Ravimite teatmeteose geotäht. Eralfon - kasutusjuhised alfa erütropoetiini kasutusjuhised

02.09.2020

Aktiivse komponendi kirjeldus

farmatseutiline toime

Rekombinantne inimese erütropoetiin on puhastatud glükoproteiin. Stimuleerib erütropoeesi. See sünteesitakse imetajarakkudes, millesse sisestatakse inimese erütropoetiini kodeeriv geen. Bioloogilised ja immunoloogilised omadused on identsed inimese erütropoetiiniga, mis eritub uriinist. Endogeense erütropoetiini süntees viiakse läbi neerudes ja see sõltub vere hapnikuga varustatuse tasemest.

Näidustused

Kroonilise neerupuudulikkusega seotud aneemia ravi täiskasvanud patsientidel, kes saavad hemo- või peritoneaaldialüüsi või kellele on näidustatud dialüüs; hemodialüüsi saavatel lastel.

Aneemia ravi vähihaigetel (kes saavad või ei saa kemoteraapiat) mittemüeloidsete kasvajatega.

Aneemia ennetamine mittemüeloidsete kasvajatega vähihaigetel, kes saavad pikka keemiaravi.

Aneemia ravi HIV-infektsiooniga patsientidel, kes saavad zidovudiinravi (endogeense erütropoetiini tasemega ≤ 500 RÜ / ml).

Hematokritiga 33–39% -listel patsientidel enne suurt operatsiooni enne deponeerimist eelhoiustamise programmi raames autoloogse vere kogumise hõlbustamiseks ja allogeensete vereülekannete kasutamisega seotud riski vähendamiseks (kui eeldatav vajadus vereülekande järele on suurem kui kogus, mida on võimalik saada ilma epoetiini kasutamata) alfa).

Enne suurt operatsiooni oodatava keskmise verekaotusega (2–4 ühikut või 900–1800 ml) täiskasvanutel, kellel on kerge kuni mõõdukas aneemia (hemoglobiin\u003e 10 ja ≤ 13 g / dl), et vähendada vajadust allogeense vereülekande järele ja parandada erütropoeesi taastumist.

Annustamisskeem

Sisestage s / c või i / v. Üksikannus 30-100 U / kg, manustamissagedus ja kasutamise kestus määratakse individuaalselt.

Kõrvalmõju

Gripilaadne sündroom: võimalik on pearinglus, unisus, palavik, peavalu, valu liigestes ja lihastes (peamiselt ravi alguses).

Südame-veresoonkonna süsteem: vererõhu võimalik annusest sõltuv tõus; arteriaalse hüpertensiooni kulgu süvenemine (kõige sagedamini kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel); mõnel juhul - hüpertensiivsed kriisid, pahaloomuline arteriaalne hüpertensioon entsefalopaatia sümptomitega (peavalu, segasus) ja üldised toonilis-kloonilised krambid.

Vereloomesüsteemist: harva trombotsütoos.

Hüübimissüsteemi küljelt: mõnel juhul - šunditromboos (hemodialüüsi saavatel patsientidel, kellel on kalduvus hüpotensioonile või stenooside, aneurüsmide olemasolul).

Kuseteedist: võimalik hüperkaleemia, hüperfosfateemia, karbamiidi, kreatiniini, kusihapete kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas (kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel).

Allergilised reaktsioonid: mõnel juhul - kerge või mõõdukas nahalööve, ekseem, urtikaaria, sügelus, angioödeem.

Kohalikud reaktsioonid: võimalik punetus, põletustunne, kerge või mõõdukas valulikkus süstekohas (sagedamini nahaaluse süstimise korral).

Teised: harva - potentsiaalselt tõsised tüsistused, mis on seotud hingamispuudulikkuse või vererõhu langusega; immuunvastused (on minimaalne võime indutseerida antikehade moodustumist).

Vastunäidustused

Kontrollimatu arteriaalne hüpertensioon, ülitundlikkus alfaepoetiini suhtes.

See on vastunäidustatud raske vaskulaarse patoloogia (sh koronaar-, unearteri-, aju-, perifeerse) ja hiljutise müokardiinfarkti või ägeda tserebrovaskulaarse õnnetuse korral, enne kui tehakse operatsioon väljaspool deponeerimiseelset programmi, kasutades autoloogset verd.

Rasedus ja imetamine

Alfaepoetiini kasutamise ohutust raseduse ja imetamise ajal ei ole tõestatud.

Taotlus maksafunktsiooni rikkumiste korral

Taotlus neerufunktsiooni kahjustuse korral

erijuhised

Kasutage ettevaatusega patsientidel, kellel on anamneesis krampide reaktsioonid; tromboosi või muude vaskulaarsete komplikatsioonide suurenenud riskiga patsiendid vajavad hoolikat meditsiinilist järelevalvet.

Kasutage podagra korral ettevaatusega.

Enne kasutamise alustamist tuleb veenduda, et arteriaalse hüpertensiooniga patsiendid on saanud tõhusat antihüpertensiivset ravi.

Selle kasutamise ajal on vaja kontrollida vererõhu taset, pöörates tähelepanu ebatavaliste peavalude tekkimisele või intensiivistumisele. See võib nõuda ravi korrigeerimist või antihüpertensiivsete ravimite määramist. Kui vaatamata piisavale ravile vererõhk ei vähene, tuleb alfaepoetiin tühistada.

Enne alfaepoetiini kasutamist tuleb hinnata rauadepoo seisundit organismis. Enamikul kroonilise neerupuudulikkusega, vähi ja HIV-infektsiooniga patsientidel väheneb ferritiini tase vereplasmas samaaegselt hematokriti suurenemisega. Ferritiini taset tuleb mõõta kogu ravikuuri vältel. Kui see on alla 100 ng / ml, on soovitatav rauaasendusravi. Patsiendid, kes annetavad autoloogset verd ja on operatsioonieelses või -järgses perioodis, peaksid saama lisaks piisava koguse rauda.

Kasutamisperioodil tuleb hemoglobiinitaset jälgida vähemalt 1 kord nädalas, kuni saavutatakse stabiilne tase, seejärel mõnevõrra harvemini. Operatsioonieelsel ja -järgsel perioodil tuleb hemoglobiinitaset kontrollida sagedamini, kui algväärtus oli alla 14 g / dl. Samuti peaksite regulaarselt jälgima hematokriti taset. Ravi esimese 8 nädala jooksul tuleb trombotsüütide arvu regulaarselt jälgida. alfaepoetiin võib põhjustada trombotsüütide arvu mõõdukat annusest sõltuvat kasvu, taastudes ravikuuri käigus iseseisvalt normaalseks; trombotsütoos on haruldane.

Tuleb meeles pidada, et hemoglobiinitaseme operatsioonieelne tõus võib olla trombootiliste komplikatsioonide tekkimist soodustav tegur. Patsiendid peaksid enne plaanilist operatsiooni saama piisavat profülaktilist antitrombootilist ravi.

Kasutage porfüüriaga patsiente ettevaatusega. Kroonilise neerupuudulikkuse korral on alfaepoetiinravi ajal võimalik porfüüria ägenemine.

Aneemia korrigeerimisega võib kaasneda söögiisu paranemine ning kaaliumi ja valkude suurenenud imendumine. Tuleb meeles pidada dialüüsi parameetrite perioodilise kohandamise võimalikku vajadust karbamiidi, kreatiniini ja kaaliumi taseme säilitamiseks normi piires. Kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel on vaja jälgida elektrolüütide taset vereseerumis.

Hemodialüüsiga patsiendid, kes saavad alfaepoetiinravi, vajavad hematokriti suurenemise tõttu dialüüsi ajal sageli hepariini annuse suurendamist. Hepariini ebapiisava annuse korral on dialüüsisüsteemi oklusioon võimalik.

Kroonilise neerupuudulikkuse ja kliiniliselt raske koronaararterite haiguse või kongestiivse südamepuudulikkusega patsientidel ei tohiks hemoglobiini säiliv tase ületada optimaalse soovitatud taseme ülemist piiri (täiskasvanutel mitte rohkem kui 10–12 g / dl).

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientide kasutamisel on võimalik aeglustada alfaepoetiini biotransformatsiooni ja erütropoeesi märkimisväärset suurenemist. Alfaepoetiini kasutamise ohutust selles patsientide kategoorias pole tõestatud.

Alfaepoetiini mõju võimalust teatud tüüpi kasvajate kasvule, eriti luuüdi pahaloomulistele kasvajatele, ei saa täielikult välistada.

Tuleb järgida kõiki autoloogse verevõtmise programmiga seotud erihoiatusi ja ettevaatusabinõusid (see kehtib kõigi alfaepoetiini saavate patsientide kohta).

Alfaepoetiini terapeutiline efektiivsus võib väheneda raua, foolhappe, B12-vitamiini, alumiiniumimürgistuse, samaaegsete haiguste, latentse verejooksu, hemolüüsi ja luuüdi fibroosi puudulikkuse korral.

IN eksperimentaalsed uuringud Loomadel täheldati alfaepoetiini kroonilise toksilisuse uurimisel paljudel juhtudel luuüdi koe subkliinilist fibroosi ning aneemiat koos luuüdi hüpoplaasia tunnustega või ilma. Arvatakse, et see on tingitud alfaepoetiini antikehade tekkimisest.

Mutageenseid toimeid ei ole tuvastatud.

Mõju sõidukite juhtimise ja mehhanismide kasutamise võimele

Alfaepoetiini kasutamisel optimaalse säilitusannuse saavutamiseni peaksid kroonilise neerupuudulikkusega patsiendid ravi alguses vältima potentsiaalselt ohtlikke tegevusi hüpertensiooni suurenenud riski tõttu.

Ravimite koostoimed

Alfaepoetiini toimet saab tugevdada veretoodete samaaegse manustamisega.

Alfaepoetiini samaaegsel kasutamisel tsüklosporiiniga on viimase kontsentratsiooni vähenemine plasmas võimalik tänu erütrotsüütidega seondumise astme suurenemisele (selle kombinatsiooni kasutamisel on vaja kontrollida tsüklosporiini kontsentratsiooni plasmas ja vajadusel suurendada selle annust)

Alfaepoetiini ei tohi segada teiste ravimite lahustega.

Retsept (rahvusvaheline)

Rp: Sol. Alfaepoetiin 3000 ME - 5 ml
Dt: # 10 flacis.
S: 50 U / kg kehakaalu kohta 3 korda nädalas.

farmatseutiline toime

Rakendusviis

Täiskasvanutele: Parandusfaas - algannus on 50 U / kg kehakaalu kohta 3 korda nädalas. Vajadusel võib 1 kuu möödudes suurendada annust 75 U / kg-ni 3 korda nädalas; tulevikus saab annust suurendada 25 U / kg võrra 1-kuulise intervalliga;
säilitusfaas - annus valitakse iga patsiendi jaoks eraldi, nii et hematokriti väärtus ei ületa 35 mahuprotsenti. Tavaliselt määratakse annuses 30-100 U / kg 3 korda nädalas pärast dialüüsi. Maksimaalne annus ei tohi ületada 200 ühikut / kg 3 korda nädalas.
Sisestage s / c või i / v. Intravenoosse süstimise kestus on 1-2 minutit.

Näidustused

Kroonilise neerupuudulikkusega seotud aneemia ravi täiskasvanud patsientidel, kes saavad hemo- või peritoneaaldialüüsi või kellele on näidustatud dialüüs; hemodialüüsi saavatel lastel.
- aneemia ravi vähihaigetel (kes saavad või ei saa keemiaravi) ja mitte-müeloidsed kasvajad.
- Aneemia ennetamine vähihaigetel, kellel ei ole müeloidseid kasvajaid ja kes saavad pikka keemiaravi.
- Aneemia ravi HIV-nakkusega patsientidel, kes saavad zidovudiinravi (endogeense erütropoetiini tasemega ≤ 500 RÜ / ml).
- 33–39% hematokriti sisaldusega patsientide enne suuroperatsiooni enne deponeerimise programmi hõlbustamiseks autoloogse vere kogumist ja allogeense vereülekande kasutamisega seotud riski vähendamist (kui eeldatav vajadus vereülekande järele on suurem kui kogus, mida on võimalik saada ilma alfaepoetiin).
- Enne suurt operatsiooni eeldatava keskmise verekaotusega (2–4 ühikut või 900–1800 ml) täiskasvanutel, kellel on kerge kuni mõõdukas aneemia (hemoglobiin\u003e 10 ja ≤ 13 g / dl), et vähendada vajadust vereülekannete järele ja parandada erütropoeesi taastumist.

Vastunäidustused

Kontrollimatu arteriaalne hüpertensioon, ülitundlikkus alfaepoetiini suhtes.
- See on vastunäidustatud raske vaskulaarse patoloogia (sh koronaar-, unearteri-, aju-, perifeerse) ja hiljutise müokardiinfarkti või ägeda tserebrovaskulaarse õnnetuse korral enne autoloogse vere abil enne deponeerimisprogrammi suuroperatsiooni.

Kõrvalmõjud

Gripilaadne sündroom: võimalik on pearinglus, unisus, palavik, peavalu, valu liigestes ja lihastes (peamiselt ravi alguses).
- kardiovaskulaarsüsteemi küljest: võimalik on vererõhu annusest sõltuv tõus; arteriaalse hüpertensiooni kulgu süvenemine (kõige sagedamini kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel); mõnel juhul - hüpertensiivsed kriisid, pahaloomuline arteriaalne hüpertensioon entsefalopaatia sümptomitega (peavalu, segasus) ja üldised toonilis-kloonilised krambid.
- Vereloomesüsteemist: harva - trombotsütoos.
- Hüübimissüsteemi poolt: mõnel juhul - šunditromboos (hemodialüüsi saavatel patsientidel, kellel on kalduvus hüpotensioonile või stenooside, aneurüsmide olemasolul).
- Kuseelunditest: võimalik hüperkaleemia, hüperfosfateemia, karbamiidi, kreatiniini, kusihapete kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas (kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel).
- allergilised reaktsioonid: mõnel juhul - kerge või mõõdukas nahalööve, ekseem, urtikaaria, sügelus, angioödeem.
- Kohalikud reaktsioonid: võimalik punetus, põletustunne, kerge või mõõdukas valu süstekohas (sagedamini nahaaluse süstimise korral).
- teised: harva - potentsiaalselt tõsised tüsistused, mis on seotud hingamispuudulikkuse või vererõhu langusega; immuunvastused (on minimaalne võime indutseerida antikehade moodustumist).

Väljalaske vorm

Süstelahus (1 amp. - 10 000 RÜ;
1 süstlas - 1000 ühikut, 2000 ühikut, 3000 ühikut, 4000 ühikut;
1 fl. - 2000 U, 4000 U, 10 000 U).
Lüofilisaat lahuse valmistamiseks intravenoosseks ja subkutaanseks manustamiseks (10 000 ME, 20 000 ME).

TÄHELEPANU!

Teie vaadatava lehe teave loodi ainult teavitamise eesmärgil ega propageeri mingil viisil eneseravimist. Ressurss on mõeldud tervishoiutöötajate tutvustamiseks lisateabega teatud ravimite kohta, tõstes seeläbi nende professionaalsust. Ravimi "" kasutamine eeldab konsultatsiooni spetsialistiga, samuti tema soovitusi valitud ravimi manustamismeetodi ja annuse kohta.

Hemoglobiini kontsentratsiooni ebanormaalne tase on aneemia arengu üks märke. Tegelikult pole see veel diagnoos, vaid ainult sümptom, mis on paljude haiguste tunnuseks. Sellise patoloogia areng võib viidata veresüsteemi esmasele kahjustusele.

Erütropoeesi stimulaator, mida rahvusvahelise kaubamärgi all nimetatakse "alfaepoetiiniks", asetab kasutamisjuhised ülitõhusa reagendina, mille farmakoloogilised omadused on suunatud erineva etioloogiaga aneemiate ravile ja ennetamisele. Hästi valitud annus aitab mitte ainult stabiliseerida vere komponentstruktuuri, vaid avaldab positiivset mõju ka südamelihase tööle.

Väljalaskevorm ja keemiline koostis

Apteekidele tarnitakse ravimit järgmiselt:

steriilsed ühekordsed süstlad etteantud annusega (disain näeb ette nõela täiendava kaitse);
lahus viaalides.

Abiaine roll on määratud:

süstevesi;
kloriid ja naatriumvesinikfosfaatdihüdraat;
polüsorbaat-80.

Aine bioloogiline aktiivsus viaalides võib olla erinev. Kõige sagedamini on see tuhat või kaks tuhat rahvusvahelist ühikut 0,5 ml vedeliku kohta. Müügil on ka teisi reagendi vorme, sealhulgas alfaepoetiin 10 000 ühikut / 1 ml.

Farmakoloogilise toime mehhanism

Sünteesitud preparaadi bioloogilised ja immunoloogilised omadused on absoluutselt identsed loodusliku erütropoetiiniga. Seetõttu pärsib ravim väga tõhusalt aneemia sümptomeid ja korrigeerib vere koostist kui tüüpiline glükoproteiin. Tuleb öelda, et Epoetin Alfa on peamiselt suunatud hematokriti suurendamisele ja hemoglobiini taseme normaliseerimisele. Selle "südamefunktsioon", samuti komponentide kalduvus verevoolu parandamiseks kudedes on vähem väljendunud.

Pool elu:

intravenoosse süstimisega - neli tundi;
nahaaluse süstiga - umbes päev.

Reaktiivi maksimaalne kontsentratsioon plasmas peaks olema eeldatav 12-18 tunni pärast.

Farmakokineetilised nüansid

Uuringute käigus leiti, et kirjeldatud ravim indutseerib antikehade moodustumist "varjatud" režiimis ja selle farmakoloogiline tähendus luuüdi fibroosi protsessides on nullilähedane. Ravimi "alfaepoetiin" valgufraktsioonis on umbes 165 aminohapet (58% kogu molekulmassist) ja see peegeldub komponentide mõju astmes ja kvaliteedis eellasrakkude jagunemisele / diferentseerumisele.

Korduv intravenoosne manustamine (tingimusel et neerupatoloogiaid pole) ei too kaasa toimeaine kuhjumist; alla 12-aastastel lastel on tõenäoline, et T1 / 2 periood pikeneb 6 tunnini.

Näidustused määramiseks

aneemia diagnoositi hematopoeetilise funktsiooni häirena, mis kaasneb vähiga (on mitte-müeloidseid kasvajaid);
patsient vajab regulaarset hemo- või peritoneaaldialüüsi;
on küsimus kompleksse kirurgilise operatsiooni läbiviimises, kasutades allogeenseid vereülekandeid;
patsient on HIV-nakatunud ja saab zidovudiinil põhinevat ravi;
vajalik on tõhus ennetamine.

Optimaalne annustamisskeem

Ravimi "Epoetin Alfa" puhul kehtib päevaannuse individuaalse valiku valem. Kuid tootja üldised soovitused on piiratud järgmiste eeskirjade ja standarditega:

parandusfaasi alguses: viiskümmend toimühikut (U) kehakaalu kilogrammi kohta, kuid mitte rohkem kui kolm süsti / infusiooni nädalas;
nähtavate nihete puudumisel: 75 U / kg sama intervalliga, kuid mitte varem kui üks kuu pärast ravi algust;
erandolukordades: 100-200 U / kg, järgides rangelt ettenähtud süstimisgraafikut (juurdekasvu samm - 25 U / kuus);
säilitusravi: annus määratakse nii, et hematokrit jääb vahemikku 30-35 vol. %.

Nagu näitab praktika, võetakse "standardit" kõige sagedamini ühekordse määrana 30-100 U / kg, mis võetakse tavaliselt dialüüsiprotseduuri lõpus. Intravenoosse infusiooni optimaalne kestus on üks kuni kaks minutit; toimeaine subkutaanse manustamismehhanismiga järgitakse samu reegleid.

Tõenäoliste kõrvaltoimete klassifikatsioon

Keha ebatüüpilise reaktsiooni stsenaariumide kohta ravimi "alfaepoetiin" komponentide esinemisele teatavad kasutusjuhised järgmist:

gripiviirustele omaste sümptomite visualiseerimine on võimalik - tugev pearinglus, depressioon, nõrkus, palavik, äge valu liigestes / lihastes;
südame ja veresoonte töös on lubatud tasakaalustamatus - vererõhu järsk tõus, pahaloomuline hüpertensioon;
trombotsütoosi ohtu ei saa ignoreerida (see haigus, kuigi see annab end tunda äärmiselt harva, on täis tõsiseid tüsistusi);
reaktiiv on võimeline mõjutama kuseteid, muutes kehas kaaliumi ja fosfaate (pole välistatud kreatiniini taseme tõus vereplasmas).

Nahal on mõnikord ka ärritused märgatavad, provotseeritud ravimi "alfaepoetiin" kasutuselevõtuga. Eelkõige räägib juhend löövetest, ekseemist, angioödeemist. Ja mis on huvitav: nahaaluste süstide korral on raskusaste protsent palju suurem: tuhande keskmise juhtumi kohta on umbes 4 episoodi (intravenoossete infusioonidega - ainult 1,6).

Puudub usaldusväärne teave immuunmuutuste kohta, mida nimetatud aine põhjustaks (tähelepanu väärib ainult ravimi varem mainitud võime antikehade teket esile kutsuda).

Tootja deklareeritud vastunäidustused

Ametlikus käsiraamatus sisalduva teabe põhjal otsustades ei tohiks alfaepoetiini (analoogid nagu Binocrit ja Eralfon selles osas võimalikult originaalile lähedased) kasutada, kui:

diagnoositud kontrollimatu arteriaalne hüpertensioon;
patsiendil on ülitundlikkus koostisosade suhtes;
esialgne analüüs näitas veresoonte kriitilise patoloogia olemasolu;
patsiendil on olnud südameatakk (me räägime prognoositavast minevikust);
on põhjust arvata, et ajuosade normaalne vereringe on häiritud.

Teisisõnu peab ravi algusele eelnema arstlik läbivaatus.

erijuhised

Alfaepoetiini (struktuurselt identse ravimi kaubanimi võib olla erinev - näiteks võib selle asendajaks pakkuda selle analooge: „Aeprin”, „Rapoetin-SP”, „Epocomb”, „Eprex” jne) tuleks kasutada koos suurenenud ettevaatus perifeersete lihaste perioodiliste / krooniliste häirete all kannatavate inimeste suhtes. See reegel on eriti asjakohane, kui krampide reaktsioonid on juba varem registreeritud organismi reaktsioonis teatud ravimite tarbimisele.

Valvamine ei häiri podagra. Kõigepealt tuleks rõhutada vererõhu ja peavaluga seotud probleeme (antihüpertensiivsed ravimid on üks ravimikuuri kohandamise võimalusi). Kuid sama oluline on hinnata rauadepoo tegelikku seisundit (isegi enne tavalisi süste). Kui piisavate meetmete rakendamine ei kajastu vererõhu näitajates, lõpetatakse kirjeldatud farmakoloogilise toote manustamine.

Tuleb meeles pidada, et neerupuudulikkus, onkoloogia ja HIV-nakkus on kantud haiguste loetellu, mille käigus hematokriti kontsentratsiooni suurenemise taustal on vereplasmas ferritiini taseme iseloomulik langus. Tasakaaluhäire tasakaalustamiseks kasutavad nad asendusravi Fe-sisaldavate reagentide kasutamisega.

Hemoglobiini proovid on soovitav võtta 1 kord iga 7 päeva tagant. Samuti on kahe esimese kuu jooksul vajalik trombotsüütide arvu regulaarne jälgimine. Ja 5-10 päeva enne operatsiooni süstitakse patsiendi ravimikaardile antitrombootiliste omadustega aineid.

Tootja ei välista, et ravimi komponendid on võimelised mõjutama teatud tüüpi kasvajaid, seetõttu ei tohiks patsiendi jälgimine lõppeda isegi pärast ravi aktiivse faasi lõppu.

Mida teha üleannustamise korral?

"Epoetiin alfa" (sünonüümid, ravimid, muide, käituvad sarnaselt) toimib üleannustamise korral rekombinantse erütropoetiini keemilises valemis sätestatud algoritmide järgi, see tähendab provotseerib polütsüteemiat ja hematokriti taseme kõikumisi. Klassikaliste antidoodide puudumise tõttu ei võeta koostisainete deaktiveerimiseks erimeetmeid - järgmine ravimi võtmine lihtsalt tühistatakse.

Tahtlik verevalamine on rakendatav erakorralistel juhtudel, kui transtsendentaalne hemoglobiiniarv annab reaalse ohu elule.

Koostoimed ravimitega

Mitmeastmelise kompleksravi läbiviimisel on äärmiselt oluline mõista reaktiivi „alfaepoetiin“ „farmakoloogilise käitumise“ põhimõtteid (vabanemisvorm, nagu eespool mainitud, võib olla erinev, kuid biokeemilise reaktsiooni mehhanism sellest ei muutu).

Nii et paralleelsel manustamisel koos verepreparaatidega on positiivne mõju tervist parandavale dünaamikale. Kuid peame meeles pidama, et ühe lahenduse lahjendamine teisega on vastuvõetamatu. Ravimite "liitumine" tsüklosporiiniga on täis viimase kontsentratsiooni vähenemist (optimaalne mahuline doosisuhe määratakse empiiriliselt).

Eprex

Toimeaine:

Alfaepoetiin

Kliiniline ja farmakoloogiline rühm

Erütropoeesi stimulaator

farmatseutiline toime

Erütropoeesi stimulaator on puhastatud glükoproteiin. Mõjutab eellasrakkude jagunemist ja diferentseerumist. Alfaepoetiini toodavad imetajarakud koos sisestatud geeniga, mis kodeerib inimese erütropoetiini sünteesi. Bioloogiliste omaduste poolest ei erine geenitehnoloogia meetodil saadud alfaepoetiin inimese erütropoetiinist.

Valgufraktsioon moodustab umbes 58% molekulmassist ja koosneb 165 aminohappest. Neli süsivesinikuahelat on valgu külge kinnitatud kolme N-glükosiidsideme ja ühe O-glükosiidsideme abil. Erütropoetiini molekulmass on umbes 32 000–40 000 daltonit.

Pärast ravimi manustamist suureneb erütrotsüütide, retikulotsüütide arv, hemoglobiini tase ja 59 Fe imendumise kiirus. Luuüdi kultuur näitas, et alfaepoetiin stimuleerib selektiivselt erütropoeesi, mõjutamata leukopoeesi.

Alfaepoetiinil on minimaalne võime indutseerida antikehade moodustumist.

Kantserogeensuse uuringuid ei ole läbi viidud.

Alfaepoetiin ei põhjusta bakteriaalsete geenide mutatsioone (Amesi test), kromosomaalseid aberratsioone imetajarakkudes ega geenimutatsioone HGPRT lookuses.

Ühes uuringus ei leitud luuüdi fibroosi esinemissageduses erinevust dialüüsravi saavatel patsientidel, kes said alfaepoetiini kolm aastat, ja sarnastel patsientidel, kes ei saanud alfaepoetiini.

Farmakokineetika

Imendumine ja jaotumine

Ravimi kontsentratsioon seerumis nahaaluse manustamise korral on oluliselt madalam kui intravenoosse manustamise korral. Pärast subkutaanset manustamist suureneb ravimi kontsentratsioon vereplasmas aeglaselt, C max saavutatakse 12-18 tunni pärast. Vd on ligikaudu võrdne plasma mahuga. Ravimi biosaadavus subkutaanseks manustamiseks on umbes 25%.

Taganemine

T 1/2 sisse / sissejuhatava osa juures on 5-6 tundi, olenemata haiguse tõsidusest. T 1/2 subkutaansel manustamisel on umbes 24 tundi.

Annustamine

Enne kasutamist tuleb lahust hoolikalt kontrollida nähtavate osakeste ega värvimuutuste suhtes. Ravimit ei tohiks raputada, sest see võib viia glükoproteiini denatureerumiseni ja ravimi aktiivsuse kadumiseni. Eprex ei sisalda säilitusaineid, seetõttu on üksikpakend mõeldud ühekordseks kasutamiseks.

IV sissejuhatus

Süsti kestus on vähemalt 1-5 minutit. Aeglasem manustamine on eelistatav patsientidele, kellel tekib ravimi kasutuselevõtuga gripilaadne sündroom.

Ravimi manustamine intravenoosse infusioonina või segamine teiste ravimitega on keelatud.

S / c sissejuhatus

Ühe subkutaanse süsti maksimaalne maht ei tohi ületada 1 ml; kui vajatakse suuri koguseid, tuleb kasutada mitu süstimispunkti. Ravimit süstitakse õla, reie, kõhu eesmise seina naha alla.

Vähihaiged patsiendid

Vähihaigete aneemia raviks manustatakse Eprexi subkutaanselt.

Optimaalne hemoglobiinitase peaks olema 120 g / l (meestel ja naistel), seda taset ei tohiks ületada.

Eprexi võib välja kirjutada sümptomaatilise aneemiaga patsientidele, et vältida aneemiat kemoteraapiat saavatel patsientidel ja kellel on esimese kemoteraapia esimese kursuse jooksul esialgu madal hemoglobiinisisaldus (näiteks hemoglobiinitaseme algväärtus 110–130 g / l või langus üle 20 g / l koos kemoteraapiaga). hemoglobiini esialgne tase üle 130 g / l).

Algannus aneemia ennetamine või ravipeaks olema 150 RÜ / kg kehakaalu kohta 3 korda nädalas. Alternatiivina võib algannus olla 40 000 RÜ üks kord nädalas.

Kui pärast 4-nädalast ravi on hemoglobiinitase tõusnud vähemalt 10 g / l või on retikulotsüütide arv suurenenud üle 40 000 raku / μl üle esialgse taseme, jääb Eprexi annus samaks. Kui pärast 4-nädalast ravi on hemoglobiinitaseme tõus alla 10 g / l ja retikulotsüütide arvu suurenemine on algtasemega võrreldes väiksem kui 40 000 rakku / μl, siis järgmise 4 nädala jooksul suurendatakse annust 300 RÜ / kg kehakaalu kohta 3 korda nädalas või kuni 60 000 RÜ üks kord nädalas.

Kui pärast täiendavat 4-nädalast ravi annusega Eprex 300 RÜ / kg 3 korda nädalas või 60 000 RÜ 1 kord nädalas on hemoglobiinitaseme tõus vähemalt 10 g / l või retikulotsüütide arv on suurenenud enam kui 40 000 raku / μl, siis säilitada olemasolev Eprexi annus.

Kui pärast 4-nädalast ravi annuses 300 RÜ / kg kehamassi või 60 000 RÜ üks kord nädalas suureneb hemoglobiinitase vähem kui 10 g / l ja retikulotsüütide arvu suurenemine on algtasemega võrreldes väiksem kui 40 000 rakku / μl, tuleb ravi jätkata. peatus.

Kui hemoglobiinitase tõuseb kuu jooksul rohkem kui 20 g / l või hemoglobiinitase jõuab 120 g / l, tuleb ravimi annust vähendada 25%. Kui hemoglobiinitase ületab 120 g / l, tuleb ravi katkestada, kuni hemoglobiinitase langeb alla 120 g / l, ja seejärel jätkata Eprexi manustamist algannusest 25% väiksemas annuses.

Eprex-ravi tuleb jätkata ühe kuu jooksul pärast keemiaravi lõppu.

Enne Eprex-ravi ja ravi ajal tuleb kõigil patsientidel määrata seerumi ferritiin (või seerumi raud). Vajadusel on ette nähtud täiendav raua tarbimine.

Täiskasvanud patsiendid, kes osalevad enne operatsiooni autoloogse verevõtmise programmis

Alfaepoetiin tuleb manustada vere kogumise protseduuri lõpus. Enne Eprexi väljakirjutamist tuleb arvestada kõigi autoloogse vere kogumise vastunäidustustega. Enne operatsiooni tuleb Eprexi manustada 2 korda nädalas 3 nädala jooksul. Igal arsti visiidil võetakse patsiendilt osa verest (kui hematokriti väärtus on ≥33% ja / või hemoglobiinitase on ≥110 g / l) ja salvestatakse autoloogse vereülekande jaoks. Eprexi soovitatav annus on 600 RÜ / kg kehakaalu kohta 2 korda nädalas.

Enne Eprex-ravi ja ravi ajal tuleb kõigil patsientidel määrata seerumi ferritiinisisaldus (või seerumi rauasisaldus). Vajadusel on ette nähtud täiendav raua tarbimine.

Aneemia korral tuleb enne Eprex-ravi alustamist kindlaks teha selle põhjus. On vaja võimalikult kiiresti tagada organismi piisav raua tarbimine, määrates rauapreparaadi annuses 200 mg päevas (elementaarse raua baasil) ja säilitada raua tarbimine sellel tasemel kogu ravikuuri vältel.

Operatsioonieelsel ja -järgsel perioodil patsiendid, kes ei osale autoloogse verevõtmise programmis

Ravimi subkutaanset manustamist on soovitatav kasutada annuses 600 RÜ / kg kehakaalu kohta nädalas 3 nädalat enne operatsiooni (21., 14. ja 7. päeval enne operatsiooni) ja operatsiooni päeval. Vajadusel, kui meditsiinilistel põhjustel on vaja operatsioonieelset perioodi lühendada, võib Eprexi välja kirjutada iga päev annuses 300 RÜ / kg kehakaalu kohta 10 päeva enne operatsiooni, operatsioonipäeval ja 4 päeva pärast operatsiooni. Kui operatsioonieelsel perioodil saavutab hemoglobiinitase 150 g / l või rohkem, tuleb alfaepoetiini kasutamine lõpetada.

Enne alfaepoetiinravi alustamist tuleb veenduda, et patsientidel puudub rauapuudus.

Kõik patsiendid peaksid kogu ravikuuri jooksul saama piisavas koguses rauda (suu kaudu 200 mg ööpäevas, lähtudes elementaarsest rauast). Enne Eprex-ravi alustamist tuleb võimaluse korral tagada täiendav suukaudne raua tarbimine, et tagada patsiendi kehas piisav rauavaru.

Ravimi ise manustamise reeglid

Eprexiga subkutaanselt manustatuna ei ole süstitud ravimi kogus tavaliselt suurem kui 1 ml ühe süsti kohta. Eprex on ette nähtud eraldi, seda ei tohi segada teiste süstelahustega.

Ärge raputage Eprexiga süstlaid ega viaale. Pikaajaline tugev raputamine võib toodet kahjustada. Kui toodet on tugevalt raputatud, ärge seda kasutage.

Süstlad on varustatud PROTECS ™ nõelakaitsega, et vältida nõela vigastamist pärast kasutamist (see on näidatud ka karbil).

1. Eemaldage süstal külmkapist. Lahus tuleb viia toatemperatuurini (15-30 minuti jooksul).

2. Kontrollige süstalt õige annuse, säilivusaja, kahjustuste puudumise, lahuse läbipaistvuse ja külmumise puudumise osas.

3. Valige süstekoht. Sobivad süstekohad on reie ülaosa ja kõhu eesmine sein, välja arvatud nabapiirkond. Süstekohti tuleb vahetada iga päev.

4. Pese käsi. Desinfitseerimiseks puhastage süstekoht antiseptilise tampooniga.

5. Eemaldage pakend süstlast, hoides kinni süstla silindrist ja tõmmates pakendi lahti keeramata. Ärge suruge kolbi, puudutage nõela ega raputage süstalt.

6. Moodustage pöidla ja nimetissõrme vahele nahavolt. Ärge pingutage seda.

7. Sisestage nõel lõpuni.

8. Määrake veresoonte punktsiooni tõenäosus. Tõmmake kolvi kergelt tagasi. Kui süstlasse tuleb verd, peate nõela eemaldama ja proovima süstida mujale.

9. Kogu lahuse süstimiseks vajutage kolbi lõpuni. Peaksite seda ilma jõu ja ühtlaselt suruma, jätkates nahavoldi klammerdamist. Nõelakaitse aktiveeritakse alles siis, kui kogu annus on kätte antud.

10. Kolvi maksimaalse võimaliku edasiliikumisega eemaldage nõel ja sirutage nahavolt.

11. Eemaldage pöial kolbist. Laske nõelal liikuda, kuni kaitse on selle täielikult katnud.

12. Pärast selle valmimist suruge mõni sekund antiseptikumiga süstekohta tampooni.

13. Asetage kasutatud süstal ohutusse anumasse.

Igast süstlast võib kasutada ainult ühte annust. Kui lahus jääb süstlasse pärast süstimist, visake süstal ära, mitte kasutage seda uuesti.

Üleannustamine

Alfaepoetiini üleannustamise korral ilmnevad toimed, mis peegeldavad selle farmakoloogilise toime äärmist raskust. Väga kõrge hemoglobiinisisalduse korral on flebotoomia võimalik.

Ravimite koostoimed

Puuduvad andmed Eprexi koostoime kohta teiste ravimitega. Tsüklosporiini kontsentratsiooni on samaaegsel kasutamisel võimalik mõjutada (selle kombinatsiooni korral tuleb jälgida tsüklosporiini kontsentratsiooni plasmas ja vajadusel kohandada selle annust).

Ravimite koostoimed

Ärge lahjendage ja kallake ravimit originaalpakendist mis tahes muusse anumasse, ärge süstige Eprexi segus teiste ravimitega.

Rasedus ja imetamine

Mõnel kroonilise neerupuudulikkusega patsiendil Eprex-ravi ajal taastati menstruatsioon. Enne ravi alustamist tuleb patsiendiga arutada raseduse võimalust ja rasestumisvastaste vahendite vajalikkust.

Ravimi Eprex kasutamine raseduse ja imetamise ajal on vastunäidustatud.

Ravimi teratogeensust inimestel ei ole uuritud.

Ei ole teada, kas ravim eritub rinnapiima, seetõttu tuleb Eprexiga ravimisel rinnaga toitmine katkestada.

IN eksperimentaalsed uuringudrottidel ja küülikutel ei leitud alfaepoetiini teratogeenset toimet.

Kõrvalmõjud

Enamasti ravi alguses, gripilaadne sündroom: pearinglus, unisus, palavik, peavalu, liigeste ja lihaste valu, nõrkus.

Südame-veresoonkonna süsteem: kõige sagedamini - annusest sõltuv vererõhu tõus, arteriaalse hüpertensiooni kulgu süvenemine (kõige sagedamini kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel); harva - hüpertensiivne kriis (pahaloomuline arteriaalne hüpertensioon), arteriaalse hüpertensiooni põhjustatud tüsistused, näiteks müokardi isheemia, müokardi infarkt, insult, mööduv isheemiline tserebrovaskulaarne õnnetus.

Kesknärvisüsteemi küljelt: harva - entsefalopaatia sümptomid (peavalu, segasus), üldised toonilis-kloonilised krambid (isegi normaalse vererõhuga patsientidel enne ravi alfaepoetiiniga).

