» »

Apteegi antibiootikum levofloksatsiin, mida kasutada immunostimulaatorina. Levofloksatsiin: kasutusjuhised, analoogid ja ülevaated, Venemaa apteekide hinnad. Jaotus kehas
22.05.2020

Levofloksatsiin on antibakteriaalne ravim, mis on seotud 3. põlvkonna fluorokinoloonidega. Sellel ravimil on lai antimikroobne toime ja seda kasutatakse erinevate elundite nakkushaiguste korral.

Muud nimed ja liigitus

Ravim kuulub bakteritsiidsete antibiootikumide hulka. Eristage levofloksatsiinil põhinevaid kodumaiseid ja välismaiseid ravimeid.

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus

Ravimi rahvusvaheline nimetus on Levofloksatsiin.

Vene nimi

Antibiootikumi venekeelne nimetus on levofloksatsiinhemihüdraat.

Ladinakeelne nimi

Ravimi nimi ladina keeles on levofloksatsiin.

Kaubanimed

Ravimi kaubanimed on:

  • Levotek;
  • Glevo;
  • Signiceph;
  • L-Optic Rompharm;
  • Oftaquix;
  • Levostar;
  • Lebel;
  • Ashlev;
  • Tavanik.

Sageli ravitakse patsiente Levofloxacin-Stada ja Levofloxacin-Teva.

Registreerimisnumber

Levofloksatsiinil põhineva infusioonilahuse registreerimisnumber - LP-004814; silmatilgad - LP-003505.

CAS-kood

Levofloksatsiini rahvusvahelise anatoomilis-terapeutilise-keemilise klassifikatsiooni kood on J01MA12.

Koostis ja ravimvormid

Antibiootikum on tablettide, silmatilkade ja intravenoossete vedelike kujul. Suposiitides antibiootikumi ei müüda.

Tablettidel on järgmised omadused:

  • ümardatud;
  • kumer;
  • kollane värv;
  • kilekestaga.

Levofloksatsiini lahust hoitakse viaalides. Antibiootikumi sisaldus on 5 mg / 1 ml lahuses. Lahuse maht on 100 ml. Seda võib võtta suu kaudu või manustada aeglaselt intravenoosselt. Tilkade kontsentratsioon on 0,5%. Nende maht on 5 ml.

Farmakoloogiline rühm

Farmakoloogiline rühm - kinoloonid / fluorokinoloonid.

farmatseutiline toime

Ravimil on bakteritsiidne toime (tapab tundlikke mikroobe). Toimemehhanism on seotud ensüümi DNA güraasi blokeerimisega, bakteriaalse genoomi moodustumise häirimisega, muutustega rakuseinas ja mikroobide tsütoplasmas.

Tundlik levofloksatsiini suhtes:

  • fekaalne enterokokk;
  • kolibatsillid;
  • enterobakter;
  • streptokokid;
  • stafülokokid;
  • proteaasid;
  • moraksellid;
  • bordetella;
  • tsitrobakter;
  • pseudomonas aeruginosa;
  • atsetobakterid;
  • pseudomonas;
  • ettenägelikkus;
  • ureaplasma;
  • riketsia;
  • fusobakterid;
  • peptostreptokokid;
  • bakteroidid;
  • gaasigangreeni põhjustaja;
  • morganella;
  • klamüüdia;
  • hammastus;
  • mükobakterid;
  • ureaplasma;
  • kampülobakter;
  • mükoplasma.

Ravim ei toimi viiruste ja seente korral.

Näidustused Levofloksatsiini kasutamiseks

Levofloksatsiiniga ravimid on ette nähtud:

  • hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik);
  • eesnäärme põletik;
  • kõhuõõnesisesed infektsioonid;
  • tuberkuloos (haiguse resistentsete vormidega);
  • kuseteede organite haigused (püelonefriit, tsüstiit, ureetra põletik);
  • naha ja ümbritsevate pehmete kudede infektsioonid (furunkulid ja muud püoderma, abstsessid, ateroom koos koe supuratsiooniga);
  • sinusiit (sinusiit, etmoidiit ja teiste siinuste põletik);
  • keskkõrvapõletik (kõrvapõletik).

Antibiootikumi ei kasutata südamehaiguste korral.

Rakendusmeetodid

Levofloksatsiinil põhinevaid ravimeid kasutatakse paikselt (silmades), süstimise teel (aeglaselt intravenoosselt tilguti kaudu) ja suu kaudu (suu kaudu).

Enne või pärast sööki

Ravimit võib võtta sõltumata toidu tarbimisest, kuna see praktiliselt ei mõjuta levofloksatsiini imendumist.

Levofloksatsiini annus

Päevane annus sõltub neerude seisundist ja haigusest. Pehmete kudede ja naha bakteriaalsete infektsioonide korral on soovitatav annus 250-500 mg 1-2 korda päevas. Maksimaalne annus on 1000 mg (2 korda 500 mg).

Kopsupõletiku korral kasutatakse antibiootikumi annuses 500, 750 või 1000 mg / päevas ja bronhiidi korral võetakse ravimit üks kord päevas, 250-500 mg.

Raviprotseduur ravimitega levofloksatsiiniga on 1-4 nädalat.

Eesnäärmepõletikuga

Kroonilise eesnäärmepõletiku korral on annus 500 mg päevas. Peate juua tablette ja süstima lahust üks kord päevas. Pillid peate võtma 28 päeva jooksul.

Erijuhised ravimi Levofloxacin kohta

Levofloksatsiiniga patsientide ravimisel on vajalik:

  • jätkake antibiootikumi võtmist pärast temperatuuri normaliseerumist vähemalt 2-3 päeva;
  • süstige lahus aeglaselt (1 tunni jooksul);
  • vältige otsest päikesevalgust, solaariume ja randu, et vältida keha valgustundlikkust;
  • võtke Levofloksatsiini ja tsingi-, raua-, alumiinium- ja magneesiumisooladel põhinevate preparaatide võtmise vahel vähemalt 2 tunnine paus;
  • kontrollida veresuhkrut (diabeetikutele).
  • kui ilmnevad tendiniidi (kõõluse põletiku) või koliidi nähud, lõpetage antibiootikumi võtmine.
  • jälgida vere hüübimist antikoagulantide samaaegsel manustamisel;
  • kasutage ravimit vastavalt näidustusele 7-28 päeva.

Antibiootikumi määratakse ettevaatusega inimestele, kellel on anamneesis insult ja traumaatiline ajukahjustus krampide tekkimise võimaluse tõttu. Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi organismi puudulikkusega patsientidel on hemolüütilise aneemia tekkega hemolüüsi (punaste vereliblede hävitamine) oht.

Raseduse ja imetamise ajal

Seda antibiootikumi ei määrata rasedatele ja imetavatele naistele, kuna ravim tungib läbi platsentaarbarjääri ja rinnapiima.

Lastel

Silmatilku, lahust ja tablette kasutatakse ainult täiskasvanute raviks.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksas ravim praktiliselt ei metaboliseeru, seetõttu ei ole selle elundi patoloogiaga (hepatiit, maksapuudulikkus) vaja annust kohandada.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni häirete annus sõltub kreatiniini kliirensist minutis. Kui see näitaja on 20–49 ml / min, on algannus 500 mg. Seejärel vähendatakse seda 250 mg-ni, kui ravimit võetakse 2 korda päevas (eeldusel, et tervete neerude jaoks on vajalik annus 1000 mg päevas).

Vajaliku 250 mg annuse korral seda ei muudeta.

Renaalse kliirensiga 10–19 ml / min ja soovitatav annus 1000 mg võetakse ravimit 500 mg kaks korda päevas (algannus) ja seejärel 125 mg. Soovitatava 500 mg annuse korral tuleb antibiootikumi juua koguses 500 mg (algannus) ja seejärel igal teisel päeval 250 mg. Soovitatavas annuses 250 mg võetakse ravimit ka ülepäeviti.

Levofloksatsiin

Kiiresti uimastitest. Levofloksatsiin

Koduapteek - Levofloksatsiin

Kõrvalmõjud

Levofloksatsiiniga ravimisel ilmnevad järgmised reaktsioonid:

  1. Seedetrakti düsfunktsiooni sümptomid (verega segatud kõhulahtisus, iiveldus, valu epigastimaalses piirkonnas, oksendamine, söögiisu puudumine, soole mikrofloora häirete tunnused). Ravimitest põhjustatud hepatiidi ja pseudomembranoosse koliidi tekkimine on võimalik. Bilirubiin ja maksa vere ensüümid on sageli kõrgenenud.
  2. Neuroloogilised sümptomid (unisus päeval, tundlikkuse ja teadvuse halvenemine, parees, jäsemete värisemine, hirm, pearinglus, hallutsinatsioonid, peavalu, depressioon ja ärevus).
  3. Lihaste, liigeste, kõõluste ja sidemete kahjustuse tunnused (valu, nõrkus). Mõnikord on rabdomüolüüs (lihasrakkude hävimine, raske müasteenia) ja kõõlukiudude rebenemine.
  4. Ainevahetushäire (vere glükoosisisalduse tõus või langus).
  5. Muutused südames ja veresoontes (arteriaalne hüpotensioon, sage südamepekslemine, südame rütmihäired nagu kodade virvendus, kollaps).
  6. Sensoorsete organite kahjustus (maitse väärastumine, kuulmise halvenemine, nägemisteravuse langus ja naha tundlikkuse halvenemine).
  7. Urogenitaalsete organite kahjustus. Ravimite võtmisel koos levofloksatsiiniga on võimalik välja arendada interstitsiaalne nefriit ja äge neerupuudulikkus (äge neerupuudulikkus). Kreatiniini sisaldus tõuseb veres.
  8. Allergia. Võimalik punetus, sügelus, naha ja limaskestade turse, bronhospasm (väljendub õhupuuduse, hüpoksia tunnuste, köha või lämbumisrünnakuna), anafülaktiline reaktsioon šoki, vaskulaarse põletiku (vaskuliit), Lyelli sündroomi ja kopsude alveoolide seinte allergilise põletiku kujul.
  9. Ülitundlikkus ultraviolettvalguse suhtes (valgustundlikkus).
  10. Asteeniline sündroom.
  11. Temperatuuri tõus.
  12. Superinfektsioon.
  13. Olemasolevate haiguste ägenemine (porfüüria).
  14. Muutused veres (aneemia hemolüüsi taustal, leukotsüütide ja trombotsüütide arvu vähenemine, verejooks ja verejooks).
  • imetamine;
  • kinoloonide rühma antibiootikumide võtmisel kõõluste kahjustus (kõõlusepõletik).

    • Lastele ei ole levofloksatsiiniga ravimeid ette nähtud.

    Üleannustamine

    Järgmised märgid viitavad Levofloxacin Teva üleannustamisele:

    • erosiooni moodustumine seedesüsteemi limaskestal;
    • teadvuse rikkumine;
    • krambid;
    • iiveldus;
    • pearinglus.

    Muutused südame töös on võimalikud. Abi seisneb ravimite peatamises ja sümptomaatiliste ravimite väljakirjutamises. Hemodialüüsi ei tehta.

    Koostalitlusvõime ja ühilduvus

    Levofloksatsiini kombinatsioon järgmiste ravimitega on halb:

    • tsüklosporiin;
    • alumiiniumil ja magneesiumil põhinevad antatsiidid;
    • rauapreparaadid (vajalik on 2-tunnine intervall);
    • sukralfaat;
    • teofülliin;
    • tsimetidiin;
    • Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid;
    • kortikosteroidid (suurendab kõõluste kahjustamise tõenäosust).

    Glükoosisisaldust langetavate ravimite samaaegsel manustamisel on vaja kontrollida veresuhkru taset, kuna Levofloxacin-ravi ajal on võimalik hüpoglükeemia.

    Antibiootikumi samaaegsel kasutamisel koos varfariiniga suureneb viimase terapeutiline toime.

    Alkoholiga

    Levofloksatsiiniga ravi ajal peate alkoholist loobuma.

    Apteekidest väljastamise tingimused

    Levofloksatsiini preparaate müüakse ainult retsepti alusel.

    Tootja

    Levofloksatsiinil põhinevaid preparaate toodetakse Venemaal, Indias, Rumeenias, Hiinas ja Türgis. Venemaal toodavad ravimit sellised farmaatsiaettevõtted nagu Tavanik, Vertex ja Nizhpharm.

