Moklobemiidi retsept. Ravimite teatmeteose geotäht. Aine moklobemiidi kõrvaltoimed

Moklobemiid (kaubanimi Aurorix) viitab pöörduvatele MAO inhibiitoritele, mis mõjutavad valdavalt A-tüüpi MAO-d.

Erinevused Befolist (algsest vene antidepressandist) ainult struktuuris - külgahel sisaldab etüülrühma koos propüülrühmaga.

Aurorix on sünteetiline ravim, peamine toimeaine on moklobemiid. Tööriist on saadaval tablettidena valge kestaga, 0,15 või 0,3 grammi. Pakendis on 30 tabletti.

Farmakoloogiline profiil

Ravim on antidepressant, pärsib serotoniini, dopamiini, norepinefriini metabolismi, suurendab nende sisaldust kesknärvisüsteemis (kesknärvisüsteemis). Tänu antidepressandi ravitoime olemasolule parandab see meeleolu, aktiveerib tähelepanu, leevendab, kõrvaldab psühhomotoorse letargia, taastab emotsionaalse seisundi ja aitab stabiliseerida und.

Ideaalne efekt ravimi võtmise ajal ilmneb siis, kui MAO-d pärsib 70-80%. Ravimi terapeutiline toime on märgatav pärast 1-nädalast ravi. Ravim ei mõjuta reaktsioonikiirust.

Moklobemiidi valem

Ravimi terapeutiline toime on tingitud IV tüüpi monoamiini oksüdaasi selektiivsest ja pöörduvast pärssimisest. Ravim pärsib dopamiini, norepinefriini ja suuremal määral serotoniini vahetust. Selle tulemusena hakkavad need neurotransmitterid kogunema sünaptilisse lõhesse. Soovitud antidepressandi efekti saavutamiseks on vajalik, et MAO produktsioon väheneks umbes 70%.

Moklobemiid aitab parandada meeleolu, laeb aktiivsusega. Depressiooni sümptomid taanduvad, inimene muutub emotsionaalsemaks ja tähelepanelikumaks. Lisaks peatatakse sotsiaalfoobia tunnused ja normaliseeritakse unefunktsioon.

Näidustused ja vastunäidustused määramiseks

Autorixi kasutatakse järgmiste rikkumiste korral:

• erineva päritoluga depressioon;
• düstüümia ja;
• krooniline alkoholism;
• sotsiaalfoobia.

Ravimi määramise vastunäidustused:

• ägedad segaduse juhtumid;
• suurenenud tundlikkus toimeaine suhtes;
• alla 18-aastased lapsed;
• ühine vastuvõtt Selegiliiniga on keelatud.

Ravimi algannus peaks olema 300 mg päevas, seda juuakse kolm korda päevas pärast sööki. Pikaajalise ja raske depressiooni korral tuleb annust suurendada 600 mg-ni päevas.

Kui maksa metabolismis on tõsiseid probleeme, tuleb ravimi päevaannust vähendada 30 või 50% võrra.

Ravimi minimaalne annus on 300 mg päevas. Maksimaalselt on 600 mg päevas.

Võimalikud kõrvaltoimed

Ravi käigus on perifeersest ja kesknärvisüsteemist võimalikud järgmised negatiivsed reaktsioonid:

Seedetraktist:

• iiveldus;
• kõrvetised;
• kõhukinnisus;
• kõhuvalu;
• kõhu täitmise tunne.

Võimalikud on allergilised ilmingud nagu nõgestõbi, lööve, sügelised. Lisaks loetletud kõrvalekalletele on võimalik ka suurenenud higistamine.

erijuhised

Türotoksikoosihaiged patsiendid peaksid olema äärmise ettevaatusega.

Piiratud kliiniliste uuringute tõttu ei ole vaja moklobemiidi kasutada skisofreenia või muude psühhiaatriliste haigustega patsientidel, välja arvatud juhul, kui juhendis on näidatud teisiti või raviarst soovitab. Samuti peaksite jälgima enesetapule kalduvate patsientide käitumist, eriti ravi alguses.

Ravimit ei määrata lapsepõlves, kuna sellel teemal pole uuritud.

Lisaks on ravimil negatiivne mõju ravivastusele. Seetõttu peaks teraapia käigus hoiduma autojuhtimisest ja muude mehhanismide juhtimisest, samuti igasugustest ohtlikest töödest, mis nõuavad pidevat keskendumist ja suuremat tähelepanu.

Patsientidele, kellel on anamneesis või ei ole Aurorixi tavaliselt välja kirjutatud või see on kombineeritud rahustitega.

