» »

Mga blocker ng beta: ano ito, isang listahan ng mga pinakamahusay na gamot, contraindications at mga side effects. Mga gamot na nakaharang sa Alpha-adrenergic: ano ito, mekanismo ng pagkilos, listahan ng mga pangalan, indikasyon at contraindications Cardioselective beta 1 adrenoblock
30.04.2020

Ang mga adrenoreceptor na sensitibo sa mga catechol amin ay matatagpuan sa iba't ibang mga organo at naiiba sa bawat isa sa kanilang pag-andar at pagkamaramdamin. Nag-iiba rin sila sa pagkakaiba-iba ng mga reaksyon na nagaganap kapag sila ay naisaaktibo.

Ang mga gamot na nakakaapekto sa sensitivity ng ilang mga receptor ay may kasamang alpha-adrenergic blocking na gamot. Ang mga subtyp ng klase na ito ay nagsasama ng mga hindi pumipili na ahente. Mula noong 1980, ang mga pumipili na gamot ay ginagamit din para sa therapy.

Ano ang mga alpha blockers?

Ang epekto na nakuha mula sa pagkuha ng mga gamot ng ipinahiwatig na grupo ng gamot ay malinaw mula sa pangalan.

Ang mga gamot na pagharang ng Alpha-adrenergic ay nakikilala sa pamamagitan ng kanilang kakayahang "protektahan" ang adrenoreceptors, na humaharang sa kanilang pagiging sensitibo sa mga epekto ng mga mediating sangkap. Kasama sa huli ang adrenaline, dopamine at norepinephrine.

Mekanismo ng pagkilos

Ang epekto na sinusunod pagkatapos ng pangangasiwa ay nakasalalay sa uri ng mga naka-block na mga receptor ng alpha. Karaniwan silang nahahati sa dalawang pangkat: a1 at a2. Ang tugon ng katawan sa epekto ng mga blockers ay mas maginhawa upang isaalang-alang sa balangkas ng talahanayan.

Talahanayan 1. Ang mekanismo ng pagkilos ng mga alpha-blockers na nakakaapekto sa mga adrenergic receptor a1

Direksyon ng pagkakalantad Higit pang mga detalye
Presyon ng arterya Ang pagharang ng mga receptor ng uri a-1 ay humantong sa pagbaba ng presyon ng dugo. Ang antihypertensive effect ay naitala pagkatapos ng 15-30 minuto pagkatapos ng administrasyon at tumatagal ng hanggang sa isang araw
Mga Vessels Ang pagtanggap ng mga alpha-blockers A1 ay humahantong sa pagpapalawak ng lumen ng mga ugat at arterya, dahil sa pagpapahinga ng mga vascular wall
Kabuuan ng resistensya ng peripheral vascular Bumaba
Ang dami ng mga lipid sa dugo Ang halaga ng kolesterol, triglycerides, atbp ay nabawasan.
Sistema ng Genitourinary Ang mga Alpha-blockers ay nakikilala sa pamamagitan ng mga sumusunod na parmasyutiko: binabawasan nila ang presyon at binabawasan ang paglaban sa kasalukuyang ihi, i.e. magkaroon ng isang epekto ng antidysuric, sa pamamagitan ng nakakarelaks na makinis na kalamnan ng pantog at mga elemento ng kontrata
Kaliwa ventricular hypertrophy Ang mga pagbawas na may matagal na paggamot

Ang pagharang ng mga receptor ng uri A2 gamit ang mga alpha-blockers ay may ibang resulta, ibig sabihin, humahantong ito sa:

  • pagdikit ng lumen ng mga daluyan ng dugo;
  • pagtaas ng presyon;
  • ang pagpapakawala ng norepinephrine;
  • nadagdagan ang aktibidad ng motor;
  • nadagdagan ang libog at normalisasyon ng mga sekswal na pagpapaandar;
  • pinasisigla ang gitnang sistema ng nerbiyos, atbp.

Ang mekanismo ng pagkilos ng mga alpha-blockers

Pag-uuri

Para sa mga therapeutic na layunin, maraming uri ng gamot ang ginagamit. Ang mga ito ay nakikilala sa pamamagitan ng kanilang pumipili o di-pumipili na epekto sa mga receptor.

Pinili

Ang mga gamot na ito ay kumikilos sa mga receptor nang manu-manong, lalo na, nakakaapekto sa mga uri ng A1 adrenergic receptor. Sa kasalukuyan, ang pag-uuri ng mga pumipili na alpha-blockers ay may kasamang ilang mga subgroup na nag-iiba sa tagal ng pagkilos. Ang mga gamot na may isang maikling epekto ay may kasamang prazosin. Ang isang matagal na epekto ay sinusunod sa terazosin at doxazosin. Bilang karagdagan, ang mga uroselective blockers na nakakaapekto sa adrenoreceptors na matatagpuan sa mga kalamnan ng genitourinary tract ay nakikilala sa isang hiwalay na grupo.

Hindi pumipili

Hindi tulad ng mga nakaraang gamot, ang mga alpha blockers na ito ay kumikilos nang walang pasubali. Pinipigilan nila ang mga peripheral alpha receptors ng uri a1 at type a2. Ang di-pumipili epekto ng mga alpha-adrenergic blockers ay humantong sa isang maikling pagbaba sa presyon ng dugo dahil sa epekto sa a1. Gayunpaman, ang pagharang ng alpha-2-adrenergic receptor ay pinasisigla ang pagpapakawala ng norepinephrine, na humahantong sa leveling ng hypotensive effect.

Ang mga di-pumipili na ahente ng therapeutic ay maaaring magamit lamang para sa paggamot sa panandaliang panandalian, ngunit hindi angkop para sa pang-matagalang paggamit.

Listahan ng mga gamot

Ang mga Adrenergic blockers ay may malawak na hanay ng mga tampok ng application. Ang isang espesyalista lamang ang maaaring magreseta ng mga pondo. Isaalang-alang ang ilan sa mga tool mula sa klase sa talahanayan.

Talahanayan 2. Listahan ng mga gamot na pagharang ng alpha-adrenergic na nakakaapekto sa mga receptor A1 at A2

Pangalan ng pasilidad Higit pang mga detalye

Pinipili ang mga Alpha-1 blockers

Aktibong sangkap: prazosin
Prazosin Nagtataguyod ng pagpapahinga ng mga pader ng vascular, ay may binibigkas na hypotensive effect. Ginagamit ito kapwa nang nakapag-iisa at bilang bahagi ng kumplikadong therapy (kasama ang diuretics, beta-blockers, atbp.)
Kardura, Doxazosin, Artesin, atbp. Mabilis at epektibong binabawasan ng Alpha-blocker ang presyon ng dugo, nang hindi humahantong sa isang pagtaas sa bilang ng mga pagkontrata ng puso at nang walang pagtaas ng cardiac output. Nagtatampok ito ng isang matagal na epekto.

Aktibong sangkap: terazosin
Setegis, Kornam at iba pa Ang pag-block ng Alpha-adrenergic ay nagtataguyod ng pagpapahinga sa mga pader ng vascular, nagpapababa ng presyon ng dugo, binabawasan ang pangkalahatang paglaban ng peripheral vascular. Naaapektuhan ang mga receptor ng genitourinary system

Aktibong sangkap: doxazosin
Omnic, Tulosin, Sonisin, atbp. May isang banayad na hypotensive effect, mas madalas na humahantong sa mga negatibong epekto

Mga Alpha 2 blockers
Yohimbine Humantong ito sa pagtaas ng suplay ng dugo sa mga pelvic organo, pinatataas ang sekswal na pagnanasa, may kapaki-pakinabang na epekto sa potency, atbp.

A1 at A2 receptor blocker

Aktibong sangkap: nicergoline
Nicergoline, Sermion Ang kapaki-pakinabang na epekto sa supply ng dugo sa utak, pinasisigla ang daloy ng peripheral na dugo, na may matagal na paggamit, positibong nakakaapekto sa mga pag-andar ng nagbibigay-malay

Aktibong sangkap: Proroxanum
Propoxane Binabawasan nito ang presyon at gumagawa ng isang antipruritic na epekto. Nagpapabuti ng daloy ng dugo, binabawasan ang pagtatago ng mga tropiko na hormone, atbp.

Mga indikasyon

Ang isang malawak na hanay ng mga aksyon ay nagbibigay-daan sa paggamit ng mga gamot sa klase para sa paggamot ng iba't ibang mga sakit. Karamihan sa mga madalas, ang mga gamot ay ginagamit sa pagsasanay sa cardiology, pati na rin para sa paggamot ng mga pathologies ng genitourinary system.

Benign prostatic hyperplasia

Noong nakaraan, ang sakit na ito, na kung saan ay isang benign formation sa prostate gland, ay tinawag na prostate adenoma. Karaniwan, ang bawat pangalawang tao na umabot sa edad na 40-45 taong gulang ay naghihirap mula sa patolohiya na ito.

Ang paggamit ng mga alpha-blockers ay nagbibigay-daan sa iyo upang ihinto ang mga pagpapakita ng sagabal at pangangati na dulot ng adenoma.

Arterial hypertension

Regular na mataas na presyon ng dugo sa isang tagapagpahiwatig ng mm RT. ang haligi o higit pa ay tinatawag na arterial hypertension (hypertension). Upang mabawasan ang presyon, inireseta ng mga eksperto sa ilang mga kaso ang mga blocker A1. Ang mga blockers na Alpha-adrenergic na may pumipili na hypertension ay nag-aambag sa isang pagbawas sa presyon nang hindi nadaragdagan ang bilang ng mga pag-ikli ng puso. Binabawasan ng mga gamot sa klase ang pre- at post-load sa kalamnan tissue ng puso. Ang ibig sabihin ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang pangmatagalang epekto - hanggang sa 24 na oras.

Iba pang mga sakit sa cardiovascular

Ang mga Alpha-blockers A1 ay may iba pang mga indikasyon para magamit. Sa partikular, inirerekomenda ang mga remedyo para sa paggamot ng pagkabigo sa puso. Ang mga gamot ay nagbibigay ng isang binibigkas na mababalik na epekto sa kaliwang ventricular hypertrophy. Tulad ng para sa A2 receptor blockers, inirerekomenda sila para sa may kapansanan na erectile function at impotence.

Contraindications

Bago gumamit ng droga, dapat mong pamilyar ang iyong mga paghihigpit sa paggamit nito.

Talahanayan 3. Contraindications sa paggamot sa mga alpha-blockers A1


Ang mga blockers ng A2 ay hindi inirerekomenda para sa mga karamdaman sa pagdurugo, pagdurugo, hyperplasia ng prosteyt, diabetes mellitus, na may nalulumbay na kalagayan ng emosyonal, pagbubuntis, atbp. Higit pang impormasyon ay matatagpuan sa mga tagubilin para sa isang tiyak na gamot.

Ang arterial hypertension bilang isang kadahilanan sa pagbuo ng stroke

Masamang epekto

Ang pinaka-halatang negatibong epekto na sanhi ng paggamit ng mga blockers ng A1 ay may kasamang pagbaba sa presyon ng dugo at pagbagsak ng orthostatic. Karaniwan, ang mga epekto na ito ay sinusunod pagkatapos ng unang paggamit ng alpha-blocker (ang kababalaghan ng "unang dosis"). Natagpuan din sa mga pasyente:

  • sakit ng ulo, pagkahilo;
  • pagkapagod, pag-aantok, nabawasan ang pagganap;
  • kalubha;
  • nadagdagan ang panganib ng mga kaganapan sa postural, atbp.

Ang Therapy na may mga alpha-2-adrenergic blockers ay maaaring humantong sa isang pagtaas ng presyon ng dugo, panginginig, dyspeptic disorder, madalas na pag-ihi, atbp.

Mga tagubilin para sa paggamit ng ilang mga tablet

Kasama sa isang annotation para sa mga gamot ang detalyadong data sa mekanismo ng pagkilos, regimen ng dosis at mga katangian ng paggamit. Ang ilang mga aspeto na nakalagay sa mga tagubilin para sa mga alpha-blockers ay ibinibigay sa ibaba.

Upang maiwasan ang paglitaw ng epekto ng "unang dosis", inirerekomenda ang gamot na inireseta na nagsisimula sa isang minimum na halaga ng 0.5-1 mg Bilang karagdagan, mayroong isang espesyal na form ng alpha-blocker na may isang kinokontrol na pagpapakawala ng aktibong sangkap.

Ang paggamit nito ay nag-aambag sa isang mas banayad na pagbaba sa parehong systolic at diastolic pressure. Sa kasong ito, hindi kinakailangan ang pagbawas ng dosis sa unang paggamit.

Ang gamot na batay sa Doxazosin mesylate ay ginawa sa Alemanya. Ang Alpha blocker ay humahantong sa isang makabuluhang pagbaba ng presyon. Kahit na may matagal na therapy, ang mga pasyente ay hindi nagpakita ng hitsura ng pagpaparaya sa gamot na ito. Bilang karagdagan sa hypotensive effect, mayroon itong kapaki-pakinabang na epekto sa pag-andar ng erectile.

Prazosin

Ang pagsasagawa ng pharmacological therapy ay inirerekomenda na magsimula sa isang maliit na halaga - 0.5-1 mg, upang maiwasan ang isang binibigkas na pagbaba ng presyon ng dugo. Unti-unti, nadagdagan ang pang-araw-araw na halaga ng alpha-blocker. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay umalis sa 7.5 mg. Bilang isang patakaran, ang gamot ay mahusay na disimulado.

Maaari itong maging sanhi ng pagbawas sa pagganap, sakit ng ulo, kapansanan sa visual, tinnitus, mga pagbabago sa rate ng puso, dyspeptic disorder, atbp.

Si Setegis ay isang alpha-blocker na gawa sa Hungary. Ito ay isang analogue ng nakaraang gamot. Ang pang-araw-araw na dosis ng Setegis ay pinili nang paisa-isa, batay sa presyon ng dugo ng isang partikular na pasyente. Inirerekomenda na simulan ang pagkuha ng isang minimum na halaga, unti-unting pagtaas ng mg.

Kapaki-pakinabang na video

Mula sa sumusunod na video maaari kang makahanap ng kapaki-pakinabang na impormasyon tungkol sa papel ng mga alpha-blockers sa paggamot ng hypertension:

mga konklusyon

  1. Ang mga gamot na pagharang ng Alpha-adrenergic ay mga epektibong gamot na ginagamit upang gawing normal ang presyon ng dugo, gamutin ang prostate adenoma, dagdagan ang libido at labanan ang kawalan ng lakas.
  2. Ang mga gamot ng klase na ito ay dapat na maingat na maingat dahil sa isang kahanga-hangang listahan ng mga paghihigpit at posibleng mga epekto.
  3. Mahigpit na ipinagbabawal na kumuha ng mga alpha-blockers nang walang rekomendasyon ng isang doktor.

Mga beta-blockers - isang malawak na grupo ng mga gamot na ginagamit upang gamutin ang hypertension, sakit sa puso, bilang isang bahagi ng paggamot ng thyrotoxicosis, migraines. Ang mga gamot ay nakapagpapalit ng sensitivity ng mga adrenergic receptor - ang mga istrukturang sangkap ng lahat ng mga selula ng katawan na tumutugon sa mga catecholamines: adrenaline, norepinephrine.

Isaalang-alang ang prinsipyo ng mga gamot, ang kanilang pag-uuri, ang pangunahing mga kinatawan, isang listahan ng mga indikasyon, contraindications, mga posibleng epekto.

Kwento ng Pagtuklas

Ang unang gamot ng pangkat ay na-synthesize noong 1962. Ito ay protenalol, na, tulad ng ito sa mga eksperimento sa mga daga, ay nagdulot ng cancer, at samakatuwid ay hindi nakatanggap ng pag-apruba ng klinikal. Ang Propranolol (1968) ay naging debut beta-blocker, naaprubahan para sa praktikal na paggamit. Para sa pagpapaunlad ng gamot na ito at ang pag-aaral ng mga beta receptor, ang tagalikha nito na si James Black kalaunan ay tumanggap ng Nobel Prize.

Dahil ang paglikha ng propranolol hanggang sa kasalukuyan, ang mga siyentipiko ay nakabuo ng higit sa 100 mga kinatawan ng BAB, tungkol sa 30 na nagsimulang magamit ng mga doktor sa pang-araw-araw na kasanayan. Ang isang tunay na pambihirang tagumpay ay ang synthesis ng isang kinatawan ng pinakabagong henerasyon ng nebivolol. Nakilala siya mula sa kanyang mga kamag-anak sa pamamagitan ng kakayahang makapagpahinga ng mga daluyan ng dugo, pinakamainam na pagpapaubaya, maginhawang mode ng pangangasiwa.

epekto ng parmasyutiko

Mayroong mga gamot na cardiospecific na nakikipag-ugnay sa nakararami sa mga beta-1 na mga receptor at mga di-tiyak na tumutugon sa mga receptor ng anumang istraktura. Ang mekanismo ng pagkilos ng cardioselective, hindi pumipili na gamot ay pareho.

Mga klinikal na epekto ng mga tiyak na gamot:

  • bawasan ang dalas, rate ng puso. Ang pagbubukod ay acebutolol, celiprolol, na maaaring mapabilis ang ritmo ng puso;
  • bawasan ang myocardial oxygen demand;
  • mas mababang presyon ng dugo;
  • bahagyang taasan ang konsentrasyon ng plasma ng "mahusay" na kolesterol.

Karagdagang mga gamot na hindi kapani-paniwala:

  • maging sanhi ng pagdidikit ng bronchi;
  • maiwasan ang pag-clumping ng mga platelet at ang hitsura ng isang clot ng dugo;
  • dagdagan ang tono ng matris;
  • itigil ang pagkasira ng adipose tissue;
  • mas mababang presyon ng intraocular.

Ang reaksyon ng mga pasyente sa pagkuha ng BAB ay hindi pareho, depende sa maraming mga tagapagpahiwatig. Ang mga kadahilanan na nakakaapekto sa pagiging sensitibo sa mga beta-blockers:

  • edad - pagkasensitibo ng mga adrenoreceptor ng vascular wall sa mga gamot ay nabawasan sa mga bagong panganak, napaaga na mga sanggol, at mga matatandang tao;
  • thyrotoxicosis - ay sinamahan ng isang pagtaas ng dalawang beses sa bilang ng mga beta-adrenergic receptor sa kalamnan ng puso;
  • pag-ubos ng mga reserbang norepinephrine, adrenaline - ang paggamit ng ilang BAB (reserpine) ay sinamahan ng isang kakulangan ng catecholamines, na humahantong sa sobrang pagkasensitibo sa mga receptor;
  • nabawasan ang nakikiramay na aktibidad - ang tugon ng mga cell sa catecholamines ay pinahusay pagkatapos ng isang pansamantalang nakakasalamuha denervation;
  • nabawasan ang pagiging sensitibo ng mga adrenergic receptor - bubuo ng matagal na paggamit ng mga gamot.

Pag-uuri ng mga beta-blockers, pagbuo ng gamot

Mayroong maraming mga diskarte sa paghahati ng mga gamot sa mga grupo. Ang pinaka-karaniwang pamamaraan ay isinasaalang-alang ang kakayahan ng mga gamot upang makipag-ugnay sa nakararami sa mga beta-1-adrenergic receptor, na lalo na sagana sa puso. Sa batayan na ito, makilala:

  • 1st generation - mga di-pumipili na gamot (propranolol) - hadlangan ang gawain ng mga receptor ng parehong uri. Ang kanilang paggamit, bilang karagdagan sa inaasahang epekto, ay sinamahan ng hindi kanais-nais, pangunahin ang bronchospasm.
  • Ang 2nd generation cardioselective (atenolol, bisoprolol, metoprolol) - may kaunting epekto sa mga beta-2-adrenergic receptor. Ang kanilang pagkilos ay mas tiyak;
  • Ika-3 henerasyon (carvedilol, nebivolol) - may kakayahang mapalawak ang lumen ng mga daluyan ng dugo. Maaari silang maging cardioselective (nebivolol), hindi pumipili (carvedilol).

Iba pang mga pagpipilian sa pag-uuri ay kinabibilangan ng:

  • kakayahang matunaw sa taba (lipophilic), tubig (natutunaw ng tubig);
  • tagal ng pagkilos: ultrashort (ginamit upang mabilis na lumitaw, wakasan), maikli (tumagal ng 2-4 beses / araw), matagal (tumagal ng 1-2 beses / araw);
  • ang pagkakaroon / kawalan ng panloob na aktibidad ng sympathomimetic ay isang espesyal na epekto ng ilang mga pumipili, hindi pumipili na beta-blockers, na hindi lamang mai-block, ngunit din mapukaw ang mga beta-adrenergic receptor. Ang ganitong mga gamot ay hindi bahagyang nagbabawas / nagbawas sa rate ng puso at maaaring inireseta sa mga pasyente na may bradycardia. Kabilang dito ang pindolol, oxprenolol, karteolol, alprenolol, dilevalol, acebutolol.

Ang iba't ibang mga miyembro ng klase ay naiiba sa kanilang mga kamag-anak sa mga pag-aari ng parmasyutiko. Kahit na ang pinakabagong henerasyon ng mga gamot ay hindi unibersal. Samakatuwid, ang konsepto ng "pinakamahusay" ay pulos indibidwal. Ang pinakamainam na gamot ay pinili ng doktor, na isinasaalang-alang ang edad ng pasyente, mga tampok ng kurso ng sakit, kasaysayan ng medikal, at pagkakaroon ng mga magkakasunod na mga pathology.

Mga beta-blockers: mga indikasyon para magamit

Ang mga beta-blockers ay isa sa mga pangunahing klase ng mga gamot na ginagamit sa paggamot ng hypertension. Ang katanyagan ay dahil sa kakayahan ng mga gamot na gawing normal ang rate ng puso, pati na rin ang ilang iba pang mga tagapagpahiwatig ng pag-andar ng puso (lakas ng stroke, dami ng puso index, kabuuang peripheral vascular resistensya), na hindi apektado ng iba pang mga gamot na antihypertensive. Ang ganitong mga karamdaman ay kasama ang kurso ng hypertension sa isang third ng mga pasyente.

Ang buong listahan ng mga indikasyon ay kasama ang:

  • talamak na pagkabigo sa puso - mga gamot na matagal na kumikilos (metoprolol, bisoprolol, carvedilol);
  • hindi matatag na angina pectoris;
  • atake sa puso;
  • kaguluhan sa ritmo ng puso;
  • thyrotoxicosis;
  • migraine prophylaxis.

Nagreseta ako ng mga gamot, dapat tandaan ng doktor ang tungkol sa mga tampok ng kanilang paggamit:

  • ang unang dosis ng gamot ay dapat na minimal;
  • ang pagtaas ng dosis ay napaka-makinis, hindi hihigit sa 1 oras / 2 linggo;
  • kung ang matagal na paggamot ay kinakailangan, ang pinakamababang epektibong dosis ay ginagamit;
  • ang pagkuha ng BAB kinakailangan upang patuloy na subaybayan ang rate ng puso, presyon ng dugo, timbang;
  • 1-2 linggo pagkatapos ng pagsisimula ng pangangasiwa, 1-2 linggo pagkatapos matukoy ang pinakamainam na dosis, kinakailangan upang subaybayan ang mga parameter ng biochemical ng dugo.

Mga beta-blockers at diabetes

Ayon sa mga rekomendasyon sa Europa, ang mga beta-blockers para sa mga pasyente na may diyabetis ay inireseta bilang mga pandagdag, eksklusibo sa mga maliliit na dosis. Ang panuntunang ito ay hindi nalalapat sa dalawang kinatawan ng pangkat na may mga katangian ng vasodilating - nebivolol, carvedilol.

Pagsasanay sa bata

Ang BAB ay ginagamit upang gamutin ang pediatric hypertension, na sinamahan ng isang pinabilis na tibok ng puso. Ang appointment ng mga beta-blockers sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa puso ay pinahihintulutan, na sumasailalim sa mga sumusunod na patakaran:

  • ang mga bata ay dapat pumasa bago matanggap ang BAB;
  • ang mga gamot ay inireseta lamang sa mga pasyente na may isang matatag na estado ng kalusugan;
  • ang unang dosis ay hindi dapat lumampas sa ¼ ng maximum na solong dosis.

Listahan ng mga gamot para sa hypertension

Sa paggamot ng hypertension, ang parehong pumipili at hindi pumipili ng mga beta-blockers ay ginagamit. Ang sumusunod ay isang listahan ng mga gamot na kasama ang pinakasikat na gamot at ang kanilang mga pangalan sa pangangalakal.

Aktibong sangkapTradename
Atenolol
  • Nitrogen
  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Tenolol.
Acebutolol
  • Acecor;
  • Sectral.
Betaxolol
  • Betak;
  • Betacore;
  • Lokren.
Bisoprolol
  • Bidop;
  • Bicard;
  • Biprolol;
  • Dorez;
  • Concor
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Coronex.
Metoprolol
  • Anepro;
  • Betalok;
  • Vasocardine;
  • Metoblock;
  • Metocor;
  • Egilok;
  • Egiloc Retard;
  • Emzok.
  • Nebival;
  • Si Nebicard
  • Nebikor;
  • Non-ticket;
  • Nebilong
  • Nebitens;
  • Nebitrend;
  • Nebitrix;
  • Nodon.
Propranolol
  • Anaprilin;
  • Inderal;
  • Nasaktan.
Esmolol
  • Byblok;
  • Breviblok.

Upang makamit ang isang mas mahusay na epekto, ang mga gamot na antihypertensive ng iba't ibang mga grupo ay madalas na pinagsama sa bawat isa. Ang pinakamahusay na kumbinasyon ay ang pinagsama na paggamit ng BAB s. Ang pagbabahagi sa mga gamot ng ibang mga grupo ay posible din, ngunit hindi gaanong pinag-aralan.

Listahan ng mga gamot ng kumplikadong pagkilos

Ang pinakamahusay na gamot para sa pagharap sa mataas na presyon ng dugo ay itinuturing na isang third-pumipili na beta-blocker ng matagal na pagkilos - nebivolol. Ang paggamit ng gamot na ito:

  • nagbibigay-daan sa iyo upang makamit ang isang mas makabuluhang pagbawas sa presyon ng dugo;
  • ay may mas kaunting mga epekto, hindi lumalabag sa isang pagtayo;
  • hindi taasan ang antas ng masamang kolesterol, glucose;
  • pinoprotektahan ang mga lamad ng cell mula sa mga epekto ng ilang mga mapanirang kadahilanan;
  • ligtas para sa mga pasyente na may diabetes mellitus, metabolic syndrome;
  • nagpapabuti ng sirkulasyon ng dugo sa mga tisyu;
  • hindi nagiging sanhi ng bronchospasm;
  • maginhawang mode ng pangangasiwa (1 oras / araw).

Contraindications

Ang listahan ng mga contraindications ay natutukoy ng uri ng gamot. Karaniwan sa karamihan ng mga tablet ay:

  • atrioventricular blockade na 2-3 degree;
  • mababang presyon ng dugo;
  • talamak na kakulangan sa vascular;
  • mahina sinus syndrome;
  • malubhang mga kaso ng bronchial hika.

Sa pag-iingat, inireseta ang mga gamot:

  • sekswal na mga batang lalaki na nagdurusa mula sa hypertension;
  • mga Athletes
  • na may talamak na sakit sa baga na may sakit;
  • depresyon
  • nadagdagan ang konsentrasyon ng lipid na plasma;
  • diabetes mellitus;
  • pinsala sa mga paligid arterya.

Sa panahon ng pagbubuntis, sinusubukan ng mga beta-blockers na huwag gamitin. Binabawasan nila ang daloy ng dugo sa inunan, matris, at maaaring maging sanhi ng mga karamdaman sa pagbuo ng pangsanggol. Gayunpaman, kung walang alternatibong paggamot, ang posibleng benepisyo para sa katawan ng ina ay lumampas sa peligro ng mga epekto sa fetus, posible ang paggamit ng BAB.

Mga epekto

Mayroong mga cardiac, extracardiac na masamang reaksyon. Ang mas maraming pagkakapili ng isang gamot ay, mas kaunting extracardiac na epekto nito.

Sa pinagsamang paggamit ng mga beta-blockers at gamot na pumipigil sa pagpapaandar ng puso, lalo na binibigkas ang mga komplikasyon sa puso. Samakatuwid, sinubukan nilang huwag magreseta ng clonidine, verapamil, amiodarone.

Ang gamot na withdrawal syndrome

Ang Cancellation syndrome ay tinatawag na reaksyon sa katawan bilang tugon sa isang matalim na pagtigil ng anumang gamot. Ito ay ipinahayag sa pamamagitan ng isang exacerbation ng lahat ng mga sintomas na tinanggal sa paggamit ng gamot. Ang kalagayan ng kalusugan ng pasyente ay mabilis na lumala, na lumitaw ang mga dating sintomas na katangian ng sakit. Kung ang gamot ay may isang maikling tagal ng pagkilos, ang withdrawal syndrome ay maaaring bumuo sa pagitan ng mga tablet.

Sa klinika, ito ay nahayag:

  • isang pagtaas sa bilang, dalas ng pag-atake ng angina;
  • pagpabilis ng puso;
  • kaguluhan sa ritmo ng puso;
  • nadagdagan ang presyon ng dugo;
  • atake sa puso;
  • biglaang kamatayan.

Upang maiwasan ang pagbuo ng withdrawal syndrome, ang mga algorithm para sa unti-unting pagtigil ng paggamit ay nabuo para sa bawat gamot. Halimbawa, ang pag-alis ng propranolol ay dapat tumagal ng 5-9 araw. Sa panahong ito, ang dosis ng gamot ay unti-unting nabawasan.

Panitikan

  1. S. Yu. Martsevich. Ang pag-alis ng mga antianginal na gamot. Kaugnayan sa klinika at pag-iwas sa mga hakbang, 1999
  2. D. Levy. Ang mga Adrenergic receptor, ang kanilang mga stimulant at blockers, 1999
  3. I. Zaitseva. Ang ilang mga aspeto ng mga katangian ng parmasyutiko ng mga beta-blockers, 2009
  4. A. M. Shilov, M. B. Melnik, A. Sh. Avshalumov. Mga henerasyon ng beta-blockers sa paggamot ng sakit sa cardiovascular, 2010

Huling nai-update: Enero 24, 2020

Imposibleng isipin ang modernong kardyolohiya na walang mga gamot ng beta-adrenoblocker group, na kung saan higit sa 30 pangalan ang kasalukuyang kilala. Ang pangangailangan na isama ang mga beta-blockers sa paggamot ng mga sakit sa cardiovascular (CVD) ay malinaw: sa nakalipas na 50 taon ng cardiological clinical practice, ang mga beta-blockers ay nakakuha ng isang malakas na posisyon sa pag-iwas sa mga komplikasyon at sa parmasyutiko ng arterial hypertension (AH), coronary heart disease (CHD), at talamak kabiguan sa puso (CHF), metabolic syndrome (MS), pati na rin ang ilang mga anyo ng tachyarrhythmias. Ayon sa kaugalian, sa mga hindi komplikadong mga kaso, ang paggamot sa gamot ng hypertension ay nagsisimula sa mga beta-blockers at diuretics, na binabawasan ang panganib ng myocardial infarction (MI), aksidente sa cerebrovascular at biglaang pagkamatay ng cardiogenic.

Ang konsepto ng mediated na pagkilos ng mga gamot sa pamamagitan ng mga receptor ng tisyu ng iba't ibang mga organo ay iminungkahi ni N.?Langly noong 1905, at noong 1906 H.? Kinumpirma niDale ito sa pagsasagawa.

Noong 90s, natagpuan na ang mga beta-adrenergic receptor ay nahahati sa tatlong mga subtyp:

    Ang mga beta-adrenergic receptor na matatagpuan sa puso at sa pamamagitan nito kung saan ang mga nakapagpapasiglang epekto ng catecholamines sa aktibidad ng pump ng puso ay napagitan: nadagdagan ang ritmo ng sinus, pinahusay na intracardiac conduction, nadagdagan ang myocardial excitability, nadagdagan ang myocardial contractility (positibong chrono-, dromo-, batmo-, inotropic effects) ;

    Ang mga beta-adrenergic receptor, na matatagpuan higit sa lahat sa bronchi, makinis na mga cell ng kalamnan ng vascular wall, skeletal muscle, sa pancreas; kapag pinasigla, brongkod at vasodilation effects, makinis na pag-relaks ng kalamnan at pagtatago ng insulin ay natanto;

    Ang mga beta-adrenergic receptor, na nakalagay sa pangunahing mga adipocyte membranes, ay kasangkot sa thermogenesis at lipolysis.
    Ang ideya ng paggamit ng mga beta-blockers bilang cardioprotectors ay kabilang sa Englishman na J.? W.?Black, na iginawad sa Nobel Prize noong 1988, kasama ang mga nakikipagtulungan na lumikha ng mga beta-blockers. Itinuring ng Nobel Committee ang klinikal na kahalagahan ng mga gamot na ito "ang pinakadakilang pagbagsak sa paglaban sa sakit sa puso mula noong natuklasan ang digitalis 200 taon na ang nakakaraan."

Ang kakayahang hadlangan ang epekto ng mga tagapamagitan sa myocardial beta1-adrenergic receptor at ang pagpapahina ng epekto ng catecholamines sa cardiomyocyte membrane adenylate cyclase na may pagbawas sa pagbuo ng cyclic adenosine monophosphate (cAMP) matukoy ang pangunahing cardiotherapeutic effects ng beta-blockers.

Anti-ischemic epekto ng mga beta-blockers dahil sa isang pagbawas sa myocardial oxygen demand, dahil sa isang pagbawas sa rate ng puso (HR) at rate ng puso na nagmula sa pagharang ng myocardial beta-adrenergic receptor.

Ang mga beta-blockers nang sabay ay nagbibigay ng pinabuting myocardial perfusion sa pamamagitan ng pagbabawas ng panghuling diastolic pressure sa kaliwang ventricle (LV) at pagtaas ng gradient ng presyon na tumutukoy sa coronary perfusion sa panahon ng diastole, ang tagal ng kung saan ay nagdaragdag bilang isang resulta ng pagbawas sa ritmo ng aktibidad ng cardiac.

Antiarrhythmic na pagkilos ng mga beta-blockersbatay sa kanilang kakayahang mabawasan ang adrenergic na epekto sa puso, ay humahantong sa:

    Bawasan ang rate ng puso (negatibong epekto ng kronograpiya);

    Nabawasan automatism ng sinus node, koneksyon ng AV at His-Purkinje system (negatibong batmotropic effect);

    Ang pagbabawas ng tagal ng potensyal na pagkilos at panahon ng pagkilos sa sistema ng His-Purkinje (ang pinaikling QT ay pinaikling);

    Ang pagbagal ng kondaktibiti sa koneksyon ng AV at pagtaas ng tagal ng epektibong refractory na panahon ng koneksyon ng AV, pinalawak ang pagitan ng PQ (negatibong dromotropic effect).

Ang mga beta-blockers ay nagdaragdag ng threshold para sa ventricular fibrillation sa mga pasyente na may talamak na myocardial infarction at maaaring isaalang-alang bilang isang paraan upang maiwasan ang mga nakamamatay na arrhythmias sa talamak na panahon ng myocardial infarction.

Antihypertensive effect beta-blockers dahil sa:

    Ang pagbawas sa dalas at lakas ng mga pag-ikli ng puso (negatibong chrono- at inotropic effect), na sa kabuuan ay humahantong sa isang pagbawas sa output ng puso (MOS);

    Nabawasan ang pagtatago at nabawasan ang konsentrasyon ng renin ng plasma;

    Ang pagsasaayos ng mga mekanismo ng baroreceptor ng aortic arch at sinocarotid sinus;

    Gitnang pang-aapi ng simpatikong tono;

    Ang pagbara ng mga postynaptic peripheral beta-adrenoreceptors sa venous vascular bed, na may pagbawas sa daloy ng dugo sa kanang puso at pagbaba sa MOS;

    Ang mga karampatang antagonism na may catecholamines para sa pagbibigkas ng reseptor;

    Isang pagtaas sa antas ng mga prostaglandin sa dugo.

Ang mga paghahanda mula sa pangkat ng mga beta-blockers ay magkakaiba sa pagkakaroon o kawalan ng cardioselectivity, panloob na nakakasalamatang aktibidad, lamad-stabilizing, mga katangian ng vasodilating, solubility sa lipids at tubig, ang epekto sa platelet pagsasama-sama, at din sa tagal ng pagkilos.

Ang epekto sa beta2-adrenergic receptor ay tumutukoy sa isang makabuluhang bahagi ng mga epekto at contraindications sa kanilang paggamit (bronchospasm, pagdidikit ng mga peripheral vessel). Ang isang tampok ng cardioselective beta-blockers sa paghahambing sa mga hindi pumipili ay ang mahusay na pagkakaugnay para sa mga beta1-receptors ng puso kaysa sa mga beta2-adrenergic receptor. Samakatuwid, kapag ginamit sa maliit at daluyan ng mga dosis, ang mga gamot na ito ay may isang mas hindi malinaw na epekto sa makinis na kalamnan ng bronchi at peripheral arteries. Dapat tandaan na ang antas ng cardioselectivity ay hindi pareho para sa iba't ibang mga gamot. Ang index ci / beta1 hanggang ci / beta2, na nagpapakilala sa antas ng cardioselectivity, ay 1.8: 1 para sa hindi piniling propranolol, 1:35 para sa atenolol at betaxolol, 1:20 para sa metoprolol, 1:75 para sa bisoprolol (Bisogamma). Gayunpaman, dapat itong alalahanin na ang pagpili ay nakasalalay sa dosis; bumababa ito sa pagtaas ng dosis ng gamot (Larawan 1).

Sa kasalukuyan, kinikilala ng mga klinika ang tatlong henerasyon ng mga gamot na may epekto ng beta-blocking.

Ko henerasyon - hindi pumipili beta1- at beta2-adrenergic blockers (propranolol, nadolol), na, kasama ang negatibong dayuhan, chrono- at dromotropic effects, ay may kakayahang dagdagan ang tono ng makinis na kalamnan ng bronchi, vascular wall, myometrium, na makabuluhang nililimitahan ang kanilang paggamit sa klinikal na kasanayan.

II henerasyon - cardioselective beta1-adrenergic blockers (metoprolol, bisoprolol), dahil sa kanilang mataas na pagpili para sa mga beta1-adrenergic receptor ng myocardium, ay may mas mahusay na pagpaparaya sa matagal na paggamit at nakakumbinsi na base ng katibayan para sa pangmatagalang pagbabala ng buhay sa paggamot ng hypertension, coronary heart disease at CHF.

Noong kalagitnaan ng 1980s, ang henerasyon ng mga beta-blockers henerasyon ay lumitaw sa pandaigdigang merkado ng parmasyutiko na may mababang pagpili para sa mga beta1, 2-adrenergic receptor, ngunit may isang pinagsamang bloke ng mga alpha-adrenergic receptor.

Ang mga gamot ng ika-3 henerasyon - celiprolol, bucindolol, carvedilol (ang pangkaraniwang katapat nito na may tatak na pangalan na Carvedigamma®) ay mayroong karagdagang mga katangian ng vasodilating dahil sa pagbara ng mga receptor ng alpha-adrenergic, nang walang panloob na aktibidad ng sympathomimetic.

Noong 1982-1983, ang mga unang ulat sa klinikal na karanasan ng carvedilol sa paggamot ng CVD ay lumitaw sa pang-agham na panitikan medikal.

Ang isang bilang ng mga may-akda ay nagpahayag ng proteksiyon na epekto ng henerasyon III beta-blockers sa mga lamad ng cell. Ito ay sanhi, una, sa pagsugpo ng mga proseso ng lipid peroxidation (LPO) ng mga lamad at ang antioxidant na epekto ng mga beta-blockers at, pangalawa, sa isang pagbawas sa epekto ng catecholamines sa mga beta receptor. Ilan sa mga may-akda ang katangian ng mga lamad-nagpapatatag na epekto ng mga beta-blockers sa isang pagbabago sa pag-uugali ng sodium sa pamamagitan ng mga ito at pagsugpo sa lipid peroxidation.

Ang mga karagdagang pag-aari na ito ay nagpapalawak ng mga prospect para sa paggamit ng mga gamot na ito, dahil neutralisahin nila ang negatibong epekto sa myocardial contractility, karbohidrat at lipid metabolismo, katangian ng unang dalawang henerasyon, at sa parehong oras ay nagbibigay ng pinahusay na pagbubuhos ng tisyu, isang positibong epekto sa hemostasis at antas ng mga proseso ng oksihenasyon sa katawan.

Ang carvedilol ay nasunud-sunod sa atay (glucuronidation at sulfation) gamit ang P450 cytochrome enzyme system, gamit ang pamilya ng enzyme na CYP2D6 at CYP2C9. Ang epekto ng antioxidant ng carvedilol at mga metabolite ay dahil sa pagkakaroon ng isang pangkat na carbazole sa mga molekula (Larawan 2).

Carvedilol metabolites - SB 211475, SB 209995 pagbawalan ang lipid peroxidation 40-100 beses na mas aktibo kaysa sa gamot mismo, at bitamina E - mga 1000 beses.

Ang paggamit ng carvedilol (Carvedigamma®) sa paggamot ng IHD

Ayon sa mga resulta ng isang bilang ng mga nakumpletong pag-aaral ng multicenter, ang mga beta-blockers ay may binibigkas na epekto ng anti-ischemic. Dapat pansinin na ang aktibidad ng anti-ischemic ng mga beta-blockers ay maihahambing sa aktibidad ng calcium at nitrate antagonist, ngunit, hindi tulad ng mga pangkat na ito, ang beta-blockers ay hindi lamang nagpapabuti ng kalidad, ngunit din pinataas ang pag-asa ng buhay ng mga pasyente na may sakit na coronary artery. Ayon sa mga resulta ng isang meta-analysis ng 27 multicenter na pag-aaral kung saan higit sa 27 libong mga tao ang nakibahagi, pumipili ng mga beta-blockers na walang panloob na aktibidad na sympathomimetic sa mga pasyente na may kasaysayan ng talamak na coronary syndrome na nagbabawas ng panganib ng muling MI at pag-atake sa sakit sa puso sa pamamagitan ng 20%.

Gayunpaman, hindi lamang ang mga pumipili na beta-blockers na positibong nakakaapekto sa likas na kurso at pagbabala sa mga pasyente na may sakit na coronary artery. Ang di-pumipili na beta-blocker carvedilol ay nagpakita rin ng napakahusay na pagiging epektibo sa mga pasyente na may matatag na angina pectoris. Ang mataas na pagiging epektibo ng anti-ischemic ng gamot na ito ay dahil sa pagkakaroon ng karagdagang aktibidad ng pag-block sa alpha1, na nag-aambag sa paglusaw ng mga coronary vessel at collaterals ng post-stenotic region, na nangangahulugang pinabuting myocardial perfusion. Bilang karagdagan, ang carvedilol ay may isang napatunayan na epekto ng antioxidant na nauugnay sa pagkuha ng mga libreng radikal na inilabas sa panahon ng ischemia, na tinutukoy ang karagdagang karagdagang cardioprotective effect. Kasabay nito, ang mga carvedilol ay nag-block ng apoptosis (na-program na kamatayan) ng cardiomyocytes sa ischemic zone, habang pinapanatili ang dami ng isang gumaganang myocardium. Tulad ng ipinakita, ang metabolite ng carvedilol (BM 910228) ay may mas mababang epekto ng beta-blocking, ngunit isang aktibong antioxidant, pagharang ng lipid peroxidation, "pag-trap" ng OH-aktibong libreng radikal. Ang derivative na ito ay nagpapanatili ng inotropic na tugon ng cardiomyocytes kay Ca ++, ang intracellular konsentrasyon na kung saan sa cardiomyocyte ay kinokontrol ng Ca ++, ang sarcoplasmic reticulum pump. Samakatuwid, ang carvedilol ay mas epektibo sa paggamot ng myocardial ischemia sa pamamagitan ng pagsugpo sa nakapipinsalang epekto ng mga libreng radikal sa lipids ng mga lamad ng mga subcellular na istruktura ng cardiomyocytes.

Dahil sa mga natatanging pag-aari na parmasyutiko, ang carvedilol ay maaaring lumampas sa tradisyonal na beta1-selective adrenergic blockers sa mga tuntunin ng pagpapabuti ng myocardial perfusion at tulungan mapanatili ang systolic function sa mga pasyente na may coronary artery disease. Tulad ng ipinakita ni Das Gupta et al., Sa mga pasyente na may LV disfunction at pagkabigo sa puso ay binuo bilang isang resulta ng coronary artery disease, ang carvedilol monotherapy ay nabawasan ang pagpuno ng presyon at din nadagdagan ang bahagi ng LV ejection (EF) at pinabuting hemodynamics, nang hindi sinamahan ng pagbuo ng bradycardia.

Ayon sa mga resulta ng mga klinikal na pag-aaral sa mga pasyente na may talamak na matatag na angina pectoris, ang carvedilol ay binabawasan ang rate ng puso sa pamamahinga at sa panahon ng pisikal na pagsusulit, at pinatataas din ang PV sa pahinga. Ang isang paghahambing na pag-aaral ng carvedilol at verapamil, kung saan 313 mga pasyente ang lumahok, ay nagpakita na, kumpara sa verapamil, carvedilol sa isang mas malaking sukat binabawasan ang rate ng puso, systolic na presyon ng dugo at ang produkto ng rate ng puso pressure presyon ng dugo na may maximum na disimulado pisikal na aktibidad. Bukod dito, ang carvedilol ay may mas kanais-nais na profile ng pagpapaubaya.
Mahalaga, ang carvedilol ay lilitaw na mas epektibo sa pagpapagamot ng angina pectoris kaysa sa maginoo na mga beta1-blockers. Kaya, sa isang 3-buwan na randomized na multicenter double-blind study, ang carvedilol ay direktang inihambing sa metoprolol sa 364 na mga pasyente na may matatag na talamak na angina pectoris. Kinuha nila ang carvedilol 25-50 mg dalawang beses sa isang araw o metoprolol 50-100 mg dalawang beses sa isang araw. Habang ang parehong mga gamot ay nagpakita ng mahusay na antianginal at anti-ischemic effects, ang carvedilol na mas makabuluhang nadagdagan ang oras sa pagkalungkot ng segment ng ST sa pamamagitan ng 1 mm sa panahon ng ehersisyo kaysa sa metoprolol. Napakaganda ng pagpapaubaya ng Carvedilol, at, mahalaga, na may pagtaas sa dosis ng carvedilol, walang kapansin-pansin na mga pagbabago sa mga uri ng mga salungat na kaganapan.

Kapansin-pansin na ang carvedilol, na, hindi katulad ng iba pang mga beta-blockers, ay walang epekto ng cardiodepressive, nagpapabuti sa kalidad at pag-asa sa buhay ng mga pasyente na may talamak na myocardial infarction (UPS) at post-infarction ischemic LV dysfunction (CAPRICORN). Ang pangako ng data ay nakuha mula sa Carvedilol Heart Attack Pilot Study (UPS), isang pag-aaral ng piloto ng mga epekto ng carvedilol sa MI. Ito ang unang randomized na pag-aaral upang ihambing ang carvedilol sa placebo sa 151 mga pasyente pagkatapos ng talamak na myocardial infarction. Sinimulan ang paggamot sa loob ng 24 na oras ng paglitaw ng sakit sa dibdib, at ang dosis ay nadagdagan sa 25 mg dalawang beses sa isang araw. Ang mga pangunahing punto ng pag-aaral ay ang pagpapaandar ng LV at kaligtasan ng droga. Ang mga pasyente ay sinusunod para sa 6 na buwan mula sa simula ng sakit. Ayon sa datos na nakuha, ang saklaw ng mga malubhang kaganapan sa puso ay nabawasan ng 49%.

Ang datos ng echographic mula sa 49 mga pasyente na may nabawasan na LVEF ay nakuha sa pag-aaral ng UPS< 45%) показали, что карведилол значительно улучшает восстановление функции ЛЖ после острого ИМ, как через 7 дней, так и через 3 месяца. При лечении карведилолом масса ЛЖ достоверно уменьшалась, в то время как у пациентов, принимавших плацебо, она увеличивалась (р = 0,02). Толщина стенки ЛЖ также значительно уменьшилась (р = 0,01). Карведилол способствовал сохранению геометрии ЛЖ, предупреждая изменение индекса сферичности, эхографического индекса глобального ремоделирования и размера ЛЖ. Следует подчеркнуть, что эти результаты были получены при монотерапии карведилолом. Кроме того, исследования с таллием-201 в этой же группе пациентов показали, что только карведилол значимо снижает частоту событий при наличии признаков обратимой ишемии. Собранные в ходе вышеописанных исследований данные убедительно доказывают наличие явных преимуществ карведилола перед традиционными бета-адреноблокаторами, что обусловлено его фармакологическими свойствами.

Ang mabuting tolerability at antiremodeling na epekto ng carvedilol ay nagpapahiwatig na ang gamot na ito ay maaaring mabawasan ang panganib ng kamatayan sa mga pasyente pagkatapos ng MI. Ang isang malaking sukat na pag-aaral ng CAPRICORN (CArvedilol Post InfaRct Survival COntRol sa Kaliwa Ventricular DysfunctioN) ay nakatuon sa pag-aaral ng epekto ng carvedilol sa kaligtasan ng buhay sa LV Dysfunction pagkatapos ng MI. Ang pag-aaral ng CAPRICORN ay nagpakita sa kauna-unahang pagkakataon na ang carvedilol sa pagsasama sa mga inhibitor ng ACE ay maaaring mabawasan ang kabuuan at dami ng namamatay na dami ng namamatay, pati na rin ang insidente ng paulit-ulit na hindi pag-atake ng puso na hindi nakamamatay sa pangkat na ito ng mga pasyente. Ang mga bagong katibayan na ang carvedilol ay hindi bababa sa epektibo, kung hindi mas epektibo, para sa reverse development ng pag-aayos ng mga pasyente sa mga pasyente na may kabiguan sa puso at sakit sa coronary artery, Kinukumpirma ang pangangailangan para sa mas maagang pangangasiwa ng carvedilol sa myocardial ischemia. Bilang karagdagan, ang epekto ng gamot sa "natutulog" (hibernating) myocardium ay nararapat espesyal na pansin.

Ang carvedilol sa paggamot ng hypertension

Ang nangungunang papel ng impaired regulasyong neurohumoral sa pathogenesis ng hypertension ngayon ay hindi nagdududa. Ang parehong pangunahing mekanismo ng pathogenetic ng hypertension - isang pagtaas sa cardiac output at isang pagtaas sa peripheral vascular resistensya - ay kinokontrol ng nagkakasundo na sistema ng nerbiyos. Samakatuwid, ang mga beta-blockers at diuretics ay naging pamantayan ng antihypertensive therapy sa loob ng maraming taon.

Sa mga rekomendasyon ng JNC-VI, ang mga beta-blockers ay itinuturing na mga gamot na first-line para sa hindi kumplikadong mga form ng hypertension, dahil sa mga kontroladong klinikal na pagsubok lamang ang kakayahan ng mga beta-blockers at diuretics upang mabawasan ang cardiovascular morbidity at mortality ay napatunayan. Ayon sa mga resulta ng isang meta-analysis ng dati nang isinagawa na mga pag-aaral ng multicenter, ang mga beta-blockers ay hindi nabuhay hanggang sa mga inaasahan tungkol sa pagiging epektibo ng pagbabawas ng panganib ng stroke. Ang negatibong epekto ng metabolic at mga tampok ng epekto sa hemodynamics ay hindi pinapayagan silang kumuha ng nangungunang lugar sa proseso ng pagbawas ng myocardial at vascular remodeling. Gayunpaman, dapat tandaan na ang mga pag-aaral na kasama sa meta-analysis na nababahala lamang ng mga kinatawan ng pangalawang henerasyon ng mga beta-blockers - atenolol, metoprolol at hindi kasama ang data sa mga bagong gamot ng klase. Sa pagdating ng mga bagong kinatawan ng pangkat na ito, ang panganib ng kanilang paggamit sa mga pasyente na may kapansanan sa pagdadala ng cardiac, diabetes mellitus, sakit sa metabolismo ng lipid, at patolohiya ng bato ay higit na nasira. Ang paggamit ng mga gamot na ito ay nagbibigay-daan sa iyo upang mapalawak ang saklaw ng mga beta-blockers sa hypertension.

Ang pinakapangako sa paggamot ng mga pasyente na may hypertension mula sa lahat ng mga kinatawan ng klase ng mga beta-blockers ay mga gamot na may mga katangian ng vasodilating, isa sa mga ito ay carvedilol.

Ang Carvedilol ay may mahabang hypotensive effect. Ayon sa mga resulta ng isang meta-analysis ng hypotensive effect ng carvedilol sa higit sa 2.5 libong mga pasyente na may hypertension, bumababa ang presyon ng dugo pagkatapos ng isang solong dosis, ngunit ang maximum na hypotensive effect ay bubuo pagkatapos ng 1-2 linggo. Ang parehong pag-aaral ay nagbibigay ng data tungkol sa pagiging epektibo ng gamot sa iba't ibang mga pangkat ng edad: walang makabuluhang pagkakaiba sa mga antas ng presyon ng dugo na may isang 4-linggong paggamit ng carvedilol sa isang dosis na 25 o 50 mg sa mga taong mas bata o mas matanda kaysa sa 60 taong natagpuan.

Mahalaga na, hindi tulad ng hindi pumipili at ilang mga beta1-selective adrenergic blockers, ang mga beta-blockers na may aktibidad na vasodilating ay hindi lamang binabawasan ang pagiging sensitibo ng mga tisyu sa insulin, ngunit kahit na bahagyang taasan ito. Ang kakayahan ng carvedilol upang mabawasan ang resistensya ng insulin ay isang epekto na higit sa lahat dahil sa aktibidad ng pag-block ng beta1-adrenergic, na pinatataas ang aktibidad ng lipoprotein lipase sa mga kalamnan, na kung saan ay pinahuhusay ang lipid clearance at nagpapabuti ng peripheral perfusion, na nag-aambag sa isang mas aktibong pagsipsip ng glucose sa pamamagitan ng mga tisyu. Ang isang paghahambing ng mga epekto ng iba't ibang mga beta-blockers ay nagpapatunay sa konseptong ito. Kaya, sa isang randomized na pag-aaral, ang carvedilol at atenolol ay inireseta para sa mga pasyente na may type 2 diabetes at hypertension. Ipinakita na pagkatapos ng 24 na linggong therapy, bumaba ang glucose sa glucose at mga antas ng insulin na may carvedilol at nadagdagan ng atenolol. Bilang karagdagan, ang carvedilol ay nagkaroon ng mas malinaw na positibong epekto sa pagkasensitibo sa insulin (p \u003d 0.02), mataas na density ng lipoprotein (HDL) (p \u003d 0.04), triglycerides (p \u003d 0.01) at lipid peroxidation (p \u003d 0.04).

Tulad ng alam mo, ang dyslipidemia ay isa sa apat na pangunahing mga kadahilanan ng panganib para sa CVD. Lalo na hindi kanais-nais ay ang pagsasama nito sa Alta-presyon. Gayunpaman, ang pagkuha ng ilang mga beta-blockers ay maaari ring humantong sa hindi kanais-nais na mga pagbabago sa antas ng mga lipid ng dugo. Tulad ng nabanggit na, ang carvedilol ay hindi nakakaapekto sa serum lipids. Sa isang multicenter, bulag, randomized na pag-aaral, ang epekto ng carvedilol sa profile ng lipid sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtaman na hypertension at dyslipoproteinemia ay pinag-aralan. Kasama sa pag-aaral ang 250 mga pasyente na na-random sa mga grupo ng paggamot na may carvedilol sa isang dosis na 25-50 mg / araw o isang ACE inhibitor captopril sa isang dosis ng 25-50 mg / araw. Ang pagpili ng captopril para sa paghahambing ay natutukoy ng katotohanan na ang alinman ay walang epekto o positibong nakakaapekto sa metabolismo ng lipid. Ang tagal ng paggamot ay 6 na buwan. Sa parehong inihambing na mga grupo, ang mga positibong dinamika ay napansin: ang parehong mga gamot ay maihahambing ang pinabuting profile ng lipid. Ang kanais-nais na epekto ng carvedilol sa metabolismo ng lipid ay pinaka-malamang na nauugnay sa alpha-adrenergic blocking activity, dahil ipinakita na ang beta1-adrenoreceptor blockade ay nagiging sanhi ng vasodilation, na nagpapabuti ng hemodynamics at binabawasan din ang kalubhaan ng dyslipidemia.

Bilang karagdagan sa pagbara ng mga beta1, beta2, at alpha1 receptor, ang carvedilol ay mayroon ding karagdagang mga katangian ng antioxidant at antiproliferative, na mahalaga na isaalang-alang sa mga tuntunin ng epekto sa mga kadahilanan ng panganib ng CVD at proteksyon ng mga target na organo sa mga pasyente na may hypertension.

Kaya, ang metabolic neutrality ng gamot ay nagbibigay-daan sa malawakang paggamit nito sa mga pasyente na may hypertension at diabetes mellitus, pati na rin sa mga pasyente na may MS, na lalong mahalaga sa paggamot ng matatanda.

Ang alpha-blocking at antioxidant effects ng carvedilol, na nagbibigay ng peripheral at coronary vasodilation, ay nag-aambag sa epekto ng gamot sa mga parameter ng sentral at peripheral hemodynamics, at ang gamot ay may positibong epekto sa pagbawas ng bulalas at dami ng stroke ng LV, na lalong mahalaga sa paggamot ng mga pasyente na hypertensive na may ischemic at non-ischemic.

Tulad ng alam mo, ang hypertension ay madalas na sinamahan ng pinsala sa bato, at kapag pumipili ng antihypertensive therapy, kinakailangan na isaalang-alang ang posibleng masamang epekto ng gamot sa gumaganang estado ng mga bato. Ang paggamit ng mga beta-blockers sa karamihan ng mga kaso ay maaaring nauugnay sa isang pagbawas sa daloy ng dugo ng dugo at rate ng pagsasala ng glomerular. Ang pagkakaroon ng beta-adrenergic blocking effects sa carvedilol at ang pagkakaloob ng vasodilation ay ipinakita upang positibong nakakaapekto sa pag-andar ng bato.

Sa gayon, ang carvedilol ay pinagsasama ang beta-blocking at vasodilating na mga katangian, na tinitiyak ang pagiging epektibo nito sa paggamot ng hypertension.

Ang mga beta-blockers sa paggamot ng pagkabigo sa puso

Ang CHF ay isa sa mga hindi kanais-nais na mga kondisyon ng pathological na makabuluhang pinalala ang kalidad at pag-asa sa buhay ng mga pasyente. Ang pagkalat ng kabiguan ng puso ay napakataas, ito ang pinakakaraniwang pagsusuri sa mga pasyente na higit sa 65 taong gulang. Sa kasalukuyan, mayroong isang matatag na pataas na kalakaran sa bilang ng mga pasyente na may kabiguan sa puso, na nauugnay sa pagtaas ng kaligtasan ng buhay sa iba pang mga CVD, lalo na sa talamak na anyo ng sakit sa coronary heart. Ayon sa WHO, ang 5-taong kaligtasan ng buhay rate para sa mga pasyente na may kabiguan sa puso ay hindi lalampas sa 30-50%. Sa pangkat ng mga pasyente na sumailalim sa MI, hanggang sa 50% ay namatay sa loob ng unang taon pagkatapos ng pagbuo ng pagkabigo sa sirkulasyon na nauugnay sa isang coronary event. Samakatuwid, ang pinakamahalagang gawain ng pag-optimize ng therapy para sa pagpalya ng puso ay ang paghahanap ng mga gamot na nagpapataas ng pag-asa sa buhay ng mga pasyente na may kabiguan sa puso.

Ang mga beta-blockers ay kinikilala bilang isa sa mga pinaka-promising na klase ng mga gamot na epektibo kapwa para sa pag-iwas sa pag-unlad at para sa paggamot ng pagkabigo sa puso, dahil ang pag-activate ng sistemang sympathoadrenal ay isa sa nangungunang mga mekanismo ng pathogenetic ng pag-unlad ng kabiguan ng puso. Ang kabayaran, sa mga unang yugto ng sakit, ang hypersympathicotonia ay naging pangunahing sanhi ng pag-remod ng myocardial, nadagdagan ang aktibidad ng pag-trigger ng mga cardiomyocytes, nadagdagan na paglaban ng peripheral vascular at impaired perfusion ng mga target na organo.

Ang kasaysayan ng paggamit ng mga beta-blockers sa paggamot ng mga pasyente na may kabiguan sa puso ay may 25 taon. Ang malakihang pang-internasyonal na pag-aaral na CIBIS-II, MERIT-HF, US Carvedilol Heart Failure Trials Program, naaprubahan ng COPERNICUS ang mga beta-blockers bilang mga first-line na gamot para sa paggamot ng mga pasyente na may kabiguan sa puso, na kinumpirma ang kanilang kaligtasan at pagiging epektibo sa paggamot ng mga nasabing pasyente (talahanayan). Ang isang meta-analysis ng mga resulta ng mga pangunahing pag-aaral sa pagiging epektibo ng mga beta-blockers sa mga pasyente na may kabiguan sa puso ay nagpakita na ang karagdagang paggamit ng mga beta-blockers bilang isang inhibitor ng ACE, kasama ang pagpapabuti ng hemodynamic na mga parameter at kagalingan ng mga pasyente, ay nagpapabuti sa kurso ng pagkabigo sa puso, mga tagapagpahiwatig ng kalidad ng buhay, binabawasan ang dalas ng pag-ospital - sa pamamagitan ng 41 % at ang panganib ng pagkamatay ng mga pasyente na may kabiguan sa puso ay 37%.

Ayon sa mga alituntunin ng 2005 sa Europa, inirerekomenda ang paggamit ng mga beta-blockers sa lahat ng mga pasyente na may kabiguan sa puso bilang karagdagan sa ACE inhibitor therapy at nagpapakilala sa paggamot. Bukod dito, ayon sa mga resulta ng isang pag-aaral ng multicenter sa pamamagitan ng COMET, na siyang unang direktang paghahambing sa pagsubok ng epekto ng carvedilol at pumipili na beta-blocker ng pangalawang henerasyon ng metoprolol sa mga dosis na nagbibigay ng isang katumbas na anti-adrenergic na epekto sa kaligtasan ng isang average na pag-follow-up ng 58 na buwan, ang carvedilol ay 17% na mas epektibo kaysa sa metoprolol na nagbawas ng panganib ng kamatayan.

Nagbigay ito ng isang average na "pakinabang" sa tinantyang pag-asa sa buhay ng 1.4 na taon sa pangkat na carvedilol na may maximum na pag-follow-up ng mga pasyente hanggang sa 7 taon. Ang ipinahiwatig na bentahe ng carvedilol ay dahil sa kakulangan ng cardioselectivity at pagkakaroon ng isang alpha-blocking effect, na tumutulong upang mabawasan ang hypertrophic na tugon ng myocardium sa norepinephrine, bawasan ang peripheral vascular resistensya, at pigilan ang paggawa ng renin ng mga bato. Bilang karagdagan, sa mga klinikal na pagsubok sa mga pasyente na may CHF, antioxidant, anti-namumula (pagpapababa ng mga antas ng TNF-alpha (tumor nekrosis factor), interleukins 6-8, C-peptide), antiproliferative at anti-apoptotic na epekto ng gamot ay napatunayan, na nagpapasya din ng mga makabuluhang pakinabang sa paggamot ang contingent ng mga pasyente, hindi lamang sa kanilang mga gamot, kundi pati na rin sa iba pang mga grupo.

Sa fig. 3 ay nagpapakita ng isang pamamaraan ng titration para sa mga carvedilol doses para sa iba't ibang mga pathologies ng cardiovascular system.

Sa gayon, ang carvedilol, ang pagkakaroon ng isang beta at alpha adrenergic blocking effect na may antioxidant, anti-inflammatory, at anti-apoptotic na aktibidad, ay kabilang sa mga pinaka-epektibong gamot mula sa klase ng mga beta-adrenergic blockers na kasalukuyang ginagamit sa paggamot ng CVD at MS.

Panitikan

    Devereaux P.? J, Scott Beattie W., Choi P.? T L., Badner N.? H., Guyatt G.? H., Villar J.? C. et al. Gaano katindi ang katibayan para sa paggamit ng perioperative b-blockers sa di-cardiac surgery? Sistema ng pagsusuri at meta-analysis ng mga randomized na kinokontrol na pagsubok // BMJ. 2005; 331: 313-321.

    Feuerstein R., Yue T.? L. Isang makapangyarihang antioxidant, SB209995, pinipigilan ang oxygen gen-radical-mediated lipid peroxidation at cytotoxicity // Pharmacology. 1994; 48: 385-91.

    Das Gupta P., Broadhurst P., Raftery E.? B et al. Halaga ng carvedilol sa congestive pagkabigo sa puso pangalawang sa coronary artery disease // Am J Cardiol. 1990; 66: 1118-1123.

    Hauf-Zachariou U., Blackwood R.? A., Gunawardena K.? A. et al. Ang carvedilol kumpara sa verapamil sa talamak na matatag na angina: isang pagsubok na multicentre // Eur J Clinacacac. 1997; 52: 95-100.

    Van der Ba R., Hauf-Zachariou U., Pfarr E. et al. Paghahambing ng kaligtasan at pagiging epektibo ng carvedilol at metoprolol sa matatag na angina pec toris // Am J Cardiol 1999; 83: 643-649.

    Maggioni A. Suriin ang bagong quidelines ng ESC para sa pamamahala ng pharmacological ng talamak na pagkabigo sa puso // Eur. Puso J. 2005; 7: J15-J21.

    Dargie H.?J. Epekto ng carvedilol sa kinalabasan matapos ang myocardial infarction sa mga pasyente na may left-ventricular dysfunction: ang CAPRICORN randomized trial // Lancet. 2001; 357: 1385-1390.

    Khattar R.? S., Senior R., Soman P. et al. Pagdurusa ng kaliwang ventricular remodeling sa talamak na pagkabigo sa puso: Paghahambing at pinagsama na mga epekto ng captopril at carvedilol // Am Heart J. 2001; 142: 704-713.

    Dahlof B., Lindholm L., Hansson L. et al. Morbility at mortalidad sa Suweko na Pagsubok sa Lumang Pasyente na may hypertension (STOP-hypertension) // The Lancet, 1991; 338: 1281-1285.

    Rangno R.? E., Langlois S., Lutterodt A. Mga phenomena sa pag-alis ng Metoprolol: mekanismo at pag-iwas sa // Clin. Pharmacol Ther. 1982; 31: 8-15.

    Lindholm L., Carlsberg B., Samuelsson O. Shoued b-blockers ay nananatiling pinili sa paggamot ng pangunahing hypertension? Isang meta-analysis // Lancet. 2005; 366: 1545-1553.

    Steinen U. Ang isang beses-araw-araw na regimen ng dosis ng carvedilol: isang pamamaraan ng meta-analysis // J Cardiovasc Pharmacol. 1992; 19 (Suplemento 1): S128-S133.

    Jacob S. et al. Antihypertensive therapy at pagiging sensitibo ng insulin: kailangan ba nating muling tukuyin ang papel na ginagampanan ng mga ahente ng pagharang ng beta? // Am J Hypertens. 1998.

    Giugliano D. et al. Ang metabolic at cardiovascular effects ng carvedilol at atenolol sa di-nakasalalay na diabetes mellitus at hypertention. Isang randomized, kinokontrol na pagsubok // Ann Intern Med. 1997; 126: 955-959.

    Kannel W.?B. et al. Paunang gamot na gamot para sa mga pasyente ng hypertensive na may dyslipidaemia // Am Heart J. 188: 1012-1021.

    Hauf-Zahariou U. et al. Isang dobleng bulag na paghahambing ng mga epekto ng carvedilol at captopril sa serum lipid na konsentrasyon sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtaman na mahahalagang hypertention at dislipidaemia // Eur J Clin Pharmacol. 1993; 45: 95-100.

    Fajaro N. et al. Ang pangmatagalang alfa 1-adrenergic blockade ay nakakakuha ng diet-indused dyslipidaemia at hyperinsulinemia sa daga // J Cardiovasc Pharmacol. 1998; 32: 913-919.

    Yue T.?L. et al. Ang SB 211475, isang metabolite ng carvedilol, isang nobelang antihypertensive ahente, ay isang makapangyarihang antioxidant // Eur J Pharmacol. 1994; 251: 237-243.

    Ohlsten E.?H. et al. Ang Carvedilol, isang cardiovascular drug, ay pumipigil sa vascular na makinis na muscule cell paglaganap, paglipat at neointimal formation kasunod ng vascular injury // Proc Natl Acad Sci USA. 1993; 90: 6189-6193.

    Poole-Wilson P.? A et al. Paghahambing ng carvedilol at metoprolol sa mga resulta ng klinikal sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa puso sa carvedilol o metoprolol European trial (COMET): randomized kinokontrol na pagsubok // Lancet. 2003; 362 (9377): 7-13.

    Ner G. Vasodilatory pagkilos ng carvedilol // J Cardiovasc Pharmacol. 1992; 19 (Suplemento 1): S5-S11.

    Agrawal B. et al. Epekto ng paggamot ng antihypertensive sa mga kwalipikadong pagtatantya ng microalbuminuria // J Hum Hypertens. 1996; 10: 551-555.

    Marchi F. et al. Kahusayan ng carvedilol sa banayad hanggang sa katamtaman na mahahalagang hypertention at mga epekto sa microalbuminuria: multicenter, randomized.

    Tendera M. Epidemiology, paggamot at quidlines para sa paggamot ng pagpalya ng puso sa Europa // Eur. Puso J., 2005; 7: J5-J10.

    Waagstein F., Caidahl K., Wallentin I. et al. Pangmatagalang beta-blockade sa dilated cardiomyopathy: mga epekto ng panandaliang at pangmatagalang metoprolol na sinusundan ng pag-alis at pagbabasa ng metoprolol // Circulation 1989; 80: 551-563.

    Ang International Steering Commitee sa ngalan ng MERIT-HF Studi Group // Am. J.? Cardiol., 1997; 80 (suplemento 9 B): 54J-548J.

    Packer M., Bristow M.? R., Cohn J.? N. et al. Ang epekto ng carvedilol sa morbidity at mortalidad sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa puso. US Carvedilol Heart Failure Study Group // N Engl J Med. 1996; 334: 1349.

    COPERNICUS mapagkukunan ng investigator. F.? Hoffman- La Roche Ltd, Basel, Switzerland, 2000.

    Ang R., Hauf-Zachariou U., Praff E. et al. Paghahambing ng kaligtasan at pagiging epektibo ng carvedilol at metoprolol sa matatag na angina pectoris // Am. J.? Cardiol. 1999; 83: 643-649.

    Randomized, kontrolado na kontrolado ng pacebo ng carvedilol sa mga pasyente na may pagkabigo sa puso dahil sa ischemic heart disease. Australia / New Zealand Heart Failure Research Collaborative Group // Lancet, 1997; 349: 375-380.

A. M. Shilov
M.V. Melnik*, doktor ng agham medikal, propesor
A. Sh Av Avalumov**

*MMA sila. I.M.Sechenova, Moscow
**Clinic ng Moscow Institute ng Cybernetic Medicine,Moscow

Nilalaman

Ang pagkilos sa beta-adrenergic receptor ng adrenaline at norepinephrine sa mga sakit ng mga vessel ng puso at dugo ay maaaring humantong sa mga malubhang kahihinatnan. Sa sitwasyong ito, ang mga gamot na pinagsama sa mga grupo ng mga beta-blockers (BAB) ay hindi lamang ginagawang mas madali ang buhay, ngunit pinalalawak din ito. Ang pag-aaral sa paksa ng BAB ay tuturuan ka ng higit na maunawaan ang iyong katawan kapag tinanggal ang isang karamdaman.

Ano ang mga beta blocker

Ang Adrenergic blockers (adrenolytics) ay nangangahulugang isang pangkat ng mga gamot na may isang karaniwang parmasyutiko na epekto - ang pag-neutralisasyon ng mga adrenaline receptors ng mga daluyan ng dugo at ang puso. Ang mga gamot ay "patayin" ang mga receptor na tumugon sa adrenaline at norepinephrine, at hinaharangan ang kanilang mga sumusunod na aksyon:

  • matalim na pagdikit ng lumen ng mga daluyan ng dugo;
  • pagtaas ng presyon ng dugo;
  • epekto ng antiallergic;
  • aktibidad ng bronchodilator (pagpapalawak ng lumen ng bronchi);
  • nadagdagan ang glucose ng dugo (hypoglycemic effect).

Ang mga gamot ay nakakaapekto sa β2-adrenergic receptor at β1-adrenergic receptor, na nagiging sanhi ng kabaligtaran na epekto ng adrenaline at norepinephrine. Pinatuyo nila ang mga daluyan ng dugo, mas mababang presyon ng dugo, paliitin ang lumen ng bronchi at bawasan ang asukal sa dugo. Kapag ang mga beta1-adrenoreceptors ay isinaaktibo, ang dalas ay nagdaragdag, ang lakas ng mga pagkontrata ng puso, ang coronary arteries ay nagpapalawak.

Dahil sa pagkilos sa mga recept1-adrenergic receptor, ang conductivity ng puso ay nagpapabuti, ang agnas ng glycogen sa atay, at ang pagbuo ng enerhiya ay pinahusay. Kapag ang beta2-adrenergic receptor ay nasasabik, ang mga dingding ng mga sisidlan at ang mga kalamnan ng bronchi ay nakakarelaks, ang synthesis ng insulin at ang pagkasira ng taba sa atay ay pinabilis. Ang stimulasyon ng mga beta-adrenergic receptor sa tulong ng catecholamines ay nagpapakilos sa lahat ng mga puwersa ng katawan.

Ang mga paghahanda mula sa pangkat ng mga blockers ng beta-adrenoreceptor ay binabawasan ang dalas, lakas ng pag-ikot ng puso, pagbaba ng presyon ng dugo, at bawasan ang pagkonsumo ng oxygen sa puso. Ang mekanismo ng pagkilos ng mga beta-blockers (BAB) ay nauugnay sa mga sumusunod na pag-andar:

  1. Pinahaba ng Diastole - sa pamamagitan ng pagpapabuti ng coronary perfusion, nabawasan ang intracardiac diastolic pressure.
  2. Ang daloy ng dugo ay ipinamamahagi mula sa normal na suplay ng dugo sa mga lugar ng ischemic, na pinatataas ang pagpapahintulot sa pisikal na aktibidad.
  3. Ang antiarrhythmic na epekto ay binubuo sa pagsugpo sa arrhythmogen at cardiotoxic effects, na pumipigil sa akumulasyon ng mga ion ng calcium sa mga cell ng puso, na maaaring magpalala ng metabolismo ng enerhiya sa myocardium.

Mga katangian ng gamot

Ang mga hindi pumipili at cardioselective beta-blockers ay magagawang pigilan ang isa o higit pang mga receptor. Mayroon silang kabaligtaran vasoconstrictive, hypertensive, anti-allergic, bronchodilator at hyperglycemic effects. Kapag ang adrenaline ay nakasalalay sa mga adrenoreceptors sa ilalim ng impluwensya ng mga blockers ng adrenergic, ang pagpapasigla ay nangyayari, at pagtaas ng simpathomimetic na panloob na aktibidad. Depende sa uri ng mga beta-blockers, ang kanilang mga katangian ay nakikilala:

  1. Mga di-pumipili na beta-1,2-blockers: bawasan ang peripheral vascular resistensya, myocardial contractility. Dahil sa mga gamot ng pangkat na ito, ang arrhythmia ay pinigilan, ang pagbawas ng renal renin at presyon ay nabawasan. Sa mga unang yugto ng paggamot, ang pagtaas ng vascular tone, ngunit pagkatapos ay bumababa ito sa normal. Ang mga beta-1,2-adrenergic blocking agents ay pumipigil sa pagdidikit ng platelet, pagbuo ng clot ng dugo, pagbutihin ang myometrial contraction, at paganahin ang motility tract motility. Sa coronary heart disease, ang adrenergic blockers ay nagpapabuti sa pagpapaubaya sa ehersisyo. Sa mga kababaihan, ang mga di-pumipili na mga beta-blockers ay nagdaragdag ng pagkontrata ng may isang ina, binabawasan ang pagkawala ng dugo sa panahon ng panganganak o pagkatapos ng operasyon, mas mababang intraocular pressure, na nagpapahintulot sa kanila na magamit para sa glaucoma.
  2. Selective (cardioselective) beta1-blockers - bawasan ang automatism ng sinus node, bawasan ang excitability at contractility ng kalamnan ng puso. Binabawasan nila ang pangangailangan para sa myocardial oxygen, pinigilan ang mga epekto ng norepinephrine at epinephrine sa ilalim ng stress. Dahil dito, napigilan ang orthostatic tachycardia, ang namamatay sa pagkabigo sa puso ay nabawasan. Pinapabuti nito ang kalidad ng buhay ng mga taong may ischemia, dilated cardiomyopathy, pagkatapos ng isang stroke o atake sa puso. Tinatanggal ng mga beta-adrenergic blockers ang pagdikit ng lumen ng mga capillary, na may hika ng brongkol ay binawasan ang panganib ng pagbuo ng bronchospasm, at sa mellitus ng diyabetis ay tinanggal nila ang panganib ng hypoglycemia.
  3. Ang mga Alpha at beta-blockers - babaan ang kolesterol at triglycerides, gawing normal ang profile ng lipid. Dahil dito, lumalawak ang mga daluyan ng dugo, bumababa ang pagkarga sa puso, at ang daloy ng dugo ng bato ay hindi nagbabago. Ang mga beta-beta-blockers ay nagpapabuti sa pagkakaugnay ng myocardial, tulungan ang dugo na huwag manatili sa kaliwang ventricle pagkatapos ng pag-urong, ngunit upang ganap na pumasa sa aorta. Ito ay humantong sa isang pagbawas sa laki ng puso, isang pagbawas sa antas ng pagpapapangit nito. Sa kabiguan ng puso, binabawasan ng mga gamot ang pag-atake ng ischemic, gawing normal ang index ng puso, at bawasan ang namamatay sa coronary artery disease o dilated cardiomyopathy.

Pag-uuri

Upang maunawaan ang prinsipyo ng mga gamot, ang isang pag-uuri ng mga beta-blockers ay kapaki-pakinabang. Nahahati sila sa hindi pumipili, pumipili. Ang bawat pangkat ay nahahati sa dalawang subspecies - kasama o walang panloob na aktibidad na sympathomimetic. Dahil sa tulad ng isang kumplikadong pag-uuri, ang mga doktor ay walang pag-aalinlangan tungkol sa pagpili ng pinakamainam na gamot para sa isang partikular na pasyente.

Ayon sa pangunahing epekto sa beta-1 at beta-2-adrenergic receptor

Sa pamamagitan ng uri ng impluwensya sa mga uri ng receptor, ang mga pumipili na beta-blockers at mga hindi napiling beta-blockers ay nakikilala. Ang dating kumilos lamang sa mga cardiac receptor, kaya tinawag din silang cardioselective. Ang mga di-pumipili na gamot ay nakakaapekto sa anumang mga receptor. Ang mga hindi pumipili ng beta-1,2-blockers ay kinabibilangan ng Bopindolol, Metipranolol, Oxprenol, Sotalol, Timolol. Ang mga pumipili na beta-1-blockers ay Bisoprolol, Metoprolol, Atenolol, Tilinolol, Esmolol. Kasama sa mga Alpha-beta-blockers ang Proxodalol, Carvedilol, Labetalol.

Sa pamamagitan ng kakayahang matunaw sa lipid o tubig

Ang mga beta-blockers ay nahahati sa lipophilic, hydrophilic, lipohydrophilic. Natutunaw ang taba ay Metoprolol, Propranolol, Pindolol, Oxprenol, hydrophilic - Atenolol, Nadolol. Ang mga gamot na lipophilic ay mahusay na nasisipsip sa gastrointestinal tract, na-metabolize ng atay. Sa kabiguan ng bato, hindi nila pinagsama-sama, samakatuwid, sumailalim sila sa biotransformation. Ang mga paghahanda ng lipohopratiko o amphophilic ay naglalaman ng Acebutalol, Bisoprolol, Pindolol, Celiprolol.

Ang mga Hydrophilic beta-adrenergic blockers ay mas masahol na nasisipsip sa digestive tract, may mahabang kalahating buhay, at pinalabas ng mga bato. Mas mabuti silang ginagamit sa mga pasyente na may kabiguan sa atay dahil tinanggal sila ng mga bato.

Sa pamamagitan ng salinlahi

Kabilang sa mga beta-blockers, ang mga gamot sa una, pangalawa at pangatlong henerasyon ay nakikilala. Mayroong higit na mga benepisyo mula sa mga modernong gamot, ang kanilang pagiging epektibo ay mas mataas, at hindi gaanong nakakapinsalang epekto. Ang mga gamot sa unang henerasyon ay kinabibilangan ng Propranolol (bahagi ng Anaprilin), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. Nangangahulugan ng pangalawang henerasyon - Atenolol, Bisoprolol (bahagi ng Concor), Metoprolol, Betaxolol (Mga tablet na Lokren).

Ang mga third-beta beta-blockers ay nagdaragdag ng isang vasodilating effect (relaks ang mga daluyan ng dugo), kasama rito ang Nebivolol, Carvedilol, Labetalol. Ang una ay nagdaragdag ng paggawa ng nitric oxide, na kinokontrol ang pagpapahinga ng mga daluyan ng dugo. Karagdagan ang Carvedilol na hinaharangan ang mga receptor ng alpha-adrenergic at pinatataas ang produksyon ng nitric oxide, at ang Labetalol ay kumikilos sa parehong mga alpha at beta-adrenergic receptor.

Listahan ng blocker ng beta

Ang doktor lamang ang maaaring pumili ng tamang gamot. Inireseta niya ang dosis at dalas ng pagkuha ng gamot. Listahan ng mga kilalang beta blockers:

1. Mga pumipili na beta blocker

Ang mga pondo na ito ay kumikilos nang malaya sa mga receptor ng mga vessel ng puso at dugo, samakatuwid, ginagamit lamang ito sa kardyolohiya.

1.1 Nang walang panloob na aktibidad ng simpatomimetic

Aktibong sangkap Isang gamot Mga Analog
Atenolol Atenobene Betacard, Velroin, Alprenolol
Betaxolol Lockren Betak, Xonef, Betapressin
Bisoprolol Aritel Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor
Metoprolol Betalok Corvitol, Serdol, Egilok, Carlon, Corbis, Cordanum, Metocor
Carvedilol Acridylol Bagodilol, Talliton, Vedicardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Recardium
Nabivolol Nebilet Ang Bivotens, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotens, Tenzol, Tenormin, Tyrez
Esmolol Breviblock hindi

1.2 Sa panloob na aktibidad ng simpatomimetiko

2. Hindi pumipili beta-blockers

Ang mga gamot na ito ay walang piliang epekto, mas mababang arterial at intraocular pressure.

2.1 Nang walang panloob na aktibidad ng simpatomimiko

2.2 Sa panloob na aktibidad ng sympathomimetic

3. Mga beta-blockers na may mga katangian ng vasodilating

Upang malutas ang mga problema ng mataas na presyon ng dugo, ginagamit ang adrenoreceptor blockers na may mga katangian ng vasodilating. Pinaghihiwalay nila ang mga daluyan ng dugo at normalize ang paggana ng puso.

3.1 Nang walang panloob na aktibidad ng simpatomimetic

3.2 Sa panloob na aktibidad ng sympathomimetic

4. BAB pang-kilos

Lipophilic beta-blockers - ang mga matagal na kumikilos na gamot ay gumana nang mas mahaba kaysa sa mga antihypertensive analogues, samakatuwid, inireseta ang mga ito sa isang mas mababang dosis at may nabawasan na dalas. Kabilang dito ang metoprolol, na nakapaloob sa mga tablet na Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Super short-acting blockers

Cardioselective beta-blockers - ang mga ultra-short-acting na gamot ay may isang oras ng pagtatrabaho hanggang sa kalahating oras. Kabilang dito ang esmolol, na nakapaloob sa breviblock, Esmolol.

Mga indikasyon para magamit

Mayroong isang bilang ng mga kondisyon ng pathological na maaaring gamutin sa mga beta-blockers. Ang desisyon sa appointment ay ginawa ng dumadating na manggagamot batay sa mga sumusunod na diagnosis:

  1. Angina pectoris at sinus tachycardia. Kadalasan, ang mga beta-blockers ay ang pinaka-epektibong paraan upang maiwasan ang mga seizure at gamutin ang angina. Ang aktibong sangkap ay naiipon sa mga tisyu ng katawan, na nagbibigay ng suporta sa kalamnan ng puso, na binabawasan ang panganib ng pag-ulit ng myocardial infarction. Ang kakayahan ng gamot na maipon ay nagbibigay-daan sa iyo upang pansamantalang bawasan ang dosis. Ang pagiging posible ng pagkuha ng BAB na may angina pectoris ay nagdaragdag sa sabay na pagkakaroon ng sinus tachycardia.
  2. Atake sa puso. Ang paggamit ng BAB para sa myocardial infarction ay humantong sa isang limitasyon ng sektor ng cardiac kalamnan nekrosis. Ito ay humantong sa isang pagbawas sa dami ng namamatay, ang panganib ng pag-aresto sa puso at pag-ulit ng myocardial infarction ay bumababa. Inirerekomenda ang mga ahente ng cardioselective. Pinapayagan na simulan ang application kaagad sa oras na ang pasyente ay pumasok sa ospital. Tagal - 1 taon pagkatapos ng myocardial infarction.
  3. Pagpalya ng puso. Ang mga prospect para sa paggamit ng BAB para sa paggamot ng pagkabigo sa puso ay nasa ilalim pa rin ng pag-aaral. Sa kasalukuyan, pinapayagan ng mga cardiologist ang paggamit ng mga gamot kung ang pagsusuri na ito ay sinamahan ng exertional angina, hypertension, kaguluhan sa ritmo, at isang tachysystological form ng atrial fibrillation.
  4. Arterial hypertension. Ang mga kabataan na may aktibong pamumuhay ay madalas na nakakaranas ng hypertension. Sa mga kasong ito, ang BAB ay maaaring inireseta bilang inireseta ng doktor. Ang isang karagdagang indikasyon para sa appointment ay isang kumbinasyon ng pangunahing diagnosis (hypertension) na may pagkagambala sa ritmo, angina pectoris at pagkatapos ng myocardial infarction. Ang pagbuo ng hypertension sa hypertension na may kaliwang ventricular hypertrophy ay ang batayan para sa pagkuha ng BAB.
  5. Ang mga abnormalidad sa ritmo ng puso ay may kasamang mga karamdaman tulad ng supraventricular arrhythmias, flutter at atrial fibrillation, sinus tachycardia. Para sa paggamot ng mga kondisyong ito, ang mga gamot mula sa pangkat ng BAB ay matagumpay na ginagamit. Ang isang hindi gaanong binibigkas na epekto ay sinusunod sa paggamot ng mga ventricular arrhythmias. Sa pagsasama ng mga suplemento ng potasa, matagumpay na ginagamit ang BAB para sa paggamot ng mga arrhythmias dahil sa pagkalasing ng glycoside.

Mga tampok ng application at mga patakaran ng pagpasok

Kapag nagpasya ang isang doktor sa paghirang ng mga beta-blockers, dapat ipagbigay-alam ng pasyente sa doktor ang tungkol sa pagkakaroon ng mga nasabing diagnosis bilang emphysema, bradycardia, hika at arrhythmia. Ang isang mahalagang pangyayari ay pagbubuntis o hinala ito. Ang BAB ay kinukuha nang sabay-sabay sa pagkain o kaagad pagkatapos kumain, dahil binabawasan ng pagkain ang kalubhaan ng mga epekto. Ang dosis, regimen at tagal ng therapy ay natutukoy ng dumadalo sa cardiologist.

Sa panahon ng paggamot, inirerekumenda na maingat na subaybayan ang pulso. Kung ang dalas ay bumababa sa ibaba ng itinatag na antas (natukoy kapag inireseta ang isang regimen ng paggamot), kinakailangan na ipaalam sa doktor ang tungkol dito. Bilang karagdagan, ang pagmamasid ng isang doktor sa panahon ng isang kurso ng pagkuha ng mga gamot ay isang kondisyon para sa pagiging epektibo ng therapy (ang isang espesyalista ay maaaring ayusin ang dosis depende sa mga indibidwal na tagapagpahiwatig). Hindi mo maaaring kanselahin ang pagkuha ng BAB sa iyong sarili, kung hindi man ay mapapalubha ang mga epekto.

Mga epekto at contraindications ng beta-blockers

Ang paglalagay ng BAB ay kontraindikado sa kaso ng hypotension at bradycardia, bronchial hika, decompensated heart failure, cardiogenic shock, pulmonary edema, at insulin-depend diabetes mellitus. Ang mga kamag-anak na contraindications ay kasama ang mga sumusunod na kondisyon:

  • isang talamak na anyo ng nakahahadlang na sakit sa baga sa kawalan ng aktibidad na bronchospastic;
  • peripheral vascular disease;
  • lumilipas na claudication ng mas mababang mga paa't kamay.

Ang mga tampok ng epekto ng BAB sa katawan ng tao ay maaaring humantong sa isang bilang ng mga epekto ng iba't ibang kalubhaan. Ang mga pasyente ay maaaring makaranas ng mga sumusunod:

  • hindi pagkakatulog;
  • kahinaan;
  • sakit ng ulo;
  • kabiguan sa paghinga;
  • exacerbation ng coronary heart disease;
  • sakit sa bituka;
  • prolaps ng balbula ng mitral;
  • pagkahilo;
  • pagkalungkot;
  • antok;
  • pagkapagod
  • mga guni-guni;
  • bangungot;
  • pagbagal ng reaksyon;
  • pagkabalisa;
  • conjunctivitis;
  • ingay sa mga tainga;
  • cramp
  • kababalaghan ni Raynaud (patolohiya);
  • bradycardia;
  • sakit sa sikolohikal;
  • pagsugpo sa hematopoiesis ng utak ng buto;
  • pagpalya ng puso;
  • palpitations
  • hypotension;
  • atrioventricular block;
  • vasculitis;
  • agranulocytosis;
  • thrombocytopenia;
  • kalamnan at magkasanib na sakit
  • sakit sa dibdib
  • pagduduwal at pagsusuka;
  • paglabag sa atay;
  • sakit sa tiyan;
  • pagkamagulo;
  • spasm ng larynx o bronchi;
  • dyspnea;
  • allergy sa balat (nangangati, pamumula, pantal);
  • paglamig ng paa;
  • pagpapawis
  • pagkakalbo;
  • kahinaan ng kalamnan;
  • nabawasan ang libog;
  • nabawasan o nadagdagan ang aktibidad ng mga enzymes, glucose sa dugo, at mga antas ng bilirubin;
  • sakit ni Peyronie.

Withdrawal Syndrome at Paano Maiiwasan Ito

Sa matagal na paggamot na may mataas na dosis ng BAB, ang isang biglaang paghinto ng therapy ay maaaring maging sanhi ng withdrawal syndrome. Ang mga malubhang sintomas ay lumilitaw sa anyo ng mga ventricular arrhythmias, angina pectoris, at myocardial infarction. Ang mga masamang kahihinatnan ay ipinahayag bilang pagtaas ng presyon ng dugo at tachycardia. Bumubuo ang Withdrawal syndrome pagkatapos ng ilang araw pagkatapos ng isang kurso ng therapy. Upang maalis ang kinalabasan, dapat mong sundin ang mga patakaran:

  1. Itigil ang pag-inom ng BAB nang dahan-dahan, sa loob ng 2 linggo, dahan-dahang pagbaba ng dosis ng susunod na dosis.
  2. Sa panahon ng unti-unting pagkansela at pagkatapos ng kumpletong pagtigil ng pagpasok, mahalaga na halata na mabawasan ang pisikal na aktibidad at dagdagan ang paggamit ng nitrates (tulad ng napagkasunduan sa doktor) at iba pang mga antianginal na gamot. Sa panahong ito, mahalaga na limitahan ang paggamit ng mga gamot na nagbabawas ng presyon ng dugo.

Video

Natagpuan ang isang pagkakamali sa teksto?
Piliin ito, pindutin ang Ctrl + Enter at ayusin namin ang lahat!

Katulad na artikulo:
Mga kategorya
Sikat