Verapamili omaduste üksikasjalik kirjeldus. Kardioloogi arvamus. Näidustused ja juhised ravimi Verapamil kasutamiseks - tablettide ja ampullide koostis, kõrvaltoimed, analoogid Verapamil farmakoloogiline toime

08.09.2020

Verapamiil - kaltsiumikanalite blokeerimiseks vajadusel välja kirjutatud ravim. Ravimil Verapamil on mitu näidustust kasutamiseks. Seda saab kasutada stenokardiahoogude, sealhulgas.

Ravimi Verapamil toime

Selle ravimi peamised farmakoloogilised omadused on tingitud selle suurepärasest võimest takistada kaltsiumiioonide sattumist vaskulaarsete seinte ja kardiomüotsüütide silelihasrakkudesse. Ravimi toimeaine vähendab müokardi nõudlust O2 (hapniku) järele, vähendades müokardi kontraktiilsust ja vähendades südame löögisagedust.

Lisaks on Verapamil võimeline laiendama pärgartereid, suurendades seeläbi pärgarteri verevoolu. Perifeersete veresoonte silelihaste toonuse vähendamise kaudu on Verapamil antihüpertensiivne toime. Supraventrikulaarsete arütmiate korral tekitab see antiarütmilist toimet, viies südame löögisageduse normaalseks.

Milleks Verapamil välja kirjutatakse?

See ravim on näidustatud:

stenokardia;
supraventrikulaarne, kodade ja;
arteriaalne hüpertensioon.

Näidustused Verapamili kasutamiseks on ka hüpertensiivne kriis, primaarne hüpertensioon kopsu vereringes.

Ravim sobib ka mitmesuguste supraventrikulaarsete arütmiate raviks ja ennetamiseks:

ekstrasüstolid;
paroksüsmaalne tahhükardia;
kodade laperdus ja kodade virvendus.

Pärast suukaudset manustamist imendub ravim 90% võrra ja selle biosaadavus on esimesel maksa läbimisel 20-35%. Pikaajalisel kasutamisel ja suurtes annustes see näitaja suureneb.

Ravimi Verapamil kasutamine ja vastunäidustused

Raviarst ja annus peab arst määrama individuaalselt. Tavaliselt on täiskasvanute algannus nelikümmend kuni kaheksakümmend milligrammi kolm korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus võib olla 480 mg.

Rakendamise sagedus on kolm kuni neli korda päevas. Ravimit peate võtma koos toiduga või vahetult pärast sööki, pidades meeles, et juua tuleb veidi vett.

Verapamiil on vastunäidustatud inimestele, kellel on:

kardiogeenne šokk;
raske bradükardia;
arteriaalne hüpotensioon;
haige siinusündroom;
AV blokaad 2-3 kraadi;
2.-3. etapi krooniline südamepuudulikkus;
wolff-Parkinson-White'i sündroom;
äge südamepuudulikkus;
ülitundlikkus ravimi koostise suhtes.

Ravimil on kõrvaltoimed, mis mõjutavad peamisi kehasüsteeme:

1. Kardiovaskulaarne süsteem:

vererõhu märkimisväärne langus;
bradükardia;
südamepuudulikkuse süvenemine ja areng;
arütmia;
kokku kukkuma.

2. Perifeerne närvisüsteem ja kesknärvisüsteem:

peavalu;
pearinglus;
minestamine;
ärevus;
suurenenud väsimus;
depressioon;
unisus;
letargia;
sõrmede värisemine;
ataksia;
segamine kõnnak;
neelamisraskused.

Toimeaine on Verapamil.

Valge kristalne pulber. See lahustub hästi vees, metüülalkoholis ja kloroformis.

Keemiline valem: C27H38N2O4.

Nimi: alfa-metüülamino] propüül] -3,4-dimetoksü-alfa- (1-metüületüül) benseenatsetonitriil.

Selles ravimpreparaadis on Verapamil vesinikkloriid.

Toimemehhanism

Kaltsiumi antagonism või kaltsiumikanalite blokeerimine Verapamili poolt avaldub kaltsiumi rakku voolamise rikkumises. See loob takistuse lihaste kokkutõmbumiseks ja lihas lõdvestub. Kaltsium on üks rakusisestest ioonidest.

Üks selle paljudest funktsioonidest on lihaskiudude (siledad, skeleti, müokardi) kokkutõmbed. Kaltsium tagab lihaste kontraktiilsete valkude - aktiin ja müosiin - koostoime. Need valgud on lihaskiududes (müofibrill) paiknevate niitide moodustiste kujul (kiud).

Kaltsiumioonide toimel lähevad õhukesed (aktiini) ja paksud (müosiini) kiud üksteisest üle ning lihase fibrill lüheneb ja pakseneb. Selle tulemusel lihas tõmbub kokku . Loomulikult ei saa lihast nii kaua kokku tõmmata kui soovitakse - spasmi taga peab olema lõdvestus, mille jaoks on vajalik kaltsiumi eemaldamine müofibrillide tsütoplasmast.

See saavutatakse ensüümi kaltsiumisõltuva ATPaasi toimel, mis surub kaltsiumi tsütoplasmast välja. Selle ensüümi pideva töö tagamiseks on vaja energiat - lõppude lõpuks transporditakse kaltsiumi kontsentratsiooni gradiendi vastu, suurema kontsentratsiooni suunas.

Vajalik energia võetakse ATP lagundamise käigus. Kaltsiumist sõltuva ATPaasi tõttu on kaltsiumi kontsentratsioon väljaspool rakku 25 korda suurem kui raku sees.

Järgmise kontraktsiooni tagamiseks siseneb kaltsium uuesti rakku ja tagab niitide koostoime. Kaltsiumi liikumisega läbi närvikiudude membraani kaasnevad muutused transmembraanses laengus ja impulsi läbimine mööda närvikiudu.

Kaltsiumi transpordi üle membraani tagab nn. kaltsiumikanalid. Neid kanaleid on mitut tüüpi, mis paiknevad müokardis, skeletilihastes, siseorganite silelihastes, kesknärvisüsteemi struktuurides.

Biokeemilisest vaatepunktist pole need kanalid muud kui kandevalkud. Need asuvad rakumembraani pinnal ja koos kaltsiumiga transpordivad selle raku sisemusse.

Verapamiil blokeerib südamelihases, südame juhtimissüsteemis, veresoontes, samuti siseorganite silelihastes paiknevad aeglased pikaealised L-kanalid. Selle peamised rakenduspunktid: müokard, südame juhtiv süsteem ja lihaseline koroid.

L-kanalite blokeerimine müokardis viib südame kontraktsioonide tugevuse vähenemiseni. Sarnase protsessiga veresoonte silelihastes kaasneb nende anumate valendiku laienemine - vasodilatatsioon. Ravim toimib väikeste arterioolide seinal. Veenidele see praktiliselt ei mõju.

Arterioolide laienemine viib kogu perifeerse vaskulaarse resistentsuse (OPS) vähenemiseni ja hüpotensioonini - vererõhu (BP) languseni. Lisaks blokeerib Verapamil arterioolide alfa-1 adrenergilisi retseptoreid, mis viib nende täiendava laienemiseni ja suurendab hüpotensiooni.

Verapamiilil on müokardi juhtivale süsteemile pärssiv mõju. Selle toimel aeglustub impulsside genereerimine südamestimulaatoris, siinussõlmes.

See ravim aeglustab ka sinoatriaalset (siinuse-kodade) ja atrioventrikulaarset (atrioventrikulaarset) juhtivust. Kliiniliselt avaldub see südame löögisageduse (südame löögisageduse) vähenemises.

Selle tulemusena väheneb müokardi koormus. Tõepoolest, ravimi toimel teeb ta vähem tööd - lööb nõrgemini ja aeglasemalt. Samal ajal südame väljund ei vähene - süda töötab efektiivsemalt OPS-i ja hüpotensiooni languse taustal.

Müokardi koormuse vähendamine on südame isheemiatõvega (südame isheemiatõbi) patsientide jaoks väga oluline. Südame isheemiatõve korral on häiritud hapniku tarnimine verega müokardisse.

Verapamiil lahendab ka selle probleemi. Esiteks kaasneb südame löögisageduse aeglustumisega müokardi lõõgastumisfaasi (diastooli) pikenemine. Kuid müokard saab verd pärgarterite kaudu täpselt diastoolis.

Verevool läbi pärgarterite paraneb ka nende laienemise tagajärjel. Müokardi koormuse vähendamine, hüpotensioon, pärgarteri verevoolu parandamine - kõik see toob kaasa hulga positiivseid mõjusid. Vähendab vererõhku, vähendab stenokardia rünnakute sagedust ja intensiivsust - ebastabiilne stenokardia, pingutus-stenokardia, Prinzmetali stenokardia (põhjustatud pärgarterite spasmist).

Ravimi pikaajalisel kasutamisel kõrvaldatakse selline negatiivne protsess nagu vasaku vatsakese müokardi hüpertroofia. Mehhanism on sama - müokardi koormuse vähendamine ja selle verevarustuse parandamine.

