Levofloxacin frisättningsform. Hur du tar levofloxacin före eller efter måltider. Från muskuloskeletala systemet

Levofloxacin: bruksanvisning och recensioner

Latinskt namn: Levofloxacin

ATX-kod: J01MA12

Aktiv substans: Levofloxacin (Levofloxacin)

Tillverkare: Belmedpreparaty RUE (Vitryssland), Sintez OJSC, Dalkhimpharm, Aktiv ingrediens, MAKIZ-PHARMA, Krasfarma, VERTEX, Ozone LLC (Ryssland), VMG Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (Indien), Zhejiang Apeloa Pharmaceutical Co. (Kina)

Beskrivning och fotouppdatering: 12.08.2019

Levofloxacin är ett antibakteriellt läkemedel.

Släpp form och komposition

Levofloxacin finns i följande doseringsformer:

• Filmdragerade tabletter: bikonvexa, runda, gula, två lager är synliga i tvärsnittet (5, 7 eller 10 stycken i blister, 1-5 eller 10 förpackningar i en kartong; 3 st i blister förpackningar, 1 förpackning i en kartong; 5, 10, 20, 30, 40, 50 eller 100 stycken i burkar eller flaskor, 1 burk eller flaska i en kartong);
• Infusionsvätska, lösning: transparent, gulgrön färg (100 ml i flaskor eller injektionsflaskor, 1 flaska eller injektionsflaska i en kartong);
• Ögondroppar 0,5%: transparent, gulgrön (1 ml vardera i dropprör, 2 rör i en kartong; 5 eller 10 ml vardera i flaskor med dropplock, 1 flaska vardera i en kartong).

Sammansättningen av en tablett innehåller:

• Levofloxacin - 250 eller 500 mg (levofloxacinhemihydrat - 256,23 eller 512,46 mg);
• Hjälpkomponenter (tabletter om 250 respektive 500 mg): mikrokristallin cellulosa - 30,83 / 61,66 mg, hypromellos - 8,99 / 17,98 mg, kroskarmellosenatrium - 9,3 / 18,6 mg, polysorbat 80 - 1,55 / 3,1 mg, kalciumstearat 3,1 / 6,2 mg.

Skalets sammansättning (tabletter om 250 respektive 500 mg): hypromellos - 7,5 / 15 mg, hydroxipropylcellulosa (hyprolos) - 2,91 / 5,82 mg, talk - 2,89 / 5,78 mg, titandioxid - 1 , 63 / 3,26 mg, gul järnoxid (gul oxid) - 0,07 / 0,14 mg eller torr blandning för filmbeläggning (hypromellos 50%, hyprolos (hydroxipropylcellulosa) - 19,4%, talk - 19,26 %, titandioxid - 10,87%, gul järnoxid (gul oxid) - 0,47%) - 15/30 mg.

Sammansättningen av 100 ml infusionsvätska innehåller:

• Aktiv ingrediens: levofloxacin - 500 mg (i form av hemihydrat);
• Hjälpkomponenter: natriumklorid - 900 mg, vatten för injektionsvätska - upp till 100 ml.

Sammansättningen av 1 ml ögondroppar innehåller:

• Aktiv ingrediens: levofloxacin - 5 mg (i form av hemihydrat);
• Hjälpkomponenter: bensalkoniumklorid - 0,04 mg, natriumklorid - 9 mg, dinatriumedetat - 0,1 mg, 1 M saltsyralösning - upp till pH 6,4, vatten för injektion - upp till 1 ml.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Levofloxacin är den optiskt aktiva levorotatoriska isomeren av ofloxacin. Dess andra namn är L-ofloxacin (S - (-) - enantiomer). Det kännetecknas av ett brett spektrum av antibakteriell aktivitet. Ämnet är en blockerare av bakteriellt topoisomeras IV och DNA-gyras (topoisomeras II). Levofloxacin stör processerna för supercoiling och syning av DNA-pauser, framkallar djupa morfologiska förändringar i membran och väggar i mikrobiella celler, såväl som i cytoplasman. När den används i doser som liknar eller överskrider den lägsta hämmande koncentrationen (MIC), har den övervägande en bakteriedödande effekt. Levofloxacin är aktivt mot de flesta stammar av mikroorganismer både in vivo och in vitro.

Följande mikroorganismer är känsliga för levofloxacin (hämningszonen är mer än 17 mm, MIC är mindre än 2 mg / l):

• aeroba grampositiva mikroorganismer: Viridans streptokocker peni-S / R (penicillinkänsliga / resistenta stammar), Bacillus anthracis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R (penicillinkänslig / måttligt mottaglig / resistent stammar) grupp C och G, Corynebacterium jeikeium, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. CNS (koagulas-negativ typ), Staphylococcus epidermidis methi-S (meticillin-känsliga stammar), Staphylococcus koagulas-negativ methi-S (I) (koagulas-negativ meticillinkänslig / måttligt känslig stammar), inklusive Staphylococcus-methi-s.
• aeroba gramnegativa mikroorganismer: Salmonella spp., Acinetobacter spp., inklusive Acinetobacter baumannii, Serratia spp., inklusive Serratia marcescens, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Pseudomonas spp., inklusive Pseudomonas aeruginosa, kombinerat med Pseudomonas aeruginosa aerominosa, orsakad av Pseudomonas aeruginosa, orsakad av Pseudomonas aeruginosa. , Providencia stuartii, Providencia spp. Inklusive Providencia rettgeri, Eikenella corrodens, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp. Inklusive Enterobacter aerogenes, Pasteurella multocida, Pasteurella dagmatis, inklusive Pasteuretella spp., Inklusive Pasteurella dag. meningitides, Neisseria gonorrhoeae non PPNG / BPNG (penicillinase-synthesizing and non-synthesizing stammar), Gardnerella vaginalis, Morganella morganii, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae ampi-S / R (ampicillin-känsliga / resistenta stammar) Helicobacter pylori, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Inklusive Klebsiella oxytoca;
• anaeroba mikroorganismer: Veilonella spp., Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens;
• andra mikroorganismer: Ureaplasma urealyticum, Bartonella spp., Rickettsia spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium lepella spp.

Måttlig känslighet (hämningszon 16-14 mm, MIC mer än 4 mg / l) för levofloxacin är:

• anaeroba mikroorganismer: Porphyromonas spp., Prevotella spp.;
• aeroba gramnegativa mikroorganismer: Campylobacter coli, Campylobacter jejuni;
• aeroba gram-positiva mikroorganismer: Staphylococcus haemolyticus methi-R och Staphylococcus epidermidis methi-R (meticillinresistenta stammar), Corynebacterium xerosis, Corynebacterium urealylicum, Enterococcus faecium.

Följande mikroorganismer är resistenta mot effekterna av levofloxacin (hämningszonen är mindre än 13 mm, MIC är mer än 8 mg / l):

• anaeroba mikroorganismer: Bacteroides thetaiotaomicron;
• aeroba gramnegativa mikroorganismer: Alcaligenes xylosoxidans;
• aeroba gram-positiva mikroorganismer: Staphylococcus koagulas-negativ meti-R (meticillinresistenta koagulas-negativa stammar), Staphylococcus aureus methi-R (meticillinresistenta stammar);
• andra mikroorganismer: Mycobacterium avium.

Levofloxacinresistens orsakas av en stegvis process av genmutationer, på grund av vilka båda typ II-topoisomeraser kodas: topoisomeras IV och DNA-gyras. Andra mekanismer för resistensutveckling är också kända, inklusive utflödesmekanismen (aktiv eliminering av det antimikrobiella läkemedlet från mikrobiella celler) och verkningsmekanismen på mikrobcellens penetrationsbarriärer (detta är typiskt för Pseudomonas aeruginosa). De kan också minska känsligheten hos mikroorganismer för levofloxacin.

I samband med vissa aspekter av levofloxacins verkan förekommer praktiskt taget inga fall av korsresistens mellan detta ämne och andra antimikrobiella läkemedel.

Farmakokinetik

När det tas oralt absorberas levofloxacin nästan fullständigt och snabbt från mag-tarmkanalen. Med ett enda intag av läkemedlet i en dos på 500 mg registreras dess maximala nivå i blodplasma efter 1-2 timmar. Absolut biotillgänglighet når 99-100%. Hastigheten och fullständigheten av absorptionen av levofloxacin är något beroende av matintaget. Jämviktskoncentrationen av denna förening i blodplasma när den tas i en mängd av 500 mg 1-2 gånger om dagen uppnås inom 48 timmar.