    Hind

    Levofloksatsiini maksumus on 200-300 rubla. Analoogide hind varieerub 36 rubla ulatuses. (Vasakul) kuni 500 rubla. ja kõrgem.

    Tingimused ja kõlblikkusaeg

    Tablette hoitakse 3 aastat temperatuuril alla + 25 ° C, kuivas ja pimedas, lastele kättesaamatus kohas. Pärast pakendi (pudeli) avamist saab tilka kasutada 30 päeva jooksul.

    Analoogid

    Ravimi analoogid on Tavanik, Signicef, Levostar ja Glevo.

    Analoogid teise toimeainega, kuid samast farmakoloogilisest rühmast, hõlmavad järgmist:

    • Vitabact;
    • Ofloksatsiin Zentiva;
    • Floxal;
    • Dancil;
    • Tsiprolet;
    • Tsiprobay;
    • Normax;
    • Avelox;
    • Megafloks.

    Need ravimid võivad asendada levofloksatsiinil põhinevaid ravimeid, kuna neil on sarnased omadused. Neid võib võtta tableti või süstelahusena. Müügil on ka komplekssed tooted koos levofloksatsiiniga. Nende hulka kuulub levofloripiin. Seda kasutatakse tuberkuloosi korral. Fluorokinoloonide talumatuse korral saab neid asitromütsiini või penitsilliinide (amoksitsilliini) baasil makroliididega asendada.

    100986-85-4

    Aine levofloksatsiini omadused

    Sünteetiline kemoterapeutiline aine, fluoritud karboksükinoloon, vaba ratseemilise ühendi - ofloksatsiini S-enantiomeerist. Hele, kollakasvalgest kuni kollakasvalgeni kristalliline pulber või kristallid. Molekulmass 370,38. Kergesti lahustuv vees, mille pH on 0,6–6,7. Molekul eksisteerib amfioonina pH väärtustel, mis vastavad peensoole keskkonnale. Sellel on võime moodustada stabiilseid ühendeid paljude metallide ioonidega. Kelaatühendite moodustamise võime in vitro väheneb järgmises järjekorras: Al +3\u003e Cu +2\u003e Zn +2\u003e Mg +2\u003e Ca +2.

    Farmakoloogia

    farmatseutiline toime - bakteritsiidne, antibakteriaalne lai spekter.

    Farmakodünaamika

    Omab laia toimespektrit. Inhibeerib bakteriaalse topoisomeraasi IV ja DNA güraasi (II tüüpi topoisomeraas) - ensüümid, mis on vajalikud bakteriaalse DNA replikatsiooniks, transkriptsiooniks, parandamiseks ja rekombinatsiooniks. Inhibeeriva kontsentratsiooniga võrdsetes või veidi ületavates kontsentratsioonides on sellel kõige sagedamini bakteritsiidne toime. In vitro spontaansetest mutatsioonidest tulenev resistentsus levofloksatsiini suhtes tekib harva (10-9-10-10). Hoolimata asjaolust, et levofloksatsiini ja teiste fluorokinoloonide vahel on täheldatud ristresistentsust, võivad mõned teiste fluorokinoloonide suhtes resistentsed mikroorganismid olla levofloksatsiini suhtes tundlikud.

    Paigaldatud in vitro ja kinnitas kliinilistes uuringutes efektiivsust grampositiivsete bakterite vastu - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (metitsilliinile vastuvõtlikud tüved), Staphylococcus epidermidis (metitsilliinile vastuvõtlikud tüved) , Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (sealhulgas mitut resistentset tüüpi tüved - MDRSP*), Streptococcus pyogenes; gramnegatiivsed bakterid - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens ja muud mikroorganismid - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

    Enamike (≥90%) järgmiste mikroorganismide tüvede puhul in vitro tuvastati levofloksatsiini MIC (2 μg / ml või vähem), kuid adekvaatsetes ja hästi kontrollitud uuringutes ei ole levofloksatsiini kliinilise kasutamise efektiivsust ja ohutust nende patogeenide põhjustatud infektsioonide ravis kindlaks tehtud: grampositiivsed bakterid - Staphylococcus haemolyticus,Streptokokk (rühm C / F), Streptokokk (rühm G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; gramnegatiivsed bakterid - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Entermeobacter) aglomeraat, Pantoea (Enterme), Yersinia pestis; grampositiivsed anaeroobid - Clostridium perfringens.

    See võib olla efektiivne aminoglükosiidide, makroliidide ja beetalaktaamantibiootikumide (sealhulgas penitsilliini) suhtes resistentsete mikroorganismide suhtes.

    * Mitmekordse antibiootikumiresistentsusega tüved ( Mitme ravimi suhtes resistentne Streptococcus pneumoniae — MDRSP) hõlmavad tüvesid, mis on resistentsed kahe või enama järgmise antibiootikumi suhtes: penitsilliin (mille MIK on ≥2 μg / ml), teise põlvkonna tsefalosporiinid (nt tsefuroksiim), makroliidid, tetratsükliinid ja trimetoprim / sulfametoksasool.

    Kliinilised uuringud

    Levofloksatsiini efektiivsus ravis kogukonnas omandatud bakteriaalne kopsupõletik (7–14-päevane annustamisskeem) uuriti kahes prospektiivses mitmekeskuselises kliinilises uuringus. Esimeses randomiseeritud uuringus, mis hõlmas 590 kogukonnas omandatud bakteriaalse kopsupõletikuga patsienti, viidi läbi võrdlev uuring levofloksatsiini efektiivsusest annuses 500 mg üks kord päevas suu kaudu või intravenoosselt 7-14 päeva jooksul ja tsefalosporiinide kogu ravikuuriga 7-14 päeva; kui kahtlustati või kinnitati atüüpilise kopsupõletiku tekitaja olemasolu, võisid võrdlusrühma patsiendid lisaks saada erütromütsiini või doksütsükliini. Kliiniline toime (ravi või paranemine) 5.-7. Päeval pärast levofloksatsiinravi lõppu oli 95% võrreldes 83% -ga võrdlusrühmas. Teises uuringus, mis hõlmas 264 patsienti, kes said levofloksatsiini annuses 500 mg üks kord päevas suu kaudu või intravenoosselt 7-14 päeva jooksul, oli kliiniline toime 93%. Mõlemas uuringus hinnati levofloksatsiini efektiivsust atüüpilise kopsupõletiku ravis, mille põhjustas Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae ja Legionella pneumoniaeoli vastavalt 96, 96 ja 70%. Mõlema uuringu mikrobioloogilise likvideerimise aste oli sõltuvalt patogeenist: H.influenzae — 98%, S.pneumoniae — 95%, S.aureus — 88%, M.catarrhalis — 94%, H.parainfluenzae — 95%, K.pneumoniae — 100%.

    Levofloksatsiin on ravi efektiivne kogukonnas omandatud kopsupõletik, mille põhjustavad Streptococcus pneumoniae tüved mitmetele ravimitele vastupidav (MDRSP). Pärast mikrobioloogilist hindamist MDRSP- eraldati 40 patsiendist, selgus, et 38 patsienti (95%) saavutasid kliinilise (paranemise või paranemise) ja bakterioloogilise efekti pärast ravi lõpetamist levofloksatsiiniga. Bakterioloogilise likvideerimise aste oli erinevatel patogeenidel: penitsilliiniresistentsed tüved - 94,1%, 2. põlvkonna tsefalosporiinidele resistentsed - 96,9%, makroliididele resistentsed - 96,6%, trimetoprimi / sulfametoksasooli suhtes resistentsed - 89,5%, tetratsükliinidele vastupidavad tüved - 100%.

    Levofloksatsiini efektiivsus ja ohutus aastal kogukonnas omandatud bakteriaalne kopsupõletik (5-päevane annustamisskeem) hinnati topeltpimedas, randomiseeritud, prospektiivses mitmekeskuselises uuringus, milles osales 528 ambulatoorselt ja hospitaliseeritud täiskasvanud patsienti, kellel oli kliiniliselt ja radioloogiliselt tuvastatav kerge kuni raske kogukonnas omandatud kopsupõletik, võrreldes 750 mg levofloksatsiini (IV või PO iga päev viie päeva jooksul). või annuses 500 mg (intravenoosselt või suu kaudu päevas 10 päeva jooksul). Kliiniline toime (paranemine või taastumine) oli 90,9% rühmas, kes sai levofloksatsiini annuses 750 mg, ja 91,1% rühmas, kes sai levofloksatsiini annuses 500 mg. 5-päevase annustamisskeemi mikrobioloogiline efektiivsus (bakterioloogilise likvideerimise aste) sõltuvalt patogeenist: S.pneumoniae — 95%, Haemophilus influenzae — 100%, Haemophilus parainfluenzae — 100%, Mycoplasma pneumoniae — 96%, Chlamydophila pneumoniae — 87%.

    äge bakteriaalne sinusiit(5- ja 10-14-päevased annustamisskeemid) põhjustatud Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, hinnati topeltpimedas, randomiseeritud, prospektiivses mitmekeskuselises uuringus 780 ambulatoorsel patsiendil, kes võtsid levofloksatsiini suu kaudu üks kord päevas annuses 750 mg 5 päeva või 500 mg 10 päeva. Mikrobioloogilise hinnangu kohaselt oli levofloksatsiini kliiniline toime (ägeda bakteriaalse sinusiidi sümptomite täielik või osaline kõrvaldamine sellisel määral, et täiendavat antibiootikumravi ei peetud vajalikuks) 91,4% levofloksatsiini annuses 750 mg ja 88,6% rühm, kes sai 500 mg levofloksatsiini.

    Levofloksatsiini efektiivsus ravis komplitseeritud kuseteede infektsioonid ja äge püelonefriit (5-päevane annustamisskeem) hinnati 1109 patsiendil randomiseeritud, topeltpimedas, mitmekeskuselises kliinilises uuringus, kus patsiendid said 750 mg levofloksatsiini IV või suu kaudu üks kord päevas 5 päeva jooksul (546 patsienti) või 400 mg tsiprofloksatsiini IV või 500 mg suukaudselt. kaks korda päevas 10 päeva jooksul (563 patsienti). Levofloksatsiini efektiivsust hinnati 10–14 päeva pärast bakterioloogilise hävitamise astme järgi ja see sõltuvalt patogeenist oli: Escherichia coli — 90%, Klebsiella pneumoniae — 87%, Proteus mirabilis — 100%.

    Levofloksatsiini efektiivsus ja ohutus ravis komplitseeritud kuseteede infektsioonid ja äge püelonefriit (10-päevane annustamisskeem) hinnati 10-päevase ravikuuri ajal levofloksatsiiniga annuses 250 mg suu kaudu üks kord päevas 285 patsiendil, kellel olid komplikatsioonita kuseteede infektsioonid, keerulised kuseteede infektsioonid (kerge kuni mõõduka raskusastmega) ja äge püelonefriit (kerge kuni mõõduka raskusastmega). randomiseeritud, topeltpimedas, mitmekeskuselises kliinilises uuringus. Mikrobioloogiline efektiivsus, mõõdetuna mikroorganismide bakterioloogilise likvideerimisega, oli umbes 93%.

    Levofloksatsiini efektiivsus aastal naha ja naha struktuuride nakkuslikud kahjustused uuriti avatud, randomiseeritud võrdlevas uuringus, kus osales 399 patsienti, kes said levofloksatsiini annuses 750 mg päevas (i.v., siis suukaudselt) või võrdlusravimit (10 ± 4,7) päeva. Keeruliste infektsioonide (surnud koe ekstsisioon ja drenaaž) kirurgilised protseduurid veidi enne antibiootikumravi algust või selle ajal (kompleksravi osana) viidi läbi 45% -l levofloksatsiini saanud patsientidest ja 44% võrdlusrühma patsientidest. 2 ... 5 päeva pärast ravimravi lõppu jälgitavate patsientide seas oli kliiniline toime levofloksatsiini saanud rühmas 116/138 (84,1%) ja võrdlusrühmas 106/132 (80,3%).

    Levofloksatsiini efektiivsust demonstreeriti ka mitmekeskuselises, randomiseeritud, avatud uuringus haiglaravi kopsupõletik ja mitmekeskuselises randomiseeritud topeltpimedas uuringus krooniline bakteriaalne prostatiit.