Vere hüübimissüsteemi küljelt: harva - trombotsütoos, šunditromboos (hemodialüüsi saavatel patsientidel, eriti kalduvusega arteriaalsele hüpotensioonile või arteriovenoosse fistuli, sealhulgas stenoosi, aneurüsmi tüsistustega), süvaveenitromboos, arteriaalne tromboos, kopsuemboolia, arteriaalne aneurüsm , võrkkesta veresoonte tromboos ja ummistus kunstlikus neerusüsteemis.

Harvadel juhtudel: kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel, kes on erütropoetiini saanud mitu kuud või aastat, võib tekkida osaline punaliblede aplaasia (erütroblastopeenia); C-hepatiidiga patsientidel, kes said interferooni ja ribaviriini, erütropoeesi stimulaatorite väljakirjutamisel täheldati osalist punaliblede aplaasiat (erütropoeesi stimulaatorid ei ole näidustatud C-hepatiidiga seotud aneemia raviks).

Allergilised reaktsioonid: kõige sagedamini - nahalööve, ekseem, urtikaaria, sügelus; mõnel juhul - angioödeem, anafülaktilised reaktsioonid.

Kohalikud reaktsioonid: võimalik hüpereemia, põletustunne, kerge või mõõdukas valu süstekohas (sagedamini nahaaluse süstimise korral).

Teised: harva - potentsiaalselt tõsised tüsistused, mis on seotud hingamispuudulikkuse või vererõhu langusega; immuunreaktsioonid ravimi manustamisel.

Säilitamistingimused ja -perioodid

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, valguse eest kaitstult temperatuuril 2 ° kuni 8 ° C; ära raputa, ära külmuta. Kõlblikkusaeg on 1,5 aastat.

Kasutamiseks mõeldud pakendeid tuleks hoida toatemperatuuril (mitte üle 25 ° C) kuni 7 päeva järjest.

erijuhised

Kui kroonilise neerupuudulikkusega patsiendil on erütropoetiinravi efektiivsus järsult langenud (määratletud kui hemoglobiinisisalduse langus 10-20 g / l kuu jooksul koos vereülekande vajaduse suurenemisega, on vaja kindlaks määrata retikulotsüütide arv ja viia läbi uuring, et selgitada välja üks resistentsuse tüüpiline põhjus ( raua, foolhappe või vitamiini B 12 puudus, raske mürgistus alumiiniumiga, kaasnevad nakkuslikud või põletikulised protsessid, verejooks, hemolüüs).

Kui retikulotsüütide arv on väiksem kui 20 000 / μl (või vähem kui 0,5%), on trombotsüütide ja leukotsüütide arv normaalne ning kui efektiivsuse kaotamiseks pole muid põhjuseid, on vaja testida erütropoetiini antikehade olemasolu ja
luuüdi uuring osalise punaliblede aplaasia diagnoosimiseks.

Kui kahtlustatakse osalise punaliblede aplaasia diagnoosi, tuleb ravi Eprexiga viivitamatult katkestada ja teha analüüs erütropoetiini antikehade tuvastamiseks. Sarnaseid ravimeid ei tohiks välja kirjutada, kuna antikehad võivad reageerida erütropoetiinile teiste erütropoetiinidega. Vastavalt näidustustele saab läbi viia sobiva ravi (vereülekande).

Arteriaalse hüpertensiooni riski vähendamiseks peaks hemoglobiinitaseme tõus olema umbes 10 g / l (maksimaalselt 20 g / l) kuus.

Kõigile alfa erütropoetiini saavatele patsientidele on vaja regulaarset hemoglobiinisisalduse jälgimist üks kord nädalas, kuni saavutatakse stabiilne tase, ja seejärel perioodiliselt. Kui operatsioonieelsel ja -järgsel perioodil oli esialgne hemoglobiinitase 140 g / l, kontrollitakse hemoglobiinitaset sagedamini.

Enne ja pärast Eprex-ravi alustamist peab vererõhku piisavalt kontrollima. Kui vererõhku alandavate ravimitega on võimatu survet vähendada, tuleb Eprex-ravi katkestada.

Pöörake erilist tähelepanu ebatavaliste või süvenevate peavalude esinemisele.

Eprexiga ravimisel on vajalik trombotsüütide taseme regulaarne jälgimine, eriti esimese 8 nädala jooksul, sest on võimalik välja töötada trombotsüütide arvu annusest sõltuv suhteline suurenemine, mis tulevikus normaliseeritakse ilma ravi katkestamata; harvadel juhtudel suureneb trombotsüütide arv absoluutselt.

Erütropoeesi stimulaatorid ei ole tingimata üksteisega samaväärsed. Seetõttu tuleb rõhutada, et ainult arst määrab patsiendi üleviimise võimaluse ühelt erütropoeesi stimulaatorilt (näiteks Eprexi ravimilt) teisele.

Ebapiisavat vastust Eprexi ravile täheldatakse raua, foolhappe, B12-vitamiini puuduse, raske alumiiniumimürgituse, samaaegsete nakkuslike ja põletikuliste protsesside, trauma, varjatud verejooksu, hemolüüsi, mitmesuguse etioloogiaga luuüdi fibroosi korral. Seetõttu on enne Eprexiga ravi alustamist vaja hinnata rauavarusid kehas. Ferritiini sisaldust seerumis tuleb regulaarselt jälgida kogu ravikuuri vältel. Kõigil patsientidel, kelle seerumi ferritiinisisaldus on alla 100 ng / ml (kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel - seerumi ferritiinisisaldusega alla 300 ng / ml), soovitatakse välja kirjutada suukaudsed rauapreparaadid annuses 200-300 mg päevas (lapsed - 100-200 mg päevas ).

Kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel võib aneemia korrigeerimine põhjustada söögiisu suurenemist ja kaaliumi ning valkude imendumise suurenemist, mis võib vajada dialüüsi parameetrite reguleerimist, et säilitada karbamiidi, kreatiniini ja kaaliumi tase normaalsetes piirides.

Hematokriti taseme tõusu tõttu Eprex-ravi ajal võib hemodialüüsi saavatel patsientidel olla vajalik hepariini annuse suurendamine, vastasel juhul võib dialüüsisüsteem olla ummistunud.

Sõltumata Eprexi ravist võivad samaaegsete kardiovaskulaarsete haigustega kirurgilistel patsientidel korduvate flebotoomiate tagajärjel tekkida trombootilised ja veresoonte kahjustused. Seetõttu tuleks neil patsientidel rutiinne veremahu asendamine läbi viia autoloogse verevõtmise programmi kaudu. Tuleb meeles pidada, et ortopeediliste patsientide operatsioonieelne hemoglobiinisisalduse tõus, hoolimata alfaepoetiinravi kasutamisest, võib olla eelsoodumuseks sobivat ravi vajavate trombootiliste komplikatsioonide tekkeks. Kõik operatsioonile kavandatud patsiendid peaksid saama piisavat profülaktilist tromboosivastast ravi.

Alfaepoetiini kasutamine operatsioonieelsel ja -järgsel perioodil ei ole soovitatav patsientidele, kelle hemoglobiinitase on üle 150 g / l.

Kroonilise neerupuudulikkuse ja kliiniliselt raske südame isheemiatõve või kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel ei tohiks hemoglobiinitaseme ülemine piir ületada täiskasvanute 100–120 g / l ja laste puhul 95–110 g / l.

Enne Eprex-ravi ja ravi ajal on vaja kindlaks määrata seerumi rauasisaldus ja seerumi ferritiinisisaldus kõigil patsientidel, vajadusel on vaja täiendavalt välja kirjutada rauapreparaate.

Enne Eprex-ravi alustamist on vaja välistada muud võimalikud aneemia põhjused.

Mõju sõidukite juhtimise ja mehhanismide kasutamise võimele

Arteriaalse hüpertensiooni kõrge riski tõttu ravi alguses peaksid kroonilise neerupuudulikkusega patsiendid vältima potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, näiteks sõidukite juhtimist ja töötamist seadmetega, kuni on kindlaks määratud ravimi optimaalne säilitusannus.

