Vesikar 5 mg kasutusjuhend. Vesikar - ravimi kirjeldus, kasutusjuhendid, ülevaated. Mis aitab Vezikaril

22.05.2020

Solifenatsiini suktsinaat (solifenatsiin)

Ravimi koostis ja vorm

Õhukese polümeerikattega tabletid heleroosa, ümmargune, kaksikkumer, märgisega "151" ja ettevõtte logoga ühel küljel.

Abiained: laktoosmonohüdraat - 102,5 mg, maisitärklis - 30 mg, hüpromelloos 3 MPa · s - 6 mg, magneesiumstearaat - 1,5 mg, puhastatud vesi * - 54 mg.

Kile kesta koostis: roosa opadra 03F14895 (hüpromelloos 6 MPa · s - 62%, talk - 18,59%, makrogool 8000 - 11,63%, titaandioksiid - 7,75%, punane raudoksiid - 0,03%) - 4 mg, puhastatud vesi * - 36 mg.

10 tükki. - villid (1) - kartongpakendid.
10 tükki. - villid (3) - pakendid papist.

* vesi eemaldatakse tootmisprotsessi käigus.

farmakoloogiline toime

Solifenatsiin on m-kolinergiliste retseptorite, peamiselt M3 alatüübi spetsiifiline konkureeriv inhibiitor. Samuti leiti, et solifenatsiinil on madal afiinsus või puudub afiinsus paljude teiste retseptorite ja ioonikanalite suhtes.

Solifenatsiini efektiivsust üliaktiivse põie sündroomi korral annustes 5 mg ja 10 mg täheldatakse juba esimesel ravinädalal ja see stabiliseerub järgmise 12 ravinädala jooksul. Maksimaalset toimet saab täheldada 4 nädala pärast. Efektiivsus püsib pikaajalisel kasutamisel (vähemalt 12 kuud).

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist saavutatakse Cmax veres 3 ... 8 tunni pärast. Tmax ei sõltu annusest. Maksimaalse ja AUC suurenedes proportsionaalselt annuste suurendamisega 5–40 mg. Absoluutne biosaadavus on 90%. Söömine ei mõjuta solifenatsiini Cmax ja AUC-d.

Solifenatsiini farmakokineetika on terapeutiliste annuste vahemikus lineaarne.

Pärast iv manustamist on solifenatsiini Vd umbes 600 L. Solifenatsiini seondumine plasmavalkudega, peamiselt α1-happelise glükoproteiiniga, on umbes 98%.

Solifenatsiin metaboliseeritakse aktiivselt maksas, peamiselt isoensüümi CYP3A4 kaudu. Kuid solifenatsiini metabolismi jaoks on ka muid võimalusi. Solifenatsiini süsteemne kliirens on umbes 9,5 l / h ja lõplik T 1/2 on 45-68 tundi. Pärast ravimi sissevõtmist vereplasmas tuvastati lisaks solifenatsiinile ka järgmised metaboliidid: üks farmakoloogiliselt aktiivne (4R-hüdroksüsolifenatsiin) ja kolm inaktiivne (N-glükuroniid). , N-oksiid ja 4R-hüdroksü-N-solifenatsiini oksiid).

Pärast ühekordset 10 mg 14 C-märgisega solifenatsiini annust leiti umbes 26 päeva pärast umbes 70% radioaktiivsusest uriinis ja 23% väljaheites. Uriinis tuvastati muutumatul kujul toimeainena umbes 11% radioaktiivsusest, umbes 18% N-oksiidi metaboliidina, 9% 4R-hüdroksü-N-solifenatsiini oksiidina ja 8% 4R-hüdroksümetaboliidina (aktiivne metaboliit). .

Kerge kuni mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel ei erine solifenatsiini Cmax ja AUC oluliselt tervete vabatahtlike omadest.

Raske neerupuudulikkusega (CC ≤ 30 ml / min) patsientidel on solifenatsiini ekspositsioon märkimisväärselt suurem - Cmax tõuseb umbes 30%, AUC üle 100% ja T 1/2 üle 60%. Täheldati statistiliselt olulist seost CC ja solifenatsiini kliirensi vahel.

Mõõduka maksapuudulikkusega (7–9 punkti Child-Pugh skaalal) patsientidel C max ei muutu, AUC suureneb 60%, T 1/2 suureneb 2 korda. Farmakokineetikat raske maksakahjustusega patsientidel ei ole uuritud.

Näidustused

Kiire (hädavajaliku) uriinipidamatuse, kiire urineerimise ja kiireloomulise (hädavajaliku) urineerimise ravi, mis on iseloomulik üliaktiivse põie sündroomiga patsientidele.

Vastunäidustused

Kusepeetus; rasked seedetrakti haigused (sealhulgas toksiline megakoolon); müasteenia gravis; nurga sulgemise glaukoom; raske maksapuudulikkus; raske neerupuudulikkus või mõõdukas maksapuudulikkus samaaegse raviga näiteks CYP3A4 inhibiitoritega (näiteks); hemodialüüs; lapsepõlv; ülitundlikkus solifenatsiini suhtes.

Annustamine

Võtke sisse.

Üle 18-aastased täiskasvanud, k.a. eakad patsiendid - 5 mg 1 kord päevas. Vajadusel võib annust suurendada 10 mg-ni 1 kord päevas.

Kõrvalmõjud

Kõige sagedamini - suukuivus (11% annuses 5 mg / päevas, 22% annuses 10 mg / päevas, 4% - platseebo).

Seedesüsteemist: sageli - kõhukinnisus, iiveldus, düspepsia ;; harva - gastroösofageaalne reflukshaigus, neelu kuivus; harva - soolesulgus, koprostaas; väga harva - oksendamine, söögiisu vähenemine.

Kuseteede süsteemist: harva - kuseteede infektsioonid, urineerimisraskused; harva - uriinipeetus; väga harva - neerupuudulikkus.

Kesknärvisüsteemi küljelt: harva - unisus, düsgeusia (maitsehäired); väga harva - pearinglus, peavalu.

Vaateorgani küljelt: sageli - hägune visuaalne taju (majutuse häirimine); harva - silmade kuivus.

Hingamiselunditest: harva - ninaõõne kuivus.

Naha ja nahaaluskoe osa: harva - kuiv nahk; väga harva - mitmevormiline erüteem, sügelus, lööve, urtikaaria, angioödeem, eksfoliatiivne dermatiit.

Muu: harva - väsimus, alajäsemete turse; QT-intervalli pikenemine ja pirouette tüüpi rütmihäired, maksafunktsiooni kahjustused koos suurenenud ALAT-, ACT-, GGT-aktiivsusega, hüperkaleemia juhtumid, allergilisi reaktsioone ei saa välistada.

Ravimite koostoime

Samaaegse ravi korral m-antikolinergiliste omadustega ravimitega võib täheldada teravamat terapeutilist toimet ja soovimatute mõjude teket. Pärast solifenatsiini võtmise lõpetamist peate enne uue m-antikolinergilise ainega ravi alustamist tegema nädalase pausi. Terapeutilist toimet saab vähendada m-kolinomimeetikumide võtmise ajal.

