	3,6 mg / l	0.75 -1.3
Naha villide vedelik	1,6 1 mg / l	1.7 1
Bronhide limaskest	5,4 mg / kg	1.7-2.1
Alveolaarsed makrofaagid	56,7 mg / kg	18.6-70.0
Epiteeli voodri vedelik	20,7 mg / l	5-7
Maksillaarne sinus	7,5 mg / kg	2.0
Ethmoid sinus	8,2 mg / kg	2.1
Ninapolüübid	9,1 mg / kg	2.6
Interstitsiaalvedeliku	1,0 2 mg / l	0.8- 1.4 2,3
Naiste suguelundid *	10,2 4 mg / kg	1.72 4

* intravenoosne ühekordne 400 mg manustamine
1 andmed 10 tundi pärast kasutamist
2 seondumata ravimi kontsentratsioon
3 kontsentratsioon 3-36 tunni pärast
4 infusiooni lõpus Ainevahetus
Pärast biotransformatsiooni 2. faasi läbimist erituvad moksifloksatsiin kehast neerude ja seedetrakti (GIT) kaudu muutumatul kujul ning inaktiivsete sulfoühendite (M1) ja glükuroniidide (M2) kujul. Need metaboliidid on rakendatavad ainult inimkeha suhtes ja neil puudub antimikroobne toime.
Uurimise ajal in vitro ja I faasi kliinilistes uuringutes ei täheldatud metaboolset farmakokineetilist koostoimet teiste ravimitega, mis läbivad I faasi biotransformatsiooni tsütokroom P450 süsteemi ensüümide osalusel. Oksüdatiivse ainevahetuse tunnused puuduvad.
Taganemine
Moksifloksatsiini poolväärtusaeg on umbes 12 tundi. Keskmine kliirens pärast manustamist annuses 400 mg on 179–246 ml / min. Neerukliirens on umbes 24–53 ml / min, mis viitab ravimi osalisele neeru neeru imendumisele tubulaarselt.
Pärast 400 mg annuse võtmist eritub uriiniga (umbes 19% - ravim muutumatul kujul, umbes 2,5% - M1 ja umbes 14% - M2) ja väljaheitega (umbes 25% - ravim muutumatul kujul, umbes 36% - M1 ja M2 kujul väljundi puudumine tervikuna oli umbes 96%.
Moksifloksatsiini kombineeritud kasutamine ranitidiini ja probenetsiidiga ei mõjuta ravimi renaalset kliirensit.
Farmakokineetika erinevates patsiendirühmades
Eakad ja madala kehakaaluga patsiendid
Tervetel väikese kehakaaluga vabatahtlikel (eriti naistel) ja tervetel eakatel vabatahtlikel täheldati ravimi suuremat kontsentratsiooni vereplasmas.
Neerupuudulikkus
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (sealhulgas patsientidel, kelle kreatiniini kliirens oli\u003e 20 ml / min / 1,73 m2), moksifloksatsiini farmakokineetikas olulisi muutusi ei tuvastatud. Neerufunktsiooni langusega suureneb M2 metaboliidi (glükuroniidi) kontsentratsioon 2,5 korda (kreatiniini kliirensiga)<30 мл/мин/1,73 кв.м).
Maksa talitlushäired
Farmakokineetilised uuringud maksakahjustusega patsientidega (klass A, B vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile) ei võimalda teha lõplikke järeldusi muutuste kohta võrreldes tervete vabatahtlikega. Maksa talitlushäireid seostati M1 kõrgema kontsentratsiooniga vereplasmas, samal ajal kui toimeaine kontsentratsioon oli võrreldav tervete vabatahtlike omaga. Maksafunktsiooni kahjustusega patsientide kliinilise kasutamise kohta pole piisavalt kogemusi.
Mittekliinilised ohutusandmed
Hiirtel ja ahvidel täheldati toimet vereloomesüsteemile (erütrotsüütide ja trombotsüütide arvu vähene vähenemine). Nagu teistegi fluorokinoloonide puhul, on hiirtel, ahvidel ja koertel täheldatud hepatotoksilisust (maksaensüümide aktiivsuse suurenemist ja vaakulaarset degeneratsiooni). Ahvidel täheldati kesknärvisüsteemi toksilisi kahjustusi (krampe). Need toimed ilmnesid alles pärast moksifloksatsiini suurte annuste manustamist või pärast pikaajalist kasutamist.
Genotoksilisuse uuringutes in vitro on näidatud, et moksifloksatsiinil, nagu ka teistel kinoloonidel, on mutageenne toime nii bakteri- kui ka imetajarakkudele. Kuna neid toimeid saab seletada interaktsiooniga bakterirakus esineva güraasiga ja - suuremates kontsentratsioonides - topoisomeraas II-ga imetajarakkudes, saab kindlaks teha genotoksilisuse lävikontsentratsiooni. Teadustöös in vivo, hoolimata moksifloksatsiini väga suurtest annustest, genotoksilisuse kohta mingeid tõendeid ei leitud. Seega tagatakse inimesele piisav kogus terapeutilist annust. Moksifloksatsiin ei olnud rottide kasvajat soodustavas uuringus kantserogeenne.
Paljud kinoloonid on fotoreaktiivsed ja võivad esile kutsuda fototoksilisi, fotomutageenseid ja fotokantserogeenseid toimeid. Samal ajal kõikehõlmavas uurimisprogrammis in vitro ja in vivo on tõestatud, et moksifloksatsiinil puuduvad fototoksilised ja fotokantserogeensed omadused. Samadel tingimustel kutsuvad neid efekte esile teised kinoloonid.
Kõrgete kontsentratsioonide korral pärsib moksifloksatsiin viivitatud rektifikatsiooniga kaaliumi voolu kiiret komponenti ja võib põhjustada QT-intervalli pikenemist. Koertega läbi viidud toksikoloogilistes uuringutes põhjustas annuste ≥ 90 mg / kg suukaudne manustamine, mille tulemuseks oli plasmakontsentratsioon ≥ 16 mg / l, QT intervalli pikenemist, kuid muid muutusi, eriti arütmiate ilmnemist, ei täheldatud. Pöörduvaid vatsakeste arütmiaid täheldati ainult pärast intravenoosset väga suurte kumulatiivsete annuste intravenoosset manustamist, mis ületasid inimestel terapeutilist annust 50 korda (\u003e 300 μ / kg), mille tulemuseks oli plasmakontsentratsioon ≥ 200 mg / l (rohkem kui 40 korda terapeutilisest tasemest suurem). surmav tulemus.
Nagu teate, põhjustavad kinoloonid ebaküpsete loomade peamiste diartrodiaalsete liigeste kõhre kahjustusi. Moksifloksatsiini minimaalne suukaudne annus, mis põhjustab ebaküpsetel koertel kondrotoksilisust, oli neli korda suurem kui maksimaalne soovitatav terapeutiline annus 400 mg.
Rottidel ja ahvidel tehtud toksilisuse uuringutes (tarbimine ulatus kuue kuuni) ei leitud okulotoksilisuse märke. Koertel põhjustasid suured suukaudsed annused (≥ 60 mg / kg) plasmakontsentratsiooni ≥ 20 mg / L, põhjustades muutusi elektroretinogrammis ja mõnel juhul võrkkesta atroofiat.
Moksifloksatsiini mõju rottide, küülikute ja ahvide reproduktiivfunktsioonile uurimisel saadi andmeid moksifloksatsiini tungimise võimalikkuse kohta platsenta kaudu. Rottidega (kui moksifloksatsiini manustati suu kaudu ja intravenoosselt) ja ahvidega (kui moksifloksatsiini manustati suu kaudu) tehtud uuringud ei näidanud moksifloksatsiini teratogeenset toimet ja selle mõju viljakusele.
Küüliku lootel täheldati lülisamba või rinna väärarengute esinemissageduse väikest suurenemist, kuid ainult annuse (20 mg / kg i.v.) korral, mis on seotud tugeva toksilise mõjuga emakehale.
Moksifloksatsiini terapeutilises annuses kasutamisel ilmnes raseduse katkemiste arvu suurenemine ahvidel ja küülikutel.
Rottidel täheldati moksifloksatsiini kasutamisel loote kaalu langust, tiinusperioodi kestuse väikest suurenemist, raseduse katkemiste arvu suurenemist ja mõlema soo järglaste spontaanse aktiivsuse suurenemist, mille annus oli 63 korda suurem kui soovitatud.

