» »

Digoksiin - kasutusjuhendid. Digoksiin - kasutusjuhised, näidustused, vabastamisvorm, koostis, kõrvaltoimed, analoogid ja hind Kasutamine eakatele patsientidele

07.05.2020

Kasutusjuhend

Digoksiini kasutusjuhend

Annustamisvorm

Valged või peaaegu valged ümmargused lamedad kaldus tabletid, mille ühele küljele on graveeritud "D".

Koostis

Toimeaine: digoksiin 0,25 mg;

Abiained: kolloidne ränidioksiid 0,50 mg, magneesiumstearaat 1,00 mg, želatiin 1,50 mg, talk 1,50 mg, maisitärklis 20,00 mg, laktoosmonohüdraat 75,25 mg.

Farmakodünaamika

Digoksiin on südameglükosiid. Sellel on positiivne inotroopne toime. Selle põhjuseks on Na + / K + -ATP faasi otsene pärssiv toime kardiomüotsüütide membraanidele, mis põhjustab naatriumioonide rakusisese sisalduse suurenemist ja vastavalt kaaliumiioonide vähenemist. Naatriumioonide suurenenud sisaldus põhjustab naatriumi / kaltsiumi metabolismi aktiveerimist, kaltsiumiioonide sisalduse suurenemist, mille tagajärjel suureneb müokardi kontraktsiooni jõud.

Müokardi kontraktiilsuse suurenemise tagajärjel suureneb vere insuldimaht. Südame lõpp-süstoolne ja diastoolne maht vähenevad, mis koos müokardi toonuse suurenemisega põhjustab selle suuruse vähenemist ja seega müokardi hapnikuvajaduse vähenemist. On negatiivse kronotroopse toimega, vähendab liigset sümpaatilist aktiivsust, suurendades kardiopulmonaalsete baroretseptorite tundlikkust. Vagusnärvi aktiivsuse suurenemise tõttu on sellel antiarütmiline toime atrioventrikulaarse sõlme kaudu toimuvate impulsside kiiruse vähenemise ja efektiivse tulekindla perioodi pikenemise tõttu. Seda efekti võimendab otsene toime atrioventrikulaarsele sõlmele ja sümpaatiline analüüs. Negatiivne dromotroopne toime avaldub atrioventrikulaarse (AV) sõlme murdumisnähude suurenemises, mis võimaldab paroksüsmide korral kasutada supraventrikulaarseid tahhükardiaid ja tahhüarütmikaid.

Kodade virvenduse korral aeglustab see vatsakeste kontraktsioonide sagedust, pikendab diastooli ja parandab südame sise- ja süsteemset hemodünaamikat. Positiivne batmotroopne toime avaldub subtoksiliste ja toksiliste annuste manustamisel.

Sellel on otsene vasokonstriktoriefekt, mis avaldub kõige selgemalt kongestiivse perifeerse ödeemi puudumisel.

Samal ajal on kaudne veresooni laiendav toime (vastusena minutilise veremahu suurenemisele ja veresoonte toonuse liigse sümpaatilise stimulatsiooni vähenemisele) reeglina ülitähtis otsese vasokonstriktoriefekti üle, mille tagajärjel kogu perifeerne vaskulaarne resistentsus (OPSR) väheneb.

Farmakokineetika

Imendumine seedetraktist (GIT) on varieeruv, moodustab 70–80% annusest ja sõltub seedetrakti motoorikast, ravimvormist, samaaegsest toidutarbimisest ja koostoimes teiste ravimitega. Biosaadavus 60–80%. Maomahla normaalse happesuse korral hävitatakse väike kogus digoksiini, hüperasiidses seisundis võib seda rohkem hävitada. Täielikuks imendumiseks on vajalik piisav kokkupuude soolestikus: seedetrakti motoorika vähenemise korral on biosaadavus maksimaalne, suurenenud peristaltika korral minimaalne. Kudedesse kogunemise võime (kumulatsioon) seletab korrelatsiooni puudumist ravi alguses farmakodünaamilise toime tugevuse ja selle kontsentratsiooni vahel vereplasmas. Digoksiini maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saabub 1–2 tunni pärast ja seos vereplasma valkudega on 25%. Jaotusruumala on 5 l / kg. See metaboliseeritakse maksas. Digoksiin eritub peamiselt neerude kaudu (muutumatul kujul 60–80%). Poolväärtusaeg on umbes 40 tundi. Eliminatsiooni ja eliminatsiooni poolväärtusaeg määratakse neerufunktsiooni alusel. Neerude kaudu eritumise intensiivsus määratakse glomerulaarfiltratsiooni hulgaga. Kerge kroonilise neerupuudulikkuse korral kompenseeritakse digoksiini neerude kaudu eritumise vähenemine digoksiini metabolismi kaudu maksas inaktiivseteks metaboliitideks. Maksapuudulikkuse korral toimub kompenseerimine digoksiini eritumise kaudu neerude kaudu.

Kõrvalmõjud

Teatatud kõrvaltoimed on sageli üleannustamise esialgsed nähud. Digitaalne joove:

Kardiovaskulaarsüsteemi küljest - vatsakeste paroksüsmaalne tahhükardia, vatsakeste enneaegsed löögid (sageli bigeminia, polütoopilised vatsakeste enneaegsed löögid), sõlme tahhükardia, siinusbradükardia, sinoaurikulaarne (SA) blokaad, kodade virvendus ja kodade laperdus; AV EKG - ST-segmendi langus kahefaasilise T-laine moodustumisega.

Seedetraktist: isutus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, soolenekroos.

Kesknärvisüsteemi küljest: unehäired, peavalu, pearinglus, neuriit, radikuliit, maniakaal-depressiivne sündroom, paresteesia ja minestamine, harvadel juhtudel (peamiselt ateroskleroosiga eakatel patsientidel) desorientatsioon, segasus, ühevärvilised visuaalsed hallutsinatsioonid.

Meeltest: nähtavate objektide värvumine kollakasrohelise värviga, silme ees vilkuv "kärbes", vähenenud nägemisteravus, makro- ja mikropsia.

Võimalikud on allergilised reaktsioonid: nahalööve, harva nõgestõbi.

Hematopoeetilise süsteemi ja hemostaatilise süsteemi küljelt: trombotsütopeeniline purpur, ninaverejooks, petehhiad.

Muud: hüpokaleemia, günekomastia.

Müügiomadused

retsept

Eritingimused

Kogu digoksiinravi ajal tuleb patsienti jälgida, et vältida üledoosist tulenevaid kõrvaltoimeid. Digitaalseid preparaate saavatele patsientidele ei tohiks välja kirjutada parenteraalseid kaltsiumipreparaate.