Solifenatsiin võib vähendada seedetrakti motoorikat stimuleerivate ravimite, näiteks metoklopramiidi ja tsisapriidi, toimet.

Solifenatsiini metaboliseerib CYP3A4. CYP3A4 inhibiitori ketokonasooli samaaegne manustamine annuses 200 mg päevas põhjustas solifenatsiini AUC kahekordse suurenemise ja annuse 400 mg / päevas suurendamise - kolm korda. Seetõttu ei tohiks solifenatsiini maksimaalne annus ületada 5 mg, kui patsient võtab samaaegselt ketokonasooli või teiste CYP3A4 inhibiitorite (nt ritonaviir, nelfinaviir, itrakonasool) terapeutilisi annuseid. Solifenatsiini ja CYP3A4 inhibiitori samaaegne kasutamine on vastunäidustatud raske neerupuudulikkusega või mõõduka maksapuudulikkusega patsientidele. Kuna solifenatsiini metaboliseerib CYP3A4, on võimalik farmakokineetiline koostoime teiste suurema afiinsusega CYP3A4 substraatidega (, diltiaseem) ja CYP3A4 indutseerijatega (rifampitsiin, fenütoiin, karbamasepiin).

erijuhised

Ettevaatlikult: kliiniliselt oluline põie väljavoolu takistus koos uriinipeetuse riskiga; seedetrakti obstruktiivsed haigused (sealhulgas toidu stagnatsioon maos); seedetrakti motoorika vähenemise oht; raske neerupuudulikkus (CC<30 мл/мин), умеренная печеночная недостаточность (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) недостаточностью (дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг); одновременный прием сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, например, кетоконазола; грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальный рефлюкс, одновременный прием с лекарственными препаратами (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит; периферическая невропатия; с такими факторами риска, как синдром удлинения интервала QT и гипокалиемия (наблюдалось пролонгирование интервала QT и нарушения сердечного типа "пируэт").

Enne ravi alustamist solifenatsiiniga tuleks kindlaks teha, kas urineerimise häiretel (südamepuudulikkus või neeruhaigus) on ka muid põhjuseid. Kuseteede infektsiooni avastamisel tuleb alustada sobivat ravi.

Mõju sõidukite juhtimisvõimele ja juhtimismehhanismidele

Solifenatsiin, nagu ka muud m-antikolinergilised ravimid, võib põhjustada nägemise hägustumist, samuti unisust (harva) ja väsimustunnet, mis võivad kahjustada võimet juhtida autot ja masinaid käsitseda. Patsiendid peavad sõidukite juhtimisel ja muudes potentsiaalselt ohtlikes tegevustes, mis nõuavad suuremat tähelepanu koondamist ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust, järgima ohutusnõudeid.

Rasedus ja imetamine

Kasutage raseduse ajal ettevaatusega.

Puuduvad andmed solifenatsiini eritumise kohta rinnapiima inimestel. Kasutamine rinnaga toitmise ajal ei ole soovitatav.

IN eksperimentaalsed uuringudloomadel ei ole tuvastatud otsest kahjulikku mõju fertiilsusele, embrüo / loote arengule ega sünnitusele.

Vesikar on üks uutest spasmolüütikumidest, mida kasutatakse uroloogias. Selle võime vähendada kuseteede silelihaste toonust aitab lahendada paljusid probleeme. Patsientide arvustuste kohaselt on seda väga tsiteeritud ja see on väga populaarne.

Kasutamise kestus on vajalik, sellel on mitmeid kõrvaltoimeid. Ravimi kokkuvõte kirjeldab ettevaatusabinõusid meestele, naistele ja eakatele.

Väljalaske vorm ja koostis

Seda toodetakse erineva annusega kumera konfiguratsiooniga tablettidena. 5 mg on kollased. 10 mg - roosa. Ühel pool on ettevõtte logo. Välja andnud Hollandis Astella Pharma Europe, B.V.

10 tükist blistritesse on lisatud kasutusjuhend. Pakend - pappkarbid, milles 30 pilli.

Peamine aine on solifenatsiini suktsinaat.
See sisaldab ka: maisitärklist, laktoosi, magneesiumi.

farmakoloogiline toime

Spasmolüütikum, mis on membraani valkude spetsiifiline inhibiitor, mõjutades muskariinseid kooleretseptoreid, vastutab signaali edastamise eest neuromuskulaarsetes sünapsides. Solifenatsiin vähendab kuseteede lihaste toonust, leevendab spasme. See ei mõjuta teisi retseptoreid.

Akumuleerudes kehas, hakkab see toimima 5-7 päeva pärast. Kumulatiivne toime ilmneb nelja nädala pärast. Seisund stabiliseerub kolme kuu jooksul, töötab aastaringselt.

Toimeaine kontsentratsioon plasmas saavutatakse sõltuvalt annusest 4-6 tundi pärast manustamist. Biosaadavus - 95%, seondub verevalkudega, toit ei mõjuta imendumist.

Metabolism toimub maksas ühe aktiivse ja kolme mitteaktiivse metaboliidina. See eritub neerude ja sapiteede kaudu. Toimeaine püsib kehas 45 kuni 65 tundi.

Vanematel patsientidel koguneb ravim 30% kiiremini.

Näidustused

Kuseprobleemide tõrkeotsinguks kasutatakse ravimit. Mõjub elukvaliteedile, aitab nende otsuses. Kasutatakse üliaktiivse neurogeense põie sümptomite kõrvaldamiseks, mida iseloomustavad järgmised seisundid:

Vahereklaam.
Uriini kiire väljavool.
Inkontinentsus, uriinipidamatus.

Rasedus ja imetamine

Puuduvad tõendid selle kohta, et naine rasestus ravimi võtmise ajal. Solifenatsiini tuleb rasedatel kasutada ettevaatusega. Selle mõju lootele pole hästi teada.

Ravimi tungimist rinnapiima ei ole kindlaks tehtud. Söötmise ajal ei ole soovitatav ravimit juua. Hoolikalt lapse kandmise ajal.

Vastunäidustused

Ravim on üsna toksiline, sellel on mitmeid keelde, mida tuleks järgida.

Düsuuria, uriinipeetus.
Raske põletik vaagnas, neerupuudulikkus, hemodialüüs.
Rasked maksakahjustused - tsirroos, hepatiit koos samaaegse raviga ketokonasooliga.
Autoimmuunne neuromuskulaarne - müasteenia gravis.
Sclerosis multiplex.
Silmahaigused - glaukoomi nurgakivi.
Kaasasündinud laktoositalumatus.
Seedetrakti probleemid - toidu halb seedimine, ummikud maos.
Lapsepõlv.
Alkohol ei sobi.

Annustamine ja manustamine

Algus peaks olema 5 mg päevas üks kord samal ajal, sõltumata söögikorrast. Joo palju vett.