Levofloxacin binder till plasmaproteiner med cirka 30-40%. Dess distributionsvolym är cirka 100 liter, vilket indikerar god penetration av läkemedlet i organsystem och vävnader i människokroppen: sputum, bronkial slemhinna, lungor, alveolära makrofager, organ i urinvägarna, polymorfonukleära leukocyter, könsorgan, prostatakörtel, benvävnad , till obetydliga koncentrationer - in i cerebrospinalvätskan. Efter oral administrering av 500 mg levofloxacin 2 gånger om dagen observeras dess lilla ansamling i kroppen.

I levern metaboliseras en liten mängd levofloxacin för att bilda levofloxacin N-oxid och demetyl levofloxacin. Levofloxacin-molekylen är stereokemiskt stabil och genomgår inte kiral inversion. Efter oral administrering av en engångsdos på 500 mg är halveringstiden 6-8 timmar. Levofloxacin utsöndras huvudsakligen i urinen genom tubulär utsöndring och glomerulär filtrering. Cirka 85% av den administrerade dosen utsöndras oförändrat genom njurarna. Mindre än 5% av dosen utsöndras via njurarna som metaboliter.

Farmakokinetiken för levofloxacin hos män och kvinnor är likartad. Farmakokinetiken hos äldre patienter är densamma som hos yngre patienter, exklusive skillnader på grund av skillnader i kreatininclearance.

Njursvikt påverkar farmakokinetiken för levofloxacin. Efter ett enda oralt intag av 500 mg av läkemedlet med en CC på 50-80 ml / min är njurclearance 57 ml / min med en halveringstid på 9 timmar, med en CC på 20-49 ml / min är njurclearance 26 ml / min med en halveringstid på 27 timmar och CC mindre än 20 ml / min, njurclearance är 13 ml / min med en halveringstid på 35 timmar.

Indikationer för användning

Levofloxacin i form av tabletter och infusionsvätska är ordinerad för behandling av följande infektiösa och inflammatoriska sjukdomar orsakade av mikroorganismer som är känsliga för verkan av dess aktiva substans:

• Akut bihåleinflammation (tabletter);
• Förvärring av kronisk bronkit (tabletter);
• Infektioner i mjukvävnad och hud (tabletter);
• Bakteriell prostatit;
• Gemensam förvärvad lunginflammation;
• Okomplicerade och komplicerade urinvägsinfektioner, inklusive pyelonefrit;
• Bakteremi / septikemi associerad med ovanstående indikationer;
• Intra-abdominal infektioner;
• Läkemedelsresistenta former av tuberkulos (infusionslösning, samtidigt med andra läkemedel).

Ögondroppar ordineras för infektioner i ögats främre del orsakade av mikroorganismer som är känsliga för levofloxacins verkan.

Kontraindikationer

• Ålder upp till 1 år (ögondroppar), upp till 18 år (tabletter och infusionslösning);
• Graviditet och amning;
• Överkänslighet mot läkemedlets komponenter eller mot andra kinoloner.

Ytterligare kontraindikationer för användning av Levofloxacin i form av tabletter och infusionslösning är:

• Seneskador under tidigare behandling med kinoloner;
• Epilepsi;
• Njursvikt med kreatininclearance mindre än 20 ml per minut (tabletter);
• Förlängt Q-T-intervall (infusionslösning);
• Samtidig användning med klass IA antiarytmiska läkemedel (kinidin, prokainamid) eller klass III (amiodaron, sotalol) (infusionslösning).

Levofloxacin i dessa doseringsformer bör användas med försiktighet hos äldre patienter (på grund av den höga sannolikheten för en samtidig minskning av njurfunktionen) såväl som hos patienter med glukos-6-fosfatdehydrogenasbrist.

Instruktioner för användning av Levofloxacin: metod och dosering

Levofloxacin-tabletter tas oralt med en tillräcklig mängd vätska (från 0,5 till 1 glas), helst före måltider eller mellan måltiderna. Tugga inte tabletterna. Frekvensen att ta läkemedlet är 1-2 gånger om dagen.

Levofloxacin-infusionslösning administreras intravenöst, droppvis, långsamt. Administreringstiden för 100 ml infusionslösning (500 mg) ska vara minst 60 minuter 1-2 gånger om dagen. Beroende på patientens tillstånd kan du byta till oral administrering av läkemedlet efter några dagars behandling utan att ändra dosregimen.

Doser och varaktighet för läkemedelsanvändningen bestäms av infektionens svårighetsgrad och beskaffenhet, liksom känsligheten hos den påstådda patogenen.

Med normal eller måttligt nedsatt njurfunktion (med kreatininclearance\u003e 50 ml per minut) rekommenderas följande doseringsregim av Levofloxacin i form av tabletter och infusionslösning:

• Bihåleinflammation: 500 mg en gång dagligen, kurs - 10-14 dagar (tabletter);
• Förvärring av kronisk bronkit: en gång om dagen, 250 mg eller 500 mg, kurs - 7-10 dagar (tabletter);
• Infektioner i huden och mjuka vävnader: en gång om dagen, 250 mg eller 1-2 gånger om dagen, 500 mg, kurs - 7-14 dagar (tabletter);
• Läkemedelsresistenta former av tuberkulos: 1-2 gånger om dagen, 500 mg, kurs - upp till 3 månader (infusionslösning, samtidigt med andra läkemedel);
• Gemenskapsförvärvad lunginflammation: 1-2 gånger om dagen, 500 mg, kurs - 7-14 dagar;
• Bakteriell prostatit: 500 mg en gång om dagen, kurs - 28 dagar;
• Okomplicerade urinvägsinfektioner: 250 mg en gång om dagen, kurs - 3 dagar;
• Komplicerade urinvägsinfektioner, inklusive pyelonefrit: en gång om dagen, 250 mg, kurs - 7-10 dagar;
• Septicemia / bakteremia: 1-2 gånger om dagen, 250 mg eller 500 mg, kurs - 10-14 dagar;
• Intra-abdominal infektion: en gång om dagen, 250 mg eller 500 mg, kurs - 7-14 dagar (samtidigt med användning av antibakteriella läkemedel som verkar på den anaeroba floran).

Patienter efter hemodialys eller kontinuerlig poliklinisk peritonealdialys behöver inte ytterligare doser.

Med kreatininclearance<50 мл в минуту требуется снижение доз и увеличение интервалов между введением препарата.

Patienter med funktionsnedsättning i levern behöver inget speciellt dosval.

Levofloxacin i form av ögondroppar används lokalt. Läkemedlet ska ingjutas i konjunktivsäcken, 1-2 droppar i en eller båda drabbade ögonen. Följande terapiregim används vanligtvis:

• 1-2 dagar: varannan timme (upp till 8 gånger om dagen);
• 3-7 dagar: var fjärde timme (upp till 4 gånger om dagen).

Varaktigheten av behandlingen är 5-7 dagar.

När flera lokala oftalmiska läkemedel används tillsammans, bör en 15-minuters paus observeras mellan instillationerna.

För att undvika kontaminering av lösningen, rör inte vävnaderna runt ögat och ögonlocken med droppspetsen.

Bieffekter

När du använder Levofloxacin i form av tabletter och infusionslösning kan störningar uppstå från vissa kroppssystem:

