Penitsilliini nimetuste seeria ravimid. Farmakoloogiline rühm - penitsilliinid Parimad ravimid penitsilliinide seeriast

Seened on elusorganismide kuningriik. Seened on erinevad: mõni neist satub meie dieeti, mõni põhjustab nahahaigusi, mõni on nii mürgine, et võib lõppeda surmaga. Perekonna Penicillium seened päästavad aga patogeensete bakterite eest miljoneid inimelusid.

Sellel hallitusel põhinevad penitsilliini antibiootikumid (hallitus on ka seen) kasutatakse endiselt meditsiinis.

Eelmise sajandi 30-ndatel aastatel viis Aleksander Fleming läbi katsed stafülokokkidega. Ta uuris bakteriaalseid infektsioone. Olles toitekeskkonnas kasvanud nende patogeenide rühm, märkas teadlane, et nõus on piirkondi, mille ümber ei ole elusaid baktereid. Uurimine on näidanud, et nendes kohtades on süüdi tavaline roheline hallitus, mis armastab levinud leivale leppida. Vormi nimetati Penicilliumiks ja nagu selgus, toodeti ainet, mis tapab stafülokokke.

Fleming uuris asja sügavamalt ja varsti eraldas puhta penitsilliini, millest sai maailma esimene antibiootikum... Ravimi toimepõhimõte on järgmine: kui bakterirakk jaguneb, taastab iga pool oma rakumembraani spetsiaalse keemilise elemendi, peptidoglükaani abil. Penitsilliin blokeerib selle elemendi moodustumise ja bakteriaalne rakk imendub keskkonda lihtsalt.

Kuid varsti tekkisid raskused. Bakterirakud on õppinud ravimile vastu seisma - nad hakkasid tootma ensüümi nimega "beeta-laktamaas", mis lagundab beeta-laktaamid (penitsilliini alus).

Järgmise 10 aasta jooksul toimus nähtamatu sõda penitsilliini hävitavate patogeenide ja seda penitsilliini modifitseerivate teadlaste vahel. Sündis nii palju penitsilliini modifikatsioone, mis moodustavad nüüd kogu penitsilliini antibiootikumide seeria.

Ravim igasuguseks rakenduseks levib kiiresti kogu kehas, tungides peaaegu kõigisse selle osadesse. Erandid: tserebrospinaalvedelik, eesnääre ja nägemissüsteem. Nendes kohtades on kontsentratsioon väga madal, normaalsetes tingimustes ei ületa see 1 protsenti. Põletiku korral on võimalik suurenemine kuni 5%.

Antibiootikumid ei mõjuta inimkeha rakke, kuna viimased ei sisalda peptidoglükaani.

Ravim eritub organismist kiiresti, 1–3 tunni pärast eritub suurem osa neerude kaudu.

Vaadake sellel teemal videot

Kõik ravimid jagunevad: looduslikeks (lühikese ja pikaajalise toimega) ja poolsünteetilisteks (antistafülokokid, laia toimespektriga ravimid, antipseudomonaalsed).

Need ravimid saadakse otse hallitusest... Praegu on enamik neist vananenud, kuna patogeenid on nende vastu immuunsuse omandanud. Meditsiinis kasutatakse kõige sagedamini bensüülpenitsilliini ja bitsilliini, mis on efektiivsed grampositiivsete bakterite ja cocci, mõne anaeroobse ja spirochete'i vastu. Kõiki neid antibiootikume kasutatakse ainult lihastesse süstimise vormis, kuna mao happeline keskkond hävitab need kiiresti.

Naatrium- ja kaaliumsoolade kujul olev bensüülpenitsilliin kuulub looduslike lühitoimeliste antibiootikumide hulka. Selle toime kaob 3-4 tunni pärast, seetõttu tuleb korduvaid süste teha sageli.

Proovides seda puudust kõrvaldada, on proviisorid loonud pikaajalise toimega looduslikud antibiootikumid: Bitsilliin ja bensüülpenitsilliini novokaiinisool. Neid ravimeid nimetatakse "depoovormideks", kuna pärast lihasesse süstimist moodustavad nad "depoo", millest ravim imendub aeglaselt kehasse.

Ravimite näited: bensüülpenitsilliini sool (naatrium, kaalium või novokaiinhape), Bitsillin-1, Bitsillin-3, Bitsillin-5.

Mitu aastakümmet pärast penitsilliini saamist proviisorid suutsid selle peamise toimeaine eraldada ja modifitseerimisprotsess algas... Pärast parendamist saavutas enamik ravimeid mao happelise keskkonna suhtes resistentsuse ja tablette hakkasid tootma poolsünteetilised penitsilliinid.

Isoksasoolpenitsilliinid on ravimid, mis on efektiivsed stafülokokkide vastu. Viimased on õppinud tootma ensüümi, mis hävitab bensüülpenitsilliini, ja selle rühma ravimid segavad selle ensüümi tootmist. Kuid parandamise eest peate maksma - seda tüüpi ravimid imenduvad kehas vähem ja nende toime spekter on väiksem kui looduslikel penitsilliinidel. Ravimite näited: Oksatsilliin, Naftsilliin.

Aminopenitsilliinid on laia toimespektriga ravimid. Need on gram-positiivsete bakterite vastases võitluses tugevama toimega kui bensüülpenitsilliinid, kuid hõlmavad laiemat hulka nakkusi. Võrreldes teiste ravimitega püsivad nad kehas kauem ja tungivad paremini läbi mõne keha barjääri. Ravimite näited: ampitsilliin, amoksitsilliin. Võite sageli leida Ampiox - Ampitsillin + Oxacillin.

Karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid - antibiootikumid, mis on efektiivsed Pseudomonas aeruginosa vastu... Praegu neid praktiliselt ei kasutata, kuna infektsioonid omandavad nende suhtes kiiresti resistentsuse. Neid peetakse harva tervikliku ravi osana.

Näited ravimitest: Ticartsilliin, Piperatsilliin

Sumamed

Toimeaine: asitromütsiin.

Näidustused: hingamisteede infektsioonid.

Vastunäidustused: talumatus, raske neerupuudulikkus, alla 6 kuu vanused lapsed.

Hind: 300-500 rubla.

Oksatsilliin

Toimeaine: oksatsilliin.

Näidustused: selle ravimi suhtes tundlikud infektsioonid.

Hind: 30-60 rubla.

Amoksitsilliin Sandoz

Näidustused: hingamisteede infektsioonid (sealhulgas tonsilliit, bronhiit), Urogenitaalsüsteemi infektsioonid, nahainfektsioonid ja muud nakkused.

Vastunäidustused: talumatus, alla 3-aastased lapsed.

Hind: 150 rubla.

Ampitsilliini trihüdraat

Näidustused: kopsupõletik, bronhiit, tonsilliit, muud infektsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, maksapuudulikkus.

Hind: 24 rubla.

Fenoksümetüülpenitsilliin

Toimeaine: fenoksümetüülpenitsilliin.

Näidustused: streptokokkhaigused, kerge kuni keskmise raskusega infektsioonid.

Hind: 7 rubla.

Amoksiklav

Toimeaine: amoksitsilliin + klavulaanhape.

Näidustused: hingamisteede, kuseteede infektsioonid, günekoloogia infektsioonid, muud amoksitsilliini suhtes tundlikud nakkused.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, kollatõbi, mononukleoos ja lümfotsütaarne leukeemia.

Hind: 116 rubla.

Süstid

Bitsilliin-1

Toimeaine: bensatünbensüülpenitsilliin.

Näidustused: äge tonsilliit, sarlakid, haavainfektsioonid, erysipelas, süüfilis, leišmaniaas.

Vastunäidustused: ülitundlikkus.

Hind: 15 rubla süsti kohta.

Ospamox

Toimeaine: amoksitsilliin.

Näidustused: alumiste ja ülemiste hingamisteede, seedetrakti, Urogenitaalsüsteemi, günekoloogilised ja kirurgilised infektsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, seedetrakti rasked infektsioonid, lümfotsüütiline leukeemia, mononukleoos.

Hind: 65 rubla.

Ampitsilliin

Toimeaine: ampitsilliin.

Näidustused: hingamisteede ja kuseteede infektsioonid, seedetrakt, meningiit, endokardiit, sepsis, läkaköha.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, neerufunktsiooni kahjustus, lapsepõlv, rasedus.

Hind: 163 rubla.

Bensüülpenitsilliin

Näidustused: rasked infektsioonid, kaasasündinud süüfilis, abstsessid, kopsupõletik, erysipelas, siberi katk, teetanus.

Vastunäidustused: talumatus.

Hind: 2,8 rubla süsti kohta.

Bensüülpenitsilliini novokaiinisool

Toimeaine: bensüülpenitsilliin.

Näidustused: sarnane bensüülpenitsilliiniga.

Vastunäidustused: talumatus.

Hind: 43 rubla 10 süsti kohta.

Laste raviks sobivad Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin. Aga enne ravimi kasutamist peate kindlasti arstiga nõu pidamaannuse kohandamiseks.

Näidustused

Nakkuste jaoks on ette nähtud penitsilliinigrupi antibiootikumid, antibiootikumide tüüp valitakse vastavalt nakkuse tüübile. Need võivad olla mitmesugused kokad, pulgad, anaeroobsed bakterid jne.

Kõige sagedamini kasutatakse antibiootikume hingamisteede ja Urogenitaalsüsteemi nakkuste raviks.

Laste ravimisel peate järgima arsti juhiseid, kes määrab teile soovitud antibiootikumi ja kohandab annust.

Raseduse korral tuleb antibiootikume kasutada eriti ettevaatlikult, kuna need tungivad lootele. Imetamise ajal on parem minna segudele, kuna ravim tungib ka piima.

Eakatele ei ole spetsiaalseid juhiseid, kuigi arst peaks ravi määramisel arvestama patsiendi neerude ja maksa seisundiga.

Peamine ja sageli ainus vastunäidustus on individuaalne sallimatus. See on tavaline - umbes 10% patsientidest. Täiendavad vastunäidustused sõltuvad konkreetsest antibiootikumist ja on ette nähtud kasutusjuhendis.

Kõrvaltoimete ilmnemisel peate viivitamatult pöörduma arsti poole, katkestama ravimi kasutamise ja viima läbi sümptomaatilist ravi.

Kus kasvab penitsilliini hallitus?

Peaaegu kõikjal. See hallitus sisaldab kümneid alamliike ja igal neist on oma elupaik. Silmapaistvamad esindajad on penitsilliinivorm, mis kasvab leival (see nakatab ka õunu, põhjustades nende kiiret mädanemist) ja mõne juustu tootmisel kasutatav hallitus.

Kuidas penitsilliini antibiootikume asendada?

Kui patsient on penitsilliini suhtes allergiline, võib kasutada mittepenitsilliinseid antibiootikume. Ravimite nimetused: tsefadroksiil, tsefaleksiin, asitromütsiin. Kõige populaarsem variant on erütromütsiin. Kuid peate teadma, et erütromütsiin põhjustab sageli düsbioosi ja seedehäireid.

Penitsilliini antibiootikumid on tõhusad ained erinevate bakterite põhjustatud nakkuste vastu. Neid on üsna palju liike ja ravi tuleb valida vastavalt patogeeni tüübile.

Need tunduvad kehale kahjutud, kuna ainus vastunäidustus on ülitundlikkusreaktsioon, kuid ebaõige ravi või ise ravimine võib provotseerida patogeeni resistentsust antibiootikumi suhtes ja peate valima mõne muu, ohtlikuma ja vähem efektiivse ravi.

Kuidas unustada valu liigestes ja selgroos?

• Kas valud piiravad teie liigutusi ja täisväärtuslikku elu?
• Kas olete mures ebamugavuse, krigiseva ja süstemaatilise valu pärast?
• Võib-olla olete proovinud hunniku ravimeid, kreeme ja salve?
• Inimesed, keda on kibeda kogemuse tõttu õpetatud liigeste raviks, kasutavad ... \u003e\u003e

Lugege arstide arvamust selles küsimuses

Täna vähem kui sajand tagasi levinud antibakteriaalsed ravimid panid meditsiinis tõelise revolutsiooni. Inimkond on saanud võimsa relva nakkuste vastu võitlemiseks, mida varem peeti saatuslikuks.

Esimesed olid antibiootikumid penitsilliinid, mis päästsid Teise maailmasõja ajal tuhandeid inimelusid ja on asjakohased tänapäevases meditsiinipraktikas. Just nendega algas antibiootikumravi ajastu ja tänu neile saadi kõik muud antimikroobsed ravimid.

Selles jaotises on täielik loetelu praegu olulistest antimikroobsetest ravimitest. Lisaks peamiste ühendite omadustele on esitatud kõik kaubanimed ja analoogid.

Peanimi	Antimikroobne toime	Analoogid
Bensüülpenitsilliini kaalium- ja naatriumisoolad	Need mõjutavad peamiselt grampositiivseid mikroorganisme. Praegu on enamikul tüvedel resistentsus välja kujunenud, kuid spirochetes on selle aine suhtes endiselt tundlikud.	Gramox-D, Ospin, Star-Pen, Ospamox
Bensüülpenitsilliinprokaiin	See on näidustatud streptokokkide ja pneumokokkide infektsioonide raviks. Võrreldes kaalium- ja naatriumisooladega, toimib see pikemat aega, kuna lahustub ja imendub intramuskulaarsest depost aeglasemalt.	Bensüülpenitsilliin-KMP (-G, -Teva, -G 3 mega)
Bitsilliinid (1, 3 ja 5)	Seda kasutatakse kroonilises reumas profülaktilistel eesmärkidel, samuti streptokokkidest põhjustatud keskmise ja kerge raskusega nakkushaiguste raviks.	Bensitsilliin-1, Moldamin, Extintsillin, Retarpin
Fenoksümetüülpenitsilliin	Sellel on eelnevate rühmadega sarnane terapeutiline toime, kuid see ei lagune happelises maokeskkonnas. Saadaval pillide kujul.	V-penitsilliin, Kliatsil, Ospin, Penitsilliin-Fau, Vepikombin, Megatsillin Oral, Pen-os, Star-Pen
Oksatsilliin	Aktiivne penitsillinaasi tootvate stafülokokkide vastu. Seda iseloomustab madal antimikroobne toime, see on penitsilliini suhtes ebastabiilsete bakterite vastu täiesti ebaefektiivne.	Oxamp, Ampiox, Oxamp-Sodium, Oxamsar
Ampitsilliin	Antimikroobse toime laiendatud spekter. Lisaks seedetrakti põletikuliste haiguste peamisele spektrile ravib see ka Escherichia, Shigella, Salmonella põhjustatud haigusi.	Ampitsilliini AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -trihüdraat, -Inotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacillin
Amoksitsilliin	Seda kasutatakse hingamisteede ja kuseteede põletiku raviks. Pärast maohaavandi bakteriaalse päritolu välja selgitamist kasutatakse seda Helicobacter Pylori likvideerimiseks.	Flemoxin solutab, Hikontsil, Amosin, Ospamox, Ecobol
Karbenitsilliin	Antimikroobsete toimete spekter hõlmab Pseudomonas aeruginosa ja enterobaktereid. Seeditavus ja bakteritsiidne toime on kõrgem kui karbenitsilliinil.	Securopen
Piperatsilliin	Sarnaselt eelmisele on toksilisuse tase siiski suurenenud.	Isipen, Pipracil, Picillin, Piprax
Amoksitsilliin / klavulanaat	Inhibiitori tõttu laieneb antimikroobse toime spekter võrreldes kaitsmata ainega.	Augmentin, Flemoklav Solutab, Amoxiclav, Amklav, Amovikomb, Verklav, Ranklav, Arlet, Klamosar, Rapiklav
Ampitsilliin / sulbaktaam		Sulatsilliin, Liboccil, Unazin, Sultasin
Ticartsilliin / klavulanaat	Peamine kasutamise näidustus on nosokomiaalnakkused.	Hümentiin
Piperatsilliin / tasobaktaam		Tazocin

Esitatud teave on üksnes informatiivsel eesmärgil ja ei ole juhend tegevuseks. Kõik kohtumised tehakse eranditult arsti poolt ja ravi toimub tema juhendamisel.

Vaatamata penitsilliinide madalale toksilisusele põhjustab nende kontrollimatu kasutamine tõsiseid tagajärgi: resistentsuse teke patogeenis ja haiguse üleminek krooniliseks vormiks, mida on raske ravida. Just sel põhjusel on enamik patogeensete bakterite tüvesid resistentsed esimese põlvkonna ABP suhtes.

Antibiootikumravis tuleb kasutada spetsialisti välja kirjutatud ravimeid. Sõltumatud katsed leida odavat analoogi ja säästa raha võivad seisundi halvenemist põhjustada.

Näiteks võib geneerilise ravimi toimeaine annus suureneda või allapoole erineda, mis mõjutab ravikuuri negatiivselt.

Kui ravim tuleb terava rahapuuduse tõttu asendada, tuleb selle kohta pöörduda arsti poole, kuna parima võimaluse saab valida ainult spetsialist.

Penitsilliinirühma ravimid kuuluvad niinimetatud beeta-laktaamidesse - keemilistesse ühenditesse, mille valemis on beeta-laktaamtsükkel.

See struktuurikomponent on bakteriaalsete nakkushaiguste ravis otsustava tähtsusega: see takistab baktereid tootmast spetsiaalset biopolümeeri peptidoglükaani, mis on vajalik rakuseina ehitamiseks. Selle tagajärjel ei saa membraan moodustuda ja mikroorganism sureb. Inimeste ja loomade rakkudele ei ole hävitavat mõju põhjusel, et neis pole peptidoglükaani.

Vormide jäätmetoodetel põhinevad ravimid on kõigis meditsiinivaldkondades laialt levinud järgmiste omaduste tõttu:

• Kõrge biosaadavus - ravimid imenduvad ja jaotuvad kudedes kiiresti. Vere-aju barjääri nõrgenemine aju ajukelmepõletiku ajal aitab kaasa ka tserebrospinaalvedelikku tungimisele.
• Antimikroobse toime lai spekter. Erinevalt esimese põlvkonna kemikaalidest on tänapäevased penitsilliinid efektiivsed enamiku gram-negatiivsete ja positiivsete bakterite vastu. Samuti on nad vastupidavad penitsillinaasidele ja mao happelisele keskkonnale.
• Madalaim toksilisus kõigi loomsete kõrvalsaaduste hulgas. Neid on lubatud kasutada isegi raseduse ajal ja õige vastuvõtt (nagu arst on määranud ja vastavalt juhistele) kõrvaldab peaaegu täielikult kõrvaltoimete tekke.

Uurimis- ja katseprotsessis on saadud palju erinevate omadustega ravimeid. Näiteks ühisesse sarja kuulumisel pole penitsilliin ja ampitsilliin üks ja sama asi. Kõik penitsilliini antibiootikumid sobivad enamiku teiste ravimitega hästi. Mis puutub kompleksravi koos teist tüüpi antibakteriaalsete ravimitega, siis nõrgendab ühine kasutamine bakteriostaatiliste ravimitega penitsilliinide efektiivsust.

Esimese antibiootikumi omaduste hoolikas uurimine näitas selle ebatäiuslikkust. Vaatamata üsna laiale antimikroobse toime spektrile ja madalale toksilisusele leiti, et looduslik penitsilliin on tundlik spetsiaalse hävitava ensüümi (penitsillinaasi) suhtes, mida mõned bakterid toodavad. Lisaks kaotas see happelises maokeskkonnas täielikult oma omadused, seetõttu kasutati seda eranditult süstide vormis. Tõhusamate ja stabiilsemate ühendite otsimisel on loodud erinevaid poolsünteetilisi ravimeid.

Täna on penitsilliini antibiootikumid, mille täielik loetelu on esitatud allpool, jagatud 4 põhirühma.

Bensüülpenitsilliin, mida toodetakse vormides Penicillium notatum ja Penicillium chrysogenum, on molekulaarstruktuuriga hape. Meditsiinilistel eesmärkidel kombineeritakse see keemiliselt naatriumi või kaaliumiga soolade moodustamiseks. Saadud ühendeid kasutatakse kiire imendumisega süstelahuste valmistamiseks.

Terapeutiline toime ilmneb 10-15 minuti jooksul pärast manustamist, kuid see ei kesta kauem kui 4 tundi, mis nõuab sagedasi korduvaid süsteid lihaskoesse (erijuhtudel võib naatriumisoola manustada intravenoosselt).

Need ravimid tungivad hästi kopsudesse ja limaskestadesse ning vähemal määral tserebrospinaal- ja sünoviaalvedelikesse, südamelihasesse ja luudesse. Kuid ajukelmepõletiku (meningiidi) korral suureneb hematoentsefaalbarjääri läbilaskvus, mis võimaldab edukat paranemist.