Spetsialisti ettekirjutuse kohaselt võib annus tõusta 10 mg-ni. Kursuse kestuse määrab arst. Annuste vaheline intervall peaks olema sama.

Kõrvalmõjud

Kirjelduse järgi on uroloogiline preparaat üsna agressiivne, mõnel juhul on sellel negatiivne mõju.

Kesknärvisüsteemi (kesknärvisüsteemi) töö kõrvalekalded - suu kuivus, pearinglus, letargia, hallutsinatsioonid.
Ebameeldivad aistingud silmades, nägemise hägustumine, limaskesta põletik, glaukoom.
Seedetrakti (seedetrakti) rikkumine. Iivelduse, oksendamise, isutus, puhitus, kõrvetised. Probleemid sooltes - valu, kõhukinnisus, obstruktsioon.
Muutus maksanalüüsides, bilirubiini sisaldus veres.
Halb uriini väljavool. Infektsiooni esinemine, mis viib põletikuni - põiepõletik, prostatiit, põder, harva püelonefriit, neerupuudulikkus.
Hingeldus, nina limaskesta kuivus.
Jalade nõrkus, väsimus, tursed.
Allergilised lööbed, dermatiit, sügelus, urtikaaria.

Kõrvaltoime ilmnemisel tuleb ravim lõpetada või annust vähendada. Esimese tunni jooksul võtke sorbendid ja loputage sooled. Ärge kutsuge esile oksendamist. Piirang tuleb arstiga kokku leppida. Ravimi toimemehhanism mõjutab iga patsienti erinevalt, eriti stressirohkel perioodil.

Üleannustamine

Suurte kontsentratsioonide tarbimise mõju on uuritud vabatahtlikel. Üksikannus põhjustab kõrvaltoimete suurenemist - iiveldus, oksendamine, suu kuivus. Kui see on annuse pidev ületamine, võib see põhjustada:

Ületäitumine, hallutsinatsioonid - määrake füsostigmiin, tuletage meelde.
Krambid, tugev ärrituvus - klobasaam, hüdasepaam.
Hingamisraskused - viiakse läbi kunstlikult, hapnikupadi.
Uriini väljavoolu peatamine - asetatakse kateeter.
Südame rütmihäired, tahhükardia - adrenoblokaatorite rühm.
Õpilaste laienemine - pilokarpiin tilgub, silmad on valguse poolt pimendatud.

Ravimi omadus viitab sellele, et annuse võtmine ja veelgi enam ilma arsti ettekirjutuseta on rangelt keelatud. Apteekides müüakse seda ainult retsepti alusel.

erijuhised

Ravimil on palju vastunäidustusi. Enne ravi alustamist tuleb teha kindlaks, et urineerimise halvenemisel pole muid põhjuseid.

Meestel võib see olla eesnäärme adenoom, prostatiit.
Naistel on pärm kandidoos.
Neeruhaigus. Tuleb läbi viia antibakteriaalne, antimikroobne antibiootikumravi kuur.
Enurees - voodimärgamine.
Südame aktiivsuse probleemide tuvastamine.
Vedeliku suspensioon põie väljalaskeavas, selle obstruktsioon.
Aeglane seedetrakti motoorika.
Söögitoru song.
Hüpokaleemia - seerumi kaaliumisisalduse langus soole ja neerude väära funktsiooni tõttu.
Gastroösofageaalne refluks on toidu vastupidine liikumine maost.
Diabeetiline autonoomne neuropaatia.

Analoogid

Hollandi ravimil on üsna kõrge hind. Arvestades, et peate seda pikka aega jooma, saate selle asendada odava analoogiga. Need erinevad toimeaine, toimemehhanismi, tootjariigi poolest.

Kõige populaarsemate hulgas on vene keel. Nende maksumus on palju madalam. Seda saab kasutada ainult vastavalt arsti juhistele. Ise ravimine on tervisele ohtlik.

M-antikolinergiliste ravimite rühma kuuluva toimeainena Spasmek on trospiumkloriid. See on näidustatud kasutamiseks alates 14. eluaastast. Saadaval tablettidena kahes annuses - 15–30 mg.

Sellel on kõrvaltoimed, mõjutab tähelepanu kontsentratsiooni. Narkootikumide tarvitamise ajal ei saa te autot juhtida. Kasutage lapse kandmisel.

Rolitene mõjub silelihastele lõõgastavalt. Võtke kaks tabletti päevas. Kuulutatud kõrvaltoimed ja sissepääsu keeld. Mõjub inimese psüühikale.

Betmiga on samad näidustused kasutamiseks. Kapsel on kaetud spetsiaalse kihiga. On vaja seda leppida hammustamata. Asendaja kõrvaldab kiiresti selle rühma muude vahenditega ühitatava ebamugavuse. Sellel on palju vastunäidustusi.

Zevesin - geneeriline ravim, millel on toimeaine - solifenatsiin, on samade omadustega.

Ladustamistingimused

Alates valmistamiskuupäevast saab seda kasutada pimedas kohas temperatuuril + 25 kraadi kolm aastat. Avalduse aegumisega on rangelt keelatud.

Hind

Ravimi maksumus sõltub annusest. Pappkarbis on 30 tabletti hinnaga 800 - 1300 rubla. Astellas Pharma tutvustab tootjalt Jaapani ettevõtte valmistisi.

Ravimi Vezikar® efektiivsust üliaktiivse põie sündroomi korral annustes 5 mg ja 10 mg täheldatakse juba esimesel ravinädalal ja see stabiliseerub järgmise 12 ravinädala jooksul. Vesicari maksimaalne toime on tuvastatav 4 nädala pärast. Efektiivsus püsib pikaajalisel kasutamisel (vähemalt 12 kuud).

Farmakokineetika

Imemine

Pärast suukaudset manustamist saavutatakse Cmax vereplasmas 3 ... 8 tunni pärast. T max ei sõltu annusest. Maksimaalse ja AUC suurenedes proportsionaalselt annuste suurendamisega 5–40 mg. Absoluutne biosaadavus on 90%. Söömine ei mõjuta solifenatsiini Cmax ja AUC-d.

Solifenatsiini farmakokineetika on terapeutiliste annuste vahemikus lineaarne.

Levitamine

Pärast iv manustamist on solifenatsiini Vd umbes 600 L. Solifenatsiini seondumine plasmavalkudega, peamiselt α1-happelise glükoproteiiniga, on umbes 98%.

Ainevahetus

Aretus

Farmakokineetika kliinilistel erijuhtudel

Sõltuvalt patsientide vanusest ei ole vaja annust kohandada. Uuringud on näidanud, et kokkupuude solifenatsiiniga (5 ja 10 mg), väljendatuna AUC-na, oli tervetel eakatel (65–80-aastased) ja tervetel noortel (kuni 55-aastased) sarnane. Eakatel inimestel oli keskmine imendumismäär, väljendatuna TCmax, pisut madalam ja lõplik T 1/2 suurenes umbes 20%. Need väikesed erinevused ei ole kliiniliselt olulised.