    Silmatilgad

    Levofloksatsiini 0,5% silmatilkade kliiniline toime randomiseeritud, topeltpimedates, mitmekeskuselistes kontrollitud uuringutes bakteriaalse konjunktiviidi ravis oli ravi lõpus (6 ... 10 päeva) 79%. Mikrobioloogilise likvideerimise aste ulatus 90% -ni.

    Farmakokineetika

    Imendumine. Pärast suukaudset manustamist imendub see seedetraktist kiiresti ja täielikult, levofloksatsiini 500 mg ja 750 mg tablettide absoluutne biosaadavus on 99%. C max saavutatakse 1–2 tunniga. Samaaegselt koos toiduga pikeneb C max saavutamise aeg veidi (1 tunni võrra) ja C max veidi väheneb (14%), seega võib levofloksatsiini välja kirjutada sõltumata toidu tarbimisest. Pärast ühekordset intravenoosset süstimist tervetele vabatahtlikele annuses 500 mg (infusioon 60 minutit) oli C max (6,2 ± 1) μg / ml, annuses 750 mg (infusioon 90 minutit) - (11,5 ± 4) μg / ml. Levofloksatsiini farmakokineetika on lineaarne ja prognoositav pärast ühekordset ja korduvat suukaudset ja intravenoosset manustamist. 500-750 mg üks kord päevas manustamisel saavutatakse püsiv plasmakontsentratsioon 48 tunni pärast. Korduval manustamisel tervetele vabatahtlikele olid Cmax väärtused järgmised: suukaudsel manustamisel 500 mg päevas - (5,7 ± 1,4) μg / ml, 750 mg päevas - (8,6 ± 1,9) μg / ml; intravenoossel manustamisel 500 mg päevas - (6,4 ± 0,8) μg / ml, 750 mg päevas - (12,1 ± 4,1) μg / ml. Levofloksatsiini plasmakontsentratsioon pärast intravenoosset manustamist on sarnane suukaudsel manustamisel samaväärses annuses.

    Levitamine. Pärast 500 ja 750 mg ühekordset ja korduvat annust on keskmine Vd 74-112 liitrit. See on laialt levinud keha kudedes, see tungib hästi kopsukoesse (kontsentratsioon kopsudes on 2-5 korda kõrgem kui plasmas). In vitro kliinilistele väärtustele vastavas kontsentratsioonivahemikus (1-10 μg / ml) seondub plasmavalkudega (peamiselt albumiiniga) 24-38% ja ei sõltu levofloksatsiini kontsentratsioonist.

    Ainevahetus ja eritumine. Stereokeemiliselt stabiilne plasmas ja uriinis, ei muundu selle enantiomeeriks, D-ofloksatsiiniks. Organismis seda praktiliselt ei metaboliseerita. See eritub peamiselt muutumatul kujul uriiniga (umbes 87% annusest 48 tunni jooksul), ebaolulistes kogustes - koos väljaheitega (vähem kui 4% 72 tunni jooksul). Uriinis määratakse vähem kui 5% metaboliitide kujul (desmetüül, lämmastikoksiid), millel on ebaoluline spetsiifiline farmakoloogiline aktiivsus.

    Terminal T 1/2 plasmast on 6-8 tundi pärast ühekordset või korduvat suukaudset või intravenoosset manustamist. Kogu Cl on 144-226 ml / min, neeru Cl on 96-142 ml / min, eritamine toimub glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Tsimetidiini või probenetsiidi samaaegne kasutamine viib neeru Cl vähenemiseni vastavalt 24 ja 35%, mis näitab levofloksatsiini sekretsiooni proksimaalsetes tuubulites. Värskelt kogutud uriinist ei leitud levofloksatsiini kristalle.

    Spetsiaalsed patsiendirühmad

    Vanus, sugu, rass. Levofloksatsiini farmakokineetika ei sõltu patsientide vanusest, soost ja rassist.

    Pärast tervetele meessoost vabatahtlikele suukaudset 500 mg manustamist oli T 1/2 keskmiselt 7,5 tundi, naistel 6,1 tundi; erinevused olid seotud meeste ja naiste neerufunktsiooni seisundi omadustega ning neil polnud kliinilist tähtsust.

    Farmakokineetika tunnuseid sõltuvalt rassist uuriti 72 subjekti andmete kovariantsianalüüsiga: 48 - Kaukaasia rassi esindajad ja 24 - teised; erinevusi kogu kliirensi ja jaotusmahu osas ei leitud.

    Eakate vanus. Eakatel patsientidel ei erine levofloksatsiini farmakokineetika oluliselt, kui arvestada kreatiniini kliirensi väärtuste individuaalseid erinevusi. Pärast ühekordset suukaudset 500 mg levofloksatsiini T 1/2 annust oli eakatel (66-80-aastased) patsientidel 7,6 tundi, noorematel patsientidel 6 tundi; erinevused tulenevad neerufunktsiooni varieeruvusest ja on kliiniliselt tähtsusetud. Eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

    Neerupuudulikkus Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (Cl kreatiniin<50 мл/мин) значительно снижен клиренс левофлоксацина и увеличен Т 1/2 , для предотвращения кумуляции требуется коррекция дозы. Гемодиализ и длительный амбулаторный перитонеальный диализ не выводят левофлоксацин из организма и поэтому при их проведении не требуется введение дополнительных доз.

    Maksapuudulikkus. Farmakokineetilisi uuringuid maksahaigusega patsientidel ei ole läbi viidud. Kuna levofloksatsiini metabolism on ebaoluline, pole maksakahjustuse mõju farmakokineetikale oodata.

    Lapsed... Pärast ühekordset intravenoosset levofloksatsiini süstimist annuses 7 mg / kg lastele vanuses 6 kuud kuni 16 aastat eritus ravim kiiremini kui täiskasvanud patsientidel. Hilisem farmakokineetiline analüüs näitab, et annustamisskeemiga 8 mg / kg (mitte rohkem kui 250 mg annuse kohta) iga 12 tunni järel 6 ... 17-aastastel lastel tasakaaluolekus saavutatakse AUC väärtused 0–24 ja Cmax plasmas, võrreldavad nendega täiskasvanud patsientidel 500 mg levofloksatsiini annusega iga 24 tunni järel.

    Levofloksatsiini farmakokineetika raskekujulistel patsientidel kogukonnas omandatud kopsupõletik ei erine tervete vabatahtlike omast.

    Levofloksatsiini farmakokineetika uuring rakendamisel 0,5% silmatilkade kujul viidi läbi 15 tervel täiskasvanud vabatahtlikul. Levofloksatsiini plasmakontsentratsiooni mõõdeti 15-päevase manustamiskuuri ajal erinevatel ajahetkedel. Levofloksatsiini keskmine plasmakontsentratsioon 1 tund pärast tilgutamist oli vahemikus 0,86 ng / ml esimesel päeval kuni 2,05 ng / ml viieteistkümnendal päeval. Levofloksatsiini C max plasmas oli 2,25 ng / ml ja see saavutati 4. päeval pärast 2-päevast manustamist iga 2 tunni järel (kuni 8 korda päevas). 15. päeval saavutatud levofloksatsiini Cmax oli üle 1000 korra madalam kontsentratsioonist, mida täheldati pärast levofloksatsiini standardsete annuste suukaudset manustamist.

    Tervete täiskasvanud vabatahtlikega läbi viidud uuringutes (n \u003d 30) näidati, et 4 ja 6 tundi pärast tilgutamist mõõdetud levofloksatsiini keskmised kontsentratsioonid pisarakiles olid vastavalt 17,0 μg / ml ja 6,6 μg / ml (kliiniline tähtsus pole teada) ...

    Eksperimentaalne toksikoloogia ja / või farmakoloogia

    On tõestatud, et levofloksatsiin ja teised fluorokinoloonid põhjustavad enamiku testitud liikide noortel kasvavatel loomadel artropaatiat.

    Kolmekuustel koertel põhjustas levofloksatsiini suukaudne manustamine annuses 40 mg / kg / päevas kliiniliselt olulise artropaatia ja ravimi kasutamise katkestamise 8. päeval kavandatud 14 päevast. Väikseima lihas-skeleti kliinilisi mõjusid patoloogiliste või histopatoloogiliste kõrvalekallete puudumisel täheldati madalaima annuse taseme - 2,5 mg / kg / päevas kasutamisel (ligikaudu 0,2 korda suurem kui AUC võrdluse põhjal lastel kasutatav annus). Sünoviiti ja liigesekõhre kahjustusi täheldati annuste 10 ja 40 mg / kg korral (ligikaudu 0,7 ja 2,4 korda suurem laste annusest AUC võrdluse põhjal). Raske liigesekõhre patoloogia ja histopatoloogilised muutused püsisid kuni 18-nädalase taastumisperioodi lõpuni koertel, keda raviti levofloksatsiiniga 10 ja 40 mg / kg päevas.

    Loomkatsetes viis levofloksatsiini manustamine ebaküpsetele rottidele ja koertele suu kaudu või intravenoosselt osteokondroosi esinemissageduse suurenemiseni. Levofloksatsiiniga ebaküpsetel koertel peamist raskust kandvate liigeste histopatoloogiline uuring näitas püsivaid kõhrekahjustusi. Ka teised fluorokinoloonid põhjustavad liigestes sarnaste erosiooniliste muutuste arengut, kandes peamist raskust, ja muid artropaatia ilminguid erinevate liikide ebaküpsetel loomadel.

    Ebaküpsetel koertel (vanuses 4–5 kuud) põhjustas artropaatiate areng suukaudne manustamine annuses 10 mg / kg päevas 7 päeva jooksul või intravenoosne annus 4 mg / kg päevas 14 päeva jooksul. Suukaudne manustamine 300 mg / kg päevas 7 päeva jooksul või IV 60 mg / kg päevas 4 nädala jooksul põhjustas ebaküpsetel rottidel artropaatiat.

    Hiirtega läbi viidud uuringutes oli levofloksatsiinil fototoksiline toime, mis oli raskusastmelt sarnane ofloksatsiinile, kuid teiste fluorokinoloonidega võrreldes vähem väljendunud.

    Ehkki mõnes uuringus täheldati intravenoosselt manustatud rottidel kristalluuriat, ei tekkinud kuseteede kristalle põies, neid leiti alles pärast urineerimist ja neid ei seostatud nefrotoksilisusega.

    Hiirtega tehtud katsetes suurenes fluorokinoloonide stimuleeriv toime kesknärvisüsteemile, kui neid kasutati samaaegselt MSPVA-dega.

    Kiiresti manustatuna koertele annuses 6 mg / kg või rohkem, põhjustas levofloksatsiin hüpotensiivset toimet, tõenäoliselt histamiini vabanemise tõttu.

    Uurimistöös in vitro ja in vivo Terapeutilises kontsentratsioonivahemikus ei olnud levofloksatsiinil indutseerivat ega inhibeerivat toimet ensüümsüsteemidele, mistõttu pole oodata ensüümide vahendatud toimet teiste ravimite metabolismile.

    Kantserogeensus, mutageensus, mõju viljakusele

    Rottidega tehtud in vivo bioloogilistes uuringutes ei ilmnenud levofloksatsiinil kantserogeenseid omadusi, kui seda manustati iga päev 2 aasta jooksul annustes kuni 100 mg / kg päevas (1,4 korda suurem kui MRDC (750 mg) kehapinna osas). Levofloksatsiin ei vähendanud ühegi annustamisskeemi korral UV-indutseeritud nahakasvajate tekkimise perioodi alasti albiinohiirtel (Skh-1) ja seega ei avaldanud ta eksperimentaalsetes tingimustes fotokantserogeenseid omadusi. Fotokartsinogeensuse uuringu maksimaalsete annuste kasutamisel (300 mg / kg / päevas) oli paljaste hiirte nahakudedes levofloksatsiini kontsentratsioon vahemikus 25–42 μg / g. Võrdluseks: inimestel on levofloksatsiini kontsentratsioon nahakudedes 750 mg annuse manustamisel keskmiselt 11,8 μg / g Cmax plasmas.