Näidustused

Avelox 400 mg õhukese polümeerikattega tablettides tuleb kasutada moksifloksatsiinile vastuvõtlike mikroorganismide põhjustatud üle 18-aastaste patsientide järgmiste bakteriaalsete infektsioonide raviks. Moksifloksatsiini tuleks kasutada juhul, kui ametlikes ravistandardites (protokollides) soovitatud antimikroobseid ravimeid ei saa kasutada või kui need on ebaefektiivsed:
- äge bakteriaalne sinusiit (kinnitatud diagnoosiga),
- kroonilise bronhiidi ägenemine (kinnitatud diagnoosiga),
- kogukonnas omandatud kopsupõletik, välja arvatud raske kopsupõletik
- vaagnaelundite komplitseerimata (kerged kuni mõõdukad) põletikulised haigused (sealhulgas salpingiit ja endometriit), mis pole seotud tubo-munasarjade või vaagna mädanikuga.
Avelox 400 mg kaetud tablettidena ei soovitata kergete või mõõdukate vaagnapõletike põletikuliste haiguste monoteraapiana, kuna gonokokid on resistentsemad moksifloksatsiini suhtes; kui gonokokkide resistentsus moksifloksatsiini suhtes ei ole soovitatav, on soovitatav kombinatsioon mõne teise sobiva antibiootikumiga (näiteks tsefalosporiinide grupist).
Avelox 400 mg õhukese polümeerikattega tablette võib kasutada ka ravikuuri lõpuleviimiseks patsientidel, kellel Aveloxi intravenoosse lahusega ravi algjärgus ilmnevad järgmised näidustused:
- kogukonnas omandatud kopsupõletik;
- naha ja pehmete kudede keerulised infektsioonid.
Avelox 400 mg õhukese polümeerikattega tablette ei tohi kasutada mis tahes tüüpi naha- ja pehmete kudede infektsioonide ega raskekujulise kogukonnas omandatud kopsupõletiku ravi alustamisel.
Kaaluda tuleks antibakteriaalsete ravimite õige kasutamise ametlikke juhiseid.

Manustamisviis ja annustamine

Täiskasvanud
Aveloxi soovitatav annustamisskeem on 400 mg üks kord päevas (1 tablett).
Neerude / maksakahjustus
Neerufunktsiooni kahjustusega, samuti pidevat hemodialüüsi ja pikaajalist ambulatoorset peritoneaaldialüüsi saavatel patsientidel ei ole annustamisskeemi muutmine vajalik.
Puudub piisav teave selle kasutamise kohta maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel.
Spetsiaalsed patsiendirühmad
Eakatel ja väikese kehakaaluga patsientidel ei ole vaja annust kohandada.
Lapsed ja noorukid
Moksifloksatsiin on vastunäidustatud lastele ja noorukitele (alla 18-aastased). Selle kategooria moksifloksatsiini efektiivsust ja ohutust ei ole kindlaks tehtud.
Kasutusmeetod
Tablett tuleb alla neelata tervelt koos rohke vedelikuga. Võite seda võtta sõltumata söögist.
Ravi kestus
Ravimi Avelox 400 mg tablettidena kasutamise soovitatav kestus on:
- kroonilise bronhiidi ägenemine - 5-10 päeva.
- kogukonnas omandatud kopsupõletik - 10 päeva.
- äge bakteriaalne sinusiit - 7 päeva.
- Vaagnaelundite tüsistusteta põletikulised haigused - 14 päeva.
Kliinilistes uuringutes ulatus Avelox 400 mg õhukese polümeerikattega tablettidega ravi kestus 14 päevani.
Etapiline (intravenoosne, millele järgneb suukaudne) teraapia
Järjestikuste terapeutiliste uuringute käigus vahetas enamik patsiente moksifloksatsiini intravenoosselt suukaudsele manustamisele 4 päeva jooksul (kogukonnas omandatud kopsupõletik) või 6 päeva jooksul (keerulised naha- ja nahaaluskoe infektsioonid). Astmelise (intravenoosse - suu kaudu manustatava) ravi soovitatav kogukestus on 7–14 päeva kogukonna omandatud kopsupõletiku korral ja 7–21 päeva naha ja nahaaluste kudede keeruliste infektsioonide korral.
Iga näidustuse korral ei ole soovitatav ületada näidustatud annust (400 mg üks kord päevas) ja ravi kestust.