Solifenatsiini farmakokineetikat lastel ja noorukitel ei ole uuritud.

Solifenatsiini farmakokineetika ei sõltu patsiendi soost ja rassist.

Kerge kuni mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel ei erine solifenatsiini Cmax ja AUC oluliselt tervete vabatahtlike omadest.

Farmakokineetikat hemodialüüsi saavatel patsientidel ei ole uuritud.

Vabastusvorm

Õhukese polümeerikattega tabletid on helekollase värviga, ümmargused, kaksikkumerad, ühele küljele on märgitud "150" ja ettevõtte logo.

Abiained: laktoosmonohüdraat - 107,5 mg, maisitärklis - 30 mg, hüpromelloos 3 MPa × s - 6 mg, magneesiumstearaat - 1,5 mg.

Kile koostis: Opadry kollane 03F12967 (hüpromelloos 6 MPa × s 61,83%, talk 18,54%, makrogool 8000 11,6%, titaandioksiid 7,88%, kollane raudoksiid 0,15%) - 4 mg.

10 tükki. - villid (1) - kartongpakendid.
10 tükki. - villid (3) - pakendid papist.

Annustamine

Täiskasvanud 18-aastased ja vanemad, k.a. eakatele patsientidele määratakse ravim suu kaudu annuses 5 mg 1 kord päevas, sõltumata toidu tarbimisest. Vajadusel võib annust suurendada 10 mg-ni 1 kord päevas.

Tablette tuleb pesta piisava koguse vedelikuga.

Üleannustamine

Solifenatsiini üleannustamisega võivad kaasneda rasked m-antikolinergilised häired ja see vajab sobivat ravi. Kirjeldatakse solifenatsiini ekslikku manustamist annuses 280 mg 5-tunnise ajavahemiku jooksul, mille tagajärjel tekkis patsiendil tema vaimne seisund, mis ei viinud haiglaravi.

Sümptomid: ravimi kasutamisel vabatahtlikel annuses 100 mg täheldati järgmisi kõrvaltoimeid kõige sagedamini üks kord: peavalu (kerge), suu kuivus (kerge), pearinglus (kerge), unisus (kerge) ja nägemise hägustumine (kerge). Ägeda üleannustamise juhtudest ei ole teatatud.

Ravi: üleannustamise korral tuleb välja kirjutada aktiivsüsi, teha maoloputus, kuid oksendamist ei tohiks põhjustada. Vajadusel viige läbi sümptomaatiline ravi:

tsentraalse toime raskete antikolinergiliste toimetega (hallutsinatsioonid, tugev ärrituvus) on ette nähtud füsostigmiin või karbachool;
krambid või tugev ärrituvus - bensodiasepiinid;
hingamispuudulikkuse korral - kunstlik hingamine;
tahhükardiaga - beetablokaatorid;
ägeda uriinipeetusega - kateeterdamine;
müdriaasiga - tilgutage pilokarpiin silma ja / või asetage patsient pimedasse ruumi.

Nagu teiste m-antikolinergiliste blokaatorite üleannustamise korral, tuleb erilist tähelepanu pöörata patsientidele, kellel on kindlaks tehtud QT-intervalli pikendamise oht (st hüpokaleemia, bradükardia korral ja QT-intervalli pikenemist põhjustavate ravimite võtmise ajal) ning südamehaigustega (müokardi isheemia, rütmihäired, krooniline südamepuudulikkus).

Koostoime

Farmakoloogiline koostoime

Solifenatsiin võib vähendada seedetrakti motoorikat stimuleerivate ravimite, näiteks metoklopramiidi ja tsisapriidi, toimet.

Farmakokineetiline koostoime

In vitro uuringud on näidanud, et terapeutilistes kontsentratsioonides ei inhibeeri solifenatsiin CYP1A 1/2, 2C9, 2C19, 2D6 ega 3A4 isoensüüme. Seetõttu tõenäoliselt ei muuda solifenatsiin nende isoensüümide kaudu metaboliseeritavate ravimite kliirensit.

Muude ravimite mõju solifenatsiini farmakokineetikale

Solifenatsiini metaboliseerib CYP3A4. CYP3A4 inhibiitori ketokonasooli samaaegne manustamine annuses 200 mg päevas põhjustas solifenatsiini AUC kahekordse suurenemise ja annuse 400 mg / päevas suurendamise kolm korda. Seetõttu ei tohiks Vesicari maksimaalne annus ületada 5 mg, kui patsient võtab samaaegselt ketokonasooli või teiste CYP3A4 inhibiitorite (nt ritonaviir, nelfinaviir, itrakonasool) terapeutilisi annuseid. Solifenatsiini ja CYP3A4 inhibiitori samaaegne manustamine on vastunäidustatud raske neerupuudulikkuse või mõõduka maksapuudulikkusega patsientidele. Kuna solifenatsiini metaboliseerib CYP3A4, on võimalik farmakokineetiline koostoime teiste suurema afiinsusega CYP3A4 substraatidega (verapamiil, diltiaseem) ja CYP3A4 indutseerijatega (rifampitsiin, fenütoiin, karbamasepiin).

Solifenatsiini mõju teiste ravimite farmakokineetikale

Solifenatsiini ja kombineeritud suukaudsete kontratseptiivide (etinüülöstradiool / levonorgestreel) farmakokineetilist koostoimet ei leitud.

Solifenatsiini samaaegne kasutamine ei põhjustanud muutusi R-varfariini ega S-varfariini farmakokineetikas ega nende mõjus protrombiini ajale.

Solifenatsiini samaaegne manustamine ei mõjutanud digoksiini farmakokineetikat.

Kõrvalmõjud

Vesikar ® võib põhjustada kõrvaltoimeid, mis on seotud solifenatsiini m-antikolinergilise toimega, sageli kerge või keskmise raskusega. Nende kõrvaltoimete esinemissagedus sõltub annusest. Vesicari kõige tavalisem kõrvaltoime on suukuivus (täheldatud 11% -l patsientidest, kes said ravimit ööpäevases annuses 5 mg, 22% -l patsientidest, kes said ravimit ööpäevases annuses 10 mg, ja 4% -l patsientidest, kes said platseebot). Selle kõrvaltoime tõsidus oli tavaliselt kerge ja ainult harvadel juhtudel katkestas ravi. Üldiselt oli ravi järgimine väga kõrge.

Järgnevad on muud Vesicari kasutamise kliinilistes uuringutes registreeritud kõrvaltoimed. Kõrvaltoimete esinemissageduse hindamiseks kasutati järgmisi kriteeriume: sagedane (\u003e 1/100,<1/10); нечастые (>1/1000, <1/100); редкие (>1/10 000, <1/1000), очень редкие (<1/10 000 и с неизвестной частотой, которая не может быть оценена по представленным данным).