Samuti on vähenenud müokardiinfarkti oht. Infarkti peamine põhjus on pärgarteri tromboos. Kaltsiumikanaleid leidub ka trombotsüütides. Nende blokaad takistab trombotsüütide agregatsiooni (nende ühendamist konglomeraatidega) ja verehüüvete teket. Neeruarterite laienemine viib neerude verevarustuse paranemiseni. Neerudes blokeerib Verapamil osaliselt naatriumikanaleid. Naatriumi ja koos sellega ka vee eritumise tugevdamine täiendab hüpotensiivset toimet.

Verapamiil, nagu ka teised kaltsiumi antagonistid, lõdvestab bronhide, urogenitaalsüsteemi ja seedetrakti lihaseid. Tõsi, need mõjud väljenduvad temas tähtsusetult.

Mõju ajuveresoontele pole samuti suur. Verapamili võib siiski kasutada peavalude leevendamiseks. Samuti ei mõjuta verapamiil tervetel inimestel skeletilihaste seisundit.

Kuid lihaspatoloogiaga (Duchenne'i müopaatia) patsientide seisund võib halveneda. Lisaks võib see ravim pikendada lihasrelaksantide - skeletilihaste lõdvestamiseks kasutatavate ravimite - kestust.

Loomingu ajalugu

Verapamiil on kaltsiumiantagonistide rühma esimene ravim. Selle sünteesisid Saksa farmaatsiateadlased 1961. aastal. Esialgu loodi Verapamiil spasmolüütikumina, mis on Papaveriini efektiivsem analoog.

Aasta hiljem, 1962. aastal, avastati selle mõju südame kontraktsioonide tugevusele ja pulsile. 1963. aastal soovitati seda kliinilises praktikas ametlikult kasutada pärgarteri haiguse raviks antianginaalse ravimina.

Sellest ajast alates on seda laialdaselt kasutatud Venemaal, USA-s ja Läänes. Euroopa. Esimese põlvkonna kaltsiumiantagonistide esindajana pole Verapamil ilma puudusteta. See on suhteliselt madal biosaadavus, lühike toimeaeg ja kõrvaltoimed, mis piiravad selle tarbimist.

Seejärel võeti kliinilises praktikas kasutusele selle rühma tõhusamad ja ohutumad ravimid. Kuid Verapamili kasutatakse tänapäeval väga sageli kardiovaskulaarsete patoloogiate ravis.

Mõne aruande kohaselt suurendab Verapamil ebatüüpiliste kasvajarakkude tundlikkust keemiaravi suhtes. Lisaks on tõendeid, et selle ravimi toimel kollageeni süntees väheneb.

Sellega seoses kasutatakse naha keloidarmide resorbeerimiseks Verapamili kohalikke süste. Samad süstid peenisesse tehakse kiulise deformatsiooniga - Peyronie tõbi.

Sünteesitehnoloogia

Verapamiil saadakse mitmete keeruliste orgaaniliste ainetega seotud reaktsioonide kaudu. Tablettide valmistamiseks kasutatakse lisaks põhiainele ka abiaineid: kahealuseline kaltsiumfosfaat, želatiin, metüülparabeen, tärklis, talk, titaandioksiid, magneesiumstearaat, hüdroksüpropüülmetüültselluloos, indigokarmiin.

Väljalaske vormid

Tabletid ja dražeed 40 ja 80 mg;
Verapamiili toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid 240 mg;
Ampullid 2 ml 0,25% süstelahust.

Toimeaine sama nime all olevat verapamiili toodavad paljud kodumaised ettevõtted. Mõned neist ettevõtetest on praktiliselt tundmatud ja nende toodete kvaliteet võib olla küsitav.

Kuigi see pole üldse vajalik, et Venemaa ravimitootjad toodaksid madala kvaliteediga ravimeid. Välismaistest patenteeritud ravimitest on meil tuntuimad tabletid Isoptin (Abbott-Knoll, Saksamaa) ja Finoptin (Orion, Soome). Välismaal võivad ravimil olla nimed Azupamil, Vergamma, Veradil, Lekoptin ja paljud teised.

Näidustused

Arteriaalne hüpertensioon;
Tahhüarütmiad (supraventrikulaarsed enneaegsed löögid, paroksüsmaalsed supraventrikulaarsed tahhükardiad, kodade virvendus ja kodade laperdus);
Koronaararterite haiguse, ebastabiilse stenokardia, Prinzmetali variandi stenokardia ennetamine ja ravi.

Annustamine

Tablette võetakse toidust sõltumata, neid ei närita, pestakse veega. Soovitatav annus on 40-80 mg 3-4 korda päevas. Mõju puudumisel suurendatakse üksikannuseid järk-järgult 120 ja 160 mg-ni. Päevane annus jääb tavaliselt vahemikku 240 kuni 360 mg. Maksimaalne ööpäevane annus on 480 mg. Kõrvaltoimete vältimiseks ei ole soovitatav seda ületada.

Toimeainet prolongeeritult vabastavat verapamiili (Isoptin CP 240) võetakse ööpäevases annuses 240–480 mg, mis jaguneb kaheks annuseks 12-tunnise intervalliga.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel aeglustub Verapamili metabolism. Päevane annus ei tohiks sellistel juhtudel ületada 120 mg.

See on jagatud 3 annuseks 40 mg. Tablette võetakse pika kuurina 2 nädalast kuni 6-8 kuuni. Süstelahust süstitakse intravenoosselt aeglaselt 2-4 ml (1-2 ampulli). Kui efekti pole, võib joa süstimist korrata poole tunni pärast. Sama koguse lahust saab lahjendada 100-200 m füüsikalises lahuses. lahus ja süstitakse intravenoosselt.

Farmakodünaamika

Biosaadavus jääb vahemikku 22–35%. Ravimi korduva manustamise korral võib see suureneda 2 korda. Imendumine seedetraktis - 90% suu kaudu manustatud kogusest. 90% veresse sisenevast verapamiilist seondub plasmavalkudega.

Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas moodustub 1-2 tunni pärast ravimi tavaliste vormide võtmist. Pikendatud vormide korral on see näitaja 3-5 tundi. Hüpotensiivne toime täheldatakse juba Verapamili süstemaatilise manustamise esimesel nädalal ja saavutab maksimaalse taseme 3-4 nädala jooksul.

Maksas toimuvad verapamiilil metaboolsed muutused. Ühel metaboliidil, norverapamiilil, on ka kaltsiumi antagonistlikud omadused. Oma tugevuse poolest jääb see aga alla algsele ainele Verapamil. Ülejäänud metaboliidid on passiivsed. See eritub peamiselt neerude kaudu metaboliitide kujul ja vähemal määral (3-4%) - muutumatul kujul. 9-16% ravimist eritub soolte kaudu.

Poolväärtusaeg on esialgu 2-6 tunni jooksul. Korduval manustamisel akumuleerub Verapamil kehas ja poolväärtusaeg aeglustub 4,5–12 tunnini. Seetõttu võib osutuda vajalikuks päevast annust vähendada umbes 2 korda. Sama pilt on täheldatud maksapuudulikkuse korral, kui Verapamili metabolism ja eritumine aeglustuvad ning vaba fraktsiooni sisaldus veres suureneb, vastupidi. Nendel juhtudel vähendatakse ka Verapamili annust.

Kõrvalmõjud

Kardiovaskulaarne süsteem: hüpotensioon, bradükardia, atrioventrikulaarne blokaad, näo punetus, olemasoleva südamepuudulikkuse süvenemine, õhupuudus ja perifeerne turse;
KNS: peavalu, pearinglus, üldine nõrkus, suurenenud erutuvus, väsimus;
Seedetrakti: iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, maksa transaminaaside ensüümide taseme tõus;
Nahk: allergiline lööve, sügelus.

Vastunäidustused

Verapamiili individuaalne sallimatus;
Kardiogeenne šokk;
Äge südamepuudulikkus
Krooniline südamepuudulikkus IIB-III staadium;
II-III astme atrioventrikulaarne blokaad;
Sinoatriaalne blokaad;
SSSU - haige siinusündroom;
Morgagni-Adams-Stokesi sündroom;
WPW (Wolff-Parkinson-White) sündroom;
Äge müokardiinfarkt (Verapamil on ette nähtud mitte varem kui 7. päeval pärast selle haiguse arengut);
Vanus alla 18

Äärmiselt ettevaatlikult määratakse ravim hüpotensiooni ja bradükardia korral, maksapuudulikkuse korral, samuti kroonilise südamepuudulikkuse ja atrioventrikulaarse blokaadi esialgsel astmel.

Koostoimed teiste ravimitega

Teiste rühmade antihüpertensiivsed ravimid, diureetikumid - suurenenud antihüpertensiivne toime;
Sissehingatavad anesteetikumid, beetablokaatorid, anesteesia jaoks mõeldud inhalandid - toksiline toime müokardile, arütmiate oht;
Digoksiin - selle ravimi eritumise aeglustumine neerude kaudu, plasmakontsentratsiooni suurenemine, arütmiate oht;
Tsüklosporiin, praososiin, teofülliin - nende ainete kontsentratsiooni suurendamine vereplasmas;
Ranitidiin, tsimetidiin - verapamiili taseme tõstmine vereplasmas;
Kinidiin - selle ravimi kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas, hüpotensioon;
Atsetüülsalitsüülhape - verejooksu oht;
Lihasrelaksandid - nende toime suureneb;
Liitiumpreparaadid, karbamasepiin - toksiline toime kesknärvisüsteemile.