    Ei näidanud mutageenseid omadusi järgmistes uuringutes: Amesi test bakteritega S. Typhimurium ja E.Coli, test hiina hamstri munasarjarakkude hüpoksantiin-guaniinfosforibosüültransferaasiga, mikrotuumade test hiirtel, domineeriv surmava mutatsiooni test hiirtel, kavandamata DNA sünteesitesti rottidel ja õe kromatiidivahetuse test hiirtel. Testides ilmnes mutageenne aktiivsus in vitro kromosomaalsetest kõrvalekalletest (CHL-rakuliinil) ja sõsarkromatiidide vahetamisest (CHL / RÜ-rakuliinil).

    See ei mõjutanud rottide fertiilsust ega reproduktiivset funktsiooni, kui seda manustati suukaudselt annuses 360 mg / kg päevas (4,2 korda suurem kui MRSA kehapinna osas) või intravenoosselt annuses 100 mg / kg päevas (in Keha pindala järgi 1,2 korda suurem kui MRDC).

    Levofloksatsiini aine kasutamine

    Suukaudseks ja intravenoosseks manustamiseks mõeldud levofloksatsiin on näidustatud nakkus- ja põletikuliste haiguste raviks, mida põhjustavad levofloksatsiini suhtes tundlikud patogeenid täiskasvanutel, sh. : kogukonnas omandatud kopsupõletik; tüsistusteta kuseteede infektsioonid; keerulised kuseteede infektsioonid (sealhulgas püelonefriit); krooniline bakteriaalne prostatiit; naha ja pehmete kudede infektsioonid; ravimiresistentsete tuberkuloosi vormide kompleksravi osana; siberi katku ennetamine ja ravi õhus leviva nakkuse korral; äge sinusiit (tabletid); kroonilise bronhiidi ägenemine (tabletid); haigla kopsupõletik (annuse 750 mg tablettide korral).

    Levofloksatsiini kasutamisel tuleb arvestada ametlike riiklike soovitustega antibakteriaalsete ainete asjakohase kasutamise kohta, samuti konkreetse riigi patogeensete mikroorganismide tundlikkuse kohta (vt "Erijuhised").

    Levofloksatsiin 0,5% silmatilkade kujul on näidustatud tundlike mikroorganismide põhjustatud pindmiste bakteriaalsete silmainfektsioonide raviks täiskasvanutel ja üle 1-aastastel lastel; silma kirurgiliste ja laseroperatsioonide järgsete komplikatsioonide ennetamiseks.

    Vastunäidustused

    Süsteemseks kasutamiseks: ülitundlikkus levofloksatsiini või teiste kinoloonide suhtes; epilepsia; pseudoparalüütiline myasthenia gravis (myasthenia gravis) (vt "Kõrvaltoimed", "Ettevaatusabinõud"); anamneesis kõõluste kahjustused fluorokinoloonide võtmisel; lapsed ja kuni 18-aastased noorukid (luustiku mittetäieliku kasvu tõttu, kuna kõhre kasvupunktide kahjustamise ohtu ei saa täielikult välistada); rasedus (loote kõhre kasvupunktide kahjustamise ohtu ei saa täielikult välistada); rinnaga toitmise periood (ei saa täielikult välistada lapse luu kasvu kõhrepunktide kahjustamise ohtu).

    Silmatilgad: ülitundlikkus levofloksatsiini või teiste kinoloonide suhtes.

    Kasutamispiirangud

    Süsteemseks kasutamiseks:

    Krampide tekkele eelsoodumusega patsientidel (kesknärvisüsteemi varasemate kahjustustega patsientidel, kes võtavad samaaegselt ravimeid, mis langetavad aju krambiläve, näiteks fenbufeen, teofülliin) (vt „Koostoimed“);

    Patsientidel, kellel on latentne või ilmne glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi defitsiit (suurenenud hemolüütiliste reaktsioonide oht kinoloonravi ajal);

    Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (nõuab neerufunktsiooni kohustuslikku jälgimist, samuti annustamisskeemi korrigeerimist);

    Patsientidel, kellel on teadaolevad QT-intervalli pikenemise riskifaktorid: vanadus; naissoost sugu, parandamata elektrolüütide häired (hüpokaleemia, hüpomagneseemia); QT-intervalli kaasasündinud pikendamine; südamehaigus (südamepuudulikkus, müokardiinfarkt, bradükardia); QT-intervalli pikendavate ravimite samaaegne manustamine (IA ja III klassi antiarütmikumid, tritsüklilised antidepressandid, makroliidid, antipsühhootikumid) (vt "Üleannustamine", "Koostoimed", "Ettevaatusabinõud");

    Suhkurtõvega patsientidel, kes saavad suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimitega, näiteks glibenklamiidi või insuliinipreparaatidega (suureneb hüpoglükeemia oht);

    Patsientidel, kellel on tõsiseid kõrvaltoimeid teistele fluorokinoloonidele, näiteks rasked neuroloogilised reaktsioonid (levofloksatsiiniga sarnaste kõrvaltoimete suurenenud risk);

    Psühhoosiga või psüühikahäiretega patsientidel (vt ettevaatusabinõud).

    Silmatilgad: laste vanus (ohutust ja efektiivsust pole kindlaks määratud).

    Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

    Kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui ravi eeldatav toime kaalub üles võimaliku ohu lootele (piisavaid rangelt kontrollitud uuringuid raseduse ajal kasutamise ohutuse kohta rasedatel ei ole läbi viidud).

    Levofloksatsiin ei näidanud rottidel teratogeenset toimet, kui seda manustati suukaudselt annuses 810 mg / kg päevas (9,4 korda suurem kui MRDC kehapinna osas) või intravenoosselt annuses 160 mg / kg / päevas (1, 9 korda suurem kui MRDC kehapinna osas). Suukaudne manustamine tiinetele rottidele annuses 810 mg / kg / päevas põhjustas emakasisene surma sageduse suurenemist ja loote kehakaalu langust. Küülikutega tehtud katsetes ei ilmnenud teratogeenset toimet suukaudsel manustamisel annuses 50 mg / kg päevas (1,1 korda suurem kui MRDC kehapinna osas) või intravenoossel manustamisel annuses 25 mg / kg / päevas, mis vastab Keha pindala järgi 0,5 mrdch.

    Võttes arvesse teiste fluorokinoloonide uuringute tulemusi ja levofloksatsiini väga vähe andmeid, võib eeldada, et levofloksatsiin võib imetavate naiste rinnapiima minna. Imetavate imikute tõsiste kõrvaltoimete võimalikkuse tõttu peaksid imetavad naised lõpetama imetamise või levofloksatsiini süsteemse kasutamise (arvestades ravimi olulisust emale).

    Levofloksatsiini kasutamisel kujul silmatilgad tuleb olla ettevaatlik.

    Aine Levofloxacin kõrvaltoimed

    Tõsised ja kliiniliselt olulised kõrvaltoimed, mida on üksikasjalikumalt käsitletud jaotises Ettevaatusabinõud, hõlmavad järgmist:

    Mõju kõõlustele;

    Pseudoparalüütilise müasteenia gravise ägenemine ( myasthenia gravis);

    Ülitundlikkusreaktsioonid;

    Muud tõsised ja mõnikord surmaga lõppenud reaktsioonid;

    Hepatotoksilisus;

    Toimimine kesknärvisüsteemile;

    - Clostridium difficile- seotud kõhulahtisus;

    Perifeerne neuropaatia, mis võib olla pöördumatu

    QT-intervalli pikendamine;

    Vere glükoositaseme kõikumine;

    Valgustundlikkus / fototoksilisus;

    Ravimiresistentsuse kujunemine bakterites.

    Hüpotensiooni seostati levofloksatsiini kiire või boolussisese manustamisega. Levofloksatsiini tuleb manustada aeglaselt, 60-90 minuti jooksul.

    Fluorokinoloonide, sealhulgas levofloksatsiini kasutamisel on kirjeldatud kristalluuriat ja silindruria. Seetõttu on levofloksatsiiniga ravi ajal vajalik patsientide piisav niisutamine, et vältida liiga kontsentreeritud uriini moodustumist.

    Kliiniliste uuringute kogemus

    Kuna kliinilised uuringud viiakse läbi erinevate tingimustega, ei saa nendes uuringutes täheldatud kõrvaltoimete esinemissagedust otseselt võrrelda teiste kliiniliste uuringute esinemissagedusega ega saa ennustada kõrvaltoimete esinemist kliinilises praktikas.

    Esitatud on andmed 3. faasi ühendatud kliiniliste uuringute (n \u003d 7537) kohta. Patsientide keskmine vanus on 50 aastat (umbes 74% patsientidest on alla 65-aastased), 50% on mehed, 71% on kaukaaslased, 19% on mustanahalised. Patsiendid said levofloksatsiini erinevate infektsioonide raviks annuses 750 mg üks kord päevas, 250 mg üks kord päevas või 500 mg kaks korda päevas. Ravi kestis tavaliselt 3-14 päeva (keskmiselt 10 päeva).

    Kõrvaltoimete üldine esinemissagedus, tüüp ja jaotus oli sarnane patsientidel, kes said levofloksatsiini annuses 750 mg üks kord päevas, võrreldes patsientidega, kes said 250 mg üks kord päevas või 500 mg kaks korda päevas. Ravi lõpetati ravimiga seotud kõrvaltoimete tõttu 4,3% patsientidest, 3,8% patsientidest, kes võtsid 250 ja 500 mg annuseid, ja 5,4% patsientidest, kes võtsid 750 mg patsiente. Kõige tavalisemad kõrvaltoimed, mis põhjustasid ravimi ärajätmise annustes 250 ja 500 mg, olid seedetrakti kaebused (1,4%), iiveldus (0,6%), oksendamine (0,4%), pearinglus (0,3%) , peavalu (0,2%). Kõige sagedasemad kõrvaltoimed, mis viisid ravimi katkestamiseni annuses 750 mg, olid seedetrakti häired (1,2%), iiveldus (0,6%), oksendamine (0,5%), pearinglus (0,3%), peavalu. valu (0,3%).

    Allpool on toodud kliinilistes uuringutes täheldatud kõrvaltoimed, mida levofloksatsiiniga ravitud patsientidel täheldati sagedusega\u003e 0,1% (N \u003d 7537). Kõige sagedasemad kõrvaltoimed (≥3%) olid iiveldus, peavalu, kõhulahtisus, unetus, kõhukinnisus ja pearinglus.

    peavalu (6%), pearinglus (3%), unetus 1 (4%); 0,1–1% - ärevus, erutus, segasus, depressioon, hallutsinatsioonid, õudusunenäod 1, unehäired 1, anoreksia, ebatavalised unenäod 1, treemor, krambid, paresteesia, vertiigo, hüpertensioon, hüperkinees, liigutuste koordinatsiooni häired, unisus 1 , minestab.

    : 0,1-1% - aneemia, arütmia, südamepekslemine, südameseiskus, supraventrikulaarne tahhükardia, flebiit, ninaverejooks, trombotsütopeenia, granulotsütopeenia.

    Hingamissüsteemist: õhupuudus (1%).

    Seedetraktist: iiveldus (7%), kõhulahtisus (5%), kõhukinnisus (3%), kõhuvalu (2%), düspepsia (2%), oksendamine (2%); 0,1-1% - gastriit, stomatiit, pankreatiit, söögitorupõletik, gastroenteriit, glossiit, pseudomembranoosne koliit, maksa düsfunktsioon, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, suurenenud ALP.

    Urogenitaalsüsteemist: tupepõletik 2 (1%); 0,1-1%: neerufunktsiooni kahjustus, äge neerupuudulikkus, suguelundite kandidoos.

    : 0,1-1% - artralgia, kõõlusepõletik, müalgia, valu skeletilihastes.

    Naha küljelt: lööve (2%), sügelus (1%); 0,1-1% - allergilised reaktsioonid, tursed (1%), urtikaaria.

    Teised: kandidoos (1%), reaktsioon intravenoossel süstekohal (1%), valu rinnus (1%); 0,1-1%: hüperglükeemia / hüpoglükeemia, hüperkaleemia.

    Kliinilistes uuringutes, milles kasutati mitut annust, on fluorokinoloonide, sealhulgas levofloksatsiiniga ravitud patsientidel täheldatud oftalmoloogilisi häireid, sealhulgas katarakti ja objektiivi mitu täpset hägusust. Nende nähtuste ja uimastite kasutamise suhet pole tõestatud.

    2 N \u003d 3758 (naised)

    Turustamisjärgsed uuringud

    Nende nähtuste arengu sagedust ning põhjuste ja tagajärgede seost ravimite kasutamisega on võimatu usaldusväärselt hinnata, kuna sõnumid saadi spontaanselt, teadmata suurusega populatsioonilt.