Seedesüsteemist: sageli - kõhukinnisus, iiveldus, düspepsia, kõhuvalu; harva - gastroösofageaalne reflukshaigus, neelu kuivus; harva - soolesulgus, koprostaas; väga harva - oksendamine *, söögiisu vähenemine *.

Kuseelundkonnast: harva - kuseteede infektsioonid, urineerimisraskused; harva - äge uriinipeetus; väga harva - neerupuudulikkus *.

Kesknärvisüsteemi küljelt: harva - unisus, düsgeusia (maitsehäired); väga harva - pearinglus *, peavalu *.

Vaimsed häired: väga harva - hallutsinatsioonid *, segasus *, unisus *, meelepete *.

Vaateorgani küljelt: sageli - nägemise hägustumine (majutuse rikkumine); harva - silmade kuivus.

Hingamissüsteemist: harva - ninaõõne kuivus.

Naha ja nahaaluskoe osa: harva - kuiv nahk; väga harva - mitmevormiline erüteem *, sügelus *, lööve *, urtikaaria *, angioödeem *, eksfoliatiivne dermatiit *.

Muu: harva - väsimus, alajäsemete turse.

* - täheldatud pärast ravimi registreerimist.

Pärast erinevates riikides registreerimist solifenatsiini kasutamisel teatati QT intervalli pikenemisest ja pirouette tüüpi tahhükardiast. Samuti teatati maksa talitlushäiretest, mida iseloomustas maksaensüümide (ALAT, ACT, GGT) taseme tõus, hüperkaleemia juhtumid. Kuna andmed saadi registreerimisele järgneval perioodil spontaansete teadete abil, on sageduse ja põhjuse-tagajärje seose kindlaksmääramine keeruline.

Kliiniliste uuringute käigus ei täheldatud allergilisi reaktsioone. Siiski ei tohiks välistada allergiliste reaktsioonide võimalust. Mõnedel pärast ravimi registreerimist solifenatsiiniga ravitud patsientidel täheldati anafülaktilist reaktsiooni. Anafülaktiliste reaktsioonide tekkimisel tuleb ravi solifenatsiiniga katkestada ja vajalik ravi vajalik.

Näidustused

Kiire (hädavajaliku) uriinipidamatuse, kiire urineerimise ja kiireloomulise (hädavajaliku) urineerimise ravi, mis on iseloomulik üliaktiivse põie sündroomiga patsientidele.

Vastunäidustused

kusepeetus;
rasked seedetrakti haigused (sealhulgas toksiline megakoolon);
müasteenia gravis;
nurga sulgemise glaukoom;
raske maksapuudulikkus;
raske neerupuudulikkus või mõõdukas maksapuudulikkus samaaegse raviga CYP3A4 inhibiitoritega (nt ketokonasool);
hemodialüüs;
laste vanus (puuduvad andmed tõhususe ja ohutuse kohta);
ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Harvaesinevate pärilike galaktoositaluvuse häirete, lapaaride laktaasipuudulikkuse (saami), glükoos-galaktoosi imendumishäiretega patsiendid ei tohiks seda ravimit võtta.

Ettevaatlikult tuleb ravim välja kirjutada patsientidele:

kusepõie väljalaskeava kliiniliselt olulise obstruktsiooniga, mis põhjustab uriinipeetuse ohtu;
seedetrakti obstruktiivsete haigustega (sealhulgas toidu stagnatsioon maos);
vähenenud seedetrakti motoorikaga;
raske neeru (QC ≤ 30 ml / min) ja mõõduka maksaga (7-9%)
punktid Child-Pugh skaalal) puudulikkus (nende patsientide annused ei tohi ületada 5 mg);
võttes samal ajal võimsa CYP3A4 isoensüümi inhibiitori, näiteks ketokonasooli;
hiatal song, gastroösofageaalne refluks ja patsiendid, kes võtavad ravimeid (näiteks bisfosfonaate), mis võivad põhjustada või intensiivistada söögitorupõletikku;
autonoomse neuropaatiaga;
riskifaktoritega nagu QT intervalli pikenemise sündroom ja hüpokaleemia (täheldati QT intervalli pikenemist ja pirouette tüüpi tahhükardiat).

Rakenduse funktsioonid

Rasedus ja imetamine

Solifenatsiini võtmise ajal rasedaks jäänud naiste kohta kliinilised andmed puuduvad. Vezikar'i tuleb raseduse ajal välja kirjutada ettevaatusega.

Puuduvad andmed solifenatsiini eritumise kohta rinnapiima inimestel. Vesikari ei soovitata imetamise ajal kasutada.

Loomkatsetes ei olnud otsest kahjulikku mõju viljakusele, embrüo / loote arengule ega sünnitusele.

Kasutamine maksafunktsiooni kahjustuse korral

Mõõduka maksapuudulikkuse korral (7–9 punkti Child-Pugh skaalal) tuleb Vesicar ® ette kirjutada ettevaatusega; nende patsientide ravimiannused ei tohiks ületada 5 mg.

Kasutamine neerufunktsiooni kahjustuse korral

Ettevaatlikult tuleb Vesicar ® välja kirjutada raske neerupuudulikkuse korral (CC \u003c30 ml / min), nende patsientide ravimi annus ei tohiks ületada 5 mg.

Kasutamine lastel

Kasutamine lastel on vastunäidustatud.

Kasutamine eakatel patsientidel

Kandke vastavalt näidustustele.

erijuhised

Enne Vesicar-ravi alustamist tuleks välja selgitada, kas urineerimise halvenemise (südamepuudulikkuse või neeruhaiguse) põhjuseks on ka muid põhjuseid. Kuseteede infektsiooni avastamisel tuleb alustada sobivat antimikroobset ravi.

Mõju sõidukite juhtimisvõimele ja juhtimismehhanismidele

Solifenatsiin, nagu ka teised m-antikolinergilised ravimid, võib põhjustada nägemise hägustumist, samuti unisust (harva) ja väsimustunnet, mis võivad kahjustada võimet juhtida autot ja masinaid käsitseda. Sõidukite juhtimisel ja muudes potentsiaalselt ohtlikes tegevustes, mis nõuavad suuremat tähelepanu koondamist ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust, tuleb järgida ettevaatusabinõusid.

Spasmolüütikum, mis vähendab kuseteede silelihaste toonust, on Vesikar. Kasutamisjuhend näeb ette 5 mg ja 10 mg tablettide võtmise kiireloomulise uriinipidamatuse, sagedase urineerimise ja kiireloomulise urineerimise raviks, millega kaasneb üliaktiivse põie sündroom.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm "Vesikar" on õhukese polümeerikattega tablett: ümar, kumer mõlemal küljel, helekollane (5 mg tabletid) või heleroosa (10 mg tabletid).

Toimeaine solifenatsiini suktsinaat on mahus 5 või 10 mg.

farmakoloogiline toime

Vezikari preparaadi peamine toimeaine, kasutusjuhendid annavad sellist teavet, on solifenatsiin - see on peamiselt M3 alatüübi muskariinsete kolinergiliste retseptorite konkreetne inhibiitor. On leitud, et solifenatsiinil on madal või puudub üldse afiinsus teiste retseptorite ja ioonikanalite suhtes.

