Katalog över läkemedel. Cycloserine - bruksanvisning Applikation i barndomen

Internationellt namn

Cycloserine (Cycloserine)

Grupptillhörighet

Antibiotikum

Doseringsform

kapslar

farmakologisk effekt

Ett bakteriedödande antibiotikum med ett brett spektrum stör störningen av cellväggen, och fungerar som en konkurrerande antagonist av D-alanin, undertrycker enzymerna som är ansvariga för syntesen av cellväggen.

Aktiv mot gramnegativa mikroorganismer, i en koncentration av 10-100 mg / l - Rickettsia spp., Treponema spp. MPC i förhållande till Mycobacterium tuberculosis är 3-25 mg / l i vätska och 10-20 mg / l eller mer i fast näringsmedium. Läkemedelsresistens uppstår långsamt (efter 6 månaders behandling utvecklas det i 20-60% av fallen).

indikationer

Tuberkulos (kroniska former, reservläkemedel, som en del av kombinationsterapi).

Atypiska mykobakteriella infektioner (inklusive de som orsakas av Mycobacterium avium), urinvägsinfektioner.

Kontra

Överkänslighet, organiska sjukdomar i centrala nervsystemet, epilepsi, epileptiska anfall (inklusive historia), psykiska störningar (ångest, psykos, depression, inklusive historia), hjärtsvikt, kronisk njursvikt (CC mindre än 50 ml / min), alkoholism, graviditet, amning med försiktighet. Barndom.

Bieffekter

Från nervsystemet: huvudvärk, yrsel, sömnlöshet eller dåsighet, "mardröm" -drömmar, ångest, irritabilitet, minnesförlust, parestesi, perifer neurit, tremor, eufori, depression, självmordsstämning, psykos, epileptiforma kramper.

Från matsmältningssystemet: illamående, halsbränna, diarré.

Annat: feber, ökad hosta.

Applicering och dosering

Inuti, strax före en måltid (med irritation i mag-tarmslemhinnan - efter att ha ätit), vuxna - 0,25 g var 12: e timme under de första 12 timmarna, då, om nödvändigt, med beaktande av tolerans, ökas dosen noggrant till 250 mg var 6-8 timmar under kontroll koncentrationen av läkemedlet i serum.

Den maximala dagliga dosen är 1 g. Patienter över 60 år, samt med kroppsvikt mindre än 50 kg, 0,25 g 2 gånger om dagen. Den dagliga dosen för barn är 0,01-0,02 g / kg (högst 0,75 g / dag).

speciella instruktioner

För att förhindra eller minska den toxiska effekten av cykloserin kan du förskriva under behandlingsperioden glutaminsyra 0,5 g 3-4 gånger per dag (före måltider), och daglig intramuskulär administrering av ATP-natriumsalt (1 ml 1% lösning), pyridoxin 200-300 mg / dag

Under behandlingen är det nödvändigt att övervaka njurfunktionen (koncentrationen av kreatinin och ureakväve i blodet) och koncentrationen av cykloserin i blodet (bör inte överstiga 30 μg / ml).

Det bör begränsa patientens mentala stress och utesluta möjliga faktorer för överhettning (exponering för solen med ett täckt huvud, en varm dusch).

I samband med den snabba utvecklingen av resistens under monoterapi med cykloserin rekommenderas dess kombination med andra läkemedel mot tuberkulos.

Samspel

Det ökar hastigheten för utsöndring av pyridoxin i njurarna (det kan orsaka utveckling av anemi och perifer neurit, en ökning av dosen av pyridoxin krävs).

Etanol ökar risken för epileptiska anfall, särskilt hos personer med kronisk alkoholism.

Etionamid ökar risken för biverkningar från centrala nervsystemet, särskilt krampaktigt syndrom.

Isoniazid ökar förekomsten av yrsel, dåsighet.

0 recensioner för läkemedlet Cycloserin

Skriv din recension

Använder du cykloserin som analog eller vice versa?

Kliniska och farmakologiska grupper

06.051 (läkemedel mot TB)
06.032 (Antibiotikum)

Släpp form, sammansättning och förpackning

Hårda gelatinkapslar, storlek nr 1, med en vit eller nästan vit kropp och en röd mössa; innehållet i kapslarna är vitt till ljusgult pulver.

Hjälpämnen: magnesiumstearat, kolloidal kiseldioxid, kalciumfosfat, talk.

Kapselskalets sammansättning: titandioxid, Crimson-färgämne Ponso 4R, färgämne kinolingult, gelatin, vatten.

10 stycken. - blåsor (10) - förpackningar av kartong.

farmakologisk effekt

Bredspektrumantibiotikum. Det verkar bakteriostatiskt eller bakteriedödande beroende på koncentrationen i fokus för inflammation och mikroorganismernas känslighet.