Digoksiini annust tuleb vähendada kroonilise kopsuhaiguse, koronaarpuudulikkuse, vee- ja elektrolüütide tasakaalu häire, neeru- või maksapuudulikkusega patsientide korral: Ka eakad patsiendid vajavad hoolikat annuse valimist, eriti kui neil on üks või mitu ülalnimetatud seisundit. Tuleb meeles pidada, et nendel patsientidel, isegi neerufunktsiooni kahjustusega, võivad kreatiniini kliirensi (CC) väärtused olla normi piires, mis on seotud lihasmassi vähenemise ja kreatiniini sünteesi langusega. Kuna neerupuudulikkuse korral on farmakokineetilised protsessid häiritud, tuleb annus valida vereseerumis oleva digoksiini kontsentratsiooni kontrolli all. Kui see pole teostatav, võite kasutada järgmisi soovitusi. Üldiselt tuleb annust vähendada umbes sama protsendi võrra kui vähendatud kreatiniini kliirensit. Kui CC-d ei määratud, saab selle ligikaudselt arvutada kreatiniini kontsentratsiooni näitaja põhjal vereseerumis (CCC). Meestele valemi järgi (140-aastane): KKS. Naiste puhul tuleks tulemus korrutada 0,85-ga.

Raske neerupuudulikkuse korral tuleb seerumi digoksiini kontsentratsiooni mõõta iga 2 nädala järel, vähemalt ravi alguses.

Idiopaatilise subaortilise stenoosi korral (vasaku vatsakese väljavoolutoru obstruktsioon koos asümmeetriliselt hüpertroofilise interventriculaarse vaheseinaga) põhjustab digoksiini manustamine obstruktsiooni raskuse suurenemist. Raske mitraaltenoosi ja normo- või bradükardia korral areneb südamepuudulikkus vasaku vatsakese diastoolse täitumise vähenemise tõttu.

Parema vatsakese müokardi kontraktiilsust suurendav digoksiin põhjustab kopsuarteri süsteemi rõhu edasist suurenemist, mis võib esile kutsuda kopsuturse või süvendada vasaku vatsakese puudulikkust. Mitraalklapi stenoosiga patsientidele määratakse südameglükosiidid parema vatsakese puudulikkuse kinnitamisel või kodade virvenduse esinemisel.

II astme AV-blokaadiga patsientidel võib südameglükosiidide määramine seda süvendada ja viia Morgagni-Adams-Stokes'i rünnaku tekkeni. Südameglükosiidide määramine 1. etapi AV-blokaadi jaoks nõuab ettevaatust, sagedast EKG jälgimist ja mõnel juhul - farmakoloogilist profülaktikat AV-juhtivust parandavate vahenditega.

Wolff-Parkinson-White'i sündroomis sisalduv digoksiin, mis aeglustab AV juhtivust, soodustab impulsside juhtivust täiendavate juhtivuse radade kaudu, ületades AV sõlme ja provotseerib seeläbi paroksüsmaalse tahhükardia arengut. Glükosiidide mürgistuse tõenäosus suureneb hüpokaleemia, hüpomagneseemia, hüperkaltseemia, hüpernatreemia, hüpotüreoidismi, südameõõnte tugeva laienemise, kopsuhaiguse, müokardiidi ja eakate inimeste puhul.

Nende plasmakontsentratsiooni jälgimist kasutatakse südame glükosiidide väljakirjutamisel ühe digitaliseerimise sisu kontrollimise meetodina.

Risttundlikkus

Allergilised reaktsioonid digoksiini ja teiste digitaliseerivate ravimite suhtes on haruldased. Kui ülitundlikkus ilmneb mõne digitaliseeriva ravimi suhtes, võib kasutada teisi selle grupi esindajaid, kuna risttundlikkus ei ole digitaliseerivatele ravimitele iseloomulik.

Patsient peab rangelt järgima allpool toodud juhiseid.

Kasutage ravimit ainult ettenähtud viisil, ärge muutke annust ise;

Kasutage ravimit iga päev ainult selleks ettenähtud ajal;

Kui teie pulss on alla 60 löögi minutis, peate viivitamatult arstiga nõu pidama;

Kui järgmine ravimi annus jääb vahele, tuleb see võtta nii kiiresti kui võimalik;

Ärge suurendage ega kahekordistage annust;

Kui patsient pole ravimit võtnud rohkem kui 2 päeva, on vaja sellest arsti teavitada.

Enne ravimi kasutamise lõpetamist peate sellest oma arsti teavitama. Kui teil tekib oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus, kiire pulss, peate viivitamatult arstiga nõu pidama.

Enne operatsiooni või hädaolukorras on vaja hoiatada digoksiini kasutamise eest.

Muude ravimite kasutamine ilma arsti loata on ebasoovitav.

Näidustused

Osana II kroonilise südamepuudulikkuse (kliiniliste ilmingute olemasolul) ja III-IV funktsionaalse klassi kompleksravi osast; kodade virvenduse tahhüstoolne vorm ja paroksüsmaalse ja kroonilise kuluga kodade laperdus (eriti kombinatsioonis kroonilise südamepuudulikkusega).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus ravimi suhtes, glükosiidne mürgistus, Wolff-Parkinson-White'i sündroom, II astme atriventrikulaarne blokaad, vahelduv täielik blokaad.

Hoolikalt:

Ettevaatlikult (võrreldes kasu ja riskidega): AV-blokaadi I aste, südame siinushaiguseta sündroom, AV-sõlme kaudu ebastabiilse juhtivuse tõenäosus, Morgagni-Adams-Stokes'i rünnakute ajalugu, hüpertroofiline subaortic stenoos, isoleeritud mitraalse stenoos harvaesineva pulsiga , südame astma mitraalstenoosiga patsientidel (kodade virvenduse tahhüstoolse vormi puudumisel), äge müokardiinfarkt, ebastabiilne stenokardia, arteriovenoosne šunt, hüpoksia, halvenenud diastoolse funktsiooniga südamepuudulikkus (piirav kardiomüopaatia, südame amüloidoos, kardiokonstrikatsioon) , südame õõnsuste väljendunud dilatatsioon, kopsu süda.

Elektrolüütide häired: hüpokaleemia, hüpomagneseemia, hüperkaltseemia, hüpernatreemia. Hüpotüreoidism, alkaloos, müokardiit, vanadus, neeru- ja maksapuudulikkus, rasvumine.

Rasedus ja imetamine:

Digitalise ravimid läbivad platsenta. Sünnituse ajal on digoksiini kontsentratsioon vastsündinu ja ema seerumis sama. Digoksiin oma ohutuse tagamiseks raseduse ajal kuulub vastavalt USA toidu- ja ravimiameti klassifikatsioonile kategooriasse C: selle kasutamise oht ei ole välistatud. Uuringud rasedatel ei ole piisavad, kuid ravimi eeldatav terapeutiline toime võib õigustada selle kasutamise ohtu.

Imetamise periood

Digoksiin eritub emapiima. Kuid andmeid ravimi toime kohta vastsündinutel ei ole esitatud.

Ravimite koostoime

Digoksiini samaaegse määramisega ravimitega, mis põhjustavad elektrolüütide tasakaaluhäireid, eriti hüpokaleemiat (näiteks diureetikumid, glükokortikosteroidid, insuliin, beeta-adrenergilised agonistid, amfoteritsiin B), suureneb arütmia oht ja digoksiini muude toksiliste mõjude teke. Hüperkaltseemia võib põhjustada ka digoksiini toksiliste mõjude teket, seetõttu tuleks digoksiini kasutavatel patsientidel vältida veenisiseseid kaltsiumsoolasid. Nendel juhtudel tuleb digoksiini annust vähendada. Mõned ravimid võivad tõsta seerumi digoksiini taset, näiteks kinidiin, aeglased kaltsiumikanali blokaatorid (eriti verapamiil), amiodaroon, spironolaktoon ja triamtereen.

Digoksiini imendumist soolestikus saab vähendada kolestüramiini, kolestipooli, alumiiniumi sisaldavate antatsiidide, neomütsiini, tetratsükliinide toimel. On tõendeid, et spironolaktooni samaaegne kasutamine ei muuda mitte ainult digoksiini kontsentratsiooni seerumis, vaid võib mõjutada ka digoksiini kontsentratsiooni määramise meetodi tulemusi, seetõttu tuleb saadud tulemuste hindamisel pöörata erilist tähelepanu.

Vähenenud biosaadavus: aktiivsüsi, JIC astringents, kaoliin, sulfasalasiin (seob seedetrakti luumenis); metoklopramiid, proseriin (suurenenud seedetrakti motoorika). Suurenenud biosaadavus: laia toimespektriga antibiootikumid, mis pärsivad soolestiku mikrofloorat (vähendavad seedetrakti hävitamist).

Beeta-blokaatorid ja verapamiil suurendavad negatiivse kronotroopse toime raskust, vähendavad inotroopse toime tugevust.

Mikrosomaalsed oksüdatsiooni indutseerijad (barbituraadid, fenüülbutasoon, fenütoiin, rifampitsiin, epilepsiavastased ravimid, suukaudsed rasestumisvastased vahendid) võivad stimuleerida digitoksiini metabolismi (kui need tühistatakse, on võimalik digitaliseerimine). Kui seda samaaegselt kasutatakse koos digoksiiniga, võivad järgmised ravimid interakteeruda, mille tagajärjel terapeutiline toime väheneb või digoksiini kõrval- või toksiline toime avaldub: mineralokortikosteroidid, glükokortikosteroidid, millel on oluline mineralokortikosteroidide toime; süstimiseks amfoteritsiin B; karboanhüdraasi inhibiitorid; adrenokortikotroopne hormoon (ACTH); diureetilised ravimid, mis soodustavad vee ja kaaliumi vabanemist (bumetadiin, etakrünhape, furosemiid, indapamiid, mannitool ja tiasiidi derivaadid); naatriumfosfaat.

Nende ravimite põhjustatud hüpokaleemia suurendab digoksiini toksilise toime riski, seetõttu on digoksiiniga samaaegse kasutamise korral vajalik pidevalt jälgida kaaliumi kontsentratsiooni veres.

Naistepuna preparaadid (nende koostoime digoksiiniga indutseerib P-glükoproteiini ja tsütokroom P450, st vähendab biosaadavust, suurendab ainevahetust ja vähendab märkimisväärselt digoksiini kontsentratsiooni plasmas).

Amiodaroon (suurendab digoksiini kontsentratsiooni vereplasmas toksilise tasemeni). Amiodarooni ja digoksiini koostoime pärsib südame siinuse ja atrioventrikulaarsete sõlmede aktiivsust ning närviimpulsi juhtivust südame juhtivussüsteemi kaudu. Seetõttu tühistatakse amiodarooni määramisega digoksiin või vähendatakse selle annust poole võrra;

Alumiiniumi, magneesiumi ja teiste antatsiidide soolade valmistised võivad vähendada digoksiini imendumist ja vähendada selle kontsentratsiooni veres;

Samaaegne kasutamine koos digoksiiniga: antiarütmikumid, kaltsiumisoolad, pankuroonium, rauwolfia alkaloidid, suktsinüülkoliin ja sümpatomimeetikumid võivad provotseerida südame rütmihäirete teket, seetõttu on neil juhtudel vaja jälgida patsiendi südame aktiivsust ja EKG-d;

Kaoliin, pektiin ja muud adsorbendid, kolestüramiin, kolestipool, lahtistid, neomütsiin ja sulfosalasiin vähendavad digoksiini imendumist ja vähendavad seeläbi selle terapeutilist toimet;

"Aeglaste" kaltsiumikanalite blokaatorid, kaptopriil - suurendavad digoksiini kontsentratsiooni vereplasmas, seetõttu tuleb neid koos kasutades vähendada digoksiini annust, nii et ravimi toksiline toime ei ilmneks;

Edrophonium (antikoliinesteraasi aine) - suurendab parasümpaatilise närvisüsteemi toonust, nii et selle koostoime digoksiiniga võib põhjustada tugevat bradükardiat;

Erütromütsiin - selle toime parandab digoksiini imendumist soolestikus;

Hepariin - digoksiin vähendab hepariini antikoagulantide toimet, seetõttu tuleb annust suurendada;

Indometatsiin vähendab digoksiini vabanemist, seetõttu suureneb ravimi toksiliste mõjude oht;

Südameglükosiidide toksiliste mõjude vähendamiseks kasutatakse süstelahusena kasutatavat magneesiumsulfaati.

Fenüülbutasoon - vähendab digoksiini kontsentratsiooni vereseerumis;

Kaaliumsoolapreparaate, neid ei tohiks võtta, kui digoksiini toimel ilmnevad EKG-s juhtivushäired. Südame rütmihäirete ennetamiseks määratakse sageli koos kaaliumisooladega kaaliumsoolad;

Kinidiin ja kiniin - need ravimid võivad dramaatiliselt tõsta digoksiini kontsentratsiooni;

Spironolaktoon - vähendab digoksiini vabanemise kiirust, seetõttu on vajalik koos ravimi kasutamisel kohandada ravimi annust;

Taljekloriid (TL 201) - müokardi perfusiooni uurimisel vöökohapreparaatidega vähendab digoksiin vöökoha kogunemise astet südamelihase kahjustuste asukohtades ja moonutab uuringu andmeid;

Kilpnäärmehormoonid - kui see on välja kirjutatud, tugevneb ainevahetus, seetõttu tuleb digoksiini annust suurendada.

Digoksiini hinnad teistes linnades

Osta Digoksiini,Digoksiin Peterburis,Digoksiin Novosibirskis,Digoksiin Jekaterinburgis,Digoksiin Nižni Novgorodis,

Annustamine

Kasutusviis - sees. Nagu kõigi südameglükosiidide puhul, tuleb annust valida ettevaatlikult, iga patsiendi jaoks eraldi. Kui patsient võttis enne digoksiini väljakirjutamist südameglükosiide, siis tuleb ravimi annust vähendada.

Täiskasvanud

Digoksiini annus sõltub vajadusest kiiresti saavutada terapeutiline toime.

Hädaolukordades kasutatakse mõõdukalt kiiret digitaliseerimist (24-36 tundi). Ööpäevane annus 0,75–1,25 mg, jagatuna kaheks annuseks, EKG kontrolli all enne iga järgmist annust.

Pärast küllastumise saavutamist lähevad nad üle toetavale ravile.

Aeglane digitaliseerimine (5–7 päeva). Päevane annus 0,125–0,5 mg on ette nähtud üks kord päevas 5–7 päeva jooksul (kuni küllastus on saavutatud), misjärel lähevad nad üle toetavale ravile.