Esimesed parandused, kui võetakse ravimit Vesicar ja selle analooge terapeutilistes annustes üliaktiivse põie sündroomi korral, ilmnevad ravi esimesel nädalal. Efekt stabiliseerub järgmise 12 ravinädala jooksul. Ravimi võtmise maksimaalne toime määratakse pärast 4-nädalast manustamist. Vesikar on pikatoimeline ravim, selle efektiivsus püsib vähemalt 12 kuud.

Suukaudsel manustamisel metaboliseerub solifenatsiin maksas aktiivselt. Ravim eritub muutumatul kujul ja metaboliitide kujul koos uriini ja väljaheitega.

Tehti kindlaks, et ravimi toimeaine farmakokineetika ei sõltu patsientide soost ja vanusest, samuti nende rassist, seetõttu ei ole eakate inimeste annuse kohandamine vajalik. Puuduvad andmed solifaenatsiini farmakokineetika kohta lastel ja noorukitel.

Vesikari tabletid: mida ravim aitab

Ravimi kasutamise näidustuste hulka kuuluvad:

sagedane urineerimine ja kiireloomuline (hädavajalik) urineerimine, mis on iseloomulik üliaktiivse põie sündroomiga patsientidele;
kiireloomuline (hädavajalik) uriinipidamatus.

Kasutusjuhend

"Vesikar" täiskasvanud alates 18. eluaastast, sh. eakatele patsientidele määratakse 5 mg suu kaudu 1 kord päevas, sõltumata toidu tarbimisest. Vajadusel võib annust suurendada 10 mg-ni üks kord päevas.

Tablette tuleb pesta piisava koguse vedelikuga.

Vastunäidustused

vanus kuni 18 aastat;
ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.
imetamine;
müasteenia gravis;
raske maksapuudulikkus;
nurga sulgemise glaukoom;
hemodialüüs;
raske neerupuudulikkus;
kusepeetus;
rasked seedetrakti haigused (sealhulgas toksiline megakoolon);
mõõdukas maksapuudulikkus, vajadusel CYP3A4 inhibiitorite (nt ketokonasooli) samaaegne kasutamine;
haruldased pärilikud galaktoositaluvuse häired, labade laktaasipuudus (saamid), glükoos-galaktoosi imendumishäired;

Ravimi kasutamine on võimalik, kuid eriti ettevaatlik, kui patsiendil on:

autonoomne neuropaatia;
ravimite, mis võivad põhjustada või võimendada ösofagiiti (nt bisfosfonaadid), samaaegne kasutamine;
rasedus;
selliste riskifaktorite olemasolu nagu hüpokaleemia või QT pikenemise sündroom;
põie väljalaskeava kliiniliselt oluline obstruktsioon, mis on täis uriinipeetuse arengut;
hiatal hernia, gastroösofageaalne refluks;
cYP3A4 isoensüümi võimsa inhibiitori (näiteks ketokonasooli) samaaegne kasutamine;
seedetrakti obstruktiivsed haigused (sealhulgas toidu stagnatsioon maos);
raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens ≤30 ml / min) ja mõõdukas maksapuudulikkus (7-9 punkti Child-Pugh skaalal) (selliste patsientide puhul ei tohiks Vesicari annus ületada 5 mg);
seedetrakti vähenenud motoorika oht.

Kõrvalmõjud

eksfoliatiivne dermatiit;
väsimus;
iiveldus, oksendamine;
lööve;
ninaõõne kuivus;
kuiv nahk;
kuiv kõri;
kuivad silmad
kuiv suu
teadvuse segadus;
unisus;
söögiisu vähenemine;
neerupuudulikkus;
alajäsemete turse;
äge uriinipeetus;
multiformne erüteem;
nõgestõbi;
koprostaas;
soolesulgus;
kuseteede infektsioonid;
urineerimisraskused
kõhukinnisus;
düspepsia;
düsgeusia (maitsehäire);
pearinglus;
peavalu;
gastroösofageaalne reflukshaigus (GERD);
hallutsinatsioonid;
deliirium;
kõhuvalu;
angioödeem.

Ravimi "Vesikar" analoogid

Kusepõie neurogeense nõrkuse raviks on analoogid ette nähtud toimega:

Urotol.
Spasmotsüstenaal.
Vitaprost forte.
Pantogam.
Ubretid.
Spazmeks.
Tsüstriin.
Proserin.
Novitropan.
Nivalin.
Gentos.
Detrusitool.

Puhkuse tingimused ja hind

Vesikari (5 mg tabletid nr 30) keskmine hind Moskvas on 486 rubla. Kiievis saate osta ravimeid 380 grivna, Kasahstanis - 5335 tenge. Minskis pakuvad apteegid ravimit 32 bel jaoks. rubla. Saadaval retseptiapteekidest.

Kasutusjuhend

Toimeained

Vabastusvorm

Tabletid

Koostis

1 tablett sisaldab: Toimeained: solifenatsiini suktsinaat - 5 mg; Abiained: laktoosmonohüdraat - 107,5 mg, maisitärklis - 30 mg, hüpromelloos 3 mPa · s - 6 mg, magneesiumstearaat - 1,5 mg, puhastatud vesi * - 54 mg. Kilekatte koostis: opadrykollane 03F12967 (hüpromelloos 6 MPa · s - 61,83%, talk - 18,54%, makrogool 8000 - 11,6%, titaandioksiid - 7,88%, kollane raudoksiid - 0,15%) - 4 mg, puhastatud vesi * - 36 mg

Farmakoloogiline toime

Spasmolüütiline. Solifenatsiin on muskariinsete kolinergiliste retseptorite, peamiselt M3 alatüübi spetsiifiline konkureeriv inhibiitor. Samuti leiti, et solifenatsiinil on madal afiinsus või afiinsuse puudumine paljude teiste retseptorite ja ioonikanalite suhtes.Ravimi efektiivsus Vesikar; Kui neid kasutatakse üliaktiivse põie sündroomi korral annustes 5 mg ja 10 mg, täheldatakse seda juba esimesel ravinädalal ja see stabiliseerub järgmise 12 ravinädala jooksul. Vesicari maksimaalne toime on tuvastatav 4 nädala pärast. Efektiivsus püsib pikaajalisel kasutamisel (vähemalt 12 kuud).