    Närvisüsteemist ja meeleelunditest: üksikud teated entsefalopaatiast, EEG kõrvalekalletest, perifeersest neuropaatiast (võib olla pöördumatu), psühhoos, paranoia, üksikud teated enesetapukatsetest ja suitsiidimõtetest, uveiit, nägemiskahjustus (sh diploopia, nägemisteravuse langus, hägune nägemine, skotoom) , kuulmislangus, tinnitus, parosmia, anosmia, maitsekaotus, maitse väärastumine, düsfoonia, ägenemine myasthenia gravis, aju pseudotuumor.

    Kardiovaskulaarsüsteemi ja vere küljest: üksikud sõnumid teemal torsade de pointes, QT-intervalli pikenemine, tahhükardia, vasodilatatsioon, suurenenud INR, PT pikenemine, pantsütopeenia, aplastiline aneemia, leukopeenia, hemolüütiline aneemia, eosinofiilia.

    Seedetraktist: maksapuudulikkus (sealhulgas surmaga lõppenud), hepatiit, kollatõbi.

    Lihas-skeleti süsteemist: Kõõluse rebenemine, lihasekahjustused, sealhulgas rebenemine, rabdomüolüüs.

    Naha küljelt: bulloosne lööve, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs, multiformne erüteem, valgustundlikkuse / fototoksilisuse reaktsioonid.

    Allergilised reaktsioonid: ülitundlikkusreaktsioonid (mõnikord surmaga lõppevad), sh. anafülaktilised / anafülaktoidsed reaktsioonid, anafülaktiline šokk, angioödeem, seerumihaigus; üksikud teated allergilise kopsupõletiku kohta.

    Teised: leukotsütoklastiline vaskuliit, lihasensüümide aktiivsuse suurenemine, hüpertermia, mitme organi puudulikkus, interstitsiaalne nefriit.

    Levofloksatsiini 0,5% silmatilkade kasutamisel olid kõige sagedamini täheldatud toimed: 1-3% - mööduv nägemise halvenemine, mööduv põletustunne, valu või ebamugavustunne silmas, võõrkeha tunne silmas, palavik, peavalu, farüngiit, fotofoobia;<1% — аллергические реакции, отек век, сухость глаза, зуд в глазу.

    Koostoimed

    Kelaaditud ühendid: antatsiidid, sukralfaat, metallkatioonid, multivitamiinid

    Levofloksatsiin suukaudseks manustamiseks. Magneesiumi ja alumiiniumi sisaldavad antatsiidid, sukralfaat; Ravimid, mis sisaldavad metallkatioone (näiteks raud), tsinki sisaldavad multivitamiinid, didanosiin (alumiiniumi ja magneesiumi sisaldav Lf), kui neid võetakse suu kaudu koos levofloksatsiiniga, võivad oluliselt mõjutada viimase imendumist seedetraktis, põhjustades selle süsteemse taseme langust. Ülaltoodud ravimeid tuleb võtta vähemalt 2 tundi enne või 2 tundi pärast devofloksatsiini suukaudset manustamist.

    Levofloksatsiin süstimiseks. Puuduvad andmed intravenoossete fluorokinoloonide koostoime kohta suukaudsete antatsiidide, sukralfaadi, multivitamiinide, didanosiini või metallikatioonidega. Kuid ükski fluorokinoloonidest, sh. levofloksatsiin koos mis tahes lahusega, mis sisaldab polüvalentseid katioone, näiteks magneesiumi, läbi sama süsteemi intravenoosseks manustamiseks.

    Varfariin

    Tervete vabatahtlikega läbi viidud kliinilises uuringus ei täheldatud levofloksatsiini olulist mõju varfariini Rmax- või S-isomeeride C max-le, AUC-le ja teistele farmakokineetilistele parameetritele. Samuti ei olnud varfariinil nähtavat mõju levofloksatsiini imendumisele ja teistele farmakokineetilistele näitajatele. Sellegipoolest on turustamisjärgsed uuringud teatanud varfariini suurema toime juhtudest, kui seda kasutatakse samaaegselt levofloksatsiiniga, samas kui PV suurenemisega kaasnesid veritsusepisoodid. Levofloksatsiini ja varfariini samaaegsel kasutamisel on vajalik INR, PT ja muude hüübimisnäitajate hoolikas jälgimine ning võimalike veritsusnähtude jälgimine.

    Diabeedivastased ravimid

    Patsientidel, kes said samaaegselt fluorokinolooni ja diabeedivastaseid ravimeid, registreeriti vere glükoosisisalduse kõikumised, sealhulgas hüperglükeemia ja hüpoglükeemia. Kui neid ravimeid kasutatakse koos, on soovitatav hoolikalt jälgida vere glükoosisisaldust.

    MSPVA-d

    Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite samaaegne kasutamine fluorokinoloonidega, sealhulgas levofloksatsiiniga, võib suurendada kesknärvisüsteemi stimulatsiooni ja krampide riski.

    Teofülliin

    Tervete vabatahtlikega läbi viidud kliinilises uuringus ei täheldatud levofloksatsiini olulist mõju teofülliini kontsentratsioonile plasmas, AUC-d ja muid farmakokineetilisi parameetreid. Samuti puudus teofülliini nähtav mõju levofloksatsiini imendumisele ja teistele farmakokineetilistele näitajatele. Teofülliini samaaegsel kasutamisel teiste fluorokinoloonidega kaasnes aga T 1/2 ja seerumi teofülliini kontsentratsiooni tõus ning järgnev teofülliinist sõltuvate kõrvaltoimete riski suurenemine. Sellega seoses on vaja hoolikalt jälgida teofülliini taset ja sobivat annuse kohandamist koos levofloksatsiini samaaegse kasutamisega. Kõrvaltoimed, sh. krambid võivad tekkida sõltumata teofülliini kontsentratsiooni suurenemisest seerumis.

    Tsüklosporiin

    Tervete vabatahtlikega läbi viidud uuringus ei täheldatud levofloksatsiini kliiniliselt olulist mõju tsüklosporiini plasmakontsentratsioonidele, AUC-le ja teistele farmakokineetilistele parameetritele. Teiste fluorokinoloonide toimel on teatatud tsüklosporiini suurenenud plasmatasemest. Levofloksatsiini C max oli veidi madalam, samas kui T max ja T 1/2 olid tsüklosporiini manulusel veidi pikemad kui teistes uuringutes ilma samaaegse ravita. Erinevusi ei peeta siiski kliiniliselt olulisteks. Sellega seoses ei ole levofloksatsiini või tsüklosporiini annuse kohandamine nende samaaegsel kasutamisel vajalik.

    Digoksiin

    Tervetes vabatahtlikes osalenud kliinilises uuringus ei leitud levofloksatsiini olulist mõju digoksiini C max-le, AUC-le ja teistele farmakokineetilistele parameetritele. Levofloksatsiini imendumine ja muud farmakokineetilised parameetrid olid digoksiini manulusel või puudumisel sarnased. Seega ei ole levofloksatsiini ega digoksiini samaaegsel kasutamisel vaja annust muuta.

    Probenetsiid ja tsimetidiin

    Tervetes vabatahtlikes osalenud kliinilises uuringus ei täheldatud probenetsiidi ega tsimetidiini olulist mõju levofloksatsiini C max-le. Levofloksatsiini AUC ja T1 / 2 väärtused olid kõrgemad, samas kui kliirensi väärtused olid madalamad kombineeritud ravi korral levofloksatsiiniga probenetsiidi või tsimetidiiniga, võrreldes ainult levofloksatsiiniga. Need muutused ei ole siiski aluseks levofloksatsiini annuse korrigeerimisel probenetsiidi või tsimetidiiniga.

    Laboratoorsete või diagnostiliste testidega seotud koostoimed

    Mõned fluorokinoloonid, sealhulgas levofloksatsiin, võivad kaubanduslikult saadaval olevate immuunanalüüsikomplektide kasutamisel põhjustada valepositiivseid uriini opiaatide testi tulemusi (võib vaja minna täpsemaid opiaatide analüüse).

    Üleannustamine

    Hiirtel, rottidel, koertel ja ahvidel täheldati pärast ühekordse levofloksatsiini suure annuse manustamist järgmisi sümptomeid: ataksia, ptoos, liikumisaktiivsuse vähenemine, õhupuudus, kummardumine, treemor, krambid. Annused, mis ületasid 1500 mg / kg PO ja 250 mg / kg IV, suurendasid oluliselt näriliste suremust.

    Ravi äge üleannustamine: maoloputus, piisav niisutus. Ei eritu hemodialüüsi ja peritoneaaldialüüsi teel.

    Manustamisviis

    Sees, sisse / sisse, konjunktiivselt.

    Levofloksatsiini ettevaatusabinõud

    Tendinopaatia ja kõõluste rebenemine

    Fluorokinoloonide, sealhulgas levofloksatsiini kasutamine on seotud suurenenud tendiniidi ja kõõluse rebenemise riskiga igas vanuses. See kõrvaltoime mõjutab kõige sagedamini Achilleuse kõõlust ja kui Achilleuse kõõlus rebeneb, võib vaja minna operatsiooni. Teatatud on ka õla, käe, biitsepsi, pöidla ja muude kõõluste kõõluste põletikust ja pöörleva manseti kõõluse rebendist. Fluorokinoloonidega seotud kõõlusepõletiku ja kõõluse rebenemise tekkimise oht suureneb eakatel patsientidel, tavaliselt üle 60-aastastel, kortikosteroide võtvatel patsientidel ning neeru-, südame- ja kopsusiirdamistega patsientidel. Lisaks vanusele ja kortikosteroidide kasutamisele võivad tegurid, mis võivad kõõluse rebenemise riski iseseisvalt suurendada, näiteks kõrge füüsiline aktiivsus, neerupuudulikkus ja varasemad terviseseisundid, näiteks reumatoidartriit. Fluorokinoloneid kasutavatel patsientidel, kellel puuduvad ülaltoodud riskifaktorid, on teatatud kõõlusepõletikust ja kõõluse rebenemisest. Ravi ajal või pärast seda võib kõõluse rebenemine tekkida; mõnest juhtumist on teatatud kuni mitu kuud pärast ravi lõppu. Valu, turse, põletiku või kõõluse rebenemise korral tuleb levofloksatsiinravi katkestada. Patsientidel tuleb soovitada olla kõõlusepõletiku või kõõluse rebenemise esimeste nähtude korral rahulik ja vältida pingutusi ning pöörduda teiste mitte-kinoloonsete antimikroobsete ravimite saamiseks arsti poole.

    Pseudoparalüütilise müasteenia (myasthenia gravis) ägenemine)

    Fluorokinoloonid, sealhulgas levofloksatsiin, omavad neuromuskulaarse juhtivuse blokeerivat toimet ja võivad pseudoparalüütilise müasteeniaga patsientidel suurendada lihasnõrkust. Turustamisjärgsel perioodil täheldati tõsiseid kõrvaltoimeid, sealhulgas mehaanilist ventilatsiooni vajavat kopsupuudulikkust ja surma, mis olid seotud fluorokinoloonide kasutamisega pseudoparalüütilise müasteeniaga patsientidel. Levofloksatsiini kasutamine pseudoparalüütilise myasthenia gravise diagnoosiga patsientidel on vastunäidustatud (vt "Vastunäidustused", "Kõrvaltoimed").

    Ülitundlikkusreaktsioonid

    Teatati raskete ja surmaga lõppenud ülitundlikkusreaktsioonide ja / või anafülaktiliste reaktsioonide tekkimise kohta fluorokinoloonide, sh. levofloksatsiin, mis areneb sageli pärast esimest annust. Mõnede reaktsioonidega kaasnesid kardiovaskulaarsed kollapsid, hüpotensioon, šokk, krambid, teadvusekaotus, kipitustunne, angioödeem (sh keel, neel, glottis või näoturse), hingamisteede obstruktsioon (bronhospasm, õhupuudus, äge respiratoorse distressi sündroom) , õhupuudus, nõgestõbi, sügelus ja muud rasked nahareaktsioonid. Nahalööbe või muude ülitundlikkusreaktsioonide esimeste ilmingute korral tuleb levofloksatsiin viivitamatult tühistada. Tõsiste ägedate ülitundlikkusreaktsioonide tekkimisel võib osutuda vajalikuks epinefriini manustamine ja muud elustamismeetmed, sealhulgas hapniku kasutamine, vedelike, antihistamiinikumide, kortikosteroidide, pressoramiinide intravenoosne manustamine ja hingamisteede läbitavuse säilitamine (vastavalt kliinilistele näidustustele) (vt "Kõrvaltoimed" ).