Krooniline südamepuudulikkus (CHF)

CHF-ga patsientidel tuleb digoksiini kasutada väikestes annustes: kuni 0,25 mg päevas (patsientidel, kes kaaluvad üle 85 kg, kuni 0 ^ 375 mg päevas). Eakatel patsientidel tuleb digoksiini ööpäevast annust vähendada 0,0625–0,125 mg-ni (1/4; Ug tablette).

Hooldusravi Ööpäevane annus säilitusravi jaoks määratakse individuaalselt ja on 0,125–0,75 mg. Toetav teraapia on tavaliselt pikaajaline.

Üleannustamine

Sümptomid: söögiisu vähenemine, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, soolenekroos; vatsakeste paroksüsmaalne tahhükardia, enneaegsed vatsakeste löögid (sageli polütoopilised või bigemiinilised), sõlme tahhükardia, SA-blokaad, kodade virvendus ja kodade virvendus, AV-blokaad, unisus, segasus, meeletu psühhoos, nägemisteravuse vähenemine, nähtavate objektide kollakasroheline värvumine, lendab "silmade ees, objektide tajumine vähendatud või suurendatud kujul; neuriit, radikuliit, maniakaal-depressiivne sündroom, paresteesia.

Digoksiini tühistamine, aktiivsöe manustamine (imendumise vähendamiseks), antidoodide (unitiool, EDTA, digoksiini antikehad) manustamine, sümptomaatiline ravi. Tehke EKG pidevat jälgimist.

Hüpokaleemia korral kasutatakse laialdaselt kaaliumsoolasid: 0,5–1 g kaaliumkloriidi lahustatakse vees ja võetakse mitu korda päevas täiskasvanute koguannuseni 3–6 g (40–80 mEq K +), kellel on piisav neerufunktsioon. Erakorralistel juhtudel on näidustatud intravenoosne 2% või 4% kaaliumkloriidi lahuse tilgutamine. Päevane annus on 40–80 mEq K + (lahjendatud kontsentratsioonini 40 mEq K + 500 ml kohta). Soovitatav infusioonikiirus ei tohiks ületada 20 mEq / h (EKG kontrolli all). Hüpomagneseemia korral soovitatakse magneesiumisooli.

Ventrikulaarse tahhüarütmia korral on näidustatud lidokaiini aeglane intravenoosne manustamine. Normaalse südame- ja neerufunktsiooniga patsientidel on tavaliselt efektiivne lidokaiini aeglane intravenoosne (2–4 minuti jooksul) algannus 1-2 mg / kg kehakaalu kohta, millele järgneb üleminek tilgakujulisele manustamisele kiirusega 1-2 mg / min Neeru- ja / või südamefunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb annust vastavalt vähendada.

AV-II blokaadi II-III kraadi juuresolekul ei tohiks lidokaiini ja kaaliumi sooli välja kirjutada enne kunstliku südamestimulaatori paigaldamist. Ravi ajal on vaja jälgida kaltsiumi ja fosfori sisaldust veres ja igapäevases uriinis.

Järgmiste võimaliku positiivse toimega ravimite kasutamisest on kogemusi: beetablokaatorid, prokaiinamiid, bretilium ja fenütoiin. Kardioversioon võib põhjustada vatsakeste virvendust.

Atropiini kasutamine on näidustatud bradüarütmiate ja AV blokaadi raviks. AV-blokaadi II - III kraadi, asüstooli ja siinussõlme aktiivsuse allasurumise korral on näidustatud südamestimulaatori paigaldamine.

Abiained: kolloidne ränidioksiid - 0,5 mg, magneesiumstearaat - 1 mg, želatiin - 1,5 mg, talk - 1,5 mg, maisitärklis - 20 mg, laktoosmonohüdraat - 75,25 mg.

50 tk. - polüpropüleenpudelid (1) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

Südame glükosiid. Sellel on positiivne inotroopne toime. Selle põhjuseks on Na + / K + -ATPaasi otsene pärssiv toime kardiomüotsüütide membraanidele, mis põhjustab naatriumioonide rakusisese sisalduse suurenemist ja vastavalt kaaliumiioonide vähenemist. Naatriumioonide suurenenud sisaldus põhjustab naatriumi-kaltsiumi metabolismi aktiveerimist, kaltsiumiioonide sisalduse suurenemist, mille tagajärjel suureneb müokardi kontraktsiooni jõud.

Müokardi kontraktiilsuse suurenemise tagajärjel suureneb vere insuldimaht. Südame lõpp-süstoolne ja diastoolne maht vähenevad, mis koos müokardi toonuse suurenemisega põhjustab selle suuruse vähenemist ja seega müokardi hapnikuvajaduse vähenemist. On negatiivse kronotroopse toimega, vähendab liigset sümpaatilist aktiivsust, suurendades kardiopulmonaalsete baroretseptorite tundlikkust. Vagusnärvi aktiivsuse suurenemise tõttu on sellel antiarütmiline toime atrioventrikulaarse sõlme kaudu toimuvate impulsside kiiruse vähenemise ja efektiivse tulekindla perioodi pikenemise tõttu. Seda efekti suurendavad otsene toime atrioventrikulaarsele sõlmele ja sümpatolüütiline toime.

Negatiivne dromotroopne toime avaldub atrioventrikulaarse sõlme murdumisnähude suurenemises, mis võimaldab paroksüsmide korral kasutada supraventrikulaarset tahhükardiat ja tahhüarütmiat.

Kodade virvenduse korral aeglustab see vatsakeste kontraktsioonide sagedust, pikendab diastooli ja parandab südame sise- ja süsteemset hemodünaamikat.

Positiivne batmotroopne toime avaldub subtoksiliste ja toksiliste annuste manustamisel.

Sellel on otsene vasokonstriktoriefekt, mis avaldub kõige selgemalt kongestiivse perifeerse ödeemi puudumisel.

Samal ajal on kaudne veresooni laiendav toime (vastusena minutilise veremahu suurenemisele ja veresoonte tooni liigse sümpaatilise stimulatsiooni vähenemisele) reeglina ülitähtis otsese vasokonstriktoriefekti üle, mille tagajärjel kogu perifeerne vaskulaarne resistentsus (OPSR) väheneb.

Farmakokineetika

Imendumine ja jaotus

Imendumine seedetraktist võib olla erinev ja moodustab 70–80% võetud annusest. Imendumine sõltub seedetrakti motoorikast, ravimvormist, samaaegsest toidutarbimisest ja koostoimetest teiste ravimitega. Biosaadavus 60–80%. Maomahla normaalse happesuse korral hävitatakse väike kogus digoksiini, hüperasiidses seisundis võib seda rohkem hävitada. Täielikuks imendumiseks on vajalik piisav kokkupuude soolestikus: seedetrakti motoorika vähenemise korral on biosaadavus maksimaalne, suurenenud peristaltika korral - minimaalne. Kudedesse kogunemise võime (kumulatsioon) seletab ravi alguses korrelatsiooni puudumist farmakodünaamilise toime tugevuse ja selle kontsentratsiooni vahel veres. Digoksiini C max saavutatakse vereplasmas 1–2 tunni pärast.