• Matsmältningssystemet: ofta - illamående, diarré, ökad aktivitet av leverenzymer (till exempel aspartataminotransferas och alaninaminotransferas); ibland - matsmältningsstörningar, aptitlöshet, buksmärta, kräkningar; sällan - diarré med en blandning av blod, vilket i mycket sällsynta fall kan vara ett symptom på tarminflammation och / eller pseudomembranös kolit;
• Kardiovaskulärt system: sällan - sänkning av blodtrycket, ökad hjärtfrekvens; mycket sällan - chockliknande (vaskulär) kollaps; i vissa fall - förlängning av Q-T-intervallet;
• Nervsystemet: ibland - huvudvärk, domningar och / eller yrsel, sömnstörningar, sömnighet; sällan - psykotiska reaktioner som depression och hallucinationer, ångest, darrningar, parestesi i händerna, agitation, förvirring och kramper; mycket sällan - hörsel- och synskada, nedsatt lukt- och smakkänslighet, minskad känslighet.
• Urinvägar: sällan - en ökning av serumkreatinin- och bilirubinnivåerna; mycket sällan - interstitiell nefrit, försämring av njurfunktionen upp till akut njursvikt;
• Muskuloskeletala systemet: sällan - senskador (inklusive tendinit), muskel- och ledvärk; mycket sällan - senbrott (till exempel akillessen), muskelsvaghet (bör beaktas hos patienter med bulbar syndrom); i vissa fall muskelskador (rabdomyolys);
• Hematopoetiska organ: ibland - en ökning av antalet eosinofiler, en minskning av antalet leukocyter; sällan - trombocytopeni, neutropeni; mycket sällan - agranulocytos och utveckling av allvarliga infektioner (försämrad hälsa, återkommande eller ihållande ökning av kroppstemperaturen); i vissa fall - hemolytisk anemi, pancytopeni;
• Metabolism: mycket sällan - en minskning av koncentrationen av glukos i blodet, vilket är viktigt för patienter med diabetes mellitus (möjliga symtom på hypoglykemi: ökad aptit, svettning, nervositet, darrningar); möjligen - förvärring av porfyri (i närvaro av en sjukdom);
• Allergiska reaktioner: ibland - rodnad och klåda i huden; sällan - allmänna överkänslighetsreaktioner (anafylaktoid och anafylaktisk) med tecken som förminskning av bronkier, urtikaria, eventuellt svår kvävning; mycket sällan - svullnad i slemhinnor och hud (till exempel i svalget och ansiktet), ett plötsligt kraftigt blodtrycksfall och chock, överkänslighet mot ultraviolett och solstrålning, vaskulit, allergisk lunginflammation; i vissa fall allvarliga hudutslag med blåsor (till exempel toxisk epidermal nekrolys (Lyells syndrom), Stevens-Johnsons syndrom och exudativ erythema multiforme). Utvecklingen av allmänna överkänslighetsreaktioner kan ibland föregås av mildare hudreaktioner. Ovanstående reaktioner kan inträffa några minuter efter den första dosen eller flera timmar efter att infusionslösningen har administrerats;
• Andra: ibland - allmän svaghet; mycket sällan - feber;
• Lokala reaktioner (vid användning av en infusionslösning): rodnad, smärta vid injektionsstället, flebit.

Användningen av Levofloxacin kan leda till en förändring av mikrofloran som normalt finns hos människor, vilket kan leda till en ökad multiplicering av svampar och bakterier som är resistenta mot läkemedlets verkan. I sällsynta fall kan detta kräva ytterligare behandling.

När du använder Levofloxacin i form av ögondroppar kan följande biverkningar utvecklas:

• Ofta (1-10%): rodnad i ögonen, en kort brännande känsla i ögat, minskad synskärpa;
• Mindre vanliga (0,1-1%): uppkomsten av slem i form av strängar;
• Sällan (0,1-0,01%): kemos, blefarit, uppkomsten av folliklar och papillärtillväxt i konjunktiva, erytem i ögonlocken, torra ögonsyndrom, fotofobi, klåda och smärta i ögat, huvudvärk, allergiska reaktioner, rinit.

Ögondroppar innehåller bensalkoniumklorid, vilket kan orsaka ögonirritation och kontaktdermatit.

Överdos

Intag av Levofloxacin i höga doser har den starkaste effekten på det centrala nervsystemets funktion: i sådana fall observeras yrsel, svimning, suddig medvetenhet och kramper som epileptiska anfall. Störningar i mag-tarmkanalen (till exempel illamående), erosiva skador på slemhinnorna och förlängning av QT-intervallet noteras också ibland.

Överdosering består av symptomatisk behandling. Eliminering av levofloxacin genom dialys (peritonealdialys, kontinuerlig peritonealdialys och hemodialys) är ineffektiv. Det finns ingen specifik motgift.

speciella instruktioner

Det är omöjligt att använda Levofloxacin vid behandling av barn och ungdomar på grund av sannolikheten för skada på ledbrosket.

Vid användning av läkemedlet hos äldre patienter bör man komma ihåg att patienter i denna grupp ofta har nedsatt njurfunktion.

Vid svår pneumokock lunginflammation kanske läkemedlet inte ger optimal terapeutisk effekt. Vissa av de nosokomiella infektioner med vissa patogener (P. aeruginosa) kan kräva kombinationsbehandling.

Under användning av Levofloxacin hos patienter med tidigare hjärnskador associerade, till exempel med allvarligt trauma eller stroke, kan en krampanfall utvecklas.

Fotosensibilisering under behandlingen noteras i mycket sällsynta fall, men patienter rekommenderas inte att utsättas i onödan för artificiell ultraviolett eller stark solstrålning.

Om du misstänker utvecklingen av pseudomembranös kolit ska Levofloxacin avbrytas omedelbart genom att påbörja lämplig behandling. Det är omöjligt att använda läkemedel som hämmar tarmens rörlighet i dessa fall.

Tendinit (först och främst inflammation i akillessenen), som sällan uppträder vid användning av Levofloxacin, kan leda till senbrott (äldre patienter är mer benägna att utvecklas). Vid användning av glukokortikosteroider är risken för senbrott sannolikt att öka. Om man misstänker tendinit bör läkemedlet avbrytas omedelbart och lämplig behandling för den drabbade senan bör inledas.

Patienter med ärftliga metaboliska störningar (med brist på glukos-6-fosfatdehydrogenas) kan reagera på fluorokinoloner genom att förstöra erytrocyter (hemolys). Dessa patienter måste behandlas med stor försiktighet.

När man bär mjuka kontaktlinser rekommenderas det inte att använda ögondroppar, eftersom bensalkoniumklorid, som ingår i Levofloxacin, kan absorberas av dem, vilket har en negativ effekt på ögons vävnader och också orsakar missfärgning av kontaktlinser.

Om en övergående minskning av synskärpan inträffar efter instillation av läkemedlet, ska du inte köra fordon eller utföra potentiellt farliga typer av arbete förrän det är helt återställt.

Biverkningar av Levofloxacin såsom domningar, yrsel, synstörningar och dåsighet kan försämra koncentrationsförmågan och reaktionshastigheten. Detta kan vara en viss risk i situationer där det spelar en viktig roll (till exempel vid arbete i instabil position, körning av fordon, servicemekanismer och maskiner).

Barndomsanvändning

Med nedsatt njurfunktion

Levofloxacin-tabletter bör inte ordineras till patienter med svår njurinsufficiens (CC mindre än 20 ml / min) på grund av omöjligheten att korrekt dosering av läkemedlet i denna doseringsform. Hemodialys kräver inte ytterligare doser.

För kränkningar av leverfunktionen

Patienter med nedsatt leverfunktion behöver ingen speciell dosjustering, eftersom levofloxacin metaboliseras något i levern.

Läkemedelsinteraktioner

Med samtidig användning av Levofloxacin med vissa läkemedel kan biverkningar uppstå:

• Kinoloner: markant sänkning av anfallströskeln;
• Sukralfat, antacida innehållande magnesium eller aluminium, järnsalter: signifikant försvagning av effekten av levofloxacin (det är nödvändigt att observera ett avbrott mellan läkemedel i minst 2 timmar);
• K-vitaminantagonister: kränkning av blodkoagulationssystemet (kontroll är nödvändig);
• Cimetidin, probenicid: njurclearance av levofloxacin avtar något (behandlingen bör utföras med försiktighet, särskilt hos patienter med begränsad njurfunktion);
• Cyklosporin: ökad halveringstid;
• Glukokortikosteroider: Ökad risk för senbrott.

När du använder Levofloxacin i form av ögondroppar är det osannolikt att läkemedelsinteraktioner utvecklas med andra läkemedel.

Analoger

Levofloxacin-analoger är: Levofloxacin-Teva, Levostar, Leflobact, L-Optic Rompharm,

Namn:

Levofloxacin (Levofloxacin)

Farmakologisk
spela teater:

Antibiotikum, tillhör gruppen fluorokinoloner.
Levofloxacin - syntetiskt antibakteriellt läkemedel ett brett verkningsspektrum från gruppen fluorokinoloner som innehåller levofloxacin som en aktiv substans - den levoroterande isomeren av ofloxacin.
Levofloxacin blockerar DNA-gyras, stör supercoiling och tvärbindning av DNA-brott, hämmar DNA-syntes och orsakar djupa morfologiska förändringar i cytoplasman, cellväggen och membranen.
Levofloxacin är aktivt mot de flesta stammar av mikroorganismer både in vitro och in vivo.
Aeroba gram-positiva mikroorganismer: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negativ methi-S (I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus epidermidis CN , Streptococcus pneumoniae peni I / S / R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S / R.

Aeroba gramnegativa mikroorganismer: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter clooriacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnereilophilus paraphilus, Haemiloph , Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3 + / p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG / PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, vulteppa, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.
Anaeroba mikroorganismer: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.
Andra mikroorganismer: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma hominis.