On vaja hoolikalt jälgida patsiente, kellel on kalduvus suitsiidikäitumisele, skisofreenia sümptomitele või ka feokromatüotoomi ja türeotoksikoosiga patsientidele.

Raseduse ajal ja imetamise ajal määratakse ravimid äärmuslikel juhtudel, pärast sellise ravi kõigi plusse ja miinuste kaalumist.

Ravimite koostoimed

Aurorixi kasutamine koos Selegiline ja serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega ei ole lubatud. Enne moklobemiidi kasutamist pärast serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega ravikuuri lõppu peate järgima teatud intervalli, mis võrdub kehast pärit SSRI-de viie poolväärtusajaga.

Seda ei ole vaja võtta koos dekstrometorfaaniga, mida leidub paljudes köha pärssivates ravimites.

Samuti on vaja vältida Aurorixi kasutamist koos efedriini, pseudoefedriini, fenüülpropanalamiiniga. Kasutage väga ettevaatlikult koos ravimitega, mis võivad suurendada serotoniini taset kehas, näiteks morfiin, fentanüül.

Aurorixi kasutamine aitab parandada ja pikendada adrenostimulaatorite, ibuprofeeni ja opiaatide toimet. Moklobemiid suurendab toidus leiduva türamiini vasokonstriktoriefekti, seetõttu on soovitatav see dieedist eemaldada.

Ärge ühendage ravimit klomipramiiniga, kuna tõsiste kesknärvisüsteemi reaktsioonide võimalus suureneb. Ravi võib läbi viia kohe pärast Aurorixi võtmise tühistamist.

Dekstrometorfaan suurendab kesknärvisüsteemi tõsiste kõrvaltoimete riski.

Vaatepunkt

Kõige sagedamini võtavad Aurorixi sophiofoobia või depressiooniga patsiendid ja arvustuste põhjal otsustades on mõned tulemusega väga rahul, kuid on ka neid, kes pole õiget ravitoimet näinud.

Osa preparaatidest

ATX:

N.06.A.G.02 moklobemiid

Farmakodünaamika:

Ravim inhibeerib selektiivselt konkurentsivõimeliselt ja pöörduvalt A-tüüpi monoamiini oksüdaasi, pärsib serotoniini, dopamiini ja noradrenaliini ainevahetust, mis viib nende ainete kontsentratsiooni suurenemiseni kesknärvisüsteemis.Parandab meeleolu, suurendab psühhomotoorset aktiivsust. Vähendab depressiooni sümptomeid - düsfooriat, letargiat, keskendumisvõimetust, leevendab sotsiaalfoobia sümptomeid. Parandab unehäiretega depressiooniga patsientide und.

Farmakokineetika:

Pärast suukaudset manustamist imendub see seedetraktist kiiresti ja täielikult. Maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 1 tunni pärast. Biosaadavus on 40-80%. Tasakaalukontsentratsioon plasmas tekib pärast 1-nädalast pidevat tarbimist. Seos plasmavalkudega on 50%, see metaboliseerub maksas (osaliselt isoensüümide CYP2C19 ja CYP2D6 osalusel), poolväärtusaeg on 90 minutit või maksatsirroosiga 4 tundi. Ravim elimineeritakse neerude kaudu (1% muutumatul kujul).

Näidustused:

Erinevate etioloogiatega sotsiofoobia ja depressioon (maniakaal-depressiivse psühhoosiga, skisofreenia mitmesugused vormid, krooniline alkoholism, seniilne ja involutionaalne, reaktiivne ja neurootiline).

V.F00-F09.F06 Muud psühhiaatrilised häired, mis on põhjustatud ajukahjustusest ja düsfunktsioonist või meditsiinilisest haigusest

V.F00-F09.F06.3 Orgaanilised meeleoluhäired [afektiivsed]

V.F20-F29.F20 Skisofreenia

V.F30-F39.F31 Bipolaarne häire

V.F30-F39.F32 Depressiivne episood

V.F30-F39.F33 Korduv depressiivne häire

V.F30-F39.F34.1 Düstüümia

V.F40-F48.F40.1 Sotsiaalsed foobiad

V.F40-F48.F41.2 Segatud ärevus ja depressiivne häire

Vastunäidustused:

Puusa e tundlikkus.

Selega samaaegne vastuvõttkas edasi.

Äge teadvuse kahjustus.

Lapsepõlv.

Erutus.

Agiteerimine.

Feokromotsütoom.

Hoolikalt:

Türotoksikoos.