Kõrvalmõju

Vastunäidustused

Teadaolev ülitundlikkus moksifloksatsiini ja ravimi mis tahes muu komponendi suhtes
- vanus kuni 18 aastat
- rasedus ja imetamine
- kinoloonide kasutamisega seotud haiguste / kõõluste vigastuste ajalugu.
Nii prekliinilistes kui ka inimkatsetes täheldati moksifloksatsiini kasutuselevõtuga kardioelektrofüsioloogias muutusi, nimelt QT-intervalli pikenemist. Ravimi ohutuse tõttu on moksifloksatsiin vastunäidustatud:
- QT-intervalli kaasasündinud või väljakujunenud omandatud pikenemine
- elektrolüütide tasakaalustamatus, eriti korrigeerimata hüpokaleemia korral
- Kliiniliselt oluline bradükardia
- Kliiniliselt oluline südamepuudulikkus vähendatud vasaku vatsakese väljutusfraktsiooniga
- sümptomaatiline arütmia anamneesis
Moksifloksatsiini ei tohiks kasutada koos teiste ravimitega, mis pikendavad QT-intervalli.
Puudulike kliiniliste andmete tõttu on moksifloksatsiin vastunäidustatud ka raske maksakahjustusega patsientidele (klass C vastavalt Child-Pugh skaalale) ja patsientidele, kelle transaminaaside sisaldus on suurenenud\u003e 5 korda üle normi ülemise piiri.

Koostoimed teiste ravimitega

Ei saa välistada moksifloksatsiini ja teiste QT-intervalli pikendavate ravimite aditiivse toime võimalust. See võib suurendada vatsakeste arütmiate, sealhulgas kahesuunalise tahhükardia, tekke riski. Seetõttu on moksifloksatsiini võtmine koos järgmiste ravimitega vastunäidustatud:
- IA klassi antiarütmikumid (nt kinidiin, hüdrokinidiin, disopüramiid)
- III klassi antiarütmikumid (nt amiodaroon, sotalool, dofetiliid, ibutiliid)
- antipsühhootikumid (nt fenotiasiinid, pimosiid, sertindool, haloperidool, sultopriid)
- tritsüklilised antidepressandid
- Teatud antimikroobsed ravimid (sakvinaviir, sparfloksatsiin, intravenoosne erütromütsiin, pentamidiin, malaariavastased ravimid, eriti halofantriin)
- teatavad antihistamiinikumid (terfenadiin, astemisool, mizolastiin)
- muud (tsisapriid, intravenoosne vinkamiin, bepridiil, difemaniil)
Moksifloksatsiini tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kes võtavad kliiniliselt olulise bradükardia raviks ravimeid, mis võivad alandada vere kaaliumi taset (silmuse- ja tiasiiddiureetikumid, lahtistid ja vaktsiinid (suurtes annustes), kortikosteroidid, amfoteritsiin B).
Moksifloksatsiini ja kahevalentseid või kolmevalentseid katioone sisaldavate ravimite (nt antatsiidsed ravimid, mis sisaldavad magneesiumi või alumiiniumi, didanosiini tabletid, sukrafaat ja rauda või tsinki sisaldavad ravimid) vahel tuleb arvestada umbes 6-tunnise intervalliga.
Aktiveeritud süsiniku ja 400 mg moksifloksatsiini samaaegne tarbimine takistab imendumist ja vähendab ravimi süsteemset biosaadavust (rohkem kui 80%). Seetõttu ei soovitata nende ravimite samaaegset manustamist (välja arvatud üleannustamise korral (vt lõik "Üleannustamine")).
Kui moksifloksatsiini korduvad annused määrati tervetele isikutele, tõusis digoksiini maksimaalne kontsentratsioon umbes 30%, samal ajal kui kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala (AUC) ja digoksiini minimaalne kontsentratsioon ei muutunud. Digoksiini kasutamisel ei ole ettevaatusabinõud vajalikud.
Diabeediga vabatahtlikke kaasates tehtud uuringutes põhjustas moksifloksatsiini ja glibenklamiidi samaaegne suukaudne kasutamine glibenklamiidi maksimaalse plasmakontsentratsiooni languse umbes 21%. Glibenklamiidi kombinatsioon moksifloksatsiiniga võib teoreetiliselt põhjustada kerget lühiajalist hüperglükeemiat. Glibenklamiidi puhul täheldatud farmakokineetika muutused ei põhjustanud siiski farmakodünaamiliste parameetrite (veresuhkru, insuliini taseme) muutusi. Seega moksifloksatsiini ja glibenklamiidi vahel kliiniliselt olulist koostoimet ei leitud.
INR (rahvusvahelise normaliseeritud suhte) muutus
Suukaudsete antibakteriaalsete ravimitega, eriti fluorokinoloonide, makroliidide, tetratsükliinide, kotrimoksasooli ja mõnede tsefalosporiinidega ravitud patsientidel on antikoagulandi aktiivsuse suurenemise juhtumeid olnud palju.
Riskifaktoriteks on nakkushaigused (ja sellega kaasnev põletik), patsiendi vanus ja üldine seisund. Selliste asjaoludega seoses on raske hinnata, kas nakkus või ravi põhjustab INR väärtuse kõrvalekaldeid. INR-i sagedasem jälgimine on ettevaatusabinõuna võimalik. Vajadusel tuleb antikoagulantide tarbimist vastavalt kohandada.
Kliiniliselt olulise koostoime puudumist moksifloksatsiiniga kinnitati ja annuse kohandamine ei ole vajalik, kui seda kasutatakse koos ranitidiini, probenitsiidi, suukaudsete rasestumisvastaste ravimite, kaltsiumi sisaldavate ravimite, morfiini (parenteraalne), teofülliini, tsüklosporiini või itrakonasooliga.
Uurimistöö in vitro tsütokroom P450 ensüümid inimestel on ülaltoodut kinnitanud. Neid tulemusi arvesse võttes on metaboolne koostoime tsütokroom P450 ensüümide kaudu ebatõenäoline.
Koostoimed toiduga
Moksifloksatsiini imendumine ei muutu toidu (sealhulgas piimatoodete) samaaegse allaneelamise korral.

Ettevaatusabinõud

Enne moksifloksatsiini kasutamist, eriti kergete infektsioonide korral, tuleb hinnata tasakaalu ravi eeliste ja lõigus "Ettevaatusabinõud" loetletud võimalike riskide vahel.
QTc pikenemine ja tingimused, mis võivad pikendada QTc intervalli
On leitud, et moksifloksatsiin pikendab mõnedel patsientidel elektrokardiogrammide QTc-intervalli. (Kliiniliste uuringute läbiviimisel) saadud EKG-de analüüsimisel suurenes korrigeeritud QT-intervall 6 msec +/- 26 msek, 1,4% võrreldes algtasemega. Kuna naistel on meestega võrreldes pikem QT-intervall, võivad nad olla tundlikumad QT-d pikendavad ravimid Eakad patsiendid on vastuvõtlikumad ka QT-intervalli mõjutavatele ravimitele.
Moksifloksatsiini tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kes võtavad ravimeid, mis võivad alandada vere kaaliumi taset.
Moksifloksatsiini tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel on jätkuvad proarütmilised seisundid (eriti naistel ja eakatel patsientidel), näiteks äge müokardi isheemia või pikenenud QT-intervall, kuna see võib põhjustada suurenenud vatsakeste arütmia (sealhulgas vatsakeste tahhükardia pirueti) riski ja südameseiskus (vt "Vastunäidustused"). QT-intervalli pikenemine võib suureneda ravimi kontsentratsiooni suurenemisel. Seetõttu ei tohiks soovitatavaid annuseid ületada.
Kui moksifloksatsiinravi ajal ilmnevad südame rütmihäire nähud ja sümptomid, tuleb ravimi kasutamine katkestada ja teha EKG.
Ülitundlikkus / allergilised reaktsioonid.
Mõnel juhul võib pärast ravimi esmakordset kasutamist tekkida ülitundlikkus ja allergilised reaktsioonid. Anafülaktilised reaktsioonid võivad areneda eluohtlikuks anafülaktiliseks šokiks isegi pärast ravimi esimest kasutamist. Tõsiste ülitundlikkusreaktsioonide kliiniliste ilmingute korral tuleb moksifloksatsiin tühistada ja võtta vajalikud terapeutilised meetmed (sealhulgas anti-šokk).
Raske maksahaigus
Moksifloksatsiini võtmisel on teatatud fulminantse hepatiidi juhtudest, mis võivad potentsiaalselt põhjustada maksapuudulikkuse tekkimist (sh surmaga lõppenud juhtumid) (vt „Kõrvaltoimed“). Patsienti tuleb teavitada sellest, et kui ilmnevad maksapuudulikkuse sümptomid, näiteks kiiresti arenev kollatõbi, tume uriin, veritsus või maksa entsefalopaatia, tuleb enne moksifloksatsiinravi jätkamist konsulteerida arstiga.
Maksafunktsiooni häirete sümptomite korral tuleb jälgida / kontrollida maksafunktsiooni.
Tõsised bulloossed nahakahjustused
Moksifloksatsiini võtmisel on teatatud bulloossete nahakahjustuste tekkest (Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs). Patsienti tuleb teavitada, et kui ilmnevad naha või limaskesta kahjustuste sümptomid, pidage enne moksifloksatsiinravi jätkamist nõu arstiga.
Patsiendid kalduvad krambihoogudele
Kinoloonide sarja ravimite kasutamine on seotud võimaliku krampliku krambi tekke riskiga. Moksifloksatsiini tuleb ettevaatusega kasutada kesknärvisüsteemi haiguste ja KNS-i kahtlusega haigusseisunditega patsientidel, kellel on kalduvus krambihoogudele või alandatakse krambiläve.
Perifeerne neuropaatia
Kinoloone, sealhulgas Aveloxi saavatel patsientidel on teatatud sensoorse või sensomotoorse polüneuropaatia arengu juhtudest, mis põhjustavad paresteesiad, hüpesteesiat, düsesteesiat ja nõrkust. Aveloxiga ravitavad patsiendid peavad neuropaatia sümptomite ilmnemisel, näiteks valu, põletustunne, surin, tuimus või nõrkus ilmnema arsti, et vältida pöördumatute seisundite teket (vt „Kõrvaltoimed“).
Vaimsed reaktsioonid
Isegi pärast fluorokinoloonide, sealhulgas moksifloksatsiini esmakordset manustamist võivad tekkida psühhootilised sümptomid. Väga harvadel juhtudel on depressioon ja psühhootilised reaktsioonid põhjustanud enesetapumõtteid ja enese agressiooni, sealhulgas enesetapukatseid (vt "Kõrvaltoimed"). Kui patsiendil tekivad sellised reaktsioonid, tuleb Aveloxi võtmine katkestada ja võtta sobivad meetmed. Aveloxi kasutamisel psühhootiliste seisunditega või vaimuhaigusega patsientidel on soovitatav olla ettevaatlik.
Antibiootikumide kasutamisega seotud kõhulahtisus, sealhulgas koliit
Laiatoimeliste antibakteriaalsete ravimite, sealhulgas moksifloksatsiini, kasutamine on seotud antibiootikumidega seotud kõhulahtisuse ja koliidi, sealhulgas Clostridium difficile põhjustatud pseudomembranoosse koliidi tekkega, kerge kuni surmaga lõppenud. Seda diagnoosi tuleb meeles pidada patsientidel, kellel on moksifloksatsiinravi ajal või pärast seda raske kõhulahtisus. Sel juhul tuleb kohe välja kirjutada sobiv ravi. Soolestiku motoorikat pärssivad ravimid on vastunäidustatud raske kõhulahtisusega patsientidele.
Myasthenia gravis'ega patsiendid
Aveloxi tuleb myasthenia gravis'ega patsientidel kasutada ettevaatusega, kuna ravim võib süvendada selle haiguse sümptomeid.
Kõõlusepõletik ja rebend
Fluorokinoloonidega, sealhulgas moksifloksatsiiniga ravi taustal, eriti eakatel ja glükokortikosteroide saavatel patsientidel, võib tekkida tendiniit ja kõõluse rebend, haiguse juhtumeid on teatatud mitu kuud pärast ravi lõppu. Vigastuse kohas esinevate valu või põletiku esimeste sümptomite ilmnemisel tuleb ravim katkestada ja kahjustatud jäseme leevendada. Haigestunud kõõluse asjakohase ravi alustamiseks peab patsient pöörduma viivitamatult arsti poole.
Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid
Neerukahjustusega eakad patsiendid peaksid moksifloksatsiini kasutama ettevaatusega, kui nad ei suuda tagada piisavat vedeliku tarbimist, kuna dehüdratsioon suurendab neerupuudulikkuse tekkimise riski.
Nägemispuue
Kui nägemine on halvenenud või on ilmnenud mõju silmadele, on vaja pöörduda silmaarsti poole (vt jaotisi "Kõrvaltoimed" ja "Toime autojuhtimisele või mehhanismidele").
Düsglükeemia
Aveloxi kasutamisel, nagu ka kõigi fluorokinoloonide kasutamisel, on teatatud vere glükoositaseme häiretest, sealhulgas nii hüpoglükeemiast kui ka hüperglükeemiast. Aveloxi kasutanud patsientidel täheldati düsglükeemiat peamiselt eakatel diabeediga patsientidel, kes said samaaegset ravi suukaudse hüpoglükeemilise ainega (näiteks sulfonüüluurea derivaadid) või insuliiniga. Suhkurtõvega patsientidel on soovitatav hoolikalt jälgida veresuhkru taset.
Valgustundlikkuse reaktsioonid
Kinoloonide kasutamisel täheldatakse valgustundlikkuse reaktsioone. Prekliinilistes kliinilistes uuringutes ja moksifloksatsiini praktikas kasutamisel oli valgustundlikkuse reaktsioonide risk siiski väiksem. Moksifloksatsiini saavad patsiendid peaksid siiski vältima otsest päikesevalgust ja ultraviolettkiirgust.
Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega patsiendid
Kinoloonidega ravimisel on perekonna anamneesis või glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega patsientidel hemolüütilisi reaktsioone. Seetõttu tuleb moksifloksatsiini selles patsiendirühmas kasutada ettevaatusega.
Galaktoositalumatuse, Lapp-laktaasi puudulikkuse või glükoos-galaktoosi imendumishäiretega patsiendid
Seda ravimit ei tohi kasutada galaktoositalumatusega, kaasasündinud laktaasi puudulikkusega või glükoos-galaktoosi imendumishäiretega patsiendid.
Vaagna põletikulise haigusega patsiendid
Komplitseeritud vaagnapõletikuliste haigustega (näiteks seotud tubo-munasarjade või vaagnaelundite abstsessidega) patsientidel, kellele on näidustatud intravenoosne ravi, ei ole soovitatav Aveloxi võtta 400 mg tablettidena.
Vaagnapõhja põletikulist haigust võivad põhjustada fluorokinoloonresistentsed gonokokid. Seetõttu tuleb empiirilise ravi korral moksifloksatsiini kombineerida teiste sobivate antibiootikumidega (näiteks tsefalosporiinide grupist), kui gonokokkide resistentsust moksifloksatsiini suhtes on võimatu välistada. Kui kliinilist paranemist ei saavutata pärast 3-päevast ravi, tuleb ravi läbi vaadata.
Patsiendid, kellel on keerulised naha- ja pehmete kudede infektsioonid
Moksifloksatsiini kliinilist efektiivsust ei ole tõestatud raskete põletuste, fastsiidi ja osteomüeliidiga nakatunud diabeetiliste jalgade infektsioonide ravis.
Mõju bioloogilistele testidele
Moksifloksatsiini lisamine võib häirida Mycobacterium spp. Kuna Avelox pärsib mükobakterite kasvu, põhjustab see ravimit kasutavatel patsientidel valenegatiivseid tulemusi.
Staphylococcus aureus'e infektsioonidega patsiendid
Moksifloksatsiini ei soovitata metitsilliinresistentse Staphylococcus aureus (MRSA) nakkuste raviks. Kui MRSA-nakkust kahtlustatakse või see leiab kinnitust, tuleb alustada ravi sobivate antibakteriaalsete ainetega (vt Farmakodünaamilised omadused).
Kasutamine lastel
Noorte loomade kõhrekahjustuste kõrvaltoimete tõttu on Aveloxi kasutamine vastunäidustatud alla 18-aastastele lastele ja noorukitele.
Abiained
See ravim sisaldab vähem kui 1 mmol naatriumi (23 mg) tableti kohta, s.o. ebaoluline summa.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rasedus
Moksifloksatsiini ohutus raseduse ajal ei ole tõestatud. Loomkatsed on näidanud reproduktiivtoksilisust. Võimalik oht inimestele pole teada. Moksifloksatsiini kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud, kuna eksperimentaalselt on näidatud, et fluorokinoloonid võivad ebaküpsete loomade kasvu ajal kahjustada liigeste kõhre ja kirjeldatud fluorokinoloone kasutavatel lastel võib esineda pöörduvaid liigesekahjustusi.
Imetamine
Puuduvad andmed kasutamise kohta naistel imetamise ja rinnaga toitmise ajal. Prekliinilised andmed näitavad moksifloksatsiini väheste koguste eritumist piima. Kuna puuduvad andmed kasutamise kohta naistel ja katsetes näidatud risk fluorokinoloonide poolt kahjustatud liigesekõhre kahjustamiseks ebaküpsete loomade kasvuperioodil, on moksifloksatsiinravi ajal imetamine vastunäidustatud.
Viljakus
Loomkatsed ei ole näidanud viljakuse langust.