Farmakokineetika

Imendumine Pärast suukaudset manustamist saavutatakse Cmax plasmas 3 ... 8 tunni pärast. Tmax ei sõltu annusest. Cmax ja AUC suurenevad proportsionaalselt annuse suurenemisega 5 ... 40 mg-ni. Absoluutne biosaadavus on 90%. Söömine ei mõjuta solifenatsiini Cmax ja AUC.Solifenatsiini farmakokineetika on terapeutiliste annuste vahemikus lineaarne. Jaotumine Pärast Vd manustamist on solifenatsiini umbes 600 l. Solifenatsiini seondumine plasmavalkudega, peamiselt α1-happelise glükoproteiiniga, on umbes 98. Metabolism Solifenatsiin metaboliseerub aktiivselt maksas, peamiselt isoensüümi CYP3A4 kaudu. Kuid solifenatsiini metabolismi jaoks on ka muid võimalusi. Solifenatsiini süsteemne kliirens on umbes 9,5 l / h ja lõplik T1 / 2 on 45-68 tundi. Pärast ravimi sissevõtmist vereplasmas tuvastati lisaks solifenatsiinile ka järgmised metaboliidid: üks farmakoloogiliselt aktiivne (4R-hüdroksüsolifenatsiin) ja kolm inaktiivset (N-glükuroniid, Solifenatsiin-N-oksiid ja 4R-hüdroksü-N-oksiid) Eritumine Pärast ühekordse 10 mg 14C-märgistatud solifenatsiini annuse tuvastamist oli umbes 26 päeva pärast umbes 70% radioaktiivsusest uriinis ja 23% väljaheites. Uriinis tuvastati muutumatul kujul toimeainena umbes 11% radioaktiivsusest, umbes 18% N-oksiidi metaboliidina, 9% 4R-hüdroksü-N-solifenatsiini oksiidina ja 8% 4R-hüdroksümetaboliidina (aktiivne metaboliit). Farmakokineetika kliinilistel erijuhtudel ei ole vaja annust kohandada sõltuvalt patsientide vanusest. Uuringud on näidanud, et kokkupuude solifenatsiiniga (5 ja 10 mg), väljendatuna AUC-na, oli tervetel eakatel (65–80-aastased) ja tervetel noortel (kuni 55-aastased) sarnane. Eakatel inimestel oli keskmine imendumise määr, väljendatuna TCmax, pisut madalam ja lõplik T1 / 2 suurenes umbes 20%. Need väikesed erinevused ei ole kliiniliselt olulised. Solifenatsiini farmakokineetikat lastel ja noorukitel ei ole uuritud. Solifenatsiini farmakokineetika ei sõltu patsiendi soost ja rassist. Kerge kuni mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel ei erine solifenatsiini Cmax ja AUC oluliselt tervete vabatahtlike omadest. Raske neerupuudulikkusega (CC ≤ 30 ml / min) patsientidel on solifenatsiini ekspositsioon palju suurem - Cmax tõuseb umbes 30%, AUC - üle 100% ja T1 / 2 - üle 60%. Täheldati statistiliselt olulist seost CC ja solifenatsiini kliirensi vahel. Hemodialüüsi saavate patsientide farmakokineetikat ei ole uuritud. Mõõduka maksapuudulikkusega patsientide puhul (Child-Pugh skaalal 7–9 punkti) Cmax väärtus ei muutu, AUC suureneb 60%, T1 / 2 suureneb 2 korda. Farmakokineetikat raske maksakahjustusega patsientidel ei ole uuritud.

Näidustused

Kiire (hädavajaliku) uriinipidamatuse, kiire urineerimise ja kiireloomulise (hädavajaliku) urineerimise ravi, mis on iseloomulik üliaktiivse põie sündroomiga patsientidele.

Vastunäidustused

Uriinipeetus - rasked seedetrakti haigused (sealhulgas toksiline megakoolon); - müasteenia gravis; - nurga sulgemise glaukoom; - raske maksapuudulikkus; - raske neerupuudulikkus või mõõdukas maksapuudulikkus samaaegse ravi korral CYP3A4 inhibiitoritega (nt ketokonasool); - hemodialüüs. ; - laste vanus (efektiivsuse ja ohutuse kohta puuduvad andmed); - ülitundlikkus ravimkomponentide suhtes. Patsiendid, kes põevad harvaesinevaid pärilikke häireid galaktoositaluvuse, labade laktaasipuuduse (saami), glükoosi-galaktoosi imendumishäirete suhtes, ei tohi ravimit võtta. Patsiendid peavad ravimit määrama ettevaatusega. : - kliiniliselt olulise põie väljavoolu takistusega, mis põhjustab uriinipeetuse ohtu; - seedetrakti obstruktiivsete haigustega (sealhulgas toidu stagnatsiooniga maos); - seedetrakti motoorika vähenemise riskiga; - raske neeruhaigusega (CC) ≤30 ml / min) ja mõõduka maksaga äge (7–9 punkti Child-Pugh skaalal) puudulikkus (nende patsientide annused ei tohi ületada 5 mg); - samaaegne CYP3A4 isoensüümi inhibiitori, näiteks ketokonasooli, võtmine; - hiatal song, gastroösofageaalne refluks ja patsiendid, kes samaaegselt ravimid (nt bisfosfonaadid), mis võivad põhjustada või suurendada ösofagiiti; - autonoomse neuropaatiaga; - riskifaktoritega nagu QT intervalli pikenemise sündroom ja hüpokaleemia (täheldatud on QT intervalli pikenemist ja tahhükardiat, näiteks piruetti).

Rasedus ja imetamine

Solifenatsiini võtmise ajal rasedaks jäänud naiste kohta kliinilised andmed puuduvad. Vezikari määramisel on soovitatav olla ettevaatlik; raseduse ajal. Solifenatsiini jaotumise kohta rinnapiimaga inimestel andmed puuduvad. Vesicari ei soovitata imetamise ajal kasutada. Katsetes loomkatsetega ei ole otsest kahjulikku mõju fertiilsusele, embrüo / loote arengule ega sünnitusele ilmnenud.

