Avelox: kasutusjuhised, näidustused ja kõrvaltoimed. Avelox: kasutusjuhised Aveloxi tableti kasutamise juhised täiskasvanutele

Vabastamise vorm, koostis ja pakend

Õhukese polümeerikattega tabletid roosa, matt, piklik, kumer, ühele küljele trükitud logo "BAYER" ja tagaküljele "M400"; vaheajal - valge kuni helekollane roheka varjundiga homogeenne mass, mida ümbritseb roosa kilekest.

Abiained: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, naatriumkroskarmelloos, magneesiumstearaat, hüpromelloos, punane raudoksiid, makrogool 4000, titaandioksiid.

5 tükki. - villid (1) - papppakendid.
5 tükki. - villid (2) - papppakendid.
7 tk - villid (1) - papppakendid.

Infusioonilahus läbipaistev, rohekaskollane.

Abiained: naatriumkloriid, naatriumhüdroksiid, vesinikkloriidhape, vesi d / i.

250 ml - klaaspudelid (1) - pappkarbid.

Kliiniline ja farmakoloogiline rühm

Fluorokinoloonide rühma antibakteriaalne ravim

farmatseutiline toime

Fluorokinoloonide rühma antibakteriaalne ravim. On bakteritsiidse toimega. Toimemehhanism tuleneb bakteriaalsete topoisomeraaside II ja IV pärssimisest, mis põhjustab mikroobiraku DNA sünteesi katkemist ja selle tagajärjel mikroobiraku surma. Ravimi minimaalne bakteritsiidne kontsentratsioon on üldiselt võrreldav selle MIC-ga.

In vitro on ravim aktiivne paljude gramnegatiivsete ja grampositiivsete mikroorganismide, anaeroobide, happekindlate bakterite ja ebatüüpiliste vormide, nagu Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Samuti β-laktaamile ja makroliidantibiootikumidele resistentsete bakterite suhtes.

Aveloxile tundlikud grampositiivsed aeroobsed bakterid: Streptococcus pneumoniae (sealhulgas penitsilliinile ja makroliididele resistentsed tüved), Streptococcus pyogenes (rühm A) *, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae *, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus *, Streptococcus anginosus ) *, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (sealhulgas tüved, mis on vastuvõtlikud metitsilliinile), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, ainult Corynebacterium Enterohcalis gramnegatiivsed aeroobsed bakterid: Haemophilus influenzae (sealhulgas tüved, mis toodavad ja ei tooda β-laktamaase) *, Haemophilus parainfluenzae *, Klebsiella pneumoniae *, Moraxella catarrhalis (sealhulgas β-laktamaase tootvad ja mittetootvad tüved) *, Escherichia coli *, Enterobacterisella oksütoka, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis *, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Gardnerella vaginalis; anaeroobsed bakterid: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis *, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron *, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp. *, Porphyromonas spp. (sealhulgas Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens *, Clostridium ramosum; ebatüüpilised bakterid: Chlamydia pneumoniae *, Mycoplasma pneumoniae *, Legionella pneumophila *, Coxiella burnettii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium.

Moksifloksatsiin vähem aktiivne Staphylococcus aureus (metitsilliinile / ofloksatsiinile resistentsed tüved) *, Staphylococcus epidermidis (metitsilliinile / ofloksatsiinile resistentsed tüved) *, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia malotaphilonasia, Stenrtois geproacia

Penitsilliinide, tsefalosporiinide, aminoglükosiidide, makroliidide ja tetratsükliinide suhtes resistentsuse tekkeni viivad mehhanismid ei häiri moksifloksatsiini antibakteriaalset toimet. Ristresistentsust nende antibakteriaalsete ravimite rühmade ja moksifloksatsiini vahel ei täheldata. Siiani pole täheldatud ka plasmiidiresistentsuse juhtumeid. Resistentsuse kujunemise üldine esinemissagedus on väga madal (10-7-10-10). Moksifloksatsiini resistentsus areneb aeglaselt mitme mutatsiooni kaudu. Mikroorganismide korduval kokkupuutel moksifloksatsiiniga kontsentratsioonides, mis on madalam kui MIC, kaasneb MIC vaid väike tõus.

On teatatud ristresistentsuse juhtudest kinoloonide suhtes. Mõned grampositiivsed ja anaeroobsed mikroorganismid, mis on resistentsed teiste kinoloonide suhtes, on moksifloksatsiini suhtes tundlikud.

* kliiniliste andmetega kinnitatud tundlikkus moksifloksatsiini suhtes.

Farmakokineetika

Vaakum

Pärast suukaudset manustamist imendub moksifloksatsiin kiiresti ja peaaegu täielikult. Pärast moksifloksatsiini ühekordse annuse manustamist annuses 400 mg saavutatakse C max veres 0,5–4 tunni jooksul ja on 3,1 mg / l. Kui moksifloksatsiini võetakse koos toiduga, suureneb C max saavutamise aeg veidi (2 tunni võrra) ja C max vähene langus (umbes 16%), samal ajal kui imendumise kestus ei muutu. Nendel andmetel pole siiski kliinilist tähtsust ja ravimit saab kasutada sõltumata toidu tarbimisest.

Pärast ühekordset Aveloxi infusiooni annuses 400 mg 1 tunni jooksul saavutatakse C max infusiooni lõpus ja on 4,1 mg / l, mis vastab ligikaudu 26% tõusule võrreldes selle suukaudse manustamise näitaja väärtusega. Korduvate intravenoossete infusioonide korral annuses 400 mg 1 tund varieerub Cmax vahemikus 4,1 mg / l kuni 5,9 mg / l. Keskmine C s väärtus 4,4 mg / l saavutatakse infusiooni lõpus.

Absoluutne biosaadavus on umbes 91%.

Moksifloksatsiini farmakokineetika on ühekordse annusena 50 mg kuni 1200 mg ja 10 päeva jooksul annuses 600 mg päevas lineaarne.

Levitamine

Tasakaalu seisund saavutatakse 3 päeva jooksul.

Seondumine verevalkudega (peamiselt albumiiniga) on umbes 45%.

Moksifloksatsiin jaotub kiiresti elundites ja kudedes. V d on ligikaudu 2 l / kg.

Ravimi suured kontsentratsioonid, mis ületavad plasmas sisalduvaid, tekivad kopsukoes (sealhulgas alveolaarsetes makrofaagides), bronhide limaskestas, ninaõõnes, pehmetes kudedes, nahas ja nahaalustes struktuurides, põletikukoldes. Interstitsiaalses vedelikus ja süljes määratakse ravim vabas vormis, mis ei ole seotud valkudega, kontsentratsioonis, mis on suurem kui plasmas. Lisaks määratakse ravimi kõrge kontsentratsioon kõhuõõne ja kõhukelme vedeliku elundites, samuti naiste suguelundite kudedes.

Ainevahetus

Biotransformeeritud mitteaktiivseteks sulfoühenditeks ja glükuroniidideks.

Tsütokroom P450 süsteemi mikrosomaalsed maksaensüümid ei muuda moksifloksatsiini biotransformatsiooni.

Taganemine

Pärast biotransformatsiooni 2. faasi läbimist eritub moksifloksatsiin organismist neerude kaudu ja soolte kaudu nii muutumatuna kui ka passiivsete sulfoühendite ja glükuroniidide kujul.

See eritub uriiniga ja ka väljaheitega nii muutumatul kujul kui ka passiivsete metaboliitide kujul. Ühekordse 400 mg annuse korral eritub uriiniga muutumatul kujul umbes 19%, väljaheitega umbes 25%. T 1/2 on umbes 12 tundi. Keskmine kogu kliirens on pärast 400 mg annuse võtmist vahemikus 179 ml / min kuni 246 ml / min.

Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades

Moksifloksatsiini farmakokineetiliste parameetrite osas ei leitud erinevusi sõltuvalt vanusest, soost ja rassist.

Lastel ei ole moksifloksatsiini farmakokineetilisi uuringuid läbi viidud.

Neerufunktsiooni kahjustusega (sh CC) patsientidel moksifloksatsiini farmakokineetikas olulisi muutusi ei toimunud<30 мл/мин/1.73 м 2) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Kerge ja mõõduka maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel (Child-Pugh 'skaalal A või B klass) moksifloksatsiini farmakokineetika ei muutu. Raske maksakahjustusega (C-klass Child-Pugh skaalal) patsientidel puuduvad andmed moksifloksatsiini farmakokineetika kohta.

Näidustused ravimi kasutamiseks

Ravimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkus- ja põletikulised haigused täiskasvanutel:

- äge sinusiit;

- kogukonnas omandatud kopsupõletik (sealhulgas põhjustatud mitmekordse antibiootikumiresistentsusega mikroorganismide tüvedest *);

- kroonilise bronhiidi ägenemine;

- naha ja pehmete kudede tüsistumatud infektsioonid;

- naha ja nahaaluste struktuuride (sh nakatunud diabeetilise jala) tüsistunud infektsioonid;

- keerulised intraabdominaalsed infektsioonid, sealhulgas polükroobsed infektsioonid, sh intraperitoneaalsed abstsessid;

- vaagnaelundite tüsistumatud põletikulised haigused (sealhulgas salpingiit ja endometriit).

* - mitmekordse antibiootikumiresistentsusega Streptococcus pneumoniae sisaldab penitsilliinile resistentseid tüvesid ja kahe või enama antibiootikumi suhtes resistentseid tüvesid rühmadest, näiteks penitsilliinid (minimaalse inhibeeriva kontsentratsiooniga ≥2 mg / ml), II põlvkonna tsefalosporiinid (tsefuroksiim), makroliidid , tetratsükliinid ja trimetoprim / sulfametoksasool.

Annustamisskeem

Ravimit manustatakse suu kaudu ja intravenoosselt, 400 mg 1 kord päevas.

Suukaudselt ja intravenoosselt manustatava Avelox-ravi kestus sõltub nakkuse raskusest ja kliinilisest toimest ning on: kroonilise bronhiidi ägenemine - 5 päeva; kell kogukonnas omandatud kopsupõletik astmelise ravi (intravenoosne manustamine, millele järgneb suukaudne manustamine) kogukestus on 7-14 päeva, esmalt intravenoosselt, seejärel sees või 10 päeva sees; kell äge sinusiit ning naha ja pehmete kudede tüsistumatud infektsioonid - 7 päeva; kell naha ja nahaaluskoe komplitseeritud infektsioonid- astmelise ravi (intravenoosne manustamine, millele järgneb suukaudne manustamine) kogukestus on 7-21 päeva; kell tüsistunud kõhuõõnesisesed infektsioonid - järkjärgulise ravi (ravimi intravenoosne manustamine, millele järgneb suukaudne manustamine) kogukestus on 5-14 päeva; kell vaagnaelundite tüsistumatud põletikulised haigused -14 päeva.

Ravi Avelox IV-ga võib olla kuni 14 päeva, sees - 21 päeva.

Eakad patsiendid, kerge maksapuudulikkusega patsiendid (A- või B-klass Child-Pugh 'skaalal), neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid (sealhulgas CC<30 мл/мин/1.73 м 2), а также

Tablette tuleb võtta ilma vähese veega närimata, olenemata toidukorrast.

Infusioonilahust tuleb manustada intravenoosselt 60 minuti jooksul aeglaselt. Ravimit võib manustada nii lahjendatult kui lahjendamata kujul. Aveloxi lahus sobib järgmiste lahustega: süstevesi, naatriumkloriidi lahus 0,9%, naatriumkloriidi lahus 1M, dekstroosilahus 5%, dekstroosilahus 10%, dekstroosilahus 40%, ksülitoolilahus 20%, Ringeri lahus, Ringeri laktaadilahus, aminofusiini lahus 10%, ionosterili lahus. Kasutada tohib ainult selget lahust.

Kõrvalmõju

Andmed moksifloksatsiini 400 mg (suu kaudu ja järjestikune ravi) kõrvaltoimete kohta on saadud kliinilistest uuringutest ja turustamisjärgsetest aruannetest.