Ravimi toime pikendamiseks ühendab looduslik bensüülpenitsilliin novokaiini ja muude ainetega. Saadud soolad (novokaiin, Bitsillin-1, 3 ja 5) moodustavad pärast intramuskulaarset süstimist süstekohal ravim depoo, kust toimeaine siseneb pidevalt ja väikese kiirusega vereringesse. See omadus võimaldab vähendada süstide arvu kuni 2 korda päevas, säilitades samal ajal kaaliumi- ja naatriumsoolade terapeutilise toime.

Neid ravimeid kasutatakse kroonilise reuma, süüfilise, fokaalse streptokoki infektsiooni pikaajaliseks antibiootikumraviks.
Fenoksümetüülpenitsilliin on bensüülpenitsilliini teine \u200b\u200bvorm, mis on ette nähtud mõõdukate nakkushaiguste raviks. Erineb ülalkirjeldatuist maomahla vesinikkloriidhappe vastupidavuse osas.

See kvaliteet võimaldab ravimit toota suu kaudu manustatavate tablettide kujul (4 kuni 6 korda päevas). Enamik patogeenseid baktereid, välja arvatud spirochetes, on praegu biosünteetiliste penitsilliinide suhtes resistentsed.

Vt ka: Penitsilliini kasutamise juhised süstides ja tablettides

Naturaalne bensüülpenitsilliin on inaktiivne penitsillinaasi tootvate stafülokokkide tüvede vastu (see ensüüm hävitab toimeaine beeta-laktaamtsükli).

Pikka aega ei kasutatud penitsilliini stafülokoki nakkuse raviks, kuni 1957. aastal sünteesiti selle alusel oksatsilliin. See pärsib patogeeni beeta-laktamaaside aktiivsust, kuid on ebaefektiivne haiguste vastu, mida põhjustavad bensüülpenitsilliini suhtes tundlikud tüved. Sellesse rühma kuuluvad ka kloksatsilliin, dikloksatsilliin, metitsilliin ja teised, mida suurenenud toksilisuse tõttu peaaegu kunagi tänapäevases meditsiinipraktikas ei kasutata.

See hõlmab suukaudseks kasutamiseks mõeldud antimikroobsete ainete kahte alarühma, millel on bakteritsiidne toime enamiku patogeensete mikroorganismide (nii gram + kui ka grammi) vastu.

Võrreldes eelnevate rühmadega on neil ühenditel kaks olulist eelist. Esiteks on nad aktiivsed laiema patogeenide vastu ja teiseks on need saadaval tablettide kujul, mis hõlbustab nende kasutamist oluliselt. Puuduste hulka kuulub tundlikkus beeta-laktamaasi suhtes, see tähendab, et aminopenitsilliinid (ampitsilliin ja amoksitsilliin) ei sobi stafülokoki nakkuste raviks.

Kuid koos oksatsilliiniga (Ampiox) muutuvad nad vastupidavaks.

Ravimid imenduvad hästi ja toimivad pikka aega, mis vähendab kasutamise sagedust 2–3 korda 24 tunni jooksul. Peamised näidustused on meningiit, sinusiit, keskkõrvapõletik, kuse- ja ülemiste hingamisteede nakkushaigused, enterokoliit ja Helicobacteri (maohaavandite põhjustaja) likvideerimine. Aminopenitsilliinide tavaline kõrvaltoime on iseloomulik mitteallergiline lööve, mis kaob kohe pärast ärajätmist.

Need on eraldi penitsilliini seeria antibiootikumid, mille nimest selgub. Antibakteriaalne toime on sarnane aminopenitsilliinidega (välja arvatud pseudomonas) ja see väljendub Pseudomonas aeruginosa vastu.

Vastavalt tõhususe astmele jagunevad need järgmisteks osadeks:

• Karboksüpenitsilliinid, mille kliiniline tähtsus on viimasel ajal vähenenud. Karbenitsilliin, selle alamrühma esimene, on efektiivne ka ampitsilliiniresistentsete valkude vastu. Praegu on peaaegu kõik tüved karboksüpenitsilliinide suhtes vastupidavad.
• Ureidopenitsilliinid on Pseudomonas aeruginosa vastu efektiivsemad ja neid võib määrata ka Klebsiella põhjustatud põletiku korral. Kõige tõhusamad on piperatsilliin ja azlotsilliin, millest ainult viimane jääb meditsiinipraktikas oluliseks.

Praeguseks on valdav enamus Pseudomonas aeruginosa tüvesid vastupidavad karboksüpenitsilliinide ja ureidopenitsilliinide suhtes. Sel põhjusel nende kliiniline tähtsus väheneb.

Penitsillinaasi moodustavad bakterid hävitavad ampitsilliinirühma antibiootikume, mis on väga aktiivsed enamiku patogeenide vastu. Kuna nende suhtes resistentse oksatsilliini bakteritsiidne toime on märkimisväärselt nõrgem kui ampitsilliini ja amoksitsilliini oma, sünteesiti kombineeritud ravimid.

Kombineeritult sulbaktaami, klavulanaadi ja tasobaktaamiga saavad antibiootikumid teise beeta-laktaami ringi ja vastavalt immuunsuse beeta-laktamaaside suhtes. Lisaks on inhibiitoritel oma antibakteriaalne toime, mis tugevdab peamist toimeainet.

Inhibiitoriga kaitstud ravimid ravivad edukalt raskeid haiglanakkusi, mille tüved on enamiku ravimite suhtes resistentsed.

Vt ka: Antibiootikumide kaasaegse klassifitseerimise kohta parameetrite rühma järgi

Lai toime spekter ja patsiendi hea talutavus tegid penitsilliini nakkushaiguste optimaalseks raviks. Antimikroobsete ravimite ajastu koidikul olid bensüülpenitsilliin ja selle soolad valitud ravimid, kuid praegu on enamik patogeene nende suhtes resistentsed. Sellegipoolest hõivavad kaasaegsed poolsünteetilised penitsilliinantibiootikumid tablettide, süstide ja muude ravimvormide kujul antibiootikumravi erinevates meditsiinivaldkondades ühe juhtiva koha.

Avastaja märkis ka penitsilliini erilist tõhusust hingamisteede haiguste patogeenide vastu, seetõttu kasutatakse ravimit selles piirkonnas kõige laialdasemalt. Peaaegu kõik neist on kahjulikud bakteritele, mis põhjustavad sinusiiti, meningiiti, bronhiiti, kopsupõletikku ja muid alumiste ja ülemiste hingamisteede haigusi.

Inhibiitoriga kaitstud ained ravivad isegi eriti ohtlikke ja püsivaid haiglanakkusi.

Spiroketid on üks väheseid mikroorganisme, mis on bensüülpenitsilliini ja selle derivaatide suhtes vastuvõtlikud. Bensüülpenitsilliinid on efektiivsed ka gonokokkide vastu, mis võimaldab süüfilist ja gonorröat edukalt ravida, põhjustades minimaalseid negatiivseid mõjusid patsiendi kehale.

Patogeense mikrofloora põhjustatud soolepõletik sobib hästi happekindlate ravimitega raviks.

Eriti olulised on aminopenitsilliinid, mis on osa Helicobacteri komplekssest likvideerimisest.

Sünnitus- ja günekoloogilises praktikas kasutatakse paljusid loetelust pärit penitsilliinipreparaate nii naiste reproduktiivse süsteemi bakteriaalsete infektsioonide raviks kui ka vastsündinute nakkuste ennetamiseks.

Siin hõivavad väärilise koha ka penitsilliinantibiootikumid: silmatilkade, salvide ja süstelahustega ravitakse keratiiti, abstsesse, gonokokilist konjunktiviiti ja muid silmahaigusi.

Kuseelundkonna haigused, mis on bakteriaalse päritoluga, reageerivad ravile hästi ainult inhibiitoritega kaitstud ravimitega. Ülejäänud alarühmad on ebaefektiivsed, kuna patogeenitüved on nende suhtes väga vastupidavad.

Penitsilline kasutatakse peaaegu kõigis meditsiinivaldkondades patogeensete mikroorganismide põhjustatud põletiku korral ja mitte ainult raviks. Näiteks kirurgilises praktikas määratakse need operatsioonijärgsete komplikatsioonide vältimiseks.

Ravi antibakteriaalsete ravimitega üldiselt ja eriti penitsilliinidega tohib läbi viia ainult vastavalt arsti juhistele. Vaatamata ravimi enda minimaalsele toksilisusele kahjustab selle väärkasutamine keha tõsiselt. Selleks, et antibiootikumravi viiks taastumiseni, tuleb järgida meditsiinilisi soovitusi ja teada ravimi omadusi.

Penitsilliini ja sellel põhinevate mitmesuguste ravimite rakendusala meditsiinis tuleneb aine aktiivsusest konkreetsete patogeenide vastu. Bakteriostaatiline ja bakteritsiidne toime avaldub seoses:

• Gram-positiivsed bakterid - gonokokid ja meningokokid;
• Gramnegatiivsed - mitmesugused stafülokokid, streptokokid ja pneumokokid, difteeria, Pseudomonas aeruginosa ja antiseptilised batsillid, Proteus;
• Aktinomütseedid ja spirotsüüdid.

Madal toksilisus ja lai toimespekter muudavad penitsilliinigrupi antibiootikumid stenokardia, kopsupõletiku (nii fokaalse kui ka krupoosse), skarletpalaviku, difteeria, meningiidi, veremürgituse, septitseemia, pleuriidi, püemia, osteomüeliidi ägeda ja kroonilise vormi, septilise endokardiidi raviks optimaalseks raviks. naha, limaskestade ja pehmete kudede mitmesugused mädased infektsioonid, erysipelas, siberi katk, gonorröa, aktinomükoos, süüfilis, blennorröa, samuti silmahaigused ja ENT-haigused.

Ranged vastunäidustused hõlmavad ainult individuaalset talumatust bensüülpenitsilliini ja teiste selle rühma ravimite suhtes. Samuti ei ole lubatud diagnoositud epilepsiaga patsientide endolumbar (süstimine seljaaju) ravimeid.

Raseduse ajal tuleb penitsilliiniravimitega antibiootikumravi rakendada eriti ettevaatlikult. Hoolimata asjaolust, et neil on minimaalne teratogeenne toime, tasub pillid ja süstid välja kirjutada ainult kiireloomulise vajaduse korral, hinnates ohtu lootele ja rasedale endale.

Kuna penitsilliin ja selle derivaadid tungivad vereringest vabalt rinnapiima, on ravi ajal soovitatav imetamisest loobuda. Ravim võib beebil esile kutsuda raske allergilise reaktsiooni isegi esimesel kasutamisel. Imetamise peatamise vältimiseks tuleb piima regulaarselt väljendada.

Teistest antibakteriaalsetest ainetest eristuvad penitsilliinid soodsalt madala toksilisusega.

Kasutamise soovimatute tagajärgede hulka kuuluvad:

• Allergilised reaktsioonid. Kõige sagedamini avalduvad need nahalööbe, sügeluse, nõgestõve, palaviku ja tursena. Anafülaktiline šokk on rasketel juhtudel harva esinev, nõudes antidoodi (adrenaliini) viivitamatut manustamist.
• Düsbakterioos. Loodusliku mikrofloora tasakaalu häired põhjustavad seedehäireid (puhitus, puhitus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhuvalu) ja kandidoosi arengut. Viimasel juhul on mõjutatud suuõõne (lastel) või tupe limaskestad.
• Neurotoksilised reaktsioonid. Penitsilliini negatiivne mõju kesknärvisüsteemile avaldub reflekside suurenenud erutuvus, iiveldus ja oksendamine, krambid ja mõnikord kooma.

Keha õigeaegne ravimite toetamine aitab vältida düsbioosi teket ja vältida allergiat. Soovitatav on kombineerida antibiootikumravi eel- ja probiootikumide tarbimisega, samuti desensibilisaatoritega (kui tundlikkus on suurenenud).

Lastele tuleb pille ja süste välja kirjutada ettevaatlikult, võttes arvesse võimalikku negatiivset reaktsiooni, ja läheneda hoolikalt konkreetse ravimi valimisele.

Esimestel eluaastatel kasutatakse bensüülpenitsilliini sepsise, kopsupõletiku, meningiidi, keskkõrvapõletiku korral. Hingamisteede infektsioonide, tonsilliidi, bronhiidi ja sinusiidi raviks valitakse nimekirjast kõige ohutumad antibiootikumid: Amoksitsilliin, Augmentin, Amoxiclav.

Lapse keha on ravimite suhtes palju tundlikum kui täiskasvanu organism. Seetõttu peate hoolikalt jälgima beebi seisundit (penitsilliin eritub aeglaselt ja kuhjudes võib see põhjustada krampe) ning võtta ka ennetavaid meetmeid. Viimaste hulka kuulub eel- ja probiootikumide kasutamine soole mikrofloora kaitseks, dieet ja immuunsussüsteemi igakülgne tugevdamine.

Natuke teooriat:

Avastus, mis 20. sajandi alguses tegi meditsiinis tõelise revolutsiooni, tehti juhuslikult. Pean ütlema, et hallitusseente antibakteriaalseid omadusi märkasid inimesed juba iidsetel aegadel.

Alexander Fleming - penitsilliini avastaja

Näiteks egiptlased ravisid isegi 2500 aastat tagasi põletikulisi haavu hallitanud leiva kompressidega, kuid selle teema teoreetilist poolt käsitlesid teadlased alles 19. sajandil. Euroopa ja Venemaa teadlased ja arstid, uurides antiiosi (mõnede mikroorganismide omadus teisi hävitada), üritasid sellest ammutada praktilist kasu.

Sellele järgnes briti mikrobioloog Alexander Fleming, kes avastas 1928. aastal 28. septembril Petri tassidest hallituse stafülokoki kolooniatega. Tema spoorid, mis olid laboratooriumi töötajate hooletuse tõttu põllukultuuridelt kinni püütud, idandasid ja hävitasid patogeensed bakterid. Asjaomane Fleming uuris seda nähtust hoolikalt ja eraldas bakteritsiidset ainet nimega penitsilliin. Avastaja töötas paljude aastate jooksul keemiliselt puhta stabiilse ühendi saamiseks, mis sobib inimeste raviks, kuid teised leiutasid selle.

1941. aastal suutsid Ernst Chain ja Howard Flory puhastada penitsilliini lisandid ja viisid Fleminguga läbi kliinilised uuringud. Tulemused olid nii edukad, et aastaks 43 olid Ameerika Ühendriigid juba korraldanud uimasti masstootmise, mis oli sõja ajal päästnud sadu tuhandeid inimelusid. Flemingi, Cheyne'i ja Flory teeneid inimkonnale hinnati 1945. aastal: avastaja ja arendajad said Nobeli preemia laureaatideks.

Seejärel täiustati pidevalt algset keemilist preparaati. Nii ilmusid tänapäevased penitsilliinid, mis on mao happelisele keskkonnale vastupidavad, penitsillinaasi suhtes immuunsed ja üldiselt efektiivsemad.

Loe põnevat artiklit: Antibiootikumide leiutaja või inimeste päästmise lugu!

Kas teil on veel küsimusi? Hankige kohe tasuta arsti konsultatsioon!

Nupule vajutamisel kuvatakse meie saidi erileht, kus on tagasiside vorm koos teid huvitava profiili spetsialistiga.

Tasuta arsti konsultatsioon

Penitsilliini antibiootikumid on mitut tüüpi ravimid, mis on jagatud rühmadesse. Meditsiinis kasutatakse ravimeid mitmesuguste nakkusliku ja bakteriaalse päritoluga haiguste raviks. Ravimitel on minimaalne arv vastunäidustusi ja neid kasutatakse endiselt erinevate patsientide raviks.

Kunagi tegeles Alexander Fleming oma laboris patogeenide uurimisega. Ta lõi toitesöötme ja kasvatas stafülokokki. Teadlane polnud eriti puhas, ta pani lihtsalt keeduklaasid ja käbid kraanikaussi ning unustas neid pesta.

Kui Fleming vajas nõusid uuesti, leidis ta, et need olid seenevormiga kaetud. Teadlane otsustas testi testi teha ja uuris mikroskoobi all ühte mahutit. Ta märkas, et kus on hallitus, seal pole stafülokokki.

Alexander Fleming jätkas oma uurimistööd, ta hakkas uurima hallituse mõju patogeensetele mikroorganismidele ja leidis, et seen mõjutab hävitavalt bakterite membraane ja viib nende surma. Avalikkus ei saanud uuringute suhtes skeptiliselt suhtuda.

Avastus aitas päästa palju elusid. Saavutas inimkonna nendest haigustest, mis varem põhjustasid elanikkonna seas paanikat. Looduslikult on tänapäevased ravimid suhteliselt sarnased 19. sajandi lõpus kasutatud ravimitega. Kuid ravimite olemus, nende tegevus pole nii dramaatiliselt muutunud.

Penitsilliini antibiootikumid suutsid meditsiinis pöörde muuta. Kuid avastamisrõõm ei kestnud kaua. Selgus, et patogeenid, bakterid võivad muteeruda. Nad muteeruvad ja muutuvad narkootikumide suhtes tundmatuks. See on põhjustanud olulisi muutusi antibiootikumides nagu penitsilliin.

Teadlased on peaaegu kogu XX sajandi vältel võidelnud mikroorganismide ja bakteritega, püüdes luua ideaalset ravimit. Pingutused ei olnud asjatud, kuid sellised parandused on viinud antibiootikumide olulisele muutusele.

Uue põlvkonna ravimid on kallimad, toimivad kiiremini ja neil on mitmeid vastunäidustusi. Kui me räägime neist valmististest, mis saadi hallitusest, siis on neil mitmeid puudusi:

• Halvasti imendunud. Maomahl toimib seenele erilisel viisil, vähendab selle efektiivsust, mis mõjutab kahtlemata ravi tulemust.
• Penitsilliini antibiootikumid on loodusliku päritoluga ravimid, sel põhjusel ei erine nad laia toime spektri poolest.
• Ravimid erituvad organismist kiiresti, umbes 3-4 tundi pärast süstimist.

Tähtis: selliste ravimite jaoks pole praktiliselt mingeid vastunäidustusi. Neid ei soovitata võtta antibiootikumide individuaalse talumatuse korral, samuti allergilise reaktsiooni korral.

Kaasaegsed antibakteriaalsed ained erinevad oluliselt tuttavast penitsilliinist. Lisaks sellele, et tänapäeval on selle klassi ravimeid lihtne tablettidena osta, on neid ka väga palju sorte. Klassifikatsioon, üldtunnustatud rühmadesse jaotamine aitab uimasteid mõista.

Penitsilliinirühma antibiootikumid jagunevad tavaliselt järgmisteks rühmadeks:

1. Looduslik.
2. Poolsünteetiline.

Kõik hallitusel põhinevad ravimid on loodusliku päritoluga antibiootikumid. Tänapäeval selliseid ravimeid meditsiinis praktiliselt ei kasutata. Põhjus on selles, et patogeensed mikroorganismid on omandanud nende suhtes immuunsuse. See tähendab, et antibiootikum ei mõju bakteritele õigesti; soovitud tulemus ravis saavutatakse ainult suure ravimiannuse sisseviimisega. Sellesse rühma kuuluvad: bensüülpenitsilliin ja bitsilliin.

Ravimid on saadaval pulbrina süstimiseks. Need toimivad tõhusalt: anaeroobsetele mikroorganismidele, grampositiivsetele bakteritele, kokidele jne. Kuna ravimid on looduslikku päritolu, ei saa nad pikaajalise toimega kiidelda, süstid tehakse sageli iga 3-4 tunni järel. See võimaldab mitte vähendada antibakteriaalse aine kontsentratsiooni veres.

Poolsünteetilist päritolu penitsilliini antibiootikumid on hallitusest valmistatud preparaatide modifitseerimise tulemus. Sellesse rühma kuuluvad ravimid suutsid anda mõned omadused, esiteks muutusid nad happe-aluse keskkonna suhtes tundmatuks. See võimaldas tablettidena antibiootikume toota.

Ja ilmusid ka ravimid, mis mõjutasid stafülokokke. See ravimite klass erineb looduslikest antibiootikumidest. Kuid parandused on märkimisväärselt mõjutanud ravimite kvaliteeti. Nad imenduvad halvasti, neil pole nii laia toimeainet ja neil on vastunäidustused.

Poolsünteetilised uimastid võib jagada järgmisteks osadeks:

• Isoksasoolpenitsilliinid on ravimite rühm, mis toimivad stafülokokkidele, näiteks võib tuua järgmiste ravimite nimetused: Oksatsilliin, Naftsilliin.
• Aminopenitsilliinid - sellesse rühma kuuluvad mitmed ravimid. Need erinevad laias toimevaldkonnas, kuid tugevuse poolest on nad loodusliku päritoluga antibiootikumide suhtes tunduvalt halvemad. Kuid nad suudavad võidelda suure hulga nakkustega. Selle grupi rahalised vahendid püsivad veres kauem. Selliseid antibiootikume kasutatakse sageli mitmesuguste haiguste raviks, näiteks 2 väga tuntud ravimit: ampitsilliin ja amoksitsilliin.

