Desloratadiini ülevaated. Desloratadin-teva - kasutusjuhised Vastunäidustused kasutamiseks
Allergilised reaktsioonid on paljudele tuttavad. Need võivad esineda ravimitel, kosmeetikatoodetel, toidul. Pealtnäha kahjutu seisund võib olla anafülaktilise šoki tõttu keeruline ja põhjustada surma. Seetõttu peaks igal allergikul olema koduses ravimikapis ravim, millega on võimalik ebameeldivaid sümptomeid leevendada. Üks populaarsemaid antiallergilisi ravimeid on "Desloratadiin". Analooge kasutatakse ka laialdaselt. Pärast arstiga konsulteerimist tasub aga võtta mis tahes ravimeid.
Kompositsioon
Ravimit peetakse histamiini H1 retseptorite blokaatoriks. Kuulub rühma Toodetud siniste tablettide kujul. Ravimi koostises on peamine aine desloratadiin. Üks tablett sisaldab 5 mg toimeainet. Tööriistal on pikaajaline toime, see takistab patsiendi allergiate tekkimist, leevendab haiguse sümptomeid. Ravim vähendab turset, sügelust, valu, avaldab silelihastele väljendunud spasmolüütilist toimet.
Ravim ei mõjuta kesknärvisüsteemi aktiivsust, ei põhjusta unisust. Tablettide toime algab 30 minutit pärast allaneelamist. Terapeutiline toime kestab Desloratadiini võtmisel ühe päeva. Juhised, hind apteekides, rakenduse funktsioonid - kogu selle teabe saate oma arstilt.
Ravim kuulub madala hinna kategooriasse. Ühe tabletipaki eest peate maksma umbes 200 rubla.
Näidustused ja vastunäidustused
Ravim on ette nähtud raskete sümptomite korral, millega kaasneb limaskesta turse, aevastamine, punetus ja üldine halb enesetunne. Ravimit kasutatakse laialdaselt ka urtikaaria sümptomite korral, kui nahal on lööve, sügelus.
Uimastiravi vastunäidustuseks on ülitundlikkus ravimi üksikute komponentide, rasedusperioodi ja rinnaga toitmise suhtes. Ei soovitata alla 12-aastastele lastele, samuti raske neerupuudulikkusega patsientidele. Desloratadiini tablette ei ole vaja kasutada ilma spetsialisti soovituseta. Analooge (nende hind võib olla veidi kõrgem) võib kasutada ka pärast arstiga konsulteerimist.
Annustamine
Tablett tuleb võtta ilma närimata, rohke vedelikuga. Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele on annus 5 mg üks kord päevas. Soovitav on ravimit võtta samal ajal. Ravikuur sõltub patsiendi seisundist. Õitsemisperioodil, kui ilmneb allergiline nohu, tasub tablette võtta vähemalt ühe nädala jooksul.
Mis siis, kui apteek ei leia ravimit "Desloratadin Teva"? Analooge võib soovitada arst. Kõige populaarsemaid ravimeid kirjeldatakse allpool.
"Erius"
Ravim kuulub antihistamiinikumide rühma. Blokeerib tootmise. Desloratadiin on ravimi osa. Saadaval siniste tablettide või siirupina. Ravim takistab arengut ja kõrvaldab allergilise reaktsiooni sümptomid. Sellel ei ole rahustavat toimet ega mõjuta närvisüsteemi toimimist. Seda kasutatakse allergilise riniidi ja urtikaaria sümptomite raviks. Rasedust ja imetamist peetakse ravi vastunäidustusteks. Samuti ei saa te võtta alla 12-aastaseid tablette. Ravim on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral ravimi komponentide suhtes.
Neerude ja maksa patoloogiate korral määratakse ravim "Erius" ettevaatusega. Enamasti võtke üks tablett päevas. Täiskasvanutele mõeldud siirupit manustatakse annuses 10 ml. Väikestele lastele antakse sõltuvalt vanusest juua 2,5 ml kuni 5 ml ravimit päevas. Ravimil on samad näitajad kui ravimil "Desloratadiin". Kasutusjuhend, hind, ravimite analoogid - seda peaks teadma iga allergiline inimene.
Elisey tabletid
Ravimil on antiallergilised omadused. Ei põhjusta unisust ega mõjuta kesknärvisüsteemi toimimist. Vähendab kapillaaride läbilaskvust, lõdvestab silelihaseid, leevendab turset. Ravim leevendab valu, sügeluse, punetuse sümptomeid. Kirjutatakse nõgestõbi ja muud tüüpi allergiad. Terapeutiline toime ilmneb 30 minutit pärast ravimi võtmist ja kestab ühe päeva.
