Ravimite kataloog. Tsükloseriin - kasutusjuhendid Kasutamine lapsepõlves

Rahvusvaheline nimi

Tsükloseriin

Grupiline kuuluvus

Antibiootikum

Annustamisvorm

Kapslid

farmakoloogiline toime

Laia toime spektriga bakteritsiidne antibiootikum häirib rakuseina sünteesi, toimides D-alaniini konkureeriva antagonistina, pärsib ensüüme, mis vastutavad rakuseina sünteesi eest.

Aktiivne gramnegatiivsete mikroorganismide vastu kontsentratsioonis 10-100 mg / l - Rickettsia spp., Treponema spp. MIC seoses Mycobacterium tuberculosis'iga on vedelikus 3–25 mg / l ja tahkel toitesöötmel 10–20 mg / l ja rohkem. Ravimresistentsus areneb aeglaselt (pärast 6-kuulist ravi areneb see 20–60% juhtudest).

Näidustused

Tuberkuloos (kroonilised vormid, varuravim, osana kombineeritud ravist).

Ebatüüpilised mükobakteriaalsed infektsioonid (sealhulgas Mycobacterium avium põhjustatud), kuseteede infektsioonid.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, kesknärvisüsteemi orgaanilised haigused, epilepsia, epilepsiahoogud (sh anamneesis), psüühikahäired (ärevus, psühhoos, depressioon, sh anamneesis), CHF, krooniline neerupuudulikkus (CC vähem kui 50 ml / min), alkoholism, rasedus, imetamine, ettevaatusega. Lapsepõlv.

Kõrvalmõjud

Närvisüsteemist: peavalu, peapööritus, unetus või unisus, "õudusunenäod", ärevus, ärrituvus, mälukaotus, paresteesia, perifeerne neuriit, treemor, eufooria, depressioon, suitsidaalsed kalduvused, psühhoos, epileptivormi krambid.

Seedesüsteemist: iiveldus, kõrvetised, kõhulahtisus.

Muud: palavik, suurenenud köha.

Kasutamine ja annustamine

Toas, vahetult enne söömist (seedetrakti limaskesta ärritusega - pärast söömist), täiskasvanutel - 0,25 g iga 12 tunni järel esimese 12 tunni jooksul, seejärel suurendatakse vajadusel tolerantsust arvesse võttes annust hoolikalt 250 mg-ni iga 6-8 tunni järel kontrolli all ravimi kontsentratsioon seerumis.

Maksimaalne ööpäevane annus on 1 g. Üle 60-aastastele patsientidele, samuti neile, kelle kehakaal on alla 50 kg, 0,25 g 2 korda päevas. Laste päevane annus on 0,01-0,02 g / kg (mitte rohkem kui 0,75 g / päevas).

erijuhised

Tsükloseriini toksilist toimet on võimalik vältida või vähendada, määrates ravi ajal glutamiinhapet 0,5 g 3–4 korda päevas (enne sööki) ja ATP naatriumisoola (1 ml 1% lahust), püridoksiini 200–300 mg iga päev intramuskulaarselt. / päevas

Ravi ajal on vaja jälgida neerufunktsiooni (kreatiniini ja karbamiidi lämmastiku kontsentratsioon veres) ja tsükloseriini kontsentratsiooni veres (ei tohiks ületada 30 μg / ml).

On vaja piirata patsientide vaimset stressi ja välistada võimalikud ülekuumenemise tegurid (päikese käes viibimine palja peaga, kuum dušš).

Seoses tsükloseriiniga monoteraapia resistentsuse kiire arenguga on soovitatav seda kombineerida teiste tuberkuloosivastaste ravimitega.

Koostoime

Suurendab neerude kaudu püridoksiini eritumise kiirust (võib põhjustada aneemia ja perifeerse neuriidi arengut, vajalik on püridoksiini annuse suurendamine).

Etanool suurendab epilepsiahoogude riski, eriti kroonilise alkoholismiga inimestel.

Etioonamiid suurendab kesknärvisüsteemi põhjustatud kõrvaltoimete, eriti krampliku sündroomi riski.

Isoniasiid suurendab pearingluse ja uimasuse esinemist.

Ravimi tsükloseriini ülevaated: 0

Kirjutage oma ülevaade

Kas kasutate tsükloseriini analoogina või vastupidi?

Kliinilised ja farmakoloogilised rühmad

06.051 (tuberkuloosivastane ravim)
06.032 (antibiootikum)

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

Kõvad želatiinikapslid, suurus 1, valge või peaaegu valge korpuse ja punase korgiga; kapslite sisu on valge kuni helekollane pulber.

Abiained: magneesiumstearaat, kolloidne ränidioksiid, kaltsiumfosfaat, talk.

Kapsli kesta koostis: titaandioksiid, karmiinpunane Ponso 4R värvaine, kinoliinikollane värvaine, želatiin, vesi.

10 tükki. - villid (10) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

Lai toimespektriga antibiootikum. Toimib bakteriostaatiliselt või bakteritsiidselt, sõltuvalt kontsentratsioonist põletiku fookuses ja mikroorganismide tundlikkusest.