Kõrvaltoimete esinemissageduse määramine: sageli (\u003e 1%,<10%), иногда (>0.1%, <1%), редко (>0.01%, <0.1%), очень редко (<0.01%).

"Sageli" liigitatud kõrvaltoimeid täheldati vähem kui 3% -l patsientidest, lisaks iiveldusele ja kõhulahtisusele.

Südame-veresoonkonna süsteem: qT-intervalli pikendamine (sageli kaasuva hüpokaleemiaga patsientidel, mõnikord ka teistel patsientidel); mõnikord - tahhükardia ja vasodilatatsioon (näo õhetus); harva - arteriaalne hüpotensioon, arteriaalne hüpertensioon, minestus, ventrikulaarsed tahhüarütmiad; väga harva - mittespetsiifilised arütmiad (sh ekstrasüstool), ventrikulaarne polümorfne tahhükardia ("pirueti" tüüpi ventrikulaarne arütmia) või südameseiskus, peamiselt inimestel, kellel on arütmiale eelsoodumus, näiteks kliiniliselt oluline bradükardia, äge müokardi isheemia.

Hingamissüsteemist: mõnikord õhupuudus, sealhulgas astmaatiline seisund.

Seedesüsteemist:sageli - iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, transaminaaside taseme mööduv tõus; mõnikord - anoreksia, kõhukinnisus, düspepsia, kõhupuhitus, gastroenteriit (välja arvatud erosioonne gastroenteriit), amülaasi, bilirubiini, maksa düsfunktsioonide (sh LDH taseme tõus) suurenenud tase, suurenenud GGT ja leeliselise fosfataasi aktiivsus; harva - düsfaagia, stomatiit, pseudomembranoosne koliit (väga harvadel juhtudel on seotud eluohtlike tüsistustega), kollatõbi, hepatiit (peamiselt kolestaatiline); väga harva - fulminantne hepatiit, mis võib põhjustada eluohtlikku maksapuudulikkust.

Kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi küljelt:sageli - pearinglus, peavalu; mõnikord - segasus, teadvus, desorientatsioon, vertiigo, unisus, treemor, paresteesia, düsesteesia, unehäired, ärevus, suurenenud psühhomotoorne aktiivsus, erutus; harva - hüpesteesia, patoloogilised unenäod, koordinatsioonihäired (sh pearinglusest tingitud kõnnakuhäired, mis väga harvadel juhtudel põhjustavad kukkumise tagajärjel vigastusi, eriti eakatel patsientidel), mitmesuguste kliiniliste ilmingutega krambid (sh grand mal krambid), tähelepanuhäired, kõnehäired, amneesia, emotsionaalne labiilsus, depressioon (väga harvadel juhtudel on võimalik enesevigastamisele kalduv käitumine), hallutsinatsioonid; väga harva - hüperesteesia, depersonaliseerimine, psühhootilised reaktsioonid (potentsiaalselt avalduvad käitumises, millel on kalduvus enesevigastamisele).

Meeltelt: mõnikord - maitsehäired, nägemishäired (ähmane nägemine, nägemisteravuse langus, diploopia, eriti koos pearingluse ja segasusega); harva - tinnitus, lõhnataju, sh anosmia, kahjustus; väga harva - maitsetundlikkuse kaotus.

Vereloomesüsteemist:mõnikord - aneemia, leukopeenia (sealhulgas neutropeenia), trombotsütopeenia, trombotsütoos, protrombiiniaja pikendamine ja INR vähenemine; harva - tromboplastiini kontsentratsiooni muutus; väga harva - protrombiini kontsentratsiooni tõus ja INR vähenemine, protrombiini ja INR kontsentratsiooni muutus.

Lihas-skeleti süsteem:mõnikord - artralgia, müalgia; harva - kõõlusepõletik, suurenenud lihastoonus ja krambid; väga harva - kõõluste rebenemine, artriit, kõnnakuhäired lihasluukonna kahjustuste tõttu.

Reproduktiivsüsteemist:sageli - kandidoosne superinfektsioon, vaginiit.

Kuseteedist: mõnikord dehüdratsioon (põhjustatud kõhulahtisusest või vähenenud vedeliku tarbimisest); harva - neerufunktsiooni kahjustus, dehüdratsiooni tagajärjel tekkiv neerupuudulikkus, mis võib põhjustada neerukahjustusi (eriti kaasuva neerukahjustusega eakatel patsientidel).

Dermatoloogilised reaktsioonid: väga harva bulloossed nahareaktsioonid, nagu Stevensi-Johnsoni sündroom või toksiline epidermaalne nekrolüüs (potentsiaalselt eluohtlik).

Allergilised reaktsioonid: mõnikord - urtikaaria, sügelus, lööve, eosinofiilia; harva - anafülaktilised / anafülaktoidsed reaktsioonid, angioödeem, sealhulgas kõri ödeem (potentsiaalselt eluohtlik); väga harva - anafülaktiline šokk (sealhulgas eluohtlik).

Ainevahetuse poolelt: hüperlipideemia, hüperglükeemia, hüperurikeemia.

Keha tervikuna:mõnikord - üldine halb enesetunne (sealhulgas halva enesetunde sümptomid, mittespetsiifiline valu ja higistamine); harva - tursed.

Ravimi kasutamise vastunäidustused

- Rasedus;

- imetamine (imetamine);

- lapsed ja kuni 18-aastased noorukid;

- ülitundlikkus moksifloksatsiini ja ravimi teiste komponentide suhtes.

PÄRAST ettevaatust kasutamine kesknärvisüsteemi haiguste korral (sealhulgas kesknärvisüsteemi osalemise suhtes kahtlased haigused), eelsoodumus krampide esinemisele ja krampivalmiduse künnise langetamine koos QT-intervalli pikenemisega, hüpokaleemia, bradükardia, äge müokardiisheemia, kui neid võetakse samaaegselt ravimitega; QT-intervalli pikendamine ning IA ja III klassi antiarütmikumid raske maksapuudulikkuse korral.

Ravimi kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Aveloxi kasutamise ohutus raseduse ajal ei ole tõestatud, seetõttu on selle kasutamine vastunäidustatud.

Väikesed moksifloksatsiini kogused erituvad rinnapiima. Puuduvad andmed moksifloksatsiini kasutamise kohta naistel imetamise ajal. Seetõttu on Aveloxi kasutamine rinnaga toitmise ajal ka vastunäidustatud.

AT eksperimentaalsed uuringuduurides moksifloksatsiini toimet rottide, küülikute ja ahvide reproduktiivsele funktsioonile, tõestati, et moksifloksatsiin tungib platsentaarbarjääri. Rottidel (koos moksifloksatsiini suukaudse ja intravenoosse manustamisega) ja ahvidel (koos moksifloksatsiini suukaudse manustamisega) läbi viidud uuringud ei näidanud moksifloksatsiini teratogeenset toimet ja toimet viljakusele. Moksifloksatsiini intravenoossel manustamisel küülikutele annuses 20 mg / kg täheldati luustiku väärarenguid. Moksifloksatsiini terapeutilises annuses kasutamisel ilmnes ahvide ja küülikute raseduse katkemiste arvu suurenemine. Rottidel täheldati moksifloksatsiini kasutamisel loote kehakaalu langust, raseduse katkemise suurenemist, raseduse kestuse väikest suurenemist ja mõlema soo järglaste spontaanse aktiivsuse suurenemist, mille annus oli 63 korda suurem kui soovitatav.

Taotlus maksafunktsiooni rikkumiste korral

Vähese maksapuudulikkusega patsiendid (Child-Pugh 'skaalal A või B klass) ei ole annustamisskeemi muutmine vajalik.

PÄRAST ettevaatust kasutamine raske maksakahjustuse korral.

Taotlus neerufunktsiooni kahjustuse korral

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid (sh QC-ga<30 мл/мин/1.73 м 2), а также patsiendid, kellele tehakse pidevat hemodialüüsi ja pikaajalist ambulatoorset peritoneaaldialüüsi, annuse muutmine pole vajalik.

erijuhised

Tuleb meeles pidada, et Avelox®i väljakirjutamisel suureneb krampide tekkimise oht, seetõttu määratakse ravim ettevaatusega patsientidele, kellel on kesknärvisüsteemi haigused, millega kaasnevad krambid või nende eelsoodumus või krampivalmiduse künnise langetamine, samuti kui kahtlustatakse selliseid haigusi ja seisundeid.

Aveloxi kasutamisel võib mõnel patsiendil QT-intervall pikeneda. Sellega seoses on vaja vältida ravimi väljakirjutamist pikaajalise QT-intervalliga, hüpokaleemiaga patsientidele, samuti I A klassi (kinidiin, prokainamiid) või III klassi (amiodaroon, sotalool) antiarütmikumidele ravimisel, kuna moksifloksatsiini kasutamise kogemus nendel patsientidel on piiratud. Avelox ® tuleb välja kirjutada ettevaatlikult koos QT-intervalli pikendavate ravimitega (tsisapriid, erütromütsiin, antipsühhootikumid, tritsüklilised antidepressandid), samuti patsientidele, kellel on arütmiale eelsoodumus, näiteks bradükardia, äge müokardi isheemia. QT-intervalli pikenemise aste võib suureneda ravimi kontsentratsiooni suurenemisel, seetõttu ei tohiks soovitatavat annust ületada. QT-intervalli pikenemine on seotud ventrikulaarsete arütmiate, sealhulgas ventrikulaarse polümorfse tahhükardia, suurenenud riskiga. Kopsupõletikuga patsientidel ei olnud moksifloksatsiini kontsentratsiooni vereplasmas ja QT-intervalli pikenemise vahel korrelatsiooni. Ühelgi 9000 moksifloksatsiiniga ravitud patsiendist ei olnud QT-intervalli pikenemisega seotud kardiovaskulaarseid tüsistusi ega surma. Arütmiale eelsoodumusega patsientide puhul võib moksifloksatsiini kasutamine aga suurendada ventrikulaarsete arütmiate tekkimise riski.

Ravi ajal fluorokinoloonidega, sh. moksifloksatsiin, eriti eakatel ja GCS-i saavatel patsientidel, võib areneda tendiniit ja kõõluste rebenemine. Kui ilmnevad valu või kõõluse põletiku tunnused, lõpetage Aveloxi võtmine ja leevendage kahjustatud jäset.

Laia toimespektriga antibakteriaalsete ravimite kasutamist seostatakse pseudomembranoosse koliidi tekkimise riskiga. Seda tuleb meeles pidada, kui Avelox-ravi ajal tekib tugev kõhulahtisus. Sellisel juhul tuleb ravim katkestada ja koheselt määrata sobiv ravi.

Ravimi esmakordsel kasutamisel on oht ülitundlikkusreaktsioonide ja anafülaktiliste reaktsioonide tekkeks. Väga harva võib anafülaktiline reaktsioon areneda anafülaktiliseks šokiks. Sellistel juhtudel peate viivitamatult lõpetama ravimi manustamise ja võtma asjakohaseid elustamismeetmeid (sealhulgas šokivastaseid).

Kinoloonide kasutamisel märgitakse fotosensibiliseerimise reaktsioone. Prekliiniliste, kliiniliste uuringute ajal ja ka Aveloxi kasutamisel kliinilises praktikas ei täheldatud fotosensibilisatsiooni reaktsioone. Kuid patsiendid peaksid ravimi võtmise ajal vältima otsest päikesevalgust ja UV-kiirgust.

Erinevate etniliste rühmade patsientide annust ei ole vaja kohandada.

Kasutamine pediaatrias

Ravimi Avelox ® kasutamise efektiivsust ja ohutust lastel ja noorukitel ei ole tõestatud.

Mõju sõidukite juhtimise ja mehhanismide kasutamise võimele

Hoolimata asjaolust, et moksifloksatsiin põhjustab kesknärvisüsteemist harva kõrvaltoimeid, otsustatakse auto juhtimise või mehhanismide liigutamise võimaluse küsimus individuaalselt pärast patsiendi reaktsiooni hindamist ravimi võtmisele.

