Detaljerad beskrivning av egenskaperna hos Verapamil. Yttrandet från en kardiolog. Indikationer och instruktioner för användning av läkemedlet Verapamil - komposition av tabletter och ampuller, biverkningar, analoger Verapamils \u200b\u200bfarmakologiska verkan

Verapamil - ett läkemedel som förskrivs vid behov för att blockera kalciumkanaler. Läkemedlet Verapamil har flera indikationer för användning. Det kan användas för att förhindra anginaattacker, inklusive.

Verkan av läkemedlet Verapamil

De viktigaste farmakologiska egenskaperna för detta läkemedel beror på dess utmärkta förmåga att förhindra att kalciumjoner tränger in i de glatta muskelcellerna i kärlväggarna och kardiomyocyterna. Den aktiva ingrediensen i läkemedlet minskar hjärtinfarktets efterfrågan på O2 (syre), minskar hjärtinfarktens sammandragning och minskar hjärtfrekvensen.

Dessutom kan Verapamil utvidga kransartärerna och därigenom öka blodflödet. Genom att minska tonen i släta muskler i perifera kärl har Verapamil en blodtryckssänkande effekt. Med supraventrikulära arytmier producerar det en antiarytmisk effekt som återför hjärtfrekvensen till normal.

Vad ordineras Verapamil för?

Detta läkemedel är indicerat för:

• angina pectoris;
• supraventikulär, förmaks- och;
• arteriell hypertoni.

Indikationer för användning av Verapamil är också hypertensiv kris, primär hypertoni i lungcirkulationen.

Läkemedlet är också lämpligt för behandling och förebyggande av olika supraventrikulära arytmier:

• extrasystoler;
• paroxysmal takykardi;
• förmaksfladder och förmaksflimmer.

Efter oral administrering absorberas läkemedlet med 90%, och dess biotillgänglighet är 20-35% under den första passagen genom levern. Vid långvarig användning och i stora doser ökar denna siffra.

Användning och kontraindikationer av läkemedlet Verapamil

Läkaren bör ordinera regimen och dosen individuellt. För vuxna är den initiala dosen vanligtvis fyrtio till åttio milligram tre gånger om dagen. Den maximala dagliga dosen kan vara 480 mg.

Ansökningsfrekvensen är tre till fyra gånger om dagen. Du måste ta läkemedlet med mat eller omedelbart efter en måltid och komma ihåg att dricka lite vatten.

Verapamil är kontraindicerat för personer med:

• kardiogen chock;
• svår bradykardi;
• arteriell hypotoni;
• sjuka sinus syndrom
• AV-blockad av 2-3: e graden;
• kronisk hjärtsvikt i 2-3: e steget;
• wolff-Parkinson-White syndrom;
• akut hjärtsvikt;
• överkänslighet mot läkemedlets sammansättning.

Läkemedlet har biverkningar som påverkar huvudkroppssystemen:

1. Kardiovaskulärt system:

• signifikant blodtryckssänkning
• bradykardi;
• försämring och utveckling av hjärtsvikt;
• arytmi;
• kollaps.

2. Perifera nervsystemet och centrala nervsystemet:

• huvudvärk;
• yrsel;
• svimning
• ångest;
• ökad trötthet;
• depression;
• dåsighet;
• letargi;
• skakningar av fingrar
• ataxi;
• blandad gång
• svårt att svälja.

Den aktiva ingrediensen är Verapamil.

Vitt kristallint pulver. Det löser sig bra i vatten, metylalkohol och kloroform.

Kemisk formel: C 27 H 38 N 2 O 4.

Namn: alfa-metylamino] propyl] -3,4-dimetoxi-alfa- (1-metyletyl) bensenacetonitril.

I detta läkemedel presenteras Verapamil som hydroklorid.

Handlingsmekanism

Kalciumantagonism, eller blockering av kalciumkanaler av Verapamil, manifesteras i ett brott mot flödet av kalcium i cellen. Detta skapar ett hinder för muskelsammandragning och muskeln slappnar av. Kalcium är en av de intracellulära jonerna.

En av dess många funktioner är sammandragningen av muskelfibrer (slät, skelett, hjärtinfarkt). Kalcium ger växelverkan mellan muskelkontraktila proteiner - aktin och myosin. Dessa proteiner är i form av trådformationer (filament) som finns i muskelfibrerna (myofibril).

Under inverkan av kalciumjoner går tunna (aktin) och tjocka (myosin) filament över varandra och muskelfibrillen förkortas och förtjockas. Som ett resultat drar muskeln samman . Naturligtvis kan musklerna inte dras in så länge som önskat - det måste finnas avkoppling bakom krampen, för vilken det är nödvändigt att kalcium avlägsnas från myofibrillernas cytoplasma.

Detta uppnås genom verkan av enzymet kalciumberoende ATPas, som driver kalcium ur cytoplasman. För att säkerställa kontinuerlig drift av detta enzym behövs energi - trots allt transporteras kalcium mot koncentrationsgradienten, mot en högre koncentration.

Den erforderliga energin tas i processen att bryta ner ATP. På grund av det kalciumberoende ATPas är koncentrationen av kalcium utanför cellen 25 gånger högre än inuti cellen.

För att säkerställa nästa sammandragning kommer kalcium åter in i cellen och säkerställer växelverkan mellan trådarna. Passagen av kalcium genom membranet i nervfibrerna åtföljs av förändringar i den transmembrana laddningen och passagen av en impuls längs nervfibern.

Kalciumtransport över membranet tillhandahålls av sk. kalciumkanaler. Det finns flera typer av dessa kanaler, belägna i myokardiet, skelettmusklerna, i de inre organens släta muskler, i centrala nervsystemets strukturer.

Ur biokemisk synvinkel är dessa kanaler inget annat än bärarproteiner. De är placerade på cellmembranets yta och kombinerar med kalcium det till insidan av cellen.

Verapamil blockerar långsamma långlivade L-kanaler belägna i hjärtinfarkt, i hjärtets ledningssystem, i blodkärlen såväl som i de inre organens glatta muskler. Dess huvudsakliga användningsområden: hjärtinfarkt, hjärtets ledande system och muskulos.

Blockeringen av L-kanaler i hjärtmuskeln leder till en minskning av styrkan i hjärtkontraktionerna. En liknande process i de glatta musklerna i blodkärlen åtföljs av expansionen av dessa kärlens lumen - vasodilatation. Läkemedlet verkar på väggen hos små arterioler. Det har praktiskt taget ingen effekt på venerna.

Utspänning av arterioler leder till en minskning av total perifer vaskulär resistens (OPS) och till hypotension - en minskning av blodtrycket (BP). Dessutom blockerar Verapamil alfa-1-adrenerga receptorer i arterioler, vilket leder till ytterligare expansion och ökar hypotoni.

Verapamil har en deprimerande effekt på hjärtets ledningssystem. Under sin åtgärd saktar ner genereringen av impulser i pacemakern, i sinusnoden.

Detta läkemedel sänker också ledningen av sinosatriell (sinus-atriell) och atrioventrikulär (atrioventrikulär) ledning. Kliniskt manifesteras detta av en minskning av hjärtfrekvensen (hjärtfrekvensen).

Som ett resultat minskar belastningen på myokardiet. I själva verket, under läkemedlets verkan, gör han mindre arbete - slår svagare och långsammare. Samtidigt minskar inte hjärtproduktionen - hjärtat fungerar mer effektivt mot bakgrund av en minskning av OPS och hypotoni.

Att minska belastningen på hjärtinfarkt är av stor betydelse för patienter med kranskärlssjukdom (ischemisk hjärtsjukdom). Vid ischemisk hjärtsjukdom försämras tillförseln av syre med blod till hjärtinfarkt.

Verapamil löser också detta problem. Först åtföljs en avmattning i hjärtfrekvensen av en förlängning av myokardiets avslappningsfas (diastol). Men myokardiet får blod genom kransartärerna exakt i diastolen.

Blodflödet genom kransartärerna förbättras också till följd av deras utvidgning. Minska belastningen på myokardiet, hypotoni, förbättra koronarblodflödet - allt detta leder till ett antal positiva effekter. Blodtrycket minskar, frekvensen och intensiteten av anginaattacker minskar - instabil angina pectoris, ansträngningsangina, Prinzmetals angina (orsakad av kramper i kranskärlen).

Vid långvarig användning av läkemedlet elimineras en sådan negativ process som vänster ventrikulär myokardial hypertrofi. Mekanismen är densamma - minskar belastningen på myokardiet och förbättrar blodtillförseln.

Risken för hjärtinfarkt minskar också. Den främsta orsaken till hjärtinfarkt är koronar trombos. Kalciumkanaler finns också i blodplättar. Deras blockad förhindrar trombocytaggregation (deras anslutning till konglomerat) och bildning av blodproppar. Utvidgning av njurartärerna leder till en förbättrad blodtillförsel till njurarna. I njurarna blockerar Verapamil delvis natriumkanaler. Att förstärka utsöndringen av natrium och därmed vatten kompletterar den hypotensiva effekten.

Verapamil, som andra kalciumantagonister, slappnar av musklerna i bronkierna, urinvägarna och mag-tarmkanalen. Det är sant att dessa effekter uttrycks obetydligt i honom.

Effekten på hjärnkärlen är inte heller stor. Verapamil kan dock användas för att lindra huvudvärk. Verapamil påverkar inte heller tillståndet hos skelettmuskler hos friska människor.

Dock kan tillståndet hos patienter med muskelpatologi (Duchenne myopati) försämras. Dessutom kan detta läkemedel förlänga verkningstiden för muskelavslappnande medel, läkemedel som används för att slappna av i skelettmuskler.

Skapelsens historia

Verapamil är det första läkemedlet från gruppen kalciumantagonister. Det syntetiserades 1961 av tyska läkemedelsforskare. Ursprungligen var Verapamil tänkt som en antispasmodisk, en mer effektiv analog av Papaverine.

Ett år senare, 1962, upptäcktes dess inverkan på hjärtkontraktionernas styrka och hjärtfrekvensen. År 1963 rekommenderades det officiellt för användning i klinisk praxis som ett antianginalt medel för behandling av kranskärlssjukdom.

Sedan dess har den använts i stor utsträckning i Ryssland, USA och väst. Europa. Som representant för den första generationen kalciumantagonister är Verapamil inte utan nackdelarna. Detta är en relativt låg biotillgänglighet, kort verkningstid och biverkningar som begränsar dess intag.

Därefter introducerades mer effektiva och säkrare läkemedel i denna grupp i klinisk praxis. Men Verapamil används fortfarande mycket ofta idag vid behandling av kardiovaskulär patologi.

Enligt vissa rapporter ökar Verapamil känsligheten hos atypiska tumörceller för kemoterapi. Dessutom finns det bevis för att kollagensyntes reduceras under påverkan av detta läkemedel.

I detta avseende används lokala injektioner av Verapamil för att resorbera keloida ärr på huden. Samma injektioner i penis görs med fibrös deformitet - Peyronies sjukdom.

Syntesteknik

Verapamil erhålls genom flera reaktioner som involverar komplexa organiska ämnen. För tillverkning av tabletter används förutom huvudämnet hjälpämnen: dibasiskt kalciumfosfat, gelatin, metylparaben, stärkelse, talk, titandioxid, magnesiumstearat, hydroxipropylmetylcellulosa, indigokarmin.

Släpp formulär

• Tabletter och dragéer 40 och 80 mg;
• Verapamil tabletter med fördröjd frisättning 240 mg;
• Ampuller 2 ml 0,25% injektionsvätska.

Verapamil under samma namn som den aktiva substansen produceras av många inhemska företag. Några av dessa företag är praktiskt taget okända och kvaliteten på deras produkter kan ifrågasättas.

Även om det inte alls är nödvändigt att ryska läkemedelsproducenter tillverkar lågkvalitativa läkemedel. Av de utländska patenterade läkemedlen har vi de mest kända tabletterna Isoptin (Abbott-Knoll, Tyskland) och Finoptin (Orion, Finland). Utomlands kan läkemedlet ha namnen Azupamil, Vergamma, Veradil, Lekoptin och många andra.

Indikationer

• Arteriell hypertoni;
• Takyarytmier (supraventrikulära för tidiga slag, paroxysmal supraventrikulär takykardi, förmaksflimmer och förmaksfladder);
• Förebyggande och behandling av kranskärlssjukdom, instabil angina, Prinzmetal variant angina.

Dosering

Tabletterna tas oavsett mat, tuggas inte, tvättas med vatten. Den rekommenderade dosen är 40-80 mg 3-4 gånger om dagen. I avsaknad av effekt ökas enstaka doser gradvis till 120 och 160 mg. Den dagliga dosen varierar vanligtvis från 240 till 360 mg. Den maximala dagliga dosen är 480 mg. Det rekommenderas inte att överskrida det för att undvika oönskade effekter.

Verapamil med fördröjd frisättning (Isoptin CP 240) tas i en daglig dos av 240-480 mg, som är uppdelad i 2 doser med ett intervall på 12 timmar.

Hos patienter med nedsatt leverfunktion minskar metabolismen av Verapamil. Den dagliga dosen bör i sådana fall inte överstiga 120 mg.

Det är uppdelat i 3 doser på 40 mg. Tabletterna tas i en lång kurs från 2 veckor till 6-8 månader. Injektionsvätskan injiceras långsamt intravenöst i 2-4 ml (1-2 ampuller). Om det inte finns någon effekt kan jetinjektionen upprepas efter en halvtimme. Samma mängd lösning kan spädas i 100-200 m fysiskt. lösning och injicerades intravenöst.

Farmakodynamik

Biotillgänglighet varierar från 22 till 35%. Vid upprepad administrering av läkemedlet kan det öka två gånger. Absorption i mag-tarmkanalen - 90% av den mängd som tas oralt. 90% av Verapamil som kommer in i blodet binder till plasmaproteiner.

Den maximala koncentrationen i blodplasma bildas efter 1-2 timmar efter att ha tagit de vanliga formerna av läkemedlet. För långvariga former är denna siffra 3-5 timmar. Den hypotensiva effekten noteras redan under den första veckan av systematisk administrering av Verapamil och når sitt maximum med 3-4 veckor.

I levern genomgår Verapamil metaboliska omvandlingar. En av metaboliterna, norverapamil, har också kalciumantagonistegenskaper. Men i sin styrka är det sämre än den ursprungliga substansen Verapamil. Resten av metaboliterna är inaktiva. Det utsöndras främst av njurarna i form av metaboliter och i mindre utsträckning (3-4%) - oförändrat. 9-16% av läkemedlet utsöndras genom tarmarna.

Halveringstiden är initialt inom 2-6 timmar. Vid upprepad administrering ackumuleras Verapamil i kroppen och halveringstiden saktar ner till 4,5-12 timmar. På grund av detta kan det vara nödvändigt att minska den dagliga dosen med cirka 2 gånger. Samma bild observeras vid leversvikt när metabolismen och utsöndringen av Verapamil saktar ner och innehållet i den fria fraktionen i blodet ökar tvärtom. I dessa fall minskas också dosen Verapamil.

Bieffekter

• Det kardiovaskulära systemet: hypotoni, bradykardi, atrioventrikulärt block, rodnad i ansiktet, försämring av existerande hjärtsvikt, andfåddhet och perifert ödem;
• CNS: huvudvärk, yrsel, allmän svaghet, ökad upphetsning, trötthet;
• Magtarmkanalen: illamående, kräkningar, förstoppning, ökade nivåer av levertransaminasenzymer;
• Läder: allergisk utslag, klåda.

Kontraindikationer

• Individuell intolerans mot Verapamil;
• Kardiogen chock;
• Akut hjärtsvikt
• Kroniskt hjärtsvikt steg IIB-III;
• Atrioventrikulärt block II-III-grad;
• Sinoatriell blockad;
• SSSU - sjuka sinus syndrom;
• Morgagni-Adams-Stokes syndrom;
• WPW (Wolff-Parkinson-White) syndrom;
• Akut hjärtinfarkt (Verapamil ordineras tidigast den sjunde dagen efter utvecklingen av denna sjukdom);
• Ålder under 18 år

Med extrem försiktighet ordineras läkemedlet för hypotoni och bradykardi, med leversvikt, liksom med den initiala graden av kronisk hjärtsvikt och atrioventrikulär blockad.

Interaktion med andra läkemedel

• Antihypertensiva läkemedel från andra grupper, diuretika - ökad antihypertensiv verkan;
• Anestesimedel vid inandning, betablockerare, inhalationsmedel för anestesi - toxisk effekt på myokardiet, risk för arytmier;
• Digoxin - bromsar utsöndringen av detta läkemedel i njurarna, ökar plasmakoncentrationen, risken för arytmier;
• Cyklosporin, Prazosin, teofyllin - ökar koncentrationen av dessa ämnen i blodplasman;
• Ranitidin, Cimetidin - ökar nivån av Verapamil i blodplasman;
• Kinidin - en ökning av koncentrationen av detta läkemedel i blodplasma, hypotoni;
• Acetylsalicylsyra - blödningsrisk;
• Muskelavslappnande medel - deras effekt förbättras;
• Litiumpreparat, karbamazepin - toxiska effekter på centrala nervsystemet.

Under behandling med Verapamil, konsumera inte grapefruktjuice, för det ökar läkemedlets biotillgänglighet.

Graviditet och amning

Verapamil passerar placentabarriären och över i bröstmjölk. I vissa fall ordineras det till gravida kvinnor för terapeutiska och obstetriska indikationer.

Kära besökare på webbplatsen Pharmamir. Denna artikel är inte medicinsk rådgivning och bör inte användas som en ersättning för att konsultera en läkare.

Selektiv klass I-kalciumkanalblockerare, difenylalkylaminderivat
Läkemedel: VERAPAMIL

Den aktiva substansen i läkemedlet: verapamil
ATX-kodning: C08DA01
KFG: Kalciumkanalblockerare
Registreringsnummer: P 013974/01
Registreringsdatum: 14.08.08
Ägare reg. ID: SHREYA LIFE SCIENCES Pvt.Ltd. (Indien)

Verapamil frisättningsform, läkemedelsförpackning och komposition.

Filmdragerade tabletter 1 flik. verapamil hydroklorid 40 mg - "- 80 mg
Hjälpämnen: dibasiskt kalciumfosfat, stärkelse, butylhydroxianisol, renad talk, magnesiumstearat, gelatin, metylparaben, hydroxipropylmetylcellulosa, titandioxid, indigokarmin.
10 stycken. - blåsor (1) - kartongförpackningar.
10 stycken. - blåsor (5) - kartongförpackningar.

BESKRIVNING AV DET AKTIVA ÄMNET.
All information som tillhandahålls presenteras endast för bekanta med läkemedlet, du bör rådfråga din läkare om möjligheten att använda.

Farmakologisk verkan Verapamil

Selektiv klass I-kalciumkanalblockerare härrörande från difenylalkylamin. Det har antianginala, antiarytmiska och blodtryckssänkande effekter.
Den antianginala effekten är associerad med både en direkt effekt på myokardiet och med en effekt på perifer hemodynamik (minskar tonen i perifera artärer, OPSS). Blockeringen av kalciuminträde i cellen leder till en minskning av transformationen av energi som finns i ATP: s makroergiska bindningar till mekaniskt arbete och en minskning av hjärtinfarktens kontraktilitet. Minskar syrebehovet av hjärtinfarkt, har vasodilaterande, negativa främmande och kronotropa effekter.
Verapamil minskar AV-ledningen avsevärt, förlänger den eldfasta perioden och undertrycker automatismen i sinusnoden. Ökar perioden med diastolisk avslappning i vänster kammare, minskar tonen i hjärtmuskelväggen (är ett komplement för behandling av hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati). Det har en antiarytmisk effekt vid supraventrikulära arytmier.

Läkemedlets farmakokinetik.

När det tas oralt absorberas mer än 90% av dosen. Proteinbindning - 90%. Metaboliseras under "första pass" genom levern. Huvudmetaboliten är norverapamil, som har mindre uttalad hypotensiv aktivitet än oförändrad verapamil.
T1 / 2 när du tar en enstaka dos är 2,8-7,4 timmar, vid upprepade doser - 4,5-12 timmar (på grund av mättnad av leverenzymsystemen och en ökning av verapamilkoncentrationen i blodplasman). Efter intravenös administrering är den initiala T1 / 2 cirka 4 minuter, den sista är 2-5 timmar.
Det utsöndras främst av njurarna och 9-16% genom tarmarna.

Indikationer för användning:

Angina pectoris (spänning, stabil utan angiospasm, stabil vasospastisk), supraventrikulär takykardi (inklusive paroxysmal, med WPW-syndrom, Laun-Ganong-Levins syndrom), sinustakykardi, förmaks takyarytmi, förmaksfladder, förmaks hypodermis hypertensiv kris (intravenös injektion), hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, primär hypertoni i lungcirkulationen.

Dosering och administreringssätt för läkemedlet.

Enskild. Insidan för vuxna - med en initial dos på 40-80 mg 3 gånger / dag. För doseringsformer av långvarig verkan bör engångsdosen ökas och administreringsfrekvensen minskas. Barn i åldern 6-14 år - 80-360 mg / dag, upp till 6 år - 40-60 mg / dag; mottagningsfrekvens - 3-4 gånger / dag.
Vid behov kan verapamil injiceras intravenöst (långsamt, under kontroll av blodtryck, hjärtfrekvens och EKG). En engångsdos för vuxna är 5-10 mg, i avsaknad av effekt efter 20 minuter är upprepad administrering i samma dos möjlig. En engångsdos för barn i åldern 6-14 år är 2,5-3,5 mg, 1-5 år - 2-3 mg, upp till 1 år - 0,75-2 mg. För patienter med svår leverfunktion bör den dagliga dosen av verapamil inte överstiga 120 mg.
Maximal dos: för vuxna när de tas oralt - 480 mg / dag.

Biverkningar av Verapamil:

Från sidan av det kardiovaskulära systemet: bradykardi (mindre än 50 slag / min), en uttalad blodtryckssänkning, utveckling eller försämring av hjärtsvikt, takykardi; sällan - angina pectoris, upp till utvecklingen av hjärtinfarkt (särskilt hos patienter med svår obstruktiv kranskärlssjukdom), arytmi (inklusive fibrillering och fladdring av kammarna); med snabb intravenös administrering - AV-block av III-grad, asystol, kollaps.
Från sidan av centrala nervsystemet och perifera nervsystemet: yrsel, huvudvärk, svimning, ångest, slöhet, trötthet, asteni, dåsighet, depression, extrapyramidala störningar (ataxi, maskliknande ansikte, shuffling gång, stelhet i händer eller fötter, darrningar i händer och fingrar, svårt att svälja).
Från matsmältningssystemet: illamående, förstoppning (sällan - diarré), gingival hyperplasi (blödning, ömhet, svullnad), ökad aptit, ökad aktivitet av levertransaminaser och alkaliskt fosfatas.
Allergiska reaktioner: klåda, hudutslag, rodnad i ansiktshuden, erythema multiforme exudative (inklusive Stevens-Johnsons syndrom).
Andra: viktökning, mycket sällan - agranulocytos, gynekomasti, hyperprolaktinemi, galaktorré, artrit, övergående synförlust mot bakgrund av Cmax, lungödem, asymptomatisk trombocytopeni, perifert ödem.

Kontraindikationer för läkemedlet:

Allvarlig arteriell hypotoni, AV-block II och III-grad, sinoatriell blockad och SSSU (förutom patienter med pacemaker), WPW-syndrom eller Laun-Ganong-Levins syndrom i kombination med förmaksfladder eller förmaksflimmer (förutom patienter med pacemaker), graviditet, period amning, överkänslighet mot verapamil.

Applicering under graviditet och amning.

Verapamil är kontraindicerat under graviditet och amning.

Särskilda instruktioner för användning av Verapamil.

Det bör användas med försiktighet vid AV-blockad av första graden, bradykardi, svår stenos i aortaöppningen, kronisk hjärtsvikt, med mild eller måttlig arteriell hypotoni, hjärtinfarkt med vänsterkammarsvikt, lever- och / eller njursvikt hos äldre patienter, hos barn och ungdomar under 18 år (effekt och säkerhet vid användning har inte studerats).
Vid behov är en kombinationsterapi av angina pectoris och arteriell hypertoni möjlig med verapamil och betablockerare. Intravenös administrering av betablockerare bör dock undvikas när du använder verapamil.
Påverkan på förmågan att köra fordon och använda mekanismer
Efter att ha tagit verapamil är individuella reaktioner (sömnighet, yrsel) möjliga, vilket påverkar patientens förmåga att utföra arbete som kräver en hög koncentration av uppmärksamhet och hastigheten på psykomotoriska reaktioner.