Det stör störningen av cellväggen och fungerar som en konkurrerande antagonist av D-alanin. Undertrycker aktiviteten hos enzymer som är ansvariga för syntes av cellvägg. Aktiv mot gramnegativa mikroorganismer, i en koncentration av 10-100 mg / l - Rickettsia spp., Treponema spp. MPC i förhållande till Mycobacterium tuberculosis är 3-25 mg / l i vätska och 10-20 mg / l eller mer i fast näringsmedium. Läkemedelsresistens uppstår långsamt (efter 6 månaders behandling utvecklas det i 20-80% av fallen).

farmakokinetik

Absorption efter oral administrering är 70-90%. Det binder praktiskt taget inte till plasmaproteiner.

TCmax - 3-4 timmar; i proportion till den accepterade dosen 0,25, 0,5 och 1 g, är Cmax 6, 24 respektive 30 μg / l. Efter att ha tagit 250 mg var 12: e timme är Cmax 25-30 μg / ml. Det tränger väl in i kroppsvätskor och vävnader, inklusive cerebrospinalvätska, bröstmjölk, gall, sputum, lymfatisk vävnad, lungor, ascites och synovialvätskor och pleural effusion, den passerar genom morkakan. I buk- och pleurahåligheterna innehåller 50-100% av koncentrationen av läkemedlet i serum. Metaboliseras till 35% av den administrerade dosen. T1 / 2 med normal njurfunktion -10 timmar. Den utsöndras genom glomerulär filtrering oförändrad: 50% efter 12 timmar, 65-70% inom 24-72 timmar, små mängder med avföring.

Vid kronisk njursvikt kan kumuleringsfenomen uppstå efter 2-3 dagar.

Dosering

Inuti, strax före en måltid (med irritation i mag-tarmslemhinnan - efter att ha ätit), vuxna - 0,25 g var 12: e timme under de första 12 timmarna, då, om nödvändigt, med beaktande av tolerans, ökas dosen noggrant till 250 mg var 6-8 timmar under kontroll koncentrationen av läkemedlet i serum.

Den maximala dagliga dosen är 1 g. Patienter över 60 år, samt med kroppsvikt mindre än 50 kg, 0,25 g 2 gånger / dag. Den dagliga dosen för barn är 0,01-0,02 g / kg (högst 0,75 g / dag).

Överdos

En överdos observeras när koncentrationen av cykloserin i plasma är 25-30 mg / ml som ett resultat av att cykloserin tas i höga doser och / eller nedsatt njurfunktion. Akut förgiftning kan uppstå vid intag mer än 1 g / dag. Symtom på kronisk förgiftning vid långvarig användning i en dos på mer än 500 mg / dag: huvudvärk, yrsel, förvirring, ökad irritabilitet, parestesi, psykos, dysartri, pares, kramper, koma.

Behandling: symptomatisk, aktivt kol, antiepileptika. För att förhindra neurotoxiska effekter administreras pyridoxin i en dos av 200-300 mg / dag, antikonvulsiva medel och lugnande medel.

Farmakologisk interaktion

Det ökar hastigheten för utsöndring av pyridoxin i njurarna (det kan orsaka utveckling av anemi och perifer neurit, en ökning av dosen av pyridoxin krävs). Etanol ökar risken för epileptiska anfall, särskilt hos personer med kronisk alkoholism.

Etionamid ökar risken för biverkningar från centrala nervsystemet, särskilt krampaktigt syndrom.

Isoniazid ökar förekomsten av yrsel, dåsighet.

Graviditet och amning

Det används bara i fall med livsviktigt behov.

Bieffekter

Från nervsystemet: huvudvärk, yrsel, sömnlöshet eller dåsighet, mardrömmar, ångest, irritabilitet, minnesförlust, parestesi, perifer neurit, tremor, eufori, depression, självmordsstämning, psykos, epileptiforma kramper.

Från det kardiovaskulära systemet: förvärring av kronisk hjärtsvikt hos patienter som tar 1 till 1,5 g cykloserin per dag.

Från matsmältningssystemet: illamående, halsbränna, diarré.

Allergiska reaktioner: (hudutslag, klåda), megaloblastisk anemi och en ökning av nivån av leveraminotransferaser, illamående, halsbränna, diarré, särskilt hos äldre patienter med befintliga leversjukdomar.

Annat: feber, ökad hosta.

Villkor för lagring

Förteckning B. Förvara på ett torrt, mörkt ställe vid en temperatur högst 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet 2 år.

Använd inte efter utgångsdatumet som anges på förpackningen.

indikationer

- tuberkulos (kroniska former, reservläkemedel, som en del av kombinationsterapi);

- atypiska mykobakteriella infektioner (inklusive de som orsakas av Mycobacterium avium);

- urinvägsinfektion.