Üleannustamine

Üleannustamise korral ei ole spetsiaalsed vastumeetmed vajalikud. Üleannustamise korral viiakse läbi sümptomaatiline ravi. QT-intervalli võimaliku pikenemise tõttu tuleks teostada EKG jälgimist. Aktiveeritud süsiniku ja moksifloksatsiini samaaegsel kasutamisel suukaudselt annuses 400 mg väheneb ravimi süsteemne biosaadavus enam kui 80%. Aktiivsöe kasutamine suu kaudu manustatava ravimi üledoseerimise raviks võib olla asjakohane, et vältida moksifloksatsiini süsteemse kokkupuute liigset suurenemist.

Fluorokinoloonide rühma antibakteriaalne ravim. On bakteritsiidne toime. Toimemehhanism on tingitud II ja IV bakteriaalse topoisomeraasi pärssimisest, mis põhjustab mikroobse raku DNA sünteesi rikkumist. In vitro on ravim aktiivne paljude gram-negatiivsete ja gram-positiivsete bakterite, mükoplasma, klamüüdia, ureaplasma, legionella, anaeroobsete patogeenide vastu. Tõhus beeta-laktaam- ja makroliidantibiootikumide suhtes resistentsete bakterite vastu.

Aveloxile tundlikud grampositiivsed aeroobsed bakterid: Streptococcus pneumoniae (sealhulgas penitsilliini ja makroliidide suhtes resistentsed tüved), Streptococcus pyogenes (rühm A), jahvatatud Streptococcus, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus, Staphylococcus metitsilliini tüvedeni), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae; gram-negatiivsed aeroobsed bakterid: Haemophilus influenzae (sealhulgas β-laktamaase tootvad ja mittetoodavad tüved), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (sealhulgas β-laktamaase tootvad ja mittetootvad tüved), Escherichia aeriales coli, Enterobacterocyte cloacae, aglomeraanid, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; anaeroobsed bakterid: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp. (sealhulgas Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; samuti Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnettii.

Moksifloksatsiin suhtes vähem aktiivsed Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.