Rasedus ja imetamine:

FDA kategooria pole määratletud. Puuduvad piisavad ja hästi kontrollitud uuringud moklobemiidi ohutuse kohta rasedatel. Loomkatsetes ei ilmnenud moklobemiidi negatiivset mõju lootele.

Moklobemiid eritub rinnapiima väikestes kontsentratsioonides.

Rakendamine raseduse ja imetamise ajal on võimalik ainult siis, kui ravi eeldatav mõju kaalub üles lootele ja lapsele tekkiva riski.

Manustamisviis ja annustamine:

Suukaudselt, pärast sööki 2-3 annust 300-600 mg.

Esialgne ööpäevane annus peaks olema 300 mg, kuid haiguse rasketel juhtudel võib pärast 1-nädalast manustamist annust suurendada 600 mg-ni.

Kõrvalmõjud:

Närvisüsteemist: peavalu, pearinglus, erutus, unehäired, ärrituvus, ärevus, paresteesia, segasus, hägune nägemine.

Seedetraktist: kõrvetised, iiveldus, suukuivus, kõhulahtisus / kõhukinnisus, täis kõhu tunne.

Muu: nahalööbed,düsartria, apaatia, amneesia, düsuuria, bradükardia, ekstrapüramidaalsed häired, hallutsinatsioonid, hüperhidroos.

Üleannustamine:

Amneesia, agitatsioon, düsartria, unisus, desorientatsioon, iiveldus, hüpertensioon, reflekside vähenemine, oksendamine, krambid. Ravi on sümptomaatiline.

Koostoimed:

Türamiini sisaldavad alkohoolsed joogid (õlu, ale, vein) - mõnikord hüpertensiivne reaktsioon.

Antidepressandid (,) - on võimalik serotoniini sündroomi areng - potentsiaalselt surmava serotoniini sündroomi areng.

Dekstrometorfaan - iiveldus, värisemine, pearinglus ja oksendamine, mõõdukas erutus.

Meperidiin ja võimalik, et teised opioidanalgeetikumid - võimendavad nende toimet. Meperidiini ja moklobemiidi kombineeritud kasutamine on vastunäidustatud, teisi opioidanalgeetikume tuleb kasutada ettevaatusega.

Sümpatomimeetikumid, sealhulgas lokaalanesteetikumidega - süstoolse rõhu järsk tõus. Ärge kasutage amfetamiini ega adrenergilisi agoniste sisaldavaid ravimeid.

Kombineeritud määramise korral on võimalik raske ortostaatiline hüpotensioon.

Ainevahetuse pärssimine, moklobemiidi suurenenud kontsentratsioon ja toksilisus.

Kombinatsioon ei ühildu MAO inhibiitoritega (serotoniini sündroomi, sealhulgas müokloonuse, agiteerimisspasmide, deliiriumi ja kooma tekkimise riski tõttu). Kombinatsiooni kasutamist võib alustada üks päev pärast pöörduva MAO inhibiitori moklobemiidi tühistamist. MAO inhibiitorite kasutamist võib alustada 2 nädalat pärast kombinatsiooni tühistamist. Igal juhul tuleks mõlemat ja kombinatsiooni alustada väikeste annustega, suurendades neid järk-järgult, sõltuvalt toimest.

Kirjeldatakse vererõhu tõusu ja hüpertensiivse kriisi tekkimist pärast buspirooni ja moklobemiidi (pöörduv MAO inhibiitor) samaaegset kasutamist; seetõttu ei saa seda moklobemiidiga kombineerida. Enne moklobemiidi kasutamise alustamist peaks kuluma vähemalt 14 päeva pärast buspirooni kasutamise lõpetamist; seda võib siiski manustada 1 päev pärast moklobemiidi kasutamise lõpetamist.

See pärsib MAO-d ja põhjustab venlafaksiini taustal kõrvaltoimete teket,

Samaaegsel kasutamisel koos zolmitriptaaniga - zolmitriptaani maksimaalse plasmakontsentratsiooni ja AUC suurenemine; koos klomipramiiniga - on kirjeldatud serotoniini sündroomi tekkimise juhtumeid; koos levodopaga - võimalik on peavalu, iiveldus, unetus; koos selegiliiniga - suurenenud tundlikkus türamiini suhtes; sumatriptaaniga - sumatriptaani biosaadavuse suurendamine; fluoksetiini, tsitalopraamiga - serotoniini sündroomi areng on võimalik.

Tugevdab glipisiidi, diasepaami toimet.

Pärsib MAO-d ja suurendab hüpoglükeemilist toimet.

Pikendab ja suurendab difenhüdramiini antikolinergilist toimet.

Ibuprofeeni süsteemset toimet saab suurendada ja pikendada moklobemiidi samaaegse manustamisega.

MAO inhibiitorina suurendab see kõrvaltoimete tekkimise võimalust.

Suurendab mõju vererõhule (hüpotensioon) ja südamerütm (bradükardia).

Kesknärvisüsteemi depressiooni võimendamine. , terbutaliin - MAO inhibiitorina võib see tugevdada toimet südame-veresoonkonna süsteem.

Pärsib MAO-d ja sertraliini manulusel võib see põhjustada tõsiseid eluohtlikke reaktsioone, sealhulgas püreksia, jäikus, müokloonus, autonoomsed häired, deliirium ja kooma; samaaegne ja / või järjestikune kasutamine on vastunäidustatud.

Pärsib MAO-d ja suurendab serotoniinisündroomi (palavik, erutus, värisemine ja ärevus, krambid) riski.

Pärsib MAO-d, pikendab ja suurendab tsüproheptadiini antikolinergilisi toimeid ja kesknärvisüsteemi depressiooni; kombineeritud kasutamine on vastunäidustatud.

Erijuhised:

Seda ravimit ei tohi kasutada skisofreeniahaigetel.

Ravimi võtmise ajal vältige suures koguses türamiini sisaldavate toitude söömist.

Juhised

Erinevate etioloogiate depressioon: maniakaal-depressiivne psühhoos, skisofreenia erinevad vormid, krooniline alkoholism, seniilne ja involutionaalne, reaktiivne ja neurootiline, sotsiaalne foobia.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus ravimi suhtes.

Ägedad segiajamise juhtumid.

Rasedus, imetamine (katkestage ravi ajaks).

Lapsed, kuna selle ravimi kohta puudub kliiniline kogemus. Moklobemiidi ja selegiliini kombineeritud kasutamine.

Manustamisviis ja annustamine

Seda kasutatakse suu kaudu, pärast sööki.

Algannus on 300 mg päevas, jagatuna kaheks või kolmeks annuseks.

Raske depressiooni korral võib annust vastavalt vajadusele suurendada 600 mg-ni. Annust on soovitatav suurendada mitte varem kui 1 nädal pärast ravi algust. Kliinilise efekti saavutamisel vähendatakse annust.

Raske maksa ainevahetushäire korral tuleb moklobemiidi päevaannust vähendada poole või kolmandikuni.

Minimaalne annus: 1 tablett x 2 korda päevas \u003d 300 mg.

Keskmine annus: 2 tabletti hommikul + 1 tablett pärastlõunal \u003d 450 mg.

Maksimaalne annus: 2 tabletti x 2 korda päevas \u003d 600 mg.

Väljalaske vorm

150 ja 300 mg tabletid.

Kõrvalmõjud

Närvisüsteemist ja meeleelunditest

Pearinglus, peavalu, unehäired, erutus, ärevus, ärrituvus, segasus, paresteesia, hägune nägemine.

Seedetraktist

Suukuivus, iiveldus, kõrvetised, kõht täis, kõhulahtisus / kõhukinnisus.

Muu

Nahareaktsioonid (lööve, sügelus, nõgestõbi, kuumahood).

Hoiatused

Patsiendid, kellel erutus või erutus on haiguse peamine kliiniline ilming, moklobemiidi kas ei määrata või on see ette nähtud koos rahustiga (näiteks bensodiasepiinide rühma kuuluv ravim).

Hoolikalt tuleb jälgida suitsiidikalduvusega patsiente, skisofreeniliste sümptomite või skisoafektiivsete häiretega patsiente, türeotoksikoosi või feokromatsotoomiga patsiente. Vältige moklobemiidi samaaegset manustamist klomipramiini või dekstrometorfaaniga. Rasedatel ja imetavatel emadel tuleb ravist saadavat kasu kaaluda võimaliku ohu vastu lootele ja lapsele. Kõrge vererõhuga patsiendid peaksid hoiduma türamiini sisaldavate toitude liigsest tarbimisest.

Koostoimed teiste ravimitega

Tsimetidiin aeglustab moklobemiidi metabolismi.

Ravi tritsükliliste või muude antidepressantidega võib alustada kohe pärast lõpetamist, s.t. ilma ooteajata, kehtib sama ka vastupidisel juhul.

Tugevdab ja pikendab sümpatomimeetikumide ja opiaatide toimet.

Suurendab kesknärvisüsteemi kõrvaltoimete tekkimise tõenäosust, kui seda kasutatakse koos klomipramiini, dekstrometorfaaniga.

C13H17CIN2O2

Aine moklobemiidi farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

71320-77-9

Aine moklobemiidi omadused

Antidepressant (MAO inhibiitor).

Kreemja varjundiga valge või valge kristalne pulber. Kergesti lahustuv vees ja alkoholis.

Farmakoloogia

farmatseutiline toime - antidepressandid, psühhostimuleerivad.

Pärsib selektiivselt ja pöörduvalt MAO tüüpi A, pärsib serotoniini (peamiselt), norepinefriini, dopamiini ainevahetust, põhjustades nende akumuleerumist sünaptilises lõhes. Optimaalne antidepressandi toime tekib siis, kui MAO-d pärsib 60–80%. Parandab meeleolu, suurendab psühhomotoorset aktiivsust. Vähendab depressiooni sümptomeid - düsfooria, letargia, võimetus keskenduda, leevendab sotsiaalfoobia sümptomeid, parandab und.

Pärast suukaudset manustamist imendub see seedetraktist kiiresti ja täielikult. C max saavutatakse 1 tunni pärast. Biosaadavus on 40-80%. Tasakaalukontsentratsioon plasmas tekib pärast 1-nädalast pidevat tarbimist. Seondumine verevalkudega (peamiselt albumiiniga) on 50%. See läbib kergesti koebarjääre, näiline jaotusruumala on umbes 1,2 l / kg. Peaaegu täielikult biotransformeeritud (oksüdeerunud). See eritub neerude kaudu peamiselt metaboliitide kujul (muutumatuna - vähem kui 1%). Kogu kliirens on 20-50 l / h. T 1/2 - 1-4 tundi.

Teabe värskendamine

Ainevahetus

On tõestatud, et moklobemiid metaboliseeritakse osaliselt isoensüümide toimel CYP2C19 ja CYP2D6... Seega võib aeglastel metaboliseerijatel (mis võivad olla geneetiliselt määratud või põhjustatud ravimite - ainevahetuse inhibiitorite) tarbimisest, moklobemiidi biotransformatsiooni muuta. Selle mõju raskusastme uurimiseks tehtud kahe uuringu tulemused viitasid sellele, et toimel on vähe terapeutilist väärtust mitme alternatiivse metaboolse tee olemasolu tõttu ja see ei nõua moklobemiidi annuse kohandamist.

[Uuendatud 12.04.2013 ]

Aine moklobemiidi kasutamine

Erinevate etioloogiate depressioon: maniakaal-depressiivne psühhoos, skisofreenia erinevad vormid, krooniline alkoholism, seniilne ja involutionaalne, reaktiivne ja neurootiline, sotsiaalne foobia.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, teadvuse äge kahjustus, selegiliini samaaegne kasutamine, lapsepõlv (kasutamise ohutus ja efektiivsus lastel ei ole kindlaks tehtud).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Teabe värskendamine

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Puuduvad piisavad ja hästi kontrollitud uuringud moklobemiidi ohutuse kohta rasedatel. Loomkatsetes ei ilmnenud moklobemiidi negatiivset mõju lootele.

Rinnapiima eritub moklobemiid väikestes kontsentratsioonides - umbes 1/30 ema saadud annusest.

Rakendamine raseduse ja imetamise ajal on võimalik ainult siis, kui ravi eeldatav mõju kaalub üles lootele ja lapsele tekkiva riski.

Teabeallikas

grls.rosminzdrav.ru

[Uuendatud 12.04.2013 ]

Aine moklobemiidi kõrvaltoimed

Närvisüsteemist ja meeleelunditest: pearinglus, peavalu, unehäired, erutus, ärevus, ärrituvus, segasus, paresteesia, hägune nägemine.

Seedetraktist: suukuivus, iiveldus, kõrvetised, kõht täis, kõhulahtisus / kõhukinnisus.

Teised: nahareaktsioonid (lööve, sügelus, nõgestõbi, kuumahood).

Koostoimed

Tugevdab ja pikendab sümpatomimeetikumide ja opiaatide toimet. Suurendab kesknärvisüsteemi kõrvaltoimete tekkimise tõenäosust, kui seda kombineeritakse klomipramiini, dekstrometorfaaniga. Tsimetidiin aeglustab moklobemiidi biotransformatsiooni.

Teabe värskendamine

Moklobemiidi ja teiste serotoniini kontsentratsiooni suurendavate antidepressantide samaaegne manustamine peaks toimuma ettevaatusega. See on tingitud asjaolust, et mõnel juhul suureneb serotonergilisele hüperaktiivsusele viitavate sümptomite sagedus (hüpertermia, segasus, suurenenud refleksid, müokloonus).