Farmakokinetik
Levofloxacin absorberas snabbt och nästan fullständigt efter oral administrering. Matintag har liten effekt på absorptionshastigheten och fullständigheten.
Biotillgänglighet av 500 mg levofloxacin efter oral administrering är nästan 100%. Efter att ha tagit en engångsdos på 500 mg levofloxacin är Cmax 5,2-6,9 μg / ml, tiden för att nå Cmax är 1,3 timmar, T1 / 2 är 6-8 timmar.
Förbindelsen med plasmaproteiner är 30-40%.
Tränger väl in i organ och vävnader: lungor, bronkial slemhinna, sputum, urinvägsorgan, benvävnad, cerebrospinalvätska, prostatakörtel, polymorfonukleära leukocyter, alveolära makrofager.
I levern oxideras en liten del och / eller deacetyleras.
Det utsöndras från kroppen främst av njurarna genom glomerulär filtrering och tubulär utsöndring. Efter oral administrering utsöndras cirka 87% av dosen i urinen oförändrad inom 48 timmar, mindre än 4% i avföringen inom 72 timmar.

Indikationer för
ansökan:

Smittsamma och inflammatoriska sjukdomar orsakade av känsliga mikroorganismer:
- akut bihåleinflammation
- förvärring av kronisk bronkit;
- samhällsförvärvad lunginflammation;
- komplicerade urinvägsinfektioner (inklusive pyelonefrit);
- okomplicerade urinvägsinfektioner;
- prostatit
- infektioner i huden och mjuka vävnader;
- septikemi / bakteriemi i samband med ovanstående indikationer;
- infektion i buken.
Levofloxacin i form av 0,5% ögondroppar indicerat för behandling av ytliga bakteriella ögoninfektioner orsakade av känsliga mikroorganismer hos vuxna och barn över 1 år.

Användningsläge:

Biljard Levofloxacin tas oralt mellan måltiderna eller före måltiderna. Den dagliga dosen kan delas in i två doser. Biljard kan inte tuggas... Drick med 0,5-1 glas vatten.
Levofloxacin som en infusion används intravenöst dropp (beroende på svårighetsgraden av symtom - 0,5 g / 2 gånger om dagen).

Schema för läkemedelsanvändning beror på sjukdomens svårighetsgrad, känsligheten hos mikroorganismer och den patologiska processen.
Med normal eller något nedsatt njurfunktion (med en kreatininclearance-nivå ≤50 ml / minut) används följande behandlingsregimer för vuxna:
- bihåleinflammation - 0,5 g en gång om dagen, behandlingsförloppet - från 10 till 14 dagar;
- samhällsförvärvad lunginflammation - på -, 5 g 1 eller 2 gånger om dagen; varaktigheten av behandlingen är från 7 till 14 dagar;
- kronisk bronkit (förvärring) - 0,5-0,25 g 1 gång per dag, behandlingsförloppet - från 7 till 14 dagar;
- prostatit - 28 dagar, 0,5 g en gång om dagen;
- komplicerade urinvägsinfektioner (inklusive pyelonefrit) - 0,25 g en gång om dagen, behandlingsförloppet är från 7 till 10 dagar;
- okomplicerade urinvägsinfektioner - 3 dagar, 0,25 g en gång om dagen;
- bakteremi eller septikemi - behandlingen börjar med en intravenös infusion av Levofloxacin och fortsätter sedan med tablettformen av Levofloxacin 0,5 eller 0,25 g 1 eller 2 gånger om dagen, behandlingsförloppet är 1-2 veckor;
- infektioner i huden och mjuka vävnader - 0,25 g en gång om dagen i 1-2 veckor eller 0,5 g 1 eller 2 gånger om dagen i 1-2 veckor;
- infektioner i bukhålan 0,5 eller 0,25 g en gång per dag, behandlingens gång är 1-2 veckor; behandlingen måste kompletteras med andra antimikrobiella medel med aktivitet mot anaeroba patogener.

När du tar läkemedlet bör man följa regeln som gäller för alla antibakteriella medel: att ta tabletterna måste fortsätta efter att patogenen har eliminerats på ett tillförlitligt sätt eller inte mindre än 48-72 timmar efter att kroppstemperaturen har återgått till normal.
Om patienten har nedsatt njurfunktion ändras dosen av läkemedlet:
- med kreatininclearance från 20 till 50 ml / min: vid användning av en daglig dos på 0,25 g i en dos är startdosen 0,25 g, sedan 125 mg; vid användning av en daglig dos av 0,5 g i en dos är startdosen 0,5 g, därefter 0,25 g vardera; vid användning av en daglig dos av 1 g i 2 doser är startdosen 0,5 g, därefter 0,25 g vardera;
- med kreatininclearance från 10 till 19 ml / min: vid användning av en daglig dos på 0,25 g i en dos är startdosen 0,25 g, sedan - 125 mg var 48: e timme; vid användning av en daglig dos på 0,5 g i en dos är startdosen 0,5 g, sedan 125 mg en gång om dagen; vid användning av en daglig dos av 1 g i 2 doser är startdosen 0,5 g, sedan 125 mg var 12: e timme;
- med kreatininclearance upp till 10 såväl som för dialyspatienter (inklusive poliklinisk kontinuerlig peritonealdialys): vid användning av en daglig dos på 0,25 g i en dos är startdosen 0,25 g, sedan 125 mg var 48: e timme vid användning av en daglig dos på 0,5 g i en dos är startdosen 0,5 g, sedan - 125 mg en gång om dagen; vid användning av en daglig dos på 1 g i 2 doser är startdosen 0,5 g, sedan 125 mg en gång om dagen.

Efter kontinuerlig ambulerande peritonealdialys (CAPD) eller hemodialys krävs inga ytterligare doser av Levofloxacin.
För äldre patienter förändringar i den vanliga doseringen av Levofloxacin krävs inte, utom i fall med låg kreatininclearance.
Om leverfunktionen är nedsatt speciellt val av läkemedlets dos- och dosregim krävs inte, eftersom levofloxacinhemihydrat endast i liten utsträckning genomgår levermetabolism.

Läkemedel i form av ögondroppar instilleras i konjunktivsäcken, 1-2 droppar lösning i en eller båda drabbade ögonen varannan timme (upp till 8 gånger om dagen) under de första två dagarna.
Sedan var fjärde timme (upp till 4 gånger om dagen) i 3-7 dagar. Behandlingstiden är 5-7 dagar.
Vid samtidig användning av flera oftalmiska preparat för topisk användning måste ett 15-minutersintervall mellan instillationer observeras.
För att undvika kontaminering av lösningen bör droppspetsen inte vidröra ögonlocken och vävnaderna runt ögat.
Säkerheten och effektiviteten vid behandling av hornhinnesår och gonokockkonjunktivit hos nyfödda har inte studerats. Ingen dosändring krävs hos äldre.

Bieffekter:

Allergiska reaktioner: ibland - klåda och rodnad i huden sällan - allmänna överkänslighetsreaktioner (anafylaktiska och anafylaktoida reaktioner) med symtom som urtikaria, förträngning av bronkierna och eventuellt svår kvävning; mycket sällan - ödem i huden och slemhinnorna (till exempel i ansiktet och svalget), ett plötsligt blodtrycksfall och chock, överkänslighet mot solljus och ultraviolett strålning (se "Särskilda anvisningar"), allergisk lunginflammation, vaskulit; i vissa fall allvarliga hudutslag med blåsor, till exempel Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys (Lyells syndrom) och exudativ erytem multiforme. Allmänna överkänslighetsreaktioner kan ibland föregås av mildare hudreaktioner. Ovanstående reaktioner kan utvecklas efter den första dosen, några minuter eller timmar efter administrering av läkemedlet.

Från matsmältningssystemet: ofta - illamående, diarré, ökad aktivitet av leverenzymer (till exempel alaninaminotransferas och aspartataminotransferas); ibland - aptitlöshet, kräkningar, buksmärtor, matsmältningsbesvär sällan - diarré blandad med blod, vilket i mycket sällsynta fall kan vara ett tecken på tarminflammation och till och med pseudomembranös kolit (se "Särskilda anvisningar").
Från sidan av ämnesomsättningen: mycket sällan - en minskning av koncentrationen av glukos i blodet, vilket är särskilt viktigt för patienter med diabetes mellitus (möjliga tecken på hypoglykemi: ökad aptit, nervositet, svett, tremor). Erfarenhet av andra kinoloner visar att de kan förvärra porfyri hos patienter som redan lider av denna sjukdom. En liknande effekt är inte utesluten vid användning av läkemedlet levofloxacin.
Från nervsystemet: ibland - huvudvärk, yrsel och / eller domningar, sömnighet, sömnstörningar; sällan - ångest, parestesi i händerna, darrningar, psykotiska reaktioner såsom hallucinationer och depression, agitation, kramper och förvirring; mycket sällan - syn- och hörselnedsättning , kränkning av smakkänslighet och lukt, minskad taktil känslighet.

Från det kardiovaskulära systemet: sällan - ökad hjärtfrekvens, minskat blodtryck mycket sällan - vaskulär (chockliknande) kollaps; i vissa fall - förlängning av Q-T-intervallet.
Från muskuloskeletala systemet: sällan - senskador (inklusive tendinit), led- och muskelsmärta; mycket sällan - senbrott (till exempel akillessen); denna biverkning kan observeras inom 48 timmar efter behandlingsstart och kan vara bilateral (se "Specialinstruktioner"), muskelsvaghet, vilket är särskilt viktigt för patienter med bulbar syndrom; i vissa fall muskelskador (rabdomyolys).
Från urinvägarna: sällan - en ökning av nivån av bilirubin och kreatinin i blodserumet; mycket sällan - försämrad njurfunktion upp till akut njursvikt, interstitiell nefrit.

Från den del av de hematopoetiska organen: ibland - en ökning av antalet eosinofiler, en minskning av antalet leukocyter; sällan - neutropeni, trombocytopeni, som kan åtföljas av ökad blödning; mycket sällan - agranulocytos och utveckling av allvarliga infektioner (ihållande eller återkommande feber, försämrad hälsa); i vissa fall - hemolytisk anemi; pancytopeni.
Andra: ibland - allmän svaghet; mycket sällan - feber.
All antibiotikabehandling kan orsaka förändringar i mikrofloran som normalt finns hos människor. Av denna anledning kan en ökad multiplikation av bakterier och svampar som är resistenta mot det använda antibiotikumet förekomma, vilket i sällsynta fall kan kräva ytterligare behandling.

Kontraindikationer:

Överkänslighet mot levofloxacin eller andra kinoloner;
- njursvikt (med kreatininclearance mindre än 20 ml / min. - på grund av omöjligheten att dosera denna doseringsform);
- epilepsi
- seneskador under tidigare behandling med kinoloner;
- barn och ungdomar (upp till 18 år)
- graviditet och amning.

Försiktigt ska användas hos äldre på grund av den höga sannolikheten för en samtidig minskning av njurfunktionen, samt med brist på glukos-6-fosfatdehydrogenaser.
Det ordineras med försiktighet när:
- hög risk för njursvikt hos personer med geriatrisk profil;
- brist på glukos-6-fosfatdehydrogenas.

Levofloxacin kan inte användas för att behandla barn och ungdomar på grund av sannolikheten för skada på ledbrosket.
Vid behandling av äldre patienter bör man komma ihåg att patienter i denna grupp ofta lider av nedsatt njurfunktion (se avsnitt "Dosering och administrering").
Vid svår pneumokock lunginflammation kan levofloxacin inte ge optimala terapeutiska fördelar. Sjukhusinfektioner orsakade av vissa patogener (P. aeruginosa) kan kräva kombinationsbehandling.
Under behandling med Levofloxacin kan en krampanfall utvecklas hos patienter med tidigare hjärnskador orsakade, till exempel av stroke eller svårt trauma.

Trots att fotosensibilisering är mycket sällsynt vid användning av levofloxacin rekommenderas inte patienter att utsättas för onödigt stark sol- eller konstgjord ultraviolett strålning för att undvika det.
Om man misstänker pseudomembranös kolit Levofloxacin ska avbrytas omedelbart och lämplig behandling inledas. I sådana fall kan du inte använda läkemedel som hämmar tarmens rörlighet.
Sällan observerats vid användning av Levofloxacin kan seninflammation (främst inflammation i akillessenen) leda till senbrott. Äldre patienter är mer benägna att tendinit.
Behandling med glukokortikosteroider ökar sannolikt risken för senbrott. Om man misstänker tendinit bör behandlingen med Levofloxacin avbrytas omedelbart och lämplig behandling för den drabbade senan bör inledas.

Patienter med brist på glukos-6-fosfatdehydrogenas (ärftlig metabolisk störning) kan reagera på fluorokinoloner genom att förstöra röda blodkroppar (hemolys). I detta avseende bör behandlingen av sådana patienter med levofloxacin utföras med stor försiktighet.
Påverkan på förmågan att köra fordon och använda mekanismer
Biverkningar av Levofloxacin, såsom yrsel eller domningar, sömnighet och synstörningar (se även avsnittet Biverkningar), kan försämra reaktivitet och koncentrationsförmåga. Detta kan utgöra en risk i situationer där dessa förmågor är särskilt viktiga (till exempel vid bilkörning, vid service på maskiner och mekanismer, vid arbete i instabil position).

Samspel
andra läkemedel
medelst:

Det finns rapporter om en uttalad minskning av tröskeln för konvulsiv beredskap med samtidig användning av kinoloner och substanser som i sin tur kan sänka hjärntröskeln för konvulsiv beredskap. Detta gäller också för samtidig användning av kinoloner och teofyllin.
Effekten av läkemedlet Levofloxacin försvagas avsevärt vid användning samtidigt med sukralfat. Samma sak händer med samtidig användning av antacida innehållande magnesium eller aluminium, liksom järnsalter.
Levofloxacin ska tas minst två timmar före eller 2 timmar efter att ha tagit dessa läkemedel.
Ingen interaktion med kalciumkarbonat hittades.

Med samtidig användning av vitamin K-antagonister övervakning av blodkoagulationssystemet är nödvändigt.
Utsöndring (njurclearance) av levofloxacin saktar något av cimetidin och probenicid. Det bör noteras att denna interaktion praktiskt taget inte har någon klinisk betydelse. Med samtidig användning av läkemedel som probenicid och cimetidin, som blockerar en viss utsöndringsväg (tubulär utsöndring), bör behandling med levofloxacin utföras med försiktighet. Detta gäller främst patienter med begränsad njurfunktion.
Levofloxacin ökar halveringstiden för cyklosporin något.
Tar glukokortikosteroider ökar risken för senbrott.

Graviditet:

Kontraindicerat under graviditet och amning.

Överdos:

Symtom: manifesteras på centrala nervsystemet (förvirring, yrsel, nedsatt medvetande och kramper av typen av kramper). Dessutom kan gastrointestinala störningar (t.ex. illamående) och erosiva lesioner i slemhinnorna noteras, förlängning av Q-T-intervallet.
Behandling: bör vara symptomatisk. Levofloxacin utsöndras inte genom dialys (hemodialys, peritonealdialys och kontinuerlig peritonealdialys). Det finns ingen specifik motgift.

Överdosering av levofloxacin i form av droppar:
- symtom: vävnadsirritation (brännande, rodnad, svullnad, smärta, lakrimation);
- behandling: skölj med rent (kran) vatten vid rumstemperatur. Kontakta läkare vid allvarliga biverkningar.

Släppform:

Levofloxacin-lösning för infusion - 100 mg injektionsflaskor innehållande 0,5 g aktiv ingrediens. Lösning i en flaska - gulgrön eller gul, transparent.
Levofloxacin tabletter 250 mg - vit eller nästan vit, rund, täckt med ett skal. Förpackningen innehåller 5 eller 10 stycken.
Levofloxacin tabletter 500 mg - vit eller nästan vit, riskerad på ena sidan, belagd, kapselformad. Förpackningen innehåller 5 eller 10 stycken.
Levofloxacin ögondroppar 0,5% - 1 ml i ett dropprör, 5 ml eller 10 ml i en flaska.

Förvaringsförhållanden:

Förvaras utom räckhåll för barn, torrt och skyddat från ljus, vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.
Hållbarhet är 2 år. Använd inte efter utgångsdatumet.

1 tablett Levofloxacin 500 mg innehåller:
- aktiv substans: levofloxacinhemihydrat - 512,46 mg, vilket motsvarar halten levofloxacin - 500 mg;
- hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, hypromellos (hydroxipropylmetylcellulosa), primellos (kroskarmellosenatrium), kalciumstearat.

100 ml Levofloxacin infusionsvätska, lösning innehåller:
- aktiv substans: levofloxacinhemihydrat - 500 mg;
- hjälpämnen: vattenfri glukos, saltsyra, vatten för injektionsvätska, natriumedetat.

Levofloxacin ögondropparinnehåller: 1 förpackning
- aktiv substans: levofloxacin - 0,5%.

Levofloxacin är ett syntetiskt antibakteriellt läkemedel med bredspektrum som tillhör gruppen fluorokinoloner.

Släpp form och komposition

Levofloxacin doseringsformer:

• Filmdragerade tabletter (5, 7 eller 10 st. I blister, i en kartong 1, 2, 3, 4, 5 eller 10 förpackningar; 5, 10, 20, 30, 40, 50 eller 100 st. i polymerburkar, i en kartong 1 burk);
• Infusionsvätska, lösning (100 ml i injektionsflaskor, 1 flaska i en kartong eller 35 flaskor i en kartong; 100 ml i flaskor för blod och blodersättningar, 1 flaska i en kartong eller 35 flaskor i en kartong).

Sammansättning av tabletter:

• Aktiv ingrediens: levofloxacin (i form av hemihydrat) - 250 eller 500 mg;
• Hjälpkomponenter: natriumkarboximetylstärkelse, magnesiumstearat, povidon, mikrokristallin cellulosa, kolloidal kiseldioxid, kroskarmellosnatrium;
• Skalkomposition: Opadray White, inkl. makrogol 3350, titandioxid, talk och polyvinylalkohol.

Lösningskomposition (i 100 ml):

• Aktiv ingrediens: levofloxacin (i form av hemihydrat) - 500 mg;
• Hjälpkomponenter: saltsyra, vattenfri glukos, natriumedetat, vatten för injektionsvätska.

Indikationer för användning

Smittsamma och inflammatoriska sjukdomar orsakade av bakterier som är känsliga för levofloxacin:

• Urinvägsinfektioner, inklusive komplicerade (inklusive pyelonefrit);
• Inflammation i prostatakörteln;
• Bukinfektioner
• Gemensam förvärvad form av lunginflammation;
• Förvärring av kronisk bronkit;
• Akut bihåleinflammation;
• Infektioner i mjukvävnad och hud;
• Bakteremi och septikemi associerad med ovanstående sjukdomar.

Kontraindikationer

Absolut:

• Epilepsi;
• Patologiska tillstånd hos senorna efter användning av andra fluorokinoloner i anamnesen;
• Graviditet;
• Amningsperiod;
• Barn och ungdomar upp till 18 år;
• Överkänslighet mot läkemedelskomponenter.

Relativ (särskild vård krävs):

• Brist på glukos-6-fosfatdehydrogenas;
• Hög risk att utveckla njursvikt hos personer med geriatrisk profil;
• Äldre ålder.

Administreringssätt och dosering

Levofloxacin tabletter ska tas oralt före måltid eller mellan måltiderna 1-2 gånger om dagen, svälja dem hela och dricka mycket vatten.

Levofloxacin-lösning injiceras intravenöst.

Schema för läkemedelsanvändning beror på sjukdomens svårighetsgrad och den patologiska processen, såväl som patogenens känslighet.

Med normal och något nedsatt njurfunktion (kreatininclearance ≤50 ml / minut) rekommenderas följande behandlingsregimer:

• Bihåleinflammation: 500 mg en gång dagligen i 10-14 dagar;
• Gemensam förvärvad lunginflammation: 500 mg 1-2 gånger om dagen i 7-14 dagar;
• Förvärring av kronisk bronkit: 250-500 mg 1 gång per dag i 7-14 dagar;
• Prostatit: 500 mg en gång dagligen i 28 dagar;
• Okomplicerade urinvägsinfektioner: 250 mg en gång dagligen, behandlingen är 3 dagar;
• Komplicerade urinvägsinfektioner, inkl. pyelonefrit: 250 mg en gång dagligen i 7-10 dagar;
• Hud- och mjukvävnadsinfektioner: 250 mg en gång dagligen eller 500 mg 1-2 gånger om dagen i 1-2 veckor;
• Bukinfektioner: 250-500 mg en gång dagligen i 1-2 veckor. Levofloxacin ordineras i kombination med andra antimikrobiella medel som är aktiva mot anaeroba patogener.
• Bakteremi och septikemi: 250-500 mg intravenöst 1-2 gånger om dagen, sedan i samma dos genom munnen är behandlingen 1-2 veckor.

Vid behandling med Levofloxacin är det nödvändigt att följa regeln för alla antibakteriella medel: läkemedlet ska fortsätta efter tillförlitlig eliminering eller i minst 48-72 timmar efter normalisering av kroppstemperaturen.

För patienter med nedsatt njurfunktion bestäms dosen beroende på kreatininclearance (CC):

• CC 20-50 ml / minut: vid förskrivning av en vanlig daglig dos på 250 mg i en dos, och i detta fall är startdosen 250 mg, sedan 125 mg; vid förskrivning av en daglig dos på 500 mg i en dos, i detta fall är den initiala dosen 500 mg, sedan 250 mg; vid förskrivning av en daglig dos på 1000 mg i två uppdelade doser är startdosen i detta fall 500 mg, sedan - 250 mg;
• CC 10-19 ml / minut: med utnämning av en vanlig daglig dos på 250 mg i en dos, och i detta fall är startdosen 250 mg, sedan 125 mg var 48: e timme; vid förskrivning av en daglig dos på 500 mg i en dos, i detta fall är den initiala dosen 500 mg, sedan 125 mg en gång om dagen; vid förskrivning av en daglig dos på 1000 mg i två uppdelade doser är startdosen i detta fall 500 mg, sedan 125 mg var 12: e timme;
• CC mindre än 10 ml / minut och patienter i dialys, inklusive kontinuerlig poliklinisk peritonealdialys: vid förskrivning av en standarddos på 250 mg i en dos, i detta fall är startdosen 250 mg, sedan 125 mg var 48: e timme; vid förskrivning av en daglig dos på 500 mg i en dos, i detta fall är den initiala dosen 500 mg, sedan 125 mg en gång om dagen; vid förskrivning av en daglig dos på 1000 mg i 2 doser är startdosen i detta fall 500 mg, sedan 125 mg en gång dagligen.

Efter hemodialys och kontinuerlig poliklinisk peritonealdialys är administrering av ytterligare doser av Levofloxacin inte nödvändig.

Bieffekter

• Matsmältningssystemet: ofta - illamående, diarré, ökad aktivitet av leverenzymer; sällan - svår diarré med blod i avföringen, ökat serum bilirubin; ibland - en minskning eller aptitlöshet, dyspeptiska störningar, buksmärta, kräkningar mycket sällan - hepatit;
• Centrala och perifera nervsystemet: ibland - sömnstörningar, sömnighet, huvudvärk, domningar, yrsel; sällan - olika obehagliga känslor som parestesier i händerna, psykomotorisk agitation, förvirring, ångest, ångest, darrningar, depression, psykotiska reaktioner (ibland åtföljd av hallucinationer), krampaktigt syndrom; mycket sällan - försämring av känsligheten hos taktila receptorer, störningar i smakkänslighet, lukt, syn och hörsel;
• Immunsystemet: överkänslighet mot sol- och ultraviolett strålning, allergisk lunginflammation, rodnad och klåda i huden, vaskulit, plötsligt kraftigt blodtrycksfall fram till chockutvecklingen; sällan - reaktioner av anafylaktoid och anafylaktisk natur (urtikaria, svår kvävning, bronkospasm), svullnad i ansiktet och svalget, andra ytor på huden och slemhinnor (mycket sällsynt); i vissa fall - epidermal toxisk nekrolys, exudativ erythema multiforme;
• Metabolism: mycket sällan - en minskning av blodsockernivån med efterföljande möjliga tecken som "wolfish" aptit, svettning, tremor, nervositet (detta måste tas i beaktande hos patienter med diabetes mellitus);
• Kardiovaskulärt system: sällan - hjärtklappning, hypotoni, mycket sällan - förlängning av QT-intervallet vid EKG, vaskulär kollaps;
• Urinvägar: sällan - ökade serumkreatininnivåer; mycket sällan - akut njursvikt på grund av interstitiell nefrit;
• Hematopoietiskt system: ibland - trombocytopeni, neutropeni, en minskning av nivån av leukocyter och eosinofiler, utvecklingen av allvarliga infektioner (försämrad hälsa, en ihållande ökning av kroppstemperaturen och återfall av feber); mycket sällan - agranulocytos, hemolytisk anemi, pancytopeni;
• Muskuloskeletala systemet: sällan - muskel- och ledvärk, senskador (inklusive tendinit), senbrott (oftare Achilles), muskelsvaghet (detta måste beaktas hos patienter med bulbar syndrom); i enskilda fall rabdomyolys och andra muskelskador;
• Andra: ibland - allmän svaghet; mycket sällan - feber.

Vid användning av Levofloxacin, som andra antimikrobiella läkemedel, kan sekundär infektion eller superinfektion utvecklas.

Erfarenheten av att använda andra läkemedel från gruppen fluorokinoloner antyder att Levofloxacin kan orsaka förvärring av porfyri.

speciella instruktioner

Med samtidig användning av fenbufen eller andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel med en liknande kemisk formel ökar konvulsiv beredskap. När du tar Levofloxacin är en plötslig krampanfall möjlig hos patienter med hjärnskador i anamnesen på grund av stroke, trauma eller andra sjukdomar.

Under behandlingen är det förbjudet att konsumera alkoholhaltiga drycker, det rekommenderas att undvika exponering för solen och besöka solarium.

Läkemedlet kanske inte är tillräckligt effektivt för allvarlig pneumokock lunginflammation.

För vissa nosokomiella infektioner (till exempel orsakad av Pseudomonas aeruginosa) är kombinationsbehandling nödvändig.

Om symtom uppträder som tyder på utveckling av pseudomembranös kolit, bör Levofloxacin avbrytas omedelbart och lämpliga terapeutiska åtgärder vidtas. I det här fallet bör du inte ordinera läkemedel som hämmar tarmens rörlighet.

Även om det är sällsynt kan Levofloxacin leda till utveckling av seninflammation, vilket kan orsaka senbrott (oftare Achilles). Risken för bristning ökar hos äldre och vid samtidig användning av glukokortikosteroider. Om det finns anledning att misstänka tendinit ska läkemedlet avbrytas, lämplig behandling ska ordineras och lemmarna ska hållas i vila.

Läkemedlet bör användas med försiktighet hos patienter med glukos-6-fosfatdehydrogenasbrist, eftersom hemolys är möjlig.

På grund av risken för skada på ledbrosket används inte Levofloxacin i pediatrik.

Läkemedlet kan orsaka synstörningar, sömnighet och yrsel, därför bör man avstå från att köra bil och använda maskiner under behandlingen.

Läkemedelsinteraktioner

Levofloxacin ökar effekten av läkemedel som sänker anfallströskeln. En liknande reaktion observeras med samtidig administrering av andra kinoloner. En minskning av tröskeln noteras också med användning av teofyllin, fenbufen och andra liknande icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.

Probenecid och cimetidin minskar njurclearance av levofloxacin. Det kan manifestera sig kliniskt endast med nedsatt njurfunktion. Försiktighet måste iakttas vid förskrivning av dessa läkemedel.

Med användning av glukokortikosteroider ökar risken för senbrott betydligt.

Vid samtidig administrering av indirekta antikoagulantia är det nödvändigt att övervaka blodkoagulationsparametrar.

Levofloxacin ökar halveringstiden för cyklosporin.

Villkor för lagring

Förvaras utom räckhåll för barn, skyddad från fukt och ljus vid temperaturer upp till 25 ºС.

Hållbarheten är 3 år.

Hittade ett misstag i texten? Välj det och tryck på Ctrl + Enter.

Levofloxacin är ett farmakologiskt bakteriedödande läkemedel med ett brett verkningsspektrum.

Beredningen innehåller fluorkarboxykinolon.

Läkemedlet är en kristallin pulverformig substans av vit färg med en gulaktig nyans, löslig i vätska.

farmakologisk effekt

Levofloxacin är ett antibiotikum. Den huvudsakliga aktiva ingrediensen är hemihydrat, som är en isomer av ofloxacin.

En särskiljande egenskap hos läkemedlet är den ökade verkningsgraden, vilket förklaras av ämnets levorotatoriska formel.

Det används som ett syntetiskt antibakteriellt läkemedel.

Läkemedlets biotillgänglighet i form av tabletter är cirka 99%.

Absorptionen av ämnet i mag-tarmkanalen utförs inom en kort tidsperiod.

Läkemedlet kan användas oavsett matintag, på grund av att det i detta fall inte finns någon signifikant effekt på absorptionsvaraktigheten.

Efter att ha tagit läkemedlet sprids det aktivt i hela kroppen och tränger snabbt in i vävnaderna, inklusive andningsorganens vävnader.

Det kännetecknas av stabilitet, i blodet och under utsöndring genom urin, utan att bilda sönderfallsprodukter som är giftiga för kroppen.

Läkemedlets sammansättning (med en volym på 100 ml) innehåller 500 mg Levofloxacin i sin rena form samt hjälpämnen: natriumklorid, kloridsyra, natriumedetat.

Handlingsmekanism

Läkemedlet påverkar de flesta mikroorganismer med aerob metabolism.

Bland dem finns stammar som är känsliga för effekterna av ampicillin, meticillin.

Läkemedlets verkan sker genom att blockera arbetet med enzymer, på grund av vilka syntesen av DNA-molekyler sker.

I sin tur leder detta till det faktum att patologiska mikroorganismer inte är sätt att dela sig och deras spridning upphör.

Användningen av läkemedel i medicin

Indikationer för användning av Levofloxacin:

Begränsningar och kontraindikationer

Kontraindikationer för användning:

• individuell intolerans mot de substanser som utgör läkemedlet;
• sjukdomar i ligament och senor orsakade av användning av läkemedel från gruppen fluorokinoloner;
• under graviditet och under amning
• epileptiska anfall;
• åldersgräns (barn under 18 år);
• (hos äldre).

Former av läkemedelsfrisättning

Levofloxacin finns i följande former:

• infusion för intravenös administrering, fördelad i injektionsflaskor med 0,5 g aktiv ingrediens för varje 100 mg lösning;
• tabletter - 250 m, förpackningar om 10 st, 0,25 g vardera;
• tabletter - 500 mg, förpackningar om 10 0,5 g vardera.

Baserat på bruksanvisningen och granskningar av läkare rekommenderas följande doser Levofloxacin, beroende på sjukdomen och dess svårighetsgrad:

Läkemedlet måste tas i enlighet med den erforderliga dosen. Med en daglig dos på 0,5 g av läkemedlet måste du ta en 0,5 g tablett eller två 0,25 g tabletter.

Intravenös infusion för droppinjektion i en ven används två gånger om dagen - 0,5 g aktiv ingrediens.

Fall av överdosering

En överdos av läkemedlet är möjlig även med ett litet överskott av den rekommenderade dosen.

Överdoseringssymtom:

• illamående, kräkningar
• huvudvärk;
• störningar i medvetandet
• överdriven sömnighet
• förvirrad tal;
• darrningar och svaghet i kroppen.

Ett dödligt resultat är möjligt med en engångsdos som överstiger 0,25 g aktiv substans per kg kroppsvikt.

Detta är viktigt att komma ihåg!

Vid interaktion med läkemedel som innehåller antacida och suralfater minskas läkemedlets effektivitet kraftigt.

I närvaro av njursvikt kan intag av läkemedlet i kombination med andra läkemedel ha en negativ effekt.

När du använder läkemedel för att stärka leder och senor leder samtidig administrering av Levoflaxacin till en ökning av sannolikheten för bristning.

Dessutom är läkemedlet kontraindicerat under graviditet såväl som under amning. Att ta mediciner av barn under 18 år är också kontraindicerat.

Medicinsk åsikt

Läkarnas kommentarer om Levofloxacin ges nedan.

Läkemedlet ordinerades till en patient som diagnostiserats med akut pyelonefrit. Antagning åtföljdes av biverkningar i form av konstant illamående, kräkningar, svaghet.

Efter fem dagars inläggning fanns det praktiskt taget inga biverkningar och patienten blev utskriven 13 dagar efter inläggningens början.

Läkare - urolog, Konstantin Evgenievich

Förskrivet Levofloxacin intravenöst 0,5 g. Patienten hade komplikationer med cystit. Efter ett kortvarigt intag (cirka 9 dagar) förbättrades patientens tillstånd med praktiskt taget inga biverkningar.

Intern Valery

Ett mycket kraftfullt läkemedel. Trots det stora antalet biverkningar gör det att du kan bli av med smittsamma sjukdomar på kortast möjliga tid.

Kirill Antonovich

Vad tycker patienterna?