Katse tulemused

Järgmised patoloogilised muutused on moksifloksatsiini, nagu teiste fluorokinoloonide, toksilise toime ilmingud: vereloomesüsteem (koera ja ahvi luuüdi hüpoplaasia), kesknärvisüsteem (ahvidel krambid) ja maks (maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, hepatotsüütide üksik nekroos rottidel, koertel ja ahvidel) ... Need häired tekivad tavaliselt pärast moksifloksatsiini suurtes annustes manustamist pikka aega.

Üleannustamine

Aveloxi kasutamisel annuses kuni 1200 mg üks kord ja 600 mg kauem kui 10 päeva ei esinenud kõrvaltoimeid.

Ravi: üleannustamise korral tehakse vastavalt kliinilisele olukorrale sümptomaatiline ravi EKG jälgimisega. Aktiivsütt on soovitatav kasutada ainult moksifloksatsiini üleannustamise korral tablettide kujul.

Ravimite koostoimed

Annuse kohandamine ei ole vajalik, kui Avelox ® kasutatakse koos atenolooli, ranitidiini, kaltsiumipreparaatide, teofülliini, suukaudsete rasestumisvastaste vahendite, glibenklamiidi, itrakonasooli, digoksiini, morfiini, probenetsiidiga (kliiniliselt olulise koostoime puudumine moksifloksatsiiniga kinnitati).

Aveloxi ja antatsiidide, mineraalide ja vitamiinide-mineraalide komplekside kombineeritud kasutamine võib häirida moksifloksatsiini imendumist, kuna nendes ravimites sisalduvad mitmevalentsete katioonidega kelaatkompleksid moodustuvad ja seetõttu vähendavad moksifloksatsiini kontsentratsiooni vereplasmas. Sellega seoses tuleb antatsiide, retroviirusevastaseid ravimeid ja muid kaltsiumi, magneesiumi, alumiiniumi, rauda, \u200b\u200bsukralfaati sisaldavaid ravimeid võtta vähemalt 4 tundi enne või 2 tundi pärast Aveloxi võtmist.

Aveloxi ja varfariini kooskasutamisel protrombiiniaeg ja muud vere hüübimise parameetrid ei muutu.

Patsientidel, kes said antikoagulante koos antibiootikumidega, sh. moksifloksatsiiniga on esinenud antikoagulantravimite antikoagulandi aktiivsuse suurenemise juhtumeid. Riskitegurid on nakkushaiguse esinemine (ja sellega kaasnev põletikuline protsess), patsiendi vanus ja üldine seisund. Hoolimata asjaolust, et moksifloksatsiini ja varfariini vahelist koostoimet ei tuvastata, on nende ravimitega kombineeritud ravi saavatel patsientidel vaja jälgida INR-i ja vajadusel kohandada suukaudsete antikoagulantide annust.

Moksifloksatsiin ja digoksiin ei avalda olulist mõju üksteise farmakokineetilistele parameetritele. Moksifloksatsiini korduval manustamisel tõusis digoksiini C max umbes 30%. Sel juhul digoksiini AUC ja C min suhe ei muutu.

Aktiivsöe ja moksifloksatsiini samaaegsel kasutamisel suukaudselt annuses 400 mg väheneb ravimi süsteemne biosaadavus selle imendumise aeglustumise tõttu enam kui 80%. Üleannustamise korral takistab aktiivsöe kasutamine imendumise varajases staadiumis süsteemse ekspositsiooni edasist suurenemist.

Moksifloksatsiini imendumine ei muutu samaaegsel toidu (sh piimatoodete) allaneelamisel. Moksifloksatsiini võib võtta koos toiduga või ilma.

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravim on saadaval retsepti alusel.

Säilitamistingimused ja -perioodid

B loetelu. Tablette tuleks hoida lastele kättesaamatus kohas kuivas, temperatuuril kuni 25 ° C. Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

B loetelu. Infusioonilahust tuleb hoida kuivas, pimedas ja lastele kättesaamatus kohas temperatuuril 8–25 ° C; ära külmuta. Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Pärast lahjendamist sobivate lahustitega püsib Aveloxi lahus toatemperatuuril 24 tundi stabiilsena. Kuna lahust ei saa külmutada ega jahutada, ei saa seda külmkapis hoida. Jahutamisel võib lahus sadestuda, kuid toatemperatuuril sade tavaliselt lahustub. Lahust tuleks hoida ainult originaalpakendis.

"

Sait pakub taustteavet ainult teavitamise eesmärgil. Haiguste diagnoosimine ja ravi peaks toimuma spetsialisti järelevalve all. Kõigil ravimitel on vastunäidustused. Vaja on spetsialisti konsultatsiooni!

Ravim Avelox (lat. nimi "Avelox") kuulub sünteetiliste antimikroobsete ainete - fluorokinoloonide - rühma. Ravimi toimeaine on moksifloksatsiinvesinikkloriid.

Ravimi koostis ja vabanemisvorm

1. Tabletid
Avelox on saadaval piklike, kumerate, roosade tablettide kujul. Üks tablett sisaldab 436 mg ravimit. Abiainetena kasutatakse ravimi koostises: naatriumkroskarmelloos, laktoosmonohüdraat, magneesiumstearaat, makrogool, titaandioksiid, hüpromelloos, kollane raudoksiid.

2. Infusioonilahus
Ravim on saadaval ka selge, kollaka lahusena intravenoosseks manustamiseks 250 ml pudelis. Üks pudel sisaldab 436 mg moksifloksatsiinvesinikkloriidi.

farmatseutiline toime

Avelox on laia antibakteriaalse toimespektriga ravim.

Farmakokineetika

Suukaudselt imendudes imendub see kiiresti maos. Maksimaalset moksifloksatsiinvesinikkloriidi kontsentratsiooni veres täheldatakse 2–3 tundi pärast ravimi võtmist.

Moksifloksatsiin jaotub pärast allaneelamist kohe elundites ja kudedes; ühendab verevalkudega ( albumiin). Aine suurim kontsentratsioon moodustub kopsukoes, kõhuõõne organites, ninaõõnes, bronhide limaskestas. Naistel täheldatakse suguelundites moksifloksatsiini suurt kontsentratsiooni.

Moksifloksatsiin eritub organismist neerude kaudu.

Ravimi farmakokineetikat lastel ei ole uuritud, seetõttu on Aveloxi määramine nooremasse patsientide vanuserühma soovimatu.

Mõõduka maksa- ja neerukahjustusega patsientidel moksifloksatsiini farmakokineetika ei muutu. Tõsiste maksa patoloogiate korral aine farmakokineetikat ei uuritud.

Farmakodünaamika

Ravimil on bakteritsiidne toime. Ravimi toimeaine rikub DNA sünteesi mikroobide rakkudes, mille tagajärjel nad ei saa paljuneda.

Mikroorganismide ravimiresistentsuse juhtumeid praktiliselt pole. Isegi kui mikroobid on resistentsed teiste kinoloonide suhtes, on nad tavaliselt moksifloksatsiini suhtes tundlikud.

Aine antibakteriaalne toime laieneb grampositiivsetele, gramnegatiivsetele, anaeroobsetele mikroorganismidele.

Näidustused

Seda ravimit kasutatakse järgmiste nakkushaiguste raviks:

• Sinusiit ägedas vormis.
• Krooniline bronhiit.
• Kogukonnast saadud kopsupõletik.
• Kõhusisene abstsess.

Aveloxit kasutatakse ka mitmesuguste nahainfektsioonide ravis.

Sinusiit Termin "põletik" viitab põletikule ühes või mitmes paranasaalses siinuses. Haigus esineb kõige sagedamini gripi, sarlakite, leetrite tüsistusena. Sõltuvalt sellest, milline konkreetne siinus on põletikuline, on: sinusiit, sfenoidiit, etmoidiit, otsmikupõletik. Ägedat sinusiiti on palju lihtsam ravida kui pikaajalist. Ravi kiire alustamisega suureneb kasutatava ravi efektiivsus.

Bronhiit Kas hingamispuu okste põletik ( bronhid), kus haiguse peamised sümptomid on köha ja röga.

Hingamispuu struktuur on selline, et rindkere selgroolülide tasandil jaguneb see kaheks haruks ( peamised bronhid). Omakorda jagunevad peamised bronhid väikesteks bronhideks ja bronhioolideks. Bronhid varustavad kopse hapnikuga ja pärast gaasivahetusprotsessi eemaldavad nad kopsudest ka süsinikdioksiidi. Kui röga koguneb bronhide valendikku ja ei köha, tekivad hingamisprotsessi ummistused ja häired. Sel juhul saavad patogeenid kõik tingimused nende arenguks ja paljunemiseks ning järk-järgult muutub protsess krooniliseks staadiumiks.

Krooniline bronhiit - see haigus on palju raskem kui äge bronhiit. Haiguse kroonilises vormis muutub bronhide anatoomia, ilmub arvukalt "õhukotte", mille kaudu gaasivahetusprotsessi ei toimu. Algab hapnikunälg ( nn hüpoksia). Selle seisundiga toimetulekuks hakkab süda kõvasti tööd tegema. Selle tulemusena suureneb südamelihase suurus; see hüpertroofia protsess viib asjaolu, et kroonilise bronhiidiga patsiendid kuuluvad nüüd südamehaigete kategooriasse.

Kogukonnast saadud kopsupõletik (nakkuslik kopsupõletik) jaguneb kahte tüüpi: vajavad patsiendi hospitaliseerimist ja ei vaja. Kogukonnas omandatud kopsupõletiku kerge vormi korral tunneb patsient end piisavalt hästi, et nõustuda raviga ainult ambulatoorselt. Kui patsiendi seisund on tõsine ja vajab statsionaarset ravi, otsustab arst haiglaravi.

Kogukonnas omandatud kopsupõletiku kriteeriumid, mis nõuavad patsientide hospitaliseerimist terapeutilise või pulmonoloogilise osakonna haiglas:

• Vanus üle 60 - 70 aastat.
• Diagnoositud krooniliste haiguste esinemine - neeru-, maksa-, südamepuudulikkus, suhkurtõbi, immuunpuudulikkus.
• Krooniline alkoholism või narkootikumide tarvitamine.
• Ebastabiilsed hemodünaamilised parameetrid.
• Sage pindmine hingamine ( üle 30 korra minutis).
• Vereanalüüsi tulemused näitavad vere rakulise koostise väljendunud muutust - leukotsüütide rakkude arvu suurenemist ( leukotsütoos) või vastupidi, nende arvu vähenemine ( leukopeenia).

Kõhusisene abstsess - See on mädane protsess kõhuõõnes, mille tulemusena moodustub tihe kapsel, mis sisaldab viskoosset mäda. Mõnikord kasutatakse seda terminit valesti sekundaarse peritoniidi tähistamiseks.

Kõhusiseste abstsesside klassifikatsioon:

• Mitte-vistseraalne või vistseraalne.
• Esmane või teisejärguline.
• Operatsioonijärgne või spontaanne.
• Retroperitoneaalne või intraperitoneaalne.
• Keeruline ( multifokaalne) või lihtne.

Kõhusiseste abstsesside tüübid vastavalt nende anatoomilisele lokaliseerimisele:

• Subhepaatiline.
• Nimmeosa.
• Subfreeniline.
• Koolon.
• Omentaalse bursa abstsess.
• Perinefric.

Vastunäidustused

• Allergiline reaktsioon moksifloksatsiinile.
• Lapsed ja noorukid.
• Rasedus ja imetamine.

Tiinetel loomadel ( rotid ja ahvid) viidi läbi uuring, milles uuriti moksifloksatsiini mõju lootele. Tulemused näitasid raseduse katkemiste arvu kasvu naistel. Nendel juhtudel, kui rasedus lõppes sünnitusega, sündis lootel vähem elujõuline ja vähenenud kehakaal.

Ravimit kasutatakse ettevaatlikult järgmiste haiguste korral:

• Bradükardia ( seisund, mille korral südamelihase kontraktsioonide sagedus väheneb).
• Isheemia.