Annustamine ja manustamine

Kõrvalmõjud

Vezikar; võib põhjustada solifenatsiini m-antikolinergilise toimega seotud kõrvaltoimeid, sageli kerge või mõõduka raskusega. Nende kõrvaltoimete esinemissagedus sõltub annusest. Vesicari kõige tavalisem kõrvaltoime on suukuivus (täheldatud 11% -l patsientidest, kes said ravimit ööpäevases annuses 5 mg, 22% -l patsientidest, kes said ravimit ööpäevases annuses 10 mg, ja 4% -l patsientidest, kes said platseebot). Selle kõrvaltoime tõsidus oli tavaliselt kerge ja ainult harvadel juhtudel katkestas ravi. Üldiselt oli ravile kinnipidamine väga kõrge. Allpool on toodud Vesicari kasutamise kliinilistes uuringutes teatatud ülejäänud kõrvaltoimed. Kõrvaltoimete esinemissageduse hindamiseks kasutati järgmisi kriteeriume: sagedane (suurem kui 1/100, vähem kui 1/10); harv (rohkem kui 1/1000, vähem kui 1/100); harv (rohkem kui 1/10 000, vähem kui 1/1000), väga harv (vähem kui 1/10 000 ja tundmatust, mida ei saa esitatud andmete põhjal hinnata). Seedesüsteemist: sageli - kõhukinnisus, iiveldus, düspepsia, kõhuvalu ; harva - gastroösofageaalne reflukshaigus, neelu kuivus; harva - soolesulgus, koprostaas; väga harva - oksendamine *, söögiisu vähenemine * Kuseelunditest: harva - kuseteede infektsioonid, urineerimisraskused; harva - äge uriinipeetus; väga harva - neerupuudulikkus * .Närvisüsteemi küljelt: harva - unisus, düsgeusia (maitsehäired); väga harva - peapööritus *, peavalu *. Vaimsed häired: väga harva - hallutsinatsioonid *, segasus *, unisus *, meelepete * harva - kuivad silmad - hingamiselundite osal: harva - ninaõõne kuivus - naha ja nahaaluse koe osas: harva - kuiv nahk; väga harva - mitmevormiline erüteem *, sügelus *, lööve *, urtikaaria *, angioödeem *, eksfoliatiivne dermatiit * Muu: pärast ravimi registreerimist täheldati harva - väsimust, alajäsemete turset. * - Solifenatsiini kasutamisel pärast registreerimist erinevates riikides, On teatatud QT intervalli pikenemisest ja pirouette tüüpi tahhükardiast. Samuti teatati maksa talitlushäiretest, mida iseloomustas maksaensüümide (ALAT, ACT, GGT) taseme tõus, hüperkaleemia juhtumid. Kuna andmed saadi registreerimisele järgneval perioodil spontaansete teadete abil, on sageduse ja põhjuse-tagajärje seose kindlaksmääramine keeruline. Kliiniliste uuringute käigus ei täheldatud allergilisi reaktsioone. Siiski ei tohiks välistada allergiliste reaktsioonide võimalust. Mõnedel solifenatsiiniga ravitud patsientidel täheldati pärast ravimi registreerimist anafülaktilist reaktsiooni. Anafülaktiliste reaktsioonide tekkimisel tuleb ravi solifenatsiiniga katkestada ja vajalik ravi vajalik.

Üleannustamine

Solifenatsiini üleannustamisega võivad kaasneda rasked m-antikolinergilised häired ja see vajab sobivat ravi. Kirjeldatud on solifenatsiini ekslikku manustamist annuses 280 mg 5-tunnise ajavahemiku jooksul, mille tulemusel tekkis patsiendil vaimse seisundi muutus, mis ei viinud haiglaravi. Sümptomid: kui ravimit kasutati vabatahtlikel annuses 100 mg, täheldati järgmisi kõrvaltoimeid kõige sagedamini üks kord: peavalu (kerge), suukuivus (kerge), pearinglus (kerge), unisus (kerge) ja nägemise hägustumine (kerge). Ägeda üledoseerimise juhtudest ei ole teatatud Ravi: üleannustamise korral tuleb välja kirjutada aktiivsüsi, teha maoloputus, kuid oksendamist ei tohi esile kutsuda. Vajadusel viiakse läbi sümptomaatiline ravi: - raskete tsentraalsete antikolinergiliste toimete (hallutsinatsioonid, tugev ärrituvus) korral on ette nähtud füsostigmiin või karbachool; - krampide või tugeva ärrituvuse korral - bensodiasepiinid; - hingamispuudulikkuse korral - kunstlik hingamine; - tahhükardia korral - beetablokaatorid; - ägeda uriinipeetusega - kateeterdamine; - müdriaasiga - tilgutage pilokarpiin silma ja / või asetage patsient pimedasse ruumi. Nagu teiste m-antikolinergiliste ravimite üleannustamise korral, tuleb erilist tähelepanu pöörata patsientidele, kellel on kindlaks tehtud QT-intervalli pikenemise oht (s.o. hüpokaleemia, bradükardia ja QT-intervalli pikenemist põhjustavate ravimite samaaegse manustamisega ning südamehaigustega (müokardi isheemia, rütmihäired, krooniline südamepuudulikkus) patsientidel.

Koostoimed teiste ravimitega

Farmakoloogiline koostoime M-antikolinergiliste omadustega ravimite samaaegsel kasutamisel võib täheldada teravamat terapeutilist toimet ja soovimatute mõjude teket. Pärast solifenatsiini võtmise lõpetamist peate enne uue m-antikolinergilise ainega ravi alustamist tegema nädalase pausi. Terapeutilist toimet saab vähendada m-kolinomimeetikumide võtmise ajal.Solifenatsiin võib vähendada seedetrakti motoorikat stimuleerivate ravimite, näiteks metoklopramiidi ja tsisapriidi, toimet Farmakokineetiline koostoime In vitro uuringud on näidanud, et solifenatsiin ei inhibeeri terapeutilistes kontsentratsioonides CYP1A 1/2, 2C9, 2C9, C isoensüüme. , 2D6 või 3A4. Seetõttu tõenäoliselt ei muuda solifenatsiin nende isoensüümide kaudu metaboliseeritavate ravimite kliirensit.Muude ravimite mõju solifenatsiini farmakokineetikale Solifenatsiin metaboliseerub CYP3A4. CYP3A4 inhibiitori ketokonasooli samaaegne manustamine annuses 200 mg päevas põhjustas solifenatsiini AUC kahekordse suurenemise ja annuse 400 mg / päevas suurendamise kolm korda. Seetõttu ei tohiks Vesicari maksimaalne annus ületada 5 mg, kui patsient võtab samaaegselt ketokonasooli või teiste CYP3A4 inhibiitorite (nt ritonaviir, nelfinaviir, itrakonasool) terapeutilisi annuseid. Solifenatsiini ja CYP3A4 inhibiitori samaaegne manustamine on vastunäidustatud raske neerupuudulikkuse või mõõduka maksapuudulikkusega patsientidele. Kuna solifenatsiini metaboliseerib CYP3A4, on võimalik farmakokineetiline koostoime teiste suurema afiinsusega CYP3A4 substraatidega (verapamiil, diltiaseem) ja CYP3A4 indutseerijatega (rifampitsiin, fenütoiin, karbamasepiin). / levonorgestreel :) Solifenatsiini samaaegne manustamine ei põhjustanud muutusi R-varfariini ega S-varfariini farmakokineetikas ega nende mõjus protrombiini ajale. Solifenatsiini samaaegne manustamine ei mõjutanud digoksiini farmakokineetikat.

erijuhised

Enne Vesicar-ravi alustamist tuleks välja selgitada, kas urineerimise häiretel on ka muid põhjuseid (südamepuudulikkus või neeruhaigus). Kuseteede infektsiooni avastamisel tuleb alustada sobivat antimikroobset ravi Mõju sõidukite juhtimise võimele ja kontrollmehhanismidele võib Solifenacin, nagu ka teised m-antikolinergilised ravimid, põhjustada nägemise hägustumist, aga ka unisust (harva) ja väsimustunnet, mis võib kahjustada juhtida autot ja töötada mehhanismidega. Sõidukite juhtimisel ja muudes potentsiaalselt ohtlikes tegevustes, mis nõuavad suuremat tähelepanu koondamist ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust, tuleb järgida ettevaatusabinõusid.

Sarnased artiklid: