Amitriptylin tabletter, indikationer för användning, biverkningar, recensioner, analoger. Amitriptylin jordbruksmark: bruksanvisning Amitriptylin som smärtstillande dos

Amitriptylin är ett syntetiskt läkemedel som används för att behandla depression, nervstörningar, psykogena och andra patologier orsakade av psykiska störningar. Tillhör tricykliska antidepressiva medel.

Amitriptylin produceras av många läkemedelsföretag, både under samma handelsnamn och under andra namn: Amyrol, Triptizol, Elivel, Amisole, etc.

Den aktiva ingrediensen i alla beredningar är amitriptylinhydroklorid. Tablettformer finns tillgängliga med 10 och 25 mg av den aktiva ingrediensen i en tablett och injicerbara former - 20 mg amitriptylin i varje ampull (2 ml).

Förutom den aktiva ingrediensen finns det också hjälpämnen i kompositionen. De skiljer sig från tillverkare till tillverkare. Oftast innehåller kompositionen av injektionslösningen glukos och vatten, och tabletterna innehåller stärkelse, MCC, laktosmonohydrat, talk och magnesiumstearat.

Farmakologisk verkan och dess mekanism

Amitriptylin har antidepressiva, antikolinerga, antiulcerala, antiserotiska, vissa smärtstillande, lugnande, tymoleptiska effekter och eliminerar också enures.

Läkemedlets antidepressiva effekt manifesteras på grund av dess förmåga att undertrycka det omvända neuronintaget av noradrenalin, serotonin- och dopaminmembran hos presynaptiska nervceller.

Ackumuleringen av dessa neurotransmittorer ger en förbättring av det psykologiska tillståndet och försvinnandet av tecken på depression.

Det är nödvändigt att ta hänsyn till den så kallade "antidepressiva tröskeln" vid användning av läkemedel i denna grupp. Det manifesteras av individuell uppfattning av läkemedlet, som ett resultat av vilket det är nödvändigt för varje patient att välja en dos av läkemedlet, vilket minskar anfallet av neurotransmittorer med 5-10 gånger.

Om detta inte uppnås kommer den antidepressiva effekten inte att manifestera sig, men bara icke-specifika effekter och biverkningar kommer att finnas. Den antidepressiva effekten under behandlingen med läkemedlet manifesteras tidigast 2-3 veckors kontinuerlig användning.

Tack vare den manifesterade tymoleptiska effekten förbättras välbefinnandet och humöret.

Antikolinerg verkan tillhandahålls av en stark affinitet för m-kolinerga receptorer. På grund av dess affinitet för H1-histaminreceptorer och besittningen av en alfa-adrenerg blockerande verkan har läkemedlet en stark lugnande effekt.

Anti-såreffekten av läkemedlet tillhandahålls på grund av dess egenskap att blockera H2-receptorer i magceller. I detta fall observeras eliminering av smärta och acceleration av läkning av ulcerös-erosiva lesioner i mag-tarmslemhinnan.

Läkemedlets analgetiska effekt är associerad med en ökning av koncentrationen av monoamin, särskilt serotonin, i centrala nervsystemet.

Eliminering av urininkontinens på natten tillhandahålls av antikolinerg verkan, vilket ökar blåsans förmåga att sträcka sig, liksom beta-adrenerg stimulering, vilket leder till en ökning av sfinktertonen.

Läkemedlets verkningsmekanism i kampen mot bulimi har ännu inte klarlagts. Amitriptylin är effektivt med och utan depression.

Läkemedlets farmakokinetik

Amitriptylin absorberas snabbt och snabbt när det kommer in i mag-tarmkanalen. Det maximala innehållet i blodet observeras efter 2-6 timmar, halveringstiden är cirka 10-26 timmar. Den aktiva substansen binder mycket bra till blodproteiner, nästan 95%.

Läkemedlet metaboliseras i levern och bildar aktiva och inaktiva metaboliter. Utsöndring av läkemedlet tillhandahålls av njurarna. Fullständig utsöndring från kroppen sker på 1-2 veckor.

Läkemedlet passerar de histohematogena och placentabarriärerna, såväl som i bröstmjölk.

Indikationer för användning

Indikationer för användning av Amitriptylin är följande:

Kontraindikationer för mötet

Amitriptylin har ett stort antal kontraindikationer, vilket avsevärt begränsar användningen, det är förbjudet att ta mediciner när:

• hjärtinfarkt under den akuta och återhämtningsperioden;
• akut leversjukdom
• hjärtsvikt;
• kränkningar av hjärtinfarktledningsfunktioner;
• högt blodtryck
• förvärringar av magsår och duodenalsår;
• nedsatt njurfunktion
• hypertrofi av prostata;
• paralytisk tarmobstruktion;
• pyrolostenos;
• urinblåsan;
• graviditet;
• amning;
• barn under 6 år (tabletter) och 12 år (injicerbara former);
• överkänslighet mot läkemedlets komponenter;
• samtidig användning av MAO-hämmare, samt med en paus på mindre än 2 veckor efter att de tagits.

Särskild försiktighet vid användning av medicinen bör också iakttas när:

• alkoholism;
• bronkial astma;
• förtryck av hematopoiesprocessen;
• glaukom;
• schizofreni;
• manisk-depressiv psykos;
• intraokulär hypertoni.

Hur man tar medicin - schema och dosering

Amitriptylin-tabletter tas oralt under eller omedelbart efter en måltid.

Doseringen av läkemedlet väljs strikt individuellt. Den initiala dagliga dosen är vanligtvis 50 till 75 mg, uppdelad i 2-3 doser.

Dosen av läkemedlet måste ökas gradvis tills den bästa terapeutiska effekten uppnås. Vanligtvis är det tillräckligt att ta intaget till 150-200 mg per dag, men i vissa fall kan det vara nödvändigt att ta 300 mg eller mer (upp till den maximalt tolererade dosen). I detta fall är den dagliga dosen också uppdelad i 3 doser, med användning av större delen av dosen på natten.

Efter 2 veckor eller en månad efter att den önskade svårighetsgraden av den terapeutiska effekten uppnåtts minskas dosen av läkemedlet gradvis. Det är förbjudet att plötsligt avbryta läkemedlet på grund av möjlig utveckling av ett abstinenssyndrom.

Om symtomen på depression börjar återkomma tas läkemedlet i höga doser igen. Läkemedlet avbryts (gradvis) i avsaknad av framgång i behandlingen inom en månad efter behandlingen. Äldre patienter rekommenderas att inte överskrida en daglig dos på 100 mg.

Vid svåra depressioner tas läkemedlet intravenöst eller intramuskulärt med 10-40 mg upp till 4 gånger om dagen.

Den maximalt tillåtna dagliga dosen är 150 mg. Efter 1-2 veckor ska injektioner gradvis ersättas med en tablettform av läkemedlet.

För att bli av med kronisk neurogen smärta tas läkemedlet 12,5-100 mg per dag.

För behandling av infantil anures förskrivs läkemedlet 10-25 mg före sänggåendet. Dosen beräknas individuellt baserat på rekommendationen att ta 2,5 mg per kg av barnets vikt.

För barn med depression ordineras 1,5 mg per kg kroppsvikt.

Fall av överdosering

Vid överdriven användning av Amitriptylin kan en överdos utvecklas. Eftersom alla har en annan tröskel för känslighet för läkemedlet är det omöjligt att korrekt ange mängden läkemedel som kommer att provocera detta tillstånd.

Vid en överdos finns: desorientering, andfåddhet, feber, yrsel, utvidgade pupiller, nedsatt medvetande, arytmi, ökad sömnighet, hypotoni, andningsdepression, hallucinationer, agitation, kramper, koma.

Om några symtom på överdos uppstår ska läkemedlet avbrytas omedelbart och hänvisas till en medicinsk anläggning för att få hjälp. Magsköljning, normalisering av vatten- och elektrolytbalans och blodtryck, symptomatisk behandling utförs.

Det är mycket viktigt att kontrollera tillståndet i det kardiovaskulära systemet i minst 5 dagar, eftersom attacken kan upprepas efter 48 timmar eller mer.

Sidoeffekt

Amitriptylin, när det tas i stora mängder, orsakar många biverkningar. Dess mottagande kan provocera utvecklingen av problem med nästan alla organ och system.

På grund av blockering av m-kolinerga receptorer kan det:

• ökning av det intraokulära trycket;
• torr mun;
• synstörning
• fördröja urinering
• det finns förstoppning och tarmobstruktion;
• ökad svettning
• utveckla parese av boende;
• ökning av kroppstemperaturen.

Dessa biverkningar försvinner vanligtvis efter att ha blivit vana vid läkemedlet eller som ett resultat av dosreduktion.

Andra biverkningar är också möjliga, orsakade av den komplexa manifestationen av alla läkemedlets åtgärder:

Vid långvarig användning av höga doser av läkemedlet är det troligt att kardiotoxisk verkan utvecklas.

Separat bör det noteras de symtom som är karakteristiska för abstinenssyndromet: överexcitabilitet, diarré, illamående, huvudvärk, kräkningar, irritabilitet, sömnstörningar med ovanliga drömmar.

speciella instruktioner

Amitriptylin sänker vakenhet och orsakar sömnighet. På grund av detta rekommenderas inte mottagning vid körning av fordon, liksom arbete som kräver ökad koncentration av uppmärksamhet.

Drog och alkohol

Under användningen av Amitriptyline är det strängt förbjudet att använda alkohol, eftersom detta kan leda till allvarliga konsekvenser.

Detta beror på likheten mellan läkemedlets och alkoholens verkningsmekanismer, vilket uttrycks i ömsesidig förstärkning av effekten på kroppen och den mest uttalade toxiska effekten.

Med samtidig användning av alkohol och medicin kan temperaturen och blodtrycket stiga kraftigt, hjärtrytmen störs och paralytisk obstruktion uppstår.

Dessutom, på grund av den deprimerande effekten på andningscentret, kan andningen störas upp till dess fullständiga stopp och död.

Samtidig användning av alkohol och amitriptylin har också en mycket negativ effekt på levern och njurarna. Giftig levernekros och svårt nedsatt njurfunktion kan utvecklas.

Andra viktiga nyanser

Det är förbjudet att ta drogen i närvaro av allvarliga kränkningar av dessa organs funktion.

Användningen av läkemedlet under graviditet och amning är förbjuden. Tabletter tas från 6 års ålder och injektionsvätskan är från 12 år.

Praktisk applikationserfarenhet

Amitriptylin är ett ganska gammalt läkemedel, så det finns tillräckligt med recensioner från både läkare och patienter om det. De flesta av dem är positiva, men det finns också nyanser.

Ett ord till experterna

Amitriptylin är ett av de mest effektiva antidepressiva medlen. När det tas upplever patienterna en förbättring av humöret nästan efter de första doserna, och efter en veckas behandling observeras en ökad självkänsla.

Efter en fullständig behandling kan mardrömmarnas försvinnande, förbättring av sömnkvaliteten och försvinnandet av självmordstendenser noteras.

ta endast enligt anvisningar från en läkare;

läs instruktionerna noga innan du börjar mötet och behåll den under hela behandlingsperioden.

överskrid inte de rekommenderade doserna;

öka dosen gradvis;

ska under inga omständigheter tas samtidigt med alkohol.

För- och nackdelar när det gäller recensioner och praktisk erfarenhet

• hög effektivitet;
• överkomligt pris.

• många kontraindikationer och biverkningar;
• receptförsäljning.

Inköp av läkemedlet och dess analoger

Genomsnittspris för amitriptylin på apotek:

• flik. 25 mg nr 50 - 29-60 rubel;
• flik. 10 mg nr 50 - 20-50 rubel;
• 2 ml ampull nr 10 - 25-67 rubel.

Utdelning av läkemedlet från apotek utförs strikt enligt läkarens recept.

Ganska många analoger av Amitriptylin produceras, som har en liknande aktiv substans: Vero-Amitriptylin, Nycomed Damilene maleinate, Saroten retard, Elivel, Amizol, Elivel, Amyrol.

I vissa fall är det möjligt att ersätta det med ett läkemedel av samma farmakologiska grupp: Clofranil, Doxepin, etc. En sådan ersättning av läkemedel kan endast utföras av den behandlande läkaren.

Bruttoformel

C 20 H 23 N

Farmakologisk grupp av ämnet Amitriptylin

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS-kod

50-48-6

Ämnets egenskaper Amitriptylin

Tricykliskt antidepressivt medel. Amitriptylinhydroklorid är ett vitt kristallint pulver, luktfritt, lättlösligt i vatten, etanol, kloroform. Molekylvikt 313,87.

Farmakologi

farmakologisk effekt - antidepressiva, ångestdämpande, tymoleptika, lugnande.

Hämmar återupptagningen av neurotransmittorer (noradrenalin, serotonin) av de neurologiska presynaptiska nervändarna, orsakar ansamling av monoaminer i den synaptiska klyftan och förbättrar postsynaptiska impulser. Vid långvarig användning minskar den funktionella aktiviteten (desensibilisering) av beta-adrenerga och serotoninreceptorer i hjärnan, normaliserar adrenerg och serotonerg överföring, återställer balansen mellan dessa system, vilket störs under depressiva förhållanden. Blockerar m-kolin- och histaminreceptorer i centrala nervsystemet.

När det tas oralt absorberas det snabbt och väl från mag-tarmkanalen. Biotillgängligheten av amitriptylin för olika administreringsvägar är 30-60%, dess metabolit - nortriptylin - 46-70%. Cmax i blodet efter oral administrering uppnås efter 2,0-7,7 timmar. Terapeutiska blodkoncentrationer för amitriptylin är 50-250 ng / ml, för nortriptylin - 50-150 ng / ml. Blodproteinbindningen är 95%. Det passerar lätt, som nortriptylin, genom de histohematogena barriärerna, inklusive BBB, placentan och går in i bröstmjölk. T 1/2 är 10-26 timmar för nortriptylin - 18-44 timmar. I levern genomgår det biotransformation (demetylering, hydroxylering, N-oxidation) och bildar aktivt - nortriptylin, 10-hydroxi-amitriptylin och inaktiva metaboliter. Det utsöndras av njurarna (huvudsakligen i form av metaboliter) inom flera dagar.

Vid ångest-depressiva tillstånd minskar det ångest, agitation och depressiva manifestationer. Den antidepressiva effekten utvecklas inom 2-3 veckor efter påbörjad behandling. Med ett plötsligt upphörande av intag efter långvarig behandling kan abstinenssyndrom utvecklas.

Användning av ämnet Amitriptylin

Depression av olika etiologier (särskilt med svår ångest och agitation), inkl. endogen, involutional, reaktiv, neurotisk, med organisk hjärnskada, medicinering; schizofren psykos, blandade känslomässiga störningar, beteendestörningar, bulimia nervosa, infantil enures (förutom barn med urinblåsan), kroniskt smärtsyndrom (neurogen), förebyggande av migrän.

Kontraindikationer

Överkänslighet, användning av MAO-hämmare under de senaste två veckorna, hjärtinfarkt (akut och återhämtningsperioder), hjärtsvikt i dekompensationsstadiet, försämrad intrakardiell ledning, svår arteriell hypertoni, godartad prostatahyperplasi, blåsans försämring, paralytisk tarmobstruktion, I-magsår mage och tolvfingertarm i förvärringsstadiet, akut lever- och / eller njursjukdom med allvarligt nedsatt funktion, blodsjukdomar, barn under 6 år (för injektionsformer - upp till 12 år).

Begränsningar för användning

Epilepsi, ischemisk hjärtsjukdom, arytmi, hjärtsvikt, vinkelstängningsglaukom, intraokulär hypertoni, hypertyreoidism.

Applicering under graviditet och amning

Kontraindicerad under graviditet.

Amning bör avbrytas under behandlingen.

Biverkningar av ämnet Amitriptylin

På grund av blockaden av perifera m-kolinerga receptorer: muntorrhet, urinretention, förstoppning, tarmobstruktion, synskada, pares av boende, ökat intraokulärt tryck, ökad svettning.

Från nervsystemet och sensoriska organ: huvudvärk, yrsel, ataxi, ökad trötthet, svaghet, irritabilitet, sömnighet, sömnlöshet, mardrömmar, motorisk agitation, tremor, parestesi, perifer neuropati, förändringar i EEG, nedsatt koncentration, dysartri, förvirring, hallucinationer, tinnitus.

Från det kardiovaskulära systemet: takykardi, ortostatisk hypotoni, arytmi, blodtryckssidighet, utvidgning av QRS-komplexet på EKG (kränkning av intraventrikulär ledning), symtom på hjärtsvikt, svimning, förändringar i blodbilden, inkl. agranulocytos, leukopeni, eosinofili, trombocytopeni, purpura.

Från matsmältningskanalen: illamående, kräkningar, halsbränna, anorexi, epigastrisk obehag, gastralgi, ökad aktivitet av levertransaminaser, stomatit, smakstörning, mörkare i tungan.

Från metabolismens sida: galaktorré, förändringar i ADH-utsöndring; sällan - hypo- eller hyperglykemi, nedsatt glukostolerans.

Från urinvägarna: förändringar i libido, styrka, testikelödem, glukosuri, pollakiuri.

Allergiska reaktioner: hudutslag, klåda, angioödem, urtikaria.

Andra: en ökning av bröstkörtlarnas storlek hos kvinnor och män, håravfall, förstorade lymfkörtlar, ljuskänslighet, ökad kroppsvikt (vid långvarig användning), abstinenssyndrom: huvudvärk, illamående, kräkningar, diarré, irritabilitet, sömnstörningar med levande, ovanliga drömmar, ökad excitabilitet (efter långvarig behandling, särskilt i höga doser, med en kraftig utsättning av läkemedlet).

Samspel

Oförenlig med MAO-hämmare. Förbättrar den deprimerande effekten på neuroleptika, lugnande medel och hypnotika, antikonvulsiva medel, smärtstillande medel, anestetika, alkohol; uppvisar synergi vid interaktion med andra antidepressiva medel. När det används tillsammans med neuroleptika och / eller antikolinerga läkemedel är det möjligt att utveckla en febertemperaturreaktion, paralytisk tarmobstruktion. Det förstärker de hypertensiva effekterna av katekolaminer och andra adrenostimulanter, vilket ökar risken för att utveckla hjärtarytmier, takykardi och svår arteriell hypertoni. Kan minska den antihypertensiva effekten av guanetidin och läkemedel med en liknande verkningsmekanism, samt försvaga effekten av antikonvulsiva medel. Vid samtidig användning med antikoagulantia - kumarin eller indandionderivat - är det möjligt att öka den antikoagulerande aktiviteten hos de senare. Cimetidin ökar plasmakoncentrationen av amitriptylin med möjlig utveckling av toxiska effekter, inducerare av mikrosomala leverenzymer (barbiturater, karbamazepin) - minskning. Kinidin saktar ner metabolismen av amitriptylin, östrogeninnehållande orala preventivmedel kan öka biotillgängligheten. Samtidig användning med disulfiram och andra acetaldehyddehydrogenashämmare kan framkalla delirium. Probukol kan öka hjärtarytmier. Amitriptylin kan öka glukokortikoidinducerad depression. I kombination med läkemedel för behandling av tyrotoxicos ökar risken för att utveckla agranulocytos. Amitriptylin kombineras med försiktighet med digitalis och baklofen.

Överdos

Symtom: hallucinationer, kramper, delirium, koma, nedsatt hjärtledning, extrasystol, ventrikulär arytmi, hypotermi.

Behandling: magsköljning, tar en suspension av aktivt kol, laxermedel, vätskeinfusion, symptomatisk terapi, bibehållande av kroppstemperatur, övervakning av hjärt-kärlsystemet i minst 5 dagar återkommande överträdelser kan inträffa efter 48 timmar eller senare. Hemodialys och tvungen diures är ineffektiva.

ADMINISTRERINGSVÄG

Inuti, i / m.

Försiktighetsåtgärder för ämnet Amitriptylin

Mottagning av amitriptylin är möjlig tidigast 14 dagar efter avskaffandet av MAO-hämmare. Minskade doser rekommenderas för äldre patienter och barn. Bör inte ges till patienter med mani. På grund av möjligheten till självmordsförsök hos patienter med depression är regelbunden övervakning av patienter nödvändig, särskilt under de första veckorna av behandlingen, samt utnämning av de minsta nödvändiga doserna för att minska risken för överdosering. I avsaknad av förbättring av patientens tillstånd inom 3-4 veckor är det nödvändigt att ändra behandlingens taktik. Under behandlingen bör du undvika att dricka alkohol, samt avstå från aktiviteter som kräver ökad uppmärksamhet och snabba reaktioner.

Amitriptylin är ett antidepressivt läkemedel från gruppen av tricykliska föreningar. Det har en lugnande, smärtstillande, antihistamin, hypnotisk, sårskyddande effekt. Oftast ordineras detta läkemedel för depression av olika ursprung, neuroser, psykos och några andra patologiska tillstånd.

Amitriptylin-tabletter är ett ganska kraftfullt medel som ger en systemisk effekt på kroppen. Förutom den positiva terapeutiska effekten av detta läkemedel, som uppnås ganska snabbt, noterar många patienter uppkomsten av olika biverkningar när de använder det. I de flesta fall uppträder biverkningar redan efter 1 till 2 dagar efter påbörjad läkemedelsbehandling. Tänk på vilka biverkningar Amitriptylin har, varför de uppstår och vem behandling med detta medel är förbjuden.

Biverkningar av amitriptylin

Oftast är biverkningar av Amitriptylin associerade med överdosen (den maximala dosen av läkemedlet är individuell för varje person). De kan också associeras med det faktum att när man använder läkemedlet ändrar en person den liggande positionen kraftigt till sittande och stående (alla rörelser ska vara smidiga). En negativ effekt manifesteras också när amitriptylin interagerar med andra läkemedel. Bland dessa är:

• monoaminoxidasinhibitorer;
• antipsykotika;
• antikoagulantia;
• glukokortikoider, etc.

Bland biverkningarna av Amitriptyline noterar vi följande:

1. från matsmältningssystemet:

• magont;
• illamående;
• kräkningar
• gulsot på grund av trängsel i gallvägarna;
• avföringsstörningar
• förändringar i smakuppfattning;
• leversvikt.

2. Från sidan av det kardiovaskulära systemet och det hematopoietiska systemet:

• störningar i hjärtrytmen;
• sänka blodtrycket
• yrsel;
• kränkningar av hjärtets ledningssystem
• förändringar i andelen erytrocyter, leukocyter och blodplättar;
• förändringar i elektrokardiogrammet.

3. Från nervsystemet:

• hallucinationer;
• letargi;
• svimning
• sömnighet eller sömnlöshet
• förekomsten av okontrollerade rörelser av armar och ben;
• förvirring av medvetandet;
• skakningar i huvudet och lemmarna;
• huvudvärk;
• kramper
• gäspa;
• epileptiska anfall;
• minskning och ökning av nervös excitabilitet.

4. Från det endokrina systemet:

• förändringar i sexuell lust;
• förändring av glukosinnehåll;
• minskning av halten av natriumjoner;
• förstoring av bröstkörtlarna.

5. Andra biverkningar, inklusive de som är förknippade med läkemedlets terapeutiska effekt:

• olika allergiska manifestationer (angioödem, urtikaria, klåda, etc.);
• ökat intraokulärt tryck
• synskada;
• torr mun;
• håravfall;
• feber;
• frekvent urinering etc.

Amitriptylin och alkohol

Under inga omständigheter bör du konsumera alkoholhaltiga drycker under behandlingen med detta läkemedel. Interaktionen mellan amitriptylin och alkohol har en deprimerande effekt på centrala nervsystemet, och när andningscentret hämmas kan det orsaka kvävning och död.

I den här artikeln kan du läsa instruktionerna för användning av läkemedlet Amitriptylin... Recensioner av webbplatsbesökare - konsumenter av detta läkemedel, liksom åsikter från läkare från specialister om användningen av Amitriptyline i deras praktik presenteras. En stor begäran att aktivt lägga till dina recensioner om läkemedlet: hjälpte medicinen eller hjälpte inte att bli av med sjukdomen, vilka komplikationer och biverkningar som observerades, som kanske inte har förklarats av tillverkaren i kommentaren. Analoger av amitriptylin i närvaro av tillgängliga strukturella analoger. Används för behandling av depression, psykos och schizofreni hos vuxna, barn samt under graviditet och amning. Kombinationen av läkemedlet med alkohol.