Penitsilliinide, tsefalosporiinide, aminoglükosiidide, makroliidide ja tetratsükliinide suhtes resistentsuse tekkemehhanismid ei häiri moksifloksatsiini antibakteriaalset toimet. Nende antibakteriaalsete ravimite rühmade ja moksifloksatsiini ristresistentsust ei täheldata. Resistentsuse kujunemise üldine esinemissagedus on väga madal (10 -7 -10 -10). Moksifloksatsiini resistentsus areneb aeglaselt läbi mitme mutatsiooni.

Teatatud on ristresistentsuse juhtudest kinoloonide suhtes. Mõned grampositiivsed ja anaeroobsed mikroorganismid, mis on resistentsed teiste kinoloonide suhtes, on moksifloksatsiini suhtes tundlikud.

Näidustused

Nakkus- ja põletikulised haigused täiskasvanutel, mida põhjustavad ravimi suhtes tundlikud mikroorganismid:

• äge sinusiit;
• kogukonnas omandatud kopsupõletik (sealhulgas mitmekordse antibiootikumiresistentsusega mikroorganismide tüvede poolt põhjustatud *);
• kroonilise bronhiidi ägenemine;
• naha ja pehmete kudede komplitseerimata infektsioonid;
• naha ja nahaaluste struktuuride keerulised infektsioonid (sealhulgas nakatunud diabeetiline jalg).

Mitme antibiootikumiresistentsusega Streptococcus pneumoniae hulka kuuluvad penitsilliiniresistentsed tüved ja tüved, mis on resistentsed kahe või enama antibiootikumi suhtes, näiteks penitsilliinid (minimaalse inhibeeriva aktiivsusega ≥2 mg / ml), II põlvkonna tsefalosporiinid (tsefuroksiim), makroliidid, tetratsükliinid ja trimetoprim / sulfametoksasool.

Manustamisviis ja annustamine

Ravimit manustatakse suu kaudu annuses 400 mg 1 kord päevas.

Suukaudse ja intravenoosse manustamise ravi kestus määratakse infektsiooni raskusastme ja kliinilise toime järgi ning see on:

• kell kroonilise bronhiidi ägenemine - 5 päeva;
• kell kogukonnas omandatud kopsupõletik astmelise ravi kogukestus on 7-14 päeva, kõigepealt intravenoosselt, seejärel suu kaudu või 10 päeva suu kaudu;
• kell äge sinusiit ja naha ja pehmete kudede komplitseerimata infektsioonid - 7 päeva;
• kell naha ja nahaaluste kudede keerulised infektsioonid- etappravi kogukestus Avelox (intravenoosne manustamine, millele järgneb suukaudne manustamine) on 7-21 päeva.

Tablette tuleb võtta vähese veega närimata, sõltumata söögikorrast.

Vastunäidustused

• rasedus;
• imetamine (imetamine);
• lapsed ja noorukid kuni 18 aastat vanad;
• ülitundlikkus moksifloksatsiini ja ravimi muude komponentide suhtes.

erijuhised

Seda tuleks meeles pidada Aveloxa krambihoogude risk suureneb, seetõttu määratakse ravim ettevaatusega kesknärvisüsteemi haigustega patsientidele, millega kaasnevad krambid või nende arengule eelsoodumus või krampliku valmisoleku läve langus, samuti selliste haiguste ja seisundite kahtluse korral.

Piisavate kliiniliste andmete puudumise tõttu ei ole moksifloksatsiini kasutamine raske maksakahjustusega patsientidel (klass C Child-Pugh skaala järgi) soovitatav.

Fluorokinoloonidega ravi taustal, sh. moksifloksatsiinil, eriti eakatel ja GCS-ravi saavatel patsientidel, võib tekkida tendiniit ja kõõluse rebend. Lõpetage võtmine, kui teil on valu või kõõluse põletiku tunnuseid Aveloxa ja leevendada kahjustatud jäseme.

Kandideerimisel Aveloxa mõnedel patsientidel võib QT-intervall olla pikenenud. Sellega seoses tuleb vältida ravimi väljakirjutamist pikaajalise QT-intervalliga, hüpokaleemiaga patsientidele ning ka ravi ajal I-klassi A (kinidiin, prokaiinamiid) või III klassi (amiodaroon, sotalool) antiarütmikumidega ravimitega, kuna moksifloksatsiini kasutamise kogemus nendel patsientidel on piiratud. Seda tuleks kasutada ettevaatusega Avelox koos ravimitega, mis pikendavad QT-intervalli (tsisapriid, erütromütsiin, antipsühhootikumid, tritsüklilised antidepressandid), samuti patsientidega, kellel on rütmihäireid soodustavad seisundid, näiteks bradükardia, äge müokardi isheemia. QT-intervalli pikenemise aste võib suureneda ravimi kontsentratsiooni suurenemisel, seetõttu ei tohiks soovitatavat annust ületada. QT-intervalli pikenemine on seotud suurenenud vatsakeste arütmiate, sealhulgas polümorfse ventrikulaarse tahhükardia riskiga. Ühelgi 8000 moksifloksatsiiniga ravitud patsiendist ei olnud QT-intervalli pikenemisega seotud südame-veresoonkonna tüsistusi ega surma. Arütmiate suhtes eelsoodumusega patsientidel võib moksifloksatsiini kasutamine suurendada ventrikulaarsete rütmihäirete tekke riski.

Antibiootikumide kasutamine on seotud pseudomembranoosse koliidi tekke riskiga. Seda tuleks ravi ajal meeles pidada Avelox tugev kõhulahtisus. Sellisel juhul tuleb ravim katkestada ja viivitamatult välja kirjutada sobiv ravi.

Ravimi esmasel kasutamisel on oht ülitundlikkusreaktsioonide ja anafülaktiliste reaktsioonide tekkeks, tuleb arsti neist viivitamatult teavitada. Väga harva võib anafülaktiline reaktsioon areneda anafülaktiliseks šokiks. Sellistel juhtudel peate kohe lõpetama ravimi manustamise ja rakendama asjakohaseid elustamismeetmeid (sealhulgas anti-šokk).

Kinoloonide kasutamisel täheldatakse valgustundlikkust põhjustavaid reaktsioone. Kuid prekliiniliste ja kliiniliste uuringute ajal, aga ka kasutamisel Aveloxa kliinilises praktikas valgustundlikkusreaktsioone ei täheldatud. Patsiendid peaksid siiski ravimi võtmise ajal vältima otsest päikesevalgust ja ultraviolettkiirgust.