Üleannustamise või pikaajalise ravi korral on moksifloksatsiinil kõige toksilisem toime maksale. Seetõttu tuleb juba diagnoositud maksapuudulikkuse korral Aveloxi ettenähtud annust väga hoolikalt säilitada.

Kõrvalmõjud

Südame süsteem	Kiire südamelöök, vererõhu järsud muutused, põskede sagedane õhetus.
Seedetrakti	Kõhuvalu, iiveldustunne, oksendamine, kõhukinnisus, koliit, kõhupuhitus.
Hingamissüsteem	Õhupuudus.
Nahk	Bulloosne nahareaktsioon.
Vereringe	Leukopeenia, trombotsütoos, aneemia.
Urogenitaalsüsteem	Tupe, seente superinfektsioon, dehüdratsioon, neerufunktsiooni kahjustus.
Tugiaparaat	Müalgia, artralgia, lihastoonuse suurenemine, kõõlusepõletik, kõõluse rebenemine, kõnnaku rikkumine.
Vaimne süsteem	Ärevus, suurenenud erutuvus, depressioon, mõnikord hallutsinatsioonid.
Meeleelundid	Nägemisteravuse ja selguse vähenemine, maitsetundlikkuse ja lõhna häired, tinnitus, segasus.

Kõrvaltoimena võib tekkida allergiline reaktsioon ( sügelus, naha punetus, anafülaktiline reaktsioon). Üldiselt on ravimite võtmisel võimalik heaolu lühiajaline halvenemine.

Koostoimed

Kui proovite Aveloxit koos selliste ravimitega nagu Atenool, teofülliin, ranitidiin, probenetsiid, itrakonasool, digoksiin, siis ei ole annuse kohandamine vajalik ( kliiniliselt kinnitas moksifloksatsiini ja ravimite toimeainete vahelise koostoime puudumine). Samuti on täiesti ohutu võtta Aveloxi ja suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid.

Antatsiidid ( ravimid, mis neutraliseerivad soolhappe toimet maomahla koostises) kui neid kasutatakse koos Aveloxiga, võivad need häirida moksifloksatsiini imendumist, mille tõttu võib selle aine kontsentratsioon plasmas olla vajalikust oluliselt madalam. Seetõttu tuleb antatsiidid ja ka retroviirusevastased ravimid välja kirjutada kas neli tundi enne moksifloksatsiini võtmist või neli tundi pärast selle võtmist.

Antikoagulantide võtmine ei mõjuta moksifloksatsiini imendumist mingil viisil. Kui patsiendile määratakse antikoagulant ( nt varfariin), siis tuleks vere hüübimise laboratoorsete parameetrite meditsiiniline jälgimine ennetuslikel eesmärkidel regulaarselt läbi viia.

Ravimi kasutamine aktiivsöega samaaegselt on ebasoovitav, sest moksifloksatsiini imendumine on järsult vähenenud. Sama kehtib ka teiste adsorbentide kohta: Enterosgel, Sorbeks.

Moksifloksatsiini infusioonilahus ei sobi naatriumvesinikkarbonaadi ja naatriumkloriidi lahustega.

Üleannustamine

Ravimi keskmiste annuste võtmisel ( 1200 mg ühekordseks kasutamiseks ja 600 mg päevas 10 päeva jooksul), üleannustamist ei toimu.

Meditsiiniline abi Aveloxi üleannustamise korral pärast kiiret hospitaliseerimist koosneb maoloputusest ja sümptomaatilisest ravist.

Annustamine ja manustamisviis

Intravenoossel manustamisel peab infusiooni kestus olema vähemalt tund.

Suukaudseks manustamiseks - tablette on vaja juua suures koguses vedelikku ja neid närimata. Ravimi võtmine ei sõltu söömise ajast.

Kroonilise bronhiidi korral võetakse Aveloxit keskmiselt 5 päeva. Kogukonnas omandatud kopsupõletikuga - kuni 14 päeva. Ägeda sinusiidi korral - 7 päeva. Intraperitoneaalsete infektsioonide korral - kuni 21 päeva.

Ravimi säilitamine

Ravimi avatud lahust hoitakse ühe päeva jooksul. Lahust ei saa külmkapis hoida. Kui möödas on vähem kui päev, kuid lahus on häguseks muutunud, ei saa seda kasutada.

erijuhised

Epilepsiaga patsientidel võivad pärast moksifloksatsiini kasutamist tekkida krambid.

Moksifloksatsiini määratakse ettevaatusega koos selliste ravimitega nagu Erütromütsiin ja Tsisapriidsamuti antipsühhootikumid ja tritsüklilised antidepressandid.

Ravimi väljastamine apteekidest toimub retsepti alusel. Hoida temperatuuril 10–25 kraadi kuivas ja pimedas kohas.

Üks tablettsisaldab moksifloksatsiinvesinikkloriid - 436, 8 mg + abiained (mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, kollane raudoksiid, titaandioksiid, punane raudoksiid, laktoosmonohüdraat, kroskarmelloosnaatrium, hüpromelloos, makrogool 4000).

Üks milliliiter lahendus ravim sisaldab toimeainet moksifloksatsiin - 1,6 mg + abielemendid (vesinikkloriidhape, vesi, naatriumkloriid, 2N naatriumhüdroksiidi lahus).

Väljalaske vorm

• Aveloxit toodetakse kumera mattroosa kujul tabletid, piklikud. Tahvelarvuti ühel küljel on viil ja Bayeri kiri, teisel küljel M400. 5 või 7 tükki villides, 1 või 2 villiga pappkarpides.
• Ravimil on ka kollakasroheline kuju selge vedelik... 250 ml pudelites, üks pudel pakis või sama mahuga kilekottides, 12 paki kohta.

farmatseutiline toime

Antibakteriaalne toime.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Toimeaine - moksifloksatsiin - 4. põlvkonna antibakteriaalne aine kinoloonid , rühmad trifluorokinoloonid ... Omab laialdast antibakteriaalset toimet. Aine tungib otse rakku, häirib replikatsiooniprotsesse DNA hüdraasid , see viib bakterite surma raku terviklikkuse rikkumise tõttu. Tuleb märkida, et patogeensetel ainetel pole aega märkimisväärse koguse eraldamiseks ja rasket ei teki.

Mitmed mehhanismid, mis viivad vastupanu tsefalosporiinid, makroliidid, penitsilliinid, aminoglükosiidid, tetratsükliinid ei tööta juhul moksifloksatsiin ... Pole nähtav rist ja plasmiid jätkusuutlikkus. Kui resistentsus tõepoolest tekib, ei juhtu see kohe, pärast kahjulike organismide paljusid mutatsioone. Juhtus hilisem aeg ristitakistus kuni kinoloonid .

Struktuurile lisatud molekuli tõttu metoksürühm , kaheksandal süsinikuaatomil aktiivsus suureneb, resistentsete moodustumine väheneb.

Moksifloksatsiin on aktiivne üsna laia spektriga happekindel, grampositiivne ja - negatiivsed bakterid , anaeroobid , ebatüüpilised ained (xlamidia, mükoplasma ja llegionella ).

Ravimi suukaudsete vormide kasutamisel täheldatakse muutusi soolestikus, normaalseks toimimiseks vajalike bakterite kontsentratsioon väheneb Seedetrakti ... Kuid juba kaks nädalat pärast antibiootikumikuuri lõppu taastatakse mikrofloora.

Laboratoorsetes tingimustes läbi viidud uuringute tulemuste põhjal in vitro , vastuvõtlikud moksifloksatsiinile: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anginosus, Streptococcus intermedius, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, S. cohnii, S. haemolyticus, S. saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, S. saprophytus epidermidis, S. Hominis. Tundlikkust avaldavad ka: Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Proteus vulgaris, Fusobacterium spp., Prevotela spp., Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma enitalium, Coxiella pneumonia trumoniaa burnetii, spp., Haemophillus parainfluenzue, Bordetella pertussis, Acinetobacter baumanii.

Mõõdukat tundlikkust omab: tundlik vankomütsiin ja gentamütsiin Enterococcus faecalis tüved; Enterococcus faecium; Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Pseudomonas fluorescens, Stenotrophomonas maltophilia, Morganella morganii, Bacteroides spp., Clostridium spp. ja teised.

Moksifloksatsiin suudab platsenta ületada. Seda on tõestatud rottide ja ahvidega läbi viidud uuringutega. On täheldatud sageduse suurenemise, luustiku väärarengute, enneaegsete ja loote kaalu languse juhtumeid, isegi kui terapeutilisi annuseid veidi ületada.

Suukaudselt imendub antibiootikum kiiresti ja peaaegu täielikult ja siseneb vereringesse. Umbes 90% ravimist leitakse vereplasmas poole tunni pärast ja pärast 4 saavutab see maksimumi. Kui ravimit võetakse koos toiduga, muutuvad Cmax väärtused ja imendumisaeg, kuid ebaolulisel määral.

Infusiooniga saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon süstimise lõpuks, see on 25% rohkem kui tablettide võtmisel. Antibiootikum seob kiiresti (50%) ja teisi plasmavalkusid, levib kogu kehas, jõudes paljude sihtorganiteni. Antibiootikum on kõhuõõnes kergesti muutumatuna tuvastatav, interstitsiaalvedeliku , kõhukelme vedelik ja suguelundid.

Osa ravimi kehas läbib biotransformatsioon ja eritub neerude ja seedetrakti kaudu. Moodustunud ei avalda kudedele ja elunditele negatiivset mõju.

12 tundi pärast antibiootikumi võtmist väheneb selle kontsentratsioon plasmas poole võrra, seetõttu on soovitatav võtta järgmine ravimi annus. Osaline kanali reabsorptsioon neerudes. Muutumatu moksifloksatsiini neljas osa eritub neerude kaudu ja veel 22% väljaheitega.

Neeru- ja maksahaigustega patsientidel ei täheldatud farmakokineetiliste parameetrite olulisi muutusi, sõltuvalt vanusest ja rassist.

Näidustused kasutamiseks

Ravim on ette nähtud selle toimele tundlike ainete põhjustatud infektsioonide ja põletike raviks:

• ägeda ja kroonilise raviks;
• naha ja pehmete kudede infektsioonid;
• krooniline;
• kõhuõõnesisene abstsessid , polümikroobsed infektsioonid ;
• , salpingiit , muud vaagnaelundite põletikulised haigused.

Vastunäidustused

Ravimit ei määrata:

• alla 18-aastased lapsed uuringute puudumise tõttu;
• abinõu komponentidega selle sarja antibiootikumid;
• juures ja;
• kaasasündinud või omandatud südamehaigustega, millega kaasneb qT-intervalli pikenemine ;
• kell hüpokaleemia ;
• kell bradükardia ;
• südamepuudulikkus (parema vatsakese rikkumine);
• kell laktoositalumatus ;
• tõsiste juuresolekul maksahaigused .

Tuleb olla ettevaatlik:

• kell psühhoos , muud vaimuhaigused, haigused KNS ;
• ägedaga;
• kombineerituna südame aktiivsust mõjutavate ravimitega.

Kõrvalmõjud

Ravimit on hästi uuritud. Turustamisjärgsete uuringute ja kliiniliste uuringute tulemuste põhjal võib järeldada ilmnenud kõrvaltoimete sageduse ja olemuse kohta.

Kõige tavalisemad ja levinumad mõjud on iiveldus, ja oksendamine .

Sagedusega alla 3% oli:

• seeninfektsioonid;
• esinemine südamlik ;
• valu sisse epigastriline piirkond;
• maksaensüümide taseme ja aktiivsuse tõus ( transmiaas );
• kui ravimit manustati intramuskulaarselt, täheldati infusiooni kohas valu ja reaktsioone.

Harva ja väga harva täheldati:

• leukopeenia, trombotsütopeenia, aneemia , kontsentratsiooni muutus protrombiin või tromboplastiin ;
• hüperurikeemia , hüperlipideemia ja hüperglükeemia ;
• riik ärevus , emotsionaalne labiilsus, suitsiidikalduvused ja teod, depersonaliseerimine , psühhomotoorne agiteerimine ;
• nägemise ja kuulmise halvenemine ja kaotus;
• , , eosinofiilia või;
• düskineesia ja unehäired, vertiigo , maitse- ja haistmistunde häired, krambid , hüperesteesia ;
• , südamepekslemine, suurenemine või vähenemine;
• alatessteven-Johnsoni indroom (esineb väga harva);
• ja langus , stomatiit , ;
• maksaprobleemid, suurenenud bilirubiin , kollatõbi , ;
• häired neerude töös ,.

Kasutusjuhised (meetod ja annustamine)

Tablette võetakse ilma närimiseta või jagamata, olenemata toidukorrast.

Avelox 400 mg juhiste kohaselt on täiskasvanute päevane annus üks tablett või 400 mg antibiootikumi.

Vastuvõtmise kestuse ja režiimi peaks määrama raviarst, sõltuvalt nakkuse raskusastmest, selle efektiivsusest ja patsiendi tundlikkusest.

Reeglina määratakse ravi alguses ravim süstidena, seejärel võib pärast paranduste algust välja kirjutada pillid.

Ägenemisega krooniline uimastiravi on 5 päeva. Millal - alates 7 (süstid) kuni 10 päeva.

Millal äge sinusiit naha ja kudede tüsistamata infektsioonide korral on antibiootikumide manustamise kestus üks nädal.

Vaagna tüsistusteta tüsistuste korral on ravikuur kaks nädalat.

Naha ja nahaaluste struktuuride keeruliste infektsioonide korral viiakse ravi läbi järk-järgult ja kestab 5 päeva kuni kaks nädalat.

Neeru- ja maksafunktsiooni kahjustusega inimestel, eakatel ja erinevate etniliste rühmade puhul annust ei kohandata.

Juhised Aveloxi süstimiseks

Kasutage ainult selget lahust, mitte setet ega hägusust.

Ravimit manustatakse intravenoosselt pikka aega, 60 minuti jooksul, vähemalt lahjendamata. Samuti segatakse antibiootikumi sageli kasutades T-tükk süsteveega, naatriumkloriidi lahus (0,9% või 1 M), lahus dekstroos (5%, 10%, 40%), lahus ksülitool 20%, ringeri lahendus ... Valmistatud segu võib hoida toatemperatuuril 24 tundi.

Samas süstlas või tilgutis ei segata muid vahendeid.

Üleannustamine

Uimastite üleannustamise kohta pole nii palju andmeid.

Kasutamisel kuni 1200 mg korraga või 600 mg 10 päeva jooksul, ei teatatud kõrvaltoimetest.
Ravimi üleannustamise korral tuleb sümptomaatiline ravi läbi viia südame löögisageduse hoolika jälgimisega.

Kohe pärast ravimi tablettide ülisuurte annuste võtmist võite võtta enterosorbendid , see vähendab kõrvaltoimete tõenäosust.

Koostoimed

Toode sobib hästi atenolool, teofülliin, kaltsiumipreparaadid, suukaudsed rasestumisvastased vahendid, intrakonasool, morfiin, digoksiin, varfariin,.

Kuid koos kaudsed antikoagulandid tuleks regulaarselt kaaluda ja kontrollida INR korrigeerige antibiootikumi annust.

Kui see on ühendatud antatsiidid, multivitamiinid ja moodustuvad mineraalid kelaaditud polüvalentsete katioonidega kompleksid, väheneb antibiootikumi kontsentratsioon veres. Sellega seoses tuleb ravimite võtmise vahel jälgida 4-tunnist intervalli.

Kui kombineerite ravimit aktiivsöega või muuga enterosorbendid , siis väheneb ravimi biosaadavus oluliselt (umbes 80%). Intravenoossel manustamisel jõuab see näitaja 20% -ni.

Infusioonilahust ei tohi manustada koos 10% ja 20% naatriumkloriidi lahusega, 4,2% ja 8,4% naatriumvesinikkarbonaadi lahusega.

Müügitingimused

Aveloxi ostmiseks peab teil olema retsept.

Säilitamistingimused

Tablette hoitakse jahedas ja kuivas, lastele kättesaamatus kohas.

Infusioonilahus - temperatuuril 15-25 kraadi.

Säilitusaeg

Tabletid, klaaspudelid - 5 aastat.

Polümeermahutid - 3 aastat.

Aveloxi analoogid

ATX 4. taseme koodi sobitamine:

Aveloxi lähimad analoogid: -Farmex , Moksifloksatsiin , Moksifluor , Moflox , Moxifloxacin-Credopharm , Maksitsiin , Moksifluor 400 , Moksiin , Tevalox , Mofloksiini lupiin .

Fluorokinoloonide rühma antibakteriaalne ravim

farmatseutiline toime

Laia toimespektriga antibakteriaalne bakteritsiidne ravim, 8-metoksüfluorokinoloon. Moksifloksatsiini bakteritsiidne toime on tingitud bakteriaalsete II ja IV topoisomeraaside pärssimisest, mis põhjustab mikroobiraku DNA biosünteesi replikatsiooni, taastumise ja transkriptsiooni protsesside katkemist ning selle tagajärjel mikroobirakkude surma.

Ravimi minimaalne bakteritsiidne kontsentratsioon on üldiselt võrreldav selle MIC-ga.

Resistentsuse mehhanismid

Penitsilliinide, tsefalosporiinide, aminoglükosiidide, makroliidide ja tetratsükliinide suhtes resistentsuse tekkeni viivad mehhanismid ei mõjuta moksifloksatsiini antibakteriaalset toimet. Ristresistentsust nende antibakteriaalsete ravimite rühmade ja moksifloksatsiini vahel ei täheldata. Siiani pole täheldatud ka plasmiidiresistentsuse juhtumeid. Resistentsuse kujunemise üldine esinemissagedus on väga madal (10-7-10-10). Moksifloksatsiini resistentsus areneb aeglaselt mitme mutatsiooni kaudu. Mikroorganismide korduval kokkupuutel moksifloksatsiiniga kontsentratsioonides, mis on alla MIC, kaasneb ainult väike tõus. On teatatud ristresistentsuse juhtudest kinoloonide suhtes. Mõned grampositiivsed ja anaeroobsed mikroorganismid, mis on resistentsed teiste kinoloonide suhtes, jäävad moksifloksatsiini suhtes tundlikuks.

Leiti, et metoksürühma lisamine positsioonil C8 moksifloksatsiini molekuli struktuurile suurendab moksifloksatsiini aktiivsust ja vähendab grampositiivsete bakterite resistentsete mutantsete tüvede moodustumist. Bitsükloamiinirühma lisamine asendisse C7 takistab fluorokinoloonide suhtes resistentsuse mehhanismi aktiivse väljavoolu tekkimist.

Moksifloksatsiin on in vitro aktiivne paljude gramnegatiivsete ja grampositiivsete mikroorganismide, anaeroobide, happekindlate bakterite ja ebatüüpiliste bakterite, nagu Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Samuti beetalaktaam- ja makroliidantibiootikumide suhtes resistentsete bakterite suhtes.

Mõju inimese soole mikrofloorale

Kahes vabatahtlikega läbi viidud uuringus täheldati pärast moksifloksatsiini suukaudset manustamist soole mikroflooras järgmisi muutusi: Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., Samuti anaeroobide Bifidobacterium Pepto spp. Kontsentratsiooni vähenemine. spp. Need muutused olid pöörduvad kahe nädala jooksul. Clostridium difficile toksiine ei tuvastatud.

In vitro tundlikkuse testimine

Moksifloksatsiini antibakteriaalse toime spekter sisaldab järgmisi mikroorganisme:

Tundlik	Mõõdukalt tundlik	Vastupidav
Grampositiivne
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneumoniae * (sealhulgas penitsilliinile resistentsed tüved ja paljude antibiootikumiresistentsusega tüved), samuti kahe või enama antibiootikumi suhtes resistentsed tüved, näiteks penitsilliin (MIC\u003e 2 μg / ml), 2. põlvkonna tsefalosporiinid (nt tsefuroksiim) , makroliidid, tetratsükliinid, trimetoprim / sulfametoksasool
Streptococcus pyogenes (rühm A) *
Streptococcus milleri rühm (S. anginosus *, S. constellatus * ja S. intermedius *)
Streptococcus viridansi rühm (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysagalactiae
Staphylococcus aureus (metitsilliini suhtes tundlikud tüved) *		Staphylococcus aureus (metitsilliinile / ofloksatsiinile resistentsed tüved) **
Koagulaasnegatiivne Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), metitsilliini suhtes tundlikud tüved		Koagulaasnegatiivne Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), metitsilliinile resistentsed tüved
	Enterococcus faecalis * (ainult vankomütsiinile ja gentamütsiinile vastuvõtlikud tüved)
	Enterococcus avium *
	Enterococcus faecicum *
Gramnegatiivne
Haemophilus influenzae (sealhulgas β-laktamaase tootvad ja mittetootvad tüved) *
Haemophillus parainfluenzae *
Moraxella catarrhalis (sealhulgas β-laktamaasi tootvad ja mittetootvad tüved) *
Bordetella läkaköha
Legionella pneumophila	Escherichia coli *
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae *
	Klebsiella oxytoca
	Citrobacter freundii *
	Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki)
	Enterobacter cloacae *
	Pantoea agglomerans
		Pseudomonas aeruginosa
	Pseudomonas fluorescens
	Burkholderia cepacia
	Stenotrophomonas maltophilia
	Proteus mirabilis *
Proteus vulgaris
	Morganella morganii
	Neisseria gonorrhoeae *
	Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii)
Anaeroobid
	Bacteroides spp. (B. fragilis *, B. distasoni *, B. thetaiotaomicron *, B. ovatus *, B. uniformis *, B. vulgaris *)
Fusobacterium spp.
	Peptostreptococcus spp. *
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
	Clostridium spp. *
Ebatüüpiline
Chlamydia pneumoniae *
Chlamydia trachomatis *
Mycoplasma pneumoniae *
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
Legionella pneumophila *
Coxiella burnettii

* kliiniliste andmetega kinnitatud tundlikkus moksifloksatsiini suhtes.

** Avelox ® ei ole soovitatav kasutada metitsilliiniresistentsete Staphylococcus aureuse (MRSA) tüvede põhjustatud infektsioonide raviks. Kahtlustatavaid või kinnitatud MRSA-nakkusi tuleb ravida sobivate antibakteriaalsete ravimitega.

Teatud tüvede puhul võib omandatud resistentsuse levik geograafiliste piirkondade ja aja jooksul erineda. Seoses sellega on tüve tundlikkuse testimisel soovitav saada kohalikku teavet resistentsuse kohta, eriti raskete infektsioonide ravimisel.

Kui haiglas ravil olevate patsientide AUC / MIC 90 väärtus ületab 125 ja C max / MIC 90 on vahemikus 8-10, siis see viitab kliinilisele paranemisele. Ambulatoorsetel patsientidel on nende asendusparameetrite väärtused tavaliselt madalamad: AUC / MIC 90\u003e 30-40.

* AUIC - inhibeerimiskõvera alune pindala (suhe AUC / MIC 90).

Farmakokineetika

Vaakum

Pärast suukaudset manustamist imendub moksifloksatsiin kiiresti ja peaaegu täielikult. Absoluutne biosaadavus on umbes 91%.

Moksifloksatsiini farmakokineetika, manustatuna annuses 50 kuni 1200 mg üks kord, aga ka 600 mg päevas 10 päeva jooksul, on lineaarne.

Pärast moksifloksatsiini ühekordse annuse manustamist annuses 400 mg saavutatakse C max veres 0,5–4 tunni jooksul ja on 3,1 mg / l. Pärast moksifloksatsiini suukaudset manustamist annuses 400 mg 1 kord päevas on C ss max ja C ss min vastavalt 3,2 mg / l ja 0,6 mg / l.