    Muud tõsised ja mõnikord surmaga lõppenud reaktsioonid

    Muude raskete ja mõnikord surmaga lõppenud reaktsioonide teke fluorokinoloonide, sh. levofloksatsiin nii ülitundlikkusreaktsioonide kui ka seletamatute põhjuste tõttu. Need reaktsioonid ilmnesid peamiselt pärast korduvate annuste manustamist ja avaldusid järgmises vormis: palavik, lööve või rasked dermatoloogilised reaktsioonid (näiteks äge epidermise nekrolüüs, Stevensi-Johnsoni sündroom), vaskuliit, artralgia, müalgia, seerumihaigus, allergiline pneumoniit, interstitsiaalne nefriit, äge neerupuudulikkus , hepatiit, kollatõbi, äge maksanekroos või maksapuudulikkus, aneemia (sh hemolüütiline ja hüpoplastiline), trombotsütopeenia (sh trombotsütopeeniline purpur), leukopeenia, agranulotsütoos, pantsütopeenia ja / või muud muutused veres.

    Nahalööbe, kollatõve või mis tahes muu ülitundlikkuse esimeste ilmingute korral tuleb levofloksatsiin viivitamatult tühistada ja rakendada vajalikke meetmeid.

    Hepatotoksilisus

    Kliinilistes uuringutes enam kui 7000 patsiendil ei leitud tõendeid levofloksatsiiniga seotud raske hepatotoksilisuse kohta. Turuletulekujärgsetes vaatlustes registreeritud rasked hepatotoksilised reaktsioonid (sealhulgas äge hepatiit ja surmaga lõppenud tagajärjed) ilmnesid tavaliselt esimese 14 ravipäeva jooksul, enamikul juhtudel - 6 päeva jooksul, enamikul juhtudel ei olnud raske hepatotoksilisus seotud ülitundlikkusega. Surmaga lõppenud hepatotoksilisuse kõige sagedasemaid juhtumeid täheldati 65-aastastel ja vanematel patsientidel ning neid ei seostatud ülitundlikkusega. Levofloksatsiini kasutamine tuleb viivitamatult katkestada, kui patsiendil tekivad hepatiidi nähud ja sümptomid (vt „Kõrvaltoimed“).

    Mõju kesknärvisüsteemile

    Teatati krampide, toksiliste psühhooside, koljusisese rõhu suurenemise (sealhulgas aju pseudokasvaja) esinemise kohta fluorokinoloonidega ravitud patsientidel, sh. levofloksatsiin. Fluorokinoloonid võivad kesknärvisüsteemi stimuleerida ka treemori, ärevuse, ärevuse, pearingluse, segasuse, hallutsinatsioonide, paranoia, depressiooni, unetuse, õudusunenägude ilmnemisega, harva - enesetapumõtted ja tegevused; need nähtused võivad tekkida pärast esimese annuse võtmist. Kui neid reaktsioone täheldatakse levofloksatsiini saavatel patsientidel, tuleb nende ravi katkestada ja rakendada asjakohaseid meetmeid. Sarnaselt teiste fluorokinoloonidega tuleb levofloksatsiini kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on teadaolev või kahtlustatav kesknärvisüsteemi haigus, mis on eelsoodumus krampidele või krambiläve langusele (nt raske ajuarterioskleroos, epilepsia) või muude riskifaktorite olemasolul, mis võivad eelsooduda krampidele või väheneda. krambihoogude aktiivsuse künnis (näiteks mõned ravimid, neerufunktsiooni häired) (vt "Kõrvaltoimed", "Koostoimed").

    Clostridium difficile'ga seotud kõhulahtisus

    Kõhulahtisuse tekkega seotud Clostridium difficileon teatatud praktiliselt kõigi antibakteriaalsete ainete, sealhulgas levofloksatsiiniga, ja nende raskusaste võib olla kerge kõhulahtisus kuni surmaga lõppeva koliidini. Ravi antibakteriaalsete ainetega põhjustab jämesoole normaalse taimestiku muutumist ja kasvu suurenemist C. difficile... Tüved C. difficilekõhulahtisust põhjustavate toksiinide A ja B tootmine suurendab suremuse riski, kuna need nakkused võivad olla resistentsed antimikroobse ravi suhtes ja vajada kolektoomiat. Võimalus C. difficile- seostatud kõhulahtisust tuleks arvestada kõigil patsientidel, kellel on pärast antibakteriaalsete ravimite kasutamist kõhulahtisuse kaebused. Vajalik on põhjalik haiguslugu arengut C. difficile- seotud kõhulahtisus on võimalik kahe kuu jooksul pärast antibakteriaalsete ravimite kasutamist. Kui C. difficile- kahtlustatakse või kinnitatakse seotud kõhulahtisust, tuleb levofloksatsiin katkestada ja alustada sobivat ravi (sh vedelike ja elektrolüütide, valgulisandite, antibiootikumide manustamine, millele tüved on vastuvõtlikud. C. difficile), samuti kliiniliste näidustuste olemasolul läbi viia kirurgiline hindamine (vt „Kõrvaltoimed“).

    Levofloksatsiin on antibakteriaalne ravim (fluorokinoloonide rühm), on ofloksatsiini pööratav isomeer. Blokeerib ensüümi DNA güraasi (topoisomeraas II, IV), häirib DNA purunemiste ja ülikeerumise ristsidumist, põhjustab morfoloogilisi muutusi bakterite tsütoplasmas, membraanis ja rakuseinas.

    Koostis ja vabanemisvorm

    Ravimi vabastamise vorm:

    • Tabletid.
    • Lahendus.
    • Piisad.

    Ravimi koostis tablettide kujul

    Levofloksatsiini tabletid 250 mg ja 500 mg (nimede erinevus sõltub ühes tabletis sisalduva antibiootikumi kogusest) sisaldavad täiendavate siduvate komponentidena:

    • hüpromelloos;
    • mikrokristalne tselluloos;
    • primelloos;
    • makrogool;
    • kaltsiumstearaat;
    • kollane raudoksiid;
    • titaan dioksiid.

    Levofloksatsiini vabanemisvorm on ümmargused kollased tabletid, mille mõlemad küljed on kumerad.

    Ravimipakendite tüübid:

    • tabletid 500 mg, 5 tk või 10 tk;
    • tabletid 250 mg 5, 10 või 14 tükki.

    Lahuse koostis

    Infusioonravi lahus on saadaval pudelites või polüpropüleenist kottides mahuga 100 ml, 1 ml vedelikku sisaldab 5 mg ravimit.

    Ravimi abikomponendid:

    • dinaatriumedetaatdihüdraat;
    • naatriumkloor;
    • deioniseeritud vesi.

    farmatseutiline toime

    Juhised näitavad, et ravim Levofloxacin on aktiivne paljude mikroorganismitüvede suhtes - aeroobsed grampositiivsed (koagulaas-negatiivsed; metitsilliinile vastuvõtlikud, mõõdukalt tundlikud tüved; penitsilliinitundlikud, mõõdukalt tundlikud, penitsilliiniresistentsed tüved; rühmad C ja G) (aeroobsed ja gramnegatiivsed). ) ja anaeroobsed. Suukaudselt imendudes imendub see kiiresti ja täielikult, samal ajal kui söögikord ei mõjuta imendumist.

    Ravimi biosaadavus on kuni 99%. Maksimaalne kontsentratsioon on 1–2 tunni pärast; ühekordse annuse 250 mg või 500 mg korral on maksimaalne kontsentratsioon vastavalt 2,8 või 5,2 μg / ml. Seondub plasmavalkudega kuni 30-40%. See tungib kiiresti elundite kudedesse: bronhide, kopsude, reproduktiiv- ja kuseteede organite limaskestasse, tserebrospinaalvedelikusse ja luukoesse, alveolaarsetesse makrofaagidesse ja polümorfonukleaarsetesse leukotsüütidesse. Väike osa ravimist oksüdeeritakse või deatsetüülitakse maksas. Eritumine kehast - muutumatu uriiniga tubulaarsekretsiooni ja glomerulaarfiltratsiooni teel. Neerukliirens on 70% kogu kliirensist. Poolväärtusaeg on 6-8 tundi.

    Pärast suukaudset manustamist eritub 70% ainest muutumatul kujul neerude kaudu 20-24 tunni jooksul, 40-48 tunni jooksul - 87% ravimist ja 72 tunni pärast täheldatakse pärasooles ainult 4%. Ravimid (tabletid, silmatilgad, infusioonilahus) sisaldavad toimeainena samanimelist keemilist ühendit levofloksatsiini. Tabletid - 250 mg või 500 mg, infusioonilahus ja silmatilgad - 5 mg 1 ml vedelikus.

    Näidustused Levofloksatsiini kasutamiseks

    Näidustused tableti kujul vastuvõtmiseks on järgmised haigused:

    • Sinusiit;
    • Bronhiit;
    • Keskkõrvapõletik;
    • Kopsupõletik;
    • Bakterite tekke äge ja krooniline prostatiit;
    • Ateroomid;
    • Furunkuloos;
    • Abstsessid;
    • Kõhuõõnesisene infektsioon;
    • Infektsiooni esinemine kuseteedes koos tsüstiidi, püelonefriidiga.

    Haigused, mis nõuavad levofloksatsiini parenteraalset manustamist:

    • Äge sinusiit;
    • Kroonilise bronhiidi ägenemise periood;
    • Kopsupõletik;
    • Eesnäärmepõletik;
    • Äge püelonefriit;
    • Sapiteede infektsioonid;
    • Siberi katk;
    • Sepsis;
    • Tuberkuloos (teiste antibiootikumide suhtes resistentsuse korral);
    • Kõhuinfektsioon;
    • Püoderma;
    • Pannikuliit;
    • Impetiigo.

    Antibiootikumil on negatiivne mõju psühhomotoorsete reaktsioonide kiirusele ja kontsentratsioonile. Segadus, koordinatsiooni puudumine ja hallutsinatsioonid on võimalikud. Seetõttu on Levofloksatsiin-teraapia läbiviimisel soovitatav loobuda kontsentratsiooni nõudvatest tegevustest. Samuti on ravikuuri vältel soovitatav vältida solaariumi külastamist, otsest päikesevalgust.

    Vastunäidustused

    Vastavalt juhistele on ravim vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

    • allergiline reaktsioon;
    • individuaalne sallimatus või tundlikkus ravimi komponentide suhtes;
    • epilepsia;
    • neerupuudulikkus CC-ga vähem kui 20 ml / min;
    • kinoloonide rühma ravimitega ravimisel varem tekkinud kõõluste põletik;
    • rasedus ja imetamine naistel.

    Suhtelised vastunäidustused:

    • kuseteede (eriti neerude) tõsised düsfunktsioonid;
    • glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi defitsiit.

    Levofloksatsiini silmatilgad, kõrvaltoimed:

    • allergilised reaktsioonid;
    • blefariit;
    • põletustunne silmades, ebamugavustunne, sügelus ja valu;
    • nägemise halvenemine;
    • limaskestade moodustumine silmades;
    • konjunktiivi kemoos (tursed);
    • konjunktiivi papillide ülekasv, punetus;
    • folliikulite areng sidekesta peal;
    • silmalau punetus ja turse;
    • kontaktdermatiit;
    • fotofoobia;
    • äkiline nohu.

    Maksahaigete ja eakate puhul ei ole annuse kohandamine vajalik. Ajukonstruktsioonide kahjustustega patsientidele (kellel on varem olnud koljuvigastused, insult) - Levofloxacin Teva võtmine võib põhjustada krampe.