Seondumine plasmavalkudega on 25%. Suhteline V d - 5 l / kg.

Metabolism ja eritumine

See metaboliseeritakse maksas. Digoksiin eritub peamiselt neerude kaudu (muutumatul kujul 60–80%). T 1/2 on umbes 40 tundi. Eritumine ja T 1/2 määratakse neerufunktsiooni alusel. Neerude kaudu eritumise intensiivsus määratakse glomerulaarfiltratsiooni hulgaga. Kerge kroonilise neerupuudulikkuse korral kompenseeritakse digoksiini neerude kaudu eritumise vähenemine digoksiini metabolismi kaudu maksas inaktiivseteks metaboliitideks. Maksapuudulikkuse korral toimub kompenseerimine digoksiini eritumise kaudu neerude kaudu.

Näidustused

  • osana II kroonilise südamepuudulikkuse (kliiniliste ilmingute olemasolul) ja III-IV funktsionaalse klassi kompleksravi osana;
  • kodade virvenduse tahhüstoolne vorm ja paroksüsmaalse ja kroonilise kuluga kodade laperdus (eriti kombinatsioonis kroonilise südamepuudulikkusega).

Vastunäidustused

  • glükosiidne joove;
  • wolff-Parkinson-White'i sündroom;
  • AV blokaadi II aste;
  • katkendlik täielik blokaad;
  • ülitundlikkus ravimi suhtes.

Hoolikalt (on vaja võrrelda kavandatud eeliseid ja võimalikke riske): AV-blokaadi I aste, haige siinuse sündroom ilma südamestimulaatorita, ebastabiilse juhtivuse tõenäosus AV-sõlme kaudu, Morgagni-Adams-Stokesi rünnakute ajalugu; hüpertroofiline subaortiline stenoos, harvaesineva südame löögisagedusega mitraalstenoos, mitraalastenoosiga patsientidel südame astma (kodade virvenduse tahhüstoolse vormi puudumisel), äge müokardiinfarkt, ebastabiilne stenokardia, arteriovenoosne šunt, hüpoksia, halvenenud diastoolse südamega rike süda, konstriktiivne perikardiit, südame tamponaad), ekstrasüstool, südame õõnsuste väljendunud laienemine, "kopsu" süda.

Elektrolüütide häired: hüpokaleemia, hüpomagneseemia, hüperkaltseemia, hüpernatreemia. Hüpotüreoidism, alkaloos, müokardiit, vanadus, neeru- ja maksapuudulikkus, rasvumine.

Annustamine

Kasutatakse sisemiselt.

Nagu kõigi südameglükosiidide puhul, tuleb annust valida ettevaatlikult, iga patsiendi jaoks eraldi.

Kui patsient võttis enne digoksiini väljakirjutamist südameglükosiide, siis tuleb ravimi annust vähendada.

Täiskasvanud

Digoksiini annus sõltub vajadusest kiiresti saavutada terapeutiline toime.

Hädaolukordades kasutatakse mõõdukalt kiiret digitaliseerimist (24-36 h)

Päevane annus on 0,75–1,25 mg, jagatuna kaheks annuseks, EKG kontrolli all enne iga järgmist annust.

Pärast küllastumise saavutamist lähevad nad üle toetavale ravile.

Aeglane digitaliseerimine (5–7 päeva)

Päevane annus 0,125–0,5 mg 1 kord / päevas 5–7 päeva jooksul (kuni küllastumiseni), seejärel lähevad nad üle toetavale ravile.

Krooniline südamepuudulikkus (CHF)

CHF-ga patsientidel tuleb digoksiini kasutada väikestes annustes: kuni 0,25 mg / päevas (patsientidel, kes kaaluvad üle 85 kg, kuni 0,375 mg / päevas). Eakatel patsientidel tuleb ööpäevast annust vähendada 0,0625–0,125 mg-ni (1 / 4–1 / 2 tabletti).

Toetav teraapia

Säilitusravi päevane annus määratakse individuaalselt ja on 0,125–0,75 mg. Toetav teraapia on tavaliselt pikaajaline.

Kõrvalmõjud

Teatatud kõrvaltoimed on sageli üleannustamise esialgsed nähud.

Digitalise joobeseisundi sümptomid

Kardiovaskulaarsüsteemi osa: vatsakeste paroksüsmaalne tahhükardia, ventrikulaarsed enneaegsed löögid (sageli bigeminia, polütoopilised vatsakeste enneaegsed löögid), sõlme tahhükardia, siinusbradükardia, sinoaurikulaarne blokaad, kodade virvendus ja kodade laperdus, AV-blokaad, EKG näitab ST-segmendi langust T-ga.

Seedesüsteemist: isutus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, soolenekroos.

Kesknärvisüsteemi küljelt: unehäired, peavalu, pearinglus, neuriit, ishias, maniakaal-depressiivne sündroom, paresteesia ja minestamine, harva (peamiselt eakatel ateroskleroosiga patsientidel) - desorientatsioon, segasus, ühevärvilised visuaalsed hallutsinatsioonid.

Nägemisorgani osa: nähtavate objektide värvus kollakasrohelise värviga, silme ees "kärbeste" vilkumine, nägemisteravuse vähenemine, makro- ja mikropsia.

Allergilised reaktsioonid: võimalik nahalööve, harva urtikaaria.

Hematopoeetilise süsteemi ja hemostaasi osa: trombotsütopeeniline purpur, ninaverejooks, petehhiad.

Muud: hüpokaleemia, günekomastia.

Üleannustamine

Sümptomid: söögiisu vähenemine, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, soolenekroos, vatsakeste paroksüsmaalne tahhükardia, vatsakeste enneaegsed löögid (sageli polütopic või bigeminy), sõlmeline tahhükardia, sinoatrial blokk, kodade virvendus ja laperdus, AV blokaad, uimasus psühhoos, nägemisteravuse vähenemine, nähtavate objektide värvumine kollakasrohelise värviga, silme ees vilkuv "kärbes", objektide tajumine vähendatud või laienenud kujul, neuriit, ishias, maniakaal-depressiivne sündroom, paresteesia.

Ravi: digoksiini kaotamine, aktiivsöe määramine (imendumise vähendamiseks), antidoodide (unitiool, EDTA, digoksiini antikehad) sisseviimine, sümptomaatiline ravi. EKG-d jälgitakse pidevalt.

Hüpokaleemia korral kasutatakse laialdaselt kaaliumsoolasid: 0,5–1 g lahustatakse vees ja võetakse mitu korda päevas täiskasvanute koguannuseni 3–6 g (40–80 mEq kaaliumi), tingimusel et neerude funktsioon on piisav. Erakorralistel juhtudel on näidustatud intravenoosne 2% või 4% kaaliumkloriidi lahuse tilgutamine. Päevane annus on 40–80 mEq kaaliumi (lahjendatud kontsentratsioonini 40 mEq kaaliumi 500 ml kohta). Soovitatav infusioonikiirus ei tohiks ületada 20 mEq / h (EKG kontrolli all). Hüpomagneseemia korral soovitatakse magneesiumisooli.