Amitriptylin - ett antidepressivt medel (tricykliskt antidepressivt medel). Det har också en del smärtstillande medel (central uppkomst), antiserotonin effekt, hjälper till att eliminera sängvätning och minskar aptiten.

Det har en stark perifer och central antikolinerg effekt på grund av hög affinitet för m-kolinerga receptorer; stark lugnande effekt associerad med affinitet för H1-histaminreceptorer och alfa-adrenerg blockerande verkan.

Det har egenskaperna av ett klass IA antiarytmiskt läkemedel, som kinidin i terapeutiska doser, det saktar ner kammarledningen (vid överdosering kan det orsaka allvarlig intraventrikulär blockad).

Mekanismen för antidepressiv verkan är associerad med en ökning av koncentrationen av noradrenalin och / eller serotonin i centrala nervsystemet (CNS) (en minskning av deras återabsorption).

Ackumuleringen av dessa neurotransmittorer sker som ett resultat av inhibering av deras återupptagning av membranen hos presynaptiska neuroner. Vid långvarig användning minskar den funktionella aktiviteten hos beta-adrenerga och serotoninreceptorer i hjärnan, normaliserar adrenerg och serotonerg överföring, återställer balansen i dessa system, störd under depressiva förhållanden. Vid ångest-depressiva tillstånd minskar det ångest, agitation och depressiva manifestationer.

Mekanismen för antiulcusverkan beror på förmågan att ge lugnande och m-antikolinerg verkan. Effekten av sängvätning beror tydligen på antikolinerg aktivitet, vilket leder till en ökning av urinblåsans förmåga att sträcka sig, direkt beta-adrenerg stimulering, alfa-adrenerg agonistaktivitet, åtföljd av ökad sfinkterton och central blockad av serotoninupptag. Det har en central analgetisk effekt, som antas vara associerad med förändringar i koncentrationen av monoaminer i centrala nervsystemet, särskilt serotonin, och effekten på de endogena opioidsystemen.

Verkningsmekanismen för bulimia nervosa är oklar (kan likna den för depression). En tydlig effekt av läkemedlet har visats i bulimi hos patienter både utan depression och i dess närvaro, medan en minskning av bulimi kan noteras utan en samtidig försvagning av själva depressionen.

Under generell anestesi sänker det blodtryck och kroppstemperatur. Hämmar inte monoaminoxidas (MAO).

Den antidepressiva effekten utvecklas inom 2-3 veckor efter starten av användningen.

Farmakokinetik

Absorptionen är hög. Passerar (inklusive nortriptylin - en metabolit av amitriptylin) genom de histohematologiska barriärerna, inklusive blod-hjärnbarriären, placentabarriären och går in i bröstmjölk. Det utsöndras av njurarna (huvudsakligen i form av metaboliter) - 80% på 2 veckor, delvis med galla.

Indikationer

• depression (särskilt med ångest, agitation och sömnstörningar, inklusive i barndomen, endogena, involutionella, reaktiva, neurotiska, medicinska, med organiska hjärnskador);
• som en del av komplex terapi används den för blandade känslomässiga störningar, psykos vid schizofreni, alkoholavbrott, beteendestörningar (aktivitet och uppmärksamhet), nattlig enures (förutom för patienter med blåshypotoni), bulimia nervosa, kroniskt smärtsyndrom (kronisk smärta hos cancerpatienter, migrän, reumatiska sjukdomar, atypisk smärta i ansiktet, postherpetisk neuralgi, posttraumatisk neuropati, diabetisk eller annan perifer neuropati), huvudvärk, migrän (profylax), magsår och 12 tolvfingertarmsår.

Släpp formulär

Tabletter 10 mg och 25 mg.

Dragee 25 mg.

Lösning för intravenös och intramuskulär administrering (injektioner i ampuller för injektion).

Instruktioner för användning och dosering

Tilldelas oralt, utan att tugga, omedelbart efter måltiderna (för att minska irritationen i magslemhinnan).

Vuxna

För vuxna med depression är den initiala dosen 25-50 mg på natten, sedan kan dosen ökas gradvis, med hänsyn till läkemedlets effektivitet och tolerans, till maximalt 300 mg per dag i 3 uppdelade doser (större delen av dosen tas på natten). När en terapeutisk effekt uppnås kan dosen gradvis reduceras till det minsta effektiva, beroende på patientens tillstånd. Varaktigheten av behandlingsförloppet bestäms av patientens tillstånd, terapins effektivitet och tolerans och kan sträcka sig från flera månader till 1 år, och vid behov ännu mer. I ålderdom, med milda störningar såväl som med bulimia nervosa, som en del av komplex terapi för blandade emotionella störningar och beteendestörningar, psykos med schizofreni och alkoholavbrott, ordineras det i en dos av 25-100 mg per dag (på natten), efter att ha uppnått en terapeutisk effekt överförs de för den minsta effektiva dosen - 10-50 mg per dag.

För förebyggande av migrän, med kroniskt smärtsyndrom av neurogen natur (inklusive långvarig huvudvärk), liksom i den komplexa behandlingen av magsår och duodenalsår - från 10-12,5-25 till 100 mg per dag (den maximala delen av dosen tas på natten).

Barn

För barn som antidepressiva medel: från 6 till 12 år - 10-30 mg per dag eller 1-5 mg / kg per dag i uppdelade doser, i tonåren - upp till 100 mg per dag

Med nattlig enures vid barn 6-10 år - 10-20 mg per dag på natten, 11-16 år - upp till 50 mg per dag.

Sidoeffekt

• suddig syn;
• mydriasis;
• ökat intraokulärt tryck (endast hos individer med lokal anatomisk predisposition - en smal vinkel på den främre kammaren);
• dåsighet;
• svimning
• trötthet;
• irritabilitet;
• ångest;
• desorientering;
• hallucinationer (särskilt hos äldre patienter och hos patienter med Parkinsons sjukdom);
• ångest;
• mani;
• minnesskada;
• minskad koncentrationsförmåga;
• sömnlöshet;
• "mardrömsamma" drömmar;
• asteni;
• huvudvärk;
• ataxi;
• ökad frekvens och intensivering av epileptiska anfall;
• förändringar i elektroencefalogram (EEG);
• takykardi;
• hjärtklappning
• yrsel;
• ortostatisk hypotension;
• arytmi;
• blodtrycks labilitet (minskning eller ökning av blodtrycket)
• torr mun;
• förstoppning;
• illamående, kräkningar
• halsbränna;
• gastralgi;
• ökad aptit och kroppsvikt eller minskad aptit och kroppsvikt;
• stomatit;
• förändring i smak;
• diarre;
• mörkare i tungan
• förstoring (svullnad) av testiklarna;
• gynekomasti;
• en ökning av bröstkörtlarnas storlek;
• galaktorré;
• minskad eller ökad libido;
• minskad styrka
• hudutslag;
• ljuskänslighet
• angioneurotiskt ödem;
• nässelfeber;
• håravfall;
• buller i öronen
• svullnad;
• hyperpyrexi;
• svullna lymfkörtlar;
• urinretention.

Kontraindikationer

• överkänslighet
• användning tillsammans med MAO-hämmare och 2 veckor innan behandlingen påbörjas;
• hjärtinfarkt (akuta och subakuta perioder);
• akut alkoholförgiftning;
• akut berusning med hypnotika, smärtstillande och psykoaktiva läkemedel;
• vinkelstängningsglaukom;
• allvarliga kränkningar av AV och intraventrikulär ledning (blockering av bunten av His, AV-block 2 msk.);
• amningsperiod;
• barn under 6 år;
• intolerans mot galaktos;
• laktasbrist;
• glukos-galaktosmalabsorption.

Applicering under graviditet och amning

Hos gravida kvinnor ska läkemedlet endast användas om den avsedda nyttan för modern överväger den potentiella risken för fostret.

Användning hos barn

Kontraindicerat hos barn under 6 år.

Hos barn, ungdomar och ungdomar (under 24 år) med depression och andra psykiska störningar ökar antidepressiva medel, jämfört med placebo, risken för självmordstankar och självmordsbeteende. Därför bör risken för självmord och fördelarna med deras användning korreleras vid förskrivning av amitriptylin eller andra antidepressiva medel i denna kategori av patienter.

speciella instruktioner

Innan behandlingen påbörjas är blodtryckskontroll nödvändig (hos patienter med lågt eller labilt blodtryck kan det minska ännu mer); under behandlingsperioden - kontroll av perifert blod (i vissa fall kan agranulocytos utvecklas, och därför rekommenderas att övervaka blodbilden, särskilt med en ökning av kroppstemperaturen, utvecklingen av influensaliknande symtom och halsfluss), med långvarig behandling - kontroll av funktionerna i CVS och levern. Hos äldre och patienter med CVS-sjukdomar visas övervakning av hjärtfrekvens, blodtryck, EKG. På EKG kan kliniskt obetydliga förändringar förekomma (utjämning av T-vågen, nedtryckning av S-T-segmentet, expansion av QRS-komplexet).

Försiktighet måste iakttas när man plötsligt rör sig till upprätt läge från en "liggande" eller "sittande" position.

Användningen av etanol bör uteslutas under behandlingsperioden.

Tilldela tidigast 14 dagar efter avskaffandet av MAO-hämmare, med början med små doser.

Med ett plötsligt upphörande av intag efter långvarig behandling är det möjligt att utveckla ett abstinenssyndrom.

Amitriptylin i doser högre än 150 mg per dag minskar tröskeln för anfallsaktivitet (risken för epileptiska anfall hos predisponerade patienter bör beaktas, liksom i närvaro av andra faktorer som predisponerar för uppkomsten av krampaktigt syndrom, till exempel hjärnskador av någon etiologi, samtidig användning av antipsykotiska läkemedel (neuroleptika) ), under perioden av vägran av etanol eller tillbakadragande av läkemedel med antikonvulsiva egenskaper, till exempel bensodiazepiner). Allvarlig depression kännetecknas av risken för självmordsåtgärder, som kan bestå tills en signifikant remission uppnås. I detta avseende kan i början av behandlingen en kombination med läkemedel från gruppen bensodiazepiner eller antipsykotiska läkemedel och konstant medicinsk övervakning (överlåta behöriga personer att lagra och leverera läkemedel) anges. Hos barn, ungdomar och ungdomar (under 24 år) med depression och andra psykiska störningar ökar antidepressiva medel, jämfört med placebo, risken för självmordstankar och självmordsbeteende. Därför bör risken för självmord och fördelarna med deras användning korreleras vid förskrivning av amitriptylin eller andra antidepressiva medel i denna kategori av patienter. I korttidsstudier ökade inte självmordsrisken hos personer över 24 år och hos personer över 65 år minskade det något. Under antidepressiv behandling bör alla patienter övervakas för tidig upptäckt av självmordstendenser.

Hos patienter med cykliska affektiva störningar under den depressiva fasen under behandlingen kan maniska eller hypomaniska tillstånd utvecklas (en dosreduktion eller uttag av läkemedlet och utnämning av ett antipsykotiskt läkemedel är nödvändigt). Efter lindring av dessa tillstånd kan behandlingen i låga doser återupptas, om det anges.

På grund av de möjliga kardiotoxiska effekterna krävs försiktighet vid behandling av patienter med tyrotoxicos eller patienter som får sköldkörtelhormonpreparat.

I kombination med elektrokonvulsiv behandling ordineras det endast under noggrann medicinsk övervakning.

Hos predisponerade patienter och äldre patienter kan det provocera utvecklingen av läkemedelspsykoser, främst på natten (efter att läkemedlet har avbrutits passerar de inom några dagar).

Det kan orsaka paralytisk tarmobstruktion, främst hos patienter med kronisk förstoppning, äldre eller hos patienter som tvingas ligga i sängen.

Innan allmänbedövning eller lokalbedövning bör anestesiologen varnas för att patienten tar amitriptylin.

På grund av den antikolinerga effekten är det möjligt att minska sönderrivning och en relativ ökning av mängden slem i tårvätskan, vilket kan leda till skador på hornhinnans epitel hos patienter som använder kontaktlinser.

Vid långvarig användning ökar förekomsten av karies. Behovet av riboflavin kan ökas.

Djurreproduktionsstudier har visat en negativ effekt på fostret och det har inte gjorts några adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor. Hos gravida kvinnor ska läkemedlet endast användas om den avsedda nyttan för modern överväger den potentiella risken för fostret.

Det passerar över i bröstmjölk och kan orsaka sömnighet hos spädbarn. För att undvika utveckling av abstinenssyndrom hos nyfödda (manifesteras av andfåddhet, sömnighet, tarmkolik, ökad nervös upphetsning, ökat eller minskat blodtryck, tremor eller spastiska fenomen) avbryts amitriptylin gradvis minst 7 veckor före förväntad födelse.

Barn är mer känsliga för akut överdos, vilket bör betraktas som farligt och potentiellt dödligt för dem.

Under behandlingsperioden måste man vara försiktig när man kör fordon och bedriver andra potentiellt farliga aktiviteter som kräver en ökad koncentration av uppmärksamhet och hastighet av psykomotoriska reaktioner.

Läkemedelsinteraktioner

Med kombinerad användning av etanol (alkohol) och läkemedel som deprimerar centrala nervsystemet (inklusive andra antidepressiva medel, barbiturater, bensadiazepiner och generella anestetika) är en betydande ökning av den hämmande effekten på centrala nervsystemet, andningsdepression och hypotensiv effekt möjlig. Ökar känsligheten för drycker som innehåller etanol (alkohol).

Ökar den antikolinerga effekten av läkemedel med antikolinerg aktivitet (till exempel fenotiazinderivat, antiparkinsonläkemedel, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminer), vilket ökar risken för biverkningar (från centrala nervsystemet, syn, tarmar och urinblåsa). Vid användning tillsammans med antikolinergika, fenotiazinderivat och bensodiazepiner - ömsesidig förstärkning av lugnande och centrala antikolinerga effekter och ökad risk för epileptiska anfall (sänkning av tröskeln för anfallsaktivitet); derivat av fenotiazin kan dessutom öka risken för malignt neuroleptiskt syndrom.

När det används tillsammans med antikonvulsiva läkemedel är det möjligt att öka den hämmande effekten på det centrala nervsystemet, minska tröskeln för krampaktivitet (vid användning i höga doser) och minska effektiviteten hos det senare.

Vid användning tillsammans med antihistaminer, klonidin - en ökning av den hämmande effekten på det centrala nervsystemet; med atropin - ökar risken för paralytisk tarmobstruktion; med läkemedel som orsakar extrapyramidala reaktioner - en ökning av svårighetsgraden och frekvensen av extrapyramidala effekter.

Med samtidig användning av amitriptylin och indirekta antikoagulantia (kumarin- eller indadionderivat) är det möjligt att öka den antikoagulerande aktiviteten hos de senare. Amitriptylin kan öka depression orsakad av glukokortikosteroider (GCS). Läkemedel för behandling av tyrotoxicos ökar risken för att utveckla agranulocytos. Minskar effektiviteten av fenytoin och alfa-blockerare.

Hämmare av mikrosomal oxidation (cimetidin) förlänger T1 / 2, ökar risken för att utveckla de toxiska effekterna av amitriptylin (en dosreduktion på 20-30% kan krävas), inducerare av mikrosomala leverenzymer (barbiturater, karbamazepin, fenytoin, nikotin och orala preventivmedel) minskar plasmakoncentrationer och minska effektiviteten av amitriptylin.

Samtidig administrering med disulfiram och andra acetaldehydrogenashämmare framkallar delirium.

Fluoxetin och fluvoxamin ökar plasmakoncentrationen av amitriptylin (det kan vara nödvändigt att minska dosen amitriptylin med 50%).

Med samtidig användning av amitriptylin med klonidin, guanetidin, betanidin, reserpin och metyldopa - en minskning av den hypotensiva effekten av den senare; med kokain - risken för att utveckla hjärtarytmier.

Antiarytmiska läkemedel (som kinidin) ökar risken för rytmstörningar (möjligen saktar ner amitriptylinmetabolismen).

Pimozide och probukol kan öka hjärtarytmier, vilket manifesteras i förlängningen av Q-T-intervallet på EKG.

Det förstärker effekten av adrenalin, noradrenalin, isoprenalin, efedrin och fenylefrin på CVS (inklusive när dessa läkemedel ingår i lokalbedövningsmedel) och ökar risken för att utveckla hjärtarytmier, takykardi och svår arteriell hypertoni.

Vid administrering tillsammans med alfa-adrenerga agonister för intranasal administrering eller för användning i oftalmologi (med signifikant systemisk absorption) kan den vasokonstriktoreffekten av den senare öka.

När det tas tillsammans med sköldkörtelhormoner - ömsesidig förbättring av den terapeutiska effekten och den toxiska effekten (inklusive hjärtarytmier och en stimulerande effekt på centrala nervsystemet).

M-antikolinergika och antipsykotiska läkemedel (neuroleptika) ökar risken för att utveckla hyperpyrexi (särskilt vid varmt väder).

Vid administrering tillsammans med andra hematotoxiska läkemedel är en ökning av hematotoxicitet möjlig.

Oförenlig med MAO-hämmare (det kan finnas en ökning av frekvensen av perioder med hyperpyrexi, allvarliga kramper, hypertensiva kriser och patientdöd).

Analoger av läkemedlet Amitriptylin

Strukturella analoger för den aktiva substansen:

• Amisole;
• Amyrole;
• Amitriptylin Lechiva;
• Amitriptyline Nycomed;
• Amitriptylin-AKOS;
• Amitriptylin-Grindeks;
• Amitriptylin-LENS;
• Amitriptylin-Ferein;
• Amitriptylinhydroklorid;
• Apo-amitriptylin;
• Vero-amitriptylin;
• Saroten retard;
• Tryptisol;
• Elivel.

I avsaknad av analoger av läkemedlet för den aktiva substansen kan du följa länkarna nedan till de sjukdomar som motsvarande läkemedel hjälper till och se tillgängliga analoger för den terapeutiska effekten.

Läkemedlet Amitriptylin ordineras för depressiva störningar. Men att ta det är fylld med ett antal faror, eftersom läkemedlet har många biverkningar, och en viss dos av det kan till och med vara dödlig.