    Kõrvalmõjud

    Juhendis märgitakse, et võimalikud on järgmised allergilised reaktsioonid:

    • naha sügelus ja õhetus;
    • anafülaktilised või anafülaktoidsed reaktsioonid (vererõhu järsk langus, urtikaaria, näoturse, Stevensi-Johnsoni sündroom, Lyelli sündroom (toksiline epidermaalne nekrolüüs), eksudatiivne multiformne erüteem);
    • lokaalne reaktsioon intravenoosse manustamisega - valu, punetus nõela punktsiooni piirkonnas;
    • valu rinnus;
    • peavalu;
    • pearinglus ja nõrkus;
    • hirmu ja ärevuse seisundid;
    • halvenenud kuulmis-, nägemis-, lõhna- ja maitsetundlikkus (suukuivus), taktilise tundlikkuse vähenemine;
    • suurenenud higistamine;
    • käte paresteesia;
    • värisemine, krambid;
    • kõhulahtisus;
    • iiveldus, oksendamine, seedehäired.

    Väga harva:

    • seerumi bilirubiini taseme tõus;
    • seedetrakti verejooks (verine kõhulahtisus võib viidata sooleseinte põletikule või pseudomembranoossele koliidile);
    • maksa düsfunktsioon (sapikivitõbi, hepatiit).

    Kõrvaltoimed mõjutavad levofloksatsiinravi ajal hematopoeesi organeid ja kardiovaskulaarsüsteemi:

    • eosinofiilia;
    • leukopeenia;
    • neutropeenia;
    • trombotsütopeenia (suurenenud kalduvus verejooksudele ja verejooksudele);
    • agranulotsütoos (püsiva või korduva kehatemperatuuri tõusu, mandlite põletiku ja heaolu halvenemisega);
    • mõnikord - pantsütopeenia, hemolüütiline aneemia, hüpotensioon, hüpertensioon, tahhükardia;
    • väga harva - veresoonte kollaps, QT-intervalli suurenemine kardiogrammil, südamest - ventrikulaarne laperdus-virvendus.

    Võimalikud on ka kõõluse kahjustused (kõõlusepõletik), liigeste ja lihaste valu, lihasnõrkus, Achilleuse kõõluse rebenemine, rabdomüolüüs. Kliinilistes uuringutes on täheldatud (väga harva) neerufunktsiooni halvenemist (äge neerupuudulikkus, interstitsiaalne nefriit). Edasi - asteenia, vaskuliit, palavik, hüpoglükeemia, allergiline kopsupõletik, naistel võib tekkida vaginiit.

    Vastavalt laboriparameetritele:

    • aST, ALAT aktiivsuse suurenemine;
    • vereseerumis - kreatiniini taseme tõus;
    • suurenenud LDH (väga harva);
    • glükoositaseme langus või tõus.

    Kasutusjuhend

    Tablettide meetod ja annustamine

    Levofloksatsiini annus täiskasvanule: 500 mg 2 korda päevas, võetakse enne sööki. Tabletti ei tohi närida, eelistatult veega. Levofloksatsiini võtmise ajutist režiimi ei soovitata rikkuda. Ravimi ühekordse enneaegse sissevõtmise korral peaksite täiendavalt järgima arsti valitud raviskeemi.

    Lahuse meetod ja annus

    Süstelahust rakendatakse 1-2 korda päevas, süstitakse tilkmeetodil, 100 ml lahust süstitakse mitte kiiremini kui 1-1,5 tundi. Lahus asendatakse sama päevase annusega tablettidega. Levofloksatsiin kombineeritakse järgmiste infusioonilahustega:

    • 5% dekstroosi lahus;
    • soolalahus;
    • 2,5% Ringeri lahus dekstroosiga.

    Juhiste kohaselt ei tohiks antibiootikumi Levofloxacin intravenoosne kasutamine ületada 10-14 päeva.

    Silmatilkade meetod ja annustamine

    Levofloksatsiini silmatilku, erinevalt tablettidest ja süstelahusest, kasutatakse visuaalse analüsaatoriga seotud põletikuliste haiguste kitsa spektri korral. Ravim on ette nähtud antibiootikumide suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonide raviks. Silmatilkade vabanemise vorm on 1% ja 5 ml 5% lahus.

    Seda kasutatakse bakteriaalse geneesi silmade pindmise infektsiooni korral. Tilkade kasutamine on ainult kohalik, teraapia eesmärk on eemaldada silma välismembraanide põletikuline protsess. Teraapia skeem:

    • Haiguse esimese 2 päeva jooksul - tilgutamine mõlemasse silma, 1-2 tilka iga kahe tunni järel.
    • 3 kuni 5 päeva jooksul pärast haigust - 1-2 tilka 4 korda päevas.

    Levofloksatsiin ureaplasmoosi korral

    Ureaplasmoosi korral mõjutavad ureaplasma bakterid reproduktiivse ja kuseteede organeid (meestel ja naistel), provotseerides nakkuslikke ja põletikulisi protsesse. Ravi selle ravimiga on sel juhul üsna tõhus. Annustamine: 250 mg 1 kord päevas, kuuri kestus - 3-5 päeva. Tüsistuste korral - sama annus, kuid ravi kestab 7-10 päeva.

    Levofloksatsiin prostatiidi korral

    Seda ravimit kasutatakse laialdaselt eesnäärme põletiku ravis, mida põhjustavad patogeensed bakterid. Teraapias kasutatakse tablette või lahust. Antibiootikumi intravenoossel manustamisel on raviskeem 500 mg (1 pudel 100 ml) üks kord päevas 7-10 päeva jooksul. Seejärel minge üle tableti võtmisele, annus jääb samaks, kestus on 18-21 päeva. Levofloxacinm'i üldine ravikuur on 28 päeva. Ainult tablettidega ravimisel võetakse ravimit 500 mg üks kord päevas nelja nädala jooksul.

    Üleannustamine

    Üleannustamise sümptomid:

    • segasus või teadvusekaotus;
    • krambid;
    • iiveldus ja pearinglus;
    • erosioon limaskestadel;
    • muutused kardiogrammi näitajates.

    erijuhised

    Erinevate ravimvormide (silmatilgad, tabletid, lahus) võtmisel on erinevused annustes, ravirežiimides ja selle kestuses. Levofloksatsiini manustamise annus ja kestus sõltuvad haiguse olemusest ja raskusastmest. Kui tüsistusi pole, siis teraapiakuur kestab 7 kuni 14 päeva. Antibiootikume on soovitatav võtta kogu haigusperioodi vältel ja veel 2 päeva pärast taastumist, mis on kinnitatud laboratoorsete uuringutega. Kopsupõletiku ägedas vormis võib osutuda vajalikuks välja kirjutada mitu vahelduvat antibiootikumi, kuna see ravim ei pruugi mõnikord soovitud tulemust anda.

    Koostoimed teiste ravimitega

    • Levofloksatsiini segamine naatriumvesinikkarbonaadi või hepariini lahustega on keelatud.
    • Antibiootikumi kombinatsioon mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (paratsetamool, aspiriin, nimesuliid, ibuprofeen, Imet, Nimegesic) koos fenbufeeni või teofülliiniga suurendab krampide riski.
    • Ravimi efektiivsus väheneb, kui seda võetakse samaaegselt antatsiidide (Almagel, Rhenia, Phosphalugel), sukralfaadi ja rauasooladega. Loetletud ravimite toime tasandamiseks on soovitatav jagada nende tarbimine 2–2,5 tunniga.
    • Levofloksatsiini ja glükokortikoidide (metüülprednisoloon, hüdrokortisoon, beetametasoon, prednisoloon, deksametasoon) samaaegne kasutamine võib põhjustada kõõluste kahjustusi. Raviperioodil on alkoholi tarbimine keelatud.

    Kodumaised ja välismaised analoogid

    Kinoloonide antibakteriaalsete ravimite rühm süsteemseks kasutamiseks sisaldab lisaks levofloksatsiinile ka lomefloksatsiini, tsiprofloksatsiini.

    Levofloksatsiini sünonüümid:

    • silmatilgad - Oftaquix, Signicef, L-Optic Rompharm;
    • tabletid - Levostar, Vitaletsin, Glevo, Lebel; Lefokcin, Tanflomed, Fleksid, Ekolevid, Floracid;
    • lahus parenteraalseks manustamiseks - Ivacin, Levofloxabol, Leobag, Leflox;
    • tabletivormid ja infusioonilahused - Levolet R, Levotek, Levoflox, Levofloripin, Leflobakt, Maklevo, Remedia, Tavanik, Eleflox.

    Hind apteekides

    Levofloksatsiini hind erinevates apteekides võib oluliselt erineda. Selle põhjuseks on odavamate komponentide kasutamine ja apteegiketi hinnapoliitika.

    Lugege ametlikku teavet Levofloksatsiini kohta, mille kasutusjuhend sisaldab üldist teavet ja ravirežiimi. Tekst on esitatud ainult informatiivsel eesmärgil ja seda ei saa asendada arsti nõuannetega.

    Levofloksatsiin on antibiootikum (fluorokinoloonide rühm), millel on bakteritsiidne toime.

    Levofloksatsiini farmakoloogiline toime

    Levofloksatsiinil on lai toimespekter. Ravimi toimeaine on levofloksatsiinhemihüdraat. Ravim on ofloksatsiinist efektiivsem.

    Levofloksatsiinil on järgmised funktsioonid: see blokeerib mikroobirakkude DNA güraasi, häirib bakterite desoksüribonukleiinhapete purunemiste sidumist ja häirib ka DNA superkeerumise protsesse. Nende toimete tagajärjel tekivad levofloksatsiini mikroobirakkudes struktuursed muutused rakuseinas, tsütoplasmas ja membraanides.

    Ravim Levofloksatsiin imendub pärast suukaudset manustamist suures koguses söödakanalist. Toidu söömine samaaegselt ravimiga ei mõjuta levofloksatsiini imendumist.

    Kui patsient on võtnud annuse 0,5 grammi, on maksimaalne kontsentratsioon plasmas 5,2 μg / ml. Juhiste järgi on toimeainete poolväärtusaeg 6-8 tundi.

    Ravim tungib kergesti keha kudedesse, eriti urogenitaalsüsteemi organitesse, bronhide limaskestasse, luukoesse ja ka eesnäärme kudedesse. Väike osa levofloksatsiinist oksüdeeritakse maksas.

    Pärast ravimi intravenoosset manustamist eritub ligikaudu 87 protsenti ravimist uriiniga. See protsess toimub kaks päeva. Koos fekaalidega eritub Levofloksatsiin kolme päeva jooksul (4 protsenti ainest).

    Näidustused kasutamiseks

    Juhiste kohaselt kasutatakse Levofloksatsiini nakkusliku ja põletikulise patoloogia korral, mis tekib ravimi suhtes tundlike bakteritega nakatumise tagajärjel:

    • Kõhuorganites moodustuvate infektsioonidega.
    • Kroonilise bronhiidi ägenemistega.
    • Eesnäärme põletikuga (äge ja alaäge).
    • Ägeda sinusiidi korral.
    • Kuseteid mõjutavate infektsioonide korral.
    • Infektsioonide korral, mis on mõjutanud pehmeid kudesid ja nahka.
    • Levofloksatsiini kasutatakse kogukonnas omandatud kopsupõletiku korral.

    Manustamisviis ja annustamine

    Levofloksatsiini tuleb kasutada suu kaudu kas enne sööki või söögi ajal. Eksperdid soovitavad jagada ravimi päevaannuse mitmeks annuseks. Levofloksatsiini tablette ei tohi närida - need tuleb tervelt alla neelata.

    Ravimit infusioonina tuleb manustada intravenoosse tilgutina. Manustamisviis ja annused määratakse individuaalselt.

    • Maksafunktsiooni langusega (täiskasvanutele) määravad spetsialistid 0,5 grammi ravimi ühekordset kasutamist. Ravikuur varieerub 10-14 päeva jooksul.
    • Kroonilise bronhiidi korral on vaja võtta 0,25-0,5 grammi ravimit päevas.
    • Levofloksatsiini kasutamine prostatiidi korral on järgmine: 0,5 grammi üks kord päevas.
    • Kuseteede infektsioonide avastamisel peaks ravikuur olema vähemalt 7 ja mitte üle 10 päeva. Võtke 0,25 grammi ravimit päevas.
    • Vastavalt juhistele kasutatakse bakteriaalse või septitseemia korral levofloksatsiini intravenoosse infusioonina. Pärast seda jätkatakse ravikuuri 0,5 grammi Levofloksatsiini tablettidega. Ravikuur on sel juhul üks kuni kaks nädalat.
    • Naha või pehmete kudede infektsiooni avastamisel on vaja ravimit võtta 0,25 grammi päevas (ühekordne annus). Ravikuur varieerub 1-2 nädala jooksul.
    • Kõhuõõne infektsioonide korral on vaja võtta 0,25 grammi ravimit. Ravikuur varieerub 1-2 nädala jooksul. Ravi tuleb täiendada teiste antimikroobsete ainetega, mis on aktiivsed anaeroobsete patogeenide vastu.