Verapamil-ravi ajal ärge tarbige greibimahla, sest see suurendab ravimi biosaadavust.

Rasedus ja imetamine

Verapamiil läbib platsentaarbarjääri ja jõuab rinnapiima. Mõnel juhul määratakse see rasedatele naistele terapeutiliste ja sünnitusabi näidustuste jaoks.

Kallid saidi Pharmamir külastajad. See artikkel ei ole meditsiiniline nõustamine ja seda ei tohiks kasutada arstiga konsulteerimise aseainena.

Selektiivne I klassi kaltsiumikanali blokaator, difenüülalküülamiini derivaat
Ravim: VERAPAMIL

Ravimi toimeaine: verapamiil
ATX-kodeering: C08DA01
KFG: kaltsiumikanali blokaator
Registreerimisnumber: P nr 013974/01
Registreerimise kuupäev: 14.08.08
Omaniku reg. ID: SHREYA LIFE SCIENCES Pvt. Ltd. (India)

Verapamiili vabastamise vorm, ravimi pakend ja koostis.

Õhukese polümeerikattega tabletid 1 sakk. verapamiilvesinikkloriid 40 mg - "- 80 mg
Abiained: kahealuseline kaltsiumfosfaat, tärklis, butüülhüdroksüanisool, puhastatud talk, magneesiumstearaat, želatiin, metüülparabeen, hüdroksüpropüülmetüültselluloos, titaandioksiid, indigokarmiin.
10 tükki. - villid (1) - papppakendid.
10 tükki. - villid (5) - papppakendid.

TOIMEAINE KIRJELDUS.
Kogu pakutav teave esitatakse ainult ravimiga tutvumiseks, peate kasutamise võimaluste osas konsulteerima oma arstiga.

Farmakoloogiline toime Verapamiil

D-fenüülalküülamiinist saadud selektiivne I klassi kaltsiumikanali blokaator. Sellel on antianginaalne, antiarütmiline ja antihüpertensiivne toime.
Antianginaalset toimet seostatakse nii otsese toimega müokardile kui ka perifeersele hemodünaamikale (vähendab perifeersete arterite toonust, OPSS). Kaltsiumi rakku sisenemise blokeerimine viib ATP makroergilistes sidemetes sisalduva energia muundumise mehaaniliseks tööks ja müokardi kontraktiilsuse vähenemiseni. Vähendab müokardi hapnikutarbimist, avaldab veresooni laiendavat, negatiivset võõrast ja kronotroopset toimet.
Verapamiil vähendab oluliselt AV juhtivust, pikendab tulekindlat perioodi ja pärsib siinussõlme automatismi. Suurendab vasaku vatsakese diastoolse lõõgastumise perioodi, vähendab müokardi seina toonust (on täiendav hüpertroofilise obstruktiivse kardiomüopaatia ravis). Sellel on antiarütmiline toime supraventrikulaarsete arütmiate korral.

Ravimi farmakokineetika.

Suukaudsel manustamisel imendub üle 90% annusest. Valkudega seondumine - 90%. Metaboliseerub maksa "esimese läbimise" ajal. Peamine metaboliit on norverapamiil, millel on vähem väljendunud hüpotensiivne aktiivsus kui muutumatul verapamiilil.
T1 / 2 ühekordse annuse võtmisel on 2,8-7,4 tundi, korduvate annuste võtmisel - 4,5-12 tundi (maksaensüümide süsteemide küllastumise ja verapamiili kontsentratsiooni suurenemise tõttu vereplasmas). Pärast intravenoosset manustamist on esialgne T1 / 2 umbes 4 minutit, viimane on 2-5 tundi.
See eritub peamiselt neerude kaudu ja 9-16% soolte kaudu.

Näidustused kasutamiseks:

Stenokardia (pinge, stabiilne ilma angiospasmita, stabiilne vasospastiline), supraventrikulaarne tahhükardia (sh paroksüsmaalne, koos WPW sündroomiga, Laun-Ganong-Levini sündroom), siinuse tahhükardia, kodade tahhüarütmia, kodade laperdus, kodade hüperaktiivsus hüpertensiivne kriis (intravenoosne süst), hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia, primaarne hüpertensioon kopsu vereringes.

Ravimi annus ja manustamisviis.

Üksikisik. Toas täiskasvanutele - algannusena 40-80 mg 3 korda päevas. Pikaajalise toimega ravimvormide korral tuleb ühekordset annust suurendada ja manustamise sagedust vähendada. 6-14-aastased lapsed - 80-360 mg / päevas, kuni 6-aastased - 40-60 mg / päevas; vastuvõtu sagedus - 3-4 korda päevas.
Vajadusel võib verapamiili süstida intravenoosselt (aeglaselt, vererõhu, pulsi ja EKG kontrolli all). Ühekordne annus täiskasvanutele on 5-10 mg, 20 minuti pärast toime puudumisel on võimalik sama annuse korduv manustamine. 6-14-aastaste laste ühekordne annus on 2,5-3,5 mg, 1-5-aastased - 2-3 mg, kuni 1-aastased - 0,75-2 mg. Raske maksapuudulikkusega patsientide puhul ei tohiks verapamiili ööpäevane annus ületada 120 mg.
Maksimaalne annus: suukaudselt täiskasvanutele - 480 mg päevas.

Verapamiili kõrvaltoimed:

Kardiovaskulaarsüsteemi küljest: bradükardia (alla 50 löögi / min), väljendunud vererõhu langus, südamepuudulikkuse areng või süvenemine, tahhükardia; harva - stenokardia, kuni müokardiinfarkti tekkimiseni (eriti raske obstruktiivse pärgarteri haigusega patsientidel), arütmia (sealhulgas fibrillatsioon ja vatsakeste laperdus); kiire intravenoosse manustamisega - III astme AV blokaad, asüstool, kollaps.
Kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi küljest: pearinglus, peavalu, minestamine, ärevus, letargia, väsimus, asteenia, unisus, depressioon, ekstrapüramidaalsed häired (ataksia, maskitaoline nägu, segane kõnnak, käte või jalgade jäikus, käte ja sõrmede värisemine, neelamisraskused).
Seedesüsteemist: iiveldus, kõhukinnisus (harva kõhulahtisus), igemete hüperplaasia (verejooks, valulikkus, turse), söögiisu suurenemine, maksa transaminaaside ja aluselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine.
Allergilised reaktsioonid: sügelus, nahalööve, näonaha õhetus, multiformne erüteem eksudatiivne (sh Stevensi-Johnsoni sündroom).
Teised: kehakaalu tõus, väga harva - agranulotsütoos, günekomastia, hüperprolaktineemia, galaktorröa, artriit, mööduv nägemiskaotus Cmax taustal, kopsuturse, asümptomaatiline trombotsütopeenia, perifeerne turse.

Ravimi vastunäidustused:

Raske arteriaalne hüpotensioon, AV II ja III astme blokaad, sinoatriaalne blokaad ja SSSU (välja arvatud südamestimulaatoriga patsiendid), WPW sündroom või Laun-Ganong-Levini sündroom kombinatsioonis kodade laperdamise või kodade virvendusarütmiaga (välja arvatud südamestimulaatoriga patsiendid), rasedus, periood imetamine, ülitundlikkus verapamiili suhtes.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal.

Verapamiil on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.

Spetsiaalsed juhised Verapamili kasutamiseks.

Seda tuleb kasutada ettevaatusega AV-blokaadi I astme, bradükardia, aordi avanemise raske stenoosi, kroonilise südamepuudulikkuse, kerge või mõõduka arteriaalse hüpotensiooniga, müokardiinfarkti vasaku vatsakese puudulikkuse, maksa- ja / või neerupuudulikkuse korral, eakatel patsientidel, lastel ja alla 18-aastased noorukid (kasutamise efektiivsust ja ohutust ei ole uuritud).
Vajadusel on võimalik stenokardia ja arteriaalse hüpertensiooni kombineeritud ravi verapamiili ja beetablokaatoritega. Verapamiili kasutamise ajal tuleks aga vältida beetablokaatorite intravenoosset manustamist.
Mõju sõidukite juhtimise ja mehhanismide kasutamise võimele
Pärast verapamiili võtmist on võimalikud individuaalsed reaktsioonid (uimasus, pearinglus), mis mõjutavad patsiendi võimet teha tööd, mis nõuavad suurt tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Verapamiili koostoime teiste ravimitega.