Läkemedlets beskrivning och verkan

Amitriptylin är ett läkemedel från gruppen av antidepressiva medel som produceras av olika läkemedelsföretag - Ozon, Nycomed, Moskva Endokrina växt. Ett paket med 50 tabletter kostar 33 rubel och säljs strikt på recept. Den aktiva substansen är amitriptylinhydroklorid 25 mg (ett derivat av dibensocykloheptadin), det innehåller också talk, stärkelse, kiseldioxid.

Läkemedlets verkningsmekanism är komplex, det är associerat med en ökning av mängden noradrenalin, vilket uppnås genom hämning av återintaget av dess medlare.

Läkemedlet hjälper till att minska aktiviteten hos serotonin och adrenerga receptorer i hjärnan, därför normaliserar det överföringen av specifika nervimpulser när du tar en kurs.

Det återställer balansen mellan de adrenerga och serotonerga systemen (denna balans störs av depression). Andra effekter av läkemedlet:

• minskning av ångest, irritabilitet, agitation
• smärtlindring vid huvudvärk och andra typer av smärta;
• kraftfull lugnande effekt
• antikolinerg verkan.

Läkemedlet har också en sårskyddseffekt, eftersom det blockerar histaminreceptorerna i magväggarna. Förknippat med detta är den smärtstillande effekten vid magsår, snabbare läkning av defekten. Amitriptylin hjälper också till med urininkontinens på natten - detta beror på förmågan att förbättra blåsans elasticitet.

Indikationer och kontraindikationer

Amitriptylin är indicerat för depression av olika etiologier, som är associerade med funktionella och organiska störningar. Också bland indikationerna för terapi är depression av detta ursprung:

Amitriptylin har funnit applikation för depression hos barn, för hjärnsjukdomar, inklusive allvarliga organiska lesioner. Det rekommenderas för alkoholavbrottssymtom tillsammans med depressiva störningar. Vid komplex terapi används medlet för schizofreni och emotionella störningar, beteendestörningar.

Läkemedlet är effektivt för nattlig bulimi hos patienter med och utan depression.

Läkemedlet har andra indikationer som inte är relaterade till funktionsstörningar i nervsystemet. Det används för vanliga smärtor som orsakas av allvarliga kroniska sjukdomar - onkologi, nervinflammation i ansiktsnerven, reumatism, bältros. Mot smärta introduceras det ofta i terapiförloppet och med neuropatier, magsår, migrän. Hur många och vilka kontraindikationer för behandlingen finns det? Listan ser ut så här:

Läkemedlet ska inte drickas av barn under 6 år. Amitriptylin finns också i form av en lösning för injektioner, som är kontraindicerad hos barn under 12 år.

Instruktioner och biverkningar

Den dos som ordinerats av läkaren bör följas strikt. Annars finns det en hög risk för överdosering med allvarliga konsekvenser - hallucinationer, maniska tillstånd, störningar i kärlsystemet och till och med hjärtstillestånd.

Den initiala dosen av Amitriptylin är 25-50 mg, läkemedlet tas på natten.

Dosen kan ökas först efter 5-6 dagar, när kroppen kommer att svara tillräckligt på behandlingen. Det kan ökas till 150-200 mg genom att dela upp det i flera doser, men den största dosen dricks på natten.

Det är möjligt att öka dosen först efter 5-6 dagar, när kroppen kommer att svara tillräckligt på den maximala dosen / dagen - 300 mg, det är endast indicerat för allvarliga depressiva störningar och är godkänt för användning från slutet av den andra behandlingsveckan. När tillståndet förbättras måste du minska dosen till 50-100 mg och sluta inte ta den förrän 3 månader. Behandlingsfunktionerna är följande:

• hos äldre patienter - 300-100 mg en gång före sänggåendet, sedan 25-50 mg;
• med enuresis - 10-20 mg vid 6-10 år, 25-50 g - upp till 16 år.

Biverkningar kommer vanligtvis från nervsystemet - dåsighet och apati, eller tvärtom överspänning och ångest, ångest, aggression. Mycket sällan noteras ökad depression, mardrömmar, psykos och huvudvärk. Det kan finnas myasthenia gravis, ataxi, förändringar i hjärtrytmen. Möjlig hepatit, halsbränna, diarré.

Amitriptylinanaloger

På apotek finns inga analoger av läkemedlet i struktur, eftersom Amitriptylin är ett läkemedel för tidig generation. Till salu hittar du olika moderna antidepressiva medel med liknande effekter:

De flesta produkterna är receptbelagda läkemedel och receptet är strikt och finns kvar på apoteket. Sådana läkemedel kan inte tas utan recept från läkare!

Analog av amitriptylin - Anafranil

Denna produkt innehåller klomipraminhydroklorid, ett tricykliskt antidepressivt medel. Läkemedlet har förmågan att hämma återintaget av noradrenalin, serotonin. Liksom amitriptylin ger detta läkemedel antihistamin, antikolinerg verkan, lindrar smärta. Anafranil eliminerar snabbt de typiska manifestationerna av depression:

En ihållande effekt observeras efter 2 veckors behandling. Läkemedlet är mindre troligt än att Amitriptylin har biverkningar, även om deras lista är ungefär densamma. Läkemedlet kan drickas för alla typer av depression, inklusive mot bakgrund av psykopatier och schizofreni, det är också indicerat för fobier och panikattacker. Anafranil är tillåtet för barn från 5 år.

Amitriptylinanalog - Fluoxetin

Läkemedlet är baserat på fluoxetin, ett propylaminderivat, ett antidepressivt medel. Fluoxetin fungerar på detta sätt: efter att ha tagit det blockeras serotoninåterupptaget, medan alfa-adrenerga receptors funktion inte minskar. Läkemedlets antihistamin- och antikolinerga effekter är svaga. Den har följande åtgärder:

Det moderna läkemedlet kännetecknas av frånvaron av lugnande verkan, effekter på hjärtat och blodkärlen. Betydande biverkningar är sällsynta, främst hos äldre patienter. Läkemedlet är förbjudet för amning, graviditet, prostata adenom, glaukom. Indikationerna för behandling är depression och bulimisk neuros.