Moclobemide recept. Medicinsk referensbok geotar. Biverkningar av ämnet Moclobemide

Moklobemid (handelsnamn Aurorix) avser reversibla MAO-hämmare, som huvudsakligen påverkar typ A MAO.

Skillnader från Befol (det ursprungliga ryska antidepressiva medlet) endast i strukturen - sidokedjan innehåller etylgrupp tillsammans med propylgruppen.

Aurorix är ett syntetiskt läkemedel, den viktigaste aktiva ingrediensen är moklobemid. Verktyget finns i form av tabletter i ett vitt skal, 0,15 eller 0,3 gram vardera. Förpackningen innehåller 30 tabletter.

Farmakologisk profil

Läkemedlet är ett antidepressivt medel, hämmar metabolismen av serotonin, dopamin, noradrenalin, ökar deras innehåll i centrala nervsystemet (centrala nervsystemet). På grund av närvaron av en antidepressiv terapeutisk effekt förbättrar det humöret, aktiverar uppmärksamhet, lindrar, eliminerar psykomotorisk slöhet, återställer det emotionella tillståndet och hjälper till att stabilisera sömnen.

Den ideala effekten när du tar läkemedlet uppträder när MAO hämmas med 70-80%. Läkemedlets terapeutiska effekt märks efter 1 veckas behandling. Läkemedlet har ingen effekt på reaktionshastigheten.

Moklobemidformel

Läkemedlets terapeutiska effekt beror på selektiv och reversibel hämning av typ IV monoaminoxidas. Läkemedlet hämmar utbytet av dopamin, noradrenalin och, i större utsträckning, serotonin. Som ett resultat börjar dessa neurotransmittorer samlas i den synaptiska klyftan. För att ge den önskade antidepressiva effekten är det nödvändigt att MAO-produktionen minskade med cirka 70%.

Moclobemide hjälper till att förbättra humöret, laddningar med aktivitet. Depression symtom avtar, en person blir mer emotionell och uppmärksam. Dessutom stoppas tecken på social fobi och sömnfunktionen normaliseras.

Indikationer och kontraindikationer för mötet

Autorix används för följande överträdelser:

• depression av olika ursprung;
• dystymi och;
• kronisk alkoholism
• social fobi.

Kontraindikationer för utnämningen av ett läkemedel:

• akuta fall av förvirring
• ökad känslighet för den aktiva ingrediensen;
• barn under 18 år
• gemensam mottagning med Selegiline är förbjuden.

Den initiala dosen av läkemedlet ska vara 300 mg per dag, den dricks tre gånger om dagen efter måltiderna. Vid långvarig och svår depression måste dosen ökas till 600 mg per dag.

Om det finns allvarliga problem med levermetabolism bör den dagliga dosen av läkemedlet minskas med 30 eller 50%.

Lägsta dos av läkemedlet är 300 mg per dag. Maximalt är 600 mg per dag.

Möjliga sidoreaktioner

Under behandlingen är följande negativa reaktioner från perifera och centrala nervsystemet möjliga:

Från mag-tarmkanalen:

• illamående;
• halsbränna;
• förstoppning;
• magont;
• en känsla av att fylla magen.

Allergiska manifestationer som nässelfeber, utslag, skabb är möjliga. Förutom de listade avvikelserna är också ökad svettning möjlig.

speciella instruktioner

Med yttersta försiktighet bör läkemedlet tas av patienter som är sjuka med tyrotoxicos.

På grund av de begränsade kliniska prövningarna är det inte nödvändigt att använda Moclobemide hos patienter med schizofreni eller andra psykiatriska sjukdomar, såvida inte annat anges i instruktionerna eller rekommenderas av den behandlande läkaren. Du bör också övervaka beteendet hos patienter som är utsatta för självmord, särskilt i början av behandlingen.

Läkemedlet ordineras inte i barndomen, eftersom det inte har gjorts någon forskning om detta ämne.

Dessutom har läkemedlet en negativ effekt på svaret. Därför bör man under terapin avstå från att köra bil och kontrollera andra mekanismer, liksom från farliga typer av arbete som kräver konstant koncentration och ökad uppmärksamhet.

För patienter som tidigare eller har ordinerats Aurorix vanligtvis inte eller kombineras med lugnande medel.

Det är nödvändigt att noggrant övervaka patienter med en tendens till självmordsbeteende, symtom på schizofreni eller, liksom för patienter med feokromacyotom och tyrotoxicos.

Under graviditet och under amning ordineras läkemedlet i extrema fall efter att ha vägt alla fördelar och nackdelar med sådan behandling.

Läkemedelsinteraktioner

Det är inte tillåtet att använda Aurorix i kombination med Selegiline, såväl som serotoninåterupptagshämmare. Innan du använder Moclobemide efter avslutad behandling med serotoninåterupptagshämmare måste du följa ett visst intervall, vilket kommer att motsvara fem halveringstider för SSRI från kroppen.

Det behöver inte tas med dextrometorfan, som finns i många hostdämpande medel.

Det är också nödvändigt att undvika gemensam användning av Aurorix med efedrin, pseudoefedrin, fenylpropanalamin. Använd med stor försiktighet tillsammans med läkemedel som kan öka nivån av serotonin i kroppen, såsom morfin, fentanyl.

Användningen av Aurorix hjälper till att förbättra och förlänga effekten av adrenostimulanter, ibuprofen och opiater. Moklobemid ökar vasokonstriktoreffekten av tyramin, som finns i maten, så det är lämpligt att ta bort det från kosten.

Kombinera inte läkemedlet med Clomipramine, eftersom risken för allvarliga CNS-reaktioner ökar. Behandlingen kan utföras omedelbart efter att Aurorix har avbrutits.

Dextrometorfan ökar risken för allvarliga CNS-biverkningar.

Synpunkt

Oftast tas Aurorix av patienter med sofiofobi eller depression, och att döma av recensionerna är vissa mycket nöjda med resultatet, men det finns också de som inte har sett rätt terapeutisk effekt.

En del av förberedelserna

ATX:

N.06.A.G.02 Moclobemide

Farmakodynamik:

Läkemedlet hämmar selektivt, konkurrenskraftigt och reversibelt monoaminoxidas typ A, hämmar metabolismen av serotonin, dopamin och noradrenalin, vilket leder till en ökning av koncentrationen av dessa ämnen i centrala nervsystemet.Förbättrar humöret, ökar psykomotorisk aktivitet. Minskar symtom på depression - dysfori, slöhet, oförmåga att koncentrera sig, lindrar symtom på social fobi. Förbättrar sömnen hos patienter med depression med sömnstörningar.

Farmakokinetik:

Efter oral administrering absorberas det snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen. Den maximala koncentrationen uppnås efter 1 h. Biotillgänglighet är 40-80%. Jämviktsplasmakoncentration skapas efter 1 veckas konstant intag. Förbindelsen med plasmaproteiner är 50%, metaboliseras i levern (delvis med deltagande av isoenzymer CYP2C19 och CYP2D6), halveringstiden är 90 minuter eller 4 timmar med levercirros. Läkemedlet elimineras av njurarna (1% oförändrat).

Indikationer:

Sociofobi och depression av olika etiologier (med manisk-depressiv psykos, olika former av schizofreni, kronisk alkoholism, senil och involutionell, reaktiv och neurotisk).

V.F00-F09.F06 Andra psykiatriska störningar på grund av hjärnskador och dysfunktion eller medicinsk sjukdom

V.F00-F09.F06.3 Organiska humörsjukdomar [affektiva]

V.F20-F29.F20 schizofreni

V.F30-F39.F31 Bipolär sjukdom

V.F30-F39.F32 Depressivt avsnitt

V.F30-F39.F33 Återkommande depressiv sjukdom

V.F30-F39.F34.1 Dystymi

V.F40-F48.F40.1 Sociala fobier

V.F40-F48.F41.2 Blandad ångest och depressiv störning

Kontraindikationer:

Hipp e känslighet.

Samtidig mottagning av selegaom den är på.

Akut nedsatt medvetenhet.

Barndom.

Excitation.

Agitation.

Feokromocytom.

Försiktigt:

Tyrotoxicos.

Graviditet och amning:

FDA-kategori ej definierad. Det finns inga adekvata och välkontrollerade studier om moklobemids säkerhet hos gravida kvinnor. I reproduktionsstudier på djur fanns det ingen negativ effekt av moklobemid på fostret.

Moklobemid utsöndras i bröstmjölk i små koncentrationer.

Användning under graviditet och amning är endast möjlig om den förväntade effekten av behandlingen uppväger risken för fostret och barnet.

Administreringssätt och dosering:

Oralt, efter måltider i 2-3 doser på 300-600 mg.

Den initiala dagliga dosen bör vara 300 mg, men i svåra fall av sjukdomen kan dosen ökas till 600 mg efter en veckas administrering.

Bieffekter:

Från nervsystemet: huvudvärk, yrsel, agitation, sömnstörningar, irritabilitet, ångest, parestesi, förvirring, dimsyn.

Från mag-tarmkanalen: halsbränna, illamående, muntorrhet, diarré / förstoppning, känsla av full mage.

Övrigt: hudutslag,dysartri, apati, amnesi, dysuri, bradykardi, extrapyramidala störningar, hallucinationer, hyperhidros.

Överdos:

Amnesi, agitation, dysartri, dåsighet, desorientering, illamående, högt blodtryck, minskade reflexer, kräkningar, kramper. Behandlingen är symptomatisk.

Samspel:

Alkoholhaltiga drycker som innehåller tyramin (öl, öl, vin) - ibland en hypertonisk reaktion.

Antidepressiva medel (,) - utvecklingen av serotoninsyndrom är möjlig - utvecklingen av ett potentiellt dödligt serotonergt syndrom.

Dextrometorfan - illamående, skakningar, yrsel och kräkningar, måttlig agitation.

Meperidin och eventuellt andra opioida smärtstillande medel - potentierande deras effekter. Den kombinerade användningen av meperidin och moklobemid är kontraindicerat, andra opioida analgetika bör användas med försiktighet.

Sympatomimetika, inklusive de med lokalbedövningsmedel - en kraftig ökning av systoliskt tryck. Använd inte läkemedel som innehåller amfetamin eller adrenerga agonister.

Med ett kombinerat möte är allvarlig ortostatisk hypotoni möjlig.

Hämning av metabolism och ökade koncentrationer och toxicitet av moklobemid.

Kombinationen är oförenlig med MAO-hämmare (på grund av risken för att utveckla serotonergt syndrom, inklusive myoklonus, agitation spasmer, delirium och koma). Användningen av kombinationen kan påbörjas en dag efter att den reversibla MAO-hämmaren moklobemid har dragits ut. Användningen av MAO-hämmare kan påbörjas två veckor efter att kombinationen har upphört. I vilket fall som helst bör både och kombinationen startas med små doser och gradvis öka dem beroende på effekten.

En ökning av blodtrycket och förekomsten av en hypertensiv kris efter samtidig användning av buspiron och moklobemid (en reversibel MAO-hämmare) beskrivs; kan därför inte kombineras med moklobemid. Det bör ta minst 14 dagar efter avbrytande av buspiron innan du börjar använda moklobemid; det kan emellertid administreras 1 dag efter utsättning av moklobemid.

Det hämmar MAO och mot bakgrund av venlafaxin framkallar utvecklingen av biverkningar,

Vid samtidig användning med zolmitriptan - en ökning av maximal plasmakoncentration och AUC för zolmitriptan; med klomipramin - fall av utveckling av serotoninsyndrom har beskrivits; med levodopa - huvudvärk, illamående, sömnlöshet är möjliga; med selegilin - ökad känslighet för tyramin; med sumatriptan - ökar biotillgängligheten för sumatriptan; med fluoxetin, citalopram - utvecklingen av serotoninsyndrom är möjlig.

Stärker effekten av glipizid, diazepam.

Hämmar MAO och förstärker den hypoglykemiska effekten.

Förlänger och förstärker den antikolinerga effekten av difenhydramin.

Den systemiska effekten av ibuprofen kan förbättras och förlängas med samtidig administrering av moklobemid.

Som MAO-hämmare ökar risken för biverkningar.

Förbättrar effekten på blodtrycket (hypotoni) och hjärtfrekvens (bradykardi).

Förstärkning av depression i centrala nervsystemet. , terbutalin - som en MAO-hämmare kan det öka effekten på kardiovaskulära systemet.

Hämmar MAO och, i närvaro av sertralin, kan leda till allvarliga, livshotande reaktioner inklusive hypertermi, stelhet, myoklonus, autonoma störningar, delirium och koma; samtidig och / eller sekventiell användning är kontraindicerad.

Hämmar MAO och ökar risken för serotonergt syndrom (feber, agitation, darrningar och ångest, kramper).

Hämmar MAO, förlänger och förstärker de antikolinerga effekterna av cyproheptadin och depression i centrala nervsystemet; kombinerad användning är kontraindicerad.

Speciella instruktioner:

Läkemedlet ska inte användas till patienter med schizofreni.

Undvik att äta stora mängder mat som innehåller tyramin när du tar drogen.

Instruktioner

Depressioner av olika etiologier: med manisk-depressiv psykos, olika former av schizofreni, kronisk alkoholism, senil och involutionell, reaktiv och neurotisk, social fobi.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot läkemedlet.

Akuta fall av förvirring.

Graviditet, amning (sluta under hela behandlingstiden).

Barn, eftersom det inte finns någon klinisk erfarenhet av läkemedlet. Kombinerad användning av moklobemid med selegilin.

Administreringssätt och dosering

Det appliceras oralt efter måltiderna.

Startdosen är 300 mg dagligen, i två eller tre uppdelade doser.

Vid svår depression kan dosen ökas till 600 mg per dag efter behov. Det rekommenderas att öka dosen tidigast 1 vecka efter behandlingsstart. När den kliniska effekten uppnås minskas dosen.

Vid allvarliga levermetaboliska störningar ska den dagliga dosen av moklobemid reduceras till hälften eller en tredjedel.

Minsta dos: 1 tablett x 2 gånger om dagen \u003d 300 mg.

Genomsnittlig dos: 2 tabletter på morgonen + 1 tablett på eftermiddagen \u003d 450 mg.

Maximal dos: 2 tabletter x 2 gånger om dagen \u003d 600 mg.

Släpp formulär

Tabletter om 150 och 300 mg.

Bieffekter

Från nervsystemet och sensoriska organ

Yrsel, huvudvärk, sömnstörningar, agitation, ångest, irritabilitet, förvirring, parestesi, dimsyn.

Från matsmältningskanalen

Muntorrhet, illamående, halsbränna, full mage, diarré / förstoppning.

Övrig

Hudreaktioner (utslag, klåda, nässelfeber, värmevallningar).

Varningar

Patienter i vilka spänning eller agitation är den viktigaste kliniska manifestationen av sjukdomen, moklobemid ordineras antingen inte eller ordineras i kombination med ett lugnande medel (till exempel ett läkemedel från bensodiazepingruppen).

Patienter med självmordstendenser, patienter med schizofrena symtom eller schizoaffektiva störningar, patienter med tyrotoxicos eller feokromacyotom bör observeras noggrant. Undvik samtidig administrering av moklobemid med klomipramin eller dextrometorfan. Hos gravida kvinnor och ammande mödrar bör fördelarna med behandlingen vägas mot den möjliga risken för fostret och barnet. Patienter med högt blodtryck bör avstå från överdriven konsumtion av livsmedel som innehåller tyramin.

Interaktion med andra läkemedel

Cimetidin saktar ner metabolismen av moklobemid.

Behandling med tricykliska eller andra antidepressiva medel kan påbörjas omedelbart efter utsättning, dvs. utan väntetid gäller detsamma för motsatt fall.

Stärker och förlänger effekten av sympatomimetika och opiater.

Ökar sannolikheten för att utveckla biverkningar från centrala nervsystemet i kombination med klomipramin, dextrometorfan.

C 13 H 17 ClN202

Farmakologisk grupp av ämnet Moclobemide

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS-kod

71320-77-9

Ämnets egenskaper Moclobemide

Antidepressivt medel (MAO-hämmare).

Vitt eller vitt kristallint pulver med en krämig nyans. Lättlöslig i vatten och alkohol.

Farmakologi

farmakologisk effekt - antidepressiva, psykostimulerande.

Hämmar selektivt och reversibelt MAO typ A, hämmar metabolismen av serotonin (huvudsakligen), noradrenalin, dopamin, vilket orsakar deras ansamling i den synaptiska klyftan. Den optimala antidepressiva effekten utvecklas när MAO hämmas med 60-80%. Förbättrar humöret, ökar psykomotorisk aktivitet. Minskar symtom på depression - dysfori, slöhet, oförmåga att koncentrera sig, lindrar symtom på social fobi, förbättrar sömnen.

Efter oral administrering absorberas det snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen. Cmax uppnås efter 1 h. Biotillgänglighet är 40-80%. Jämviktsplasmakoncentration skapas efter 1 veckas konstant intag. Bindningen till blodproteiner (främst albumin) är 50%. Det passerar lätt vävnadsbarriärer, den uppenbara distributionsvolymen är cirka 1,2 l / kg. Nästan helt biotransformerad (oxiderad). Det utsöndras av njurarna i huvudsak i form av metaboliter (oförändrat - mindre än 1%). Det totala markfrigången är 20-50 l / h. T 1/2 - 1-4 timmar.

Uppdaterar information

Ämnesomsättning

Det har visat sig att moklobemid metaboliseras delvis av isoenzymer CYP2C19 och CYP2D6... Således kan biotransformationen av moklobemid förändras i långsamma metaboliserare (som kan bestämmas genetiskt eller orsakas av intag av läkemedel - metabolismhämmare). Resultaten av två studier för att undersöka svårighetsgraden av denna effekt tyder på att effekten inte är av stort terapeutiskt värde på grund av förekomsten av flera alternativa metaboliska vägar och inte kräver dosjustering av moklobemid.

[Uppdaterad 12.04.2013 ]

Användning av ämnet Moclobemide

Depressioner av olika etiologier: med manisk-depressiv psykos, olika former av schizofreni, kronisk alkoholism, senil och involutionell, reaktiv och neurotisk, social fobi.

Kontraindikationer

Överkänslighet, akut nedsatt medvetenhet, samtidig användning av selegilin, barndom (säkerhet och effektivitet för användning hos barn har inte fastställts).

Applicering under graviditet och amning

Uppdaterar information

Applicering under graviditet och amning

Det finns inga adekvata och välkontrollerade studier om moklobemids säkerhet hos gravida kvinnor. I reproduktionsstudier på djur fanns det ingen negativ effekt av moklobemid på fostret.

Moklobemid utsöndras i bröstmjölk i små koncentrationer - cirka 1/30 av dosen som mottas av modern.

Användning under graviditet och amning är endast möjlig om den förväntade effekten av behandlingen uppväger risken för fostret och barnet.

En informationskälla

grls.rosminzdrav.ru

[Uppdaterad 12.04.2013 ]

Biverkningar av ämnet Moclobemide

Från nervsystemet och sensoriska organ: yrsel, huvudvärk, sömnstörningar, agitation, ångest, irritabilitet, förvirring, parestesi, dimsyn.

Från matsmältningskanalen: muntorrhet, illamående, halsbränna, full mage, diarré / förstoppning.

Andra: hudreaktioner (utslag, klåda, nässelfeber, värmevallningar).

Samspel

Stärker och förlänger effekten av sympatomimetika och opiater. Ökar sannolikheten för att utveckla biverkningar från centrala nervsystemet i kombination med klomipramin, dextrometorfan. Cimetidin saktar ner biotransformationen av moklobemid.

Uppdaterar information

Samtidig administrering av moklobemid och andra antidepressiva medel som ökar serotoninkoncentrationen bör utföras med försiktighet. Detta beror på det faktum att det i vissa fall ökar frekvensen av symtom som indikerar serotonerg hyperaktivitet (hypertermi, förvirring, ökade reflexer, myoklonus).