Kui moksifloksatsiini võetakse koos toiduga, suureneb Cmax saavutamise aeg veidi (2 tunni võrra) ja Cmax veidi (umbes 16%), samas kui imendumise kestus ei muutu. Need andmed pole siiski kliiniliselt olulised ja ravimit võib kasutada sõltumata toidu tarbimisest.

Levitamine

Tasakaalu seisund saavutatakse 3 päeva jooksul. Seondumine verevalkudega (peamiselt albumiiniga) on umbes 45%. Moksifloksatsiin jaotub kiiresti elundites ja kudedes. V d on ligikaudu 2 l / kg.

Suured moksifloksatsiini kontsentratsioonid, mis ületavad plasmas sisalduvaid, tekivad kopsukoes (sealhulgas epiteelivedelikus, alveolaarsetes makrofaagides), nina ninaõõnes (ülalõua- ja etmoidaalsetes siinustes), ninapolüüpides, põletikukoldes (nahakahjustustega villide sisus). ). Interstitsiaalses vedelikus ja süljes määratakse moksifloksatsiin vabas vormis, mis ei ole seotud valkudega, kontsentratsioonis, mis on suurem kui plasmas. Lisaks leidub moksifloksatsiini suurt kontsentratsiooni kõhuorganite kudedes, kõhukelme vedelikus ja ka naiste suguelundite kudedes.

Ainevahetus

Moksifloksatsiin läbib 2. faasi biotransformatsiooni ja eritub organismist nii muutumatul kujul kui ka mitteaktiivsete sulfoühendite (M1) ja glükuroniidide (M2) kujul neerude kaudu, samuti soolestiku kaudu. Tsütokroom P450 mikrosomaalne süsteem ei muuda moksifloksatsiini biotransformatsiooni. Metaboliidid M1 ja M2 esinevad vereplasmas kontsentratsioonidest, mis on madalamad kui algühendil. Prekliiniliste uuringute tulemuste kohaselt tõestati, et neil metaboliitidel ei ole organismi ohutuse ja talutavuse osas negatiivset mõju.

Taganemine

T 1/2 on umbes 12 tundi. Keskmine kogu kliirens pärast ravimi suukaudset manustamist annuses 400 mg on 179-246 ml / min. Neerukliirens on 24 ... 53 ml / min. See näitab ravimi osalist torukujulist imendumist.

Lähteühendi ja 2. faasi metaboliitide massibilanss on umbes 96–98%, mis näitab oksüdatiivse metabolismi puudumist. Umbes 22% ühekordsest annusest (400 mg) eritub muutumatul kujul neerude kaudu, umbes 26% soolte kaudu.

Farmakokineetika patsientide erirühmades

Meeste ja naiste moksifloksatsiini farmakokineetika uuringus leiti 33% erinevusi AUC ja C max osas. Moksifloksatsiini imendumine ei sõltunud soost. AUC ja C max erinevused tulenesid pigem kehakaalu kui soo erinevustest ja neid ei peeta kliiniliselt olulisteks.

Moksifloksatsiini farmakokineetikas kliiniliselt olulisi erinevusi erinevas etnilises rühmas ja erinevas vanuses patsientidel ei esinenud.

Lastel ei ole moksifloksatsiini farmakokineetilisi uuringuid läbi viidud.

Neerufunktsiooni kahjustusega (sh CC) patsientidel moksifloksatsiini farmakokineetikas olulisi muutusi ei toimunud<30 мл/мин/1.73 м 2) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Maksafunktsiooni kahjustusega (A- ja B-klass Child-Pugh 'skaalal) patsientidel ei olnud moksifloksatsiini kontsentratsioonis olulisi erinevusi tervete vabatahtlike ja normaalse maksafunktsiooniga patsientidega võrreldes.

Ravimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkus- ja põletikulised haigused täiskasvanutel:

Äge sinusiit;

Kroonilise bronhiidi ägenemine;

Kogukonnas omandatud kopsupõletik (sealhulgas põhjustatud mitmekordse antibiootikumiresistentsusega mikroorganismide tüvedest *);

Naha ja pehmete kudede tüsistumatud infektsioonid;

Naha ja nahaaluste struktuuride (sh nakatunud diabeetilise jala) tüsistunud infektsioonid;

Tüsistunud kõhuõõnesisesed infektsioonid, sealhulgas polümikroobsed infektsioonid, sh. intraperitoneaalsed abstsessid;

Vaagnaelundite tüsistumatud põletikulised haigused (sealhulgas salpingiit ja endometriit).

* Mitme antibiootikumiresistentsusega Streptococcus pneumoniae sisaldab penitsilliinile resistentseid tüvesid ja kahe või enama antibiootikumi suhtes resistentseid tüvesid rühmadest, näiteks penitsilliinid (MIC ≥2 mg / ml), 2. põlvkonna tsefalosporiinid (tsefuroksiim), makroliidid, tetratsükliinid ja trimetoprim / sulfametoksasool.

Tuleb arvestada antibakteriaalsete ainete kasutamise eeskirjade kehtivate ametlike suunistega.

Anamneesis kõõluste patoloogia, mis tekkis kinoloonantibiootikumidega ravimise tagajärjel;

Prekliinilistes ja kliinilistes uuringutes täheldati pärast moksifloksatsiini kasutuselevõttu südame elektrofüsioloogiliste parameetrite muutust, mis väljendus QT-intervalli pikenemises. Sellega seoses on moksifloksatsiini kasutamine vastunäidustatud järgmistesse kategooriatesse kuuluvatel patsientidel: QT-intervalli kaasasündinud või omandatud dokumenteeritud pikenemine, elektrolüütide häired, eriti parandamata hüpokaleemia; kliiniliselt oluline bradükardia; kliiniliselt oluline südamepuudulikkus koos vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni vähenemisega; anamneesis rütmihäired, millega kaasnevad kliinilised sümptomid;

Moksifloksatsiini ei tohi kasutada koos teiste ravimitega, mis pikendavad QT-intervalli;

Laktoosi olemasolu tõttu ravimi koostises on selle tarbimine vastunäidustatud kaasasündinud laktoositalumatuse, laktaasipuuduse, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni korral (tablettide jaoks);

Kliiniliste andmete vähesuse tõttu on moksifloksatsiini kasutamine maksafunktsiooni kahjustusega (Child-Pugh ’klassifikatsiooni järgi C-klass) ja transaminaaside arvu suurenemisega üle 5 korra kõrgem kui ULN;

Rasedus;

Imetamine (imetamine);

Vanus alla 18;

Ülitundlikkus moksifloksatsiini, teiste kinoloonide või ravimi mis tahes muu komponendi suhtes.

PÄRAST ettevaatust ravimit tuleb välja kirjutada kesknärvisüsteemi haiguste (sealhulgas kesknärvisüsteemi osalemisega kahtlaste haiguste) korral, mis on eelsoodumus krampide esinemisele ja langetavad krambiläve; psühhooside ja / või psühhiaatriliste haigustega patsientidel ajaloos; potentsiaalselt proarütmiliste seisunditega patsientidel, nagu äge müokardi isheemia ja südameseiskus, eriti naistel ja eakatel patsientidel; müasteeniaga; maksatsirroosiga; kui seda võetakse samaaegselt kaaliumisisaldust vähendavate ravimitega; geneetilise eelsoodumusega või glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi tegeliku defitsiidiga patsientidel.

Andmed kõrvaltoimete kohta, millest teatati moksifloksatsiini kasutamisel annuses 400 mg (suu kaudu, järkjärgulise raviga [ravimi intravenoosne manustamine, millele järgnes ravimi manustamine] ja ainult intravenoosselt), saadi kliinilistest uuringutest ja turustamisjärgsetest aruannetest (esile tõstetud) kursiivis ). "Sage" rühmas loetletud kõrvaltoimed ilmnesid sagedusega alla 3%, välja arvatud iiveldus ja kõhulahtisus.

Igas esinemissageduse rühmas on ravimite kõrvaltoimed loetletud tähtsuse vähenemise järjekorras. Kõrvaltoimete sageduse määramine: sageli (≥1 / 100 kuni 100)<1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Infektsioonid: sageli seente superinfektsioonid.

Vereloomesüsteemist:harva - aneemia, leukopeenia, neutropeenia, trombotsütopeenia, trombotsüteemia, protrombiiniaja pikenemine / INR suurenemine; harva - tromboplastiini kontsentratsiooni muutus; väga harva - protrombiini kontsentratsiooni tõus / INR vähenemine.

Immuunsüsteemist: harva - allergilised reaktsioonid, urtikaaria, sügelus, lööve, eosinofiilia; harva - anafülaktilised / anafülaktoidsed reaktsioonid, angioödeem, sealhulgas kõri ödeem (potentsiaalselt eluohtlik); väga harva - anafülaktiline / anafülaktoidne šokk (sealhulgas potentsiaalselt eluohtlik).

Vahetuse poolelt ained: harva - hüperlipideemia; harva - hüperglükeemia, hüperurikeemia; väga harva - hüpoglükeemia.

Vaimsed häired: harva - ärevus, psühhomotoorne hüperreaktiivsus, erutus; harva - emotsionaalne labiilsus, depressioon ( väga harvadel juhtudel on võimalik enesevigastamisele kalduv käitumine, näiteks enesetapumõtted või enesetapukatsed ), hallutsinatsioonid; väga harva - depersonaliseerimine, psühhootilised reaktsioonid ( mis võib avalduda käitumises, millel on kalduvus enesevigastamisele, näiteks enesetapumõtted või enesetapukatsed).

Närvisüsteemist:sageli - pearinglus, peavalu; harva - paresteesia, düsesteesia, maitsetundlikkuse häired (sealhulgas väga harvadel juhtudel vanusus), segasus, desorientatsioon, unehäired, värinad, vertiigo, unisus; harva - hüpesteesia, haistmismeele (sh anosmia) halvenemine, ebatüüpilised unenäod, koordinatsiooni halvenemine (sh peapööritusest või peapööritusest tingitud kõnnakuhäired, väga harvadel juhtudel kukkumisest põhjustatud vigastused, eriti eakatel patsientidel) , erinevate kliiniliste ilmingutega krambid (sealhulgas "grand mal" krambid), tähelepanuhäired, kõnepuudulikkus, amneesia, perifeerne neuropaatia, polüneuropaatia; väga harva - hüperesteesia.

Nägemisorgani poolt: harva - nägemiskahjustus (eriti kesknärvisüsteemi reaktsioonidega); väga harva - mööduv nägemise kaotus (eriti kesknärvisüsteemi reaktsioonide korral).

Kuulmisorgani poolt: harva - tinnitus, kuulmiskahjustused, sealhulgas kurtus (tavaliselt pöörduv).

Südame-veresoonkonna süsteem:sageli - QT-intervalli pikendamine kaasuva hüpokaleemiaga patsientidel; harva - QT-intervalli pikenemine, südamepekslemine, tahhükardia, vasodilatatsioon; harva - vererõhu tõus, vererõhu langus, minestus, ventrikulaarsed tahhüarütmiad; väga harva - mittespetsiifilised arütmiad, polümorfne ventrikulaarne tahhükardia ("pirueti" tüüp), südameseiskus (peamiselt inimestel, kellel on arütmiale eelsoodumus, näiteks kliiniliselt oluline bradükardia, äge müokardi isheemia).

Hingamissüsteemist: harva - õhupuudus, sealhulgas astmaatiline seisund.

Seedesüsteemist:sageli - iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus; harva - vähenenud söögiisu ja vähenenud toidu tarbimine, kõhukinnisus, düspepsia, kõhupuhitus, gastroenteriit (välja arvatud erosiivne gastroenteriit), suurenenud amülaasi aktiivsus; harva - düsfaagia, stomatiit, pseudomembranoosne koliit (väga harvadel juhtudel on seotud eluohtlike tüsistustega).

Maksa ja sapiteede kaudu:sageli - maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine; harva - maksa düsfunktsioon (sealhulgas LDH aktiivsuse suurenemine), bilirubiini kontsentratsiooni suurenemine, GGT ja ALP aktiivsuse suurenemine; harva - kollatõbi, hepatiit (peamiselt kolestaatiline); väga harva - fulminantne hepatiit, mis võib põhjustada eluohtlikku maksapuudulikkust (sealhulgas surmajuhtumeid).