Rikub raku seina sünteesi, toimides konkureeriva D-alaniini antagonistina. Supresseerib rakuseina sünteesi eest vastutavate ensüümide aktiivsust. Aktiivne gramnegatiivsete mikroorganismide vastu kontsentratsioonis 10-100 mg / l - Rickettsia spp., Treponema spp. MIC seoses Mycobacterium tuberculosis'iga on vedelikus 3–25 mg / l ja tahkel toitesöötmel 10–20 mg / l ja rohkem. Ravimresistentsus areneb aeglaselt (pärast 6-kuulist ravi areneb see 20–80% juhtudest).

Farmakokineetika

Imendumine pärast suukaudset manustamist on 70–90%. Praktiliselt ei seondu plasmavalkudega.

TCmax - 3-4 tundi; proportsionaalselt võetud annusega 0,25, 0,5 ja 1 g, on Cmax vastavalt 6, 24 ja 30 μg / l. Pärast 250 mg võtmist iga 12 tunni järel on Cmax 25-30 μg / ml. See tungib hästi kehavedelikesse ja kudedesse, sealhulgas tserebrospinaalvedelikku, rinnapiima, sapi, röga, lümfikoesse, kopsudesse, astsiidi- ja sünoviaalvedelikesse, pleuraefusioon, läbib platsenta. Kõhu ja pleuraõõnsused sisaldavad 50–100% ravimi kontsentratsioonist vereseerumis. Kuni 35% manustatud annusest metaboliseeritakse. T1 / 2 normaalse neerufunktsiooniga -10 tundi. See eritub glomerulaarfiltratsiooni teel muutumatul kujul: 50% 12 tunni pärast, 65-70% 24-72 tunni jooksul, väikesed kogused - koos väljaheitega.

Kroonilise neerupuudulikkuse korral võivad kumuleerumisnähtused tekkida 2-3 päeva pärast.

Annustamine

Toas, vahetult enne söömist (seedetrakti limaskesta ärritusega - pärast söömist), täiskasvanutel - 0,25 g iga 12 tunni järel esimese 12 tunni jooksul, seejärel suurendatakse vajadusel tolerantsust arvesse võttes annust hoolikalt 250 mg-ni iga 6-8 tunni järel kontrolli all ravimi kontsentratsioon seerumis.

Maksimaalne ööpäevane annus on 1 g. Üle 60-aastased patsiendid, samuti need, kelle kehakaal on alla 50 kg - 0,25 g 2 korda päevas. Laste päevane annus on 0,01-0,02 g / kg (mitte rohkem kui 0,75 g / päevas).

Üleannustamine

Üleannustamist täheldatakse, kui tsükloseriini kontsentratsioon vereplasmas on 25–30 mg / ml tsükloseriini suurtes annustes võtmise ja / või kahjustatud renaalse kliirensi tagajärjel. Äge mürgistus võib tekkida alla 1 g päevas. Kroonilise joobeseisundi sümptomid pikema aja jooksul annuses üle 500 mg päevas: peavalu, pearinglus, segasus, ärrituvus, paresteesia, psühhoos, düsartria, parees, krambid, kooma.

Ravi: sümptomaatiline, aktiivsüsi, epilepsiavastased ravimid. Neurotoksiliste mõjude ennetamiseks manustatakse püridoksiini annuses 200-300 mg päevas, krambivastaseid ja sedatiivseid ravimeid.

Ravimite koostoime

Suurendab neerude kaudu püridoksiini eritumise kiirust (võib põhjustada aneemia ja perifeerse neuriidi arengut, vajalik on püridoksiini annuse suurendamine). Etanool suurendab epilepsiahoogude riski, eriti kroonilise alkoholismiga inimestel.

Etioonamiid suurendab kesknärvisüsteemi põhjustatud kõrvaltoimete, eriti krampliku sündroomi riski.

Isoniasiid suurendab pearingluse ja uimasuse esinemist.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Seda kasutatakse ainult elulise vajaduse korral.

Kõrvalmõjud

Närvisüsteemist: peavalu, peapööritus, unetus või unisus, luupainajad, ärevus, ärrituvus, mälukaotus, paresteesia, perifeerne neuriit, treemor, eufooria, depressioon, enesetapumõtted, psühhoos, epileptivormi krambid.

Kardiovaskulaarsüsteemi küljest: kroonilise südamepuudulikkuse ägenemine patsientidel, kes võtsid päevas 1 kuni 1,5 g tsükloseriini.

Seedesüsteemist: iiveldus, kõrvetised, kõhulahtisus.

Allergilised reaktsioonid: (nahalööve, sügelus), megaloblastiline aneemia ja maksa aminotransferaaside taseme tõus, iiveldus, kõrvetised, kõhulahtisus, eriti eakatel patsientidel, kellel on olemasolev maksahaigus.

Muud: palavik, suurenenud köha.

Ladustamistingimused ja -perioodid

Loend B. Hoida kuivas, pimedas kohas temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg 2 aastat.

Ärge kasutage pärast pakendile trükitud kõlblikkusaja lõppu.

Näidustused

- tuberkuloos (kroonilised vormid, varuravim, osana kombineeritud ravist);

- ebatüüpilised mükobakteriaalsed infektsioonid (sealhulgas Mycobacterium avium'i põhjustatud infektsioonid);

- kuseteede infektsioonid.