Te ei saa toodet kasutada suurenenud tundlikkusega komponentide suhtes, samuti raseduse ja imetamise ajal. Annus annuse kohta on 5 mg. Tablette võetakse üks kord päevas. Ravimil on sama toime kui Desloratadiini tablettidel. Analoogid on koostiselt sarnased.
1 tablett sisaldab: 5 mg desloratadiini.Abiained: mannitool, mikrokristalne tselluloos, kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat, eelželatiniseeritud maisitärklis, talk, magneesiumstearaat.
Õhukese polümeerikattega tabletid on sinist värvi, ümmargused, kaksikkumerad. Ristlõikes on nähtav kaks kihti: südamik valgest või peaaegu valgest kuni valgeni, kergelt roosaka varjundiga ja sinise kestaga, tablettide pinna karedus on lubatud.
farmatseutiline toime
Histamiini H1 retseptorite blokaator (pika toimega). See on loratadiini peamine aktiivne metaboliit. Pidurdab histamiini ja leukotrieeni C4 vabanemist nuumrakkudest. Takistab arengut ja hõlbustab allergiliste reaktsioonide kulgu. Sellel on antiallergiline, sügelemisvastane ja antieksudatiivne toime. Vähendab kapillaaride läbilaskvust, takistab kudede turse tekkimist, leevendab silelihaste spasmi. Sellel praktiliselt ei ole rahustavat toimet ja 7,5 mg annuse võtmisel ei mõjuta see psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust. Desloratadiini ja loratadiini võrdlusuuringutes ei ilmnenud kahe ravimi võrreldavate annuste toksilisuse kvalitatiivseid ega kvantitatiivseid erinevusi (võttes arvesse desloratadiini kontsentratsiooni).Näidustused kasutamiseks
Hooajaline allergiline riniit, krooniline idiopaatiline urtikaaria.Rakendusviis
Täiskasvanud ja 12-aastased ja vanemad noorukid määratakse suukaudselt, sõltumata toidu tarbimisest, annuses 5 mg päevas.Lapsed vanuses 1 kuni 5 aastat - 1,25 mg 1 kord päevas, vanuses 6 kuni 11 aastat - 2,5 mg 1 kord päevas.
Koostoimed
Koostoimed ketokonasooli ja erütromütsiiniga ei näidanud kliiniliselt olulisi muutusi.Ei mõjuta etanooli toimet.
Kõrvalmõju
Närvisüsteemist: peavalu, hallutsinatsioonid, psühhomotoorne hüperreaktiivsus, krambid.Seedesüsteemist: suukuivus, hepatiit.
Teised: valgustundlikkus, müalgia, õhupuudus, väsimustunne.
Vastunäidustused
Fenüülketonuuria, rasedus, imetamine, alla 1-aastased lapsed, ülitundlikkus desloratadiini suhtes.Üleannustamine
20 mg ravimi ööpäevase tarbimisega 2 nädala jooksul ei kaasnenud CVS-i muutusi. Vastuvõtt annuses 45 mg 10 päeva jooksul (kliinilistes uuringutes) ei põhjustanud QT-intervalli pikenemist ega olulisi kõrvaltoimeid.erijuhised
Raske neerupuudulikkuse korral määratakse desloratadiin ettevaatusega.Mõju sõidukite juhtimise ja mehhanismide kasutamise võimele
Mingeid kahjulikke mõjusid juhtimisele ega keerukatele tehnilistele seadmetele ei täheldatud. LP-005897
Ärinimi:
Desloratadiin Velpharm
Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus:
desloratadiin
Annustamisvorm:
õhukese polümeerikattega tabletid
Ühe tableti koostis:
Toimeaine:desloratadiin - 5,0 mg
Abiained: kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat, povidoon K30, kaltsiumstearaat, naatriumkroskarmelloos (primelloos), mikrokristalne tselluloos MC-101.
Kesta koostis: [kuivsegu kilekatteks, mis sisaldab hüpromelloosi, titaandioksiidi, makrogooli (Opadray 03F180011 valge) või hüpromelloosi (hüdroksüpropüülmetüültselluloos), titaandioksiidi, makrogool 6000 (polüetüleenglükool 6000, polüetüleenoksiid 6000)].
Kirjeldus
Ümmargused kaksikkumerad valge või peaaegu valge värvusega õhukese polümeerikattega tabletid. Ristlõikes - peaaegu valge või valge helepruuni tooniga või valge roosaka tooniga.