Naha küljelt: väga harva Bulloossed nahareaktsioonid, nagu Stevensi-Johnsoni sündroom või toksiline epidermaalne nekrolüüs (potentsiaalselt eluohtlik).

Lihas-skeleti süsteem:harva - artralgia, müalgia; harva - kõõlusepõletik, suurenenud lihastoonus ja krambid, lihasnõrkus; väga harva - artriit, kõõluste rebenemine, luu- ja lihaskonna kahjustustest tingitud kõnnakuhäired, müasteenia gravise suurenenud sümptomid.

Kuseteedist: harva - dehüdratsioon (põhjustatud kõhulahtisusest või vähenenud vedeliku tarbimisest); harva - neerufunktsiooni kahjustus, dehüdratsiooni tagajärjel neerupuudulikkus, mis võib viia neerukahjustuseni, eriti eakatel patsientidel, kellel on juba neerukahjustus).

Keha tervikuna: sageli - reaktsioonid süstimise / infusiooni kohas; harva - üldine halb enesetunne, mittespetsiifiline valu, higistamine.

Järgmiste kõrvaltoimete esinemissagedus oli astmeravi saanud rühmas suurem:sageli - GGT aktiivsuse suurenemine; harva - ventrikulaarsed tahhüarütmiad, arteriaalne hüpotensioon, tursed, pseudomembranoosne koliit (väga harvadel juhtudel on seotud eluohtlike tüsistustega), erinevate kliiniliste ilmingutega krambid (sh krambid "grand mal"), hallutsinatsioonid, neerufunktsiooni kahjustus, neerupuudulikkus (dehüdratsiooni tagajärjel, mis võib põhjustada neerukahjustusi, eriti eakatel patsientidel, kellel on juba neerukahjustus).

Üleannustamine

Moksifloksatsiini üleannustamise kohta on vähe andmeid. Kõrvaltoimeid ei esinenud, kui kasutati Aveloxi annuses kuni 1200 mg üks kord ja 600 mg 10 päeva või kauem.

Ravi: üleannustamise korral viiakse vastavalt kliinilisele olukorrale läbi sümptomaatiline ja toetav ravi EKG jälgimisega.

Aktiivsöe kasutamine kohe pärast ravimi suukaudset manustamist võib üledoosi korral vältida moksifloksatsiini liigset süsteemset kokkupuudet.

erijuhised

Mõnel juhul võivad pärast ravimi esmakordset kasutamist tekkida ülitundlikkus ja allergilised reaktsioonid, millest tuleb viivitamatult arstile teatada. Väga harva, isegi pärast ravimi esmakordset kasutamist, võivad anafülaktilised reaktsioonid areneda eluohtlikuks anafülaktiliseks šokiks. Sellistel juhtudel tuleb ravi Avelox®-iga lõpetada ja vajalikud ravimeetmed (sh šokivastased ravimid) tuleb kohe alustada.

Ravimi Avelox ® kasutamisel mõnel patsiendil võib QT-intervall pikeneda.

Naistel ja eakatel patsientidel tuleb Avelox ®-i kasutada ettevaatusega. Kuna naistel on meestega võrreldes pikem QT-intervall, võivad nad olla QT-intervalli pikendavate ravimite suhtes tundlikumad. Eakad patsiendid on vastuvõtlikumad ka QT-intervalli mõjutavatele ravimitele.

QT-intervalli pikenemise aste võib suureneda ravimi kontsentratsiooni suurenemisel, mistõttu ei tohiks soovitatavat annust ületada. QT-intervalli pikenemine on seotud ventrikulaarsete arütmiate, sealhulgas ventrikulaarse polümorfse tahhükardia, suurenenud riskiga. Kuid kopsupõletikuga patsientidel täheldati moksifloksatsiini kontsentratsiooni vereplasmas ja QT-intervalli pikenemise vahelist korrelatsiooni. Ühelgi 9000 Avelox®-i saanud patsiendist ei olnud QT-intervalli pikenemisega seotud kardiovaskulaarseid tüsistusi ja surmajuhtumeid.

Avelox ® kasutamisel võib ventrikulaarsete arütmiate risk suureneda patsientidel, kellel on arütmiale eelsoodumus. Sellega seoses on Avelox ® vastunäidustatud:

Südame elektrofüsioloogiliste parameetrite muutused, väljendatuna QT-intervalli pikenemises (QT-intervalli kaasasündinud või omandatud dokumenteeritud pikenemine, elektrolüütide häired, eriti parandamata hüpokaleemia, kliiniliselt oluline bradükardia, kliiniliselt oluline südamepuudulikkus koos vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni vähenemisega, anamneesis kaasnevad rütmihäired, kliinilised sümptomid);

Kasutamine koos teiste ravimitega, mis pikendavad QT-intervalli.

Avelox ®'i tuleb kasutada ettevaatusega:

Patsientidel, kellel on potentsiaalselt proarütmilised seisundid, nagu äge müokardi isheemia;

Maksatsirroosiga patsientidel (kuna selles patsientide kategoorias ei saa välistada QT-intervalli pikenemise riski).

Ravimi Avelox ® võtmisel on teatatud fulminantse hepatiidi juhtudest, mis võivad põhjustada maksapuudulikkuse arengut (sealhulgas surmaga lõppenud juhtumid). Patsienti tuleb teavitada, et maksapuudulikkuse sümptomite ilmnemisel on enne Avelox®-ravi jätkamist vaja konsulteerida arstiga.

Ravimi Avelox ® võtmisel on teatatud bulloossete nahakahjustuste (näiteks Stevensi-Johnsoni sündroomi või toksilise epidermaalse nekrolüüsi) tekkest. Patsienti tuleb teavitada, et naha või limaskesta kahjustuste sümptomite ilmnemisel tuleb enne Avelox®-ravi jätkamist pöörduda arsti poole.

Kinoloonravimite kasutamist seostatakse krampide võimaliku riskiga. Aveloxi tuleb kasutada ettevaatusega kesknärvisüsteemi haiguste ja kesknärvisüsteemi häiretega patsientidel, kellel on eelsoodumus krampide tekkeks või langetatakse krampide aktiivsuse künnist.

Laia toimespektriga antibakteriaalsete ravimite, sealhulgas Avelox®, kasutamist seostatakse pseudomembranoosse koliidi tekkimise riskiga. Seda diagnoosi tuleb meeles pidada patsientidel, kellel on Avelox®-ravi ajal tekkinud tugev kõhulahtisus. Sellisel juhul tuleb koheselt määrata sobiv ravi. Soole peristaltikat pärssivad ravimid on raske kõhulahtisuse tekkimisel vastunäidustatud.

Myasthenia gravis'ega patsientidel tuleb Aveloxi kasutada ettevaatusega haiguse võimaliku ägenemise tõttu.

Kinoloonravi, sh. võib areneda moksifloksatsiin, tendiniit ja kõõluste rebenemine, eriti eakatel ja GCS-i saavatel patsientidel. Kirjeldatud on juhtumeid, mis ilmnesid mõne kuu jooksul pärast ravi lõppu. Esimeste valu või põletiku sümptomite tekkimisel vigastuskohas tuleb ravim katkestada ja kahjustatud jäseme leevendada.

Kinoloonide kasutamisel täheldatakse valgustundlikkusreaktsioone. Prekliiniliste ja kliiniliste uuringute ajal, samuti ravimi Avelox ® praktikas kasutamisel ei olnud valgustundlikkusreaktsioone. Avelox®-i saavad patsiendid peaksid siiski vältima kokkupuudet otsese päikesevalguse ja ultraviolettkiirgusega.

Ravimi kasutamist tablettidena suukaudseks manustamiseks ei soovitata vaagnaelundite keeruliste põletikuliste haigustega (näiteks seotud tubo-munasarjade või vaagna abstsessidega) patsientidel.

Moksifloksatsiini ei soovitata kasutada metitsilliinile resistentsete Staphylococcus aureuse (MRSA) tüvede raviks. Kahtlustatavaid või kinnitatud MRSA-nakkusi tuleb ravida sobivate antibakteriaalsete ravimitega.

Avelox ® võime pärssida mükobakterite kasvu võib põhjustada moksifloksatsiini in vitro interaktsiooni Mycobacterium spp. Testiga. See toob kaasa vale-negatiivseid tulemusi, kui analüüsitakse Avelox ® -ga ravitud patsientide proove.

Kinoloonidega, sealhulgas ravimiga Avelox ®, ravitud patsientidel on kirjeldatud sensoorse või sensomotoorse polüneuropaatia juhtumeid, mis põhjustavad paresteesiaid, hüpesteesiat, düsesteesiat või nõrkust. Patsiente, kes saavad ravi Avelox®-iga, tuleb hoiatada, et neuropaatia sümptomite korral, sealhulgas valu, põletustunne, kipitus, tuimus või nõrkus, tuleb enne ravi jätkamist viivitamatult arstiga nõu pidada.

Vaimsed reaktsioonid võivad ilmneda isegi pärast fluorokinoloonide, sealhulgas moksifloksatsiini esimest manustamist. Väga harvadel juhtudel areneb depressioon või psühhootilised reaktsioonid enesetapumõteteks ja käitumiseks, millel on kalduvus enesevigastamisele, sealhulgas enesetapukatsed. Selliste reaktsioonide tekkimisel patsientidel tuleb Avelox® tühistada ja rakendada vajalikke meetmeid. Avelox ®'i väljakirjutamisel psühhooside ja / või psühhiaatriliste haigustega patsientidele tuleb olla ettevaatlik.

Fluorokinolooniresistentsete Neisseria gonorrhoeae põhjustatud infektsioonide laialdase ja kasvava esinemissageduse tõttu ei tohiks vaagnapõletikuhaigusega patsientide ravis kasutada ainult moksifloksatsiini, välja arvatud juhul, kui fluorokinolooniresistentsete N. gonorrhoeae esinemine on välistatud. Kui fluorokinolooniresistentsete N. gonorrhoeae esinemist ei ole võimalik välistada, tuleb otsustada, kas täiendada empiirilist ravi moksifloksatsiiniga sobiva antibiootikumiga, mis on aktiivne N. gonorrhoeae vastu (nt tsefalosporiin).

Nagu teiste fluorokinoloonide puhul, täheldati Avelox ® kasutamisel vere glükoosisisalduse muutusi, sealhulgas hüpo- ja hüperglükeemiat. Avelox®-ravi ajal esines düsglükeemia peamiselt eakatel suhkurtõvega patsientidel, kes said samaaegselt suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite (näiteks sulfonüüluureatega) või insuliiniga. Suhkurtõvega patsientide ravimisel on soovitatav hoolikalt jälgida vere glükoosisisaldust.

Mõju sõidukite juhtimise ja mehhanismide kasutamise võimele

Fluorokinoloonid, sealhulgas moksifloksatsiin, võivad kesknärvisüsteemile avalduva mõju ja nägemiskahjustuse tõttu häirida patsientide võimet juhtida autot ja tegeleda muude potentsiaalselt ohtlike tegevustega, mis nõuavad psühhomotoorsete reaktsioonide suuremat tähelepanu ja kiirust.

Neerupuudulikkusega

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid (sh QC-ga<30 мл/мин/1.73 м 2), а также patsiendid, kellele tehakse pidevat hemodialüüsi ja pikaajalist ambulatoorset peritoneaaldialüüsi,

Maksafunktsiooni kahjustuse korral

annustamisskeemi pole vaja muuta.

PÄRAST ettevaatust ravimit tuleks kasutada maksatsirroosi korral.

Eakad

Eakad patsiendid annuse muutmine pole vajalik.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Moksifloksatsiini kasutamise ohutus raseduse ajal ei ole tõestatud ja selle kasutamine on vastunäidustatud. Teatud kinolooni saanud lastel on teatatud pöörduva liigesekahjustuse juhtudest, kuid lootele pole seda mõju täheldatud (kui ema seda raseduse ajal kasutas).