Vastunäidustused

- ülitundlikkus;

- kesknärvisüsteemi orgaanilised haigused;

- epilepsia;

- epilepsiahoogud (sh anamneesis);

- psüühikahäired (ärevus, psühhoos, depressioon, sealhulgas anamneesis);

- krooniline südamepuudulikkus;

- krooniline neerupuudulikkus (CC alla 50 ml / min);

- alkoholism.

Kasutage lapsepõlves ettevaatlikult.

erijuhised

Enne tsükloseriinravi alustamist on vaja isoleerida mikroorganismide kultuurid ja määrata tüvede tundlikkus selle ravimi suhtes. Tuberkuloosi nakkuse korral on vaja kindlaks teha tüve tundlikkus teiste tuberkuloosivastaste ravimite suhtes.

Ravi tsükloseriiniga tuleb katkestada või annust vähendada, kui patsiendil tekib allergiline dermatiit või kesknärvisüsteemi kahjustuse sümptomid, nimelt: peavalu, pearinglus, unisus, segasus, värinad, perifeerne parees, düsartria, krambid ja psühhoos. Tsükloseriini madala terapeutilise indeksi tõttu suureneb krampide oht kroonilise alkoholismiga patsientidel.

Mürgistust täheldatakse tavaliselt kontsentratsioonis veres üle 30 mg / l, mis võib olla põhjustatud üledoosist või kahjustatud neerude kliirensist. Ravimi võtmisel tuleb jälgida hematoloogilisi parameetreid, neerufunktsiooni (kreatiniini ja karbamiidi lämmastiku kontsentratsioon veres), ravimi kontsentratsiooni veres ja maksafunktsiooni.

Vähenenud neerufunktsiooniga patsientide ravimisel, kui nad võtavad ööpäevast annust üle 500 mg ja kellel kahtlustatakse üledoosi tunnuseid ja sümptomeid, tuleb vähemalt kord nädalas jälgida ravimi taset veres. Annust tuleb kohandada nii, et ravimi sisaldus veres püsiks alla 30 mg / l.

Krambivastaseid aineid või rahusteid saab kasutada kesknärvisüsteemi sümptomite, näiteks krampide, agitatsiooni või värisemise, ennetamiseks. Patsiendid, kes saavad üle 500 mg tsükloseriini päevas, peaksid selliste sümptomite võimaliku ilmnemise tõttu olema otsese meditsiinilise järelevalve all. Tsükloseriini toksilist toimet on võimalik ära hoida või vähendada, määrates raviperioodil 500 mg glutamiinhapet 3–4 korda päevas (enne sööki) ning ATP naatriumisoola (1 ml 1% lahust) ja püridoksiini manustamist iga päev lihasesiseselt. 200-300 mg / päevas

Neurotoksiliste kõrvaltoimete vältimiseks on bensodiasepiini seeriate psühhotroopsed ravimid ette nähtud öösel diasepaamiks (5 mg) või fenazepaamiks (1 mg), samuti piratsetaamiks annuses 800 mg 2 korda päevas. Mõnel juhul võib tsükloseriini kasutamine põhjustada B12-vitamiini ja / või foolhappe defitsiidi, megaloblastiliste ja sideroblastiliste aneemiate teket. Ravi ajal aneemia korral on vajalik läbi viia patsiendi asjakohane uuring ja ravi.

On vaja piirata patsientide vaimset stressi ja välistada võimalikud ülekuumenemise tegurid (paljas peaga päikese käes viibimine, kuum dušš).

Kuna resistentsus kiiresti areneb monoteraapias tsükloseriiniga, soovitatakse seda kombineerida teiste tuberkuloosivastaste ravimitega.

Tsükloseriini võtmise mõju autojuhtimise võimele ja mehhanismide kasutamisele ei ole kindlaks tehtud.

Neerufunktsiooni kahjustuse taotlus

Vastunäidustused: krooniline neerupuudulikkus (CC alla 50 ml / min).

Vähenenud neerufunktsiooniga patsientide ravimisel, ööpäevase annuse võtmisel üle 500 mg ja kellel kahtlustatakse üledoosi tunnuseid ja sümptomeid, tuleb vähemalt kord nädalas jälgida ravimi taset veres. Annust tuleb kohandada nii, et ravimi sisaldus veres püsiks alla 30 mg / l.

Vabastamise koostis ja vorm

1 kapsel sisaldab 250 mg tsükloseriini; kontuuris acheikova, pakk 100 tk.

farmakoloogiline toime

farmakoloogiline toime - antimikroobsed.

Inhibeerib grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite, sealhulgas Mycobacterium tuberculosis, rakuseina sünteesi.

Farmakokineetika

See imendub seedetraktis kiiresti, terapeutiline kontsentratsioon plasmas luuakse 1 tunni pärast.See jaotub ühtlaselt, tungib lümfoidkoesse, kopsukoesse, pleura- ja astsiidivedelikku, flegmoni, sapi. Läbib platsentaarbarjääri ja BBB (kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus vastab kontsentratsioonile plasmas, määratakse amnionivedelikus ja loote veres). Metaboliseeritakse maksas (30%). See eritub peamiselt neerude kaudu (66% leitakse uriinist 24 tunni jooksul, veel 10% järgmise 48 tunni jooksul) muutumatul kujul ja eritub väljaheitega. Teatud kogus eritub piima.

Näidustused ravim Tsükloseriin

Kopsude (aktiivne vorm), neerude, kuseteede ägedate infektsioonide tuberkuloos.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, epilepsia, depressioon, tugev agitatsioon, psühhoos, raske neerupuudulikkus, alkoholism.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal - ainult juhul, kui see on tingimata vajalik. Imetamise ajal tuleb hinnata kavandatavat kasu emale ja võimalikku ohtu lapsele.

Kõrvalmõjud

Peavalu, treemor, düsartria, peapööritus, krambid, unisus, poolteadvus, mõtete segasus, desorientatsioon, millega kaasneb mälukaotus, psühhoos enesetapukatsetega, tegelaskuju muutus, suurenenud ärrituvus, agressiivsus, parees, hüperrefleksia, paresteesia, suured ja väikesed kloonilised rünnakud krambid, kooma, südame paispuudulikkus (kui võtta 1000–1500 mg päevas), megaloblastiline või sideroblastiline aneemia, suurenenud seerumi aminotransferaasid, allergilised reaktsioonid (kihelus).

Koostoime

Etioonamiid ja isoniasiid suurendavad neurotoksilisust. Kokkusobimatu alkoholiga (suureneb epilepsiahoogude oht).

Manustamisviis ja annustamine

Sees. Täiskasvanud 500–750 mg päevas 2–3 annusena (12,5 mg / kg kehakaalu kohta) veres ravimi taseme kontrolli all; lastel algannus 10 mg / kg kehakaalu kohta päevas. Annus varieerub sõltuvalt terapeutilisest toimest ja ravimi tasemest veres.

Üleannustamine

Sümptomid: peavalu, pearinglus, ärrituvus, paresteesia, düsartria, parees, krambid, psühhoos, segasus või teadvusekaotus (kooma).

Ravi: aktiivsöe võtmine ja toetamine (hemodialüüs, püridoksiini sisseviimine 200–300 mg päevas, et peatada neurotoksiliste mõjude teke jne); kõik tegevused viiakse läbi uimastitest loobumise taustal.

Ettevaatusabinõud

Jälgida tuleb hematoloogilisi parameetreid, neerude ja maksafunktsiooni.

erijuhised

Enne ravi alustamist on vaja isoleerida mikroorganismide kultuur, määrata tüve tundlikkus tsükloseriini ja teiste tuberkuloosivastaste ravimite suhtes. Ravim on ette nähtud koos teiste kemoterapeutiliste ainetega, kui esmavaliku ravimitega, näiteks streptomütsiin, isoniasiid, rifampitsiin, etambutool, puudub toime.

Ravimi tsükloseriini ladustamistingimused

Kuivas kohas temperatuuril kuni 25 ° C. Suletud pakendis.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Ravimi tsükloseriini kõlblikkusaeg

1,5 aastat.

Ärge kasutage pärast pakendile trükitud kõlblikkusaja lõppu.

Meditsiinilise kasutamise juhised

Nosoloogiliste rühmade sünonüümid

RHK-10 rubriik	RHK-10 haiguste sünonüümid
A15-A19 tuberkuloos	Levinud tuberkuloos
	Levinud kopsutuberkuloos
	Juhuslik kopsupõletik
	Kopsu-tuberkuloos
	Ravimikindel tuberkuloos
	Ravimikindel tuberkuloos
	Ravimikindel tuberkuloos
	Täielik kopsutuberkuloos
	Tuberkuloos
	Kopsu-tuberkuloos
	Kopsu-tuberkuloos krooniline multiresistentne
	Kopsu-tuberkuloos
	Täielik kopsutuberkuloos
	Krooniline kopsutuberkuloos
N39.0 Kuseteede infektsioon ilma lokaliseerimiseta	Asümptomaatiline bakteriuria
	Bakteriaalsed kuseteede infektsioonid
	Bakteriaalsed kuseteede infektsioonid
	Urogenitaalsüsteemi bakteriaalsed infektsioonid
	Bakteriuria
	Asümptomaatiline bakteriuria
	Krooniline latentne bakteriuria
	Asümptomaatiline bakteriuria
	Asümptomaatiline massiline bakteriuria
	Kuseteede põletikuline haigus
	Urogenitaalhaiguse põletikuline haigus
	Kusepõie ja kuseteede põletikulised haigused
	Kuseelundkonna põletikulised haigused
	Kuseteede põletikulised haigused
	Urogenitaalsüsteemi põletikulised haigused
	Kuseteede seenhaigused
	Kuseteede seenhaigused
	Kuseteede infektsioonid
	Kuseteede infektsioonid
	Kuseteede infektsioonid
	Kuseteede infektsioonid
	Kuseteede infektsioonid
	Enterokokkide või segafloora põhjustatud kuseteede infektsioonid
	Tüsistumata kuseteede infektsioonid
	Urogenitaaltrakti komplitseeritud infektsioonid
	Urogenitaalsüsteemi nakkused
	Urogenitaalsed infektsioonid
	Kuseteede infektsioonid
	Kuseteede infektsioon
	Kuseteede infektsioon
	Kuseteede infektsioon
	Kuseteede infektsioon
	Kuseteede infektsioon
	Urogenitaaltrakti infektsioon
	Tüsistumata kuseteede infektsioonid
	Tüsistumata kuseteede infektsioonid
	Tüsistumata kuseteede infektsioonid
	Kroonilise kuseteede infektsiooni ägenemine
	Retrograadne neeruinfektsioon
	Korduvad kuseteede infektsioonid
	Korduvad kuseteede infektsioonid
	Korduvad kuseteede infektsioonid
	Segatud kusiti infektsioonid
	Urogenitaalne infektsioon
	Urogenitaalne nakkus- ja põletikuline haigus
	Urogenitaalne mükoplasmoos
	Nakkusliku etioloogia uroloogiline haigus
	Krooniline kuseteede infektsioon
	Krooniline vaagna põletikuline haigus
	Kroonilised kuseteede infektsioonid
	Kuseelundkonna kroonilised nakkushaigused

Talk, kaltsiumfosfaat abiainetena.

Vabastusvorm

Kapslid 250 mg nr 100.

farmakoloogiline toime

Antibakteriaalne.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Farmakodünaamika

Tsükloseriin - laia toimespektriga bakteritsiidne toime. See moodustub Streptomyces orchidaceus elutähtsa aktiivsuse ajal või saadakse sünteetiliselt. Toimemehhanism on seotud rakuseina sünteesi rikkumisega (pärsib mis vastutavad selle sünteesi eest). See on aktiivne riketsia, treponema ja mükobakterite vastu. Ravimresistentsus areneb aeglaselt. See on efektiivne tuberkuloosi krooniliste vormide korral patogeeni resistentsuse korral teiste tuberkuloosivastaste ravimite suhtes.

Farmakokineetika

Imendumine ulatub 70-90% -ni. Peaaegu ei seo valkudega. Maksimaalne kontsentratsioon määratakse 4 tunni pärast. Tungib kehavedelikesse, sapi, rinnapiima, flegmoni, pleura efusiooni. Pleuraõõnes on kuni 60–100% seerumi kontsentratsioonist.

35% annusest metaboliseeritakse. Poolväärtusaeg on 10 tundi. See eritub peamiselt neerude kaudu ja väike kogus roojaga. Kroonilise neerupuudulikkuse korral võib tekkida kumulatsioon.

Näidustused

• Ebatüüpiline mükobakteriaalne nakkused ;
• kroonilised vormid tuberkuloos (varuravim).

Vastunäidustused

• suurenenud tundlikkus;
• kesknärvisüsteemi orgaanilised haigused;
• psüühikahäired;
• alkoholism ;

Ravimit määratakse lapseeas ja kroonilise neerupuudulikkusega ettevaatusega.

Kõrvalmõjud

• Krambid ;
• düsartria teadvuse segadus;
• psühhoosid ;
• agressiivsus;
• parees;
• kloonilised krambid;
• nahalööve ja;
• , iiveldus, kõhulahtisus;
• megaloblastiline aneemia;
• cHF ägenemine.

Tsükloseriin, kasutusjuhised (viis ja annus)

Tsükloseriin võetakse suu kaudu enne sööki. Kui on seedetrakti limaskesta ärrituse sümptomeid, on vaja seda võtta pärast sööki. Täiskasvanud võtavad vajadusel 0,25 g iga 12 tunni järel ja hea talutavusega 0,25 g iga 6 tunni järel. Päevane annus on 1 g, lastele mitte rohkem kui 0,75 g.

Toksilist toimet vähendab glutamiinhappe määramine suu kaudu, ATP intramuskulaarne manustamine jne. Krambihoogude oht suureneb alkoholismiga. Raviperioodil jälgitakse neerude, maksa ja perifeersete parameetrite funktsiooni. Neurotoksilisuse või allergiliste reaktsioonide sümptomite tekkimisel tuleb ravi katkestada.

Monoteraapiaga areneb resistentsus, seetõttu on soovitatav seda kombineerida teiste tuberkuloosivastaste ravimitega.

Üleannustamine

Äge mürgistus tekib siis, kui ravimit võetakse rohkem kui 1 g päevas. Krooniline, mis ilmneb pikema kui 500 mg / päevas annuse manustamisel, avaldub peavalu segasus, ärrituvus, psühhoos,

Tsükloseriin: kasutusjuhendid ja ülevaated

Ladinakeelne nimi: Tsükloseriin

ATX-kood: J04AB01

Toimeaine: tsükloseriin (tsükloseriin)

Tootja: Biocom CJSC (Venemaa), Valenta Pharmaceuticals OJSC (Venemaa), Promed Exports Pvt. Ltd. (India), Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd. (Lõuna-Korea) jne.

Kirjeldus ja fotouuendus: 10.07.2018

Tsükloseriin on laia toimespektriga antibakteriaalne tuberkuloosivastane ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Tsükloseriin vabastatakse kapslite kujul:

• annus 125 mg - nr 2, želatiinne tahke, läbipaistmatu, kaane ja valge korpusega (5, 7 või 10 tk blisterpakendis; 10, 20, 30, 40, 50 või 100 tk polümeerpurgis, pappkarbis 1–6, 8, 10 pakki või 1 purk);
• annus 250 mg - želatiinne tahke aine; sõltuvalt tootjast: nr 1, tumepruun punase varjundiga või punase läbipaistmatu kaanega ja peaaegu valge või valge korpusega; Nr 0, läbipaistmatu valge või kahvatupruuni või oranži kaanega ja valge korpusega (7 või 10 tk. Lahtrita kontuurpakendis pappkarbis 1, 2, 3, 10, 50, 54, 60 pakki ; 10 või 30 tk blisterkontuurpakendis, pappkarbis 1-6, 8, 10 pakki; 100 tk polüetüleenpudelis, 10 tk blistris, pappkarbis 1 pudel või 1, 5, 10 blistrid; 4 või 10 tk alumiiniumribas, pappkarbis 1, 5, 10 riba 10 tk, 1 või 10 riba 4 tk; 30, 50 või 100 tk madala tihedusega polüetüleenkotis , polümeerpurgis 1 pakend; 10, 20, 30, 40, 50 või 100 tk polümeerpurgis, pappkarbis (1 purk);
• annus 500 mg - nr 00, želatiinne tahke, läbipaistmatu, kaane ja kollase korpusega (5, 7 või 10 tk blisterkontuuri pakendis; 10, 20, 30, 40, 50, 100 tk polümeerpurgis), pappkarbis 1–6, 8, 10 pakki või 1 purk).

Kapsli sisu: pulber või graanulite segu ja pulber peaaegu valge või valge kuni kahvatukollase värvusega; on võimalik, et kapsli sisu on selle kuju tihendatud, mis pressimisel laguneb.

1 kapsel sisaldab:

• toimeaine: tsükloseriin - 125, 250 või 500 mg;
• lisakomponendid: 125 ja 500 mg - magneesiumstearaat, laktoos, kolloidne ränidioksiid; 250 mg - koostis sõltub tootjast;
• kapsli kest; 125 mg - želatiin, titaandioksiid; 500 mg - želatiin, titaandioksiid, kinoliinikollane ja päikeseloojangukollane värvaine; 250 mg - koostis sõltub tootjast.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Tsükloseriin kuulub laia toimespektriga antibiootikumide rühma. Sõltuvalt mikroorganismide tundlikkusest ja ravimi kontsentratsioonist põletiku fookuses on sellel bakteriostaatilised või bakteritsiidsed omadused. Rakumembraani sünteesi häirides avaldub toimeaine D-alaniini konkureeriva antagonistina. Ravim pärsib ensüümide aktiivsust, mis tagavad rakuseina sünteesi.

Tsükloseriin on aktiivne gramnegatiivsete mikroorganismide vastu kontsentratsioonis 10–100 mg / l - Treponema spp. Vastu. ja Rickettsia spp. Minimaalne pärssiv kontsentratsioon (MIC) Mycobacterium tuberculosis'e suhtes on 10–20 mg / L ja kõrgem tahke aine korral ja 3–25 mg / L - vedelal toitesöötmel. 20–80% juhtudest areneb mikroorganismide resistentsus 6 kuud pärast ravi algust.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub tsükloseriin 70–90%, see peaaegu ei seondu plasmavalkudega. Ravimi maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) vereplasmas on võrdeline vastuvõetud annusega 250, 500 ja 1000 mg, vastavalt 6, 24 ja 30 μg / l. Aeg selleni jõuda (T Cmax) - 3-4 tundi. Kui võetakse tsükloseriini 250 mg iga 12 tunni järel, võib Cmax varieeruda vahemikus 25 kuni 30 μg / ml.

Aine tungib hästi kudedesse ja kehavedelikesse nagu rinnapiim, tserebrospinaalvedelik, lümfikoe, röga, sapp, kopsud, pleura efusioon, astsiit ja sünoviaalvedelik. Platsentaarbarjäär möödub. Rinna- ja kõhuõõned võivad sisaldada 50–100% aine seerumi kontsentratsioonist.

Metaboolse muundamise protsess ei kuluta rohkem kui 35% võetud annusest, normaalne neerufunktsiooni taustal on poolväärtusaeg 10 tundi. Aine eritub muutumatul kujul glomerulaarfiltratsiooni teel: 50% - 12 tunni pärast, 65-70% 24-72 tunni jooksul; väike kogus eritub väljaheitega.

Kroonilise neerupuudulikkuse korral võib kumulatsioon tekkida 2–3 päeva pärast.

Näidustused

• tuberkuloos: kroonilised vormid, aktiivne kopsutuberkuloos, pulmonaalne tuberkuloos (sealhulgas neerukahjustus) - patogeenide tundlikkusega ravimi suhtes ja pärast ebaefektiivset ravi oluliste ravimitega (osana kombineeritud ravist);
• gram-negatiivsete ja grampositiivsete bakterite (Escherichia coli, Enterobacter spp.) vastuvõtlike tüvede põhjustatud kuseteede infektsioonid;
• ebatüüpilised mükobakteriaalsed infektsioonid, sealhulgas Mycobacterium avium'i põhjustatud infektsioonid (osana kombineeritud ravist).

Vastunäidustused

• krooniline südamepuudulikkus;
• epilepsiahoogud (sealhulgas ajalugu);
• epilepsia;
• kesknärvisüsteemi (KNS) orgaanilised haigused;
• CRF kreatiniini kliirensiga (CC) alla 25 või alla 50 ml / min (sõltuvalt tootjast);
• alkoholism;
• vaimsed häired (ärevus, depressioon, psühhoos, sealhulgas anamneesis);
• ülitundlikkus tsükloseriini koostisosade suhtes.

Täiendavad vastunäidustused, sõltuvalt tootjast:

• porfüüria;
• sõltuvus;
• rasedus ja imetamise periood;
• vanus kuni 3 või kuni 12 aastat;
• glükoos-galaktoosi imendumishäire, laktoositalumatus, laktaasi defitsiit (kui laktoos on kapslites).

Juhiste kohaselt tuleb tsükloseriini kasutada lastel eriti ettevaatlikult.

Tsükloseriini kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Tsükloseriini võetakse suu kaudu vahetult enne sööki, seedetrakti limaskesta ärrituse korral - pärast sööki.

Algannus täiskasvanutele on reeglina 250 mg, mida võetakse esimese kahe nädala jooksul 2 korda päevas (iga 12 tunni järel). Tulevikus suurendatakse annust vajadusel sõltuvalt taluvusest 250 mg-ni 3-4 korda päevas (iga 6-8 tunni järel), jälgides samal ajal aine kontsentratsiooni vereseerumis.

Tsükloseriini maksimaalne ööpäevane annus on 1000 mg, neerude funktsionaalsete häiretega tuleb annust vähendada.

Patsiendid, kelle kehakaal on alla 50 kg, aga ka üle 60-aastased, peaksid ravimit võtma 2 korda päevas, 250 mg.

Kuseteede infektsioonide ravi kestus on 7-10 päeva, mükobakteriaalsete infektsioonide korral - alates 6 kuust või rohkem.

Lastel, kes on vanemad kui 3 aastat (või pärast 12 aastat - sõltuvalt tootjast), soovitatakse ravimit võtta päevases annuses 10–20 mg / kg kehakaalu kohta 2–3 annusena, kuid mitte üle 750 mg päevas. Tsükloseriini suurte annuste võtmine on lubatud ainult tuberkuloosse protsessi ägeda faasi ravis või ülaltoodud annuste ebapiisava toime korral.

Kõrvalmõjud

• südame-veresoonkonna süsteem ja vereloomeorganid: kongestiivse südamepuudulikkuse tekkimine (kui kasutada ööpäevaseid annuseid 1000-1500 mg);
• närvisüsteem: pearinglus, peavalu, luupainajad, unetus / uimasus, suurenenud ärrituvus, ärevus, agressiivsus, mäluhäired, perifeerne neuriit, treemor, paresteesia, lihaste tõmblemine, düsartria, depressioon, eufooria, desorientatsioon mälukaotusega, vaimne segadus, psühhoos, segadus, iseloomu muutus, epileptivormi krambid, parees, stuupor, suitsidaalsed kalduvused, klooniliste krampide suuremad ja väiksemad krambid, hüperrefleksia, enesetapukatsed, kooma;
• allergilised reaktsioonid: sügelus, nahalööve;
• seedesüsteem: kõrvetised, iiveldus, kõhulahtisus, maksa aminotransferaaside aktiivsuse suurenemine (peamiselt olemasoleva maksahaigusega eakatel patsientidel);
• teised: suurenenud köha, palavik, megaloblastiline / sideroblastiline aneemia, foolhappe ja tsüanokobalamiini puudus.

Üleannustamine

Üleannustamist võib täheldada, kui tsükloseriini kontsentratsioon vereplasmas on 25–30 mg / ml, mis on tingitud kahjustunud neerukliirensist või ravimi suurtest annustest. Ravimi suukaudne kasutamine päevases üle 1000 mg annuses suurendab ägeda mürgituse tõenäosust. Kroonilise joobeseisundi sümptomid, mis mõjutavad ravimi pikaajalist manustamist 500 mg päevas, hõlmavad järgmisi häireid: pearinglus, peavalu, ärrituvus, segasus, psühhoos, düsartria, paresteesia, krambid, parees, kooma.

Sellises seisundis on soovitatav sümptomaatiline ja toetav ravi. Aktiivsöe võtmine vähendab imendumist tõhusamalt kui maoloputus ja oksendamise esilekutsumine. Krambihoogude jaoks on ette nähtud epilepsiavastased ravimid, et vältida neurotoksilisi reaktsioone, manustatakse püridoksiini annuses 200–300 mg päevas, samuti sedatiivseid ja krambivastaseid ravimeid. Hemodialüüs tagab tsükloseriini eemaldamise verest, kuid ei saa välistada eluohtliku joobeseisundi tekkimist.

erijuhised

Enne ravi alustamist tuleb isoleerida mikroorganismide kultuurid ja tuvastada tüvede tundlikkus ravimi suhtes. Tuberkuloosnakkuse avastamise korral tuleks kindlaks teha tüve tundlikkus teiste tuberkuloosivastaste ravimite suhtes.