Kasutamisel samaaegselt antihüpertensiivsete ravimitega (vasodilataatorid, tiasiiddiureetikumid, AKE inhibiitorid), tugevdatakse antihüpertensiivset toimet vastastikku.
Samaaegsel kasutamisel beetablokaatorite, arütmiavastaste ainete, inhalatsioonianesteesia ainetega suureneb bradükardia, AV-blokaadi, raske arteriaalse hüpotensiooni, südamepuudulikkuse tekkimise oht sinoatriaalse sõlme automatismi pärssiva toime ja AV juhtivuse, kontraktiilsuse ja juhtivuse vastastikuse tugevdamise tõttu. müokard.
Verapamiili parenteraalsel manustamisel hiljuti beetablokaatoreid saanud patsientidele on arteriaalse hüpotensiooni ja asüstooli oht.
Nitraatidega samaaegsel kasutamisel suureneb verapamiili antianginaalne toime.
Amiodarooniga samaaegsel kasutamisel suureneb negatiivne inotroopne toime, bradükardia, juhtivuse häired, AV blokaad.
Kuna verapamiil pärsib isoensüümi CYP3A4, mis osaleb atorvastatiini, lovastatiini ja simvastatiini metabolismis, on teoreetiliselt võimalik ravimite koostoimed statiinide suurenenud plasmakontsentratsiooni tõttu. Kirjeldatakse rabdomüolüüsi arengu juhtumeid.
Atsetüülsalitsüülhappega samaaegsel kasutamisel on kirjeldatud trombotsüütidevastase toime tõttu suurenenud veritsusaega.
Buspirooniga samaaegsel kasutamisel suureneb buspirooni kontsentratsioon vereplasmas, suurenevad selle terapeutilised ja kõrvaltoimed.
Samaaegsel kasutamisel on kirjeldatud digoksiini kontsentratsiooni tõusu vereplasmas.
Digoksiiniga samaaegsel kasutamisel suureneb digoksiini kontsentratsioon vereplasmas.
Disopüramiidiga samaaegsel kasutamisel on võimalik raske arteriaalne hüpotensioon ja kollaps, eriti kardiomüopaatia või dekompenseeritud südamepuudulikkusega patsientidel. Ravimite koostoimete raskete ilmingute tekkimise oht on ilmselt seotud negatiivse inotroopse toime suurenemisega.
Diklofenakiga samaaegsel kasutamisel väheneb verapamiili kontsentratsioon vereplasmas; doksorubitsiiniga - doksorubitsiini kontsentratsioon vereplasmas suureneb ja selle efektiivsus suureneb.
Imipramiiniga samaaegsel kasutamisel suureneb imipramiini kontsentratsioon vereplasmas ja on oht soovimatute muutuste tekkeks EKG-s. Verapamiil suurendab imipramiini biosaadavust, vähendades selle kliirensit. EKG muutused on tingitud imipramiini kontsentratsiooni suurenemisest vereplasmas ning verapamiili ja imipramiini aditiivsest inhibeerivast toimest AV juhtivusele.
Karbamasepiiniga samaaegsel kasutamisel suureneb karbamasepiini toime ja suureneb kesknärvisüsteemi kõrvaltoimete oht verepamiili toimel karbamasepiini metabolismi pärssimise tõttu maksas.
Klonidiiniga samaaegsel kasutamisel on kirjeldatud arteriaalse hüpertensiooniga patsientide südameseiskumise juhtumeid.
Kasutades samaaegselt liitiumkarbonaadiga, on ravimite koostoimete ilmingud mitmetähenduslikud ja ettearvamatud. Kirjeldatakse liitiumi suurenenud mõju ja neurotoksilisuse teket, liitiumikontsentratsiooni vähenemist vereplasmas ja rasket bradükardiat.
Alfa-blokaatorite ja kaltsiumikanali blokaatorite vasodilatatiivne toime võib olla aditiivne või sünergistlik. Terasosiini või prasosiini ja verapamiili samaaegsel kasutamisel on raske arteriaalse hüpotensiooni areng osaliselt tingitud farmakokineetilisest koostoimest: terasosiini ja prasosiini Cmax ja AUC tõus.
Samaaegsel kasutamisel indutseerib rifampitsiin maksaensüümide aktiivsust, kiirendades verapamiili metabolismi, mis viib selle kliinilise efektiivsuse vähenemiseni.
Samaaegsel kasutamisel suureneb teofülliini kontsentratsioon vereplasmas.
Tubokurariinkloriidi, vekurooniumkloriidi samaaegsel kasutamisel on võimalik lihaseid lõõgastavat toimet tugevdada.
Fenütoiini, fenobarbitaali samaaegsel kasutamisel on verapamiili kontsentratsiooni vereplasmas võimalik märkimisväärne langus.
Fluoksetiiniga samaaegsel kasutamisel suurenevad verapamiili kõrvaltoimed fluoksetiini toimel selle metabolismi aeglustumise tõttu.
Samaaegsel kasutamisel kinidiini kliirens väheneb, selle kontsentratsioon vereplasmas suureneb ja kõrvaltoimete oht suureneb. On täheldatud arteriaalse hüpotensiooni juhtumeid.
Verapamiili samaaegsel kasutamisel pärsib tsüklosporiini metabolismi maksas, mis viib selle eritumise vähenemiseni ja plasmakontsentratsiooni suurenemiseni. Sellega kaasneb immunosupressiivse toime suurenemine, täheldatakse nefrotoksilisuse ilmingute vähenemist.
Tsimetidiiniga samaaegsel kasutamisel suureneb verapamiili toime.
Enfluraaniga samaaegsel kasutamisel on anesteesia pikendamine võimalik.
Etomidaadiga samaaegsel kasutamisel suureneb anesteesia kestus.

Koostis ja vabanemisvorm

kontuuriga acheikova pakendis 10, 15 või 25 tk; papp pakendis 1, 2, 3, 4, 5 ja 10 tk; või PE, 30, 50 või 100 tk purkides; papp pakis 1 purk.

Iseloomulik

Verapamiil on CCB rühma üks peamisi ravimeid.

farmatseutiline toime

farmatseutiline toime - antihüpertensiivne, antianginaalne, antiarütmikum.

Farmakodünaamika

Ravim vähendab müokardi hapnikutarbimist, vähendades müokardi kontraktiilsust ja vähendades südame löögisagedust. Põhjustab südame pärgarterite laienemist ja suurendab koronaarset verevoolu; vähendab perifeersete arterite silelihaste toonust ja OPSS-i.

Verapamiil aeglustab oluliselt AV juhtivust, pärsib siinussõlme automatismi, mis võimaldab ravimit kasutada supraventrikulaarsete arütmiate raviks.

Verapamiil on valitud ravim vasospastilise geneesi stenokardia (Prinzmetali stenokardia) raviks. See avaldab mõju stenokardiale, samuti supraventrikulaarse rütmihäirega stenokardia ravile.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub üle 90% võetud annusest. Metaboliseerub maksa "esimese läbimise" ajal. Valkudega seondub 90%. T 1/2 ühekordse annuse võtmisel - 2,8-7,4 tundi; korduvate annuste võtmisel - 4,5-12 tundi. See eritub peamiselt neerude kaudu ja 9-16% soolte kaudu. Peamine metaboliit on norverapamiil, millel on vähem väljendunud hüpotensiivne aktiivsus kui muutumatul verapamiilil.

Ravimi Verapamil näidustused

südame rütmihäirete ravi ja ennetamine: paroksüsmaalne supraventrikulaarne tahhükardia, kodade laperdus ja kodade virvendus (tahhüarütmiline variant), supraventrikulaarne ekstrasüstool;

stenokardia ravi ja ennetamine: krooniline stabiilne stenokardia (pingutus-stenokardia), ebastabiilne stenokardia (puhke-stenokardia), vasospastiline stenokardia (Prinzmetali stenokardia, stenokardia variant);

arteriaalse hüpertensiooni ravi.

Vastunäidustused

ülitundlikkus ravimikomponentide suhtes;

raske bradükardia;

krooniline südamepuudulikkus IIB-III staadium;

kardiogeenne šokk (välja arvatud arütmiast põhjustatud);

sinoatriaalne blokaad;

AV II ja III astme blokaad (välja arvatud kunstliku südamestimulaatoriga patsiendid);

haige siinusündroom;

wolff-Parkinson-White'i sündroom;

morgagni-Adams-Stokesi sündroom;

äge südamepuudulikkus;

beetablokaatorite samaaegne kasutamine sisse / sisse;

alla 18-aastased lapsed.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Verapamiili kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui eeldatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Kui ravimit on vaja kasutada imetamise ajal, tuleb meeles pidada, et verapamiil eritub rinnapiima, seetõttu tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Kõrvalmõjud

Verapamili kasutamisel on võimalikud järgmised võimalused:

Südame-veresoonkonna süsteem: näo punetus, raske bradükardia, AV blokaad, arteriaalne hüpotensioon, südamepuudulikkuse sümptomite ilmnemine ravimi kasutamisel suurtes annustes, eriti eelsoodumusega patsientidel.

Seedetraktist: iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus; mõnel juhul - maksa transaminaaside aktiivsuse mööduv tõus vereplasmas;

Kesknärvisüsteemi küljelt: pearinglus, peavalu, harvadel juhtudel - suurenenud närviline erutuvus, letargia, suurenenud väsimus.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus.

Teised: perifeerse turse areng.