    Levofloksatsiini tuleb kasutada 48–72 tundi pärast kehatemperatuuri normaliseerumist. Kui patsiendil on neerufunktsiooni kahjustus, tuleb ravimi annust muuta:

    • Kreatiniini kliirensiga 20 kuni 50 ml / min on algannus 0,25 grammi, misjärel see muudetakse 125 milligrammiks.
    • Kreatiniini kliirensiga 10–19 ml / min on algannus 0,25 grammi, misjärel see muudetakse 125 milligrammiks ja kasutatakse iga 2 päeva tagant.
    • Kliirensiga kuni 10 on ette nähtud päevane annus 0,25 grammi. Seejärel muutub see 125 milligrammiks ja seda annust kasutatakse iga 48 tunni järel.

    Vastunäidustused

    Juhiste kohaselt on Levofloksatsiinil järgmised vastunäidustused:

    • Ravimit ei määrata patoloogiliste seisundite korral pärast teiste fluorokinoloonide kasutamist ajaloos.
    • Ravimit ei tohi kasutada epilepsia korral.
    • Levofloksatsiini kasutamine alla 18-aastastel lastel on rangelt keelatud.
    • Raseduse ja imetamise ajal.
    • Suurenenud tundlikkusega ravimi komponentide suhtes.

    Ülevaadete kohaselt määratakse Levofloksatsiin ettevaatusega, kui esineb suur maksapuudulikkuse oht, kui avastatakse glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudus.

    Levofloksatsiini kõrvaltoimed

    Statistika kohaselt ilmnevad kõrvaltoimed 100 patsiendist 1 või 10 inimesel. Juhiste kohaselt võib Levofloksatsiin põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

    • Iivelduse, oksendamise, bilirubiini sisalduse suurenemine veres.
    • Düspeptiliste häirete moodustumine, tugev kõhulahtisus, kõhuvalu.
    • Mõnel juhul on vererõhu langus, allergiline pneumoniit, hepatiit (üsna harvadel juhtudel), Stevensi-Johnsoni sündroom, Lyelli sündroom.
    • Ülevaadete kohaselt põhjustab levofloksatsiin näol tugevat turset, õhupuudust, naha põletust ja punetust, sügelust, kõhulahtisust koos verega väljaheites.
    • Diagnoositi kõõluse kahjustused, kõõluse rebenemine, lihasnõrkus ja trombotsütopeenia. Trombotsütopeenia võib esineda suurenenud verejooksuga.
    • Levofloksatsiin võib põhjustada südame löögisageduse suurenemist, palavikku, palavikku, asteeniat.
    • Harvadel juhtudel on pearinglus, unisus, ärevus, krampide sündroom avaldub. Ülevaadete kohaselt põhjustab Levofloksatsiin hallutsinatsioone, segadust, halva lõhna ja kuulmise halvenemist, maitsemeelte halvenemist.

    Üleannustamine

    Ülevaadete kohaselt põhjustab levofloksatsiin üleannustamise korral oksendamist, pearinglust, halvendab teadvuse selgust ja tekivad krambid. Selle ravimi jaoks pole spetsiifilist antidooti. Ravi ulatus on sümptomaatiline.

    Analoogid

    Levofloksatsiini analoogid hõlmavad järgmisi ravimeid:

    • Ivacin.
    • L-OPTIKA ROMPHARM.
    • Lebel.
    • Levotek.
    • Levoflox.

    Lisaks kuuluvad Levofloksatsiini analoogide hulka Levofloxabol, Leobag, Leflobact, Lefoktsin, Maklevo, Oftaquiks, Tavanik.

    Ravim Levofloxacin (tuntud ka kui Tavanic) on ofloksatsiini baasil loodud antibakteriaalne ravim, peate enne selle kasutamist lugema kasutusjuhiseid. Kuid selle antibakteriaalne toime on oluliselt suurem (umbes kaks korda) kui ofloksatsiinil. Arvestades asjaolu, et Levofloksatsiinil on lihtsad kasutusjuhised ja vastunäidustusi praktiliselt pole, on see üks kõige sagedamini kasutatavaid antimikroobseid bakteritsiidseid ravimeid.

    Levofloksatsiin. Väljalaskevorm - tabletid

    Kõigi antibiootikumide seas paistab Levofloxacin silma väga laia toimespektriga. See on efektiivne järgmist tüüpi nakkushaiguste loetelu ravimisel:

    1. Hingamisteed - bronhiit ja kroonilise bronhiidi, kopsupõletiku jms ägenemine, sealhulgas mõne staadiumi tuberkuloos
    2. Urogenitaalsüsteem
    3. Neer - püelonefriit ja muud mittespetsiifilised põletikulised protsessid
    4. ENT organid - keskkõrvapõletik, sinusiit jne.
    5. Dermis ja pehmed koed - mädanemised, keema, tsüstid, kasvajad
    6. Eesnäärmepõletik

    Ravimil on mitu vabanemisvormi, millest igaüks on optimeeritud teatud tüüpi nakkuste raviks. Levofloksatsiin ja selle kasutusjuhised reguleerivad iga konkreetse juhtumi vastuvõtu reegleid. Kokku on ravimil neli vormi:

    • 250 mg tabletid - kahekihilised, kollased, pakendatud 5 või 10 tükki.
    • 500 mg tabletid - väliselt identsed 250 mg tablettidega, kuid küllastatumad antibakteriaalse komponendiga.
    • Tilgad tilgutamiseks silma - antibakteriaalse komponendi sisaldus neis on 0,5%.
    • Läbipaistev, värvimata.
    • Lahus - annus on sama kui tilkade korral, mida kasutatakse veeni süstimiseks. Saadaval 100 ml lahuse pudelites.

    Kasulike abikomponentide komponentidena sisaldavad tabletid, silmatilgad ja intravenoosne lahus mitmeid aineid - naatriumkloriidi, kaltsiumstearaati, raudoksiidi, deioniseeritud vett, titaandioksiidi jne. Vedelal kujul on antibiootikumi küllastumine 1 ml-s 5 mg.

    Mõne infektsiooni ravis on Levofloxacin “valitud ravim”, see on alternatiiv teistele antimikroobsetele bakteritsiidsetele ainetele.

    Levofloksatsiini kasutamise juhised, annus

    Levofloksatsiini tuleb võtta arsti järelevalve all, hoolikalt jälgides annust. See sõltub ravitava nakkushaiguse konkreetsest tüübist. Teatud infektsioonide soovitatav annus ja ravi kestus on järgmine:

    • Sepsis - kuni 2 nädalat, iga päev 1000 mg antibiootikumi
    • Sinusiit - kuni 2 nädalat, iga päev 500 mg antibiootikumi
    • Prostatiit - kuni 4 nädalat, 500 mg üks kord päevas
    • Kopsupõletik - 1 kuni 2 nädalat, 1000 mg iga päev
    • Naha nakkushaigused - kuni 2 nädalat, 500 mg kaks korda päevas
    • Urogenitaalsüsteemi infektsioonid - kuni 10 päeva, 250 mg iga päev

    Vajadusel võib kahenädalase ravikuuri asendada 5-päevase ravikuuriga. Sel juhul suurendatakse ravimi annust poolteist korda (näiteks 750 mg päevas 5-päevase ravikuuri asemel 500 mg päevas 14-päevase ravikuuri korral). Samuti võite pärast 5-päevast antibiootikumide intravenoosse manustamise kuuri arsti nõusolekul üle minna suukaudsele manustamisele, see tähendab suu kaudu. Annus ei muutu.

    Levofloksatsiini erinevatel vormidel on teatud vanusekategooria patsientidel kasutamiseks piiranguid. Niisiis, tilgad ENT organite ja naha nakkuste vastu võitlemiseks saavad kasutada täiskasvanud ja lapsed alates 1. eluaastast. Kuid raskeid kopsuinfektsioone saab lahuse ja tablettidega ravida ainult täiskasvanud patsientidele (üle 18-aastastele).

    Levofloksatsiini vabanemise erinevate vormide tõttu on kasutusjuhised lihtsad, ravimi annustamine pole keeruline.

    Levofloksatsiin: kõrvaltoimed, vastunäidustused

    Erinevalt teistest tugevatest sünteetilistest antibiootikumidest pole Levofloksatsiinil praktiliselt vastunäidustusi. Ainus asi on see, et seda ei soovitata võtta inimestele, kellel on individuaalne ülitundlikkus ainete, kinoloonide, epileptikumide suhtes. Eakad inimesed, kellel on organismi glükoosipuudus, peaksid olema ravimiga ravimisel ettevaatlikud. Nende jaoks võib levofloksatsiin suurtes annustes põhjustada neerupuudulikkust.

    Antibiootikumi kõrvaltoimete kindlakstegemiseks on läbi viidud suur hulk uuringuid. Nende tulemused näitasid, et ravim võib negatiivselt mõjutada kõiki inimese süsteeme ja elundeid. Statistika järgi on kõrvaltoimete esinemissagedus üsna kõrge - kuni 10 inimest 100-st, kes kasutasid Levofloxacini, märkis need kodus. Kõrvaltoimed võivad avalduda järgmiselt:

    • Seedeelundkond - kõhuvalu, söögiisu langus, hepatiit, kõhulahtisus
    • Kardiovaskulaarne süsteem - südame löögisageduse tõus, õhupuudus, vererõhu langus
    • Närvisüsteem - depressiooni tunne, migreen, pearinglus, üldine nõrkus, uneprobleemid, paresteesiad
    • Ajutine kahjustus kõigile meeltele
    • Lihas-skeleti süsteem - kõõlusepõletik, ajutine nõrkus, lihastoonuse kaotus, kõõluste probleemid kuni rebendini (kaasa arvatud)
    • Kuseteede süsteem - neerupuudulikkus, urineerimisraskused, nefriit

    Samuti võivad Levofloksatsiini võtmise ajal ilmneda mitmesugused allergilised reaktsioonid mitmete ainete suhtes. Enamasti väljendub see naha, limaskestade turse, sügelus, lööve. Oluliste kõrvaltoimete korral on soovitatav ravikuur ajutiselt peatada. Levofloksatsiinil on minimaalselt vastunäidustusi, kuid ravimi kõrvaltoimed on väga arvukad.

    Levofloksatsiin raseduse ja imetamise ajal

    Levofoxacin-Teva. Väljalaskevorm - tabletid

    Spetsialistid ei ole piisavalt uurinud levofloksatsiini raseduse ja imetamise ajal tarvitamise ohtude kohta. Seetõttu ei ilmu vastunäidustuste hulgas imetamise ja raseduse periood. Siiski on olemas mõned andmed antibiootikumi mõju kohta lootele ja vastsündinule.

    On tõestatud, et levofloksatsiin ei mõjuta otseselt täiskasvanute viljakust. Kuigi laboratoorsetes uuringutes ei leitud seda ravimit rinnapiimas, soovitatakse seda imetavatele emadele ettevaatusega viia. Muretsemise põhjuseks on ofloksatsiin, antibiootikumi alus, mis tungib kindlasti piima ja kujutab potentsiaalset ohtu vastsündinu tervisele.

    Kui laps näitab piima tagasilükkamist või probleeme heaoluga, on parem keelduda rinnaga toitmisest või asendada Levofloksatsiin alternatiivse antimikroobse ravimiga.

    Efektiivne ja minimaalsete vastunäidustustega - Levofloksatsiin. Selle kasutamise juhiseid tuleks siiski uurida kõige ettevaatlikumalt, kuna suure hulga kõrvaltoimete tõenäosus on suur.

    Kuidas taastada mikrofloorat pärast antibiootikumide võtmist, ütleb dr Komarovsky:


    Räägi oma sõpradele! Jagage seda artiklit oma sotsiaalsete võrgustike sõpradega suhtlusnuppude abil. Aitäh!

    Telegramm

    Koos selle artikliga loe:



    Sarnased artiklid:
    Kategooriad