Neerufunktsiooni kahjustusega

On hemodialüüsi saavatel kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel, või ilma hemodialüüsita, in hemodialüüsi saavad lapsed vanusest hoolimata Eprexi tuleb manustada intravenoosselt. P / c kasutuselevõtt pole lubatud.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole Eprexi kasutamise ohutus kindlaks tehtud. Selles patsientide kategoorias võib ainevahetuse aeglustumise tõttu täheldada erütropoeesi tugevamat suurenemist.

Harvadel juhtudel võib maksapuudulikkusega patsientidel Eprexi kasutamisel tekkida porfüüria ägenemine.

Näidustused

- aneemia vähihaigetel, kellel ei ole müeloidseid kasvajaid, pahaloomuline lümfoom või hulgimüeloom (ennetamiseks ja raviks);

- 33–39% hematokriti tasemega patsientide jaoks enne suurt operatsiooni enne deposiidiprogrammi hõlbustamiseks autoloogse vere kogumist ja vähendamaks allogeensete vereülekannete kasutamisega seotud riski, kui eeldatav vajadus vereülekande järele ületab koguse, mida on võimalik saada autoloogse verega kogumine ilma alfaepoetiinita;

- enne suure operatsiooni läbimist eeldatava verekaotusega 900–1800 ml (2–4 ühikut) aneemiateta või kerge kuni mõõduka aneemiaga (hemoglobiinitase 100–130 g / l) täiskasvanud patsientidel, et vähendada vajadust vereülekannete allogeense tekke järele ja leevendada erütropoeesi taastamine.

Lahus intravenoosseks ja subkutaanseks manustamiseks läbipaistev, värvitu.

Abiained: polüsorbaat 80, naatriumkloriid, naatriumvesinikfosfaatdihüdraat, naatriumdivesinikfosfaatdihüdraat, glütsiin, vesi d / i.

Vastunäidustused

- kontrollimatu arteriaalne hüpertensioon;

- pärgarteri-, unearteri-, aju- ja perifeersete veresoonte raske patoloogia, sealhulgas hiljutine müokardiinfarkt või äge ajuveresoonkonna õnnetus (enne suurt operatsiooni deponeerimiseelse verekogumisprogrammi osana);

- patsiendid ei saa mis tahes põhjustel piisavat profülaktilist tromboosivastast ravi;

- Rasedus;

- imetamisperiood (imetamine);

- osalise punaliblede aplaasiaga patsiendid, kes said ravi mis tahes erütropoetiiniga;

- ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes.

Spetsiaaliga ettevaatust ravimit tuleb kasutada epilepsia sündroomi (sh anamneesis), epilepsia, trombotsütoosi, tromboosi (anamneesis), perifeersete veresoonte haiguste ja muude vaskulaarsete komplikatsioonide, podagra, sirprakulise aneemia, rauavaegusega B 12 korral defitsiit või folaadivaegus, isheemiline südamehaigus; diagnoositud porfüüriaga patsientidel (kuna harvadel juhtudel võivad maksapuudulikkusega patsiendid Eprexi kasutamisel porfüüriat süvendada).

Alfaepoetiinil kui kasvufaktoril võib olla stimuleeriv toime teatud tüüpi kasvajatele, eriti luuüdi pahaloomulistele kasvajatele.

1 ml Epocrini lahust võib sisaldada 1000 RÜ, 2000 RÜ, 10 000 RÜ või 4000 RÜ alfaepoetiin (inimese rekombinantne erütropoetiin )

Lisaained: naatriumtsitraatpenta sesquihüdraat või naatriumtsitraatdihüdraat, albumiin, naatriumkloriid, vesi, sidrunhappe monohüdraat.

Väljalaske vorm

Epokriin on selge, värvitu lahus parenteraalseks manustamiseks.

1 ml lahust ampullis; kümme ampulli kontuurpakendis; üks pakend paberitükis.

farmatseutiline toime

Erütropoeetiline, antianeemiline tegutsema.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Farmakodünaamika

Protsessi stimulaator erütropoeesi , inimese rekombinantne erütropoetiin, glükoproteiin.

Aktiveerib erütrotsüütide tüvirakkudest jagunemise ja küpsemise. Rekombinantne epoetiin toodetud geneetiliselt muundatud imetajarakkudes. Koostise, immunoloogiliste ja bioloogiliste omaduste järgi rekombinantne alfaepoetiin identne looduslikuga erütropoetiin inimlik. Selle kasutamine viib sisu suurenemiseni ja suureneb hematokrit , parandada kudede perfusiooni ja südame tööd.

Kasutamise tugevaim mõju alfaepoetiin tuleb ilmsiks siis, kui aneemiad kroonilise taustal.

Väga harva, pikaajalisel ravimi kasutamisel aneemiliste seisundite raviks, moodustub erütropoetiin alates punaliblede osaline aplaasia antikehad .

Farmakokineetika

Pärast nahaalust manustamist suureneb toimeaine kontsentratsioon aeglaselt, suurim kontsentratsioon saavutatakse 12-17 tunni pärast. Biosaadavuse väärtused lähenevad 26–40% -le.

Pärast subkutaanset manustamist on eliminatsiooni poolväärtusaeg 16-23 tundi ja pärast intravenoosset manustamist - 5-6 tundi.

Näidustused kasutamiseks

Ennetamine ja ravi aneemia inimestega, kellel on tahked kasvajad provotseeritud vähivastase raviga.
Aneemia kroonilise neerupuudulikkusega inimestel.
Ennetamine ja ravi aneemia mis tulenevad Zidovudiin kell -nakatunud .
Ennetamine ja ravi aneemia isikutega, kellel on , hulgimüeloom, madala astme mitte-Hodgkini lümfoomid, kroonilised.
Ennetamine ja ravi aneemia enneaegsetel imikutel kehakaaluga kuni 1500 grammi.
Suurema operatsiooni või ägeda verekaotuse ajal vereülekande vähendamiseks.

Vastunäidustused

Punaste vereliblede osaline aplaasia provotseeritud varasema uimastiraviga erütropoetiin.
Halvasti kontrollitav.
Piisava antikoagulantravi võimatus.
Ebastabiilne.
Vahe on 30 päeva jooksul pärast seda.
Suurenenud esinemise oht trombemboolia ja enne operatsiooni vere kogumisel.
Porfüüria.
Ülitundlikkus ravimi komponentidele.

Patsientidele soovitatakse Epokriini välja kirjutada ettevaatusega pahaloomulised kasvajad , alates sirprakuline aneemia , mõõdukalt aneemiline ilma vigadeta nääre , s, s tulekindel aneemia, koos, kroonilise maksapuudulikkusega.

Kõrvalmõjud

Gripilaadsed sümptomid: , müalgia , peavalu, artralgia, palavik.
Kõrvaltoimed tiraaž: annusest sõltuv arteriaalne hüpertensioon, hüpertensiivne kriis , rõhu järsk tõus koos sümptomitega ja üldine toonilis-kloonilise iseloomuga krambid .
Kõrvaltoimed ainevahetus: alandada ferritiin seerumis, seerumi ainevahetuse kiiruse vähenemine nääre , isikutega, kellel on ureemia pole välistatud hüperfosfateemia ja hüperkaleemia.
Allergilised reaktsioonid:, nahalööve, , , .
Kohalikud reaktsioonid: punetus, põletustunne, valu süstepiirkonnas.
Muud reaktsioonid: trombotsütoos, šunditromboos, hingamishäire, haridus antikehad kuni erütropoetiin tulekuga punaliblede osaline aplaasia või isoleeritud haridus antikehad , süvenemine porfüüria.

Epokriinide kasutamise juhised (viis ja annused)

Kasutusjuhised Epokriin lubab ravimi subkutaanset ja intravenoosset manustamist.

Aneemia ravimisel inimestel manustatakse ravimit intravenoosselt või subkutaanselt; isikud - läbi arteriovenoosse šundi lõpus dialüüs ... Manustamisviisi muutmisel manustatakse ravimit samas annuses, seejärel vajadusel seda kohandatakse (subkutaanse süstimisega identse terapeutilise efekti saavutamiseks on vaja ravimi annust 20-30% vähem kui intravenoosse süstimise korral). Epokriinteraapia hõlmab kahte etappi.

Esimeses etapis korrigeeritakse laboriparameetrite muutusi. Subkutaansel manustamisel on algannus 30 RÜ / kg kolm korda nädalas. Ravimi intravenoossel manustamisel on algannus 50 RÜ / kg nädalas. Korrektsiooniperiood lõpeb, kui kontsentratsioon jõuab täiskasvanud patsientidel 100-119 g / l või lastel 95-109 g / l ja väärtus 30-35%. Neid näitajaid tuleks jälgida kord nädalas.

Ravi ajal võivad tekkida järgmised olukorrad:

hematokriti väärtuse suurenemine 0,5-1% nädalas; sellises olukorras ei muudeta annust enne eesmärgi saavutamist;
väärtuse kasvutempo hematokrit vähem kui 0,5% nädalas; sel juhul suurendatakse ühekordset annust poolteist korda;
väärtuse kasv hematokrit üle 1% nädalas; on vaja vähendada ühekordset annust poolteist korda;
kui a hematokrit jääb samale tasemele või väheneb, on soovitatav analüüsida sellise vastupanu võimalikke põhjuseid.

Teises etapis viiakse läbi toetav ravi. Väärtuste salvestamiseks hematokrit 30-35%, tuleb eelmises etapis kasutatud annust vähendada poole võrra. Seejärel valitakse säilitusdoos individuaalselt, võttes arvesse muutuste dünaamikat hematokrit ja hemoglobiin ... Kui hematoloogilised parameetrid stabiliseeruvad, on lubatud üleminek ravimi manustamisele üks kord iga kahe nädala järel.

Ennetamise ja raviga aneemia tahkete kasvajatega inimestel enne ravimi kasutamist on soovitatav väärtus kindlaks määrata endogeenne erütropoetiin ... Kui kontsentratsioon erütropoetiin seerum alla 200 RÜ / ml, siis intravenoosselt manustatuna on Epocrine'i algannus 150 RÜ / kg ja subkutaanselt manustatuna võib seda vähendada 100 RÜ / kg-ni. Kui ravile ei reageerita, on lubatud annust suurendada kuni 300 RÜ / kg. Annuse edasine suurendamine näib olevat kohatu. Kontsentratsiooniga patsientidele on keelatud määrata epokriin endogeenne erütropoetiin üle 200 RÜ / ml.

Ennetamiseks ja raviks aneemia, mis on põhjustatud zidovudiini kasutamisest HIV-nakkusega patsientidel , ravimi väljakirjutamine kiirusega 100-150 RÜ / kg kolm korda nädalas intravenoosselt on efektiivne, kui selle sisu endogeenne erütropoetiin mitte üle 500 RÜ / ml, ja võetud annus Zidovudiin kuni 4,2 g nädalas. Subkutaansel manustamisel võib annust vähendada poolteist korda.

Epokriini kasutamine ennetamiseks ja raviks aneemia hulgimüeloomiga, krooniline lümfotsütaarne leukeemia, madala astme mitte-Hodgkini lümfoomidpõhjustatud ebapiisavast biosünteesist endogeenne erütropoetiin ... Kui sisu hemoglobiin mitte üle 100 g / l, kuid erütropoetiin seerumis kuni 100 RÜ / ml, manustatakse ravimit algannusena 100 RÜ / kg subkutaanselt kolm korda nädalas. Hemodünaamiliste andmete kontroll toimub kord nädalas. Vajadusel kohandatakse annust iga 3-4 nädala tagant. Kui nädalane annus 600 RÜ / kg ei põhjusta hemoglobiin , siis tuleb Epokriin tühistada, sest selle edasine vastuvõtt on ebaefektiivne.

Ravimi kasutamine ennetamiseks ja raviks aneemia reumatoidartriidiga patsientidel tingitud asjaolust, et selle haiguse korral on biosünteesi pärssimine põletikku soodustavate tsütokiinide poolt endogeenne erütropoetiin ... Ravimit manustatakse subkutaanselt annuses 50-75 RÜ / kg kolm korda nädalas. Kui hemoglobiinisisaldus suureneb nelja ravinädala jooksul aeglasemalt kui 10 g / l, suurendatakse ravimi annust 150-200 RÜ / kg, säilitades manustamise sageduse. Suurem annuse suurendamine on ebapraktiline.

Ennetamiseks ja teraapiaks aneemia enneaegsetel vastsündinutel kehakaaluga kuni 1500 grammi ravimit määratakse subkutaanselt annuses 200 RÜ / kg kolm korda nädalas, alates kuuendast elupäevast, ja jätkub kuni soovitud parameetrite saavutamiseni, kuid mitte kauem kui 6 nädalat.

Hoiatuseks aneemia suurte kirurgiliste operatsioonide ajal ja äge verekaotus ravimit manustatakse kolm korda nädalas intravenoosselt või subkutaanselt 100-150 RÜ / kg, kuni saavutatakse vajalik tase hematokrit ja hemoglobiin .

Üleannustamine

Üleannustamise tunnused: jaotises "Kõrvaltoimed" kirjeldatud kõrvaltoimeid on võimalik suurendada.

Üleannustamise ravi: rakendada rõhu tõusuga antihüpertensiivsed ravimid ja nende madala efektiivsusega ravim Epocrine tühistatakse. Suure sisuga hemoglobiin ja tase hematokrit toodetud verevalamine .

Koostoimed

Kui seda kasutatakse koos, võib selle seondumine suureneda põhjustada vajadust annust muuta Tsüklosporiin .

Võimaliku kokkusobimatuse või aktiivsuse vähenemise vältimiseks ei tohi Epocrini segada teiste ravimite lahustega.

Müügitingimused

Ainult retsept.

Säilitamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas. Hoida temperatuuril 2–8 ° C.

Säilitusaeg

erijuhised

Ärge unustage rõhu suurendamise võimalust ravi alguses. Ravimi Epocrine annus ei tohiks olla suurem kui annus rekombinantne erütropoetiin kasutatud eelmisel ravikuuril. Esimese 2 nädala jooksul annust ei muudeta, hinnates ravivastust. Seejärel lastakse annusel vastavalt ülaltoodud skeemile langeda või suureneda.

Ravi ajal on vaja jälgida rõhku, verepilti, sealhulgas hematokrit , sisu trombotsüüdid ja ferritiin ... Isikutele, kellel on ureemia mööduv hemodialüüs , suurenemise tõttu hematokrit sageli on vaja suurendada annust, samuti õigeaegset profülaktikat tromboos ja šundi revideerimine varases operatsioonijärgses perioodis.

Operatsioonieelsel ja -järgsel perioodil sisu hemoglobiin tuleks sagedamini kontrollida, kui selle algväärtus oli väiksem kui 140 g / l.

Kontrollitavatel isikutel arteriaalne hüpertensioon või koos trombootilised komplikatsioonid mõnel juhul on vaja annust suurendada antikoagulant ja antihüpertensiivsed ravimid ... Kui välimus hüpertensiivne kriis vajadus teostada kiiret ravi ja ravi Epoetiin Alfa ajutiselt tühistatud.

Ei saa välistada ravimi mõju teatud tüüpi kasvajate kasvule, näiteks luuüdi kasvajad .

Patsientidel, kellel on ureemia ravi aneemia see ravim võib põhjustada imendumise suurenemist ja suurenemist kaalium ja valgud. Seetõttu võib osutuda vajalikuks näitajate korrigeerimine. hemodialüüs soovitud sisu säilitamiseks kreatiniin, uurea ja kaalium.

Kuni nõutava säilitusannuse määramiseni ureemia soovitatav on autojuhtimist vältida.