Erinevate etniliste rühmade patsientide puhul ei ole annuse kohandamine vajalik.

Sisu

Kasutamisjuhendi kohaselt on Avelox antibakteriaalne ravim, mis kuulub fluorokinoloonide alarühma. Selle toimeaine moksifloksatsiinil on mitmeid omadusi, mis kahjustavad patoloogilisi patogeene. Ravimeid toodab Saksamaa ravimifirma Bayer. Tööriista annotatsioon sisaldab kogu vajalikku teavet.

Vabastamise koostis ja vorm

Avelox (Avelox) on saadaval kahes vormis - tabletid ja lahus. Nende koostis, pakend, kirjeldus:

	Tabletid
Kirjeldus	Roosad pillid	Läbipaistev kollakasroheline vedelik
Moksifloksatsiinvesinikkloriidi kontsentratsioon, mg ühiku kohta või pudel
Täiendavad koostisosad	Titaandioksiid, laktoosmonohüdraat, makrogool, kroskarmelloosnaatrium, punane raudoksiid, mikrokristalne tselluloos, hüpromelloos, magneesiumstearaat	Vesi, naatriumkloriid, naatriumhüdroksiid, soolhape,
Pakendamine	Villid 5 või 7 tk, 1 või 2 pakki pakendis koos juhendiga	Pudelid, mahutid mahuga 250 ml

Farmakoloogilised omadused

Aveloxil on antibakteriaalne ja bakteritsiidne toime, see sisaldab toimeainet - metoksüfluorokinolooni derivaati. Ravimi bakteritsiidne toime tuleneb bakteriaalsete topoisoimeraaside supressioonist, mis häirib mikroobraku DNA hüdrasioonide replikatsiooni, transkriptsiooni, transkriptsiooni, paranemise protsesse ja viib patogeeni surma. Moksifloksatsiini antibakteriaalset toimet ei mõjuta penitsilliinide, aminoglükosiidide, tsefalosporiinide, tetratsükliinide ja makroliidide resistentsuse mehhanismid.

Antibiootikumide rühmade vahel puudub ristresistentsus, plasmiidiresistentsuse juhtumeid pole tuvastatud. Viimane moksifloksatsiiniks areneb mitmete mutatsioonide tõttu aeglaselt. Ravim imendub kehas kiiresti, selle biosaadavus on 91%, maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 30-240 minutiga. Samaaegne toidu tarbimine suurendab seda aega, kuid ei mõjuta imendumise kiirust.

Moksifloksatsiin seondub plasmavalkudega 45%, saavutab kõrge kontsentratsiooni kopsukoes, ninakõrvalkoobastes, polüüpides ja põletikulistes fookustes. Ravim läbib biotransformatsiooni, eritub neerude või soolte kaudu sulfoühendite ja glükuroniidide kujul. Ülejäänud annuse poolväärtusaeg on 12 tundi. Ravim läbib osalise tubulaarse reabsorptsiooni.

Avelox - antibiootikum või mitte

Ravim on aktiivne anaeroobsete ja happekiirete bakterite (tüved Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., Bifidobacter., Bifidobacterus) vastu. spp., Clostridium difficile, Enterobacter cloaca, Gardnerella homini, Haemophillus influenzae, haemolyticus, Morganella parainfluenzue, Pneumonia pneumophila), legionella, mükoplasma, toksiine eraldavad klamüüdiad. See kuulub antibiootikumide hulka.

Näidustused

Arstid määravad kopsupõletiku jaoks sageli Aveloxi. Juhiste kohaselt on ravimil mitmeid näidustusi kasutamiseks. Need sisaldavad:

• äge sinusiit;
• diabeetiline jalg;
• kroonilise bronhiidi ägenemine;
• salpingiit, endometriit;
• naha, pehmete kudede keerulised ja komplitseerimata nakkused;
• kogukonnas omandatud kopsupõletik;
• intraperitoneaalsed abstsessid, kõhuõõne infektsioonid;
• vaagnaelundite põletik.

Manustamisviis ja annustamine

Aveloxi kasutamise juhised erinevad sõltuvalt ravimi vabanemise vormist. Igal neist on oma omadused ja kasulikud juhised:

1. Mõnedel patsientidel võib pärast toote esmakordset kasutamist tekkida ülitundlikkus ja allergia. Anafülaktilised reaktsioonid võivad areneda anafülaktiliseks šokiks ja eluohtlikuks. Peaksite konsulteerima arstiga, lõpetama ravimi võtmise.
2. Aveloxi kasutatakse QT-intervalli pikenemise tõttu naistel, eakatel patsientidel ettevaatusega.
3. Ravimi võtmisega võib kaasneda vatsakeste arütmia või polümorfne tahhükardia, kuid ükski juhtudest ei põhjustanud südame-veresoonkonna tüsistusi ega surma.
4. Ravimiravi ajal on võimalik fulmininaathepatiit, mis võib põhjustada maksapuudulikkust ja patsiendi surma.
5. Moksifloksatsiinravi korral on oht pseudomembranoosse koliidi tekkeks, millele viitab tugev kõhulahtisus. Selle ravi soole peristaltikat pärssivate ravimitega on vastunäidustatud.
6. Avelox-ravi taustal on oht müasthenia gravis'e ägenemiseks, tendiniidi tekkeks, kõõluste rebenditeks (eriti eakatel või glükokortteroide saavatel patsientidel), valgustundlikkusele - vältida tuleks otsese päikesevalguse käes viibimist.
7. Ravi Aveloxiga võib anda proovide Mycobacterium spp. Esinemise analüüsimisel valenegatiivseid tulemusi, kuna toimeaine pärsib mükobakterite kasvu.
8. Ravimiravi taustal võib veresuhkru tase muutuda, võib ilmneda hüpoglükeemia või hüperglükeemia.
9. Ravimi kasutamise ajal on keelatud juhtida sõidukit ja juhtida ohtlikke mehhanisme.

Tabletid

Vastavalt juhistele võetakse tablette 1 tk. kord päevas. Neid ei saa närida, peate seda jooma veega, jooma seda sõltumata söögikordadest. Ravi kestus on bronhiidi korral 5-10 päeva, kogukonna poolt omandatud kopsupõletiku korral 10 päeva, sinusiidi ja nahainfektsioonide korral 7 päeva, keeruliste haiguste korral 1-3 nädalat, tüsistusteta haiguste korral 2 nädalat. Eakatel ei ole vaja annust muuta.