Tähelepanu! Ravimite loetelu on üsna suur, neil on mitmeid näidustusi ja vastunäidustusi. Sel põhjusel tasub enne antibiootikumide võtmist arstiga nõu pidada.

Penitsilliinide rühma kuuluvaid antibiootikume määrab arst. Narkootikume on soovitatav võtta juhul, kui teil on:

1. Nakkuslikku või bakteriaalset laadi haigused (kopsupõletik, meningiit jne).
2. Hingamisteede infektsioonid.
3. Urogenitaalsüsteemi põletikulise ja bakteriaalse olemuse haigused (püelonefriit).
4. Erineva päritoluga nahahaigused (erysipelas, põhjustatud stafülokokist).
5. Sooleinfektsioonid ja paljud muud nakkusliku, bakteriaalse või põletikulise iseloomuga haigused.

Märkus. Antibiootikumid on ette nähtud ulatuslike põletuste ja sügavate haavade, haavlihaavade või torkehaavade korral.

Mõnel juhul võib ravimite võtmine aidata inimese elu päästa. Kuid ärge kirjutage endale ise selliseid ravimeid, kuna see võib põhjustada sõltuvuse arengut.

Millised on ravimite vastunäidustused:

• Ärge võtke ravimeid raseduse ja imetamise ajal. Ravimid võivad mõjutada lapse kasvu ja arengut. Nad suudavad muuta piima kvaliteeti ja selle maitseomadusi. On mitmeid ravimeid, mis on rasedate naiste raviks tinglikult heaks kiidetud, kuid arst peab määrama sellise antibiootikumi. Kuna vastuvõetava annuse ja ravikuuri kestuse saab määrata ainult arst.
• Laste raviks ei soovitata kasutada looduslike ja sünteetiliste penitsilliinide rühma kuuluvaid antibiootikume. Nende klasside ravimid võivad avaldada toksilist mõju lapse kehale. Sel põhjusel määratakse optimaalse annuse määramisel ravimeid ettevaatusega.
• Te ei tohiks kasutada ravimeid ilma nähtavate näidustusteta. Kasutage ravimeid pikka aega.

Otsesed vastunäidustused antibiootikumide kasutamisel:

1. Selle klassi ravimite individuaalne talumatus.
2. Kalduvus mitmesugustele allergilistele reaktsioonidele.

Tähelepanu! Ravimite peamisteks kõrvaltoimeteks peetakse pikaajalist kõhulahtisust ja kandidoosi. Need on tingitud asjaolust, et ravimid mõjutavad mitte ainult patogeene, vaid ka kasulikku mikrofloorat.

Antibiootikumide penitsilliini seeriat iseloomustab väike arv vastunäidustusi. Sel põhjusel määratakse selle klassi ravimeid väga sageli. Need aitavad kiiresti haigusega toime tulla ja naasta normaalse elurütmi juurde.

Viimase põlvkonna ravimeid eristab lai toime spekter. Selliseid antibiootikume ei pea pikka aega võtma, nad imenduvad hästi ja piisava raviga suudavad nad "inimese jalga panna" 3-5 päeva jooksul.

Küsimus on selles, millised antibiootikumid on parimad? võib pidada retooriliseks. On mitmeid ravimeid, mida arstid määravad ühel või teisel põhjusel sagedamini kui teised. Enamikul juhtudest on raviminimed üldsusele hästi teada. Kuid ikkagi tasub uurida ravimite loetelu:

1. Sumamed on ravim, mida kasutatakse ülemiste hingamisteede nakkushaiguste raviks. Toimeaine on erütromütsiin. Ravimit ei kasutata ägeda või kroonilise neerupuudulikkusega patsientide raviks, seda ei kirjutata alla 6 kuu vanustele lastele. Sumamedi kasutamise peamine vastunäidustus on endiselt individuaalne antibiootikumide talumatus.
2. Oksatsilliin - saadaval pulbri kujul. Pulber lahjendatakse ja lahust kasutatakse intramuskulaarseteks süstideks. Ravimi kasutamise peamiseks näidustuseks tuleks pidada selle ravimi suhtes tundlikke nakkusi. Ülitundlikkust tuleb pidada oksatsilliini kasutamise vastunäidustuseks.
3. Amoksitsilliin kuulub mitmetesse sünteetilistesse antibiootikumidesse. Ravim on üsna kuulus, see on ette nähtud stenokardia, bronhiidi ja muude hingamisteede infektsioonide korral. Amoksitsilliini võib võtta püelonefriidi (neerupõletik) ja Urogenitaalsüsteemi muude haiguste korral. Alla 3-aastastele lastele ei määrata antibiootikumi. Ravimitalumatust peetakse ka otseseks vastunäidustuseks.
4. Ampitsilliin - ravimi täielik nimi: Ampitsilliini trihüdraat. Ravimi kasutamise näidustuseks tuleks pidada hingamisteede nakkushaigusi (tonsilliit, bronhiit, kopsupõletik). Antibiootikum eritub organismist neerude ja maksa kaudu, sel põhjusel ei määrata Ampitsilliini ägeda maksapuudulikkusega inimestele. Võib kasutada laste raviks.
5. Amoxiclav on ravim, millel on kombineeritud koostis. See kuulub viimase põlvkonna antibiootikumide hulka. Amoksiklavi kasutatakse hingamissüsteemi, Urogenitaalsüsteemi nakkushaiguste raviks. Seda kasutatakse ka günekoloogias. Ravimi kasutamise vastunäidustusteks tuleb pidada ülitundlikkust, kollatõbe, mononukleoosi jne.

Pulbriliste penitsilliiniantibiootikumide loetelu või loetelu:

1. Bensüülpenitsilliini novokaiinisool on loodusliku päritoluga antibiootikum. Ravimi kasutamise näidustusi võib pidada tõsisteks nakkushaigusteks, sealhulgas kaasasündinud süüfilis, mitmesuguste etioloogiate abstsessid, teetanus, antraks ja kopsupõletik. Ravimil pole praktiliselt vastunäidustusi, kuid kaasaegses meditsiinis kasutatakse seda äärmiselt harva.
2. Ampitsilliin - kasutatakse järgmiste nakkushaiguste raviks: sepsis (veremürgitus), läkaköha, endokardiit, meningiit, kopsupõletik, bronhiit. Ampitsilliini ei kasutata laste, raske neerupuudulikkusega inimeste raviks. Rasedust võib pidada ka selle antibiootikumi kasutamise otseseks vastunäidustuseks.
3. Ospamox on ette nähtud Urogenitaalsüsteemi haiguste, günekoloogiliste ja muude nakkuste raviks. Ravim on ette nähtud operatsioonijärgsel perioodil, kui põletikulise protsessi tekkimise oht on kõrge. Seedetrakti raskete nakkushaiguste korral ei ole antibiootikum välja kirjutatud, ravimi individuaalse talumatuse korral.

Tähtis: antibiootikumiks nimetataval ravimil peab olema antibakteriaalne toime organismile. Kõigil neil viirusi mõjutavatel ravimitel pole antibiootikumidega mingit pistmist.

Sumamed - maksumus varieerub vahemikus 300 kuni 500 rubla.

Amoksitsilliini tabletid - hind on umbes 159 rubla. pakendi kohta.

Ampitsilliini trihüdraat - tablettide maksumus on 20-30 rubla.

Ampitsilliin süstepulbri kujul - 170 rubla

Oksatsilliin - ravimi keskmine hind varieerub vahemikus 40 kuni 60 rubla.

Amoxiclav - maksumus on 120 rubla.

Ospamox - hind varieerub 65 kuni 100 rubla.

Bensüülpenitsilliini novokaiinisool - 50 rubla

Bensüülpenitsilliin - 30 rubla

Penitsilliini antibiootikumid on β-laktaamantibiootikumid. Β-laktaamantibiootikumide β-laktaamide hulka, mida ühendab β-laktaamtsükli olemasolu nende struktuuris, kuuluvad penitsilliinid, tsefalosporiinid, karbapeen

bakteritsiidse toimega emad ja monobaktaamid. Keemilise struktuuri sarnasus määrab esiteks kõigi β-laktaamide sama toimemehhanismi - penitsilliini siduvate valkude (PBP), bakteriaalse rakuseina sünteesis osalevate ensüümide pärssimise (PBP pärssimise tingimustes see protsess on häiritud, mis hõlmab bakteriraku lüüsi). ja teiseks mõnel patsiendil nende ristallergia.

On oluline, et imetajatel ei esineks β-laktaamide sihtmärgiks olevate bakterite rakustruktuure, seetõttu ei ole nende antibiootikumide puhul spetsiifiline toksilisus makroorganismi suhtes.

Penitsilliinid, tsefalosporiinid ja monobaktaamid on tundlikud spetsiaalsete ensüümide - β-laktamaaside -, mida toodavad paljud bakterid, hüdrolüüsimisele. Karbapeneemidele on iseloomulik oluliselt suurem vastupidavus β-laktamaasidele.
Arvestades kõrget kliinilist efektiivsust ja madalat toksilisust, on β-laktaamantibiootikumid juba aastaid antimikroobse keemiaravi aluseks, hõivates juhtiva koha enamiku bakteriaalsete infektsioonide ravis.

Penitsilliini antibiootikumid

Penitsilliinid - esimesed antimikroobsed ravimid, mis töötati välja mikroorganismide toodetud bioloogiliselt aktiivsete ainete alusel. Kõigi penitsilliinide esivanem, bensüülpenitsilliin, saadi 40ndate alguses. XX sajand. Tema avastus tähistas omamoodi revolutsioonilist revolutsiooni meditsiinis, kuna esiteks kandis see paljusid bakteriaalseid infektsioone vältimatult letaalsete kategooriate kaudu potentsiaalselt ravitavateks ja teiseks määras see kindlaks põhisuuna, mille põhjal hiljem arendati välja palju teisi antibakteriaalseid ravimeid.

Praegu hõlmab penitsilliinide rühma üle kümne antibiootikumi, mis sõltuvalt tootmisallikatest, struktuurilistest omadustest ja antimikroobsest aktiivsusest jagunevad mitmeks alarühmaks. Samal ajal on mõned antibiootikumid, eriti karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid, kaotanud oma algse tähenduse ja neid ei kasutata monopreparaatidena.

Penitsilliinide üldised omadused

Penitsilliini rühma antibakteriaalsetel ravimitel on järgmised omadused:

• Neil on bakteritsiidne toime.
• Need on kehas hästi jaotunud, tungivad paljudesse elunditesse, kudedesse ja keskkondadesse, välja arvatud põletikulised ajukelmed, silmad, eesnääre, elundid ja kuded. Tekitab kõrge kontsentratsiooni kopsudes, neerudes, soolestiku limaskestas, reproduktiivorganites, luudes, pleura- ja kõhukelmevedelikus.
• Väikestes kogustes läbivad nad platsenta ja erituvad rinnapiima.
• Halvasti tungib BBB (meningiidi korral läbilaskvus ja penitsilliini kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus on 5% seerumi tasemest), vere oftalmoloogiline barjäär (HBB) eesnäärme näärmesse.
• Eritub neerude kaudu peamiselt aktiivse eritumise kaudu neerutuubulite kaudu.
• Poolväärtusaeg on 0,5 tundi.
• Terapeutiline vere tase püsib 4-6 tunni jooksul.

Penitsilliini kõrvaltoimedov

Allergilised reaktsioonid(erinevate allikate kohaselt 1-10% juhtudest): urtikaaria; lööve; Quincke ödeem; palavik; eosinofiilia; bronhospasm.

Kõige ohtlikum on anafülaktiline šokk, mis sureb kuni 10% (Ameerika Ühendriikides on umbes 75% anafülaktilise šoki juhtudest tingitud penitsilliini sisseviimisest).

Kohalik ärritav toime intramuskulaarse süstimisega (valulikkus, infiltraadid).

Neurotoksilisus: krambid, mida sagedamini täheldatakse lastel penitsilliini väga suurte annuste kasutamisel neerupuudulikkusega patsientidel, kui endolumbaarseks on sisse viidud üle 10 tuhande ühiku.

Elektrolüütide tasakaalutus- südamepuudulikkusega patsientidel on suurte naatriumisoolade annuste sisseviimisega võimalik ödeemi suurenemine ja hüpertensiooni korral vererõhu tõus (BP) (1 miljon ühikut sisaldab 2,0 mmol naatriumi).

Sensibiliseerimine. Tuleb meeles pidada, et mõnedel inimestel võib penitsilliini suhtes ülitundlikkuse tase aja jooksul varieeruda. Neist 78% -l muutuvad nahatestid 10 aasta pärast negatiivseks. Seetõttu on väide penitsilliiniallergia kui elukestva kliinilise diagnoosi kohta vale.

Ennetusmeetmed

Anamneesi põhjalik kogumine, värskelt valmistatud penitsilliini lahuste kasutamine, patsiendi jälgimine 30 minuti jooksul pärast esimest penitsilliini süstimist, ülitundlikkuse tuvastamine nahatestide abil.

Abi anafülaktilise šoki väljaarendamisel: hingamisteede avatuse tagamine (vajadusel intubatsioon), hapnikravi, adrenaliin, glükokortikoidid.

Tuleb märkida, et bronhiaalastma ja muude allergiliste haiguste korral on mõnevõrra suurenenud penitsilliinide (nagu ka teiste antibiootikumide) suhtes allergiliste reaktsioonide tekke risk ja kui need tekivad, võivad need toimuda tõsisemalt. Valitsev seisukoht, et penitsilliini ei tohiks allergiliste haigustega inimestele üldse välja kirjutada, on ekslik.

Penitsilliinide kasutamise näidustused

1. GABHS-i põhjustatud infektsioonid: tonsillofarüngiit, erysipelas, sarlakid, äge reumaatiline palavik.
2. Meningiit üle 2-aastastel lastel ja täiskasvanutel.
3. Infektsioonne endokardiit (tingimata koos gentamütsiini või streptomütsiiniga).
4. Süüfilis.
5. Leptospiroos.
6. Siberi katk.
7. Anaeroobsed infektsioonid: gangreen, teetanus.
8. Aktinomükoos.

Looduslikud penitsilliinipreparaadid

Looduslikud penitsilliinipreparaadid hõlmavad järgmist:

• Bensüülpenitsilliin;
• Bensüülpenitsilliini naatriumsool;
• Bensüülpenitsilliini novokaiinisool;
• Fenoksümetüülpentsilliin;
• Ospin 750;
• Bitsilliin-1;
• Retarpen.

Fenoksümetüülpenitsilliin

Naturaalne penitsilliinipreparaat suukaudseks manustamiseks.
Aktiivsuse spektri poolest ei erine see praktiliselt penitsilliinist. Võrreldes penitsilliiniga on see happekindlam. Biosaadavus on 40–60% (tühja kõhuga võtmisel veidi kõrgem).

Ravim ei tekita veres kõrgeid kontsentratsioone: 0,5 g fenoksümetüülpenitsilliini sissevõtmine vastab umbes 300 tuhande ühiku penitsilliini sisseviimisele m / m. Poolväärtusaeg on umbes 1 tund.

Kõrvalmõjud

• Allergilised reaktsioonid.
• Seedetrakt (GIT) - kõhuvalu või ebamugavustunne, iiveldus; harvemini oksendamine, kõhulahtisus.

Näidustused kasutada

1. Pneumokokknakkuste ennetamine inimestel pärast splenektoomiat.

Benzatin fenoksümetüülpenitsilliin

Fenoksümetüülpenitsilliini derivaat. Võrreldes sellega on seedetraktis stabiilsem, imendub kiiremini, talub paremini. Biosaadavus ei sõltu toidust.

Näidustused kasutada

1. Kerge või mõõduka raskusega streptokokkide (GABHS) infektsioonid: tonsillofarüngiit, naha ja pehmete kudede infektsioonid.

Pikendatud penitsilliinipreparaadid

Toimeainet prolongeeritult vabastavad penitsilliiniravimid ehk niinimetatud depoopenitsilliinid hõlmavad b bensüülpenitsilliini novokaiinisoolja bensathine bensüülpenitsilliin, samuti nende baasil valmistatud kombineeritud preparaadid.

Kõrvalmõjud toimeainet prolongeeritult vabastavad penitsilliinipreparaadid

• Allergilised reaktsioonid.
• Valulikkus, imbub süstekohta.
• Ta sündroom (Hoigne) - jäsemete isheemia ja gangreen, kui juhuslikult sisestatakse arteri.
• Nicholau sündroom on veeni süstimisel kopsude ja aju veresoonte emboolia.

Vaskulaarsete tüsistuste ennetamine: süstimismeetodi range järgimine - intramuskulaarselt tuhara tuhara ülemisse välimisse kvadrandisse, kasutades patsiendi kohustuslikku horisontaalasendit Enne sisestamist on vaja süstla kolbi enda poole tõmmata, et veenduda, et nõel pole anumas.

Näidustused kasutada

1. Nakkused, mida põhjustavad penitsilliini suhtes ülitundlikud mikroorganismid: streptokokkide (GABHS) tonsillofarüngiit; süüfilis (välja arvatud neurosüüfilis).
2. Siberi katku ennetamine pärast kokkupuudet spooridega (bensüülpenitsilliini novokaiinisool).
3. Reumaatilise palaviku aastaringne ennetamine.
4. Difteeria, streptokokilise tselluliidi ennetamine.

Bensüülpenitsilliini novokaiinisool

Lihasesisese manustamise korral püsib terapeutiline kontsentratsioon veres 12–24 tundi, kuid see on madalam kui siis, kui manustatakse samaväärne annus bensüülpenitsilliini naatriumisoola. Poolväärtusaeg on 6 tundi.

Sellel on lokaalne tuimestav toime, vastunäidustatud prokaiini (novokaiini) allergia korral. Üleannustamise korral on psüühikahäired võimalikud.

Bensathine Bensüülpenitsilliin

Toimib kauem kui bensüülpenitsilliini novokaiinisool, kuni 3-4 nädalat. Pärast intramuskulaarset manustamist täheldatakse maksimaalset kontsentratsiooni lastel 24 tunni pärast ja täiskasvanutel 48 tunni pärast. Poolväärtusaeg on mitu päeva.

Riiklikus antibiootikumide teaduskeskuses läbi viidud kodumaiste bensatünbensüülpenitsilliini preparaatide farmakokineetilised uuringud näitasid, et nende kasutamisel kestab terapeutiline kontsentratsioon vereseerumis mitte rohkem kui 14 päeva, mis nõuab nende sagedasemat manustamist kui välismaine analoog - Retarpen.

Kombineeritud ravimid penitsilliinid

Bitsilliin-3, Bitsilliin-5.

Isoksasolüülpenitsilliinid (antistafülokoki penitsilliinid)

Ravim isoksasolüülpenitsilliinid - Oksatsilliin.

Esimene antistafülokokkidevastase toimega isoksasolüülpenitsilliin oli metitsilliin, mis hiljem katkestati, kuna puudusid eelised uuemate analoogide ees ja nefrotoksilisus.

Praegu on Venemaal selle rühma peamine ravim oksatsilliin. Naftsilliini, kloksatsilliini, dikloksatsilliini ja flukloksatsilliini kasutatakse ka välismaal.

Oksatsilliin

Tegevusspekter
Oksatsilliin on vastupidav penitsillinaasi toimele, mida toodetakse enam kui 90% S. aureus tüvedest. Seetõttu on nad aktiivsed penitsilliiniresistentse S. aureuse (PRSA) ja paljude S. epidermidis'e tüvede vastu, mis on looduslike penitsilliinide, amino-, karboksü- ja ureidopenitsilliinide toimele vastupidavad. See on selle ravimi peamine kliiniline tähtsus.

Samal ajal on oksatsilliin streptokokkide (sealhulgas S. pneumoniae) suhtes palju vähem aktiivne. Enamike teiste penitsilliini suhtes tundlike mikroorganismide, sealhulgas gonokokkide ja enterokokkide korral see praktiliselt ei toimi.

Üheks tõsiseks probleemiks on isoksasolüülpenitsilliinide suhtes resistentsete (eriti nosokomiaalsete) S. aureuse tüvede levik, mille esimese nime põhjal saadi lühend MRSA (raetillilliiniresistentne S. aureus). Tegelikult on nad multiresistentsed, kuna nad on resistentsed mitte ainult kõigi penitsilliinide, vaid ka tsefalosporiinide, makroliidide, tetratsükliinide, linkosamiidide, karbapeneemide, fluorokinoloonide ja teiste antibiootikumide suhtes.

Kõrvalmõjud

• Allergilised reaktsioonid.
• Seedetrakt - kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus.
• Mõõdukas hepatotoksilisus - maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, eriti kui manustatakse suuri annuseid (rohkem kui 6 g päevas); Reeglina on see asümptomaatiline, kuid mõnikord võib sellega kaasneda palavik, iiveldus, oksendamine, eosinofiilia (koos maksa biopsiaga leitakse mittespetsiifilise hepatiidi tunnused).
• Vähenenud hemoglobiinisisaldus, neutropeenia.
• Mööduv hematuria lastel.