Koostoimed

Verapamiili samaaegsel kasutamisel:

arütmiavastaste ravimite, beetablokaatorite ja sissehingatavate anesteetikumide korral täheldatakse kardiodepressiivse toime suurenemist (AV-blokaadi suurenenud risk, südame löögisageduse järsk langus, südamepuudulikkuse areng, vererõhu järsk langus);

antihüpertensiivsete ravimite ja diureetikumidega - verapamiili hüpotensiivset toimet on võimalik suurendada;

digoksiiniga - digoksiini kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas on võimalik tänu neerude eritumise halvenemisele (seetõttu on vaja jälgida digoksiini taset vereplasmas, et tuvastada selle optimaalne annus ja vältida mürgistust);

tsimetidiini ja ranitidiiniga - verapamiili kontsentratsioon vereplasmas suureneb;

rifampitsiini, fenobarbitaaliga - vereplasmas on võimalik kontsentratsiooni vähendada, verapamiili toimet nõrgendada;

teofülliini, prasosiini, tsüklosporiiniga - nende ainete kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas on võimalik;

lihasrelaksantidega - lihaslõõgastit on võimalik tugevdada;

atsetüülsalitsüülhappega - verejooksu tõenäosus suureneb;

kinidiiniga - kinidiini kontsentratsioon vereplasmas suureneb, vererõhu languse oht suureneb ja hüpertroofilise kardiomüopaatiaga patsientidel võib tekkida raske arteriaalne hüpotensioon;

karbamasepiini ja liitiumiga - suureneb neurotoksiliste mõjude oht.

Manustamisviis ja annustamine

Toas, söögi ajal või pärast seda vähese veega.

Annustamisskeem ja ravi kestus määratakse individuaalselt, sõltuvalt patsiendi seisundist, raskusastmest, haiguse kulgu omadustest ja ravi efektiivsusest.

Stenokardiahoogude, rütmihäirete ennetamiseks ja arteriaalse hüpertensiooni raviks määratakse ravim täiskasvanutele algannusena 40-80 mg 3-4 korda päevas. Vajadusel suurendage üksikannust 120-160 mg-ni.

Maksimaalne ööpäevane annus on 480 mg.

Raske maksakahjustusega patsientidel on verapamiili eritumine organismist aeglane, seetõttu on soovitatav ravi alustada minimaalsete annustega. Ravimi päevane annus ei tohi ületada 120 mg.

Üleannustamine

Sümptomid: suured annused (kuni 6 g ravimi võtmine) võivad põhjustada teadvuse sügavat depressiooni, arteriaalset hüpotensiooni, siinusbradükardiat, muutumist AV-blokaadiks, mõnikord - asüstooliat.

Ravi: arteriaalse hüpotensiooni ja / või täieliku AV blokaadi korral - vedeliku, dopamiini (dopamiini), kaltsiumglükonaadi, isoproterenooli või norepinefriini intravenoosne manustamine. Ravi on sümptomaatiline ja sõltub üleannustamise kliinilisest pildist. Hemodialüüs ei ole efektiivne.

erijuhised

Ettevaatusega on vaja ravim välja kirjutada AV-I blokaadi, I ja II kroonilise südamepuudulikkuse, arteriaalse hüpotensiooniga (SBP) patsientidele.<100 мм рт. ст. ), брадикардией, выраженными нарушениями функции печени.

Ravi ajal on vaja kontrollida südame-veresoonkonna ja hingamissüsteemi funktsioone, suhkru ja elektrolüütide taset veres, BCC-d ja eritatava uriini hulka.

Ravimi Verapamil säilitamistingimused

Kuivas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Ravimi Verapamil kõlblikkusaeg

3 aastat.

Ärge kasutage pärast pakendile trükitud kõlblikkusaega.

Meditsiinilise kasutamise juhised

Nosoloogiliste rühmade sünonüümid

ICD-10 pealkiri	Haiguste sünonüümid vastavalt ICD-10-le
I10 Essentsiaalne (primaarne) hüpertensioon	Arteriaalne hüpertensioon
	Arteriaalne hüpertensioon


	Arteriaalne hüpertensioon
	Vererõhu järsk tõus

	Hüpertensiivne seisund
	Hüpertensiivsed kriisid
	Hüpertensioon
	Arteriaalne hüpertensioon
	Hüpertensioon, pahaloomuline
	Essentsiaalne hüpertensioon
	Hüpertooniline haigus
	Hüpertensiivsed kriisid
	Hüpertensiivne kriis
	Hüpertensioon
	Pahaloomuline hüpertensioon
	Pahaloomuline hüpertensioon
	Isoleeritud süstoolne hüpertensioon
	Hüpertensiivne kriis

	Primaarne arteriaalne hüpertensioon

	Essentsiaalne arteriaalne hüpertensioon
	Essentsiaalne arteriaalne hüpertensioon
	Essentsiaalne hüpertensioon
	Essentsiaalne hüpertensioon
I15 Sekundaarne hüpertensioon	Arteriaalne hüpertensioon
	Arteriaalne hüpertensioon
	Kriisikursuse arteriaalne hüpertensioon
	Arteriaalne hüpertensioon, mida komplitseerib suhkurtõbi
	Arteriaalne hüpertensioon
	Renovaskulaarne hüpertensioon
	Vererõhu järsk tõus
	Hüpertensiivsed vereringehäired
	Hüpertensiivne seisund
	Hüpertensiivsed kriisid
	Hüpertensioon
	Arteriaalne hüpertensioon
	Hüpertensioon, pahaloomuline
	Sümptomaatiline hüpertensioon
	Hüpertensiivsed kriisid
	Hüpertensiivne kriis
	Hüpertensioon
	Pahaloomuline hüpertensioon
	Pahaloomuline hüpertensioon
	Hüpertensiivne kriis
	Hüpertensiooni ägenemine
	Neerude hüpertensioon
	Renovaskulaarne arteriaalne hüpertensioon
	Renovaskulaarne hüpertensioon
	Sümptomaatiline arteriaalne hüpertensioon
	Mööduv arteriaalne hüpertensioon
I20 Stenokardia [stenokardia]	Heberdeni tõbi
	Stenokardia
	Stenokardia rünnak
	Korduv stenokardia
	Spontaanne stenokardia
	Stabiilne stenokardia
	Stenokardia sündroom X
	Stenokardia
	Stenokardia (rünnak)
	Pingutus stenokardia
	Puhka stenokardiat
	Progresseeruv stenokardia
	Segatud stenokardia
	Spontaanne stenokardia
	Stabiilne stenokardia
	Krooniline stabiilne stenokardia
I20.0 Ebastabiilne stenokardia	Heberdeni tõbi
	Ebastabiilne stenokardia
	Ebastabiilne stenokardia
I20.1 Stenokardia dokumenteeritud spasmiga	Heberdeni tõbi
	Vasospastiline stenokardia
	Prinzmetal vasospastiline stenokardia
	Stenokardia variant
	Kardiospasm
	Koronaarne spasm
	Prinzmetali pärgarteri spastiline stenokardia
	Prinzmetal stenokardia
	Koronaararterite spasm
	Pärgarterite spasm
	Koronaarne spastiline stenokardia
	Prinzmetali stenokardia
I20.8 Stenokardia muud vormid	Spontaanne stenokardia
	Stabiilne pingutav stenokardia
	Stabiilne puhke angiin
	Stenokardia sündroom X
	Progresseeruv stenokardia
	Spontaanne stenokardia
I25 Krooniline isheemiline südamehaigus	Isheemiline südamehaigus hüperkolesteroleemia taustal
	Krooniline südame isheemiatõbi
	Müokardi isheemia koos arterioskleroosiga
	Korduv müokardi isheemia
	Südamereuma
	Stabiilne südame isheemiatõbi
	Perkutaanne transluminaalne angioplastika
I25.2 Varasem müokardiinfarkt	Südame sündroom
	Müokardiinfarkt edasi lükatud
	Infarktijärgne kardioskleroos
	Infarktijärgne periood
	Taastusravi pärast müokardiinfarkti
	Käitatava laeva ümberarvutamine
	Seisund pärast müokardiinfarkti
	Seisund pärast müokardiinfarkti
	Infarktijärgne stenokardia
I42.1 Obstruktiivne hüpertroofiline kardiomüopaatia	Interventrikulaarse vaheseina asümmeetriline hüpertroofia
	Hüpertroofiline kardiomüopaatia
	Hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia
	Müokardi hüpertroofia koos obstruktsiooniga
	Hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia
	Piirava kardiomüopaatia hävitamine
I47.1 Supraventrikulaarne tahhükardia	Supraventrikulaarne paroksüsmaalne tahhükardia
	Supraventrikulaarne tahhüarütmia
	Supraventrikulaarne tahhükardia
	Supraventrikulaarsed rütmihäired
	Supraventrikulaarne paroksüsmaalne tahhükardia
	Supraventrikulaarsed tahhüarütmiad
	Supraventrikulaarne tahhükardia
	Neurogeenne siinus-tahhükardia
	Ortodroomne tahhükardia
	Paraksüsmaalne supraventrikulaarne tahhükardia
	Supraventrikulaarse tahhükardia paroksüsm
	WPW sündroomi supraventrikulaarse tahhükardia paroksüsm
	Kodade tahhükardia paroksüsm
	Paroksüsmaalne supraventrikulaarne tahhüarütmia
	Paroksüsmaalne supraventrikulaarne tahhükardia
	Polütoopiline kodade tahhükardia
	Kodade arütmia
	Kodade tõeline tahhükardia
	Kodade tahhükardia
	Kodade tahhükardia koos AV blokaadiga
	Reperfusiooni arütmia
	Refleks Berzold-Jarish
	Korduv püsiv supraventrikulaarne paroksüsmaalne tahhükardia
	Sümptomaatilised ventrikulaarsed tahhükardiad
	Wolff-Parkinson-White'i sündroom
	Sinus-tahhükardia
	Supraventrikulaarne paroksüsmaalne tahhükardia