Kontra

- överkänslighet;

- organiska sjukdomar i centrala nervsystemet;

- epilepsi;

- epileptiska anfall (inklusive historia);

- psykiska störningar (ångest, psykos, depression, inklusive historia);

- kronisk hjärtsvikt;

- kroniskt njursvikt (CC mindre än 50 ml / min);

- alkoholism.

Använd med försiktighet i barndomen.

speciella instruktioner

Innan cykloserinbehandling påbörjas är det nödvändigt att isolera kulturen för mikroorganismer och bestämma känsligheten hos stammarna för detta läkemedel. När det gäller tuberkulosinfektion är det nödvändigt att bestämma stamens känslighet för andra anti-TB-läkemedel.

Cykloserinbehandling bör avbrytas eller dosen bör minskas om patienten utvecklar allergisk dermatit eller symtom på skador på centrala nervsystemet, nämligen: huvudvärk, yrsel, dåsighet, förvirring, tremor, perifer pares, dysartri, kramper och psykos. På grund av det låga terapeutiska indexet för cykloserin ökar risken för anfall hos patienter med kronisk alkoholism.

Förgiftning observeras vanligtvis vid läkemedelskoncentrationer i blodet på mer än 30 mg / l, vilket kan vara ett resultat av en överdos eller nedsatt njurfunktion. När man tar läkemedlet, hematologiska parametrar, njurfunktion (koncentration av kreatinin och ureakväve i blodet), blodkoncentration och leverfunktion bör övervakas.

Vid behandling av patienter med nedsatt njurfunktion, som tar en daglig dos på mer än 500 mg och i vilka man misstänker tecken och symtom på en överdos, måste läkemedlets nivå i blodet övervakas minst en gång i veckan. Dosen måste justeras på ett sådant sätt att läkemedlets nivå i blodet hålls under 30 mg / L.

För att förebygga symtom på skador på centrala nervsystemet, i synnerhet anfall, ett tillstånd av upphetsning eller tremor, är det möjligt att använda antikonvulsiva medel eller lugnande medel. Patienter som får mer än 500 mg cykloserin per dag bör vara under direkt tillsyn av en läkare på grund av den möjliga utvecklingen av sådana symtom. Det är möjligt att förhindra eller minska den toxiska effekten av cykloserin genom att förskriva glutaminsyra 500 mg 3-4 gånger / dag (före måltider) under behandlingsperioden och daglig intramuskulär administrering av ATP-natriumsalt (1 ml av en 1% lösning), samt pyridoxin i en dos 200-300 mg / dag.

För att förebygga negativa neurotoxiska effekter förskrivs psykotropa läkemedel i bensodiazepinserien diazepam (5 mg) eller fenazepam (1 mg) på natten, liksom piracetam i en dos av 800 mg 2 gånger / dag. I vissa fall kan användningen av cykloserin orsaka utveckling av brist på vitamin B12 och / eller folsyra, megaloblastisk och sideroblastisk anemi. Vid anemi under behandlingen är det nödvändigt att utföra en lämplig undersökning och behandling av patienten.

Det är nödvändigt att begränsa psykisk stress hos patienter och utesluta möjliga faktorer för överhettning (exponering för solen med ett täckt huvud, varm dusch).

I samband med den snabba utvecklingen av resistens under monoterapi med cykloserin rekommenderas dess kombination med andra anti-TB-läkemedel.

Effekten av cykloserintag på förmågan att köra bil och använda mekanismer har inte fastställts.

Ansökan om nedsatt njurfunktion

Kontraindikation: kroniskt njursvikt (CC mindre än 50 ml / min).

Vid behandling av patienter med nedsatt njurfunktion, som tar en daglig dos på mer än 500 mg, och i vilka tecken och symtom på en överdos misstänks, måste läkemedlets nivå i blodet övervakas minst en gång i veckan. Dosen måste justeras på ett sådant sätt att läkemedlets nivå i blodet hålls under 30 mg / L.

Sammansättning och form av frisläppande

1 kapsel innehåller cykloserin 250 mg; i blisterremsförpackning 100 st.

farmakologisk effekt

farmakologisk effekt - antimikrobiell.

Hämmar syntes av cellvägg av gram-positiva och gram-negativa bakterier, inklusive Mycobacterium tuberculosis.

farmakokinetik

Det absorberas snabbt i mag-tarmkanalen, den terapeutiska koncentrationen i plasma skapas efter 1 timme.Det är jämnt fördelat, penetrerar lymfoidvävnad, lungvävnad, pleural och ascitisk vätska, sputum, gall. Placentalbarriären och BBB passerar (koncentrationen i cerebrospinalvätskan motsvarar koncentrationen i plasma, bestämd i fostervatten och fosterblod). Metaboliseras i levern (30%). Det utsöndras främst av njurarna (66% - finns i urin inom 24 timmar, ytterligare 10% under de kommande 48 timmarna) oförändrat och utsöndras i avföring. Vissa utsöndras i mjölk.

Indikationer för läkemedlet Cycloserin

Lungetuberkulos (aktiv form), njure, akuta urinvägsinfektioner.

Kontra

Överkänslighet, epilepsi, depression, svår agitation, psykos, allvarligt njursvikt, alkoholism.

Graviditet och amning

Under graviditeten - endast i nödsituationer. Vid amning ska de uppskattade fördelarna för modern och den eventuella risken för barnet bedömas.

Bieffekter

Huvudvärk, skakning, dysartri, yrsel, kramper, dåsighet, halvmedvetet tillstånd, förvirring av tankar, desorientering, åtföljt av minnesförlust, psykos med självmordsförsök, karaktärförändring, ökad irritabilitet, aggressivitet, pares, hyperreflexi, parestesi, stora och små attacker av klon kramper, koma, kongestiv hjärtsvikt (när man tar 1000-1500 mg per dag), megaloblastisk eller sideroblastisk anemi, en ökning av serumaminotransferaser, allergiska reaktioner (pruritus).

Samspel

Etionamid och isoniazid ökar neurotoxiciteten. Oförenlig med alkohol (ökad risk för epileptiska anfall).

Dosering och administrering

Inuti. Vuxna 500-750 mg / dag i 2-3 doser (12,5 mg / kg kroppsvikt) under kontroll av läkemedlets nivå i blodet; hos barn är den initiala dosen från 10 mg / kg kroppsvikt per dag. Dosen varierar beroende på den terapeutiska effekten och nivån på läkemedlet i blodet.

Överdos

symtom huvudvärk, yrsel, irritabilitet, parestesi, dysartri, pares, kramper, psykos, förvirring eller medvetenhetsförlust (koma).

Behandling: ta aktivt kol och stödja (hemodialys, införande av 200-300 mg per dag pyridoxin för att stoppa utvecklingen av neurotoxiska effekter, etc.) terapi; alla aktiviteter genomförs mot bakgrund av uttag av läkemedel.

Försiktighetsåtgärder

Hematologiska parametrar, njur- och leverfunktion bör övervakas.

speciella instruktioner

Innan behandlingen påbörjas är det nödvändigt att isolera kulturen av mikroorganismer för att bestämma stamens känslighet för cykloserin och andra läkemedel mot tuberkulos. Det föreskrivs i kombination med andra kemoterapeutiska medel i frånvaro av effekten av behandling med första linjen läkemedel, såsom streptomycin, isoniazid, rifampicin, etambutol.

Lagringsvillkor för läkemedlet Cycloserin

På en torr plats, vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C. I förseglad förpackning.

Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet för läkemedlet Cycloserin

1,5 år.

Använd inte efter utgångsdatumet som anges på förpackningen.

Medicinsk instruktion

Synonymer av nosologiska grupper

Rubrik ICD-10	ICD-10-sjukdomen synonymer
A15-A19 Tuberkulos	Disseminerad tuberkulos
	Disseminerad lung tuberkulos
	Fallös lunginflammation
	Lungetuberkulos
	Läkemedelsresistent tuberkulos
	Läkemedelsresistent tuberkulos
	Läkemedelsresistent tuberkulos
	Fulminant lung tuberkulos
	Tuberkulos
	Lungetuberkulos
	Kronisk multiresistant lung tuberkulos
	Lungetuberkulos
	Fulminant lung tuberkulos
	Kronisk lung tuberkulos
N39.0 Urinvägsinfektion utan lokalisering	Asymptomatisk bakteriuri
	Bakteriella urinvägsinfektioner
	Bakteriella urinvägsinfektioner
	Bakteriella infektioner i könsorganet
	bakteriuri
	Bakteriurier är asymptomatiska
	Dold bakteriuri
	Asymptomatisk bakteriuri
	Asymptomatisk massiv bakteriuri
	Urinvägsinflammatorisk sjukdom
	Genitourinär inflammatorisk sjukdom
	Inflammatoriska sjukdomar i urinblåsan och urinvägarna
	Inflammatoriska sjukdomar i urinsystemet
	Inflammatoriska sjukdomar i urinvägarna
	Inflammatoriska sjukdomar i urogenitalsystemet
	Svampsjukdomar i urogenitalkanalen
	Svampinfektioner i urinvägarna
	Urinvägsinfektion
	Urinvägsinfektion
	Urinvägsinfektion
	Urinvägsinfektion
	Urinvägsinfektion
	Enterokocker eller urinvägsinfektioner med blandad flora
	Urogenitala infektioner okomplicerade
	Urinvägsinfektioner komplicerade
	Infektioner i könsorganet
	Urogenitala infektioner
	Urinvägsinfektion
	Urinvägsinfektion
	Urinvägsinfektion
	Urinvägsinfektion
	Urinvägsinfektion
	Urogenital kanalinfektion
	Urogenital kanalinfektion
	Okomplicerade urinvägsinfektioner
	Okomplicerade urinvägsinfektioner
	Okomplicerade urinvägsinfektioner
	Förvärring av en kronisk urinvägsinfektion
	Retrograd njureinfektion
	Återkommande urinvägsinfektioner
	Återkommande urinvägsinfektioner
	Återkommande urinvägsinfektioner
	Blandade urinrörsinfektioner
	Urogenital infektion
	Urogenital infektionsinflammatorisk sjukdom
	Urogenital mycoplasmosis
	Urologisk sjukdom av infektiös etiologi
	Kronisk urinvägsinfektion
	Kronisk bäckeninflammatorisk sjukdom
	Kroniska urinvägsinfektioner
	Kroniska urinvägsinfektioner

Talk, kalciumfosfat, som hjälpämnen.

Släpp formulär

Kapslar 250 mg nr 100.

farmakologisk effekt

Antibakteriell.

Farmakodynamik och farmakokinetik

farmakodynamik

cykloserin - bakteriedödande med ett brett spektrum av verkan. Det bildas under livet av Streptomyces orchidaceus, eller så erhålls det syntetiskt. Handlingsmekanismen är förknippad med nedsatt cellväggssyntes (undertrycker) som är ansvariga för syntesen). Aktiv mot rickettsias, treponemas och mycobacteria. Läkemedelsresistens utvecklas långsamt. Effektiv vid kroniska former av tuberkulos, vid patogenens resistens mot andra anti-tuberkulosläkemedel.

farmakokinetik

Suget når 70-90%. Binder nästan inte till proteiner. Den maximala koncentrationen bestäms efter 4 timmar. Tränger in i kroppsvätskor, gall, bröstmjölk, sputum, pleural effusion. I pleurahåligheten innehåller upp till 60-100% av koncentrationen i serum.

35% av dosen metaboliseras. Eliminationshalveringstiden är 10 timmar. Det utsöndras mest av njurarna och en liten mängd med avföring. Vid kroniskt njursvikt kan kumulation uppstå.

Indikationer för användning

• Atypisk Mycobacterial infektioner ;
• kroniska former tuberkulos (reservera läkemedel).

Kontra

• överkänslighet;
• organiska sjukdomar i centrala nervsystemet;
• mentala störningar;
• alkoholism ;

Det föreskrivs med försiktighet i barndomen och med kroniskt njursvikt.

Bieffekter

• kramper ;
• dysartri medvetenhetsförvirring;
• psykoser ;
• aggressivitet;
• pares;
• kloniska kramper;
• hudutslag och;
• illamående, diarré;
• megaloblastisk anemi;
• förvärring av hjärtsvikt.

Cycloserine, bruksanvisning (Metod och dosering)

cykloserin tas oralt före måltiderna. Om det finns symtom på irritation i mag-tarmslemhinnan är ett intag efter måltid nödvändigt. Vuxna tar 0,25 g efter 12 timmar, vid behov och med god tolerans på 0,25 g var 6: e timme. Den dagliga dosen är 1 g, för barn högst 0,75 g.

Den toxiska effekten reduceras genom utnämningen av glutaminsyra inuti, i / m införandet av ATP och. Risken för anfall ökar med alkoholism. Under behandlingen övervakas njur-, lever- och perifer funktion. Med utvecklingen av symtom på neurotoxicitet eller allergisk behandling stoppas.

Med monoterapi utvecklas resistens, så det rekommenderas att kombinera det med andra läkemedel mot tuberkulos.

Överdos

Akut förgiftning inträffar när du tar mer än 1 g / dag. Kronisk, som uppstår vid långvarig användning av en dos på mer än 500 mg / dag, manifesterar sig huvudvärk förvirring, irritabilitet, psykos,

Cycloserine: bruksanvisning och recensioner

Latinskt namn: cykloserin

ATX-kod: J04AB01

Aktiv substans: cycloserin (cycloserinum)

Producent: Biocom CJSC (Ryssland), Valenta Pharmaceuticals OJSC (Ryssland), Promed Exports Pvt. Ltd. (Indien), Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd. (Sydkorea), etc.

Uppdatering av beskrivning och foto: 10.07.2018

Cycloserine är ett läkemedel mot tuberkulos med ett brett spektrum av antibakteriell verkan.

Släpp form och sammansättning

Cykloserin produceras i form av kapslar:

• dos 125 mg - nr 2, gelatinhaltigt fast ämne, ogenomskinligt, med ett lock och en vit kropp (5, 7 eller 10 st. i en blisterförpackning; 10, 20, 30, 40, 50 eller 100 st. i en plastburk, i ett kartongpaket 1–6, 8, 10 förpackningar eller 1 burk);
• dosering av 250 mg - gelatinöst fast ämne; beroende på tillverkaren: Nr 1, mörkbrun med en röd nyans eller med ett rött ogenomskinligt lock och en nästan vit eller vit kropp; Nr 0, ogenomskinligt i vitt, eller med ett lock av ljusbrunt eller orange, och en vit kropp (7 eller 10 st. I en konturförpackning med bezeljacheykoy, i en kartong med 1, 2, 3, 10, 50, 54, 60 förpackningar ; 10 eller 30 st. I blisterförpackningar, i ett kartongpaket 1–6, 8, 10 förpackningar; 100 st. I en plastflaska, 10 st. I en blister, i en kartongbunt 1 flaska eller 1, 5, 10 blåsor; 4 eller 10 st. i en aluminiumremsa, i en kartongbunt med 1, 5, 10 remsor om 10 st., 1 eller 10 remsor med 4 st., 30, 50 eller 100 st i en påse med låg densitet polyeten i en polymerburk 1 paket; 10, 20, 30, 40, 50 eller 100 st. i en polymerburk, i en kartongbunt 1 burk);
• dosering av 500 mg - nr 00, gelatinöst fast ämne, ogenomskinligt, med ett lock och en gul kropp (5, 7 eller 10 st. i en blisterförpackning; 10, 20, 30, 40, 50, 100 st. i en plastburk, i ett kartongpaket 1–6, 8, 10 förpackningar eller 1 burk).

Kapselinnehåll: pulver eller blandning av granulat och pulver från nästan vitt eller vitt till svagt gult; det kan finnas en tätning av innehållet i kapseln i sin form, som sönderfaller när den pressas.

1 kapsel innehåller:

• aktiv substans: cykloserin - 125, 250 eller 500 mg;
• ytterligare komponenter: 125 och 500 mg - magnesiumstearat, laktos, kolloidal kiseldioxid; 250 mg - sammansättningen beror på tillverkaren;
• kapselskal; 125 mg - gelatin, titandioxid; 500 mg - gelatin, titandioxid, färgämnen kinolingult och solnedgånggult; 250 mg - sammansättningen beror på tillverkaren.

Farmakologiska egenskaper

farmakodynamik

Cykloserin tillhör gruppen av bredspektrumantibiotika. Beroende på mikroorganismernas känslighet och läkemedlets koncentration i inflammationsfokus uppvisar det bakteriostatiska eller bakteriedödande egenskaper. Genom att störa syntesen av cellmembranet manifesteras den aktiva substansen som en konkurrerande antagonist av D-alanin. Läkemedlet hämmar aktiviteten hos enzymer som säkerställer syntesen av cellväggen.

Cykloserin är aktivt mot gramnegativa mikroorganismer, i en koncentration av 10-100 mg / l - till Treponema spp. och Rickettsia spp. Den minsta hämmande koncentrationen (MIC) i förhållande till Mycobacterium tuberculosis är 10–20 mg / L och högre på ett tätt och 3–25 mg / L på ett flytande näringsmedium. Motstånd mot mikroorganismer utvecklas 6 månader efter behandlingsstart i 20–80% av fallen.

farmakokinetik

Efter oral administration är absorptionen av cykloserin 70–90%, den binder nästan inte till plasmaproteiner. Läkemedlets maximala koncentration (Cmax) i blodplasma i förhållande till den mottagna dosen på 250, 500 och 1000 mg är 6, 24 respektive 30 μg / l. Tiden att nå den (T Cmax) är 3-4 timmar. När du tar cykloserin vid 250 mg var 12: e timme kan Cmax variera från 25 till 30 μg / ml.

Ämnet tränger in i kroppsvävnader och vätskor, såsom bröstmjölk, cerebrospinalvätska, lymfatisk vävnad, sputum, gall, lungor, pleural effusion, ascites och synovialvätskor. Passerar placentabarriären. Pleural- och bukhålan kan innehålla 50-100% av koncentrationen av läkemedlet i serum.

Den metaboliska omvandlingsprocessen genomgår inte mer än 35% av den dos som tas, halveringstiden mot normal njurfunktion är 10 timmar. Läkemedlet utsöndras oförändrat genom glomerulär filtrering: 50% efter 12 timmar, 65–70% inom 24–72 timmar; en liten mängd utsöndras i avföring.

I närvaro av kroniskt njursvikt (CRF) kan kumulation inträffa efter 2-3 dagar.

Indikationer för användning

• tuberkulos: kroniska former, aktiv lung tuberkulos, extrapulmonal tuberkulos (inklusive njurskada) - med känslighet av patogener för läkemedlet och efter ineffektiv terapi med essentiella läkemedel (som en del av kombinationsbehandling);
• urinvägsinfektioner orsakade av känsliga stammar av gramnegativa och grampositiva bakterier (Escherichia coli, Enterobacter spp.);
• atypiska mykobakteriella infektioner, inklusive de som orsakas av Mycobacterium avium (som en del av en kombinationsbehandling).

Kontra

• kronisk hjärtsvikt;
• epileptiska anfall (inklusive historia);
• epilepsi;
• organiska sjukdomar i centrala nervsystemet (CNS);
• CRF med kreatininclearance (CC) mindre än 25 eller mindre än 50 ml / min (beroende på tillverkaren);
• alkoholism;
• psykiska störningar (ångest, depression, psykos, inklusive historia);
• överkänslighet mot cykloserins komponenter.

Ytterligare kontraindikationer beroende på tillverkaren:

• porfyri;
• missbruk;
• graviditet och amning;
• ålder upp till 3 eller upp till 12 år;
• glukos-galaktos malabsorption, laktosintolerans, laktasbrist (om laktos finns i kapselkompositionen).

Enligt instruktionerna bör cykloserin användas med stor försiktighet hos barn.

Bruksanvisning Cykloserin: metod och dosering

Cykloserin tas oralt, omedelbart före måltider, vid irritation av slemhinnan i matsmältningskanalen - efter måltiderna.

Den initiala dosen för vuxna är som regel 250 mg som tas två gånger om dagen (var 12: e timme) under de första två veckorna. I framtiden, om det är lämpligt, beroende på tolerans, höjs dosen noggrant till 250 mg 3-4 gånger om dagen (var 6-8 timmar), samtidigt som ämnet koncentreras i blodserumet.

Den maximala dagliga dosen Cycloserine är 1000 mg, vid funktionsnedsättning av njurarna krävs en dosminskning.

Patienter med kroppsvikt mindre än 50 kg och även över 60 år bör ta läkemedlet två gånger om dagen, 250 mg vardera.

Behandlingstiden för urinvägsinfektioner är 7-10 dagar, mykobakteriella infektioner - från 6 månader eller mer.

Barn efter 3 år (eller efter 12 år - beroende på tillverkaren) rekommenderas att ta läkemedlet i en daglig dos på 10-20 mg / kg kroppsvikt i 2-3 doser, men inte överstiga 750 mg per dag. Accept av stora doser av cykloserin tillåts endast vid behandling av den akuta fasen av tuberkulosprocessen eller med en otillräcklig effekt av ovanstående doser.

Bieffekter

• hjärt-kärlsystem och hematopoietiska organ: förekomsten av kongestiv hjärtsvikt (vid användning av dagliga doser på 1000-1500 mg);
• nervsystemet: yrsel, huvudvärk, mardrömmar, sömnlöshet / dåsighet, ökad irritabilitet, ångest, aggressivitet, nedsatt minne, perifer neurit, tremor, parestesi, muskel ryckningar, dysartri, depression, eufori, desorientering med minnesförlust, mental förvirring, psykos, förvirring, karaktärförändring, epileptiforma kramper, pares, stupor, självmordsstämning, stora och mindre anfall av kloniska kramper, hyperreflexi, självmordsförsök, koma;
• allergiska reaktioner: klåda, hudutslag;
• matsmältningssystemet: halsbränna, illamående, diarré, ökad aktivitet av aminotransferaser i lever (främst hos äldre patienter med tidigare befintliga leversjukdomar);
• andra: ökad hosta, feber, megaloblastisk / sideroblastisk anemi, folsyra och cyanokobalaminbrist.

Överdos

En överdos kan uppstå med en plasmakoncentration av cykloserin 25-30 mg / ml, till följd av nedsatt renal clearance eller att ta stora doser av läkemedlet. Vid oral användning av läkemedlet i en daglig dos på mer än 1000 mg ökar sannolikheten för akut förgiftning. Symtom på kronisk förgiftning vid långvarig användning av läkemedlet vid 500 mg per dag inkluderar följande störningar: yrsel, huvudvärk, ökad irritabilitet, förvirring, psykos, dysartri, parestesi, kramper, pares, koma.

I detta tillstånd rekommenderas symtomatisk och stödjande behandling. Aktiverat kol är mer effektivt för att minska absorptionen än magsköljning och induktion av kräkningar. Vid kramper förskrivs antiepileptiska läkemedel, för att förhindra neurotoxiska reaktioner administreras pyridoxin med 200-300 mg per dag, liksom lugnande medel och kramplösande läkemedel. Hemodialys ger uttag av cykloserin från blodet, men kan inte utesluta förekomsten av livshotande berusning.

speciella instruktioner

Innan behandlingen påbörjas är det nödvändigt att isolera kulturen av mikroorganismer och fastställa känsligheten hos stammarna för läkemedlet. Vid upptäckt av tuberkulosinfektion bör stamens känslighet för andra läkemedel mot tuberkulos fastställas.

Om utvecklingen av allergisk dermatit eller symtom på CNS-förgiftning (yrsel, tremor, huvudvärk, dåsighet, kramper, depression / förvirring, pares / dysartri, hyperreflexi) noteras under läkemedelsbehandling, måste användningen stoppas eller dosen minskas. Hos patienter med kronisk alkoholism ökar risken för anfall på grund av det låga terapeutiska indexet för cykloserin.

Under behandlingen är det nödvändigt att övervaka njurfunktionen (kreatinin och urea kväve i blodet), hematologiska parametrar, leveraktivitet och läkemedlets koncentration i blodet.

För att förhindra utvecklingen av symtom på skador på centrala nervsystemet, särskilt tremor, kan ett tillstånd av upphetsning eller kramper, kramplösande medel eller lugnande medel användas. Patienter som tar cykloserin i en daglig dos på mer än 500 mg bör vara under direkt tillsyn av en läkare på grund av risken för sådana oönskade effekter.

För att minska eller förhindra den toxiska effekten av cykloserin, rekommenderas det att ta glutaminsyra i en dos av 500 mg 3-4 gånger per dag (före måltider) och injicera intramuskulärt natriumsalt ATP (adenosintrifosfat) 1 ml 1% lösning och pyridoxin 200-300 mg per dag.

För att förhindra utveckling av neurotoxiska störningar används psykotropa läkemedel i bensodiazepinserien - fenazepam (i en dos av 1 mg) eller diazepam (i en dos av 5 mg) på natten, samt piracetam 2 gånger om dagen i en dos av 800 mg.

Ibland kan man ta cykloserin och andra anti-TB-läkemedel leda till brist på folsyra och cyanokobalamin (vitamin B 12) i kroppen, samt till utveckling av sideroblastisk och megaloblastisk anemi. Om anemi uppstår under behandling med läkemedlet, bör lämplig undersökning och behandling förskrivas.

På grund av den snabba utvecklingen av resistens vid användning av cykloserin som monoterapi bör det kombineras med andra anti-TB-läkemedel.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Effekten av cykloserin på förmågan att köra bil och annan komplex utrustning har inte fastställts, men med tanke på den eventuella utvecklingen av biverkningar från centrala nervsystemet bör patienterna avstå från potentiellt farliga aktiviteter som kräver koncentration och snabba reaktioner.

Graviditet och amning

Koncentrationerna av cykloserin i fostret och i bröstmjölken är nära de koncentrationer som finns i serum hos en gravid eller ammande kvinna (respektive). Information som bekräftar läkemedlets negativa effekt på fostret när det tas under graviditet finns inte tillgänglig.

Cycloserine-applikation:

• graviditet: endast tillåtet i extremt sällsynta fall med ett viktigt behov;
• amning: sluta amma.

För vissa cykloserintillverkare anges graviditet i listan över absoluta kontraindikationer för att ta läkemedlet, så du bör noggrant studera bifogade instruktioner.

Användning i barndomen

Läkemedlet är kontraindicerat för användning under barn under 3 eller under 12 år (beroende på tillverkaren). Ta cykloserin i barndomen med extrem försiktighet.

Vid nedsatt njurfunktion

I närvaro av kroniskt njursvikt (CC under 25 eller 50 ml / min - beroende på tillverkaren) är behandling kontraindicerad. Hos patienter med nedsatt njurfunktion, som får läkemedlet i en daglig dos på mer än 500 mg, mot bakgrund av möjliga symptom och tecken på en överdos, måste nivån av cykloserin i blodet kontrolleras minst en gång per vecka. I detta fall bör dosen väljas på ett sådant sätt att koncentrationen av läkemedlet i blodet är under 30 mg / l.

Med nedsatt leverfunktion

Funktionella störningar i levern påverkar inte cykloserins kinetik.

Använd i ålderdom

Äldre patienter (över 60 år) rekommenderas att ta läkemedlet två gånger om dagen, 250 mg vardera.

Farmakologisk interaktion

• pyridoxin: hastigheten för utsöndring av detta läkemedel genom njurarna ökar (utvecklingen av perifer neurit och anemi är möjlig, dosen av pyridoxin bör höjas);
• isoniazid: förekomsten av dåsighet, yrsel ökar (patienter kräver noggrann övervakning);
• etionamid: hotet om uppkomsten av neurotoxiska effekter av läkemedlet förvärras, sannolikheten för ett krampande syndrom ökar;
• streptomycin, isoniazid, paraaminosalicylsyra (PASK): resistensen mot dessa läkemedel minskar;
• etanol: risken för att utveckla anfall ökar (särskilt hos patienter med kronisk alkoholism).

analoger

Analoger av cykloserin är: Kansamin, Coxerin, Miser, Cyclorin, Cycloserin-Ferein.

Villkor för lagring

Förvara på en plats skyddad från fukt och ljus, utom räckhåll för barn, vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.

Hållbarhet är 2 år.