Farmakoterapeutiline rühm:
antiallergiline aine - H1 -histamiiniretseptori blokaator
ATX-kood:
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Pika toimeajaga rahustidevastane antihistamiin. See on loratadiini peamine aktiivne metaboliit. Inhibeerib allergilise põletiku reaktsioonide kaskaadi, sealhulgas põletikuvastaste tsütokiinide, sealhulgas interleukiinide IL-4, IL-6, IL-8, IL-13, põletikuvastaste kemokiinide (RANTES) vabanemist, superoksiidanioonide tootmist aktiveeritud polümorfonukleaarsete neutrofiilide ja kinoforeesi abil, adhesiooni , adhesioonimolekulide nagu P-selektiin, IgE vahendatud histamiini, prostaglandiini D2 ja leukotrieeni C4 vabanemine. Seega takistab see arengut ja hõlbustab allergiliste reaktsioonide kulgu, omab sügelust ja eksudatsiooni vähendavat toimet, vähendab kapillaaride läbilaskvust, hoiab ära kudede turse, silelihaste spasmi.
Ravimil puudub mõju kesknärvisüsteemile, praktiliselt puudub sedatiivne toime (ei põhjusta unisust) ega mõjuta psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.
Kliinilistes ja farmakoloogilistes uuringutes desloratadiini kasutamise kohta soovitatud terapeutilises annuses ei pikenenud QT-intervalli elektrokardiogrammil.
Desloratadiini toime algab 30 minuti jooksul pärast suukaudset manustamist ja kestab 24 tundi.
Farmakokineetika
Desloratadiin imendub seedetraktis hästi. Määratakse vereplasmas 30 minutit pärast allaneelamist. Maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) saavutatakse keskmiselt 3 tundi pärast manustamist. Ei tungi läbi vere-aju barjääri. Seos vereplasma valkudega on 83–87%.
Kui seda kasutatakse täiskasvanutel ja noorukitel 14 päeva jooksul annuses 5 mg kuni 20 mg 1 kord päevas, ei esine ravimi kliiniliselt olulist kumulatsiooni. Toidu või greibimahla samaaegne tarbimine ei mõjuta desloratadiini jaotumist, kui seda kasutatakse annuses 7,5 mg üks kord päevas.
Desloratadiin ei ole CYP3A4 ja CYP2D6 isoensüümide inhibiitor ega ole P-glükoproteiini substraat ega inhibiitor.
See metaboliseerub maksas hüdroksüülimise teel ulatuslikult, moodustades glükuroniidiga 3-OH-desloratadiini.
Poolväärtusaeg (T1 / 2) on 20–30 tundi (keskmiselt 27 tundi). Desloratadiin eritub organismist glükuroniidühendi kujul ja väikestes kogustes muutumatuna (neerude kaudu alla 2% ja soolte kaudu vähem kui 7%).
Näidustused kasutamiseks
Hooajaline ja aastaringselt kasutatav allergiline riniit (aevastamise, ninakinnisuse, ninaverejooksu kõrvaldamine, nina sügelus, suulae sügelus, silmade sügelus ja punetus, vesised silmad) kõrvaldamine või leevendamine;
- urtikaaria (sügeluse, nahalööbe vähendamine või kõrvaldamine).
Vastunäidustused
Ülitundlikkus desloratadiini, loratadiini, samuti ravimi teiste komponentide suhtes;
- Rasedus;
- rinnaga toitmise periood;
- alla 12-aastased lapsed.
Hoolikalt
Raske neerukahjustus;
- patsiendid, kellel on esinenud krampe.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Ravimi kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud, kuna puuduvad kliinilised andmed desloratadiini kasutamise ohutuse kohta raseduse ajal.
Desloratadiin eritub rinnapiima, seetõttu on ravimi kasutamine rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud.
Manustamisviis ja annustamine
Toas, olenemata söögist. Ravimit on soovitatav võtta regulaarselt samal kellaajal. Tablett tuleb alla neelata tervelt, mitte närida vähese veega.
Täiskasvanud ja üle 12-aastased noorukid: 1 tablett (5 mg) üks kord päevas.
Hooajalise allergilise riniidi (sümptomite kestus vähem kui 4 päeva nädalas või vähem kui 4 nädalat aastas) ravi tuleb läbi viia, võttes arvesse haiguse ajalugu, pärast sümptomite kadumist tuleb ravi katkestada. Kui sümptomid korduvad, tuleb ravi jätkata.
Aastaringse allergilise riniidi korral (sümptomite ilmnemise kestus 4 või enamal päeval nädalas ja rohkem kui 4 nädalat aastas) võib patsientidele soovitada pidevat ravi allergeeniga kokkupuute perioodidel.
Kõrvalmõju
Kõige tavalisemad kõrvaltoimed (\u003e 1/100 kuni<1/10), частота которых была несколько выше, чем при приеме плацебо: повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %).
12-17-aastastel lastel oli kliiniliste uuringute tulemuste kohaselt kõige sagedasem kõrvaltoime peavalu (5,9%), mille esinemissagedus ei olnud suurem kui platseebo korral (6,9%).
Teave kõrvaltoimete kohta on esitatud kliiniliste uuringute tulemuste ja registreerimisjärgse perioodi vaatluste põhjal.
Maailma Terviseorganisatsiooni (WHO) andmetel klassifitseeritakse kõrvaltoimed vastavalt nende esinemissagedusele järgmiselt: väga sage (\u003e 1/10), sageli (\u003e 1/100 kuni<1/10), нечасто (от >1/1000 kuni<1/100), редко (от >1/10000 kuni<1/1000), очень редко (< 1 /10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Psüühika poolelt: väga harva - hallutsinatsioonid; sagedus teadmata - ebanormaalne käitumine, agressiivsus.
Närvisüsteemist:sageli - peavalu; väga harva - pearinglus, unisus, unetus, psühhomotoorne hüperaktiivsus, krambid.
Maksa ja sapiteede kaudu:väga harva - maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, bilirubiini kontsentratsiooni suurenemine, hepatiit; sagedus teadmata - kollatõbi.
Seedesüsteemist:sageli - suukuivus; väga harva - kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, düspepsia, kõhulahtisus, suurenenud söögiisu, suurenenud kehakaal.
Südame-veresoonkonna süsteem: väga harva - tahhükardia, südamepekslemine; sagedus teadmata - QT-intervalli pikenemine.
Lihas-skeleti süsteemi küljelt: väga harva - müalgia.
Naha ja nahaaluskoe osas:sagedus teadmata - valgustundlikkus.
Üldised häired:sageli - suurenenud väsimus; väga harva - anafülaksia, angioödeem, õhupuudus, sügelus, lööve, sealhulgas urtikaaria; sagedus teadmata - asteenia.
Registreerimisjärgne periood.
Lapsed: sagedus teadmata - QT-intervalli pikenemine, arütmia, bradükardia, ebanormaalne käitumine, agressiivsus.
Kui mõni juhistes märgitud kõrvaltoimetest süveneb või märkate muid kõrvaltoimeid, mida juhistes pole märgitud, teavitage sellest oma arsti.
Üleannustamine
SümptomidSoovitatud annusest 5 korda suurema annuse võtmine ei põhjustanud mingeid sümptomeid. Kliinilistes uuringutes ei kaasnenud desloratadiini igapäevase kasutamisega täiskasvanutel ja noorukitel annuses kuni 20 mg 14 päeva jooksul statistiliselt ega kliiniliselt olulisi muutusi kardiovaskulaarsüsteemis. Kliinilises farmakoloogilises uuringus ei näidanud desloratadiini kasutamine annuses kuni 45 mg (9 korda suurem kui terapeutiline annus) kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid.
Ravi. Suure koguse ravimi juhusliku allaneelamise korral peate viivitamatult pöörduma arsti poole. Soovitatav maoloputus, aktiivsöe tarbimine; vajadusel sümptomaatiline ravi.
Desloratadiin ei eritu hemodialüüsi ajal, peritoneaaldialüüsi efektiivsust ei ole kindlaks tehtud.
Koostoimed teiste ravimitega
Desloratadiini korduval kombineeritud kasutamisel ketokonasooli, erütromütsiini, asitromütsiini, fluoksetiini ja tsimetidiiniga ei leitud kliiniliselt olulisi muutusi desloratadiini kontsentratsioonis vereplasmas.
Greibimahla samaaegne söömine või joomine ei mõjuta ravimi efektiivsust.
Desloratadiin ei võimenda alkoholi mõju kesknärvisüsteemile. Registreerimisjärgse kasutamise ajal on siiski teatatud alkoholitalumatuse ja alkoholimürgituse juhtudest. Seetõttu tuleb desloratadiini kasutada koos alkoholiga ettevaatusega.
erijuhised
Raske neerukahjustuse korral tuleb desloratadiini kasutada ettevaatusega.