Interaktion mellan Verapamil och andra läkemedel.

När den används samtidigt med blodtryckssänkande läkemedel (vasodilatatorer, tiaziddiuretika, ACE-hämmare) förstärks den blodtryckssänkande effekten ömsesidigt.
Vid samtidig användning med betablockerare, antiarytmika, medel för inandningsanestesi, risken för att utveckla bradykardi, AV-blockad, svår arteriell hypotoni, hjärtsvikt ökar, på grund av den ömsesidiga förstärkningen av den deprimerande effekten på automatiseringen av sinoatriell nod och AV-ledning, kontraktilitet och ledningsförmåga hjärtinfarkt.
Med parenteral administrering av verapamil till patienter som nyligen har fått betablockerare finns det en risk för arteriell hypotoni och asystol.
Vid samtidig användning med nitrater förstärks den antianginala effekten av verapamil.
Vid samtidig användning med amiodaron förbättras den negativa inotropa effekten, bradykardi, ledningsstörningar, AV-blockad.
Eftersom verapamil hämmar isoenzymet CYP3A4, som är involverat i metabolismen av atorvastatin, lovastatin och simvastatin, är läkemedelsinteraktioner teoretiskt möjliga på grund av en ökning av plasmakoncentrationerna i statin. Fall av utveckling av rabdomyolys beskrivs.
Vid samtidig användning med acetylsalicylsyra har fall av ökad blödningstid på grund av additiv trombocytverkan beskrivits.
Vid samtidig användning med buspiron ökar koncentrationen av buspiron i blodplasman, dess terapeutiska effekter och biverkningar ökar.
Vid samtidig användning har fall av en ökning av koncentrationen av digitoxin i blodplasma beskrivits.
Vid samtidig användning med digoxin ökar koncentrationen av digoxin i blodplasman.
Vid samtidig användning med disopyramid är svår arteriell hypotoni och kollaps möjlig, särskilt hos patienter med kardiomyopati eller dekompenserad hjärtsvikt. Risken för att utveckla allvarliga manifestationer av läkemedelsinteraktioner är uppenbarligen förknippad med en ökning av den negativa inotropa effekten.
Vid samtidig användning med diklofenak minskar koncentrationen av verapamil i blodplasman; med doxorubicin - koncentrationen av doxorubicin i blodplasman ökar och dess effektivitet ökar.
Vid samtidig användning med imipramin ökar koncentrationen av imipramin i blodplasman och det finns en risk för att utveckla oönskade förändringar på EKG. Verapamil ökar biotillgängligheten av imipramin genom att minska dess clearance. Förändringar i EKG beror på en ökning av koncentrationen av imipramin i blodplasman och den additiva hämmande effekten av verapamil och imipramin på AV-ledning.
Vid samtidig användning med karbamazepin ökar effekten av karbamazepin och risken för biverkningar från centrala nervsystemet ökar på grund av hämning av metabolismen av karbamazepin i levern under påverkan av verapamil.
Vid samtidig användning med klonidin har fall av hjärtstopp hos patienter med arteriell hypertoni beskrivits.
När de används samtidigt med litiumkarbonat är manifestationerna av läkemedelsinteraktioner tvetydiga och oförutsägbara. Fall av ökade effekter av litium och utveckling av neurotoxicitet, en minskning av koncentrationen av litium i blodplasman och allvarlig bradykardi beskrivs.
Den vasodilaterande effekten av alfa-blockerare och kalciumkanalblockerare kan vara additiv eller synergistisk. Vid samtidig användning av terazosin eller prazosin och verapamil beror utvecklingen av svår arteriell hypotoni delvis på den farmakokinetiska interaktionen: en ökning av Cmax och AUC för terazosin och prazosin.
Med samtidig användning inducerar rifampicin aktiviteten hos leverenzymer, vilket påskyndar metabolismen av verapamil, vilket leder till en minskning av dess kliniska effektivitet.
Vid samtidig användning ökar koncentrationen av teofyllin i blodplasman.
Med samtidig användning med tubokurarinklorid, vekuroniumklorid är det möjligt att förbättra den muskelavslappnande effekten.
Vid samtidig användning med fenytoin, fenobarbital, är en signifikant minskning av koncentrationen av verapamil i blodplasman möjlig.
Vid samtidig användning med fluoxetin förstärks biverkningarna av verapamil på grund av en avmattning i dess metabolism under påverkan av fluoxetin.
Vid samtidig användning minskar clearance av kinidin, dess koncentration i blodplasma ökar och risken för biverkningar ökar. Fall av arteriell hypotoni har observerats.
Med samtidig användning av verapamil hämmar metabolismen av cyklosporin i levern, vilket leder till en minskning av utsöndringen och en ökning av plasmakoncentrationen. Detta åtföljs av en ökning av den immunsuppressiva effekten, en minskning av manifestationerna av nefrotoxicitet noteras.
Vid samtidig användning med cimetidin förstärks effekterna av verapamil.
Vid samtidig användning med enfluran är anestesi förlängd.
Vid användning samtidigt med etomidat ökar anestesitiden.

Sammansättning och form av frisättning

i en kontur acheikova som packar 10, 15 eller 25 st .; i en förpackning med kartong 1, 2, 3, 4, 5 och 10 st .; eller i burkar av PE, 30, 50 eller 100 st .; i en kartongförpackning 1 burk.

Karakteristisk

Verapamil är ett av de viktigaste läkemedlen i CCB-gruppen.

farmakologisk effekt

farmakologisk effekt - blodtryckssänkande, antianginal, antiarytmisk.

Farmakodynamik

Läkemedlet minskar syrebehovet av hjärtinfarkt genom att minska hjärtinfarktens kontraktilitet och minska hjärtfrekvensen. Orsakar expansion av hjärtkärl och ökar hjärtflödet. minskar tonen i släta muskler i perifera artärer och OPSS.

Verapamil sänker signifikant AV-ledning, hämmar sinusnodens automatism, vilket gör att läkemedlet kan användas för att behandla supraventrikulära arytmier.

Verapamil är det valade läkemedlet för behandling av angina pectoris av vasospastisk tillväxt (Prinzmetal's angina). Det har en effekt vid angina pectoris, liksom vid behandling av angina pectoris med supraventrikulära rytmstörningar.

Farmakokinetik

När det tas oralt absorberas mer än 90% av den tagna dosen. Metaboliseras under "första pass" genom levern. Proteinbindande 90%. T 1/2 när du tar en enstaka dos - 2,8-7,4 timmar; vid upprepade doser - 4,5-12 timmar. Det utsöndras huvudsakligen av njurarna och 9-16% genom tarmarna. Huvudmetaboliten är norverapamil, som har mindre uttalad hypotensiv aktivitet än oförändrad verapamil.

Indikationer av läkemedlet Verapamil

behandling och förebyggande av hjärtarytmier: paroxysmal supraventrikulär takykardi, förmaksfladder och förmaksflimmer (takyarytmisk variant), supraventrikulär extrasystol;

behandling och förebyggande av angina pectoris: kronisk stabil angina (ansträngnings angina), instabil angina (rest angina), vasospastic angina (Prinzmetal's angina, variant angina);

behandling av arteriell hypertoni.

Kontraindikationer

överkänslighet mot läkemedelskomponenter;

svår bradykardi;

kronisk hjärtsvikt steg IIB-III;

kardiogen chock (exklusive de som orsakas av arytmi);

sinoatriell blockad;

AV-block II- och III-grad (exklusive patienter med en konstgjord pacemaker);

sjuka sinus syndrom

wolff-Parkinson-White syndrom;

morgagni-Adams-Stokes syndrom;

akut hjärtsvikt;

samtidig användning av betablockerare i / in;

barn under 18 år.

Applicering under graviditet och amning

Användning av verapamil under graviditet är endast möjligt om den förväntade nyttan för modern överväger den potentiella risken för fostret.

Om det är nödvändigt att använda läkemedlet under amning bör man komma ihåg att verapamil utsöndras i bröstmjölk, därför bör amning avbrytas.

Bieffekter

När du använder Verapamil är följande möjliga:

Från det kardiovaskulära systemet: rodnad i ansiktet, svår bradykardi, AV-blockad, arteriell hypotoni, uppkomsten av symtom på hjärtsvikt vid användning av läkemedlet i höga doser, särskilt hos predisponerade patienter.