	Supraventrikulaarne ekstrasüstool
	Supraventrikulaarsed arütmiad
	Tahhükardia AV ristmikust
	Supraventrikulaarne tahhükardia
	Ortodroomne tahhükardia
	Sinus-tahhükardia
	Noodulaarne tahhükardia
	Kaootiline polüpeenne kodade tahhükardia
I47.2 Ventrikulaarne tahhükardia	Ventrikulaarne arütmia
	Ventrikulaarne paroksüsmaalne tahhükardia
	Ventrikulaarne tahhüarütmia
	Ventrikulaarne tahhükardia
	Paroksüsmaalne kahesuunaline fusiformne ventrikulaarne tahhükardia
	Paroksüsmaalne ventrikulaarne tahhükardia
	Pirueti tahhükardia (torsade de pointes)
	Pirueti tahhükardia müokardiinfarkti korral
	Sümptomaatiline ventrikulaarne tahhükardia
	Ventrikulaarne tahhükardia
	Eluohtlik ventrikulaarne arütmia
	Püsiv ventrikulaarne tahhükardia
	Püsiv monomorfne ventrikulaarne tahhükardia
I48 Kodade virvendus ja lehvimine	Kiire vatsakese rütmi leevendamine koos kodade virvendusarütmia või kodade lehvimisega
	Kodade virvendus
	Supraventrikulaarne arütmia
	Kodade virvendusarütmia ja kodade lehvimine
	Kodade virvendusarütmia paroksüsm
	Kodade virvendusarütmia paroksüsmaalne vorm ja kodade laperdus
	Paroksüsmaalne kodade virvendus ja kodade laperdus
	Paroksüsmaalne kodade virvendus
	Kodade virvenduse püsiv vorm
	Kodade enneaegsed löögid
	Kodade ekstrasüstolid
	Kodade virvendusarütmia tahhüarütmiline vorm
	Kodade virvendusarütmia tahhüstüstoolne vorm
	Kodade laperdus
	Eluohtlik vatsakeste virvendus
	Kodade virvendus
	Krooniline kodade virvendus
I49.1 Kodade enneaegne depolarisatsioon	Supraventrikulaarne arütmia
	Supraventrikulaarne arütmia
	Supraventrikulaarsed enneaegsed löögid
	Supraventrikulaarsed arütmiad
	Supraventrikulaarsed ekstrasüstolid
	Supraventrikulaarne ekstrasüstool
	Kodade ekstrasüstool
I49.4 Muu ja täpsustamata enneaegne depolarisatsioon	Ekstrasüstoolne arütmia
	Extrasystole
	Täpsustamata ekstrasüstool
149.9 Täpsustamata südame rütmihäired	AV vastastikune tahhükardia
	AV sõlme vastastikune tahhükardia
	Antidroomne vastastikune tahhükardia
	Rütmihäired
	Arütmia
	Südame arütmia
	Hüpokaleemiast tingitud arütmia
	Ventrikulaarne arütmia
	Ventrikulaarne tahhüarütmia
	Kõrge vatsakese määr
	Kodade tahhüstüstoolne arütmia
	Südame rütmihäire
	Südame rütmihäired
	Südame rütmihäired
	Paroksüsmaalne supraventrikulaarne arütmia
	Paroksüsmaalne supraventrikulaarne arütmia
	Paroksüsmaalne supraventrikulaarne tahhükardia
	Paroksüsmaalne rütmihäire
	Paroksüsmaalne atrioventrikulaarne rütm
	Preordiaalne patoloogiline pulsatsioon
	Südame rütmihäired
	Supraventrikulaarne tahhüarütmia
	Supraventrikulaarne tahhükardia
	Supraventrikulaarsed arütmiad
	Tahhüarütmia
	Ekstrasüstoolne arütmia
R07.2 Valu südamepiirkonnas	Valusündroom müokardiinfarkti korral
	Valu südamehaigetel
	Kardialgia
	Cardialgia müokardi düshormonaalse düstroofia taustal
	Südame sündroom
	Kardioneuroos
	Müokardi isheemiline valu
	Südame neuroosid
	Perikardi valu
	Pseudostenokardia
	Funktsionaalne kardialgia

Verapamiil on antihüpertensiivne ravim ( vähendab survet veresoontes), antiarütmikumid ( hoiab ära erinevate südamerütmihäirete tekkimise) ja antianginaalne tegevus ( vähendab südame isheemiatõve sümptomeid). See ravim kuulub aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite rühma, mis mõjutavad kardiovaskulaarsüsteemi toimimist. Tuleb märkida, et verapamiilil on suurem mõju südamelihasele ( müokard) kui laevadel.

Verapamiil on valge kristalliline pulber, mis lahustub vees hästi. See ravim lahustub seedetraktis üsna kiiresti ja peaaegu täielikult. Verapamiilil on organismile maksimaalne toime esimese 2 kuni 4 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist ( sees).

Ravimitüübid, analoogide kaubanimed, vabanemisvormid

Tulenevalt asjaolust, et verapamiil imendub suukaudselt hästi, määratakse see kõige sagedamini tablettide kujul. Verapamiil on saadaval ka intravenoosse lahusena.

Tasub mainida, et verapamiili toodetakse ka teiste nimede all - Veratard, Verogalid, Isoptin, Kaveril, Lekoptin, Finoptin jne.

Verapamiili tootjad

Tootmisettevõte	Ravimi kaubanimi	Riik	Vabastamisvorm	Annustamine
*Avexim*	*Verapamiil*	*Venemaa*	Õhukese polümeerikattega tabletid.	See valitakse individuaalselt. Ravimit tuleb võtta 30 kuni 40 minutit enne sööki. Täiskasvanutele ja üle 15-aastastele noorukitele määratakse 0,04–0,08 grammi ( 40 - 80 milligrammi) kolm korda päevas. Vajadusel võib arst annust suurendada 0,12 - 0,16 grammini ( 120 - 160 milligrammi). Päevane annus ei tohi ületada 240–480 milligrammi. Kuuest kuni neljateistkümneaastaseks saanud laste päevane annus on 80 - 360 milligrammi ja alla kuueaastastele määratakse 40 - 60 milligrammi. Pillide võtmise sagedus ( kuus kuni neliteist aastat vanad lapsed) on 3-4 korda päevas.
*Põhjanael*	*Verapamiil*	*Venemaa*
*Keemia-farmaatsiatehas AKRIKHIN*	*Verapamiil*	*Venemaa*
*Alkaloid*	*Verapamiil*	*Makedoonia*
*Obolenskoe*	*Verapamiil*	*Venemaa*
*Unipharm*	*Verapamiil-Sopharma*	*Bulgaaria*	Õhukese polümeerikattega tabletid ( kilekate on alla 10% tableti kogumassist).
*Valenta farmaatsiatooted*	*Verapamiil*	*Venemaa*
*Serena Pharma*	*Verapamiil*	*India*
*Alkaloid*	*Verapamiil*	*Makedoonia*	Pikaajalised tabletid ( pikenenud) toimingud.	Tuleb võtta enne sööki või pärast sööki, tabletil on veidi vett ( 50 - 100 milliliitrit). Tavaliselt kasutatakse päevaannust 240 kuni 360 milligrammi. Seda annust saab suurendada 480 milligrammini ( ravi peaks toimuma haiglas). Vastuvõtmise sagedus on 2-3 korda päevas. Tuleb märkida, et neeru- ja maksafunktsiooni kahjustusega patsientide algannus ei tohiks ületada 120 milligrammi.
*Eskom*	*Verapamil-Eskom*	*Venemaa*	Lahus intravenoosseks manustamiseks.	Sisenege aeglaselt, vähemalt 2-3 minutit. Manustamisel tuleb pulssi ja vererõhku pidevalt kontrollida. Täiskasvanutele süstitakse 5–10 milligrammi ( ühekordne annus). Soovitud efekti puudumisel tuleb manustamist korrata sama annusega. Maksimaalne ööpäevane annus täiskasvanutele ei tohiks ületada 480 milligrammi. Neeru- ja maksafunktsiooni häirega inimeste algannus ei tohiks ületada 120 milligrammi. Alla üheaastaste laste ühekordne annus on 0,75 - 2 milligrammi, ühest kuni viie aastani, 2-3 milligrammi, kuuest kuni neliteist aastat - 2,5 - 3,5 milligrammi.
*Biosüntees*	*Verapamiil*	*Venemaa*	Lahus intravenoosseks manustamiseks.