Desloratadiini kasutamisel tuleb olla ettevaatlik patsientide puhul, kellel on krambid nende endi ja perekonna ajaloos, eriti väikelastel, kes on desloratadiinravi ajal vastuvõtlikumad krampide tekkeks. Kui ravi ajal tekivad krambid, peate viivitamatult pöörduma arsti poole, et otsustada, kas desloratadiini võtmine lõpetada.
Uuringuid ravimi efektiivsuse kohta nakkusliku etioloogia riniidi korral ei ole läbi viidud.
Kliiniliste uuringute käigus näidati, et annuse suurendamine ja manustamissageduse suurendamine ei mõjuta ravimi efektiivsust, seetõttu on vaja patsiente hoiatada, et annust ega manustamissagedust ei soovitata suurendada.
Mõju sõidukite juhtimise võimele, mehhanismidele
Tuleb arvestada selliste kõrvaltoimete võimalusega nagu pearinglus ja unisus. Kirjeldatud ebasoovitavate nähtuste ilmnemisel peaksite nende tegevuste tegemisest hoiduma.
Väljalaske vorm
5 mg õhukese polümeerikattega tabletid.
7, 10, 15 tabletil blisterpakendis polüvinüülkloriidi kilest ja lakitud trükitud alumiiniumfooliumist.
10, 20, 30, 40, 50, 60 tabletti polüpropüleenist või madalrõhu polüetüleenist valmistatud polümeerpurgis.
Iga purk, 1, 2, 3, 4, 5, 6 blisterit koos kasutusjuhendiga pannakse pappkarpi.
Säilitamistingimused
Pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Säilitusaeg
3 aastat.
Ärge kasutage pärast kõlblikkusaega.
Puhkuse tingimused
Saadaval ilma retseptita.
Juriidiline isik, kelle nimel registreerimistunnistus välja anti
Osaühing „Velpharm“ (OÜ „Velpharm“), Venemaa 125362, Moskva, st. Vodnikov, 2, kontor 31
Nõudeid aktsepteeriv tootja / organisatsioon
Piiratud vastutusega äriühing "Velpharm" (LLC "Velpharm"), Venemaa Kurgani piirkond, Kurgan, Constitution Avenue, 11
Desloratadiin on antihistamiinravim, mis blokeerib silelihastes, endoteelis, kesknärvisüsteemis paiknevad H1-spetsiifilised histamiini retseptorid ja põhjustab vasodilatatsiooni, bronhide silelihaste spasmi, endoteelirakkude laienemist (vastavalt põhjustab desloratadiin vastupidiseid toimeid). Surub maha ülitundlikkusreaktsioonide ahela, mis põhjustab põletikku ja koekahjustusi. Takistab nende arengut ja muudab nende kulgu vähem väljendunud. Kõrvaldab sügeluse, vähendab eksudatsiooni, muudab veresoonte seinad vähem läbilaskvaks, hoiab ära turse ja silelihaste toonuse järsu tõusu, millega kaasnevad lihaste kokkutõmbumine ja valu. See ei mõjuta kesknärvisüsteemi, ei põhjusta unisust, ei aeglusta psühhomotoorseid reaktsioone. Ravimi toime areneb poole tunni jooksul pärast suukaudset manustamist ja kestab ühe päeva. Desloratadiin imendub seedetraktis hästi. Toidusisalduse esinemine seedetraktis ei mõjuta imendumise kiirust ega muuda ravimi farmakokineetilisi omadusi. Desloratadiin on näidustatud hooajalise allergilise rinokonjunktiviidi, püsivate sümptomitega (aastaringselt) allergilise riniidi korral sümptomite kõrvaldamiseks või leevendamiseks (aevastamine, nina hingamine, rohke limaskesta sekretsioon ninakäikudest, silmade punetus, suulae ja ninakäikude sügelus, pisaravool). Seda ravimit kasutatakse ka seletamatu etioloogiaga kroonilise urtikaaria korral. Pediaatrilises praktikas on desloratadiini kasutamine võimalik alates 12. eluaastast. Ravimit võetakse üks kord päevas korrapäraste ajavahemike järel. Desloratadiin ei võimenda etanooli pärssivat toimet kesknärvisüsteemile.
Ravimi kliinilised uuringud on näidanud selle suurt efektiivsust hooajalise allergilise riniidi, bronhiaalastma korral. Ravimi kasutamine 4 nädala jooksul ühes neist uuringutest viis desloratadiini võtvas rühmas sümptomite leevendumiseni erinevalt kontrollrühmast. Ravim oli patsientide poolt hästi talutav ja praktiliselt ei põhjustanud kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid, välja arvatud peavalu (tekkis 5% uuringus osalejatest). Desloratadiini on pediaatrilises praktikas edukalt kasutatud allergilise patoloogia raviks. Ühes uuringus 2–16-aastastel lastel hinnati desloratadiini efektiivsust püsiva allergilise riniidi sümptomite leevendamisel. Uuring näitas desloratadiini abil allergilise riniidi sümptomite head kontrolli. Parimad tulemused saavutati seoses histamiini poolt esile kutsutud sümptomitega: sügelus, aevastamine, rikkalik lima ninakäikudest. Desloratadiini efektiivsus allergilise riniidiga patsientidel ilma kaasuvate kopsu sümptomiteta oli kõrgem kui bronhiaalastmaga patsientidel. Desloratadiin on Euroopa allergilise nohu, urtikaaria ja atoopilise dermatiidi raviprotokollides (viimasel juhul abiainena lühiajaliselt, mille eesmärk on sügeluse kõrvaldamine). Desloratadiini mugav manustamisrežiim (üks kord päevas, sõltumata toidu tarbimisest) suurendab vastavust (patsiendi ravist kinnipidamine). Allergilise riniidi ja urtikaaria sümptomite tõhusaks kontrollimiseks piisab 5 mg desloratadiinist päevas.
Farmakoloogia
Histamiini H1 retseptorite blokaator (pika toimega). See on loratadiini peamine aktiivne metaboliit. Pidurdab histamiini ja leukotrieeni C 4 vabanemist nuumrakkudest. Takistab arengut ja hõlbustab allergiliste reaktsioonide kulgu. Sellel on antiallergiline, sügelemisvastane ja antieksudatiivne toime. Vähendab kapillaaride läbilaskvust, takistab kudede turse tekkimist, leevendab silelihaste spasmi. Sellel praktiliselt ei ole rahustavat toimet ja 7,5 mg annuse võtmisel ei mõjuta see psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust. Desloratadiini ja loratadiini võrdlusuuringutes ei ilmnenud kahe ravimi võrreldavate annuste toksilisuse kvalitatiivseid ega kvantitatiivseid erinevusi (võttes arvesse desloratadiini kontsentratsiooni).
Farmakokineetika
Pärast suukaudset manustamist hakkab see plasmas määrama 30 minuti pärast. Toit ei mõjuta jaotamist. Biosaadavus on proportsionaalne annusega, jäädes vahemikku 5 mg kuni 20 mg. Seondumine plasmavalkudega on 83-87%. Pärast 5 mg või 7,5 mg ühekordset annust saavutatakse C max 2-6 tunni pärast (keskmiselt 3 tunni pärast). Ei tungi BBB-sse. See metaboliseerub maksas hüdroksüülimise teel ulatuslikult, moodustades 3-OH-desloratadiini koos glükuroniidiga, ainult väike osa suu kaudu manustatud annusest eritub neerude kaudu (<2%) и с калом (<7%). T 1/2 – 20-30 ч (в среднем - 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.Väljalaske vorm
Õhukese polümeerikattega tabletid sinist värvi, ümmargused, kaksikkumerad; ühel küljel on valge tindiga kiri "D5", teine \u200b\u200bkülg on ilma pealdiseta.
Abiained: mikrokristalne tselluloos 67 mg, eelgeelistatud tärklis 25 mg, kolloidne ränidioksiid 0,5 mg, talk 2,5 mg.
Kilekesta koostis: Opadray II 32B30509 sinine 3 mg, sealhulgas laktoosmonohüdraat 1,2 mg, hüpromelloos 15 cP 0,84 mg, alumiiniumindigokarmiinlakk 0,4332 mg, titaandioksiid 0,2868 mg, makrogool-400 0,24 mg.
Tindi koostis: Opakod S-1-18086 valge (šellak 59%, titaandioksiid 25%, isopropanool 13,35%, butanool 1,4%, propüleenglükool 1,25%).
7 tk - villid (1) OPA / Al / PVC-st ja alumiiniumfooliumist - papppakendid.
7 tk - villid (2) OPA / Al / PVC ja alumiiniumfooliumist - papppakendid.
7 tk - villid (3) OPA / Al / PVC ja alumiiniumfooliumist - papppakendid.
7 tk - blisterpakendid (4) OPA / Al / PVC ja alumiiniumfooliumist - papppakendid.
10 tükki. - villid (1) OPA / Al / PVC-st ja alumiiniumfooliumist - papppakendid.
10 tükki. - villid (2) OPA / Al / PVC-st ja alumiiniumfooliumist - papppakendid.
10 tükki. - villid (3) OPA / Al / PVC-st ja alumiiniumfooliumist - papppakendid.
10 tükki. - blisterpakendid (4) OPA / Al / PVC ja alumiiniumfooliumist - papppakendid.
10 tükki. - villid (5) OPA / Al / PVC ja alumiiniumfooliumist - papppakendid.
10 tükki. - villid (6) OPA / Al / PVC-st ja alumiiniumfooliumist - papppakendid.
10 tükki. - villid (9) OPA / Al / PVC-st ja alumiiniumfooliumist - papppakendid.
10 tükki. - villid (10) OPA / Al / PVC-st ja alumiiniumfooliumist - papppakendid.
Annustamine
Täiskasvanud ja 12-aastased ja vanemad noorukid määratakse suukaudselt, sõltumata toidu tarbimisest, annuses 5 mg päevas.
Lapsed vanuses 1 kuni 5 aastat - 1,25 mg 1 kord päevas, vanuses 6 kuni 11 aastat - 2,5 mg 1 kord päevas.
Koostoimed
Koostoimed ketokonasooli ja erütromütsiiniga ei näidanud kliiniliselt olulisi muutusi.
Toimeaine
Desloratadiin
Annustamisvorm
õhukese polümeerikattega tabletid
Kirjeldus
Ümmargused kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid sinist värvi. Ristlõikes on kaks kihti: südamik on valgest või peaaegu valgest valgeni, kergelt roosaka varjundiga ja kest on sinine. Tableti pinna karedus on lubatud.
Farmakoterapeutiline rühm
Antiallergiline aine - H1-histamiini retseptori blokaator
R.06.A.X Muud süsteemseks kasutamiseks mõeldud antihistamiinikumid
R.06.A.X.27 Desloratadiin
Farmakodünaamika
Pika toimeajaga antihistamiin, H1-histamiini perifeersete retseptorite blokaator. Desloratadiin on loratadiini peamine aktiivne metaboliit. Inhibeerib allergilise põletiku reaktsioonide kaskaadi, sealhulgas põletikueelsete tsütokiinide, sealhulgas interleukiinide IL-4, IL-6, IL-8, IL-13 vabanemist, põletikuvastaste kemokiinide vabanemist, superoksiidanioonide tootmist aktiveeritud polümorfonukleaarsete neutrofiilide poolt, adhesiooni ja kemofilotaksist, eoosi nagu P-selektiin, IgE vahendatud histamiini, prostaglandiini D2 ja leukotrieeni C4 vabanemine. Seega takistab see allergiliste reaktsioonide arengut ja hõlbustab nende kulgu, omab sügelust ja antieksudatiivset toimet, vähendab kapillaaride läbilaskvust, hoiab ära kudede turse, silelihaste spasmi.
Ravimil puudub mõju kesknärvisüsteemile (KNS), sellel puudub praktiliselt rahustav toime (ei põhjusta unisust) ega mõjuta psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust, ei põhjusta QT-intervalli pikenemist elektrokardiogrammil (EKG).
Desloratadiini toime algab 30 minuti jooksul pärast allaneelamist ja kestab 24 tundi.
Farmakokineetika
Vaakum
Pärast ravimi sisse võtmist imendub desloratadiin seedetraktist (GIT) hästi, samas kui desloratadiini tuvastatav kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 30 minuti jooksul ja maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas (Cmax) on umbes 3 tundi.
Levitamine
Desloratadiini seondumine plasmavalkudega on 83-87%. Kasutamisel annuses 5 mg kuni 20 mg üks kord päevas 14 päeva jooksul ei ilmnenud desloratadiini kliiniliselt olulise kumulatsiooni märke. Samaaegne toidu tarbimine või greibimahla samaaegne kasutamine ei mõjuta desloratadiini jaotumist (kui seda manustatakse 7,5 mg annuses 1 kord päevas). Ei tungi läbi vere-aju barjääri (BBB).
Ainevahetus
Hüdroksüülimisel toimub intensiivne metabolism, moodustades glükuroniidiga 3-OH-desloratadiini. See ei ole CYP3A4 ja CYP2D6 isoensüümide inhibiitor ega ole P-glükoproteiini substraat ega inhibiitor.
Taganemine
See eritub kehast glükuroniidühendi kujul ja väikeses koguses muutumatul kujul, väike osa eritub neerude kaudu (2%) ja väljaheitega (7%). Poolväärtusaeg (T1 / 2) on keskmiselt 27 tundi.
Näidustused
Allergiline riniit (aevastamise, ninakinnisuse, nina lima, nina sügelemine, suulae sügelus, silmade sügelus ja punetus, vesised silmad) kõrvaldamine või leevendamine;
Urtikaaria (sügeluse ja lööbe vähendamine või kõrvaldamine).
Vastunäidustused
Ülitundlikkus desloratadiini ja ravimi või loratadiini teiste komponentide suhtes, rasedus, imetamine, alla 12-aastased lapsed.
Hoolikalt
Raske neerupuudulikkus.
Rasedus ja imetamine
Desloratadiini kasutamine raseduse ajal ja rinnaga toitmise ajal on vastunäidustatud (efektiivsuse ja ohutuse kohta pole piisavalt andmeid).
Kõrvalmõjud
Kõige sagedasemad kõrvaltoimed (≥1 / 100 kuni<1/10): повышенная утомляемость (в 1,2 % случаев), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %).
Harva (< 1/10000) отмечались следующие нежелательные эффекты:
- närvisüsteemist: hallutsinatsioonid, pearinglus, unisus, unetus, psühhomotoorne hüperaktiivsus, krambid;
- maksa ja sapiteede kaudu: maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, bilirubiini kontsentratsiooni suurenemine, hepatiit;
- seedesüsteemist: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, düspepsia, kõhulahtisus;
- südame-veresoonkonna süsteem: tahhükardia, südamepekslemine;
- lihasluukonna küljelt: müalgia;
- allergilised reaktsioonid: anafülaksia, angioödeem, õhupuudus, sügelus, lööve, sealhulgas urtikaaria;
- nahalt ja nahaalustest kudedest: valgustundlikkus.
Sagedus teadmata: QT-intervalli pikenemine, kollatõbi, asteenia.
Registreerimisjärgne periood.
Lapsed: sagedus teadmata - QT-intervalli pikenemine, arütmia, bradükardia.
Kui mõni juhistes märgitud kõrvaltoimetest süveneb või kui märkate muid kõrvaltoimeid, mida juhistes pole loetletud, teavitage sellest oma arsti.
Üleannustamine
Sümptomid: soovitatud annusest 5 korda suurema annuse võtmine ei põhjustanud mingeid sümptomeid.
Kliinilistes uuringutes ei kaasnenud desloratadiini igapäevase kasutamisega täiskasvanutel ja noorukitel annuses kuni 20 mg 14 päeva jooksul statistiliselt ega kliiniliselt olulisi muutusi kardiovaskulaarsüsteemis. Kliinilises ja farmakoloogilises uuringus ei põhjustanud desloratadiini kasutamine annuses 45 mg päevas (9 korda suurem kui soovitatav annus) 10 päeva jooksul QT-intervalli pikenemist ja sellega ei kaasnenud tõsiste kõrvaltoimete ilmnemist.
Ravi: maoloputus, vajadusel aktiivsöe tarbimine - sümptomaatiline ravi. Desloratadiin ei eritu hemodialüüsi ajal, peritoneaaldialüüsi efektiivsust ei ole kindlaks tehtud. Suure koguse ravimi juhusliku allaneelamise korral peate viivitamatult pöörduma arsti poole.
Koostoimed
Asitromütsiini, ketokonasooli, erütromütsiini, fluoksetiini ja tsimetidiiniga kombineeritult ei olnud uuringutes kliiniliselt olulisi koostoimeid. Greibimahla samaaegne söömine või joomine ei mõjuta ravimi efektiivsust.
Desloratadiin ei suurenda alkoholi mõju kesknärvisüsteemile. Registreerimisjärgse kasutamise ajal on siiski teatatud alkoholitalumatuse ja alkoholimürgituse juhtudest. Seetõttu tuleb desloratadiini kasutada koos alkoholiga ettevaatusega.
Mõju sõiduki juhtimise võimele. Kolmapäev ja karusnahk.
Tuleb arvestada selliste kõrvaltoimete võimalusega nagu pearinglus ja unisus. Kirjeldatud ebasoovitavate nähtuste ilmnemisel peaksite nende tegevuste tegemisest hoiduma.
Säilitamistingimused
Temperatuuril mitte üle 25 ° C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Apteekidest väljastamise tingimused