Från matsmältningskanalen: illamående, kräkningar, förstoppning i vissa fall - en övergående ökning av aktiviteten hos levertransaminaser i blodplasman;

Från sidan av centrala nervsystemet: yrsel, huvudvärk, i sällsynta fall - ökad nervös upphetsning, slöhet, ökad trötthet.

Allergiska reaktioner: hudutslag, klåda.

Andra: utveckling av perifert ödem.

Samspel

Med samtidig användning av Verapamil:

med antiarytmika, betablockerare och inhalationsanestetika observeras en ökning av den kardiodepressiva effekten (ökad risk för AV-blockering, en kraftig minskning av hjärtfrekvensen, utvecklingen av hjärtsvikt, ett kraftigt blodtrycksfall);

med antihypertensiva läkemedel och diuretika - det är möjligt att öka den hypotensiva effekten av verapamil;

med digoxin - en ökning av koncentrationen av digoxin i blodplasman är möjlig på grund av försämringen av utsöndringen av njurarna (därför är det nödvändigt att övervaka nivån av digoxin i blodplasman för att identifiera dess optimala dos och förhindra berusning);

med cimetidin och ranitidin - koncentrationen av verapamil i blodplasman ökar;

med rifampicin, fenobarbital - det är möjligt att minska koncentrationen i blodplasman, försvaga effekten av verapamil;

med teofyllin, prazosin, cyklosporin - en ökning av koncentrationen av dessa ämnen i blodplasman är möjlig;

med muskelavslappnande medel - det är möjligt att förbättra muskelavslappnande effekten;

med acetylsalicylsyra - sannolikheten för blödning ökar;

med kinidin - koncentrationen av kinidin i blodplasman ökar, hotet om blodtryckssänkning ökar, och hos patienter med hypertrofisk kardiomyopati kan allvarlig artär hypotension uppstå;

med karbamazepin och litium - risken för neurotoxiska effekter ökar.

Administreringssätt och dosering

Inuti, under eller efter måltider med lite vatten.

Dosregimen och behandlingstiden ställs in individuellt beroende på patientens tillstånd, svårighetsgrad, egenskaper hos sjukdomsförloppet och effektiviteten av behandlingen.

För att förebygga anginaattacker, arytmier och vid behandling av arteriell hypertoni ordineras läkemedlet för vuxna i en initial dos på 40-80 mg 3-4 gånger om dagen. Om det behövs, öka engångsdosen till 120-160 mg.

Den maximala dagliga dosen är 480 mg.

Hos patienter med allvarligt nedsatt leverfunktion är Verapamil eliminerat långsamt från kroppen, därför är det lämpligt att starta behandlingen med minimala doser. Den dagliga dosen av läkemedlet bör inte överstiga 120 mg.

Överdos

Symtom: stora doser (tar upp till 6 g av läkemedlet) kan orsaka djup medvetandedepression, arteriell hypotoni, sinusbradykardi, förvandlas till AV-blockad, ibland asystol.

Behandling: vid arteriell hypotoni och / eller fullständig AV-blockad, intravenös administrering av vätska, dopamin (dopamin), kalciumglukonat, isoproterenol eller noradrenalin. Behandlingen är symptomatisk och beror på den kliniska bilden av överdosen. Hemodialys är inte effektiv.

speciella instruktioner

Försiktighet bör iakttas för att ordinera läkemedlet till patienter med AV-block I-grad, kronisk hjärtsvikt I och II-grad, arteriell hypotoni (SBP<100 мм рт. ст. ), брадикардией, выраженными нарушениями функции печени.

Under behandlingen är det nödvändigt att övervaka kardiovaskulära och andningssystemens funktion, nivån av socker och elektrolyter i blodet, BCC och mängden urin som utsöndras.

Lagringsförhållanden för läkemedlet Verapamil

På en torr plats vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.

Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet för läkemedlet Verapamil

3 år.

Använd inte efter utgångsdatumet på förpackningen.

Instruktioner för medicinsk användning

Synonymer för nosologiska grupper

ICD-10 rubrik	Synonymer för ICD-10 sjukdomar
I10 Essentiell (primär) högt blodtryck	Arteriell hypertoni
	Arteriell hypertoni
	Arteriell hypertoni
	Plötslig ökning av blodtrycket
	Hypertensivt tillstånd
	Hypertensiva kriser
	Högt blodtryck
	Arteriell hypertoni
	Högt blodtryck, malignt
	Essentiell hypertoni
	Hypertonisk sjukdom
	Hypertensiva kriser
	Hypertensiv kris
	Högt blodtryck
	Malign hypertoni
	Malign hypertoni
	Isolerad systolisk hypertoni
	Hypertensiv kris
	Primär arteriell hypertoni
	Essentiell arteriell hypertoni
	Essentiell arteriell hypertoni
	Essentiell hypertoni
	Essentiell hypertoni
I15 Sekundär hypertoni	Arteriell hypertoni
	Arteriell hypertoni
	Arteriell högt blodtryck i kriskursen
	Arteriell hypertoni komplicerad av diabetes mellitus
	Arteriell hypertoni
	Renovaskulär hypertoni
	Plötslig ökning av blodtrycket
	Hypertensiva cirkulationsstörningar
	Hypertensivt tillstånd
	Hypertensiva kriser
	Högt blodtryck
	Arteriell hypertoni
	Högt blodtryck, malignt
	Symtomatisk högt blodtryck
	Hypertensiva kriser
	Hypertensiv kris
	Högt blodtryck
	Malign hypertoni
	Malign hypertoni
	Hypertensiv kris
	Förvärring av högt blodtryck
	Njurhypertension
	Renovaskulär arteriell hypertoni
	Renovaskulär hypertoni
	Symptomatisk arteriell hypertoni
	Övergående arteriell hypertoni
I20 Angina [angina pectoris]	Heberden sjukdom
	Angina pectoris
	Angina attack
	Återkommande kärlkramp
	Spontan kärlkramp
	Stabil kärlkramp
	Angina syndrom X
	Angina pectoris
	Angina pectoris (attack)
	Ansträngda angina
	Vila angina
	Progressiv kärlkramp
	Blandad kärlkramp
	Spontan kärlkramp
	Stabil kärlkramp
	Kronisk stabil angina
I20.0 Instabil angina	Heberden sjukdom
	Instabil angina
	Instabil angina
I20.1 Angina pectoris med dokumenterad kramp	Heberden sjukdom
	Vasospastisk angina
	Prinzmetal vasospastisk angina
	Variant angina
	Kardiospasm
	Kranskärl
	Koronar spastisk angina av Prinzmetal
	Prinzmetal angina
	Kramp i kransartärerna
	Kramp i kranskärlen
	Koronar spastisk angina
	Prinzmetals angina
I20.8 Andra former av angina pectoris	Spontan kärlkramp
	Stabil ansträngningsangina
	Stabil vila angina
	Angina syndrom X
	Progressiv kärlkramp
	Spontan kärlkramp
I25 Kronisk ischemisk hjärtsjukdom	Ischemisk hjärtsjukdom på grund av hyperkolesterolemi
	Kronisk ischemisk hjärtsjukdom
	Myokardisk iskemi med åderförkalkning
	Återkommande hjärtinfarkt
	Kranskärlssjukdom
	Stabil ischemisk hjärtsjukdom
	Perkutan transluminal angioplastik
I25.2 Tidigare hjärtinfarkt	Hjärtsyndrom
	Uppskjuten hjärtinfarkt
	Kardioskleros efter infarkt
	Period efter infarkt
	Rehabilitering efter hjärtinfarkt
	Återinförande av det opererade fartyget
	Tillstånd efter hjärtinfarkt
	Tillstånd efter att ha drabbats av hjärtinfarkt
	Postinfarction angina
I42.1 Obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati	Asymmetrisk hypertrofi i det interventricular septum
	Hypertrofisk kardiomyopati
	Hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati
	Myokardiell hypertrofi med obstruktion
	Hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati
	Utplåna begränsande kardiomyopati
I47.1 Supraventrikulär takykardi	Supraventrikulär paroxysmal takykardi
	Supraventrikulär takyarytmi
	Supraventrikulär takykardi
	Supraventrikulära rytmstörningar
	Supraventrikulär paroxysmal takykardi
	Supraventrikulära takyarytmier
	Supraventrikulär takykardi
	Neurogen sinus takykardi
	Orthodromic takykardi
	Paraxysmal supraventrikulär takykardi
	Paroxysm av supraventrikulär takykardi
	Paroxysm av supraventrikulär takykardi vid WPW-syndrom
	Paroxysm av förmaks takykardi
	Paroxysmal supraventrikulär takyarytmi
	Paroxysmal supraventrikulär takykardi
	Polytopisk atriell takykardi
	Förmaksrytmi
	Atriell sann takykardi
	Atriell takykardi
	Atriell takykardi med AV-block
	Reperfusionsarytmi
	Reflex Berzold-Jarish
	Återkommande ihållande supraventrikulär paroxysmal takykardi
	Symtomatiska ventrikulära takykardier
	Wolff-Parkinson-White syndrom
	Sinustakykardi
	Supraventrikulär paroxysmal takykardi
	Supraventrikulär extrasystol
	Supraventrikulära arytmier
	Takykardi från AV-korsningen
	Supraventrikulär takykardi
	Ortodromisk takykardi
	Sinustakykardi
	Nodal takykardi
	Kaotisk polytopisk atriell takykardi
I47.2 Ventrikulär takykardi	Ventrikulär arytmi
	Ventrikulär paroxysmal takykardi
	Ventrikulär takyarytmi
	Ventrikulär takykardi
	Paroxysmal dubbelriktad fusiform ventrikulär takykardi
	Paroxysmal ventrikulär takykardi
	Pirouette takykardi (torsade de pointes)
	Pirouette takykardi i hjärtinfarkt
	Symtomatisk ventrikulär takykardi
	Ventrikulär takykardi
	Livshotande ventrikulär arytmi
	Ihållande ventrikulär takykardi
	Ihållande monomorf ventrikulär takykardi
I48 Förmaksflimmer och fladdring	Lindring av snabb ventrikulär rytm med förmaksflimmer eller förmaksfladder
	Förmaksflimmer
	Supraventrikulär arytmi
	Paroxysm av förmaksflimmer och förmaksfladder
	Paroxysm av förmaksflimmer
	Paroxysmal form av förmaksflimmer och förmaksfladder
	Paroxysmal förmaksflimmer och förmaksfladder
	Paroxysmal förmaksflimmer
	En permanent form av förmaksflimmer
	Atriella för tidiga slag
	Förmaks extrasystoler
	Takyarytmisk form av förmaksflimmer
	Takysystolisk form av förmaksflimmer
	Förmaksfladder
	Livshotande ventrikelflimmer
	Förmaksflimmer
	Kronisk förmaksflimmer
I49.1 För tidig depolarisering av förmak	Supraventrikulär arytmi
	Supraventrikulär arytmi
	Supraventrikulära för tidiga slag
	Supraventrikulära arytmier
	Supraventrikulära extrasystoler
	Supraventrikulär extrasystol
	Förmaks extrasystol
I49.4 Annan och ospecificerad för tidig depolarisering	Extrasystolisk arytmi
	Extrasystol
	Extrasystol, ospecificerad
I49.9 Ospecificerad hjärtarytmi	AV ömsesidig takykardi
	AV nodal ömsesidig takykardi
	Antidromisk ömsesidig takykardi
	Arytmier
	Arytmi
	Hjärtarytmi
	Arytmi på grund av hypokalemi
	Ventrikulär arytmi
	Ventrikulär takyarytmi
	Hög kammarfrekvens
	Atriell takysystolisk arytmi
	Hjärtrytmstörning
	Hjärtrytmstörningar
	Hjärtrytmstörningar
	Paroxysmal supraventrikulär arytmi
	Paroxysmal supraventrikulär arytmi
	Paroxysmal supraventrikulär takykardi
	Paroxysmal rytmstörning
	Paroxysmal atrioventrikulär rytm
	Precordial patologisk pulsation
	Hjärtarytmier
	Supraventrikulär takyarytmi
	Supraventrikulär takykardi
	Supraventrikulära arytmier
	Takyarytmi
	Extrasystolisk arytmi
R07.2 Smärta i hjärtat	Smärtsyndrom vid hjärtinfarkt
	Smärta hos hjärtpatienter
	Cardialgia
	Kardialgi mot bakgrund av dyshormonal myokardial dystrofi
	Hjärtsyndrom
	Kardioneuros
	Myokardisk ischemisk smärta
	Hjärtneuroser
	Perikardiell smärta
	Pseudostenokardi
	Funktionell kardialgi

Verapamil är ett läkemedel som har blodtryckssänkande ( minskar trycket i blodkärlen), antiarytmisk ( förhindrar uppkomsten av olika hjärtrytmstörningar) och antianginal verkan ( minskar symtom på kranskärlssjukdom). Detta läkemedel tillhör gruppen av långsamma kalciumkanalblockerare som påverkar hjärt-kärlsystemet. Det bör noteras att verapamil har en större effekt på hjärtmuskeln ( hjärtinfarkt) än på fartygen.


Verapamil är ett vitt kristallint pulver som är mycket lösligt i vatten. Detta läkemedel löser sig ganska snabbt och nästan helt i mag-tarmkanalen. Verapamil har maximal effekt på kroppen under de första 2 till 4 timmar efter oral administrering ( inuti).

Typer av läkemedel, kommersiella namn på analoger, släppformer

På grund av det faktum att verapamil absorberas väl när det tas oralt, ordineras det oftast i tablettform. Verapamil finns också som en intravenös lösning.

Det är värt att nämna att verapamil också produceras under andra namn - Veratard, Verogalid, Isoptin, Kaveril, Lekoptin, Finoptin, etc.

Verapamil-tillverkare

Tillverkningsföretag	Läkemedlets kommersiella namn	Land	Släpp formulär	Dosering
Avexim	Verapamil	ryssland	Filmdragerade tabletter.	Den väljs individuellt. Läkemedlet ska tas 30 till 40 minuter före måltid. Vuxna och ungdomar över 15 år ordineras 0,04 - 0,08 gram ( 40 - 80 milligram) tre gånger om dagen. Om det behövs kan läkaren öka dosen till 0,12 - 0,16 gram ( 120 - 160 milligram). Den dagliga dosen bör inte överstiga 240 - 480 milligram. För barn mellan sex och fjorton år är den dagliga dosen 80 - 360 milligram, och barn under sex år ordineras 40 - 60 milligram. Frekvensen för att ta piller ( barn från sex till fjorton år) är 3-4 gånger om dagen.
Polstjärnan	Verapamil	ryssland
Kemisk-farmaceutisk anläggning AKRIKHIN	Verapamil	ryssland
Alkaloid	Verapamil	Makedonien
Obolenskoe	Verapamil	ryssland
Unipharm	Verapamil-Sopharma	bulgarien	Filmdragerade tabletter ( filmbeläggning är mindre än 10% av den totala tablettvikten).
Valenta Pharmaceuticals	Verapamil	ryssland
Serena Pharma	Verapamil	Indien
Alkaloid	Verapamil	Makedonien	Tabletter, långvariga ( långvarig) handlingar.	Bör tas före eller efter en måltid med lite vatten på tabletten ( 50-100 milliliter). Vanligtvis används en daglig dos på 240 till 360 milligram. Denna dos kan ökas till 480 milligram ( behandling bör utföras på sjukhus). Antagningsfrekvensen är 2-3 gånger om dagen. Det bör noteras att den initiala dosen för patienter med nedsatt njur- och leverfunktion inte bör överstiga 120 milligram.
Eskom	Verapamil-Eskom	ryssland	Lösning för intravenös administrering.	Gå in långsamt, minst 2-3 minuter. Vid administrering bör hjärtfrekvensen och blodtrycket kontrolleras kontinuerligt. Vuxna ges 5-10 milligram ( engångsdos). I avsaknad av den önskade effekten bör administreringen upprepas i samma dos. Den maximala dagliga dosen för vuxna bör inte överstiga 480 milligram. Den initiala dosen för personer med nedsatt njur- och leverfunktion bör inte överstiga 120 milligram. En enstaka dos för barn under ett år är 0,75 - 2 milligram, från ett till fem år, 2-3 milligram, från sex till fjorton år - 2,5 - 3,5 milligram.
Biosyntes	Verapamil	ryssland

Mekanismen för läkemedlets terapeutiska verkan

Verapamil är en långsam L-typ kalciumkanalblockerare ( är en kalciumantagonist), som finns i hjärtmuskeln såväl som i kärlen. I hjärtat finns kalciumkanaler i den sinoatriella och atrioventrikulära noden, liksom i Purkinje-fibrer ( dessa strukturer är en del av hjärtets ledningssystem och stöder dess normala kontraktila funktion). Den ökade penetrationsgraden av kalciumjoner från det intercellulära utrymmet i cellerna i hjärtledningssystemet leder till rytmstörningar. Dessa förändringar leder oundvikligen till en överdriven ökning av syreförbrukningen av hjärtmuskeln, vilket ytterligare manifesteras av en minskning av blodcirkulationen i hjärtvävnaderna ( ischemi) och syresvält ( hypoxi). Verapamil minskar hjärtbehovet ( hjärtmuskel) i syre, som förbrukar mer än 10% av det totala inhalerade syret, och som också kan eliminera obalansen mellan tillförsel och konsumtion av syre i kardiomyocyter ( hjärtmuskelceller). Tillsammans med ovanstående mekanismer i kardiomyocyter finns det en ökning av koncentrationen av kaliumjoner, vilket är nödvändigt för en normal hjärtrytm.

Hämning av penetrering av kalciumjoner i cellerna i kärlväggen leder till reflexutvidgning av hjärtets kransartärer ( kärl som matar hjärtat), och expanderar också perifera arteriella kärl ( artärer och arterioler). Det finns också en minskning av den totala perifera vaskulära resistensen ( hypotensiv handling).

Det bör noteras att verapamil absorberas väl i kroppen, men på grund av betydande individuella skillnader kan detta läkemedel utöva sin effekt efter en annan tidsperiod ( från 1 till 4 timmar). Verapamil metaboliseras aktivt när det kommer in i levercellerna ( genomgår enzymatisk nedbrytning). Senare, efter att ha kommit in i blodomloppet, binder det sig till plasmaproteiner ( 90% ). Den erforderliga konstanta koncentrationen av läkemedlet i blodet uppnås som regel den fjärde dagen efter upprepad användning av läkemedlet. Verapamil utsöndras genom galla ( 25% ), med urin ( 70% ), liksom oförändrad ( 4 – 5 % ). Perioden med frisättning av verapamil ökade signifikant hos personer med olika leverfunktioner.

När den administreras intravenöst uppnås den antiarytmiska effekten under de första 5 minuterna och varar cirka två timmar ( verapamil är ett anti-arytmiskt läkemedel i grupp IV). Hypotensiv åtgärd ( sänka blodtrycket) observeras efter 3-6 minuter och varar inte mer än 25 minuter. I de flesta fall tolereras verapamil väl.

Indikationer för användning

Verapamil är ordinerat för förebyggande samt för behandling av olika hjärtarytmier med kranskärlssjukdom ( kränkning av hjärtinfarktblodtillförsel mot bakgrund av kranskärlssjukdom), liksom för vissa andra hjärtsjukdomar.

Verapamil-användning

Indikation för användning	Handlingsmekanism	Dosering
Förebyggande och behandling av kranskärlssjukdom ( Ischemisk hjärtsjukdom)
Kronisk stabil angina (förekomsten av smärta bakom bröstbenet orsakad av samma typ av fysisk aktivitet)	Minskar frisättningen av kalciumjoner i kranskärlen och lindrar därmed kramp. Ökar koncentrationen av kaliumjoner i hjärtmuskelceller, vilket också hjälper till att minska hjärtmuskelns kontraktilitet och minska smärta. Minskar den totala perifera kärlmotståndet, vilket leder till en minskning av trycket i artärerna.	Dosen bör väljas individuellt. Vid användning internt ( parenteralt) läkemedlet ska tas en halvtimme före måltiderna. En engångsdos för ungdomar under 15 år och för vuxna är 40 - 80 milligram. Läkemedlet ska tas upp till tre gånger om dagen. Ibland kan en enda dos ökas till 120 - 160 milligram. Barn under sex år ordineras 40 - 60 milligram och från sex till fjorton år 80 - 360 milligram per dag. Barn och ungdomar under 14 år tar drogen upp till fyra gånger om dagen.
Instabil angina (bröstsmärtor kan uppstå både vid fysisk ansträngning och mot bakgrund av fullständig vila)
Vasospastisk angina (kramp i blodkärl som levererar hjärtat, som uppstår i vila)
Förebyggande och behandling av vissa hjärtrytmstörningar
Paroxysmal supraventrikulär takykardi (en kraftig och paroxysmal ökning av hjärtfrekvensen)	Minskar excitabiliteten hos ektopisk foci ( dessa foci har sin egen excitabilitet och kan störa den normala hjärtrytmen). Normaliserar och minskar hjärtfrekvensen avsevärt.	Det används oftast intravenöst. Under jetinjektionen är det nödvändigt att övervaka elektrokardiogramindikatorerna, blodtrycket och beräkna pulsen i 2-3 minuter. En engångsdos för vuxna är 5 till 10 milligram. Om den önskade effekten inte observeras under de första 5 till 10 minuterna är det nödvändigt att återgå till läkemedlet i samma dos. Frekvensen för administrering bör väljas av den behandlande läkaren. Barn under ett år ordineras 0,75 - 2 milligram. Barn från ett till fem år, 2-3 milligram. Barn från sex till fjorton år, 2,5 - 3,5 mg.
Supraventrikulära för tidiga slag (uppkomsten av extraordinära ofullständiga hjärtsammandragningar mot bakgrund av ökad excitabilitet av ektopisk foci)
Kronisk förmaksflimmer och förmaksfladder (frekvent och ordnad sammandragning av hjärtets förmak)		Appliceras både intravenöst och internt.
Förebyggande och behandling av hypertensiva tillstånd
Högt blodtryck (ökat blodtryck över 140/90 mm Hg. Konst.)	Det påverkar direkt artärkärlen i medelstor och liten kaliber och blockerar frisättningen av kalcium i dem, vilket leder till deras reflexutvidgning. Vidgar också kranskärlen.	Används oftast intravenöst ( för att uppnå en snabbare effekt).
Hypertensiv kris (ökad tryckökning, vilket kan leda till skador på olika organ och system)
Andra hjärtsjukdomar
Hypertrofisk kardiomyopati (förtjockning av muskelskiktet till vänster och ibland hjärtets högra ventrikel)	Hjälper till att minska hjärtmuskelns kontraktilitet genom att minska upphetsning i hjärtets ledningssystem. Minskar frisättningshastigheten för kalcium i hjärtkärlen såväl som i perifera artärer.	Kan användas oralt eller som en intravenös injektion.

Hur använder jag medicinen?

Beroende på patologin kan verapamil ordineras i tablettform liksom intravenösa injektioner.

Verapamil tabletter ordineras oftast för att förebygga eller behandla kranskärlssjukdom. Ta tabletter före måltid ( på 30-40 minuter) medan du tvättar ner dem med en liten mängd vätska ( 50-100 milliliter). Dosen måste väljas individuellt med hänsyn till patologins typ och svårighetsgrad. En engångsdos för vuxna och ungdomar över 15 år är i genomsnitt 40 - 80 milligram. Tabletterna tas två eller tre gånger om dagen. I sällsynta fall kan en enda dos ökas till 120 - 160 milligram ( först efter samråd med läkare). Verapamil tabletter kan också ordineras för barn. För barn under sex år är en enda dos 15 - 20 milligram, och för barn mellan sex och fjorton år - 20 - 80 milligram ( 3-4 gånger om dagen).

I vissa fall kan läkaren ordinera långverkande eller långverkande verapamil. Oftast ordineras det för att sänka blodtrycket ( med högt blodtryck), samt för att förebygga anginaattacker och supraventrikulär takykardi. Den dagliga dosen av långverkande verapamil är 240 - 360 milligram. Läkemedlet ska tas på morgonen under eller omedelbart efter en måltid. Tabletten ska också tas med en liten mängd vätska ( 50-100 milligram). Det bör noteras att hos personer med nedsatt leverfunktion, såväl som hos äldre, ska singeldosen minskas.

För behandling och förebyggande av olika hjärtrytmstörningar ( supraventrikulär extrasystol, paroxysmal supraventrikulär takykardi, en kronisk form av förmaksflimmer och fladdring), liksom vid hypertensiv kris, används verapamil intravenöst. Verapamil administreras i minst 2 till 3 minuter under konstant övervakning av hjärtfrekvens och blodtryck. Vuxna injiceras en gång med 5 eller 10 mg läkemedel, och om det inte finns någon effekt, upprepa i samma dos. Barn under ett år injiceras en gång 0,75 - 2 milligram, från ett till fem år, 2-3 milligram, från sex till fjorton år, 2,5 - 3,5 milligram verapamil. Äldre personer, liksom patienter med nedsatt lever- och njurfunktion, bör en enda och daglig dos reduceras ( mindre än 120 milligram per dag).

Möjliga biverkningar

Effekterna av verapamil på det kardiovaskulära systemet kan i vissa fall leda till allvarliga konsekvenser. Det är därför intravenös administrering av detta läkemedel endast ska utföras på ett sjukhus ( under direkt överinseende av en läkare). Verapamil kan också leda till läkemedelsallergier.

Verapamil kan orsaka följande biverkningar:

• störningar i det kardiovaskulära systemet;
• allergiska manifestationer
• störningar i det centrala och perifera nervsystemet;
• matsmältningskanalen

Kardiovaskulära störningar

Intag av verapamil bränner ibland och leder till signifikanta störningar i rytmen för hjärtaktivitet. Det bör noteras att dessa överträdelser oftast inträffar vid intravenös användning av medicinen.

Följande biverkningar från det kardiovaskulära systemet utmärks:

• hypotoni
• angina pectoris;
• atrioventrikulärt hjärtblock
• asystol.

Bradykardirepresenterar en uttalad minskning av hjärtfrekvensen ( mindre än 50 slag per minut). Bradykardi uppstår på grund av en minskning av ledningen av den sinoatriella noden, som normalt genererar 60 till 90 hjärtslag. Subjektivt kan bradykardi inte orsaka några känslor, men oftast manifesteras detta tillstånd av symtom som yrsel, svår svaghet, kall svett, liksom yrsel och svimning, vilket orsakas av en minskad syretillförsel till hjärnvävnaderna ( hjärnhypoxi).

Hypotonikännetecknat av en minskning av blodtrycket ( under 90/60 mm Hg. Konst.). En minskning av excitabiliteten hos hela hjärtets ledningssystem leder oundvikligen till en minskning av den pumpfunktion som hjärtmuskeln utför. På grund av ett blodtryckssänkning upplever vävnader och organ syresvält, vilket kan störa deras aktivitet betydligt.

Hjärtsviktär ett tillstånd där hjärtets kontraktila funktion försämras avsevärt. Därefter inträffar blodstagnation på nivån av hela organismen. Om svikt i hjärtets vänstra kammare inträffar leder detta till andfåddhet, hemoptys och cyanos ( hud och slemhinnor får en blåaktig nyans). Med svikt i hjärtets högra ventrikel, andfåddhet, hepatomegali ( ökad leverstorlek), svullnad i extremiteterna. Snabbt utvecklas ( skarp) hjärtsvikt kan leda till komplikationer såsom hjärtastma ( astmaattack på grund av nedsatt kontraktil aktivitet), kardiogen chock ( chocktillstånd orsakat av en signifikant minskning av den vänstra kammarens sammandragningsfunktion) eller lungödem. Det är värt att notera att akut hjärtsvikt direkt kan hota en persons liv och till och med leda till döden.

Angina pectoris(angina pectoris) är ett smärtsyndrom som vanligtvis uppträder efter intensiv fysisk ansträngning. Dessutom kan angina pectoris förekomma mot bakgrund av psyko-emotionell stress eller efter att ha ätit. Angina pectoris kan manifestera sig inte bara genom smärta i bröstet utan också av en obehagskänsla bakom bröstbenet. Smärta kan vanligtvis spridas ( bestråla) i vänster hand, mellan axelbladen, i nacken eller i underkäken. Varaktigheten av smärta vid angina överstiger inte 15 minuter. Det bör noteras att angina pectoris kan leda till hjärtinfarkt mot bakgrund av skador på hjärtats kransartärer.

Atrioventrikulärt hjärtblockär en av de typer av hjärtblock, där det sker en överträdelse av impulsledningen från hjärtets förmak till kammarna. Atrioventrikulärt block leder oftast till en kränkning av hjärtrytmen. Det är värt att notera att det finns tre grader av blockering av den atrioventrikulära noden. Felaktig intravenös administrering av verapamil kan orsaka atrioventrikulärt block 3, vilket kännetecknas av en minskning av hjärtfrekvensen till 20 eller lägre. Komplett atrioventrikulärt block ( brist på ledning av elektriska impulser till kammarna) leder till fullständig hjärtstopp och dödsfall.

Asystolrepresenterar ett fullständigt upphörande av hjärtaktivitet. Ventrikulär asystol är orsaken till hjärtstopp i cirka 3-5% av fallen.

Allergiska manifestationer

En läkemedelsallergi kan uppstå för nästan alla läkemedel. Som regel manifesteras läkemedelsallergi genom uppkomsten av hudutslag och klåda.

När du tar verapamil kan följande allergiska manifestationer förekomma:

• stevens-Johnsons syndrom.

Nässelfeberkännetecknas av kliande blåsor på huden ( hudutslag). Denna form av allergisk reaktion uppstår på grund av frisättning av stora mängder histamin ( förmedlare av allergisk reaktion), vilket är inblandat i att öka permeabiliteten hos kapillärernas vaskulära vägg ( små fartyg), vilket leder till förekomst av ödem i de omgivande vävnaderna. Hudutslaget är oftast symmetriskt och liknar blåsor från en nässelförbränning. Efter att ha stoppat medicinen försvinner hudutslaget helt.

Stevens Johnsons syndrom, eller malignt exudativ erytem, \u200b\u200bär en ganska allvarlig allergisk reaktion. Detta syndrom manifesteras av utseendet på huden och slemhinnorna i ögonen, munnen, svalget, könsorganen av rosa-röda blåsor ( papler), som kan ha olika storlekar ( från några millimeter till flera centimeter). Oftast påverkas underarmar, händer, fötter, underben och ansikte. Efter att ha öppnat dessa papiller förblir svårt smärtsamma blödningsområden på slemhinnorna och på huden. Det bör noteras att denna typ av hudutslag åtföljs av svår klåda. Stevens-Johnsons syndrom åtföljs ofta av feber, huvudvärk och ledvärk.

Störningar i centrala och perifera nervsystemet

En minskning av hjärtfrekvensen leder oundvikligen till att syre svälter i hjärnan. Nervceller ( neuroner) är mycket känsliga för syrebrist, vilket är nödvändigt för att de ska fungera normalt. Med en minskning av hjärtfunktionen i hjärtat ger inte arteriellt blod näring åt nervvävnaderna i hjärnan, vilket kan leda till olika störningar och patologiska tillstånd.
blödning, ömhet och svullnad i tandköttet. Hyperplasi uppstår på grund av nedsatt frisättning av kalcium från tandköttsvävnaden, vilket ytterligare leder till nedsatt blodcirkulation. I slutändan ersätts funktionell tandköttvävnad med bindväv ( kollagen).

Förstoppninguppträder oftast vid långvarig användning av verapamil. Förstoppning är som regel atonisk till sin natur, vilket kännetecknas av en minskning av tarmmuskelns ton. Att stoppa intaget av verapamil i de allra flesta fall normaliserar tarmfunktionen.

Ökade leverfunktionstesteruppstår på grund av att verapamil metaboliseras i levern. Nedbrytningsprodukterna för detta läkemedel kan störa levercellernas normala funktion ( hepatocyter). Som ett resultat kommer olika enzymer in i blodet från hepatocyter ( alaninaminotransferas, aspartataminotransferas, alkaliskt fosfatas), som normalt inte borde tränga in i blodomloppet.

Den ungefärliga kostnaden för medicinen

Verapamil och dess analoger finns i nästan vilken stad som helst i Ryssland. Beroende på frisättningsformen kan priset på detta läkemedel skilja sig något.

Genomsnittlig kostnad för verapamil

Stad	Genomsnittlig kostnad för medicinering
	Biljard	Tabletter med förlängd frisättning	Intravenös lösning
moskva	21 rubel	142 rubel	23 rubel
Kazan	20 rubel	140 rubel	21 rubel
Krasnoyarsk	20 rubel	138 rubel	20 rubel
Samara	19 rubel	137 rubel	20 rubel
Tyumen	22 rubel	142 rubel	24 rubel
Chelyabinsk	24 rubel	145 rubel	26 rubel