Kui ravimiravi taustal täheldatakse allergilise dermatiidi arengut või kesknärvisüsteemi mürgistuse sümptomeid (pearinglus, treemor, peavalu, unisus, krambid, depressioon / segasus, parees / düsartria, hüperrefleksia), tuleb selle kasutamine lõpetada või annust vähendada. Kroonilise alkoholismiga patsientidel suureneb krampide oht tsükloseriini madala terapeutilise indeksi tõttu.

Ravi ajal on vaja jälgida neerufunktsiooni (kreatiniini ja karbamiidi lämmastiku taset veres), hematoloogilisi parameetreid, maksa aktiivsust ja ravimi kontsentratsiooni veres.

KNS-i sümptomite, näiteks värisemise, agitatsiooni või krambihoogude tekke vältimiseks võib kasutada krambivastaseid aineid või rahusteid. Patsiendid, kes võtavad tsükloseriini ööpäevases annuses üle 500 mg, peaksid selliste soovimatute mõjude ohu tõttu olema arsti otsese järelevalve all.

Tsükloseriini toksilise mõju vähendamiseks või vältimiseks soovitatakse kursuse ajal võtta 3-4 korda päevas (enne sööki) glutamiinhapet annuses 500 mg ja süstida lihasesse intramuskulaarselt ATP (adenosiintrifosfaat) naatriumisoola 1 ml 1% lahust ja püridoksiini, 200-300 mg päevas. päev.

Neurotoksiliste häirete tekke vältimiseks kasutatakse bensodiasepiini seeria psühhotroopseid ravimeid - fenatsepaami (annuses 1 mg) või diasepaami (annuses 5 mg) öösel, samuti piratsetaami 2 korda päevas annuses 800 mg.

Mõnikord võib tsükloseriini ja teiste tuberkuloosivastaste ravimite võtmine põhjustada foolhappe ja tsüanokobalamiini (vitamiin B 12) defitsiiti kehas, aga ka sideroblastilise ja megaloblastilise aneemia arengut. Kui aneemia ilmneb ravimiravi taustal, on vaja ette näha asjakohane uuring ja ravi.

Pidades silmas resistentsuse kiiret arengut tsükloseriini monoteraapiana kasutamisel, tuleks seda kombineerida teiste TB-vastaste ravimitega.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Tsükloseriini mõju autojuhtimise võimele ja muudele keerukatele seadmetele ei ole kindlaks tehtud, kuid kesknärvisüsteemi soovimatute reaktsioonide võimaliku arengu tõttu peaksid patsiendid hoiduma potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad tähelepanu koondamist ja reaktsioonide kiirust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Tsükloseriini kontsentratsioon loote veres ja rinnapiimas on lähedane kontsentratsioonile, mis leitakse raseda või imetava naise seerumis. Puudub teave, mis kinnitaks ravimi negatiivset mõju lootele raseduse ajal.

Tsükloseriini rakendus:

• rasedus: lubatud ainult väga harvadel juhtudel, elulise vajaduse korral;
• laktatsiooniperiood: peate imetamise lõpetama.

Mõned tsükloseriini tootjad märgivad raseduse ravimi võtmise absoluutsete vastunäidustuste loendis, nii et peate hoolikalt uurima lisatud juhiseid.

Kasutamine lastel

Ravim on vastunäidustatud kasutamiseks alla 3 või 12-aastastel lastel (sõltuvalt tootjast). Tsükloseriini võtmist lapsepõlves tuleks teha eriti ettevaatlikult.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kroonilise neerupuudulikkuse korral (CC alla 25 või 50 ml / min - sõltuvalt tootjast) on ravi vastunäidustatud. Vähenenud neerufunktsiooniga patsientidel, kes saavad ravimit ööpäevases annuses üle 500 mg, tuleb võimalike üleannustamise sümptomite ja nähtude taustal jälgida tsükloseriini taset veres vähemalt üks kord nädalas. Annus tuleks sel juhul valida nii, et ravimi kontsentratsioon veres oleks alla 30 mg / l.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksa funktsionaalsed häired ei mõjuta tsükloseriini kineetikat.

Kasutamine eakatel

Eakatel (üle 60-aastastel) patsientidel soovitatakse ravimit võtta 2 korda päevas, 250 mg.

Ravimite koostoime

• püridoksiin: selle ravimi neerude kaudu eritumise kiirus suureneb (perifeerse neuriidi ja aneemia areng on võimalik, püridoksiini annust tuleks suurendada);
• isoniasiid: uimasuse, pearingluse esinemissagedus suureneb (patsiendid vajavad hoolikat jälgimist);
• etioonamiid: süveneb ravimi neurotoksiliste mõjude ilmnemise oht, suureneb krambilise sündroomi tõenäosus;
• streptomütsiin, isoniasiid, paraaminosalitsüülhape (PASA): resistentsus nende ravimite suhtes väheneb;
• etanool: suureneb epilepsiahoogude tekke oht (eriti kroonilise alkoholismiga patsientidel).

Analoogid

Tsükloseriini analoogid on: Kansamin, Coxerin, Maizer, Cyclorin, Cycloserine-Ferein.

Ladustamistingimused

Hoida niiskuse ja valguse eest kaitstud kohas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.