AT loomade uurimine reproduktiivtoksilisus on tõestatud. Võimalik oht inimestele ei ole teada.

Nagu teised kinoloonid, põhjustab moksifloksatsiin enneaegsete loomade suurte liigeste kõhre kahjustusi. Prekliinilistes uuringutes on kindlaks tehtud, et väike kogus moksifloksatsiini eritub rinnapiima. Puuduvad andmed selle kasutamise kohta naistel imetamise ajal. Seetõttu on moksifloksatsiini määramine rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud.

Ravimite koostoimed

Annuse kohandamine ei ole vajalik, kui Avelox ® kasutatakse koos atenolooli, ranitidiini, kaltsiumipreparaatide, teofülliini, tsüklosporiini, suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega, glibenklamiid, itrakonasool, digoksiin, morfiin, probenetsiid (kliiniliselt olulist koostoimet moksifloksatsiiniga ei kinnitatud).

Tuleb arvestada moksifloksatsiini ja teiste QT-intervalli pikenemist mõjutavate ravimite QT-intervalli pikendamise võimaliku aditiivse toimega. Moksifloksatsiini ja QT-intervalli pikenemist mõjutavate ravimite kooskasutamise tõttu suureneb ventrikulaarsete arütmiate, sealhulgas "pirueti" tüüpi polümorfse ventrikulaarse tahhükardia tekkimise oht. Moksifloksatsiini koosmanustamine järgmiste ravimitega, mis mõjutavad QT-intervalli pikenemist, on vastunäidustatud: IA klassi arütmiavastased ravimid (sh kinidiin, hüdrokinidiin, disopüramiid); III klassi antiarütmikumid (sealhulgas amiodaroon, sotalool, dofetiliid, ibutiliid); antipsühhootikumid (sealhulgas fenotiasiin, pimosiid, sertindool, haloperidool, sultopriid); tritsüklilised antidepressandid; antimikroobsed ravimid (sparfloksatsiin, IV erütromütsiin, pentamidiin, malaariavastased ravimid, eriti halofantriin); antihistamiinikumid (terfenadiin, astemisool, misolastiin); teised (tsisapriid, vinkamiin IV, bepridiil, difemaniil).

Ravimi Avelox ® ning antatsiidide, multivitamiinide ja mineraalainete allaneelamine võib häirida moksifloksatsiini imendumist, kuna nendes ravimites sisalduvad polüvalentsete katioonidega kelaatkompleksid moodustuvad. Selle tulemusel võib moksifloksatsiini kontsentratsioon vereplasmas olla oluliselt madalam kui terapeutiline. Sellega seoses tuleb antatsiide, retroviirusevastaseid aineid (näiteks didanosiini) ja muid magneesiumi, alumiiniumi, sukralfaati, rauda, \u200b\u200btsinki sisaldavaid ravimeid võtta vähemalt 4 tundi enne või 4 tundi pärast moksifloksatsiini suukaudset manustamist.

Aveloxi ja varfariini kooskasutamisel protrombiiniaeg ja muud vere hüübimise parameetrid ei muutu.

Patsientidel, kes said antikoagulante koos antibiootikumidega, sh. moksifloksatsiiniga on esinenud antikoagulantravimite antikoagulandi aktiivsuse suurenemise juhtumeid. Riskitegurid on nakkushaiguse esinemine (ja sellega kaasnev põletikuline protsess), patsiendi vanus ja üldine seisund. Hoolimata asjaolust, et moksifloksatsiini ja varfariini vahelist koostoimet ei tuvastata, on vaja jälgida nende ravimite kombineeritud ravi saavatel patsientidel INR-i ja vajadusel reguleerida kaudsete antikoagulantide annust.

Moksifloksatsiin ja digoksiin ei avalda olulist mõju üksteise farmakokineetilistele parameetritele. Moksifloksatsiini korduval manustamisel tõusis digoksiini C max umbes 30%. Sel juhul ei muutu digoksiini AUC ja C min väärtus.

Aktiivsöe ja moksifloksatsiini samaaegsel kasutamisel suukaudselt annuses 400 mg väheneb ravimi süsteemne biosaadavus selle imendumise aeglustumise tõttu enam kui 80%. Üleannustamise korral takistab aktiivsöe kasutamine imendumise varajases staadiumis süsteemse ekspositsiooni edasist suurenemist.

Ravimit manustatakse suu kaudu 400 mg 1 kord päevas. Tablette tuleb võtta ilma närimata rohke veega, olenemata toidu tarbimisest. Ärge ületage soovitatud annust.

Suukaudse Avelox-ravi kestus sõltub nakkuse raskusest ja kliinilisest toimest ning on: kroonilise bronhiidi ägenemine - 5-10 päeva; kell kogukonnas omandatud kopsupõletik astmelise ravi (intravenoosne manustamine, millele järgneb suukaudne manustamine) kogukestus on 7-14 päeva, esmalt intravenoosselt, seejärel sees või 10 päeva sees; kell äge sinusiit ning naha ja pehmete kudede tüsistumatud infektsioonid - 7 päeva; kell naha ja nahaaluskoe komplitseeritud infektsioonid astmelise ravi (intravenoosne manustamine, millele järgneb suukaudne manustamine) kogukestus on 7-21 päeva; kell tüsistunud kõhuõõnesisesed infektsioonid järkjärgulise ravi (ravimi intravenoosne manustamine, millele järgneb suukaudne manustamine) kogukestus on 5-14 päeva; kell vaagnaelundite tüsistumatud põletikulised haigused -14 päeva.

Ravi Aveloxiga võib olla kuni 21 päeva.

Annustamisskeem muutub aastal eakad patsiendid pole nõutud.

Moksifloksatsiini efektiivsus ja ohutus aastal lapsed ja noorukid pole paigaldatud.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid annustamisskeemi pole vaja muuta.

Neerukahjustuse (sh raske neerupuudulikkusega, CC CC ≤30 ml / min / 1,73 m 2), samuti pideva hemodialüüsi ja pikaajalise ambulatoorse peritoneaaldialüüsi patsientidel ei ole annustamisskeemi muutmine vajalik ...

Erinevate etniliste rühmade patsientidel ei ole annuse muutmine vajalik.

Säilitamistingimused ja kõlblikkusaeg

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, kuivas, temperatuuril mitte üle 25 ° C. Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Avelox, kirjeldatakse juhendis laia terapeutilise suunaga ravimit, millel on bakteritsiidsed ja antibakteriaalsed omadused.

See Bayeri tootja ravim, mille peamine toimeaine on moksifloksatsiin, mis on tundlik paljude inimkehasse sattuvate grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide suhtes.

Selles artiklis kaalume, miks arstid määravad Aveloxi, sealhulgas selle ravimi kasutamise juhiseid, analooge ja hindu apteekides. Tegelikud Aveloxi kasutanud inimeste arvustused leiate kommentaaridest.

Koostis ja vabanemisvorm

Avelox on saadaval õhukese polümeerikattega tablettide ja infusioonilahuse kujul.

• Üks tablett sisaldab moksifloksatsiinvesinikkloriidi - 436,8 mg + abiained (mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, kollane raudoksiid, titaandioksiid, punane raudoksiid, laktoosmonohüdraat, kroskarmelloosnaatrium, hüpromelloos, makrogool 4000).

Kliiniline ja farmakoloogiline rühm: fluorokinoloonide rühma antibakteriaalne ravim.

Näidustused kasutamiseks

Näidustused Aveloxi määramiseks on järgmised haigused ja seisundid:

1. Äge sinusiit.
2. Kroonilise bronhiidi ägenemine.
3. Nahaaluste struktuuride ja naha tüsistumatud infektsioonid.
4. Nahaaluste struktuuride ja naha (sh nakatunud diabeetilise jala) tüsistunud infektsioonid.
5. Tüsistunud intraabdominaalsed ja polümikroobsed infektsioonid (sealhulgas intraperitoneaalsed abstsessid).
6. Vaagnaelundite tüsistumatud põletikulised protsessid (sealhulgas endometriit ja salpingiit).
7. Kogukonnas omandatud kopsupõletik, mida provotseerivad antibiootikumiresistentsed mikroorganismitüved.

farmatseutiline toime

Juhiste kohaselt on Avelox antibakteriaalne ravim, mis kuulub fluorokinoloonide rühma ja millel on lai toimespekter. Ravimi toimeaine on aktiivne:

1. Grampositiivsed bakterid;
2. Gramnegatiivsed bakterid;
3. Anaeroobsed mikroorganismid;
4. Happekindlad bakterid;
5. Ebatüüpilised bakterid.

Ravimi bakteritsiidsed omadused tulenevad II ja IV bakteriaalsete topoisomeraaside ensümaatilise aktiivsuse pärssimisest, mis vastutavad enese paljunemise, parandamise (rakkude võime eest parandada DNA molekulide keemilisi kahjustusi ja purunemisi) ning DNA transkriptsiooni (geneetilise teabe ülekandmine DNA-st RNA-sse) eest. Mikroobirakkude hävitamiseks on vaja häirida nende DNA biosünteesi.

Kasutusjuhend

Kasutusjuhendi kohaselt määratakse Avelox täiskasvanutele suu kaudu 400 mg 1 kord päevas. Tablette tuleb võtta ilma närimata rohke veega, olenemata toidu tarbimisest. Ärge ületage soovitatud annust.

Ravi keskmine kestus:

• Pehmete kudede tüsistunud infektsioonid - 7-21 päeva;
• Kõhuinfektsioonid 5-14 päeva;
• Krooniline bronhiit ägenemise perioodil - 5 päeva;
• Kogukonnas omandatud kopsupõletik (parenteraalne + suukaudne antibiootikumide manustamine) - 7-14 päeva.

Avelox-ravi maksimaalne kestus võib olla kuni 21 päeva.

Vastunäidustused

Sellistel juhtudel ei saa ravimit kasutada:

• hüpokaleemiaga;
• bradükardiaga;
• rütmihäired;
• laktoositalumatusega;
• tõsise maksahaiguse esinemisel;
• alla 18-aastased lapsed ebapiisavate uuringute tõttu;
• allergia toote komponentide suhtes, selle sarja antibiootikumid;
• raseduse ja imetamise ajal;
• südamepuudulikkus (parema vatsakese rikkumine);
• kaasasündinud või omandatud südamehaigustega, millega kaasneb QT-intervalli pikendamine.

Kasutage ettevaatlikult:

• ägeda müokardi isheemiaga;
• maksatsirroos;
• psühhoosiga, muud vaimuhaigused, kesknärvisüsteemi haigused;
• kombineerituna südame aktiivsust mõjutavate ravimitega.

Kõrvalmõjud

Järgmised võimalikud negatiivsed tagajärjed on toodud Aveloxi juhistes:

1. Sügelus, nahalööbed;
2. Üldine halb enesetunne, turse;
3. Hüperglükeemia, hüperlipideemia, hüperurikeemia;
4. Iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, maitsehäired, stomatiit, kõhulahtisus;
5. Seljavalu, lihaste ja liigeste valu, tendovaginiit, kõõluse rebenemine;
6. Suurenenud pulss, valu rinnus, südamepekslemine, vererõhu tõus;
7. Pearinglus, unehäired, depressiooni tunne, ärevus, segasus, üldine nõrkus.

Eksperimentaalselt tehti kindlaks, et ravimi manustamisega annustes 1200 mg ja rohkem 10 päeva jooksul ei kaasnenud mürgistuse kliinilisi tunnuseid.

Aveloxi analoogid

Toimeaine struktuursed analoogid:

• Vigamox;
• Moximac;
• Moksiin;
• Moksifloksatsiin;
• Moksifuur;
• Plevilox.

Selles artiklis kaalume, mida arstid määravad, sealhulgas selle ravimi kasutamise juhiseid, analooge ja hindu apteekides. Juba kasutanud inimeste tegelikke ARVUSTUSI saab lugeda kommentaaridest.