Ravimi terapeutilise toime mehhanism

Verapamiil on aeglane L-tüüpi kaltsiumikanali blokaator ( on kaltsiumi antagonist), mis paiknevad nii südamelihases kui ka anumates. Südames asuvad kaltsiumikanalid sinoatriaalses ja atrioventrikulaarses sõlmes, samuti Purkinje kiududes ( need struktuurid on osa südame juhtimissüsteemist ja toetavad selle normaalset kokkutõmbumisfunktsiooni). Rakkudevahelisest ruumist südame juhtivuse süsteemi rakkudesse tunginud kaltsiumioonide suurenenud kiirus põhjustab rütmihäireid. Need muutused toovad paratamatult kaasa südamelihase hapnikutarbimise ülemäärase kasvu, mis väljendub veelgi vereringe vähenemises südamekudedes ( isheemia) ja hapnikunälg ( hüpoksia). Verapamiil vähendab müokardi nõudlust ( südamelihas) hapnikus, mis tarbib üle 10% kogu sissehingatavast hapnikust, ning on võimeline kõrvaldama ka kardiomüotsüütide hapniku tarnimise ja tarbimise vahelise tasakaalutuse ( südamelihase rakud). Koos ülaltoodud kardiomüotsüütide mehhanismidega suureneb kaaliumiioonide kontsentratsioon, mis on vajalik normaalse südamerütmi jaoks.

Kaltsiumioonide tungimise pärssimine vaskulaarseina rakkudesse viib südame pärgarterite refleksi laienemiseni ( anumad, mis toidavad südant) ning laiendab ka perifeerseid arteriaalseid veresooni ( arterid ja arterioolid). Samuti on vähenenud kogu perifeersete veresoonte resistentsus ( hüpotensiivne toime).

Tuleb märkida, et verapamiil imendub kehas hästi, kuid märkimisväärsete individuaalsete erinevuste tõttu võib see ravim avaldada mõju erineva aja jooksul ( 1 kuni 4 tundi). Verapamiil metaboliseerub maksarakkudesse sisenemisel aktiivselt ( läbib ensümaatilise lagunemise). Hiljem, pärast vereringesse sisenemist, seondub see plasmavalkudega ( 90% ). Vajalik ravimi pidev kontsentratsioon veres saavutatakse reeglina neljandal päeval pärast ravimi korduvat kasutamist. Verapamiil eritub sapi kaudu ( 25% ) koos uriiniga ( 70% ), samuti muutmata kujul ( 4 – 5 % ). Verapamiili vabanemise periood on märkimisväärselt suurenenud erinevate maksafunktsiooni häiretega inimestel.

Intravenoossel manustamisel saavutatakse arütmiavastane toime esimese 5 minuti jooksul ja see kestab umbes kaks tundi ( verapamiil on IV rühma antiarütmikum). Hüpotensiivne toime ( vererõhu langetamine) täheldatakse 3-6 minuti pärast ja see ei kesta kauem kui 25 minutit. Enamikul juhtudel on verapamiil hästi talutav.

Näidustused kasutamiseks

Verapamiil on ette nähtud südame isheemiatõvega ennetamiseks, samuti mitmesuguste südame rütmihäirete raviks ( südamelihase verevarustuse rikkumine pärgarteri haiguse taustal), samuti mõnede teiste südamehaiguste korral.

Verapamiili kasutamine

Näidustus kasutamiseks	Toimemehhanism	Annustamine
*Südame isheemiatõve ennetamine ja ravi ( Südame isheemiatõbi)*
Krooniline stabiilne stenokardia *(valu tekkimine rinnaku taga, mis on põhjustatud sama tüüpi füüsilisest tegevusest)*	Vähendab kaltsiumiioonide vabanemist pärgarterites ja leevendab seeläbi spasmi. Suurendab kaaliumiioonide kontsentratsiooni müokardirakkudes, mis aitab vähendada ka südamelihase kontraktiilsust ja valu. Vähendab perifeersete veresoonte kogu vastupanuvõimet, mis põhjustab arterites rõhu langust.	Annus tuleb valida individuaalselt. Kui seda kasutatakse sisemiselt ( parenteraalselt) ravimit tuleb võtta pool tundi enne sööki. Ühekordne annus alla 15-aastastele noorukitele ja täiskasvanutele on 40-80 milligrammi. Ravimeid tuleb võtta kuni kolm korda päevas. Mõnikord võib ühe annuse suurendada 120-160 milligrammini. Alla kuue aasta vanustele lastele määratakse 40–60 milligrammi ja kuuest kuni neljateistkümneni 80–360 milligrammi päevas. Alla 14-aastased lapsed ja noorukid võtavad ravimit kuni neli korda päevas.
Ebastabiilne stenokardia *(rindkerevalu võib ilmneda nii füüsilise koormuse korral kui ka täieliku puhkuse taustal)*
Vasospastiline stenokardia *(südamega varustavate veresoonte spasm, mis tekib rahuolekus)*
Teatud südamerütmihäirete ennetamine ja ravi
Paroksüsmaalne supraventrikulaarne tahhükardia *(südame löögisageduse järsk ja paroksüsmaalne tõus)*	Vähendab emakaväliste fookuste erutatavust ( neil fookustel on oma erutuvus ja need võivad häirida südame normaalset rütmi). Normaliseerib ja vähendab oluliselt südame löögisagedust.	Seda kasutatakse kõige sagedamini intravenoosselt. Jetisüsti ajal on vaja jälgida elektrokardiogrammi näitajaid, vererõhku ja pulssi lugeda 2 - 3 minutit. Ühekordne annus täiskasvanutele on 5 kuni 10 milligrammi. Kui esimese 5 kuni 10 minuti jooksul soovitud efekti ei täheldata, on vaja uuesti sisestada ravim sama annusega. Manustamissageduse peaks valima raviarst. Alla ühe aasta vanustele lastele määratakse 0,75 - 2 milligrammi. Lapsed vanuses üks kuni viis aastat, 2-3 milligrammi. Lapsed vanuses 6 kuni 14 aastat, 2,5 - 3,5 mg.
Supraventrikulaarsed enneaegsed löögid *(südame erakorraliste mittetäielike kokkutõmmete ilmnemine emakaväliste fookuste suurenenud erutatavuse taustal)*
Krooniline kodade virvendus ja kodade laperdus *(südame kodade sagedane ja korrapärane kokkutõmbumine)*		Rakendatakse nii intravenoosselt kui ka sisemiselt.
Hüpertensiivsete seisundite ennetamine ja ravi
Hüpertensioon *(vererõhu tõus üle 140/90 mm Hg. Art.)*	See mõjutab otseselt keskmise ja väikese kaliibriga arteriaalseid anumaid ning blokeerib neis kaltsiumi vabanemise, mis viib nende refleksi laienemiseni. Laiendab ka pärgartereid.	Kõige sagedamini kasutatakse intravenoosselt ( kiirema efekti saavutamiseks).
Hüpertensiivne kriis *(liigne rõhutõus, mis võib põhjustada erinevate elundite ja süsteemide kahjustusi)*
Muud südamehaigused
Hüpertroofiline kardiomüopaatia *(vasaku lihasekihi paksenemine ja mõnikord ka südame parem vatsake)*	See aitab vähendada südamelihase kontraktiilsust, vähendades erutuvust südame juhtivas süsteemis. Vähendab kaltsiumi vabanemiskiirust südame anumates, samuti perifeersetes arterites.	Võib manustada suu kaudu või intravenoosse süstina.

Kuidas ravimeid kasutada?

Sõltuvalt patoloogiast võib verapamiili välja kirjutada tablettidena, samuti intravenoossete süstidena.

Verapamiili tabletid määratakse kõige sagedamini südame isheemiatõve ennetamiseks või raviks. Võtke tablette enne sööki ( 30 - 40 minutiga), pestes neid väikese koguse vedelikuga ( 50 - 100 milliliitrit). Annus tuleb valida individuaalselt, võttes arvesse patoloogia tüüpi ja raskust. Ühekordne annus täiskasvanutele ja üle 15-aastastele noorukitele on keskmiselt 40–80 milligrammi. Tablette võetakse kaks või kolm korda päevas. Harvadel juhtudel võib ühekordset annust suurendada 120–160 milligrammini ( alles pärast arstiga konsulteerimist). Verapamiili tablette võib välja kirjutada ka lastele. Alla kuue aasta vanuste laste ühekordne annus on 15 - 20 milligrammi ja kuuest kuni neljateistkümneaastasele - 20 - 80 milligrammi ( 3 - 4 korda päevas).

Mõnel juhul võib arst välja kirjutada pika- või pika toimega verapamiili. Kõige sagedamini on see ette nähtud vererõhu alandamiseks ( hüpertensiooniga), samuti stenokardiahoogude ja supraventrikulaarse tahhükardia ennetamiseks. Pika toimeajaga verapamiili ööpäevane annus on 240 - 360 milligrammi. Ravimeid tuleb võtta hommikul söögi ajal või vahetult pärast seda. Samuti tuleb tablett võtta koos väikese koguse vedelikuga ( 50 - 100 milligrammi). Tuleb märkida, et maksafunktsiooni häirega inimestel ja ka eakatel tuleb ühekordset annust vähendada.

Erinevate südamerütmihäirete raviks ja ennetamiseks ( supraventrikulaarne ekstrasüstool, paroksüsmaalne supraventrikulaarne tahhükardia, kodade virvendusarütmi krooniline vorm ja laperdamine), samuti hüpertensiivse kriisi korral kasutatakse verapamiili intravenoosselt. Verapamiili manustatakse vähemalt 2 kuni 3 minutit südame löögisageduse ja vererõhu pideva jälgimise all. Täiskasvanutele süstitakse üks kord 5 või 10 milligrammi ravimit ja kui mõju puudub, korrake sama annusega. Alla ühe aasta vanustele lastele süstitakse ühekordselt 0,75–2 milligrammi, ühest kuni viie aastani, 2–3 milligrammi, kuuest kuni neljateistkümne aastani, 2,5–3,5 milligrammi verapamiili. Eakatel inimestel, samuti maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, tuleb ühekordset ja ööpäevast annust vähendada ( vähem kui 120 milligrammi päevas).

Võimalikud kõrvaltoimed

Verapamiili mõju kardiovaskulaarsüsteemile võib mõnel juhul põhjustada tõsiseid tagajärgi. Sellepärast tuleb seda ravimit intravenoosselt manustada ainult haiglas ( arsti otsese järelevalve all). Samuti võib verapamiil põhjustada ravimite allergiat.

Verapamiil võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

kardiovaskulaarsüsteemi häired;
allergilised ilmingud;
kesk- ja perifeerse närvisüsteemi häired;
seedetrakti häired;

Kardiovaskulaarsed häired

Verapamiili võtmine mõnikord põleb ja viib südametegevuse rütmi oluliste häireteni. Tuleb märkida, et need rikkumised ilmnevad kõige sagedamini ravimi intravenoossel kasutamisel.

Eristatakse järgmisi kardiovaskulaarsüsteemi kõrvaltoimeid:

hüpotensioon;
stenokardia;
atrioventrikulaarne südame blokaad;
asüstoolia.

Bradükardiatähistab südame löögisageduse väljendunud langust ( vähem kui 50 lööki minutis). Bradükardia tekib sinoatriaalse sõlme juhtivuse vähenemise tõttu, mis tavaliselt tekitab 60-90 südamelööki. Subjektiivselt ei pruugi bradükardia põhjustada mingeid aistinguid, kuid enamasti avaldub see seisund selliste sümptomite kujul nagu pearinglus, tugev nõrkus, külm higi, samuti peapööritus ja minestus, mis on põhjustatud ajukudede hapnikuvarustuse vähenemisest ( aju hüpoksia).

Hüpotensioonmida iseloomustab vererõhu langus ( alla 90/60 mm Hg. Art.). Südame kogu juhtimissüsteemi erutuvuse vähenemine viib paratamatult südamelihase täidetava pumpamisfunktsiooni vähenemiseni. Vererõhu languse tõttu kogevad kuded ja elundid hapnikunälga, mis võib nende tegevust märkimisväärselt häirida.

Südamepuudulikkuson seisund, mille korral südame kokkutõmbumisfunktsioon on oluliselt häiritud. Seejärel tekib vere stagnatsioon kogu organismi tasandil. Kui tekib südame vasaku vatsakese rike, põhjustab see õhupuuduse, hemoptüüsi ja tsüanoosi ilmnemist ( nahk ja limaskestad omandavad sinaka tooni). Südame parema vatsakese puudulikkuse, õhupuuduse, hepatomegaalia ( maksa suuruse suurenemine), jäsemete turse. Kiiresti arenev ( terav) südamepuudulikkus võib põhjustada selliseid tüsistusi nagu südame astma ( lämbumisrünnak südame kokkutõmbumisaktiivsuse halvenemise taustal), kardiogeenne šokk ( šokiseisund, mis on põhjustatud vasaku vatsakese kontraktiilse funktsiooni olulisest vähenemisest) või kopsuturse. Väärib märkimist, et äge südamepuudulikkus võib otseselt ohustada inimese elu ja isegi põhjustada surma.

Stenokardia(stenokardia) on valusündroom, mis tekib tavaliselt pärast intensiivset füüsilist koormust. Samuti võib stenokardia ilmneda psühho-emotsionaalse stressi taustal või pärast söömist. Stenokardia võib ilmneda mitte ainult valu rinnus, vaid ka ebamugavustunne rinnaku taga. Valu võib tavaliselt levida ( kiiritada) vasakus käes, abaluude vahel, kaelas või alalõual. Stenokardia valu kestus ei ületa 15 minutit. Tuleb märkida, et stenokardia võib südame müokardiinfarkti põhjustada südame pärgarterite kahjustuse taustal.

Atrioventrikulaarne südame blokaadon üks südameblokaadi tüüpidest, mille korral rikutakse impulsi südame kodadest vatsakestesse. Atrioventrikulaarne blokaad põhjustab kõige sagedamini südame rütmi rikkumist. Väärib märkimist, et atrioventrikulaarse sõlme blokaad on kolm kraadi. Verapamiili ebaõige intravenoosne manustamine võib põhjustada 3. astme atrioventrikulaarset blokeerimist, mida iseloomustab südame löögisageduse langus 20-ni või alla selle. Täielik atrioventrikulaarne blokaad ( elektriliste impulsside juhtimise puudumine vatsakestesse) viib täieliku südameseiskuse ja surmani.

Asüstooliatähistab südame aktiivsuse täielikku lõpetamist. Ventrikulaarne asüstool on südame seiskumise põhjus umbes 3-5% juhtudest.

Allergilised ilmingud

Ravimiallergia võib tekkida peaaegu kõigi ravimite suhtes. Reeglina avaldub ravimiallergia nahalööbe ja sügeluse ilmnemisega.

Verapamiili võtmisel võivad tekkida järgmised allergilised ilmingud:

stevensi-Johnsoni sündroom.

Nõgestõbimida iseloomustab sügelevate villide ilmumine nahale ( nahalööve). See allergilise reaktsiooni vorm tekib suure hulga histamiini ( allergilise reaktsiooni vahendaja), mis on seotud kapillaaride vaskulaarseina läbilaskvuse suurendamisega ( väikelaevad), mis viib ümbritsevate kudede turse tekkimiseni. Nahalööve on kõige sagedamini sümmeetriline ja sarnaneb nõgesepõletusest tekkinud villidega. Pärast ravimi kasutamise lõpetamist kaob nahalööve täielikult.

Stevensi Johnsoni sündroomvõi pahaloomuline eksudatiivne erüteem on üsna tõsine allergiline reaktsioon. See sündroom avaldub roosakaspunaste vesiikulite ilmnemisel nahal ja silmade, suu, neelu, suguelundite limaskestadel ( papulad), millel võib olla erinev suurus ( mõnest millimeetrist mitme sentimeetrini). Kõige sagedamini mõjutab see küünarvarre, käte, jalgade, jalgade ja näo nahka. Pärast nende papulide avamist jäävad limaskestadele ja nahale tugevalt valulikud verejooksu piirkonnad. Tuleb märkida, et seda tüüpi nahalööbega kaasneb tugev sügelus. Samuti kaasnevad Stevensi-Johnsoni sündroomiga sageli palavik, peavalu ja liigesevalu.

Kesk- ja perifeerse närvisüsteemi häired

Pulsisageduse langus viib paratamatult aju hapnikunälga. Närvirakud ( neuronid) on väga tundlikud hapniku puudumise suhtes, mis on vajalik nende normaalseks toimimiseks. Südame pumpamise funktsiooni vähenemisega ei toida arteriaalne veri piisavalt aju närvikoesid, mis võib põhjustada mitmesuguseid häireid ja patoloogilisi seisundeid.
igemete verejooks, valulikkus ja turse. Hüperplaasia tekib kaltsiumi vabanemise rikkumise tõttu igemekudedest, mis viib veelgi vereringe rikkumiseni. Lõppkokkuvõttes asendatakse funktsionaalne igemekude sidekoega ( kollageen).

Kõhukinnisusesineb kõige sagedamini verapamiili pikaajalisel kasutamisel. Reeglina on kõhukinnisus oma olemuselt atooniline, mida iseloomustab soolelihase toonuse vähenemine. Verapamiili tarbimise peatamine normaliseerib enamikul juhtudel soolestiku funktsiooni.

Maksafunktsiooni testide suureneminetekib tänu sellele, et verapamiil metaboliseerub maksas. Selle ravimi laguproduktid võivad häirida maksarakkude normaalset toimimist ( hepatotsüüdid). Selle tulemusena satuvad hepatotsüütidest verre erinevad ensüümid ( alaniinaminotransferaas, aspartaataminotransferaas, leeliseline fosfataas), mis tavaliselt ei tohiks vereringesse tungida.

Ravimi ligikaudne maksumus

Verapamiili ja selle analooge võib leida peaaegu igas Vene Föderatsiooni linnas. Sõltuvalt vabastamise vormist võib selle ravimi hind veidi erineda.

Verapamiili keskmine maksumus

Linn	Ravimite keskmine hind
Linn	Tabletid	Pikendatud vabanemisega tabletid	Intravenoosne lahus
*Moskva*	21 rubla	142 rubla	23 rubla
*Kaasan*	20 rubla	140 rubla	21 rubla
*Krasnojarsk*	20 rubla	138 rubla	20 rubla
*Samara*	19 rubla	137 rubla	20 rubla
*Tjumen*	22 rubla	142 rubla	24 rubla
*Tšeljabinsk*	24 rubla	145 rubla	26 rubla

Sarnased artiklid: