Amitriptüliini (amitriptüliini) kasutamise juhised. Amitriptüliin - kõrvaltoimed Amitriptüliini koostoime teiste ravimitega

Selles artiklis saate lugeda ravimi kasutamise juhiseid Amitriptüliin... Esitatakse saidi külastajate ülevaated - selle ravimi tarbijad, samuti spetsialistide arstide arvamused amitriptüliini kasutamise kohta nende praktikas. Suur taotlus ravimi kohta oma arvustuste aktiivseks lisamiseks: kas ravim aitas või ei aidanud haigusest vabaneda, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, mida tootja ei pruugi annotatsioonis deklareerida. Amitriptüliini analoogid olemasolevate struktuurianaloogide juuresolekul. Kasutage depressiooni, psühhoosi ja skisofreenia raviks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal. Ravimi kombinatsioon alkoholiga.

Amitriptüliin - antidepressant (tritsükliline antidepressant). Sellel on ka mõningane valuvaigisti (tsentraalne genees), antiserotoniini toime, aitab kõrvaldada voodimärgamist ja vähendab söögiisu.

Sellel on tugev perifeerne ja tsentraalne antikolinergiline toime, mis on tingitud suurest afiinsusest m-kolinergiliste retseptorite suhtes; tugev sedatiivne toime, mis on seotud afiinsusega H1-histamiini retseptorite suhtes ja alfa-adrenergilise blokeerimisega.

Sellel on IA klassi antiarütmikumide omadused, nagu kinidiinil terapeutilistes annustes, see aeglustab vatsakeste juhtivust (üleannustamise korral võib see põhjustada tugevat intraventrikulaarset blokaadi).

Antidepressantide toimemehhanism on seotud norepinefriini ja / või serotoniini kontsentratsiooni suurenemisega kesknärvisüsteemis (nende reabsorptsiooni vähenemine).

Nende neurotransmitterite akumuleerumine toimub nende tagasihaarde pärssimise tagajärjel presünaptiliste neuronite membraanide poolt. Pikaajalisel kasutamisel vähendab see beeta-adrenergiliste ja serotoniiniretseptorite funktsionaalset aktiivsust ajus, normaliseerib adrenergilist ja serotonergilist ülekannet, taastab nende süsteemide tasakaalu, häiritud depressiivsetes tingimustes. Ärevus-depressiivsetes seisundites vähendab see ärevust, erutust ja depressiivseid ilminguid.

Haavandivastase toime mehhanism on tingitud võimest pakkuda rahustavat ja m-antikolinergilist toimet. Efektiivsus voodimärgamisel on ilmselt tingitud antikolinergilisest aktiivsusest, mis põhjustab põie venivuse suurenemist, otsest beeta-adrenergilist stimulatsiooni, alfa-adrenergilist agonisti aktiivsust, millega kaasneb sulgurlihase toonuse suurenemine, ja serotoniini omastamise keskmist blokaadi. Sellel on tsentraalne analgeetiline toime, mis arvatakse olevat seotud monoamiinide, eriti serotoniini kontsentratsiooni muutustega kesknärvisüsteemis ja toimega endogeensele opioidsüsteemile.

Buliimia nervosa toimemehhanism on ebaselge (võib olla sarnane depressiooni korral). Ravimi selge toime on näidatud buliimia korral nii depressioonita kui ka selle juuresolekul, samas kui buliimia vähenemist võib täheldada ilma depressiooni enda nõrgenemiseta.

Üldanesteesia ajal alandab see vererõhku ja kehatemperatuuri. Ei inhibeeri monoamiini oksüdaasi (MAO).

Antidepressant toimib 2-3 nädala jooksul pärast kasutamise alustamist.

Farmakokineetika

Imendumine on kõrge. See läbib (sh amitriptüliini metaboliit nortriptüliin) läbi histohematoloogiliste barjääride, sealhulgas vere-aju barjääri, platsentaarbarjääri ja siseneb rinnapiima. See eritub neerude kaudu (peamiselt metaboliitide kujul) - 80% 2 nädala jooksul, osaliselt sapiga.

Näidustused

• depressioon (eriti ärevus-, erutus- ja unehäiretega, sealhulgas lapsepõlves, endogeenne, involutionaalne, reaktiivne, neurootiline, meditsiiniline, orgaaniliste ajukahjustustega);
• kompleksravi osana kasutatakse seda segatüüpi emotsionaalsete häirete, skisofreeniaga psühhooside, alkoholi ärajätmise, käitumishäirete (aktiivsus ja tähelepanu), öise enureesi (välja arvatud põie hüpotensiooniga patsiendid), buliimia nervosa, kroonilise valu sündroomi (krooniline valu vähihaigetel, migreen, reumaatilised haigused, ebatüüpiline valu näol, postherpeetiline neuralgia, traumajärgne neuropaatia, diabeetiline või muu perifeerne neuropaatia), peavalu, migreen (profülaktika), maohaavand ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavand.

Väljalaske vormid

10 mg ja 25 mg tabletid.

Dražee 25 mg.

Lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks (süstid ampullides süstimiseks).

Kasutusjuhend ja annustamine

Määrake suu kaudu, ilma närimiseta, kohe pärast söömist (mao limaskesta ärrituse vähendamiseks).

Täiskasvanud

Depressiooniga täiskasvanute puhul on algannus öösel 25-50 mg, seejärel saab annust järk-järgult suurendada, võttes arvesse ravimi efektiivsust ja taluvust, kuni maksimaalselt 300 mg päevas, jagatuna 3 annuseks (suurem osa annusest võetakse öösel). Terapeutilise efekti saavutamisel võib annust järk-järgult vähendada efektiivse miinimumini, sõltuvalt patsiendi seisundist. Ravikuuri kestus sõltub patsiendi seisundist, teraapia efektiivsusest ja talutavusest ning võib ulatuda mitmest kuust kuni 1 aastani ja vajadusel isegi kauem. Kergete häiretega ja ka bulimia nervosa vanemas eas on emotsionaalsete häirete ja käitumishäirete, skisofreeniaga psühhoosi ja alkoholi ärajätmise kompleksravi osana ette nähtud annuses 25-100 mg päevas (öösel), pärast ravitoime saavutamist kantakse need üle minimaalse efektiivse annuse jaoks - 10-50 mg päevas.

Migreeni ennetamiseks, neurogeense iseloomuga kroonilise valusündroomiga (sealhulgas pikaajalise peavaluga), samuti maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi kompleksravis - 10-12,5-25 kuni 100 mg päevas (annuse maksimaalne osa) öösel võetud).

Lapsed

Lastele antidepressandina: 6–12-aastased - 10–30 mg päevas või 1–5 mg / kg päevas jagatud annustena, noorukieas - kuni 100 mg päevas.

Öise enureesiga 6-10-aastastel lastel - 10-20 mg päevas öösel, 11-16-aastastel - kuni 50 mg päevas.

Kõrvalmõju

• ähmane nägemine;
• müdriaas;
• silmasisese rõhu suurenemine (ainult kohaliku anatoomilise eelsoodumusega inimestel - eesmise kambri kitsas nurk);
• unisus;
• minestamine;
• väsimus;
• ärrituvus;
• ärevus;
• desorientatsioon;
• hallutsinatsioonid (eriti eakatel ja Parkinsoni tõvega patsientidel);
• ärevus;
• maania;
• mäluhäired;
• vähenenud keskendumisvõime;
• unetus;
• "painajalikud" unenäod;
• asteenia;
• peavalu;
• ataksia;
• epilepsiahoogude sagenemine ja intensiivistamine;
• muutused elektroentsefalogrammis (EEG);
• tahhükardia;
• südamepekslemine;
• pearinglus;
• ortostaatiline hüpotensioon;
• arütmia;
• vererõhu labiilsus (vererõhu langus või tõus);
• kuiv suu;
• kõhukinnisus;
• iiveldus, oksendamine;
• kõrvetised;
• gastralgia;
• suurenenud söögiisu ja kehakaal või vähenenud söögiisu ja kehakaal;
• stomatiit;
• maitse muutus;
• kõhulahtisus;
• keele tumenemine;
• munandite suurenemine (turse);
• günekomastia;
• piimanäärmete suuruse suurenemine;
• galaktorröa;
• libiido langus või tõus;
• vähenenud potentsi;
• nahalööve;
• valgustundlikkus;
• angioneurootiline ödeem;
• nõgestõbi;
• juuste väljalangemine;
• müra kõrvades;
• turse;
• hüperpüreksia;
• paistes lümfisõlmed;
• uriini kinnipidamine.

Vastunäidustused

• ülitundlikkus;
• kasutada koos MAO inhibiitoritega ja 2 nädalat enne ravi alustamist;
• müokardiinfarkt (äge ja alaäge periood);
• äge alkoholimürgistus;
• äge mürgistus uinutite, valuvaigistite ja psühhoaktiivsete ravimitega;
• suletudnurga glaukoom;
• aV ja intraventrikulaarse juhtivuse tõsised rikkumised (His kimbu blokaad, AV blokaad 2 spl);
• laktatsiooniperiood;
• alla 6-aastased lapsed;
• galaktoosi talumatus;
• laktaasipuudus;
• glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rasedatel naistel võib ravimit kasutada ainult siis, kui emale kavandatud kasu kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Rakendamine lastel

Vastunäidustatud alla 6-aastastele lastele.

Depressiooni ja muude psüühikahäiretega lastel, noorukitel ja noortel (alla 24-aastastel) suurendavad antidepressandid võrreldes platseeboga suitsiidimõtete ja suitsiidikäitumise riski. Seetõttu tuleks amitriptüliini või mis tahes teiste antidepressantide väljakirjutamisel selles patsientide kategoorias enesetapurisk ja nende kasutamise eelised olla korrelatsioonis

erijuhised

Enne ravi alustamist on vajalik vererõhu kontroll (madala või labiilse vererõhuga patsientidel võib see veelgi langeda); raviperioodil - perifeerse vere kontroll (mõnel juhul võib tekkida agranulotsütoos ja seetõttu on soovitatav jälgida verepilti, eriti kehatemperatuuri tõustes, gripilaadsete sümptomite ja tonsilliidi tekkimisel), pikema ravi korral - CVS-i ja maksa funktsioonide kontroll. Eakatel ja CVS-haigustega patsientidel näidatakse südame löögisageduse, vererõhu ja EKG jälgimist. EKG-l võivad ilmneda kliiniliselt ebaolulised muutused (T-laine silumine, S-T segmendi depressioon, QRS kompleksi laienemine).

Ettevaatlik peab olema lamavas või istuvas asendis järsult püstiasendisse liikumine.

Ravi ajal tuleks etanooli kasutamine välistada.

Määrake mitte varem kui 14 päeva pärast MAO inhibiitorite kaotamist, alustades väikestest annustest.

Pärast pikaajalist ravi sissepääsu ootamatu lõpetamisega on võimalik "võõrutussündroomi" tekkimine.

Amitriptüliin annustes, mis on suuremad kui 150 mg päevas, vähendab krampide aktiivsuse künnist (tuleb arvestada eelsoodumusega patsientide epilepsiahoogude riskiga, samuti konvulsiivse sündroomi tekkimist soodustavate muude teguritega, näiteks mis tahes etioloogiaga ajukahjustusega, antipsühhootiliste ravimite (neuroleptikumid) samaaegsel kasutamisel. etanoolist eemaldamise või krambivastaste omadustega ravimite, näiteks bensodiasepiinide, eemaldamise ajal. Tõsist depressiooni iseloomustab suitsiidide oht, mis võib püsida kuni olulise remissiooni saavutamiseni. Sellega seoses võib ravi alguses näidata kombinatsiooni bensodiasepiinide või antipsühhootikumide rühma kuuluvate ravimitega ja pidevat meditsiinilist järelevalvet (volitatavate isikute usaldamine ravimite hoidmiseks ja kohaletoimetamiseks). Depressiooni ja muude psüühikahäiretega lastel, noorukitel ja noortel (alla 24-aastastel) suurendavad antidepressandid võrreldes platseeboga suitsiidimõtete ja suitsiidikäitumise riski. Seetõttu tuleks amitriptüliini või mis tahes teiste antidepressantide väljakirjutamisel selles patsientide kategoorias enesetapurisk ja nende kasutamise eelised olla korrelatsioonis. Lühiajalistes uuringutes ei suurenenud enesetapurisk üle 24-aastastel inimestel ja üle 65-aastastel vähenes see veidi. Antidepressantravi ajal tuleb kõiki patsiente jälgida, et suitsiidikalduvusi varakult tuvastada.

Tsükliliste afektiivsete häiretega patsientidel depressiooni faasis ravi ajal võivad tekkida maniakaalsed või hüpomanilised seisundid (vajalik on annuse vähendamine või ravimi ärajätmine ja antipsühhootilise ravimi määramine). Pärast nende seisundite leevendamist võib ravi jätkata, kui see on näidustatud.

Võimalike kardiotoksiliste mõjude tõttu on türotoksikoosiga patsientide või kilpnäärmehormooni preparaate saavate patsientide ravimisel vajalik ettevaatus.

Koos elektrokonvulsiivse raviga määratakse see ainult hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Eelsoodumusega ja eakatel patsientidel võib see provotseerida uimastipsühhooside arengut, peamiselt öösel (pärast ravimi kasutamise lõpetamist kaovad need mõne päeva jooksul).

Võib põhjustada paralüütilist soole obstruktsiooni, peamiselt kroonilise kõhukinnisusega patsientidel, eakatel või voodis sunnitud patsientidel.

Enne üld- või lokaalanesteesia tegemist tuleb anestesioloogi hoiatada, et patsient võtab amitriptüliini.

Antikolinergilise toime tõttu on võimalik vähendada pisaravoolu ja pisaravedelikus oleva lima koguse suhtelist suurenemist, mis võib kontaktläätsi kasutavatel patsientidel põhjustada sarvkesta epiteeli kahjustusi.

Pikaajalisel kasutamisel suureneb hambakaariese esinemissagedus. Riboflaviini vajadus võib suureneda.

Loomade paljunemise uuring on näidanud kahjulikku mõju lootele ning piisavaid ja rangelt kontrollitud uuringuid rasedatel ei ole läbi viidud. Rasedatel naistel võib ravimit kasutada ainult siis, kui emale kavandatud kasu kaalub üles võimaliku ohu lootele.

See eritub rinnapiima ja võib põhjustada imikutel unisust. Vältimaks vastsündinute võõrutussündroomi arengut (mis väljendub õhupuuduse, unisuse, soolekoolikute, suurenenud närvisüsteemi erutuvuse, suurenenud või langenud vererõhu, värisemise või spastiliste nähtuste korral), tühistatakse amitriptüliin järk-järgult vähemalt 7 nädalat enne eeldatavat sünnitust.

Lapsed on tundlikumad ägeda üleannustamise suhtes, mida tuleks pidada ohtlikuks ja potentsiaalselt surmavaks.

Raviperioodil tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste läbiviimisel, mis nõuavad suurema tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Ravimite koostoimed

Etanooli (alkohol) ja kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite (sh teised antidepressandid, barbituraadid, bensadiasepiinid ja üldanesteetikumid) kooskasutamisel on võimalik kesknärvisüsteemi pärssiva toime märkimisväärne suurenemine, hingamisdepressioon ja hüpotensiivne toime. Suurendab tundlikkust etanooli (alkoholi) sisaldavate jookide suhtes.

Suurendab antikolinergilise toimega ravimite (näiteks fenotiasiini derivaadid, parkinsonismivastased ravimid, amantadiin, atropiin, biperideen, antihistamiinikumid) antikolinergilist toimet, mis suurendab kõrvaltoimete riski (kesknärvisüsteemist, nägemisest, soolestikust ja põiest). Kasutamisel koos antikolinergiliste ainete, fenotiasiini derivaatide ja bensodiasepiinidega - rahustava ja tsentraalse antikolinergilise toime vastastikune tugevdamine ja suurenenud epilepsiahoogude risk (krambihoogude aktiivsuse läve langetamine); lisaks võivad fenotiasiini derivaadid suurendada pahaloomulise neuroleptilise sündroomi riski.

Kui seda kasutatakse koos krambivastaste ravimitega, on võimalik suurendada kesknärvisüsteemi pärssivat toimet, vähendada krampide aktiivsuse künnist (kui neid kasutatakse suurtes annustes) ja vähendada viimase efektiivsust.

Kasutades koos antihistamiinikumidega, klonidiin - kesknärvisüsteemi pärssiva toime suurenemine; koos atropiiniga - suurendab paralüütilise soole obstruktsiooni riski; ravimitega, mis põhjustavad ekstrapüramidaalreaktsioone - ekstrapüramidaalsete toimete raskuse ja sageduse suurenemine.

Amitriptüliini ja kaudsete antikoagulantide (kumariini või indadiooni derivaadid) samaaegsel kasutamisel on viimaste antikoagulandi aktiivsuse suurenemine võimalik. Amitriptüliin võib suurendada glükokortikosteroidide (GCS) põhjustatud depressiooni. Türotoksikoosi ravimid suurendavad agranulotsütoosi riski. Vähendab fenütoiini ja alfablokaatorite efektiivsust.

Mikrosomaalse oksüdatsiooni inhibiitorid (tsimetidiin) pikendavad T1 / 2, suurendavad amitriptüliini toksilise toime tekkimise riski (võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine 20-30%), maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad (barbituraadid, karbamasepiin, fenütoiin, nikotiin ja suukaudsed rasestumisvastased vahendid) vähendavad plasmakontsentratsiooni ja vähendada amitriptüliini efektiivsust.

Koosmanustamine disulfiraami ja teiste atsetaldehüdrogenaasi inhibiitoritega provotseerib deliiriumi.

Fluoksetiin ja fluvoksamiin suurendavad amitriptüliini plasmakontsentratsiooni (võib osutuda vajalikuks amitriptüliini annuse vähendamine 50% võrra).

Amitriptüliini samaaegsel kasutamisel klonidiini, guanetidiini, betanidiini, reserpiini ja metüüldopaga - viimase hüpotensiivse toime vähenemine; kokaiiniga - südame rütmihäirete tekkimise oht.

Antiarütmikumid (näiteks kinidiin) suurendavad rütmihäirete riski (võib-olla aeglustavad amitriptüliini ainevahetust).

Pimosiid ja probukool võivad suurendada südame rütmihäireid, mis avalduvad Q-T intervalli pikenemises EKG-l.

Suurendab epinefriini, norepinefriini, isoprenaliini, efedriini ja fenüülefriini toimet CVS-ile (ka siis, kui need ravimid kuuluvad lokaalanesteetikumidesse) ja suurendab südame rütmihäirete, tahhükardia ja raske arteriaalse hüpertensiooni tekkimise riski.

Manustamisel koos alfa-adrenergiliste agonistidega intranasaalseks manustamiseks või oftalmoloogias kasutamiseks (märkimisväärse süsteemse imendumisega) võib viimase vasokonstriktorne toime suureneda.

Koos kilpnäärmehormoonidega - terapeutilise toime ja toksilise toime (sh südame rütmihäired ja kesknärvisüsteemi stimuleeriv toime) vastastikune tugevdamine.

M-antikolinergilised ja antipsühhootilised ravimid (neuroleptikumid) suurendavad hüperpüreksia tekkimise riski (eriti kuuma ilmaga).

Manustamisel koos teiste hematotoksiliste ravimitega on hematotoksilisuse suurenemine võimalik.

Ei ühildu MAO inhibiitoritega (hüperpüreksia, raskete krampide, hüpertensiivsete kriiside ja patsiendi surma perioodide sagedus võib suureneda).

Ravimi Amitriptüline analoogid

Toimeaine struktuursed analoogid:

• Amisool;
• Amürool;
• Amitriptüliin Lechiva;
• Amitriptüliin Nycomed;
• Amitriptüliin-AKOS;
• Amitriptüliin-Grindeks;
• Amitriptüliin-LENS;
• Amitriptüliin-feriin;
• Amitriptüliinvesinikkloriid;
• Apo-amitriptüliin;
• Veroamitriptüliin;
• Saroten retard;
• Trüptisool;
• Elivel.

Toimeaine ravimi analoogide puudumisel võite järgida allpool olevaid linke haigustele, mille puhul vastav ravim aitab, ja vaadata ravitoime olemasolevaid analooge.

On aeg teha selle ravimi kohta eraldi artikkel. Pealegi on mul tema kohta midagi öelda.

See on täna minu lemmik antidepressant. Ma talun seda paremini kui teised, töövõime ei lange, peas pole udu. Üks miinus - terapeutiliste annuste (keskmised ja suured) korral tõuseb kaal sellest. Kuid räägime kõigest üksikasjalikumalt.

Esimest korda kuulsin amitriptüliinist oma mitte päris tavalist poiss-sõpra, kellelt sugulane selle võttis. Ta pani tavapärasel viisil kõike üldistades samaväärseks haloperidooliga ja see on tõsine antipsühhootikum täiesti psühhode (näiteks skisofreenikute) jaoks. Nii et minu jaoks seostus amitriptüliin täieliku ebanormaalsusega. Jah, ja esimesel kohtumisel arsti juurde ütles ta mulle midagi sellist: "noh, ma võin teile muidugi odava amitriptüliini välja kirjutada, siis ei saa te pärast käia." Jah. Amitriptüliini all sain suurepäraselt hakkama. See pole nii kohutav ravim, kui nad meile proovivad näidata. Muide, läksin tema juurde üle "ideaalsest" tsipralexist, mis ei suutnud minu paanikahooge täielikult eemaldada.

Millest aitab amitriptüliin?

Alates depressioonist, paanikahoogudest, ärevusest ja nii edasi. See kuulub tritsükliliste antidepressantide suurde rühma, mis on üsna võimsad, kuid ainult siis, kui annus on piisav. Nad armastavad seda haiglates anda, sest see annab peaaegu kohe efekti, kuna ärevusevastane ja hüpnootiline toime ilmneb pärast esimest sissevõtmist. Antidepressant areneb järk-järgult ja sellega saab arvestada alles kolme nädala jooksul.

Samuti kasutatakse amitriptüliini sageli kroonilise valu korral. Neid ravitakse isegi haavandite vastu! Tõsi, ravi saab alustada alles siis, kui äge periood on möödas. Samuti võin kindlalt öelda, et ravim võitleb suurepäraselt soolevalu vastu, eriti kui need on põhjustatud nii vastikust diagnoosist nagu ärritunud soole sündroom. Amitriptüliin aitab ka (see aitab tõesti, see on kontrollitud!). Kõigi nende haavandite korral võetakse annuseid tavaliselt väiksematena kui depressiooni korral.

Tootja

Isiklikult kohtusin mina (ja ka kõik teised) kolme erineva amitriptüliiniga - Taani (Amitriptyline Nycomed), Sloveenia ja Venemaaga. Keegi ütleb, et nad ei tunne vahet, keegi väidab, et ainult sloveeni keel on hea. Isikliku kogemuse põhjal võin öelda, et mulle meeldib Amitriptyline Nycomed kõige rohkem - nüüd joon just seda. Ta tegutseb delikaatsemalt, temalt ei märganud ma efekti tüüp "praetud tolmuse kotiga üle pea". Muidugi on see kallim kui kodumaine, kuid inimesed, see maksab ikkagi 50 rubla 25 mg kohta 55 rubla! See on praktiliselt asjata! Muide, mõned hakkavad sellise hinnaga ravimites kahtlema, kuid ma ütlen teile kogu vastutusega - ärge kartke! See töötab ja kuidas.

Annustamine

Amitriptüliin on saadaval kahes annuses - 10 ja 25 mg. Minimaalne terapeutiline annus on 75 mg päevas. Ravimi antidepressant avaldub annuses vähemalt 150 mg päevas - need on 6 tabletti, igaüks 25 mg. Neid saab jagada nii - 2-2-2 (hommikul-pärastlõunal-õhtul), 3-3 (hommikul-õhtul), 1-1-4 (hommikul-pärastlõunal-öösel). Juhis lubab suurema osa annusest juua öösel, kuna ravimil on üsna tõsised kõrvaltoimed (eriti tarbimise alguses), kuid siis jõin ja heitsin pikali, magasin, ei tundnud midagi.

Pean kohe ütlema, et arstid väljaspool haiglaid väldivad amitriptüliini tavaliste annuste määramist. Ma ei tea, miks - nad kardavad, et patsient ei jõua nende juurde hiljem ja kukub teel kuskile alla? Viimati, kui ütlesin, et joon tavaliselt kolm tabletti päevas (see tähendab sama 75 mg), küsiti minult - "kas pole palju?" See räägib suurepäraselt arstide professionaalsusest psühhiaatriasse, kuna väiksemad annused lihtsalt ei anna soovitud efekti. Või loodavad nad lihtsalt, et väikese annuse korral saab patsient ärevusevastase toime ja rohkem pole vaja?

Väikestes annustes domineerivad nii patsientide kui ka teadlaste sõnul ainult sedatiivsed ja hüpnootilised toimed. Ma kasutan seda regulaarselt ja tavaliselt kulub mul normaalseks taastumiseks kaks nädalat 50 mg annuse manustamisel. Kuid kui vajate tõsist efekti, ei saa te ilma tõsiste annusteta hakkama.

Alustama peaksite minimaalse annusega, sest kui võtate kohe 25 mg tableti, koputatakse teid välja, nii et te ei soovi hiljem jätkata. Pool ja isegi see - ööseks. Lisage pooleks iga 3-4 päeva järel, kuni saavutate 75 mg päevas. Istuge selles annuses, laske kehal harjuda. Seejärel saate soovitud annusesse lisada ühe tableti nädalas - pidage meeles, et see ei tohiks olla väiksem kui 100-150 mg. Kui olete saanud õige annuse, võite arvestada 3 nädalaga. Kui teil pole soovitud efekti, tõstke seda rohkem. Kodus ei soovita ma juua rohkem kui 150 mg, nii et kui otsustate selle üle, siis pidage nõu oma arstiga või minge haiglasse.

Miks ma planeerin sellised esialgsed ja järgnevad annused? Sest kuigi amitriptüliin on hästi uuritud ravim, teevad paljud arstid üsna jämedaid vigu. Kas määratakse kohe suured annused või ei taha nad esialgu minna isegi minimaalse terapeutilise annuseni. Kuid igal juhul soovitan alati kõik annuse muutused arstiga kokku leppida ja kui teete midagi ise, siis ainult oma ohu ja riski eest.

Ja pidage meeles, et beetablokaatorite (näiteks näiteks) võtmine suurendab oluliselt amitriptüliini kontsentratsiooni veres, seega peaks annus olema minimaalne (kõige parem kaks korda väiksem kui vajalik).

Vastuvõtmise kestus

Te peate juua amitriptüliini õiges annuses kuus kuud (kui arvestada sümptomite täielikku kadumist). Siis saate annust vähendada - väga, väga järk-järgult, poole nädala võrra, muidu katab ärajätusündroom. Ta pole nii tugev kui sama Paxili oma, kuid mõne jaoks võib ta tekitada kirjeldamatuid aistinguid. Ma laskusin alati sujuvalt, nii et ma ei tundnud midagi sellist.

Kui vähendate 2-3 tabletti päevas, istuge sellel annusel kauem, ärge vähendage seda lõpuni. See on säilitusannus ja seda võib võtta aasta või mitu aastat. Kui te ei läbi, siis peate võib-olla seda annust kogu elu jooma. Minu depressioon taastub tavaliselt umbes kuu aja pärast, kui võtsin pille pikka aega, ja kahe nädala pärast, kui kuur oli lühike. Seetõttu on kõige parem nullist lahutada, jätta minimaalne annus. Mul on nüüd üks tablett päevas, samas kui mul on piisavalt.

Kõrvalmõjud

Ooooh, see on lihtsalt tohutu väli Talmudide kirjutamiseks. Mis tahes antidepressantidest on teil kõrvaltoimeid, kuid mõned nimetavad amitriptüliini selles osas lihtsalt jõhkraks ravimiks. Noh, see pole tegelikult nii hirmutav. Mis sul siis olla saab?

Kuiv suu... See on esimene asi, mida isegi arst teile ütleb. Mõni ütleb, et rääkida on isegi raske, keel ei liigu suus. Mul ei olnud seda isegi suurtes annustes. Ma ei tea, mis mul viga on.

Tahhükardia... Puhkepulss võib olla kuni 120 lööki minutis. Esimesel kursusel kartsin seda kõrvalmõju, kuid tasapisi kõik rahunes. Maksimaalselt võib olla 90-100 lööki. Muide, üldiselt peetakse amitriptüliini kardiotoksiliseks, see tähendab, et süda võib sellest rämpsu hakata. Kuid see kehtib ainult suurte annuste ja pika manustamisaja kohta. Kuid igal juhul on parem teha EKG iga kuue kuu tagant.

Laienenud pupillid... Kõik lähedased võivad teid eksitada narkomaaniks (kandke tumedaid prille, ha ha!). Kuid järk-järgult see möödub. Minul isiklikult seda polnud.

Kõhukinnisus. See võib olla tõeline probleem, kui te ei haara korraga saba. Kui teil on selleks kalduvust, on kõige parem hakata tarbima rohkem kiudaineid. Ja kui see ei aita, siis on olemas suurepärane ravim duphalac, mida saab pikka aega juua.

Nõrkus, letargia... Tõenäoliselt on see kohtumise alguses. Võtame põhidoosi öösel ja ootame keha kohanemist. Tasapisi kõik möödub.

Kognitiivsete võimete vähenemine... Pott lõpetab küpsemise. See juhtub ka ravi alguses. Isiklikult teeb ta mulle alati süüa, aga kõik pole minusugused. Tuleb taluda. Loomulikult ei pea te enne olulisi eksameid ega projekte alustama amitriptüliini võtmist, muidu kukute läbi.

Kaalutõus... See on minu jaoks amitriptüliini peamine kõrvaltoime! Tavaliselt võtan 10–25 kg ühe käigu kohta juurde ja see on palju! Arst üritas mind panna dieedile, mis keelas peaaegu kõik. See ei töötanud, oli rikkeid ja nende tõttu võtsin ma isegi rohkem kui võisin. Nii et nüüd lihtsalt "annan end lainetele alla" ja söön. Kuid samal ajal püüan kahjude minimeerimiseks kõndida ja sporti teha.

Amitriptüliin ja anesteesia

Ravimi juhistes öeldakse, et kui te seda võtate, peate sellest teavitama arsti, kes kavatseb teile anesteesiat teha - nii kohalikku kui ka üldist (see võib olla näiteks hambaarst). Kuid praktikas saate hämmeldunud näo ja täieliku teadmatuse sellest, mis on amitriptüliin ja kui ohtlik see narkoosi ajal võib olla. Mind huvitas see teema väga ja sellest sain teada. Kui te tarvitate amitriptüliini keskmistes või suurtes annustes, siis on kõige parem anesteesiast sel hetkel täielikult loobuda. Kui ilma selleta pole midagi, peaks see olema lühikese aja jooksul võimalikult väike anesteetikumi annus. Parim on teha kõike kliinikus, kus on olemas kõik, mida vajate, kui te minestate. Üldiselt on parem, kui kliinik pole haiglast väga kaugel. Hirmutav? Ka see olen mina. Nii et kõige parem on mitte amitriptüliini anesteesiaga segada. Noh, väikeste annuste korral saate muidugi, kuid ka ettevaatlikult.

Brutovalem

C20H23N

Amitriptüliini farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

50-48-6

Aine omadused Amitriptüliin

Tritsüklilised antidepressandid. Amitriptüliinvesinikkloriid on valge kristalliline pulber, lõhnatu, vees, etanoolis, kloroformis kergesti lahustuv. Molekulmass 313,87.

Farmakoloogia

farmatseutiline toime - antidepressandid, anksiolüütilised, tümoleptilised, rahustid.

See pärsib neurotransmitterite (norepinefriin, serotoniin) tagasihaarde neuronite presünaptiliste närvilõpmete poolt, põhjustab monoamiinide akumuleerumist sünaptilises lõhes ja võimendab postsünaptilisi impulsse. Pikaajalisel kasutamisel vähendab see aju beeta-adrenergiliste ja serotoniiniretseptorite funktsionaalset aktiivsust (desensibiliseerumist), normaliseerib adrenergilise ja serotonergilise ülekande, taastab nende süsteemide tasakaalu, mis on depressioonitingimustes häiritud. Blokeerib kesknärvisüsteemi m-koliini ja histamiini retseptoreid.

Suukaudselt imendub see seedetraktist kiiresti ja hästi. Amitriptüliini biosaadavus erinevatel manustamisviisidel on 30-60%, selle metaboliit - nortriptüliin - 46-70%. C max veres saavutatakse pärast suukaudset manustamist 2,0–7,7 tunni pärast. Amitriptüliini terapeutiline kontsentratsioon veres on 50–250 ng / ml, nortriptüliini puhul - 50–150 ng / ml. Vere valkudega seondub 95%. See läbib nagu nortriptüliin kergesti platsentaarse histohematogeense barjääri, sealhulgas BBB, ja siseneb rinnapiima. T 1/2 on 10–26 tundi, nortriptüliini puhul - 18–44 tundi. Maksas toimub see biotransformatsioon (demetüülimine, hüdroksüülimine, N-oksüdeerumine) ja moodustab aktiivsed - nortriptüliini, 10-hüdroksü-amitriptüliini ja mitteaktiivsed metaboliidid. See eritub neerude kaudu (peamiselt metaboliitide kujul) mitme päeva jooksul.

Ärevus-depressiivsete seisundite korral vähendab see ärevust, erutust ja depressiivseid ilminguid. Antidepressant avaldub 2-3 nädala jooksul pärast ravi alustamist. Pärast pikaajalist ravi sissepääsu ootamatu katkestamise korral võib tekkida ärajätusündroom.

Aine Amitriptüliin kasutamine

Erinevate etioloogiate depressioon (eriti tugeva ärevuse ja erutusega), sh. endogeenne, konvolutsiooniline, reaktiivne, neurootiline, orgaaniliste ajukahjustustega, ravimid; skisofreeniline psühhoos, segatud emotsionaalsed häired, käitumishäired, buliimia nervosa, infantiilne enurees (välja arvatud põie hüpotensiooniga lapsed), krooniline valusündroom (neurogeenne), migreeni ennetamine.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, MAO inhibiitorite kasutamine viimase 2 nädala jooksul, müokardiinfarkt (äge ja taastumisperiood), südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis, intrakardiaalse juhtivuse halvenemine, raske arteriaalne hüpertensioon, healoomuline eesnäärme hüperplaasia, põie atoonia, paralüütiline soole obstruktsioon, I pyloric haavand mao ja kaksteistsõrmiksoole ägenemise staadiumis, äge maksa- ja / või neeruhaigus koos nende funktsioonide raske kahjustusega, verehaigused, alla 6-aastased lapsed (süstevormide korral - kuni 12 aastat).

Kasutamispiirangud

Epilepsia, isheemiline südamehaigus, arütmia, südamepuudulikkus, suletudnurga glaukoom, intraokulaarne hüpertensioon, hüpertüreoidism.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal on vastunäidustatud.

Ravi ajal tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Aine Amitriptüline kõrvaltoimed

Perifeersete m-kolinergiliste retseptorite blokeerimise tõttu: suukuivus, kusepeetus, kõhukinnisus, soole obstruktsioon, nägemiskahjustus, majutusparees, silmasisese rõhu tõus, suurenenud higistamine.

Närvisüsteemist ja meeleelunditest: peavalu, pearinglus, ataksia, suurenenud väsimus, nõrkus, ärrituvus, unisus, unetus, õudusunenäod, motoorne erutus, treemor, paresteesia, perifeerne neuropaatia, muutused EEG-s, kontsentratsiooni halvenemine, düsartria, segasus, hallutsinatsioonid, tinnitus.

Südame-veresoonkonna süsteem: tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon, arütmia, vererõhu labiilsus, QRS kompleksi laienemine EKG-l (intraventrikulaarse juhtivuse rikkumine), südamepuudulikkuse sümptomid, minestamine, verepildi muutused, sh. agranulotsütoos, leukopeenia, eosinofiilia, trombotsütopeenia, purpur.

Seedetraktist: iiveldus, oksendamine, kõrvetised, anoreksia, ebamugavustunne epigastris, gastralgia, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, stomatiit, maitsehäired, keele tumenemine.

Ainevahetuse poolelt: galaktorröa, muutused ADH sekretsioonis; harva - hüpo- või hüperglükeemia, halvenenud glükoositaluvus.

Urogenitaalsüsteemist: muutused libiido, tugevus, munanditurse, glükosuuria, pollakiuria.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, angioödeem, urtikaaria.

Teised: naiste ja meeste piimanäärmete suurenemine, juuste väljalangemine, lümfisõlmede suurenemine, valgustundlikkus, suurenenud kehakaal (pikaajalisel kasutamisel), võõrutussündroom: peavalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, ärrituvus, unehäired erksate, ebatavaliste unenägudega, suurenenud erutuvus (pärast pikaajalist ravi, eriti suurtes annustes, ravimi järsu katkestamisega).

Koostoimed

Ei ühildu MAO inhibiitoritega. Suurendab neuroleptikumide, rahustite ja uinutite, krambivastaste, valuvaigistite, anesteetikumide, alkoholi depressiivset toimet kesknärvisüsteemile; avaldab sünergiat teiste antidepressantidega suhtlemisel. Kui seda kasutatakse koos neuroleptikumide ja / või antikolinergiliste ravimitega, on võimalik välja arendada palavikuline temperatuurireaktsioon, paralüütiline soole obstruktsioon. See võimendab katehhoolamiinide ja teiste adrenostimulaatorite hüpertensiivset toimet, mis suurendab südame rütmihäirete, tahhükardia ja raske arteriaalse hüpertensiooni tekkimise riski. Võib vähendada guanetidiini ja sarnase toimemehhanismiga ravimite vererõhku alandavat toimet, samuti nõrgestada krambivastaste ravimite toimet. Samaaegsel kasutamisel koos antikoagulantidega - kumariini või indandioonderivaatidega - on võimalik suurendada nende antikoagulandi aktiivsust. Tsimetidiin suurendab amitriptüliini plasmakontsentratsiooni koos toksilise toime võimaliku arenguga, maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad (barbituraadid, karbamasepiin) - vähendavad. Kinidiin aeglustab amitriptüliini metabolismi, östrogeeni sisaldavad suukaudsed rasestumisvastased vahendid võivad suurendada biosaadavust. Samaaegne kasutamine disulfiraami ja teiste atseetaldehüüddehüdrogenaasi inhibiitoritega võib esile kutsuda deliiriumi. Probukool võib suurendada südame rütmihäireid. Amitriptüliin võib suurendada glükokortikoidide poolt indutseeritud depressiooni. Türotoksikoosi ravimitega kombineerituna suureneb agranulotsütoosi tekke oht. Amitriptüliini kombineeritakse ettevaatusega digitaali ja baklofeeniga.

Üleannustamine

Sümptomid: hallutsinatsioonid, krambid, deliirium, kooma, südame juhtivuse halvenemine, ekstrasüstool, ventrikulaarne arütmia, hüpotermia.

Ravi: maoloputus, aktiivsöe suspensiooni võtmine, lahtistid, vedeliku infusioon, sümptomaatiline ravi, kehatemperatuuri säilitamine, kardiovaskulaarsüsteemi funktsiooni jälgimine vähemalt 5 päeva rikkumised võivad korduda 48 tunni pärast või hiljem. Hemodialüüs ja sunnitud diurees on ebaefektiivsed.

Manustamisviis

Sees, i / m.

Ettevaatusabinõud ainele Amitriptüliin

Amitriptüliini vastuvõtt on võimalik mitte varem kui 14 päeva pärast MAO inhibiitorite kaotamist. Eakatele patsientidele ja lastele on soovitatav kasutada väiksemaid annuseid. Ei tohiks maniaga patsientidele manustada. Depressiooniga patsientide enesetapukatse võimaluse tõttu on vajalik patsientide regulaarne jälgimine, eriti esimestel ravinädalatel, samuti üleannustamise riski vähendamiseks minimaalsete vajalike annuste määramine. Kui patsiendi seisund 3-4 nädala jooksul ei parane, on vajalik ravi taktika üle vaadata. Ravi ajal peaksite hoiduma alkoholi joomisest, samuti hoiduma tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja reaktsioonikiirust.

Amitriptüliin klassifitseerib kasutusjuhised tritsükliliste antidepressantidena. Need on ühed tugevaimad ravimid üsna mõistliku hinnaga. Kuid täna jagunevad ekspertide arvamused selle ravivahendi soovitamiseks ravi esimeses reas.

Tritsükliliste antidepressantide suure hulga kõrvaltoimete esinemise, nende tolerantsi halva profiili ja ravimite võtmise eeskirjade rikkumise tõttu patsientide poolt, mis põhjustab haigestumuse kasvu ja mõnikord isegi surma, pööravad paljud spetsialistid, sealhulgas rahvusvaheline tase, ravimitele suuremat tähelepanu uus põlvkond. Nende toime on võrreldav amitriptüliiniga, kuid neil on vähem kõrvaltoimeid. Sellest hoolimata leiab amitriptüliin psühhiaatrilises praktikas rakendamist üsna edukalt.

Mis on amitriptüliin?

Amitriptüliin on antidepressant, üks levinumaid. Lisaks depressioonile võitleb see ärevusega, avaldab väljendunud hüpnootilist ja rahustavat (rahustavat) toimet. Teatud annustes võib see toimida psühhoenergeetilise ja stimulantina. Iga patsiendi jaoks on intervall, mil ravimil on selline toime, individuaalne.

Selle ületamisel tulevad esile ravimi sedatiivsed omadused ning depressiooni stimuleerivad ja vähendavad omadused taanduvad. Amitriptüliini peetakse oma ravimite rühmast kõige usaldusväärsemaks, tõhusamaks ja odavamaks. Amitriptüliini tabletid leiate hinnaga 26 rubla 10 tableti kohta.

Väga sageli ei alustata depressiivsete häirete korral ravi selle ravimirühmaga, vaid näiteks monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega. Kui te võtate mingeid tymoanaleptikume (antidepressante) või anksiolüütikuid (ärevust vähendavaid ravimeid), peate sellest teavitama oma arsti.

Kuna mõnda ravimit on väga ohtlik koos kasutada. Näiteks ei tohiks MAO inhibiitoreid kunagi võtta koos tritsükliliste antidepressantidega. See ähvardab surma. Kui peate ühe ravimi teise vastu vahetama, peaks MAO inhibiitorite ja tritsükliliste antidepressantide võtmise vahele jääma vähemalt 2-nädalane paus.

Enne ravimi Amitriptyline võtmist - kasutusjuhised tuleb hoolikalt läbi lugeda ja rangelt järgida näidustatud annuseid. Seda tööriista toodetakse nii ampullides kui ka tablettides. Ambulatoorseks kasutamiseks määratakse tavaliselt amitriptüliini tabletid.

Amitriptüliin: kasutusjuhised (ametlikud)

Ravimi kasutamise spekter

Milles amitriptüliin aitab? Amitriptüliin - seega ka selle peamine eesmärk - on võidelda depressiooni vastu. Seda saab kasutada mis tahes selle tüübi korral, kuid kõige sagedamini on näidustustena tablettides oleval amitriptüliinil endogeense iseloomuga (st sisemistel põhjustel) depressiivsed seisundid.

Mida aitab amitriptüliin peale depressiooni? Amitriptüliini tabletid, millel on näidustused kasutamiseks, on migreen, on ette nähtud ennetava meetmena. Seda antakse enureesiga lastele, kui patoloogia põhjus ei seisne nõrga tooniga põies. Amitriptüliin on hästi toimiv ravim:

• ärevusega;
• mitmesugused patoloogilised hirmud (foobiad);
• neurogeense iseloomuga söömishäired (buliimia ja anoreksia).

Erinevalt paljudest teistest selle rühma ravimitest ei põhjusta see vähemalt enamikul juhtudel hallutsinatsioone. Mõnel juhul praktiseerib seda antidepressanti ka somaatiline meditsiin väga väikestes annustes, et vähendada neurootiliste seisundite ilminguid.

Amitriptüliini võtmise reeglid

Kuidas ravimit võetakse? Rangelt arsti ettekirjutuse järgi, kuna see on koostoimes teiste tõsiste patoloogiate raviks kasutatavate ravimitega. Amitriptüliini kasutusjuhendis soovitatakse võtta pärast sööki ja vastavalt skeemile, alustades minimaalsetest annustest ja suurendades annust iga päev 25 mg võrra, kuni tööannus on saavutatud.

Minimaalseks annuseks loetakse sissepääsuks 50 mg päevas; tööannusena võib välja kirjutada 150 mg päevas, 200/250/300 mg päevas. Selle annuse suurus määratakse patoloogilise protsessi raskuse järgi. Päevane annus on soovitatav jagada mitmeks annuseks (2–4). Viimane annus tuleb võtta enne magamaminekut. Antidepressant Amitriptüliin soovitab ka aeglaselt loobuda annusest, vähendades annust järk-järgult.

Järsu keeldumise tagajärjed

Ravimist järsult keeldudes võib patsient alustada nn "võõrutussündroomi":

1. ebamugavustunne;
2. peavalu;
3. närvilisus;
4. unehäired.

Need ei ole uimastisõltuvuse tunnused, vaid järsu ärajätmise tagajärjed. Laste ja eakate jaoks on ravim välja kirjutatud vähendatud annustes. Tõsiste depressioonivormide korral, mida raskendavad enesetapumõtted või tegevus, on patsiendi ravi suurte amitriptüliini annustega võimalik ainult haiglas. Kuna mõnel juhul täheldatakse ravimi suitsiidogeenset toimet, kaasa arvatud viivitatud toimet.

Kõrvaltoimed ja vastunäidustused

Tavaliselt on see ravim hästi talutav, kuid sellest hoolimata võib see kompositsioonis sisalduvat toimeainet või abikemikaale põhjustada. On visuaalseid sümptomeid (majutushäire), soole düsfunktsiooni (kõhukinnisus, kõhulahtisus ja parees).

Kuseteede düsfunktsioon (kusepeetus, põie atoonia), vestibulopaatia, letargia, apaatia, suurenenud unisus (eriti liiga intensiivse annuse suurendamise korral), libiido langus. Suurtes annustes või ravimi liiga kiire intravenoosse manustamise korral võivad tekkida krampide epileptiformsed krambid. Mõnel juhul täheldatakse tundlikkushäireid (temperatuur, valu jne), piima spontaanset ja patoloogilist väljavoolu piimanäärmetest, günekomastiat, kaalutõusu, maksa düsfunktsiooni, verevalemi muutusi.

Ärge määrake seda ravimit alla 12-aastastele lastele, raseduse ajal naistele, eriti esimesel ja viimasel trimestril (välja arvatud äärmuslikel juhtudel) ja imetavatele emadele. Katsete käigus selgus ravimi teratogeenne toime. Kui ravimit ei olnud võimalik lapse kandmise ajaks tühistada, siis vähemalt nädal enne sünnitust on vaja annust vähendada ja sündimine lõpetada, et lapsel ei tekiks ärajätusündroomi.

Selle abinõu kasutamisel ei tohiks te tegeleda tegevustega, mis nõuavad tähelepanu ja kiiret reageerimist, sealhulgas juhtimine.

Sarnase toimega ravimid

Amitriptüliin - INN (st rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus). Amitriptüliini toimeainena sisaldavate ravimite hulka kuuluvad:

• Saroten Retard,
• Elivel,
• Damile Maleinat,
• Amitriptüliin-Grindeks,
• Vero-amitriptüliin,
• Amitriptüliin Nikomend.

Viimane on üsna tavaline. Amitriptyline Nycomed 25 mg puhul on kasutusjuhised sarnased tavalise kodumaise amitriptüliini omadega, see maksab umbes 53 rubla pakendi kohta. Retseptiravim. Selliste vahendite retseptid kirjutatakse välja ladina keeles. Amitriptüliini jaoks näeb ladina keeles välja järgmine retsept:

Amitriptüliin

Rp. Vaheleht Amitriptylini 0,025 nr 20

D.S. 2 sakk. 4 korda päevas pärast sööki depressiooni korral.

Video: Paanikahoogude ravi ja elu mõte

Amitriptüliin on antidepressantide farmakoloogilise rühma kuuluv ravim, millel on tümoleptiline, antidepressant, anksiolüütiline ja rahustav toime. Amitriptüliini regulaarsel kasutamisel tekkiva tolerantsuse ja kalduvuse kõrvaltoimete, näiteks kõhukinnisuse tekkimise tõttu ei soovitata ravimit kasutada eakatel patsientidel.

Toimeaine: amitriptüliinvesinikkloriid

Väljalaskevorm: kaetud tabletid

Farmakoloogilised toimed

Amitriptüliin toimib peamiselt serotoniini ja norepinefriini tagasihaarde inhibiitorina, pärssides serotoniini transporti piisavalt ja avaldades mõõdukat mõju norepinefriini transpordile. Ravim mõjutab dopamiini transporti vähe ja seetõttu ei mõjuta see dopamiini tagasihaardet. Kokkupuute ajal metaboliseeritakse amitriptüliini derivaadid tugevamaks ja selektiivsemaks norepinefriini tagasihaarde inhibiitoriks nortriptüliiniks, mis täiendab selle toimet noradrenaliini tagasihaardele.

Amitriptüliinil on lisaks 5-HT-2A, 5-HT-2C, 5-HT-3, 5-HT-6, 5-HT-7 ja a-1-adrenergiline toime. Lisaks pärsib ravim naatriumikanaleid, L-tüüpi kaltsiumikanaleid ja sulgeb mõned kaaliumirajad. Amitriptüliin toimib ka sfingomüelaasi funktsionaalse happelise inhibiitorina.

Näidustused kasutamiseks

Amitriptüliin on ravim, mida tavaliselt kasutatakse järgmiste psühhopatoloogiliste seisundite ja häirete ravis:

• Igat tüüpi skisofreenia.
• Anorgaanilised psühhoosid täpsustamata etioloogia ja geneesiga.
• Igat tüüpi depressiivsed ilmingud.
• Korduv depressiivne häire.
• Emotsionaalne vahelduv isiksushäire.
• Käitumise ja sotsiaalse kohanemise häired.
• Anorgaaniline enurees.
• Migreen.
• Ravi suhtes vastupidav püsiv valu.

Lisaks uuritakse amitriptüliini eksperimentaalset kasutamist:

• Erinevat tüüpi söömishäired. Mitmed randomiseeritud kontrollitud uuringud on näidanud ravimi efektiivsust söömishäirete palliatiivses ravis.
• Unetus.
• Kusepidamatus. Enamasti aitab amitriptüliin urineerimishimu aktiveerida.
• Tsükliline oksendamise sündroom.
• Krooniline köha.
• Korduva sapiteede düskineesiaga patsientide ennetav tugi - Oddi düsfunktsiooni sulgurlihas.
• Tähelepanuhüperaktiivsuse häire - lisaks klassikalisele stimulantravile.

Amitriptüliini kõrvaltoimed ja vastunäidustused

Amitriptüliini kasutamisest tingitud sagedased kõrvaltoimed, umbes 1% esinemissagedusest, hõlmavad pearinglust, sagedasi peavalusid, kehakaalu tõusu, samuti antikolinergiliste ravimite tavalisi kõrvaltoimeid. Nende hulka kuuluvad kognitiivsed häired, nagu meelepetted ja segasus, mõjutavad selliseid häireid nagu ärevus ja erutus, ning kardiovaskulaarsed häired nagu ortostaatiline hüpotensioon, tahhükardia. Lisaks on seksuaalhäired võimalikud impotentsuse ja libiido languse või täieliku puudumise kujul. Amitriptüliini regulaarsel kasutamisel on võimalikud ka sellised unehäired nagu unisus ja unetus.

Amitriptüliini teadaolevad vastunäidustused on:

• Ülitundlikkus tritsükliliste antidepressantide või nende abiainete suhtes.
• Müokardiinfarkti ajalugu.
• Mis tahes astme krooniline südamepuudulikkus.
• Muud keerulised südamepatoloogiad.
• Pärgarterite puudulikkus.
• Maniad ja paranoiad.
• Raske maksahaigus.
• Vanus kuni 7 aastat.
• Imetamine.
• Patsiendid, kes võtavad monoamiini oksüdaasi inhibiitoreid või on neid viimase 14 päeva jooksul võtnud.

Amitriptüliini koostoime teiste ravimitega

Amitriptüliin, millel on spetsiifiline lai mõju närvisüsteemi reguleerivatele funktsioonidele, interakteerub märkimisväärse hulga ravimitega, mida ei soovitata kasutada amitriptüliinravi korral:

• Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid, mis võivad põhjustada serotoniinipuuduse sündroomi.
• CYP2D6 inhibiitorid ja substraadid, näiteks ravimi plasmakontsentratsiooni suurenemise riski tõttu;
• Guanetidiin. Selle ravimi antihüpertensiivse toime pärssimine on võimalik.
• Antikolinergilised ained, näiteks benstropiin, hüossiin (skopolamiin) ja atropiin, mis võivad süvendada vastastikust antikolinergilist toimet, mida tavaliselt väljendatakse soole obstruktsiooni ja tahhükardiana.
• Antipsühhootikumid. Nende kasutamine koos amitriptüliiniga võib suurendada sedatiivset, antikolinergilist, epileptogeenset ja palavikku stimuleerivat toimet. Samuti suurendab selline ravimite kombinatsioon pahaloomulise neuroleptilise sündroomi riski.
• Tsimetidiin - amitriptüliini maksa metabolismi rikkumiste ja sellest tulenevalt ravimi kontsentratsiooni suurenemise tõttu vereplasmas.
• Disulfiraam, mis on tingitud kalduvusest arendada pettekujutuslikku sündroomi.
• Kilpnäärmevastased ravimid ja amitriptüliini tabletid võivad suurendada agranulotsütoosi riski.
• Kilpnäärmehormoonid ja amitriptüliin võivad suurendada kõrvaltoimeid, nagu kesknärvisüsteemi liigne stimuleerimine ja arütmiad.
• Valuvaigistid, näiteks tramadool, koos amitriptüliiniga võivad suurendada südamepuudulikkuse riski.
• Levodopa, mao tühjenemise hilinemise ja soolemotoorika vähenemise tõttu.

Amitriptüliini üleannustamine

Amitriptüliini üleannustamise sümptomid ja ravi on suures osas samad mis teiste tritsükliliste antidepressantide puhul. Paljud uuringud viitavad sellele, et amitriptüliin võib üleannustamise korral olla eriti ohtlik, mistõttu ei soovitata seda kasutada depressiooni esmavaliku ravimina.

Amitriptüliini üleannustamise võimalikud sümptomid on:

• unisus;
• hüpotermia;
• tahhükardia;
• muud rütmihäired koos häiretega Tema kimbu jalgades;
• EKG näitab juhtivuse häireid;
• krooniline südamepuudulikkus;
• laienenud pupillid;
• krambid, sagedamini müoklooniline tüüp;
• raske hüpotensioon;
• stuupor;
• kooma;
• polüradikuloneuropaatia;
• hüperaktiivsed refleksid;
• skeletilihaste suurenenud toon;
• oksendamine.

Amitriptüliini üleannustamise raviks puuduvad spetsiifilised antidoodid. Aktiivsüsi võib vähendada ravimi imendumist, kui seda võetakse 1-2 tunni jooksul pärast üleannustamist. Kui ohver on teadvuseta või tal on refleksrefleksi rikkumine, võib aktiivsöe maos toimetamiseks kasutada nasogastraalset toru.

Kõik manipulatsioonid amitriptüliini neutraliseerimiseks tuleb läbi viia EKG jälgimise taustal ja järgmise viie päeva jooksul pärast paranemist. Südame rütmihäireid on soovitatav kontrollida propranolooliga ja südamepuudulikkust digitaali abil.

Amitriptüliin suurendab kesknärvisüsteemi pärssivat toimet, kuid ei muuda barbituraatide krambivastast toimet; krampide kontrollimiseks on soovitatav sissehingamine. Dialüüsil pole mõtet, kuna amitriptüliin seondub valkudega suurel määral.