Lahendus

Lahuse intravenoosne manustamine toimub annuses 400 mg üks kord päevas. Juhiste kohaselt on bronhiidi ravi kestus 5-10 päeva, kogukonnas omandatud kopsupõletiku korral - 7-14 päeva, ägeda sinusiidi korral nädal, keeruliste nahainfektsioonide korral 1-3 nädalat. 2 nädalat - vaagnaelundite komplitseerimata haiguste korral. Infusioonilahus manustatakse tunni jooksul.

Lahus sobib veega, 0,9% naatriumkloriidi, 5, 10 või 40% dekstroosilahusega, 20% ksülitooli lahusega, Ringeri, Ringeri laktaadiga. Kasutage ainult selget vedelikku. Pärast lahjendamist püsib toode toatemperatuuril 24 tundi. Ravimit ei tohiks külmutada, jahutada, hoida külmkapis. Kombineerituna teiste ravimitega manustatakse igaüks eraldi.

Ravimite koostoime

Kasutamisjuhised räägivad Aveloxi koostoimes teiste ravimitega. Nende kombinatsioonid ja efektid:

1. Annuse kohandamine ei ole vajalik, kui seda kombineerida Atenololi, Probenetsiidi, Ranitidiini, Morfiiniga, kaltsiumipõhiste toidulisanditega, Digoksiiniga, Teofülliiniga, Intrakonasooliga, Tsüklosporiiniga, Glibenklamiidiga, suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega, Varfariiniga.
2. Ravimi kombinatsioon antiarütmikumidega (kinidiin, amiodaroon), antipsühhootikumidega (fenotiasiin), tritsükliliste antidepressantidega, antimikroobsete ravimitega (erütromütsiin), malaariavastaste ravimitega (halofantiin, gentamütsiin, antihistamiinikumid)
3. Antatsiidid, multivitamiinid ja mineraalid võivad kelaatimise teel häirida moksifloksatsiini imendumist. Toodete (eriti nende, mis sisaldavad magneesiumi, sukralfaati, tsinki, alumiiniumi ja rauda) võtmise vahel peaks kuluma 4 tundi.
4. Aine vähendab antikoagulantide aktiivsust.
5. Aktiivsüsi vähendab ravimi biosaadavust, aeglustab selle imendumist.
6. Infusioonilahus ei sobi kokku 10%, 20% naatriumkloriidi lahuste, 4,2% või 8,4% naatriumvesinikkarbonaadiga.

Avelox ja alkohol

Antibiootikum Avelox ei ühildu alkoholiga. Alkoholi ja ravimi kombinatsioon võib suurendada maksa koormust. Elundi funktsiooni halvenemine aitab kaasa haiguste arengule, nõrgendab moksifloksatsiini imendumise ja biotransformatsiooni efektiivsust, pikendab ravimite tarvitamise vajadust. Ravi ajal on alkoholi sisaldavad ained keelatud.

Kõrvalmõjud

Üleannustamise korral tuleb võtta enterosorbente. Aveloxi kasutamisega võivad mõnikord kaasneda kõrvaltoimed. Juhendis tuuakse esile kõige tavalisemad:

• seente superinfektsioon;
• aneemia, trombotsüteemia, leukopeenia, trombotsütopeenia, neutropeenia;
• urtikaaria, kõriturse, kihelus, eosinofiilia, lööve, angioödeem;
• hüperlipideemia, hüpoglükeemia, hüperglükeemia, hüperurikeemia;
• ärevus, enesetapumõtted, hüperreaktiivsus, depersonaliseerumine, agitatsioon, hallutsinatsioonid, depressioon, emotsioonide paindlikkus;
• pearinglus, hüperesteesia, peavalu, polüneuropaatia, paresteesia, kõnekahjustus, düsesteesia, amneesia, ageusia, krambid, segasus, vertiigo, desorientatsioon, anosmia, unisus, treemor, halvenenud koordinatsioon;
• ajutine nägemise kaotus, tinnitus, kurtus;
• südamepekslemine, bradükardia, isheemia, minestamine, tahhüarütmia, müokardiinfarkt;
• õhupuudus, astma;
• iiveldus, stomatiit, kõhuvalu, oksendamine, düsfaagia, kõhulahtisus, söögiisu vähenemine, gastroenteriit, kõhukinnisus, kõhupuhitus;
• bilirubiini kontsentratsiooni suurenemine, kollatõbi, hepatiit;
• bulloossed nahareaktsioonid, Stevens-Johnsoni sündroom, nekrolüüs;
• artralgia, myasthenia gravis, müalgia, artriit, kõõlusepõletik, lihasnõrkus;
• dehüdratsioon, neerupuudulikkus;
• hüpokaleemia;
• halb enesetunne, higistamine.

Vastunäidustused

Aveloxi kasutatakse ettevaatlikult psühhoosi, maksatsirroosi korral koos ravimitega, mis alandavad kaaliumi taset koos glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega. Vastavalt juhistele on kasutamise vastunäidustused:

• anamneesis kõõluse patoloogia;
• elektrolüütide häired;
• südamepuudulikkus;
• laktoositalumatus, glükoos-galaktoosi imendumissündroom, laktaasi defitsiit;
• rasedus, imetamine;
• maksa talitlushäired;
• vanus kuni 18 aastat;
• ülitundlikkus kinoloonide, kompositsiooni komponentide suhtes.

Müügi- ja ladustamistingimused

Ravim on retsepti alusel. Tablette säilitatakse temperatuuril kuni 25 kraadi viis aastat. Lahust hoitakse temperatuuril 15-30 kraadi kolm aastat (konteinerite jaoks) või viis aastat (viaali jaoks).

Aveloxi analoogid

Moksifloksatsiinil põhinevad antibakteriaalsed ravimid võivad seda ainet asendada. Ravimianaloogide hulka kuuluvad:

• Moksifloksatsiin, moksifloksatsiin-Credopharm - erinevates ettevõtetes toodetud ravimi otsesed analoogid tableti kujul;
• Moxifluor, Moxifluor 400 - moksifloksatsiinil põhinev süstelahus;
• Moflox on parenteraalseks manustamiseks mõeldud lahus sama toimeainega;
• Maxitsin - vedelik lahuse valmistamiseks;
• Muxin - moksifloksatsiinil põhinevad tabletid;
• Tevalox - antimikroobsed tabletid;
• Mofloxin Lupin on bakteritsiidne tabletipreparaat.

Avaloxi hind

Ravimeid saate osta apteekide või Interneti kaudu hinnaga, mida mõjutavad toote väljalaskevorm, pakend ja kaubandusmarginaal. Ravimi ja selle analoogide ligikaudsed hinnad Moskvas.