Korta utdrag från patientrecensioner om Levofloxacin, som samlades på olika forum:

1. Det utför perfekt ett antibiotikas funktion, men som ett modernt läkemedel håller det inte ut på grund av det stora antalet biverkningar. Redan den första dagen för inläggning led han av kadidos, såväl som diarré.
2. Antibiotikumet är mycket kraftfullt, men efter ett piller började svår huvudvärk. Trycket är okej, jag är 23 år gammal. Jag kan föreställa mig hur äldre människor mår när de tar detta läkemedel. Efter det andra piller uppträdde en konstant sömnlust.
3. Jag tog Levofloxacin i 5 dagar, först hade jag huvudvärk, jag kunde knappt tänka, magen vrid. Under de senaste två dagarna av antagandet uppträdde smärta i axeln. I listan över biverkningar indikeras att du inte ska ta om senorna är skadade, troligen har jag stött på detta.
4. Såg för att bli av med cystit. Det fanns inga biverkningar, men efter 2 veckor återkom infektionen i en ännu allvarligare form.
5. Antibiotikumet kan påverka huvudet. Fick en mental sammanbrott.

Patientråd:

1. Innan du tar medicinen, dagen innan rekommenderas det att ta cirka 10 tabletter aktivt kol, för att minska sannolikheten för kroppsförgiftning. Det bör också göras efter kursens slut.
2. Det är bäst att dricka tabletter med mycket vanligt kokt vatten.... Trots att intaget av antibiotikumet inte beror på matintaget rekommenderas det att ta det efter måltiderna.
3. Under mottagningen det rekommenderas att begränsa kroppens fysiska och stressbelastning.

De flesta negativa recensioner från patienter beror enbart på biverkningar av att ta Levofloxacin.

För- och nackdelar med drogen

Fördelarna med läkemedlet:

• ett brett spektrum av åtgärder (sjukdomar i urinvägarna, kroppens hud, andningsvägar, prostatasjukdomar, etc.);
• bekväm form av antagning
• hög effektivitet;
• låg kostnad och tillgänglighet.

Nackdelar med läkemedlet:

• många biverkningar;
• risken för förgiftning av kroppen
• risken för dödsfall vid allvarlig överdos;
• mental påverkan;
• ett stort antal kontraindikationer.

Trots det stora antalet biverkningar och andra nackdelar är Levofloxacin ett effektivt läkemedel som aktivt används för att behandla olika infektionssjukdomar.

Att köpa ett läkemedel och lagra det

Pris på Levofloxacin tabletter:

• 0,5 g (5 st.) - 270-460 rubel;
• 0,5 g (10 st.) - 510-613 rubel;
• 0,5 g (14 st.) - 615 - 690 RUB;
• 0,25 g (5 st.) - 290 - 300 rubel;
• 0,25 g (10st.) - 305-480 RUB;
• lösning - 0,5 g (100 ml) - 170-890 r;
• droppar för ögonen 1 ml - 30-45 rubel, 5 ml - 110-140 rubel.

Läkemedlet måste förvaras vid högst 25 grader, helst på en mörk plats skyddad från direkt solljus.

Det är oacceptabelt att lagra läkemedlet på platser som är tillgängliga för barn. Utdelningen av läkemedlet på apoteket sker på recept.

Läkemedelsanaloger

Det finns många läkemedel med liknande sammansättning och har också vanliga indikationer och kontraindikationer, men många av dem är billigare än Levofloxacin.

Vanliga analoger:

Användning av analoga läkemedel är endast tillåten efter tidigare samråd med den behandlande läkaren, som måste ordinera en behandlingsförlopp och rätt dosering.

Den aktiva substansen i läkemedlet är levofloxacin . Ögondroppar och lösning för intern administration innehåller följande hjälpkomponenter:

• natriumklor;
• avjoniserat vatten;
• dinatriumedetatdihydrat.

Biljard har följande ytterligare komponenter:

• primellos;
• makrogol;
• gul järnoxid;
• hypromellos;
• kalciumstearat;
• titandioxid.

Släpp formulär

Läkemedelsfrisättningsform:

• gul, rund och bikonvex biljard i ett filmhölje;
• ögondroppar ;
• lösning för intern administration .

Det är också känt ett synonymläkemedel såsom Levofloxacin Teva , som finns i tabletter och skiljer sig något i hjälpämnena.

farmakologisk effekt

Läkemedlet är antimikrobiell medicin.

Farmakodynamik och farmakokinetik

När den tas på fastande mage biotillgänglighet är ungefär 100%. Om en dos på 500 mg tas med en måltid uppnås den maximala plasmakoncentrationen en timme senare.

Läkemedlet distribueras i interstitiell vätska och plasma och ackumuleras också i stor utsträckning i vävnader. Endast 5% av läkemedlet klyvs. Njurarna utsöndras upp till 85%. Halveringstiden är 6-7 timmar. Men postantibiotikum effekten varar 2-3 gånger längre.

Indikationer för användning

Läkemedlet i form av tabletter används för infektiösa och inflammatoriska sjukdomar som orsakas av känsliga mikroorganismer:

• infektion i buken ;
• akut bihåleinflammation ;
• okomplicerade urinvägsinfektioner;
• förvärrande kronisk ;
• samhällsförvärvad lunginflammation ;
• infektioner i huden och mjuka vävnader;
• komplicerade urinvägsinfektioner;
• sepsis eller.

Lösningen för intern administrering används för infektioner i nedre luftvägarna och urinvägarna, njurar, hud och mjukvävnader, ÖNH-organ, könsorgan.

Levofloxacin ögondroppar ordineras för ytliga infektioner i ögonen av bakteriellt ursprung.

Kontraindikationer

Detta läkemedel har följande kontraindikationer:

• barns ålder (upp till 18 år)
• negativa reaktioner på läkemedlets komponenter;
• senskador under behandlingen kinoloner ;

Försiktigt antibiotikum Levofloxacin bör tas av äldre människor, liksom av dem som har brist på glukos-6-fosfatdehydrogenas .

Bieffekter

De oönskade biverkningarna av detta läkemedel är ganska många. De kan utvecklas från olika organ och system.

Läkemedlet har en negativ effekt på hastigheten psykomotorisk reaktioner och koncentrationsförmågan, därför är det lämpligt att överge arbete som kräver noggrann koncentration av uppmärksamhet och snabba reaktioner när du använder den. Dessa aktiviteter inkluderar även bilkörning och service av maskiner.

Ögondroppar är begravda i bindhinna vid en dos av 1-2 droppar i en eller båda ögonen. Detta bör göras varannan timme (upp till åtta gånger under dagen) under de två första behandlingsdagarna. Därefter, i ytterligare 3-7 dagar, ska läkemedlet användas var fjärde timme (upp till 4 gånger under dagen). I allmänhet är kursen utformad i 5-7 dagar.

Om det är nödvändigt att använda andra läkemedel för ögonen, bör ett intervall på 15 minuter följas mellan instillationerna.

Under instillationer du bör försöka undvika att vidröra droppspetsen i ögonlocken och vävnaderna nära ögonen.

Överdos

Vid en överdos av läkemedlet är oönskade reaktioner från nervsystemet troligtvis: kramper , förvirring etc. Dessutom kan det finnas matsmältningskanalen , förlängning Q-T-intervall , erosiva lesioner slemhinnor.

Terapi är symptomatisk. Dialys inte effektivt, och specifikt finns inte.

En överdos av Levofloxacin i form av ögondroppar är osannolikt. Vävnadsirritation är möjlig: brännande, lacrimation, rodnad, smärta i ögonen ... Om dessa symtom uppträder bör ögonen sköljas med rent vatten vid rumstemperatur. Och om biverkningarna uttalas måste du kontakta en specialist.

Samspel

Läkemedlets effektivitet minskas signifikant i kombination med FRÅNuralfett och även med antacida preparat som innehåller aluminium-, magnesium- och järnsalter. Det bör därför vara ett intervall på minst två timmar mellan att ta dessa medel.

Och vid behov, samtidig användning med vitamin K-antagonister blodkoagulationssystemet bör övervakas.

Cimetidin och Probenicid till viss del bromsa utsöndringen av den aktiva substansen Levofloxacin. Så det är tillrådligt att utföra terapi med en sådan kombination av medel med försiktighet.

Läkemedlet ökar också halveringstiden något. Och kombinationen med glukokortikosteroider ökar sannolikheten för senbrott.

När du interagerar med NSAID och konvulsiv beredskap ökar.

Levofloxacin för infusion kombineras med följande lösningar för intern administration:

• med dextros (koncentration 2,5%);
• dextroslösning (koncentration 2,5%);
• salin;
• lösningar för parenteral näring .

Det är förbjudet att blanda läkemedlet med lösningen.