Näidustused kasutada

Erineva lokaliseerumisega stafülokokkide kinnitatud või kahtlustatavad stafülokokknakkused (tundlikud oksatsilliini suhtes või vähese metitsilliiniresistentsuse levimise oht):

1. luude ja liigeste infektsioonid;
2. kopsupõletik;
3. nakkav endokardiit;
4. meningiit;
5. sepsis.

Aminopenitsilliinid

Aminopentsilliinide hulka kuuluvad ampitsilliin ja amoksitsilliin... Võrreldes looduslike penitsilliinide ja isoksasolüülpenitsilliinid nende antimikroobset spektrit laiendavad mõned perekonna Enterobacteriaceae ja H. influenzae gramnegatiivsed bakterid.

Ampitsilliin

Erinevused penitsilliinist antibakteriaalse toime spektris

• Toimib mitmetele grammi (-) bakteritele: E. coli, P. mirabilis, salmonella, shigella (viimased on paljudel juhtudel resistentsed), H. influenzae (tüved, mis ei tekita β-laktamaase).
• Aktiivsem enterokokkide (E. faecalis) ja listeria vastu.
• Mõnevõrra vähem aktiivne streptokokkide (GABHS, S. pneumoniae), spirochetes, anaeroobide vastu.

Ampitsilliin ei mõju nosokomiaalsete infektsioonide gram-negatiivsetele patogeenidele, näiteks Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa), Klebsiella, serrata, enterobakterid, acinetobacter jne.

Stafülokoki penitsillinaas hävitab selle, seetõttu on see enamiku stafülokokkide suhtes passiivne.

Kõrvalmõjud

1. Allergilised reaktsioonid.
2. Seedetrakti häired - kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, enamasti kõhulahtisus.
3. Enamiku ekspertide sõnul pole "ampitsilliini" lööve (5-10% -l patsientidest) seotud penitsilliinide allergiaga.

Lööve on oma olemuselt makulopapulaarne, sellega ei kaasne sügelust ja see võib ravimit katkestamata kaduda. Riskifaktorid: nakkav mononukleoos (lööve ilmneb 75–100% juhtudest), tsütomegaalia, krooniline lümfotsütaarne leukeemia.

Näidustused kasutada

1. Ülemiste hingamisteede ägedad bakteriaalsed infektsioonid (keskkõrvapõletik, rinosinusiit - vajadusel parenteraalne manustamine).
2. Kogukonnas omandatud kopsupõletik (vajadusel parenteraalne manustamine).
3. Kuseteede infektsioonid (UTI) - põiepõletik, püelonefriit (patogeeni resistentsuse kõrge taseme tõttu ei soovitata empiiriliseks raviks).
4. Sooleinfektsioonid (salmonelloos, šigelloos).
5. Meningiit.
6. Nakkuslik endokardiit.
7. Leptospiroos.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Ampitsilliini saab lahustada ainult süstevees või 0,9% naatriumkloriidi lahuses. Kasutada tuleb värskelt valmistatud lahuseid. Kui ravimit hoitakse kauem kui 1 tund, väheneb ravimi aktiivsus järsult.

Amoksitsilliin

See on parendatud farmakokineetikaga ampitsilliini derivaat.

Antimikroobse spektri osas on amoksitsilliin lähedane ampitsilliinile (mikroflooral on ristresistentsus mõlema ravimi suhtes).

1. amoksitsilliin - kõige aktiivsem suukaudsete penitsilliinide ja tsefalosporiinide hulgas S. pneumoniae vastu, sealhulgas penitsilliini suhtes keskmise resistentsusega pneumokokid;
2. mõnevõrra tugevam kui ampitsilliin, toimib E. faecalis'ele;
3. kliiniliselt ebaefektiivne Salmonella ja Shigella vastu, hoolimata in vitro tundlikkuse testist;
4. väga aktiivne in vitro ja in vivo H. pylori vastu.

Sarnaselt ampitsilliiniga hävitab amoksitsilliin β-laktamaasid.

Kõrvalmõjud

• Allergilised reaktsioonid.
• Ampitsilliini lööve.
• Seedetrakt - enamasti mõõdukas ebamugavustunne kõhus, iiveldus; kõhulahtisus on palju vähem levinud kui ampitsilliiniga.

Näidustused kasutada

1. Ülemiste hingamisteede infektsioonid - äge keskkõrvapõletik, äge rinosinusiit.
2. Alumiste hingamisteede infektsioonid - kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse (KOK) ägenemine, kogukonnas omandatud kopsupõletik.
3. Kuseteede infektsioonid - põiepõletik, püelonefriit (patogeeni resistentsuse kõrge taseme tõttu ei soovitata empiiriliseks raviks).
4. H. pylori likvideerimine (kombinatsioonis antisekretoorsete ravimite ja teiste antibiootikumidega).
5. Puugi kaudu levinud borrelioos (puukborrelioos).
6. Nakkusliku endokardiidi ennetamine.
7. Siberi katku ennetamine (rasedatel ja lastel).

Hoiatused

Ei saa kasutada šigelloosi ja salmonelloosi ravis.
Amoksitsilliinipreparaadid - Ampitsilliin-AKOS, Ampitsilliin-Ferein, Ampitsilliini naatriumsool, Amoksitsilliin, Amoksitsilliin Sandoz, Amosin, Ospamox, Flemoxin Solutab, Hikontsil.

Karboksüpenitsilliinid

Karboksüpenitsilliinide hulka kuuluvad karbenitsilliin (lõpetatud ja praegu seda ei kasutata) ja tikartsilliin (osa ticartsilliini / klavulanaadi kombinatsioonravimist).

Nende peamine eelis pikka aega oli aktiivsus P. aeruginosa, aga ka mõnede aminopenitsilliinide suhtes resistentsete gram-negatiivsete bakterite (enterobakterid, proteus, morganella jne) vastu. Kuid tänaseks on karboksüpenitsilliinid kaotanud oma "antipseudomonaalse" väärtuse Pseudomonas aeruginosa ja paljude teiste mikroorganismide kõrge vastupanuvõime ning halva tolerantsuse tõttu.

Neil on penitsilliinide hulgas suurim neurotoksilisus, need võivad põhjustada trombotsüütide agregatsiooni halvenemist, trombotsütopeeniat, elektrolüütide tasakaaluhäireid - hüpernatreemiat, hüpokaleemiat.

Ureidopenitsilliinid

Ureidopenitsilliinide hulka kuuluvad asotsilliin (praegu ei kasutata) ja piperatsilliin (kasutatakse piperatsilliini + tazobaktaami kombinatsioonravimina. Võrreldes karboksüpenitsilliinidega on neil laiem antimikroobne spekter ja nad on pisut paremini talutavad.

Algselt olid nad P. aeruginosa vastu aktiivsemad kui karboksüpenitsilliinid, kuid nüüd on enamik Pseudomonas aeruginosa tüvesid ureidopenitsilliinide suhtes vastupidavad.

Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinid

Β-laktaamantibiootikumide suhtes bakteriaalse resistentsuse kujunemise peamine mehhanism on spetsiaalsete ensüümide, β-laktamaaside tootmine, mis hävitavad β-laktaamtsükli - nende ravimite kõige olulisem struktuurielement, tagades nende bakteritsiidse toime. See kaitsemehhanism on üks juhtivaid selliste kliiniliselt oluliste patogeenide nagu S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis, K. pneumoniae, B. fragilis ja paljud teised.

Mikroorganismide toodetud β-laktamaaside süstematiseerimise lihtsustatud lähenemisviis võib neid jagada erinevat tüüpi, sõltuvalt toimimissuunast:

1) penitsillinaasid, mis hävitavad penitsilline;

2) tsefalosporinaasid, mis hävitavad I-II põlvkonna tsefalosporiinid;

3) laiendatud spektriga β-laktamaasid (ESBL), mis ühendab kahe esimese tüübi omadused ja lisaks hävitab kolmanda ja neljanda põlvkonna tsefalosporiinid;

4) metall-β-laktamaasid, mis hävitavad peaaegu kõik β-laktaamid (välja arvatud monobaktaamid).

Selle resistentsusmehhanismi ületamiseks saadi ühendid, mis inaktiveerivad β-laktamaasid: klavulaanhape (klavulanaat), sulbaktaam ja tasobaktaam.

Selle põhjal loodi kombineeritud preparaadid, mis sisaldasid penitsilliini antibiootikumi (ampitsilliin, amoksitsilliin, piperatsilliin, tikartsilliin) ja ühte β-laktamaasi inhibiitoritest.

Selliseid ravimeid nimetatakse inhibiitoritega kaitstud penitsilliinideks.

Penitsilliinide ja β-laktamaasi inhibiitorite kombineerimise tulemusel taastatakse penitsilliinide loomulik (primaarne) aktiivsus paljude stafülokokkide (välja arvatud MRSA), gramnegatiivsete bakterite, eoseid moodustavate anaeroobide suhtes ning nende antimikroobne spekter laieneb ka tänu arvule gramnegatiivsetele bakteritele (Klebsiella jne). penitsilliinidele.

Tuleb rõhutada, et β-laktamaasi inhibiitorid võimaldavad ületada ainult ühe bakteriaalse resistentsuse mehhanismist. Seetõttu näiteks tasobaktaam ei saa suurendada P. aeruginosa tundlikkust piperatsilliini suhtes, kuna sel juhul on resistentsus põhjustatud mikroobse raku välismembraani läbilaskvuse vähenemisest β-laktaamide suhtes.

Amoksitsilliin + klavulanaat

Ravim koosneb amoksitsilliinist ja kaaliumklavulanaadist. Suukaudseks manustamiseks mõeldud valmististe komponentide suhe on vahemikus 2: 1, 4: 1 ja 8: 1 ning parenteraalseks manustamiseks - 5: 1. Klavulaanhape, mida kasutatakse kaaliumsoolana, on mikroobsete β-laktamaaside üks tõhusamaid inhibiitoreid. Seetõttu ei hävita β-laktamaasid amoksitsilliini koos klavulanaadiga, mis laiendab oluliselt selle aktiivsuse spektrit.

Antibakteriaalne spekter

Amoksitsilliin + klavulanaat toimivad kõigile amoksitsilliini suhtes tundlikele mikroorganismidele. Lisaks, erinevalt amoksitsilliinist:

• on kõrgema antistafülokoki aktiivsusega: toimib PRSA-le ja mõnele S. epidermidise tüvele;
• toimib enterokokke tootes (3-laktamaas;
• aktiivne grammi (-) taimestiku (3-laktamaasi (H. influenza enzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp. jt.) tootmiseks, välja arvatud ESBL-i tootjad;
• omab kõrget anaeroobset aktiivsust (sealhulgas B. fragilis).
  Ei mõjuta aminopenitsilliinide suhtes resistentseid grammi (-) baktereid: P. aeruginosa, enterobakter, tsitrobakter, jaotus, providence, morganella.

Kõrvalmõjud

Nagu Amoksitsilliin. Lisaks on klavulanaadi olemasolu tõttu harvadel juhtudel (sagedamini eakatel) võimalik hepatotoksilisi reaktsioone (suurenenud transaminaaside aktiivsus, palavik, iiveldus, oksendamine).

Näidustused kasutada

1. Bakteriaalsed ülemiste hingamisteede infektsioonid (äge ja krooniline rinosinusiit, äge keskkõrvapõletik, epiglottiit).
2. Alumiste hingamisteede bakteriaalsed infektsioonid (KOK ägenemine, kogukonnas omandatud kopsupõletik).
3. Sapiteede infektsioonid (äge koletsüstiit, kolangiit).
4. Kuseteede infektsioonid (äge püelonefriit, põiepõletik).
5. Kõhusisesed infektsioonid.
6. Vaagnanakkused.
7. Luu- ja liigeseinfektsioonid.

Amoksitsilliin + sulbaktaam

Ravim koosneb amoksitsilliinist ja sulbaktaamist vahekorras 1: 1 ja 5: 1 suukaudseks manustamiseks ja 2: 1 parenteraalseks manustamiseks.
Aktiivsuse spekter on lähedane amoksitsilliinile + klavulanaadile. Lisaks β-laktamaaside pärssimisele avaldab sulbaktaam mõõdukat toimet Neisseria spp., M. catarrhalis, Acinetobacter spp.
Kõrvalmõjud

Nagu Amoksitsilliin.

Näidustused

1. MEP-nakkused (äge püelonefriit, põiepõletik).
2. Kõhusisesed infektsioonid.
3. Vaagnanakkused.
4. Naha ja pehmete kudede infektsioonid (sealhulgas haavainfektsioonid pärast hammustusi).
5. Luu- ja liigeseinfektsioonid.
6. Perioperatiivne antibiootikumide profülaktika.

Ampitsilliin + sulbaktaam

Ravim koosneb ampitsilliinist ja sulbaktaamist vahekorras 2: 1. Suukaudseks manustamiseks on ette nähtud eelravim sultamitsilliin, mis on ampitsilliini ja sulbaktaami ühend. Imendumise ajal toimub sultamitsilliini hüdrolüüs, samal ajal kui ampitsilliini ja sulbaktaami biosaadavus ületab tavalise ampitsilliini samaväärse annuse võtmise oma.

Ampitsilliin + sulbaktaam on enamiku parameetrite järgi sarnane amoksitsilliini + klavulanaadi ja amoksitsilliini + sulbaktaamiga.

Näidustused kasutada

1. Ülemiste hingamisteede bakteriaalsed infektsioonid (äge ja krooniline rinosinusiit, äge keskkõrvapõletik, epiglottiit).
2. Bakteriaalsed LDP infektsioonid (KOKi ägenemine, kogukonnas omandatud kopsupõletik).
3. GHV infektsioonid (äge koletsüstiit, kolangiit).
4. MBP infektsioonid (äge püelonefriit, põiepõletik).
5. Kõhusisesed infektsioonid.
6. Vaagnanakkused.
7. Naha ja pehmete kudede infektsioonid (sealhulgas haavainfektsioonid pärast hammustusi).
8. Luu- ja liigeseinfektsioonid.
9. Perioperatiivne antibiootikumide profülaktika.

Tal on eelis amoksitsilliini + klavulanaadi suhtes acinetobakteri põhjustatud infektsioonide korral.

Hoiatus

Intramuskulaarselt manustatuna tuleb ravim lahjendada 1% lidokaiini lahusega.

Ticartsilliin + klavulanaat

Karboksüpenitsilliini tikartsilliini ja klavulanaadi segu 30: 1. Erinevalt inhibiitoritega kaitstud aminopenitsilliinidest toimib see P. aeruginosa suhtes (kuid paljud tüved on resistentsed) ja ületab nende aktiivsust enterobakterite nosokomiaalsete tüvede vastu.

• Gram-positiivsed koktsid: stafülokokid (sealhulgas PRSA), streptokokid, enterokokid (kuid halvema toimega kui inhibiitoritega kaitstud aminopenitsilliinid).
• Gramnegatiivsed batsillid: Enterobacteriaceae perekonna esindajad (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus jne); P. aeruginosa (kuid mitte üle tikartsilliini); mittekäärivad bakterid - S. maltophilia (ületab aktiivsuses teisi β-laktaamide sisaldust).
• Anaeroobid: eoseid moodustavad ja eoseid mittetekitavad, sealhulgas B. fragilis.

Kõrvalmõjud

• Allergilised reaktsioonid.
• Neurotoksilisus (värisemine, krambid).
• Elektrolüütide häired (hüpernatreemia, hüpokaleemia - eriti südamepuudulikkusega patsientidel).
• Trombotsüütide agregatsiooni rikkumine.

Näidustused kasutada

Erineva lokaliseerimisega rasked, peamiselt nosokoomilised infektsioonid:

1. kõhuõõnesisesed infektsioonid;
2. vaagnaelundite infektsioonid;
3. naha ja pehmete kudede infektsioonid;
4. luude ja liigeste infektsioonid;
5. sepsis.

Piperatsilliin + tasobaktaam

Ureidopenitsilliini piperatsilliini ja tazobaktaami kombinatsioon suhtega 8: 1. Tasobaktaam on β-laktamaasi inhibeerimise poolest parem sulbaktaamist ja on ligikaudu ekvivalentne klavulanaadiga. Piperatsilliini + tasobaktaami peetakse kõige tugevamaks inhibiitoritega kaitstud penitsilliiniks.

Antibakteriaalne spekter

• Gram-positiivsed koktsid: stafülokokid (sealhulgas PRSA), streptokokid, enterokokid.
• Gramnegatiivsed batsillid: Enterobacteriaceae perekonna esindajad (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus jne); P. aeruginosa (kuid mitte parem kui piperatsilliin); mittekäärivad bakterid - S. maltophilia.
• Anaeroobid: eoseid moodustavad ja eoseid mittetekitavad, sealhulgas B. fra-ilis.

Kõrvalmõjud

Sama mis Tikartsilliin + klavulanaat.

Näidustused kasutada

Mitmesuguste lokalisatsioonidega rasked, peamiselt mitmesuguste lokaliseerimistega infektsioonid, mis on põhjustatud multiresistentsest ja segatüüpi (aeroobsest-anaeroobsest) mikrofloorast:

1. alumiste hingamisteede infektsioonid (kopsupõletik, kopsu mädanik, pleura empüema);
2. keerulised kuseteede infektsioonid;
3. kõhuõõnesisesed infektsioonid;
4. vaagnaelundite infektsioonid;
5. naha ja pehmete kudede infektsioonid;
6. luude ja liigeste infektsioonid;
7. sepsis.

Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinipreparaadid

(Amoksitsilliin + klavulanaat) - Amovikomb, Amoxiclav, Amoxivan, Arlet, Augmentin, Baktoklav, Betaklav, Verklav, Klamosar, Medoklav, Panklav 2X, Rapiklav, Fibell, Flemoklav Solutab, Foraklav, Ekoklav.

(Amoksitsilliin + sulbaktaam) - Trifamox IBL, Trifamox IBL DUO.

(Ampitsilliin + sulbaktaam)— Ampisides, Libaccil, Sultasin.

(Ticartsilliin + klavulanaat) - Tymentin.

(Piperatsilliin + tasobaktaam) - Santaz, Tazocin, Tazrobida, Tacillin J

Penitsilliini analoogid on arstidele avanud uusi võimalusi nakkushaiguste ravis. Need on mao agressiivse keskkonna suhtes vastupidavamad ja neil on vähem kõrvaltoimeid.

Penitsilliinide kohta

Penitsilliinid on vanimad teadaolevad antibiootikumid. Neil on palju liike, kuid mõned neist on resistentsuse tõttu kaotanud oma asjakohasuse. Bakterid suutsid nende ravimite toimega kohaneda ja muutuda tundmatuks. See sunnib teadlasi looma uut tüüpi hallituse, penitsilliini analooge, millel on uued omadused.

Penitsilliinidel on madal toksilisus organismile, üsna laialt levinud ja bakteritsiidse toime hea näitaja, kuid neid leidub palju sagedamini, kui arstid sooviksid. See on tingitud antibiootikumide orgaanilisest olemusest. Teise negatiivse kvaliteedi võib seostada ka raskusega neid kombineerida teiste ravimitega, eriti sarnaste ravimitega klassis.

Ajalugu

Penitsilliinide esmamainimine kirjanduses leidis aset 1963. aastal India meditsiini mehi käsitlevas raamatus. Nad kasutasid meditsiiniliseks otstarbeks seente segusid. Esmakordselt õnnestus Aleksander Flemingul valgustunud maailmas need kätte saada, kuid see ei juhtunud sihipäraselt, vaid juhuslikult, nagu kõik suured avastused.

Enne Teist maailmasõda töötasid Briti mikrobioloogid välja ravimite vajaliku koguse tööstusliku tootmise teema. Sama probleem lahendati paralleelselt ka USA-s. Sellest hetkest sai penitsilliinist enim kasutatud ravim. Kuid aja jooksul tuvastati ja sünteesiti teisi, mis järk-järgult ta poodiumilt tõrjus. Lisaks hakkasid mikroorganismid selle ravimi suhtes resistentsust tekitama, mis raskendas raskete infektsioonide ravi.

Antibakteriaalse toime põhimõte

Bakteri rakusein sisaldab ainet nimega peptidoglükaan. Antibiootikumide penitsilliinirühm mõjutab selle valgu sünteesi, pärssides vajalike ensüümide teket. Mikroorganism sureb raku seina uuendamatuse tõttu.

Kuid mõned bakterid on õppinud sellisele jõhkrale sissetungile vastu seisma. Nad toodavad beeta-laktamaasi, mis lagundab peptidoglükaane mõjutavaid ensüüme. Selle takistusega toimetulemiseks pidid teadlased looma penitsilliini analooge, mis võivad hävitada ka beeta-laktamaasi.

Oht inimestele

Antibiootikumide ajastu päris alguses mõtlesid teadlased, kui mürgised nad inimkehale muutuvad, sest peaaegu kõik elusad metriad koosnevad valkudest. Kuid pärast piisava arvu uuringute läbiviimist saime teada, et meie organismides peptidoglükaani praktiliselt ei esine, mis tähendab, et ravim ei saa tõsist kahju põhjustada.

Toimespekter

Peaaegu kõik penitsilliinide tüübid mõjutavad perekonna Staphylococcus, Streptococcus grampositiivseid baktereid ja katku põhjustajat. Samuti hõlmavad nende toime spektrid kõiki gramnegatiivseid mikroorganisme, gonokokke ja meningokokke, anaeroobseid vardaid ja isegi mõnda seeni (näiteks aktinomütseedid).

Teadlased leiutavad üha enam uusi penitsilliinide tüüpe, püüdes vältida bakterite harjumist nende bakteritsiidsete omadustega, kuid see ravimirühm ei sobi enam raviks. Seda tüüpi antibiootikumide üks negatiivseid omadusi on düsbioos, kuna inimese soolestikku koloniseerivad penitsilliini mõju suhtes tundlikud bakterid. Seda tuleb ravimite võtmisel meeles pidada.

Peamised tüübid (klassifikatsioon)

Kaasaegsed teadlased pakuvad penitsilliinide moodsa jaotuse nelja rühma:

1. Looduslikud, mida sünteesivad seened. Nende hulka kuuluvad bensüülpenitsilliinid ja fenoksümetüülpenitsilliin. Nendel ravimitel on kitsas toime spekter, peamiselt
2. Penitsillinaaside suhtes resistentsed poolsünteetilised ravimid. Neid kasutatakse paljude haigustekitajate raviks. Esindajad: metitsilliin, oksatsilliin, naftsilliin.
3. Karboksüpenitsilliinid (karbpenitsilliin).
4. Rühm mitmesuguse toimega ravimeid:
   - ureidopenitsilliinid;
   - amidopenitsilliinid.

Biosünteetilised vormid

Näitena tasub nimetada mitmeid selle rühma kõige tavalisemaid ravimeid. Penitsilliinidest kõige kuulsamaks võib pidada "Bitsillin-3" ja "Bitsillin-5". Nad olid looduslike antibiootikumide rühmas teerajajaks ja olid nende kategooria lipulaevad, kuni tekkisid antimikroobsete ravimite keerukamad vormid.

1. "Extensillin". Kasutamisjuhistes öeldakse, et see on pikatoimeline beeta-laktaamantibiootikum. Selle kasutamise näidustused on reumaatilise haiguse ägenemised ja trepoonide põhjustatud haigused (süüfilis, yaws ja pint). Saadaval pulbrina. "Extensillin" kasutusjuhendid ei soovita kombineerida mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (MSPVA-d), kuna konkureeriv koostoime on võimalik. See võib negatiivselt mõjutada ravi tõhusust.
2. "Penitsilliin-Fau" kuulub fenoksümetüülpenitsilliinide rühma. Seda kasutatakse ENT-organite, naha ja limaskestade, gonorröa, süüfilise, teetanuse nakkushaiguste raviks. Seda kasutatakse ennetava meetmena pärast operatsiooni reuma, korea minorite ja bakteriaalse endokardiidi remissiooni säilitamiseks.
3. Antibiootikum "Ospin" on eelmise ravimi analoog. See on tablettide või graanulite kujul. Ei ole soovitatav kombineerida MSPVA-de ja suukaudsete kontratseptiividega. Seda kasutatakse sageli lastehaiguste ravis.

Poolsünteetilised vormid

Sellesse ravimite rühma kuuluvad hallitusseentest saadud keemiliselt modifitseeritud antibiootikumid.

1. Esimene selles nimekirjas on "Amoksitsilliin". Kasutamisjuhised (hind - umbes sada rubla) näitavad, et ravimil on lai toime spekter ja seda kasutatakse peaaegu igasuguse lokaliseerimise bakteriaalsete infektsioonide korral. Selle eeliseks on see, et see on mao happelises keskkonnas stabiilne ja pärast imendumist on kontsentratsioon veres kõrgem kui selle grupi teistel liikmetel. Kuid ärge idealiseerige "Amoksitsilliini". Kasutamisjuhised (hind võib piirkonniti erineda) hoiatab, et ravimit ei tohiks välja kirjutada mononukleoosiga patsientidele, allergikutele ega rasedatele. Pikaajaline kasutamine on suure hulga kõrvaltoimete tõttu võimatu.
2. Oksatsilliini naatriumisool on ette nähtud, kui bakterid tekitavad penitsillinaasi. Ravim on happekindla toimega, seda võib võtta suu kaudu ja imendub soolestikus hästi. See eritub neerude kaudu kiiresti, seetõttu on vaja pidevalt säilitada soovitud kontsentratsiooni veres. Ainus vastunäidustus on allergiline reaktsioon. Seda turustatakse tablettide või viaali kujul süstevedelikuna.
3. Poolsünteetiliste penitsilliinide viimane esindaja on ampitsilliintrihüdraat. Kasutamisjuhised (tabletid) näitavad, et sellel on lai toimespekter, mõjutades nii gram-negatiivseid kui ka gram-positiivseid baktereid. Patsiendid on hästi talutavad, kuid antikoagulante võtvatele inimestele (nt südame-veresoonkonna patoloogiaga inimestele) tuleks olla ettevaatlik, kuna ravim tugevdab nende toimet.

Lahusti

Penitsillineid müüakse apteekides süstepulbrina. Seetõttu tuleb intravenoosseks või intramuskulaarseks manustamiseks lahustada vedelikus. Kodus võite kasutada destilleeritud süstevett, naatriumkloriidi või 2% novokaiini lahust. Pidage meeles, et lahusti ei tohiks olla liiga soe.

Näidustused, vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Antibiootikumiravi näidustused on diagnoosid: krupoosne ja fokaalne kopsupõletik, pleuraemüdeem, sepsis ja septitseemia, septiline endokardiit, meningiit, osteomüeliit. Bakteriaalsed kurguvalu, difteeria, sarlakid, siberi katk, gonorröa, süüfilis, mädased nahainfektsioonid satuvad tegevusvälja.

Penitsilliinide rühmaga ravimisel on vähe vastunäidustusi. Esiteks ülitundlikkuse olemasolu ravimi ja selle derivaatide suhtes. Teiseks - väljakujunenud epilepsia diagnoos, mis muudab võimatuks ravimi süstimise selgroogu. Mis puudutab rasedust ja imetamist, siis peaks sel juhul eeldatav kasu märkimisväärselt ületama võimalikke riske, kuna platsentaarbarjäär on penitsilliinide läbilaskev. Ravimi võtmise ajal tuleb lapsel ajutiselt üle minna mõnele muule söötmisviisile, kuna ravim imendub piima.

Kõrvaltoimed võivad ilmneda mitmel tasandil korraga.

Kesknärvisüsteemi küljest on võimalik iiveldus, oksendamine, ärrituvus, meningism, krambid ja isegi kooma. Allergilised reaktsioonid avalduvad nahalööbe, palaviku, liigesevalu ja tursena. Anafülaktilise šoki ja surma juhtumid on teada. Bakteritsiidse toime tõttu on võimalik tupe ja suuõõne kandidoos, samuti düsbioos.

Kasutamisomadused

Maksakahjustuse ja neerufunktsiooni häiretega ning väljakujunenud südamepuudulikkusega patsientide puhul tuleb olla ettevaatlik. Te ei tohiks soovitada nende kasutamist allergilistele reaktsioonidele kalduvatele inimestele, samuti neile, kellel on suurenenud tundlikkus tsefalosporiinide suhtes.

Kui viis päeva pärast ravi algust ei ole patsiendi seisundis muutusi toimunud, on vaja kasutada penitsilliini analooge või asendada antibiootikumide rühm. Samaaegselt näiteks aine "Bitsillin-3" määramisega tuleb hoolikalt jälgida seente superinfektsiooni. Selleks on ette nähtud seenevastased ravimid.

Patsiendile on vaja juurdepääsetaval viisil selgitada, et ravimite võtmise katkestamine mõjuva põhjuseta põhjustab mikroorganismide resistentsust. Ja selle ületamiseks vajate tugevamaid ravimeid, mis põhjustavad tõsiseid kõrvaltoimeid.

Penitsilliini analoogid on tänapäevases meditsiinis muutunud asendamatuks. Ehkki see on kõige varasem avastatud antibiootikumide rühm, on see endiselt meningiidi, gonorröa ja süüfilise ravis asjakohane, sellel on piisavalt lai toime spekter ja kerged kõrvaltoimed, mida lastele välja kirjutada. Muidugi, nagu igal ravimil, on ka penitsilliinidel vastunäidustused ja kõrvaltoimed, kuid kasutusvõimalused korvavad need enam kui.

Penitsilliini antibiootikumid on universaalsed ravimid, mis võimaldavad teil õigeaegselt ja tõhusalt vabaneda inimesest bakteriaalsetest patoloogiatest. Nende ravimite keskmes on seened, elusorganismid, mis päästa igal aastal miljoneid inimesi kogu maailmas.

Penitsilliini seeria antibakteriaalsete ainete avastamise ajalugu ulatub 20. sajandi 30-ndatesse aastatesse, kui bakteriaalseid infektsioone uurinud teadlane Alexander Fleming avastas kogemata piirkonna, kus bakterid ei kasvanud. Nagu näitasid täiendavad uuringud, oli selline koht kausis hallituse moodi, mis tavaliselt katab liisunud leiva.

Nagu selgus, tappis see aine kergesti stafülokokke. Pärast täiendavaid uuringuid suutis teadlane isoleerida penitsilliini puhtal kujul, millest sai esimene antibakteriaalne aine.

Selle aine toimepõhimõte on järgmine: bakterite rakujagunemise ajal kasutavad nad kahjustatud membraani taastamiseks elemente, mida nimetatakse peptidoglükaanideks. Penitsilliin ei võimalda selle aine moodustumist, mille tõttu bakterid kaotavad võime mitte ainult paljuneda, vaid ka edasi areneda ja hävitatakse.

Kuid kõik ei läinud sujuvalt, mõne aja pärast hakkasid bakterirakud aktiivselt tootma ensüümi nimega beeta-laktamaas, mis hakkas hävitama penitsilliinide aluseks olevaid beeta-laktaamid. Selle probleemi lahendamiseks on antibakteriaalsetele ainetele lisatud täiendavaid komponente, näiteks klavuloonhapet.

Toimespekter

Pärast inimkehasse tungimist levib ravim kergesti läbi kõigi kudede, bioloogiliste vedelike. Ainsad piirkonnad, kus see tungib väga väikestes kogustes (kuni 1%), on tserebrospinaalvedelik, nägemissüsteemi organid ja eesnääre.

Ravim eritub kehast välja neerude kaudu umbes 3 tunni pärast.

Ravimi loodusliku mitmekesisuse antibiootiline toime saavutatakse järgmiste bakteritega võitlemisel:

• grampositiivsed (stafülokokid, pneumokokid, streptokokid, batsillid, listeria);
• gram-negatiivne (gonokokid, meningokokid);
• anaeroobsed (klostriidid, aktiminokeedid, fusobakterid);
• spirochetes (kahvatu, leptospira, borelia);
• efektiivne Pseudomonas aeruginosa vastu.

Penitsilliini antibiootikume kasutatakse mitmesuguste patoloogiate raviks:

• keskmise raskusega nakkushaigused;
• eNT organite haigused (sarlakid, tonsilliit, keskkõrvapõletik, farüngiit);
• hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik);
• urogenitaalsüsteemi haigused (tsüstiit, püelonefriit);
• gonorröa;
• süüfilis;
• nahainfektsioonid;
• osteomüeliit;
• blenorröa, mis ilmneb vastsündinutel;
• leptospiroos;
• meningiit;
• aktinomükoos;
• limaskestade ja sidekudede bakteriaalsed kahjustused.

Antibiootikumide klassifikatsioon

Penitsilliini antibiootikume toodetakse erineval viisil, samuti omadused, mis võimaldab neid jagada kaheks suureks rühmaks.

1. Loodusliku, selle avastas Fleming.
2. Poolsünteetilised loodi veidi hiljem, 1957. aastal.

Eksperdid on välja töötanud penitsilliinide rühma kuuluvate antibiootikumide klassifikatsiooni.

Looduslike hulka kuuluvad:

• fenoksüülmetüülpenitsilliin (Ospin, samuti selle analoogid);
• bensathine bensüülpenitsilliin (Retarpen);
• bensüülpenitsilliini naatriumsool (prokaiinpenitsilliin).

Tavaliselt viidatakse poolsünteetiliste ainete rühmale:

• aminopenitsilliin (amoksitsilliinid, ampitsilliinid);
• antistafülokokk;
• anti-pesvdomonaalsed (ureidopenitsilliinid, karboksüpenitsilliinid);
• inhibiitoriga kaitstud;
• kombineeritud.

Looduslikud penitsilliinid

Naturaalsetel antibiootikumidel on üks nõrk külg: neid saab hävitada beeta-laktamaasi, aga ka maomahla toimel.

Sellesse rühma kuuluvad ravimid on süstelahuste kujul:

• pikaajalise toimega: see hõlmab penitsilliini asendajat - bitsilliini, aga ka bensüülpenitsilliinide novokaiinisoola;
• vähese toimega: bensüülpenitsilliinide naatriumi- ja kaaliumisoolad.

Pikendatud penitsilliini manustatakse intramuskulaarselt üks kord päevas ja novokaiinisoola - 2 kuni 3 korda päevas.

Biosünteetiline

Antibiootikumide penitsilliini seeria koosneb hapetest, mis vajalike manipulatsioonide abil ühendatakse naatriumi- ja kaaliumsooladega. Selliseid ühendeid iseloomustab kiire imendumine, mis võimaldab neid süstimiseks kasutada.

Reeglina on terapeutiline toime märgatav juba veerand tunni pärast pärast ravimi manustamist ja see kestab 4 tundi (seetõttu nõuab ravim korduvat manustamist).

Loodusliku bensüülpenitsilliini mõju pikendamiseks ühendati see novokaiini ja mõnede teiste komponentidega. Novokaiinisoolade lisamine põhiainele võimaldas saavutatud terapeutilist toimet pikendada. Nüüd on muutunud võimalikuks süstide arvu vähendamine kahele või kolmele päevas.

Biosünteetilisi penitsilliine kasutatakse järgmiste haiguste raviks:

• krooniline reuma;
• süüfilis;
• streptokokk.

Mõõduka raskusega infektsioonide raviks kasutatakse fenoksüülmetüülpenitsilliini. See sort on vastupidav maomahlas sisalduva soolhappe kahjulike mõjude suhtes.

See aine on saadaval tablettidena, mida võib võtta suu kaudu (4-6 korda päevas). Biosünteetilised penitsilliinid toimivad enamiku bakterite, välja arvatud spirochetes, vastu.

Penitsilliinide seeriaga seotud poolsünteetilised antibiootikumid

Seda tüüpi abinõud hõlmavad mitmeid ravimite alarühmi.

Aminopenitsilliinid toimivad aktiivselt: enterobakterite, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori vastu. See hõlmab selliseid ravimeid: ampitsilliini seeria (Ampitsilliin), amoksitsilliin (Flemoxin Solutab).

Antibakteriaalsete ainete mõlema alarühma aktiivsus laieneb sama tüüpi bakteritele. Ampitsilliinid ei ole aga pneumokokkide vastu kuigi tõhusad, kuid mõned nende sordid (näiteks Ampitsilliini trihüdraat) saavad hõlpsasti hakkama shigellaga.

Selle rühma ravimeid kasutatakse järgmiselt:

1. Ampitsilliinid intravenoossete ja intramuskulaarsete infektsioonide poolt.
2. Amoksitsilliinid suu kaudu.

Amoksitsilliinid võitlevad aktiivselt Pseudomonas aeruginosaga, kuid paraku võib osa selle rühma esindajaid bakteriaalsete penitsillinaaside mõjul hävitada.

Antistafülokokkide alarühma kuuluvad: metitsilliin, Nafitsillin, Oxacillin, Fluxocillin, Dicloxacillin. Need ravimid on stafülokokkide suhtes vastupidavad.

Pseudomonas-vastane alarühm võitleb, nagu nimigi viitab, aktiivselt Pseudomonas aeruginosaga, mis provotseerib stenokardia, tsüstiidi raskete vormide ilmnemist.

See loetelu sisaldab kahte tüüpi ravimeid:

1. Karboksüpenitsilliinid: karbetsiin, Timentin (kuseteede ja hingamisteede organite raskete kahjustuste raviks), Piopen, dinaatriumkarbinitsilliin (kasutatakse ainult täiskasvanud patsientidel intramuskulaarse, intravenoosse manustamise teel).
2. Ureidopenitsilliinid: pikilliini piperatsilliin (kasutatakse sagedamini Klebsiella provotseeritud patoloogiate jaoks), Securopen, Azlin.

Penitsilliini seeria antibiootikumid

Kombineeritud ravimeid nimetatakse ka inhibiitoritega kaitstuks, mis tähendab, et need blokeerivad bakterite beeta-laktamaasid.

Beeta-laktamaasi inhibiitorite loetelu on väga suur, kõige levinumad on:

• klavuloonhape;
• sulbaktaam;
• tasobaktaam.

Hingamisteede, Urogenitaalsüsteemi patoloogiate raviks kasutatakse järgmisi antibakteriaalseid kompositsioone:

• amoksitsilliin ja klavuloonhape (Augmentin, Amoxil, Amoxiclav);
• ampitsilliin ja sulbaktaam (unasiin);
• tikartsilliin ja klavuloonhape (Tymentin);
• piperatsilliin ja tasobaktaam (Tazocin);
• ampitsilliin ja oksatsilliin (ampioks naatrium).

Penitsilliinid täiskasvanutele

Poolsünteetilisi ravimeid kasutatakse aktiivselt sinusiidi, keskkõrvapõletiku, kopsupõletiku, farüngiidi, tonsilliidi vastu võitlemiseks. Täiskasvanute jaoks on olemas nimekiri kõige tõhusamatest ravimitest:

• Augmentin;
• Amoxicar;
• Ospamox;
• Amoksitsilliin;
• Amoksiklav;
• Ticartsilliin;
• Flemoxin Solutab.

Püelonefriidist (mädane, krooniline), põiepõletikust (bakteriaalne), uretriidist, salpingiidist, endometriidist vabanemiseks kasutage:

• Augmentin;
• Medoclav;
• amoksiklav;
• Ticartsilliin koos klavuloonhappega.

Kui patsient põeb allergiat penitsilliiniravimite vastu, võib tal reageerida selliste ravimite võtmisele allergiline reaktsioon (see võib olla lihtne nõgestõbi või anafülaktilise šoki tekkega tugev reaktsioon). Selliste reaktsioonide esinemisel näidatakse, et patsient kasutab makroliidrühma kuuluvaid aineid.

• Ampitsilliin;
• Oksatsilliin (kui patogeen on stafülokokk);
• Augmentin.

Penitsilliinide rühma talumatuse korral võib arst soovitada penitsilliinide suhtes kasutada reservantibiootikumide rühma: tsefalosporiinid (tsefasoliin) või makroliidid (klaritromütsiin).

Penitsilliinid laste raviks

Penitsilliinide baasil on loodud palju antibakteriaalseid aineid, mõned neist on heaks kiidetud kasutamiseks lastel. Neid ravimeid iseloomustab madal toksilisus ja kõrge efektiivsus, mis võimaldab neid kasutada noortel patsientidel.

Imikutele kasutatakse inhibiitoritega kaitstud ravimeid, võetakse suu kaudu.

Lastele on välja kirjutatud järgmised antibiootikumid:

• Flemoklav Solutab;
• Augmentin;
• Amoksiklav;
• Amoksitsilliin;
• flemoksiin.

Mitte-penitsilliinivormide hulka kuuluvad Vilprafen Solutab, Unidox Solutab.

Sõna "solutab" tähendab, et tabletid lahustuvad vedelikuga kokkupuutel. See asjaolu lihtsustab väikeste patsientide ravimite kasutamist.

Paljud penitsilliinigrupi antibiootikumid toodetakse suspensioonidena magusa siirupi kujul. Iga patsiendi annuse määramiseks on vaja arvestada tema vanuse ja kehakaalu näitajaid.

Ainult spetsialist võib välja kirjutada lastele antibakteriaalseid aineid. Selliste ravimitega ise ravimine pole lubatud.

Penitsilliinide vastunäidustused

Mitte kõik patsientide kategooriad ei saa penitsilliiniravimeid kasutada, hoolimata nende efektiivsusest ja eelistest, sisaldavad ravimite juhised loetelu tingimustest, millal selliste ravimite kasutamine on keelatud.

Vastunäidustused:

• ülitundlikkus, isiklik talumatus või tugevad reaktsioonid ravimi komponentide suhtes;
• varasemad reaktsioonid tsefalosporiinide, penitsilliinide suhtes;
• maksa, neerude talitlushäired.

Igal ravimil on oma vastunäidustuste loetelu, millele on viidatud juhistes, peaksite sellega tutvuma juba enne ravimiravi alustamist.

Reeglina taluvad patsiendid penitsilliini antibiootikume hästi. Kuid harvadel juhtudel võivad ilmneda negatiivsed ilmingud.

Kõrvalmõjud:

• allergilised reaktsioonid avalduvad nahalööbe, urtikaaria, kudede turse, sügeluse, muude löövete, Quincke ödeemi, anafülaktilise šoki tagajärjel;
• seedetrakti osalt võivad ilmneda iiveldus, epigastriline valu, seedehäired;
• vereringesüsteem: suurenenud vererõhk, südame rütmihäired;
• maks ja neerud: nende elundite talitlushäirete areng.

Kõrvaltoimete tekke vältimiseks on väga oluline võtta antibiootikume ainult arsti ettekirjutuste järgi, kasutage kindlasti abivahendeid (näiteks probiootikume), mida ta soovitab.

Esimesed olid antibiootikumid penitsilliinid, mis päästsid Teise maailmasõja ajal tuhandeid inimelusid ja on asjakohased tänapäevases meditsiinipraktikas. Just nendega algas antibiootikumravi ajastu ja tänu neile saadi kõik muud antimikroobsed ravimid.

Selles jaotises on täielik loetelu praegu olulistest antimikroobsetest ravimitest. Lisaks peamiste ühendite omadustele on esitatud kõik kaubanimed ja analoogid.

Peanimi	Antimikroobne toime	Analoogid
Bensüülpenitsilliini kaalium- ja naatriumisoolad	Need mõjutavad peamiselt grampositiivseid mikroorganisme. Praegu on enamikul tüvedel resistentsus välja kujunenud, kuid spirochetes on selle aine suhtes endiselt tundlikud.	Gramox-D, Ospin, Star-Pen, Ospamox
Bensüülpenitsilliinprokaiin	See on näidustatud streptokokkide ja pneumokokkide infektsioonide raviks. Võrreldes kaalium- ja naatriumisooladega, toimib see pikemat aega, kuna lahustub ja imendub intramuskulaarsest depost aeglasemalt.	Bensüülpenitsilliin-KMP (-G, -Teva, -G 3 mega)
Bitsilliinid (1, 3 ja 5)	Seda kasutatakse kroonilises reumas profülaktilistel eesmärkidel, samuti streptokokkidest põhjustatud keskmise ja kerge raskusega nakkushaiguste raviks.	Bensitsilliin-1, Moldamin, Extintsillin, Retarpin
Fenoksümetüülpenitsilliin	Sellel on eelnevate rühmadega sarnane terapeutiline toime, kuid see ei lagune happelises maokeskkonnas. Saadaval pillide kujul.	V-penitsilliin, Kliatsil, Ospin, Penitsilliin-Fau, Vepikombin, Megatsillin Oral, Pen-os, Star-Pen
Oksatsilliin	Aktiivne penitsillinaasi tootvate stafülokokkide vastu. Seda iseloomustab madal antimikroobne toime, see on penitsilliini suhtes ebastabiilsete bakterite vastu täiesti ebaefektiivne.	Oxamp, Ampiox, Oxamp-Sodium, Oxamsar
Ampitsilliin	Antimikroobse toime laiendatud spekter. Lisaks seedetrakti põletikuliste haiguste peamisele spektrile ravib see ka Escherichia, Shigella, Salmonella põhjustatud haigusi.	Ampitsilliini AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -trihüdraat, -Inotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacillin
Amoksitsilliin	Seda kasutatakse hingamisteede ja kuseteede põletiku raviks. Pärast maohaavandi bakteriaalse päritolu välja selgitamist kasutatakse seda Helicobacter Pylori likvideerimiseks.	Flemoxin solutab, Hikontsil, Amosin, Ospamox, Ecobol
Karbenitsilliin	Antimikroobsete toimete spekter hõlmab Pseudomonas aeruginosa ja enterobaktereid. Seeditavus ja bakteritsiidne toime on kõrgem kui karbenitsilliinil.	Securopen
Piperatsilliin	Sarnaselt eelmisele on toksilisuse tase siiski suurenenud.	Isipen, Pipracil, Picillin, Piprax
Amoksitsilliin / klavulanaat	Inhibiitori tõttu laieneb antimikroobse toime spekter võrreldes kaitsmata ainega.	Augmentin, Flemoklav Solutab, Amoxiclav, Amklav, Amovikomb, Verklav, Ranklav, Arlet, Klamosar, Rapiklav
Ampitsilliin / sulbaktaam		Sulatsilliin, Liboccil, Unazin, Sultasin
Ticartsilliin / klavulanaat	Peamine kasutamise näidustus on nosokomiaalnakkused.	Hümentiin
Piperatsilliin / tasobaktaam		Tazocin

Esitatud teave on üksnes informatiivsel eesmärgil ja ei ole juhend tegevuseks. Kõik kohtumised tehakse eranditult arsti poolt ja ravi toimub tema juhendamisel.

Vaatamata penitsilliinide madalale toksilisusele põhjustab nende kontrollimatu kasutamine tõsiseid tagajärgi: resistentsuse teke patogeenis ja haiguse üleminek krooniliseks vormiks, mida on raske ravida. Just sel põhjusel on enamik patogeensete bakterite tüvesid resistentsed esimese põlvkonna ABP suhtes.

Antibiootikumravis tuleb kasutada spetsialisti välja kirjutatud ravimeid. Sõltumatud katsed leida odavat analoogi ja säästa raha võivad seisundi halvenemist põhjustada.

Näiteks võib geneerilise ravimi toimeaine annus suureneda või allapoole erineda, mis mõjutab ravikuuri negatiivselt.

Kui ravim tuleb terava rahapuuduse tõttu asendada, tuleb selle kohta pöörduda arsti poole, kuna parima võimaluse saab valida ainult spetsialist.

Penitsilliinirühma ravimid kuuluvad niinimetatud beeta-laktaamidesse - keemilistesse ühenditesse, mille valemis on beeta-laktaamtsükkel.

See struktuurikomponent on bakteriaalsete nakkushaiguste ravis otsustava tähtsusega: see takistab baktereid tootmast spetsiaalset biopolümeeri peptidoglükaani, mis on vajalik rakuseina ehitamiseks. Selle tagajärjel ei saa membraan moodustuda ja mikroorganism sureb. Inimeste ja loomade rakkudele ei ole hävitavat mõju põhjusel, et neis pole peptidoglükaani.

Vormide jäätmetoodetel põhinevad ravimid on kõigis meditsiinivaldkondades laialt levinud järgmiste omaduste tõttu:

• Kõrge biosaadavus - ravimid imenduvad ja jaotuvad kudedes kiiresti. Vere-aju barjääri nõrgenemine aju ajukelmepõletiku ajal aitab kaasa ka tserebrospinaalvedelikku tungimisele.
• Antimikroobse toime lai spekter. Erinevalt esimese põlvkonna kemikaalidest on tänapäevased penitsilliinid efektiivsed enamiku gram-negatiivsete ja positiivsete bakterite vastu. Samuti on nad vastupidavad penitsillinaasidele ja mao happelisele keskkonnale.
• Madalaim toksilisus kõigi loomsete kõrvalsaaduste hulgas. Neid on lubatud kasutada isegi raseduse ajal ja õige vastuvõtt (nagu arst on määranud ja vastavalt juhistele) kõrvaldab peaaegu täielikult kõrvaltoimete tekke.

Uurimis- ja katseprotsessis on saadud palju erinevate omadustega ravimeid. Näiteks ühisesse sarja kuulumisel pole penitsilliin ja ampitsilliin üks ja sama asi. Kõik penitsilliini antibiootikumid sobivad enamiku teiste ravimitega hästi. Mis puutub kompleksravi koos teist tüüpi antibakteriaalsete ravimitega, siis nõrgendab ühine kasutamine bakteriostaatiliste ravimitega penitsilliinide efektiivsust.

Esimese antibiootikumi omaduste hoolikas uurimine näitas selle ebatäiuslikkust. Vaatamata üsna laiale antimikroobse toime spektrile ja madalale toksilisusele leiti, et looduslik penitsilliin on tundlik spetsiaalse hävitava ensüümi (penitsillinaasi) suhtes, mida mõned bakterid toodavad. Lisaks kaotas see happelises maokeskkonnas täielikult oma omadused, seetõttu kasutati seda eranditult süstide vormis. Tõhusamate ja stabiilsemate ühendite otsimisel on loodud erinevaid poolsünteetilisi ravimeid.

Täna on penitsilliini antibiootikumid, mille täielik loetelu on esitatud allpool, jagatud 4 põhirühma.

Bensüülpenitsilliin, mida toodetakse vormides Penicillium notatum ja Penicillium chrysogenum, on molekulaarstruktuuriga hape. Meditsiinilistel eesmärkidel kombineeritakse see keemiliselt naatriumi või kaaliumiga soolade moodustamiseks. Saadud ühendeid kasutatakse kiire imendumisega süstelahuste valmistamiseks.

Terapeutiline toime ilmneb 10-15 minuti jooksul pärast manustamist, kuid see ei kesta kauem kui 4 tundi, mis nõuab sagedasi korduvaid süsteid lihaskoesse (erijuhtudel võib naatriumisoola manustada intravenoosselt).

Need ravimid tungivad hästi kopsudesse ja limaskestadesse ning vähemal määral tserebrospinaal- ja sünoviaalvedelikesse, südamelihasesse ja luudesse. Kuid ajukelmepõletiku (meningiidi) korral suureneb hematoentsefaalbarjääri läbilaskvus, mis võimaldab edukat paranemist.

Ravimi toime pikendamiseks ühendab looduslik bensüülpenitsilliin novokaiini ja muude ainetega. Saadud soolad (novokaiin, Bitsillin-1, 3 ja 5) moodustavad pärast intramuskulaarset süstimist süstekohal ravim depoo, kust toimeaine siseneb pidevalt ja väikese kiirusega vereringesse. See omadus võimaldab vähendada süstide arvu kuni 2 korda päevas, säilitades samal ajal kaaliumi- ja naatriumsoolade terapeutilise toime.

Neid ravimeid kasutatakse kroonilise reuma, süüfilise, fokaalse streptokoki infektsiooni pikaajaliseks antibiootikumraviks.
Fenoksümetüülpenitsilliin on bensüülpenitsilliini teine \u200b\u200bvorm, mis on ette nähtud mõõdukate nakkushaiguste raviks. Erineb ülalkirjeldatuist maomahla vesinikkloriidhappe vastupidavuse osas.

See kvaliteet võimaldab ravimit toota suu kaudu manustatavate tablettide kujul (4 kuni 6 korda päevas). Enamik patogeenseid baktereid, välja arvatud spirochetes, on praegu biosünteetiliste penitsilliinide suhtes resistentsed.

Vt ka: Penitsilliini kasutamise juhised süstides ja tablettides

Naturaalne bensüülpenitsilliin on inaktiivne penitsillinaasi tootvate stafülokokkide tüvede vastu (see ensüüm hävitab toimeaine beeta-laktaamtsükli).

Pikka aega ei kasutatud penitsilliini stafülokoki nakkuse raviks, kuni 1957. aastal sünteesiti selle alusel oksatsilliin. See pärsib patogeeni beeta-laktamaaside aktiivsust, kuid on ebaefektiivne haiguste vastu, mida põhjustavad bensüülpenitsilliini suhtes tundlikud tüved. Sellesse rühma kuuluvad ka kloksatsilliin, dikloksatsilliin, metitsilliin ja teised, mida suurenenud toksilisuse tõttu peaaegu kunagi tänapäevases meditsiinipraktikas ei kasutata.

See hõlmab suukaudseks kasutamiseks mõeldud antimikroobsete ainete kahte alarühma, millel on bakteritsiidne toime enamiku patogeensete mikroorganismide (nii gram + kui ka grammi) vastu.

Võrreldes eelnevate rühmadega on neil ühenditel kaks olulist eelist. Esiteks on nad aktiivsed laiema patogeenide vastu ja teiseks on need saadaval tablettide kujul, mis hõlbustab nende kasutamist oluliselt. Puuduste hulka kuulub tundlikkus beeta-laktamaasi suhtes, see tähendab, et aminopenitsilliinid (ampitsilliin ja amoksitsilliin) ei sobi stafülokoki nakkuste raviks.

Kuid koos oksatsilliiniga (Ampiox) muutuvad nad vastupidavaks.

Ravimid imenduvad hästi ja toimivad pikka aega, mis vähendab kasutamise sagedust 2–3 korda 24 tunni jooksul. Peamised näidustused on meningiit, sinusiit, keskkõrvapõletik, kuse- ja ülemiste hingamisteede nakkushaigused, enterokoliit ja Helicobacteri (maohaavandite põhjustaja) likvideerimine. Aminopenitsilliinide tavaline kõrvaltoime on iseloomulik mitteallergiline lööve, mis kaob kohe pärast ärajätmist.

Need on eraldi penitsilliini seeria antibiootikumid, mille nimest selgub. Antibakteriaalne toime on sarnane aminopenitsilliinidega (välja arvatud pseudomonas) ja see väljendub Pseudomonas aeruginosa vastu.

Vastavalt tõhususe astmele jagunevad need järgmisteks osadeks:

• Karboksüpenitsilliinid, mille kliiniline tähtsus on viimasel ajal vähenenud. Karbenitsilliin, selle alamrühma esimene, on efektiivne ka ampitsilliiniresistentsete valkude vastu. Praegu on peaaegu kõik tüved karboksüpenitsilliinide suhtes vastupidavad.
• Ureidopenitsilliinid on Pseudomonas aeruginosa vastu efektiivsemad ja neid võib määrata ka Klebsiella põhjustatud põletiku korral. Kõige tõhusamad on piperatsilliin ja azlotsilliin, millest ainult viimane jääb meditsiinipraktikas oluliseks.

Praeguseks on valdav enamus Pseudomonas aeruginosa tüvesid vastupidavad karboksüpenitsilliinide ja ureidopenitsilliinide suhtes. Sel põhjusel nende kliiniline tähtsus väheneb.

Penitsillinaasi moodustavad bakterid hävitavad ampitsilliinirühma antibiootikume, mis on väga aktiivsed enamiku patogeenide vastu. Kuna nende suhtes resistentse oksatsilliini bakteritsiidne toime on märkimisväärselt nõrgem kui ampitsilliini ja amoksitsilliini oma, sünteesiti kombineeritud ravimid.

Kombineeritult sulbaktaami, klavulanaadi ja tasobaktaamiga saavad antibiootikumid teise beeta-laktaami ringi ja vastavalt immuunsuse beeta-laktamaaside suhtes. Lisaks on inhibiitoritel oma antibakteriaalne toime, mis tugevdab peamist toimeainet.

Inhibiitoriga kaitstud ravimid ravivad edukalt raskeid haiglanakkusi, mille tüved on enamiku ravimite suhtes resistentsed.

Vt ka: Antibiootikumide kaasaegse klassifitseerimise kohta parameetrite rühma järgi

Lai toime spekter ja patsiendi hea talutavus tegid penitsilliini nakkushaiguste optimaalseks raviks. Antimikroobsete ravimite ajastu koidikul olid bensüülpenitsilliin ja selle soolad valitud ravimid, kuid praegu on enamik patogeene nende suhtes resistentsed. Sellegipoolest hõivavad kaasaegsed poolsünteetilised penitsilliinantibiootikumid tablettide, süstide ja muude ravimvormide kujul antibiootikumravi erinevates meditsiinivaldkondades ühe juhtiva koha.

Avastaja märkis ka penitsilliini erilist tõhusust hingamisteede haiguste patogeenide vastu, seetõttu kasutatakse ravimit selles piirkonnas kõige laialdasemalt. Peaaegu kõik neist on kahjulikud bakteritele, mis põhjustavad sinusiiti, meningiiti, bronhiiti, kopsupõletikku ja muid alumiste ja ülemiste hingamisteede haigusi.

Inhibiitoriga kaitstud ained ravivad isegi eriti ohtlikke ja püsivaid haiglanakkusi.

Spiroketid on üks väheseid mikroorganisme, mis on bensüülpenitsilliini ja selle derivaatide suhtes vastuvõtlikud. Bensüülpenitsilliinid on efektiivsed ka gonokokkide vastu, mis võimaldab süüfilist ja gonorröat edukalt ravida, põhjustades minimaalseid negatiivseid mõjusid patsiendi kehale.

Patogeense mikrofloora põhjustatud soolepõletik sobib hästi happekindlate ravimitega raviks.

Eriti olulised on aminopenitsilliinid, mis on osa Helicobacteri komplekssest likvideerimisest.

Sünnitus- ja günekoloogilises praktikas kasutatakse paljusid loetelust pärit penitsilliinipreparaate nii naiste reproduktiivse süsteemi bakteriaalsete infektsioonide raviks kui ka vastsündinute nakkuste ennetamiseks.

Siin hõivavad väärilise koha ka penitsilliinantibiootikumid: silmatilkade, salvide ja süstelahustega ravitakse keratiiti, abstsesse, gonokokilist konjunktiviiti ja muid silmahaigusi.

Kuseelundkonna haigused, mis on bakteriaalse päritoluga, reageerivad ravile hästi ainult inhibiitoritega kaitstud ravimitega. Ülejäänud alarühmad on ebaefektiivsed, kuna patogeenitüved on nende suhtes väga vastupidavad.

Penitsilline kasutatakse peaaegu kõigis meditsiinivaldkondades patogeensete mikroorganismide põhjustatud põletiku korral ja mitte ainult raviks. Näiteks kirurgilises praktikas määratakse need operatsioonijärgsete komplikatsioonide vältimiseks.

Ravi antibakteriaalsete ravimitega üldiselt ja eriti penitsilliinidega tohib läbi viia ainult vastavalt arsti juhistele. Vaatamata ravimi enda minimaalsele toksilisusele kahjustab selle väärkasutamine keha tõsiselt. Selleks, et antibiootikumravi viiks taastumiseni, tuleb järgida meditsiinilisi soovitusi ja teada ravimi omadusi.

Penitsilliini ja sellel põhinevate mitmesuguste ravimite rakendusala meditsiinis tuleneb aine aktiivsusest konkreetsete patogeenide vastu. Bakteriostaatiline ja bakteritsiidne toime avaldub seoses:

• Gram-positiivsed bakterid - gonokokid ja meningokokid;
• Gramnegatiivsed - mitmesugused stafülokokid, streptokokid ja pneumokokid, difteeria, Pseudomonas aeruginosa ja antiseptilised batsillid, Proteus;
• Aktinomütseedid ja spirotsüüdid.

Madal toksilisus ja lai toimespekter muudavad penitsilliinigrupi antibiootikumid stenokardia, kopsupõletiku (nii fokaalse kui ka krupoosse), skarletpalaviku, difteeria, meningiidi, veremürgituse, septitseemia, pleuriidi, püemia, osteomüeliidi ägeda ja kroonilise vormi, septilise endokardiidi raviks optimaalseks raviks. naha, limaskestade ja pehmete kudede mitmesugused mädased infektsioonid, erysipelas, siberi katk, gonorröa, aktinomükoos, süüfilis, blennorröa, samuti silmahaigused ja ENT-haigused.

Ranged vastunäidustused hõlmavad ainult individuaalset talumatust bensüülpenitsilliini ja teiste selle rühma ravimite suhtes. Samuti ei ole lubatud diagnoositud epilepsiaga patsientide endolumbar (süstimine seljaaju) ravimeid.

Raseduse ajal tuleb penitsilliiniravimitega antibiootikumravi rakendada eriti ettevaatlikult. Hoolimata asjaolust, et neil on minimaalne teratogeenne toime, tasub pillid ja süstid välja kirjutada ainult kiireloomulise vajaduse korral, hinnates ohtu lootele ja rasedale endale.

Kuna penitsilliin ja selle derivaadid tungivad vereringest vabalt rinnapiima, on ravi ajal soovitatav imetamisest loobuda. Ravim võib beebil esile kutsuda raske allergilise reaktsiooni isegi esimesel kasutamisel. Imetamise peatamise vältimiseks tuleb piima regulaarselt väljendada.

Teistest antibakteriaalsetest ainetest eristuvad penitsilliinid soodsalt madala toksilisusega.

Kasutamise soovimatute tagajärgede hulka kuuluvad:

• Allergilised reaktsioonid. Kõige sagedamini avalduvad need nahalööbe, sügeluse, nõgestõve, palaviku ja tursena. Anafülaktiline šokk on rasketel juhtudel harva esinev, nõudes antidoodi (adrenaliini) viivitamatut manustamist.
• Düsbakterioos. Loodusliku mikrofloora tasakaalu häired põhjustavad seedehäireid (puhitus, puhitus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhuvalu) ja kandidoosi arengut. Viimasel juhul on mõjutatud suuõõne (lastel) või tupe limaskestad.
• Neurotoksilised reaktsioonid. Penitsilliini negatiivne mõju kesknärvisüsteemile avaldub reflekside suurenenud erutuvus, iiveldus ja oksendamine, krambid ja mõnikord kooma.

Keha õigeaegne ravimite toetamine aitab vältida düsbioosi teket ja vältida allergiat. Soovitatav on kombineerida antibiootikumravi eel- ja probiootikumide tarbimisega, samuti desensibilisaatoritega (kui tundlikkus on suurenenud).

Lastele tuleb pille ja süste välja kirjutada ettevaatlikult, võttes arvesse võimalikku negatiivset reaktsiooni, ja läheneda hoolikalt konkreetse ravimi valimisele.

Esimestel eluaastatel kasutatakse bensüülpenitsilliini sepsise, kopsupõletiku, meningiidi, keskkõrvapõletiku korral. Hingamisteede infektsioonide, tonsilliidi, bronhiidi ja sinusiidi raviks valitakse nimekirjast kõige ohutumad antibiootikumid: Amoksitsilliin, Augmentin, Amoxiclav.

Lapse keha on ravimite suhtes palju tundlikum kui täiskasvanu organism. Seetõttu peate hoolikalt jälgima beebi seisundit (penitsilliin eritub aeglaselt ja kuhjudes võib see põhjustada krampe) ning võtta ka ennetavaid meetmeid. Viimaste hulka kuulub eel- ja probiootikumide kasutamine soole mikrofloora kaitseks, dieet ja immuunsussüsteemi igakülgne tugevdamine.

Natuke teooriat:

Avastus, mis 20. sajandi alguses tegi meditsiinis tõelise revolutsiooni, tehti juhuslikult. Pean ütlema, et hallitusseente antibakteriaalseid omadusi märkasid inimesed juba iidsetel aegadel.

Alexander Fleming - penitsilliini avastaja

Näiteks egiptlased ravisid isegi 2500 aastat tagasi põletikulisi haavu hallitanud leiva kompressidega, kuid selle teema teoreetilist poolt käsitlesid teadlased alles 19. sajandil. Euroopa ja Venemaa teadlased ja arstid, uurides antiiosi (mõnede mikroorganismide omadus teisi hävitada), üritasid sellest ammutada praktilist kasu.

Sellele järgnes briti mikrobioloog Alexander Fleming, kes avastas 1928. aastal 28. septembril Petri tassidest hallituse stafülokoki kolooniatega. Tema spoorid, mis olid laboratooriumi töötajate hooletuse tõttu põllukultuuridelt kinni püütud, idandasid ja hävitasid patogeensed bakterid. Asjaomane Fleming uuris seda nähtust hoolikalt ja eraldas bakteritsiidset ainet nimega penitsilliin. Avastaja töötas paljude aastate jooksul keemiliselt puhta stabiilse ühendi saamiseks, mis sobib inimeste raviks, kuid teised leiutasid selle.

1941. aastal suutsid Ernst Chain ja Howard Flory puhastada penitsilliini lisandid ja viisid Fleminguga läbi kliinilised uuringud. Tulemused olid nii edukad, et aastaks 43 olid Ameerika Ühendriigid juba korraldanud uimasti masstootmise, mis oli sõja ajal päästnud sadu tuhandeid inimelusid. Flemingi, Cheyne'i ja Flory teeneid inimkonnale hinnati 1945. aastal: avastaja ja arendajad said Nobeli preemia laureaatideks.

Seejärel täiustati pidevalt algset keemilist preparaati. Nii ilmusid tänapäevased penitsilliinid, mis on mao happelisele keskkonnale vastupidavad, penitsillinaasi suhtes immuunsed ja üldiselt efektiivsemad.

Loe põnevat artiklit: Antibiootikumide leiutaja või inimeste päästmise lugu!

Kas teil on veel küsimusi? Hankige kohe tasuta arsti konsultatsioon!

Nupule vajutamisel kuvatakse meie saidi erileht, kus on tagasiside vorm koos teid huvitava profiili spetsialistiga.

Tasuta arsti konsultatsioon

Seened on elusorganismide kuningriik. Seened on erinevad: mõni neist satub meie dieeti, mõni põhjustab nahahaigusi, mõni on nii mürgine, et võib lõppeda surmaga. Perekonna Penicillium seened päästavad aga patogeensete bakterite eest miljoneid inimelusid.

Sellel hallitusel põhinevad penitsilliini antibiootikumid (hallitus on ka seen) kasutatakse endiselt meditsiinis.

Eelmise sajandi 30-ndatel aastatel viis Aleksander Fleming läbi katsed stafülokokkidega. Ta uuris bakteriaalseid infektsioone. Olles toitekeskkonnas kasvanud nende patogeenide rühm, märkas teadlane, et nõus on piirkondi, mille ümber ei ole elusaid baktereid. Uurimine on näidanud, et nendes kohtades on süüdi tavaline roheline hallitus, mis armastab levinud leivale leppida. Vormi nimetati Penicilliumiks ja nagu selgus, toodeti ainet, mis tapab stafülokokke.

Fleming uuris asja sügavamalt ja varsti eraldas puhta penitsilliini, millest sai maailma esimene antibiootikum... Ravimi toimepõhimõte on järgmine: kui bakterirakk jaguneb, taastab iga pool oma rakumembraani spetsiaalse keemilise elemendi, peptidoglükaani abil. Penitsilliin blokeerib selle elemendi moodustumise ja bakteriaalne rakk imendub keskkonda lihtsalt.

Kuid varsti tekkisid raskused. Bakterirakud on õppinud ravimile vastu seisma - nad hakkasid tootma ensüümi nimega "beeta-laktamaas", mis lagundab beeta-laktaamid (penitsilliini alus).

Järgmise 10 aasta jooksul toimus nähtamatu sõda penitsilliini hävitavate patogeenide ja seda penitsilliini modifitseerivate teadlaste vahel. Sündis nii palju penitsilliini modifikatsioone, mis moodustavad nüüd kogu penitsilliini antibiootikumide seeria.

Ravim igasuguseks rakenduseks levib kiiresti kogu kehas, tungides peaaegu kõigisse selle osadesse. Erandid: tserebrospinaalvedelik, eesnääre ja nägemissüsteem. Nendes kohtades on kontsentratsioon väga madal, normaalsetes tingimustes ei ületa see 1 protsenti. Põletiku korral on võimalik suurenemine kuni 5%.

Antibiootikumid ei mõjuta inimkeha rakke, kuna viimased ei sisalda peptidoglükaani.

Ravim eritub organismist kiiresti, 1–3 tunni pärast eritub suurem osa neerude kaudu.

Vaadake sellel teemal videot

Kõik ravimid jagunevad: looduslikeks (lühikese ja pikaajalise toimega) ja poolsünteetilisteks (antistafülokokid, laia toimespektriga ravimid, antipseudomonaalsed).

Need ravimid saadakse otse hallitusest... Praegu on enamik neist vananenud, kuna patogeenid on nende vastu immuunsuse omandanud. Meditsiinis kasutatakse kõige sagedamini bensüülpenitsilliini ja bitsilliini, mis on efektiivsed grampositiivsete bakterite ja cocci, mõne anaeroobse ja spirochete'i vastu. Kõiki neid antibiootikume kasutatakse ainult lihastesse süstimise vormis, kuna mao happeline keskkond hävitab need kiiresti.

Naatrium- ja kaaliumsoolade kujul olev bensüülpenitsilliin kuulub looduslike lühitoimeliste antibiootikumide hulka. Selle toime kaob 3-4 tunni pärast, seetõttu tuleb korduvaid süste teha sageli.

Proovides seda puudust kõrvaldada, on proviisorid loonud pikaajalise toimega looduslikud antibiootikumid: Bitsilliin ja bensüülpenitsilliini novokaiinisool. Neid ravimeid nimetatakse "depoovormideks", kuna pärast lihasesse süstimist moodustavad nad "depoo", millest ravim imendub aeglaselt kehasse.

Ravimite näited: bensüülpenitsilliini sool (naatrium, kaalium või novokaiinhape), Bitsillin-1, Bitsillin-3, Bitsillin-5.

Mitu aastakümmet pärast penitsilliini saamist proviisorid suutsid selle peamise toimeaine eraldada ja modifitseerimisprotsess algas... Pärast parendamist saavutas enamik ravimeid mao happelise keskkonna suhtes resistentsuse ja tablette hakkasid tootma poolsünteetilised penitsilliinid.

Isoksasoolpenitsilliinid on ravimid, mis on efektiivsed stafülokokkide vastu. Viimased on õppinud tootma ensüümi, mis hävitab bensüülpenitsilliini, ja selle rühma ravimid segavad selle ensüümi tootmist. Kuid parandamise eest peate maksma - seda tüüpi ravimid imenduvad kehas vähem ja nende toime spekter on väiksem kui looduslikel penitsilliinidel. Ravimite näited: Oksatsilliin, Naftsilliin.

Aminopenitsilliinid on laia toimespektriga ravimid. Need on gram-positiivsete bakterite vastases võitluses tugevama toimega kui bensüülpenitsilliinid, kuid hõlmavad laiemat hulka nakkusi. Võrreldes teiste ravimitega püsivad nad kehas kauem ja tungivad paremini läbi mõne keha barjääri. Ravimite näited: ampitsilliin, amoksitsilliin. Võite sageli leida Ampiox - Ampitsillin + Oxacillin.

Karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid - antibiootikumid, mis on efektiivsed Pseudomonas aeruginosa vastu... Praegu neid praktiliselt ei kasutata, kuna infektsioonid omandavad nende suhtes kiiresti resistentsuse. Neid peetakse harva tervikliku ravi osana.

Näited ravimitest: Ticartsilliin, Piperatsilliin

Tabletid

Sumamed

Toimeaine: asitromütsiin.

Näidustused: hingamisteede infektsioonid.

Vastunäidustused: talumatus, raske neerupuudulikkus, alla 6 kuu vanused lapsed.

Hind: 300-500 rubla.

Oksatsilliin

Toimeaine: oksatsilliin.

Näidustused: selle ravimi suhtes tundlikud infektsioonid.

Hind: 30-60 rubla.

Amoksitsilliin Sandoz

Näidustused: hingamisteede infektsioonid (sealhulgas tonsilliit, bronhiit), Urogenitaalsüsteemi infektsioonid, nahainfektsioonid ja muud nakkused.

Vastunäidustused: talumatus, alla 3-aastased lapsed.

Hind: 150 rubla.

Ampitsilliini trihüdraat

Näidustused: kopsupõletik, bronhiit, tonsilliit, muud infektsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, maksapuudulikkus.

Hind: 24 rubla.

Fenoksümetüülpenitsilliin

Toimeaine: fenoksümetüülpenitsilliin.

Näidustused: streptokokkhaigused, kerge kuni keskmise raskusega infektsioonid.

Hind: 7 rubla.

Amoksiklav

Toimeaine: amoksitsilliin + klavulaanhape.

Näidustused: hingamisteede, kuseteede infektsioonid, günekoloogia infektsioonid, muud amoksitsilliini suhtes tundlikud nakkused.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, kollatõbi, mononukleoos ja lümfotsütaarne leukeemia.

Hind: 116 rubla.

Bitsilliin-1

Toimeaine: bensatünbensüülpenitsilliin.

Näidustused: äge tonsilliit, sarlakid, haavainfektsioonid, erysipelas, süüfilis, leišmaniaas.

Vastunäidustused: ülitundlikkus.

Hind: 15 rubla süsti kohta.

Ospamox

Toimeaine: amoksitsilliin.

Näidustused: alumiste ja ülemiste hingamisteede, seedetrakti, Urogenitaalsüsteemi, günekoloogilised ja kirurgilised infektsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, seedetrakti rasked infektsioonid, lümfotsüütiline leukeemia, mononukleoos.

Hind: 65 rubla.

Ampitsilliin

Toimeaine: ampitsilliin.

Näidustused: hingamisteede ja kuseteede infektsioonid, seedetrakt, meningiit, endokardiit, sepsis, läkaköha.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, neerufunktsiooni kahjustus, lapsepõlv, rasedus.

Hind: 163 rubla.

Bensüülpenitsilliin

Näidustused: rasked infektsioonid, kaasasündinud süüfilis, abstsessid, kopsupõletik, erysipelas, siberi katk, teetanus.

Vastunäidustused: talumatus.

Hind: 2,8 rubla süsti kohta.

Bensüülpenitsilliini novokaiinisool

Toimeaine: bensüülpenitsilliin.

Näidustused: sarnane bensüülpenitsilliiniga.

Vastunäidustused: talumatus.

Hind: 43 rubla 10 süsti kohta.

Laste raviks sobivad Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin. Aga enne ravimi kasutamist peate kindlasti arstiga nõu pidamaannuse kohandamiseks.

Nakkuste jaoks on ette nähtud penitsilliinigrupi antibiootikumid, antibiootikumide tüüp valitakse vastavalt nakkuse tüübile. Need võivad olla mitmesugused kokad, pulgad, anaeroobsed bakterid jne.

Kõige sagedamini kasutatakse antibiootikume hingamisteede ja Urogenitaalsüsteemi nakkuste raviks.

Laste ravimisel peate järgima arsti juhiseid, kes määrab teile soovitud antibiootikumi ja kohandab annust.

Raseduse korral tuleb antibiootikume kasutada eriti ettevaatlikult, kuna need tungivad lootele. Imetamise ajal on parem minna segudele, kuna ravim tungib ka piima.

Eakatele ei ole spetsiaalseid juhiseid, kuigi arst peaks ravi määramisel arvestama patsiendi neerude ja maksa seisundiga.

Peamine ja sageli ainus vastunäidustus on individuaalne sallimatus. See on tavaline - umbes 10% patsientidest. Täiendavad vastunäidustused sõltuvad konkreetsest antibiootikumist ja on ette nähtud kasutusjuhendis.

Kõrvaltoimete ilmnemisel peate viivitamatult pöörduma arsti poole, katkestama ravimi kasutamise ja viima läbi sümptomaatilist ravi.

Kus kasvab penitsilliini hallitus?

Peaaegu kõikjal. See hallitus sisaldab kümneid alamliike ja igal neist on oma elupaik. Silmapaistvamad esindajad on penitsilliinivorm, mis kasvab leival (see nakatab ka õunu, põhjustades nende kiiret mädanemist) ja mõne juustu tootmisel kasutatav hallitus.

Kuidas penitsilliini antibiootikume asendada?

Kui patsient on penitsilliini suhtes allergiline, võib kasutada mittepenitsilliinseid antibiootikume. Ravimite nimetused: tsefadroksiil, tsefaleksiin, asitromütsiin. Kõige populaarsem variant on erütromütsiin. Kuid peate teadma, et erütromütsiin põhjustab sageli düsbioosi ja seedehäireid.

Penitsilliini antibiootikumid on tõhusad ained erinevate bakterite põhjustatud nakkuste vastu. Neid on üsna palju liike ja ravi tuleb valida vastavalt patogeeni tüübile.

Need tunduvad kehale kahjutud, kuna ainus vastunäidustus on ülitundlikkusreaktsioon, kuid ebaõige ravi või ise ravimine võib provotseerida patogeeni resistentsust antibiootikumi suhtes ja peate valima mõne muu, ohtlikuma ja vähem efektiivse ravi.

Kuidas unustada valu liigestes ja selgroos?

• Kas valud piiravad teie liigutusi ja täisväärtuslikku elu?
• Kas olete mures ebamugavuse, krigiseva ja süstemaatilise valu pärast?
• Võib-olla olete proovinud hunniku ravimeid, kreeme ja salve?
• Inimesed, keda on kibeda kogemuse tõttu õpetatud liigeste raviks, kasutavad ... \u003e\u003e

Lugege arstide arvamust selles küsimuses

Antibiootikumid võlgnevad oma välimuse Šoti teadlasele Alexander Flemingule. Täpsemalt tema lohakus. Septembris 1928 naasis ta pikalt reisilt oma laborisse. Selle aja jooksul on lauale unustatud Petri tassis kasvanud hallitusala ja selle ümber on tekkinud surnud mikroobide ring. Just seda nähtust märkas mikrobioloog ja asus uurima.

Katseklaasis olev hallitus sisaldas ainet, mida Fleming nimetas penitsilliiniks. Siiski kulus penitsilliini puhtal kujul saamisele 13 aastat ja selle toimet kontrolliti esmakordselt inimestel. Uute ravimite masstootmine algas 1943. aastal tehases, kus varem viskit pruuliti.

Tänapäeval on umbes mitu tuhat antimikroobse toimega looduslikku ja sünteetilist ainet. Kuid kõige populaarsemad neist on endiselt penitsilliinide seeria ravimid.

Iga patogeenne mikroorganism, sattudes verre või koesse, hakkab jagunema ja kasvama. Penitsilliinide efektiivsus põhineb nende võimel häirida bakteriraku seinte moodustumist.

Penitsilliinirühma antibiootikumid blokeerivad spetsiifilisi ensüüme, mis vastutavad bakterimembraanis kaitsva, peptidoglükaani kihi sünteesi eest. Tänu sellele kihile jäävad nad agressiivsete keskkonnamõjude suhtes tundmatuks.

Halvenenud sünteesi tulemuseks on membraani suutmatus taluda erinevust raku enda sisemise välise rõhu ja rõhu vahel, mille tõttu mikroorganism paisub ja lihtsalt lõhkeb.

Penitsilliinid on bakteriostaatilise toimega antibiootikumid, see tähendab, et need mõjutavad ainult aktiivseid mikroorganisme, mis on jagunemise staadiumis ja uute rakumembraanide moodustumist.

Keemilise klassifikatsiooni järgi on penitsilliinide seeria antibiootikumid β-laktaamantibiootikumid. Oma struktuuris sisaldavad nad spetsiaalset beeta-laktaamitsüklit, mis määrab nende peamise toime. Praeguseks on selliste ravimite loetelu üsna suur.

Esimesel naturaalsel penitsilliinil oli vaatamata kogu selle efektiivsusele üks oluline puudus. Ta ei olnud vastupidav ensüümile penitsillinaasile, mida produtseerisid peaaegu kõik mikroorganismid. Seetõttu on teadlased loonud poolsünteetilised ja sünteetilised analoogid. Tänapäeval kuuluvad penitsilliinide rühma antibiootikumid kolme peamist tüüpi.

Nagu aastaid tagasi, saadakse neid vormide Penicillium notatum ja Penicillium chrysogenum abil. Selle rühma peamised esindajad on tänapäeval bensüülpenitsilliini naatrium- või kaaliumsool, samuti nende analoogid bitsilliinid -1, 3 ja 5, mis on penitsilliini novokaiinisool. Need ravimid ei ole mao agressiivse keskkonna suhtes vastupidavad, seetõttu kasutatakse neid ainult süstide vormis.

Bensüülpenitsilliini iseloomustab terapeutilise toime kiire algus, mis areneb sõna otseses mõttes 10-15 minutiga. Selle kestus on aga üsna lühike, ainult 4 tundi. Bitsilliin võib kiidelda suurema stabiilsusega, tänu ühendusele novokaiiniga kestab selle toime 8 tundi.

Veel üks selle rühma nimekirjas olev esindaja - fenoksümetüülpenitsilliin on happelise keskkonna suhtes vastupidav, seetõttu on see saadaval tablettide ja suspensioonidena, mida saavad kasutada lapsed. Kuid see ei erine ka toime kestuse poolest ja seda võib määrata 4 kuni 6 korda päevas.

Looduslikke penitsilliine kasutatakse tänapäeval väga harva, kuna enamikul patoloogilistest mikroorganismidest on nende suhtes resistentsus arenenud.

See penitsilliinirühm antibiootikume saadi mitmesuguste keemiliste reaktsioonide abil, kinnitades põhimolekulile täiendavaid radikaale. Veidi muudetud keemiline struktuur on andnud neile ainetele uued omadused, näiteks vastupidavuse penitsillinaasile ja laiema toime spektri.

Poolsünteetiliste penitsilliinide hulka kuuluvad:

• Antistafülokokivastased ravimid, nagu näiteks 1957. aastal saadud ja tänapäevalgi kasutatav oksatsilliin, ning kloksatsilliin, flucloxacillin ja dicloxacillin, mida nende kõrge toksilisuse tõttu ei kasutata.
• Anti-Pseudomonas aeruginosa - spetsiaalne penitsilliinide rühm, mis loodi Pseudomonas aeruginosa põhjustatud nakkuste vastu võitlemiseks. Nende hulka kuuluvad karbenitsilliin, piperatsilliin ja aslotsilliin. Kahjuks kasutatakse neid antibiootikume tänapäeval väga harva ja mikroorganismide resistentsuse tõttu uusi ravimeid nende loetellu ei lisata.
• Lai spektriga antibiootikumide penitsilliinid. See rühm toimib paljude mikroorganismide suhtes ja on samal ajal vastupidav happelisele keskkonnale, mis tähendab, et seda toodetakse mitte ainult süstelahustes, vaid ka lastele mõeldud tablettide ja suspensioonidena. See hõlmab kõige sagedamini kasutatavaid aminopenitsilline, nagu Ampitsillin, Ampiox ja Amoxicillin. Ravimid on pikaajalised ja neid manustatakse tavaliselt 2-3 korda päevas.

Kogu poolsünteetiliste ravimite rühmas on populaarseimad penitsilliinantibiootikumid, mida kasutatakse nii statsionaarses kui ka ambulatoorses ravis.

Kunagi võisid penitsilliini süstid ravida veremürgitust. Tänapäeval on enamik antibiootikume ebaefektiivsed isegi lihtsate nakkuste korral. Selle põhjuseks on resistentsus, see tähendab resistentsus mikroorganismide omandatud ravimite suhtes. Selle üks mehhanisme on antibiootikumide hävitamine ensüümi beeta-laktamaasi poolt.

Selle vältimiseks on teadlased loonud penitsilliinide kombinatsiooni spetsiaalsete ainetega - beeta-laktamaasi inhibiitoritega, nimelt klavulaanhappe, sulbaktaami või tasobaktaamiga. Selliseid antibiootikume nimetati kaitstuks ja täna on selle rühma loetelu kõige ulatuslikum.

Lisaks asjaolule, et inhibiitorid kaitsevad penitsilliini beeta-laktamaaside kahjulike mõjude eest, on neil ka oma antimikroobne toime. Selle antibiootikumide rühma levinumad on Amoxiclav, mis on amoksitsilliini ja klavulaanhappe kombinatsioon, ja Ampisid, ampitsilliini ja sulbaktaami kombinatsioon. Arstid ja nende analoogid on välja kirjutatud - ravimid Augmentin või Flemoklav. Kaitstud antibiootikume kasutatakse laste ja täiskasvanute raviks ning need on ka raseduse ajal nakkuste ravis esmavaliku ravimid.

Beeta-laktamaasi inhibiitoritega kaitstud antibiootikume kasutatakse edukalt isegi raskete infektsioonide raviks, mis on resistentsed enamiku teiste ravimite suhtes.

Statistika väidab, et valuvaigistite järel on antibiootikumid teisel kohal. Analüüsiettevõtte DSM Group andmetel müüdi ainuüksi 2016. aasta ühes kvartalis 55,46 miljonit pakki. Praegu müüvad apteegid umbes 370 erinevat kaubamärki, mida toodab 240 ettevõtet.

Kogu antibiootikumide loend, sealhulgas penitsilliinide seeria, viitab rangelt väljastatavatele ravimitele. Seetõttu on nende ostmiseks vaja arsti retsepti.

Penitsilliinide kasutamise näidustuseks võivad olla mis tahes nakkushaigused, mis on nende suhtes tundlikud. Tavaliselt määravad arstid penitsilliini antibiootikumid:

1. Gram-positiivsete bakterite, näiteks meningokokid, mis võivad põhjustada meningiiti, põhjustatud haiguste korral ja gonokokid, mis käivitavad gonorröa arengu.
2. Patoloogiatega, mida provotseerivad gram-negatiivsed bakterid, näiteks pneumokokid, stafülokokid või streptokokid, mis on sageli ülemiste ja alumiste hingamisteede, Urogenitaalsüsteemi ja paljude teiste infektsioonide põhjustajad.
3. Aktinomütseetide ja spirochetide põhjustatud infektsioonide korral.

Penitsilliinirühma madal toksilisus võrreldes teiste antibiootikumidega muudab need kõige välja kirjutatud ravimiteks tonsilliidi, kopsupõletiku, naha ja luukoe mitmesuguste infektsioonide, silma- ja ENT-organite haiguste raviks.

See antibiootikumide rühm on suhteliselt ohutu. Mõnel juhul, kui nende kasutamise eelised ületavad riski, kirjutatakse need välja isegi raseduse ajal. Eriti kui on ebaefektiivsed.

Neid kasutatakse ka imetamise ajal. Kuid arstid soovitavad ikkagi antibiootikumide võtmise ajal rinnaga toitmise lõpetada, kuna need võivad imada piima ja põhjustada lapsele allergiat.

Ainuke penitsilliiniravimite kasutamise absoluutne vastunäidustus on individuaalne talumatus nii põhiaine kui ka abikomponentide suhtes. Näiteks bensüülpenitsilliini novokaiinisool on vastunäidustatud novokaiini allergia korral.

Antibiootikumid on üsna agressiivsed ravimid. Isegi kui need ei mõjuta inimkeha rakke, võib nende kasutamisel olla ebameeldivaid tagajärgi.

Enamasti on need järgmised:

1. Allergilised reaktsioonid, mis avalduvad peamiselt sügeluse, punetuse ja lööbe kujul. Harvemini võib esineda turset, temperatuur tõuseb. Mõnel juhul võib tekkida anafülaktiline šokk.
2. Loodusliku mikrofloora tasakaalu häirimine, mis kutsub esile häireid, kõhuvalu, puhitust ja iiveldust. Harvadel juhtudel võib tekkida kandidoos.
3. Negatiivne mõju närvisüsteemile, mille nähud on ärrituvus, erutuvus, krambid esinevad harva.

Praeguseks on avatud antibiootikumide valikust kasutatud ainult 5%. Selle põhjuseks on mikroorganismide resistentsuse teke, mis sageli tuleneb ravimite ebaõigest kasutamisest. Immuunsus antibiootikumide vastu tapab igal aastal juba 700 000 inimest.

Selleks, et antibiootikum oleks võimalikult efektiivne ja ei põhjustaks tulevikus resistentsuse teket, peab see olema joob arsti määratud annuses ja alati kogu ravikuuri jooksul!

Kui arst on teile välja kirjutanud penitsilliinid või muud antibiootikumid, järgige kindlasti järgmisi reegleid:

• Rangelt jälgige ravimi võtmise aega ja sagedust. Proovige ravimit samal ajal juua, nii tagate toimeaine pideva kontsentratsiooni veres.
• Kui penitsilliini annus on väike ja ravimit tuleb juua kolm korda päevas, peaks annuste vaheline aeg olema 8 tundi. Kui arvutatakse, et arsti määratud annus võetakse kaks korda päevas - kuni 12 tundi.
• Ravimi võtmise kursus võib olla 5 kuni 14 päeva ja see määratakse teie diagnoosi järgi. Jooge kogu arsti määratud kursus alati täielikult, isegi kui haiguse sümptomid teid enam ei häiri.
• Kui te ei tunne paranemist 72 tunni jooksul, rääkige sellest kindlasti oma arstile. Võib-olla ei olnud tema valitud ravim piisavalt tõhus.
• Ärge asendage ise ühte antibiootikumi. Ärge muutke annust ega ravimvormi. Kui arst on määranud süstid, ei ole teie puhul kasutatavad pillid piisavalt tõhusad.
• Järgige kindlasti sisseastumisjuhiseid. On antibiootikume, mida peate sööma koos toiduga, on neid, mida juua kohe pärast sööki. Jooge ravimit ainult puhta gaseerimata veega.
• Vältige antibiootikumiravi ajal alkoholi, rasvaseid, suitsutatud ja praetud toite. Antibiootikumid erituvad peamiselt maksa kaudu, seega ei tohiks te sel perioodil seda täiendavalt laadida.

Kui lapsele on välja kirjutatud antibiootikumid-penitsilliinid, peate nende võtmisel olema eriti ettevaatlik. Lapse keha on nende ravimite suhtes palju tundlikum kui täiskasvanu, seetõttu võib imikute allergia tekkida sagedamini. Lastele mõeldud penitsilliinid toodetakse reeglina spetsiaalses ravimvormis suspensioonide kujul, nii et te ei tohiks lapsele pille anda. Jooge antibiootikume õigesti ja ainult vastavalt arsti juhistele, kui see on hädavajalik.

Penitsilliini antibiootikumid on mitut tüüpi ravimid, mis on jagatud rühmadesse. Meditsiinis kasutatakse ravimeid mitmesuguste nakkusliku ja bakteriaalse päritoluga haiguste raviks. Ravimitel on minimaalne arv vastunäidustusi ja neid kasutatakse endiselt erinevate patsientide raviks.

Kunagi tegeles Alexander Fleming oma laboris patogeenide uurimisega. Ta lõi toitesöötme ja kasvatas stafülokokki. Teadlane polnud eriti puhas, ta pani lihtsalt keeduklaasid ja käbid kraanikaussi ning unustas neid pesta.

Kui Fleming vajas nõusid uuesti, leidis ta, et need olid seenevormiga kaetud. Teadlane otsustas testi testi teha ja uuris mikroskoobi all ühte mahutit. Ta märkas, et kus on hallitus, seal pole stafülokokki.

Alexander Fleming jätkas oma uurimistööd, ta hakkas uurima hallituse mõju patogeensetele mikroorganismidele ja leidis, et seen mõjutab hävitavalt bakterite membraane ja viib nende surma. Avalikkus ei saanud uuringute suhtes skeptiliselt suhtuda.

Avastus aitas päästa palju elusid. Saavutas inimkonna nendest haigustest, mis varem põhjustasid elanikkonna seas paanikat. Looduslikult on tänapäevased ravimid suhteliselt sarnased 19. sajandi lõpus kasutatud ravimitega. Kuid ravimite olemus, nende tegevus pole nii dramaatiliselt muutunud.

Penitsilliini antibiootikumid suutsid meditsiinis pöörde muuta. Kuid avastamisrõõm ei kestnud kaua. Selgus, et patogeenid, bakterid võivad muteeruda. Nad muteeruvad ja muutuvad narkootikumide suhtes tundmatuks. See on põhjustanud olulisi muutusi antibiootikumides nagu penitsilliin.

Teadlased on peaaegu kogu XX sajandi vältel võidelnud mikroorganismide ja bakteritega, püüdes luua ideaalset ravimit. Pingutused ei olnud asjatud, kuid sellised parandused on viinud antibiootikumide olulisele muutusele.

Uue põlvkonna ravimid on kallimad, toimivad kiiremini ja neil on mitmeid vastunäidustusi. Kui me räägime neist valmististest, mis saadi hallitusest, siis on neil mitmeid puudusi:

• Halvasti imendunud. Maomahl toimib seenele erilisel viisil, vähendab selle efektiivsust, mis mõjutab kahtlemata ravi tulemust.
• Penitsilliini antibiootikumid on loodusliku päritoluga ravimid, sel põhjusel ei erine nad laia toime spektri poolest.
• Ravimid erituvad organismist kiiresti, umbes 3-4 tundi pärast süstimist.

Tähtis: selliste ravimite jaoks pole praktiliselt mingeid vastunäidustusi. Neid ei soovitata võtta antibiootikumide individuaalse talumatuse korral, samuti allergilise reaktsiooni korral.

Kaasaegsed antibakteriaalsed ained erinevad oluliselt tuttavast penitsilliinist. Lisaks sellele, et tänapäeval on selle klassi ravimeid lihtne tablettidena osta, on neid ka väga palju sorte. Klassifikatsioon, üldtunnustatud rühmadesse jaotamine aitab uimasteid mõista.

Penitsilliinirühma antibiootikumid jagunevad tavaliselt järgmisteks rühmadeks:

1. Looduslik.
2. Poolsünteetiline.

Kõik hallitusel põhinevad ravimid on loodusliku päritoluga antibiootikumid. Tänapäeval selliseid ravimeid meditsiinis praktiliselt ei kasutata. Põhjus on selles, et patogeensed mikroorganismid on omandanud nende suhtes immuunsuse. See tähendab, et antibiootikum ei mõju bakteritele õigesti; soovitud tulemus ravis saavutatakse ainult suure ravimiannuse sisseviimisega. Sellesse rühma kuuluvad: bensüülpenitsilliin ja bitsilliin.

Ravimid on saadaval pulbrina süstimiseks. Need toimivad tõhusalt: anaeroobsetele mikroorganismidele, grampositiivsetele bakteritele, kokidele jne. Kuna ravimid on looduslikku päritolu, ei saa nad pikaajalise toimega kiidelda, süstid tehakse sageli iga 3-4 tunni järel. See võimaldab mitte vähendada antibakteriaalse aine kontsentratsiooni veres.

Poolsünteetilist päritolu penitsilliini antibiootikumid on hallitusest valmistatud preparaatide modifitseerimise tulemus. Sellesse rühma kuuluvad ravimid suutsid anda mõned omadused, esiteks muutusid nad happe-aluse keskkonna suhtes tundmatuks. See võimaldas tablettidena antibiootikume toota.

Ja ilmusid ka ravimid, mis mõjutasid stafülokokke. See ravimite klass erineb looduslikest antibiootikumidest. Kuid parandused on märkimisväärselt mõjutanud ravimite kvaliteeti. Nad imenduvad halvasti, neil pole nii laia toimeainet ja neil on vastunäidustused.

Poolsünteetilised uimastid võib jagada järgmisteks osadeks:

• Isoksasoolpenitsilliinid on ravimite rühm, mis toimivad stafülokokkidele, näiteks võib tuua järgmiste ravimite nimetused: Oksatsilliin, Naftsilliin.
• Aminopenitsilliinid - sellesse rühma kuuluvad mitmed ravimid. Need erinevad laias toimevaldkonnas, kuid tugevuse poolest on nad loodusliku päritoluga antibiootikumide suhtes tunduvalt halvemad. Kuid nad suudavad võidelda suure hulga nakkustega. Selle grupi rahalised vahendid püsivad veres kauem. Selliseid antibiootikume kasutatakse sageli mitmesuguste haiguste raviks, näiteks 2 väga tuntud ravimit: ampitsilliin ja amoksitsilliin.

Tähelepanu! Ravimite loetelu on üsna suur, neil on mitmeid näidustusi ja vastunäidustusi. Sel põhjusel tasub enne antibiootikumide võtmist arstiga nõu pidada.

Penitsilliinide rühma kuuluvaid antibiootikume määrab arst. Narkootikume on soovitatav võtta juhul, kui teil on:

1. Nakkuslikku või bakteriaalset laadi haigused (kopsupõletik, meningiit jne).
2. Hingamisteede infektsioonid.
3. Urogenitaalsüsteemi põletikulise ja bakteriaalse olemuse haigused (püelonefriit).
4. Erineva päritoluga nahahaigused (erysipelas, põhjustatud stafülokokist).
5. Sooleinfektsioonid ja paljud muud nakkusliku, bakteriaalse või põletikulise iseloomuga haigused.

Märkus. Antibiootikumid on ette nähtud ulatuslike põletuste ja sügavate haavade, haavlihaavade või torkehaavade korral.

Mõnel juhul võib ravimite võtmine aidata inimese elu päästa. Kuid ärge kirjutage endale ise selliseid ravimeid, kuna see võib põhjustada sõltuvuse arengut.

Millised on ravimite vastunäidustused:

• Ärge võtke ravimeid raseduse ja imetamise ajal. Ravimid võivad mõjutada lapse kasvu ja arengut. Nad suudavad muuta piima kvaliteeti ja selle maitseomadusi. On mitmeid ravimeid, mis on rasedate naiste raviks tinglikult heaks kiidetud, kuid arst peab määrama sellise antibiootikumi. Kuna vastuvõetava annuse ja ravikuuri kestuse saab määrata ainult arst.
• Laste raviks ei soovitata kasutada looduslike ja sünteetiliste penitsilliinide rühma kuuluvaid antibiootikume. Nende klasside ravimid võivad avaldada toksilist mõju lapse kehale. Sel põhjusel määratakse optimaalse annuse määramisel ravimeid ettevaatusega.
• Te ei tohiks kasutada ravimeid ilma nähtavate näidustusteta. Kasutage ravimeid pikka aega.

Otsesed vastunäidustused antibiootikumide kasutamisel:

1. Selle klassi ravimite individuaalne talumatus.
2. Kalduvus mitmesugustele allergilistele reaktsioonidele.

Tähelepanu! Ravimite peamisteks kõrvaltoimeteks peetakse pikaajalist kõhulahtisust ja kandidoosi. Need on tingitud asjaolust, et ravimid mõjutavad mitte ainult patogeene, vaid ka kasulikku mikrofloorat.

Antibiootikumide penitsilliini seeriat iseloomustab väike arv vastunäidustusi. Sel põhjusel määratakse selle klassi ravimeid väga sageli. Need aitavad kiiresti haigusega toime tulla ja naasta normaalse elurütmi juurde.

Viimase põlvkonna ravimeid eristab lai toime spekter. Selliseid antibiootikume ei pea pikka aega võtma, nad imenduvad hästi ja piisava raviga suudavad nad "inimese jalga panna" 3-5 päeva jooksul.

Küsimus on selles, millised antibiootikumid on parimad? võib pidada retooriliseks. On mitmeid ravimeid, mida arstid määravad ühel või teisel põhjusel sagedamini kui teised. Enamikul juhtudest on raviminimed üldsusele hästi teada. Kuid ikkagi tasub uurida ravimite loetelu:

1. Sumamed on ravim, mida kasutatakse ülemiste hingamisteede nakkushaiguste raviks. Toimeaine on erütromütsiin. Ravimit ei kasutata ägeda või kroonilise neerupuudulikkusega patsientide raviks, seda ei kirjutata alla 6 kuu vanustele lastele. Sumamedi kasutamise peamine vastunäidustus on endiselt individuaalne antibiootikumide talumatus.
2. Oksatsilliin - saadaval pulbri kujul. Pulber lahjendatakse ja lahust kasutatakse intramuskulaarseteks süstideks. Ravimi kasutamise peamiseks näidustuseks tuleks pidada selle ravimi suhtes tundlikke nakkusi. Ülitundlikkust tuleb pidada oksatsilliini kasutamise vastunäidustuseks.
3. Amoksitsilliin kuulub mitmetesse sünteetilistesse antibiootikumidesse. Ravim on üsna kuulus, see on ette nähtud stenokardia, bronhiidi ja muude hingamisteede infektsioonide korral. Amoksitsilliini võib võtta püelonefriidi (neerupõletik) ja Urogenitaalsüsteemi muude haiguste korral. Alla 3-aastastele lastele ei määrata antibiootikumi. Ravimitalumatust peetakse ka otseseks vastunäidustuseks.
4. Ampitsilliin - ravimi täielik nimi: Ampitsilliini trihüdraat. Ravimi kasutamise näidustuseks tuleks pidada hingamisteede nakkushaigusi (tonsilliit, bronhiit, kopsupõletik). Antibiootikum eritub organismist neerude ja maksa kaudu, sel põhjusel ei määrata Ampitsilliini ägeda maksapuudulikkusega inimestele. Võib kasutada laste raviks.
5. Amoxiclav on ravim, millel on kombineeritud koostis. See kuulub viimase põlvkonna antibiootikumide hulka. Amoksiklavi kasutatakse hingamissüsteemi, Urogenitaalsüsteemi nakkushaiguste raviks. Seda kasutatakse ka günekoloogias. Ravimi kasutamise vastunäidustusteks tuleb pidada ülitundlikkust, kollatõbe, mononukleoosi jne.

Pulbriliste penitsilliiniantibiootikumide loetelu või loetelu:

1. Bensüülpenitsilliini novokaiinisool on loodusliku päritoluga antibiootikum. Ravimi kasutamise näidustusi võib pidada tõsisteks nakkushaigusteks, sealhulgas kaasasündinud süüfilis, mitmesuguste etioloogiate abstsessid, teetanus, antraks ja kopsupõletik. Ravimil pole praktiliselt vastunäidustusi, kuid kaasaegses meditsiinis kasutatakse seda äärmiselt harva.
2. Ampitsilliin - kasutatakse järgmiste nakkushaiguste raviks: sepsis (veremürgitus), läkaköha, endokardiit, meningiit, kopsupõletik, bronhiit. Ampitsilliini ei kasutata laste, raske neerupuudulikkusega inimeste raviks. Rasedust võib pidada ka selle antibiootikumi kasutamise otseseks vastunäidustuseks.
3. Ospamox on ette nähtud Urogenitaalsüsteemi haiguste, günekoloogiliste ja muude nakkuste raviks. Ravim on ette nähtud operatsioonijärgsel perioodil, kui põletikulise protsessi tekkimise oht on kõrge. Seedetrakti raskete nakkushaiguste korral ei ole antibiootikum välja kirjutatud, ravimi individuaalse talumatuse korral.

Tähtis: antibiootikumiks nimetataval ravimil peab olema antibakteriaalne toime organismile. Kõigil neil viirusi mõjutavatel ravimitel pole antibiootikumidega mingit pistmist.

Sumamed - maksumus varieerub vahemikus 300 kuni 500 rubla.

Amoksitsilliini tabletid - hind on umbes 159 rubla. pakendi kohta.

Ampitsilliini trihüdraat - tablettide maksumus on 20-30 rubla.

Ampitsilliin süstepulbri kujul - 170 rubla

Oksatsilliin - ravimi keskmine hind varieerub vahemikus 40 kuni 60 rubla.

Amoxiclav - maksumus on 120 rubla.

Ospamox - hind varieerub 65 kuni 100 rubla.

Bensüülpenitsilliini novokaiinisool - 50 rubla

Bensüülpenitsilliin - 30 rubla