Ventrikulaarse tahhüarütmia korral on näidustatud lidokaiini aeglane intravenoosne manustamine. Normaalse südame- ja neerufunktsiooniga patsientidel on tavaliselt efektiivne lidokaiini aeglane intravenoosne (2–4 minuti jooksul) algannus 1-2 mg / kg kehakaalu kohta, millele järgneb üleminek tilgakujulisele manustamisele kiirusega 1-2 mg / min Neeru- ja / või südamefunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb annust vastavalt vähendada.

AV-II blokaadi II-III kraadi juuresolekul ei tohiks lidokaiini ja kaaliumi sooli välja kirjutada enne kunstliku südamestimulaatori paigaldamist.

Ravi ajal on vaja kontrollida kaltsiumi ja fosfori taset veres ja igapäevases uriinis.

Järgmiste võimaliku positiivse toimega ravimite kasutamisel on kogemusi: β-blokaatorid, prokaiinamiid, bretilium ja fenütoiin. Kardioversioon võib põhjustada vatsakeste virvendust. Atropiini kasutamine on näidustatud bradüarütmiate ja AV blokaadi raviks. AV-blokaadi II-III kraadi, asüstooli ja siinussõlme aktiivsuse allasurumise korral on näidustatud südamestimulaatori paigaldamine.

Ravimite koostoime

Digoksiini samaaegsel manustamisel ravimitega, mis põhjustavad elektrolüütide tasakaaluhäireid, eriti hüpokaleemiat (näiteks diureetikumid, glükokortikosteroidid, insuliin, beeta-adrenergilised agonistid, amfoteritsiin B), suureneb arütmiate ja digoksiini muude toksiliste mõjude tekke oht. Hüperkaltseemia võib põhjustada ka digoksiini toksiliste mõjude tekkimist, seetõttu tuleks digoksiini kasutavatel patsientidel vältida kaltsiumsoolade intravenoosset manustamist. Nendel juhtudel tuleb digoksiini annust vähendada. Mõned ravimid võivad tõsta seerumi digoksiini taset, näiteks kinidiin, aeglased kaltsiumikanali blokaatorid (eriti verapamiil), amiodaroon, spironolaktoon ja triamtereen.

Digoksiini imendumist soolestikus saab vähendada kolestüramiini, kolestipooli, alumiiniumi sisaldavate antatsiidide, neomütsiini, tetratsükliinide toimel. On tõendeid, et spironolaktooni samaaegne kasutamine ei muuda mitte ainult seerumi digoksiini kontsentratsiooni, vaid võib moonutada ka digoksiini kontsentratsiooni määramise tulemusi, seetõttu tuleb tulemuste hindamisel pöörata erilist tähelepanu.

Digoksiini biosaadavuse vähenemist täheldatakse samaaegsel manustamisel koos kokkutõmbavate ravimitega, kaoliiniga, sulfasalasiiniga (seedetraktis seondumine), metoklopramiidiga, proseriiniga (suurenenud seedetrakti motoorika).

Digoksiini biosaadavuse suurenemist täheldatakse samaaegse manustamisel koos laia toimespektriga antibiootikumidega, mis suruvad soole mikrofloorat (seedetrakti hävitamise vähendamine).

Beeta-blokaatorid ja verapamiil suurendavad negatiivse kronotroopse toime raskust, vähendavad inotroopse toime tugevust.

Mikrosomaalsed oksüdatsiooni indutseerijad (barbituraadid, fenüülbutasoon, fenütoiin, rifampitsiin, epilepsiavastased, suukaudsed rasestumisvastased vahendid) võivad stimuleerida digoksiini metabolismi (kui need tühistatakse, on võimalik digitaliseerida joobeseisund).

Kui neid samaaegselt kasutatakse koos digoksiiniga, võivad järgmised ravimid interakteeruda, mille tõttu terapeutiline toime väheneb või ilmneb digoksiini kõrvaltoime või toksiline toime: mineralokortikoidid, olulise mineralokortikoidi toimega glükokortikoidid süstete jaoks, süsiniku anhüdraasi inhibiitorid, adrenokortikotroopne hormoon (ACTH), diureetikumid, vee ja kaaliumi (bumetadiin, metakrüiinhape, furosemiid, indapamiid, mannitool ja tiasiidi derivaadid), naatriumfosfaadi eraldumise soodustamine.

Nende ravimite põhjustatud hüpokaleemia suurendab digoksiini toksilise toime riski, seetõttu on digoksiiniga samaaegse kasutamise korral vajalik pidevalt jälgida kaaliumi kontsentratsiooni veres.

Kui neid manustatakse samaaegselt naistepuna ürtidega, indutseerivad P-glükoproteiin ja tsütokroom P450 ning seetõttu väheneb biosaadavus, suureneb metabolism ja digoksiini kontsentratsioon plasmas langeb märkimisväärselt.

Samaaegsel manustamisel koos amiodarooniga tõuseb digoksiini kontsentratsioon vereplasmas toksiliseks. Amiodarooni ja digoksiini koostoime pärsib südame siinuse ja atrioventrikulaarsete sõlmede aktiivsust ning aeglustab ka närviimpulsside juhtimist piki südame juhtivussüsteemi. Seetõttu on amiodarooni väljakirjutamisel vajalik digoksiini tühistamine või annuse vähendamine poole võrra.

Alumiiniumi, magneesiumi ja teiste antatsiidide soolade valmistised võivad vähendada digoksiini imendumist ja vähendada selle kontsentratsiooni veres.

Antiarütmikumide, kaltsiumisoolade, pankurooniumi, rauwolfia alkaloidide, suktsinüülkoliini ja sümpatomimeetikumide samaaegne kasutamine digoksiiniga võib provotseerida südame rütmihäirete teket, seetõttu on neil juhtudel vaja jälgida patsiendi südame aktiivsust ja EKG-d.

Kaoliin, pektiin ja muud adsorbendid, kolestüramiin, kolestipool, lahtistid, neomütsiin ja sulfasalasiin vähendavad digoksiini imendumist ja vähendavad seeläbi selle terapeutilist toimet.

Aeglaste kaltsiumikanalite blokaatorid, kaptopriil - suurendavad digoksiini kontsentratsiooni vereplasmas, seetõttu tuleb nende koos kasutamisel vähendada digoksiini annust, et vältida viimase toksilist toimet.

Edrofoonium (antikoliinesteraasi aine) suurendab parasümpaatilise närvisüsteemi toonust, seetõttu võib selle koostoime digoksiiniga põhjustada tugevat bradükardiat.

Erütromütsiin parandab digoksiini imendumist soolestikus.

Digoksiin vähendab hepariini antikoagulantide toimet, seetõttu tuleb hepariini annust samaaegselt digoksiiniga suurendades suurendada.

Indometatsiin vähendab digoksiini vabanemist, seetõttu suureneb viimase toksiliste mõjude oht.

Süstelahust kasutatakse südameglükosiidide toksiliste mõjude vähendamiseks.

Fenüülbutasoon vähendab digoksiini kontsentratsiooni vereseerumis.

Kaaliumsoolapreparaate ei tohiks võtta, kui digoksiini toimel ilmnevad EKG-s juhtivushäired. Kardiaalsete rütmihäirete ennetamiseks on sageli koos kaaliumisooladega ette nähtud kaaliumsoolad.

Kinidiin ja kiniin võivad dramaatiliselt tõsta digoksiini kontsentratsiooni.

Spironolaktoon vähendab digoksiini eritumise kiirust, seetõttu tuleks koos kasutamisel digoksiini annust kohandada.

Digoksiini kasutavatel patsientidel tehtud südamelihase perfusiooni (vöökoha kloriidi) preparaatide uuringutega väheneb vöökoha kogunemisaste südamelihase kahjustuste asukohtades ja uuringutulemused on moonutatud.

Kilpnäärmehormoonid suurendavad ainevahetust, seetõttu tuleb digoksiini annust suurendada.

erijuhised

Üleannustamisest tulenevate kõrvaltoimete vältimiseks tuleb patsienti jälgida kogu digoksiiniravi perioodi vältel. Digitaalseid preparaate saavatele patsientidele ei tohiks välja kirjutada parenteraalseid kaltsiumipreparaate.

Digoksiini annust tuleb vähendada kroonilise cor pulmonale, koronaarpuudulikkuse, vee- ja elektrolüütide tasakaalu häire, neeru- või maksapuudulikkusega patsientidel. Eakad patsiendid vajavad ka hoolikat annuse valimist, eriti kui neil on üks või mitu ülalnimetatud seisundit. Tuleb meeles pidada, et isegi neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel võivad kreatiniini kliirensi (CC) väärtused olla normi piires, mis on seotud lihasmassi vähenemise ja kreatiniini sünteesi langusega. Kuna neerupuudulikkuse korral on farmakokineetilised protsessid häiritud, tuleb annus valida vereseerumis oleva digoksiini kontsentratsiooni kontrolli all. Kui see pole teostatav, võite kasutada järgmisi soovitusi. Annust tuleb vähendada umbes sama protsendi võrra kui vähendatud CC. Kui CC-d ei määrata, saab selle ligikaudselt arvutada kreatiniini kontsentratsiooni näitaja põhjal vereseerumis (CCC). Meeste jaoks vastavalt valemile (140 - vanus) / CCS. Naiste puhul tuleks tulemus korrutada 0,85-ga.

Raske neerupuudulikkuse korral tuleb seerumi digoksiini kontsentratsiooni mõõta iga 2 nädala järel, vähemalt ravi alguses.

Idiopaatilise subaortilise stenoosi korral (vasaku vatsakese väljavoolutoru obstruktsioon koos asümmeetriliselt hüpertroofiseeritud interventricular vaheseinaga) põhjustab digoksiini manustamine obstruktsiooni raskuse suurenemist. Raske mitraaltenoosi ja normo- või bradükardia korral areneb südamepuudulikkus vasaku vatsakese diastoolse täitumise vähenemise tõttu. Parema vatsakese müokardi kontraktiilsust suurendades põhjustab digoksiin veelgi suurenenud rõhku kopsuarteri süsteemis, mis võib esile kutsuda kopsuturse ja süvendada vasaku vatsakese puudulikkust. Mitraalklapi stenoosiga patsientidele määratakse südameglükosiidid parema vatsakese puudulikkuse kinnitamisel või kodade virvenduse esinemisel.

II astme AV-blokaadiga patsientidel võib südameglükosiidide määramine seda süvendada ja viia Morgagni-Adams-Stokes'i rünnaku tekkeni. Südameglükosiidide määramine 1. astme AV blokaadi jaoks nõuab ettevaatust, EKG sagedast jälgimist ja mõnel juhul ka farmakoloogilist profülaktikat AV juhtivuse parandamise kaudu.

Wolff-Parkinson-White'i sündroomis sisalduv digoksiin, mis aeglustab AV juhtivust, soodustab impulsside juhtimist täiendavate juhtivusteede kaudu, ületades AV sõlme ja provotseerib seeläbi paroksüsmaalse tahhükardia arengut. Glükosiidse joobeseisundi tõenäosus suureneb hüpokaleemia, hüpomagneseemia, hüperkaltseemia, hüpernatreemia, hüpotüreoidismi, südameõõnte tugeva laienemise, kopsuhaiguse, müokardiidi ja eakate inimeste puhul.

Nende plasmakontsentratsiooni jälgimist kasutatakse südame glükosiidide väljakirjutamisel ühe digitaliseerimise sisu kontrollimise meetodina.

Risttundlikkus

Allergilised reaktsioonid digoksiini ja teiste digitaliseerivate ravimite suhtes on haruldased. Kui ülitundlikkus ilmneb mõne ühe digitaliseeriva ravimi suhtes, võib kasutada selle rühma teisi esindajaid, kuna risttundlikkus digitaliseeritud ravimite suhtes pole iseloomulik.

Patsient on kohustatud järgima täpselt järgmisi juhiseid:

1. Kasutage ravimit ainult arsti ettekirjutuse järgi, ärge muutke annust ise;

2. Kasutage ravimit iga päev ainult selleks ettenähtud ajal;

3. Kui pulss on alla 60 löögi / min, peate viivitamatult arstiga nõu pidama;

4. Kui järgmine ravimi annus jääb vahele, tuleb see võimaluse korral võtta viivitamatult;

5. Ärge suurendage ega kahekordistage annust.

6. Kui patsient pole ravimit võtnud rohkem kui 2 päeva, on vaja sellest arsti teavitada.

Enne ravimi kasutamise lõpetamist peate sellest oma arsti teavitama.

Kui teil tekib oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus, kiire pulss, peate viivitamatult arstiga nõu pidama.

Enne operatsiooni või hädaolukorras on vaja hoiatada digoksiini kasutamise eest.

Muude ravimite kasutamine ilma arsti loata on ebasoovitav.

Rasedus ja imetamine

Digitalise ravimid tungivad läbi platsentaarbarjääri. Sünnituse ajal on digoksiini kontsentratsioon vastsündinu ja ema seerumis sama. Digoksiin selle kasutamise ohutuse tagamiseks raseduse ajal kuulub kategooriasse C: selle kasutamise oht ei ole välistatud. Rasedate naiste uuringud on ebapiisavad, ravimi väljakirjutamine on võimalik ainult siis, kui kavandatud kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravim on saadaval retsepti alusel.

Ladustamistingimused ja -perioodid

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 30 ° C. Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Kasutamisjuhend Digoksiin
Osta Digoxin TB 0,25 mg
Ravimvormid

tabletid lastele 250mcg
Tootjad
Gedeon Richter (Ungari), Gedeon Richter A.O., pakendanud Gedeon Richter-Rus (Ungari)
Grupp
Kardiotoonilised ravimid - südameglükosiidid
Koostis
Toimeaine on digoksiin.
Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus
Digoksiin
Sünonüümid
Digoxin Grindeks, Digoxin Nycomed, Lanikor, Lanoxin
farmakoloogiline toime
Südame stimuleeriv, antiarütmiline. Sellel on positiivne inotroopne, negatiivne krono- ja dromotroopne, positiivne batmotroopne toime (toksilistes annustes). Suukaudsel manustamisel imendub hästi. See jaotub ühtlaselt elundite ja kudede vahel. Osa eritub kaksteistsõrmiksoole sapiga ja imendub uuesti. Võimalik kumuleerida. Seostub plasmavalkudega 35–40%. See eritub peamiselt uriiniga (raseduse ajal - aeglaselt). Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel põhjustab see kaudset vasodilatatsiooni, suurendab mõõdukalt uriinieritust (peamiselt paranenud hemodünaamika tõttu). Pärast suukaudset manustamist areneb kardiotooniline toime 1–2 tunni pärast, saavutab maksimumi 8 tunni jooksul, pärast intravenoosset manustamist - 20–30 minuti pärast. Terve maksa- ja neerufunktsiooniga patsientidel peatub toime 2–7 päeva pärast.
Näidustused
Kongestiivne vereringepuudulikkus (ilma südame väljavoolutee hemodünaamiliselt olulise takistuseta), kodade tahhüarütmia, supraventrikulaarne paroksüsmaalne tahhükardia, kodade laperdus.
Vastunäidustused
Glükosiidne joove.
Kõrvalmõju
Iiveldus, oksendamine, isutus, bradükardia, enneaegsed vatsakese löögid, AV blokaad, peavalu, pearinglus. Värvinägemise võimalik rikkumine, nägemisteravuse vähenemine, skotoomid, makro- ja mikroopsia, pikaajalise kasutamise korral - günekomastia.
Koostoime
Adrenomimeetikumid suurendavad arütmia, antiarütmikumi- ja antikolinesteraasiravimite tekke tõenäosust - bradükardiat, glükokortikoide, salureetikume ja muid kaaliumi kaotust soodustavaid ravimeid, kaltsiumipreparaate - glükosiidide joobeseisundit. Aminatsiin vähendab kardiotoonilist toimet, lahtistid, antatsiidid, alumiiniumi, vismuti, magneesiumi sisaldavad ained - imendumine. Rifampitsiin ja sulfasalasiin kiirendavad ainevahetust.
Üleannustamine
Sümptomid: arütmia, AV blokaad, oksendamine, iiveldus. Ravi: kaaliumipreparaadid, unitiool, etüleendiamiintetraatsetaat.
erijuhised
Kombineerige ettevaatlikult diureetikumide, sümpatomimeetikumidega. Vältige koosmanustamist amfoteritsiin B ja kaltsiumilisanditega.

Nimi: Digoksiin (Digoksiin).

Vabastusvorm. Koostis

Valged tabletid, igaüks 0,00025 mg. Pappkarp sisaldab 2 blistrit, igas 20 tabletti.

Koostis:

  • toimeaine: digoksiin;
  • lisakomponendid: glükoos, talk, vedel parafiin, suhkur, tärklis, kaltsiumstearaat.

Farmakoloogilised ja kasulikud omadused

Viitab südameglükosiididele. Ravimit saadakse rebaseõietaimest. Sellel on järgmised kasulikud omadused: inotroopne, mõõdukalt diureetikum ja vasodilataator.

Digoksiin on võimeline:

  • suurendada südame süstoolseid ja insuldimahte;
  • suurendada tulekindlat perioodi;
  • vähendada antrioventikulaarset juhtivust;
  • vähendada südame kontraktsioonide sagedust.

Kardiovaskulaarse puudulikkuse kongestiivsete nähtuste korral on sellel veresooni laiendav toime. On kerge diureetilise toimega, vähendab õhupuudust ja turset.

Pärast suukaudset manustamist imendub ravim kohe maost ja sooltest. 1 tunni pärast saab veres nõutavat kontsentratsiooni täheldada. Digoksiini biosaadavus on 60–70%. Maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse pooleteise tunni jooksul pärast ravimi manustamist.

Poolväärtusaeg sõltub patsiendi vanusest ja neerufunktsioonist. Noortel on see periood 36 tundi, eakatel kuni 68 tundi. Kompositsioonis 80% elimineeritakse ravim neerude kaudu muutumatul kujul.

Kui toitu võetakse samaaegselt digoksiiniga, väheneb ravimi imendumine. Sel juhul imendumise aste ei muutu.

Näidustused

  • Krooniline kardiovaskulaarne puudulikkus;
  • Tahhüarütmia (supraventrikulaarne paroksüsmaalne) - koos kodade virvenduse, kodade virvenduse ja paroksüsmaalse tahhükardiaga.

Kuidas kandideerida

Ravimi annuse valib arst vastavalt individuaalsetele näidustustele.

Digoksiini ühekordne annus täiskasvanutele on 0,00025 g või 1 tablett 0,25 mg. Teraapia alguses kasutatakse ravimit regulaarsete intervallidega kuni 4-5 korda päevas. Päevane annus on 1-1,25 mg. Teisel teraapiapäeval on ette nähtud sama annus, kuid kuni 1-3 korda päevas.

Terapeutilist toimet hinnatakse elektrokardiograafia, urineerimise ja hingamisfunktsiooni abil. Näidustuste põhjal saab digoksiini annust suurendada või vähendada. Niipea kui terapeutiline toime on saavutatud, kirjutatakse ravim välja vastavalt järgmisele skeemile: 0,5-0,25-0,125 mg (2 tabletti hommikul, 1 tablett lõuna ajal, pool tabletti öösel). Päevane annus täiskasvanutele on 1,5 mg või 0,0015 g.

  • Südamepuudulikkuse korral hakkab digoksiin võtma säilitusannust (umbes 0,125–0,25 mg päevas).
  • Südame rütmihäiretega ravi algfaasis kasutatakse suuremaid annuseid - 0,375–0,5 mg päevas.
  • Siinusarütmi korral ei kasutata ravimit suurtes annustes (kuni 0,25 mg päevas).
  • Ligikaudne päevane annus lastel on 0,05–0,08 mg 1 kg lapse kehakaalu kohta.

Kõrvalmõjud

Kardiovaskulaarsüsteem üleannustamise korral võib eriti täheldada südame löögisageduse muutust.
Magu ja sooled iiveldus, halb söögiisu, oksendamine, kõhulahtisus.
kesknärvisüsteem nõrkus, väsimus, peavalud, apaatia, depressioon, hirm valguse ees, diploopia, psühhoos, lendab silme ees.
Endokriinsüsteem günekomastia (kui te võtate ravimit pikka aega).
Vereringe petehhiad ja trombotsütopeenia.
Allergiline reaktsioon nõgestõbi ja sügelus.

Kõige sagedamini ilmnevad kõrvaltoimed ravimi üledoseerimise tõttu.

Vastunäidustused

Digoksiin on vastunäidustatud, kui:

  • ebastabiilne stenokardia;
  • südame rütmihäired (vatsakeste virvendus, bradükardia, ekstrasüstolid, atrioventrikulaarne blokaad, vatsakeste tahhükardia);
  • mürgistus glükosiididega;
  • südame tamponaad;
  • mitraalne stenoos (isoleeritud);
  • wolff-Parkinson-White'i (WPW) sündroom;
  • individuaalne ülitundlikkus komponentide suhtes;
  • subaortiline hüpertroofiline stenoos;
  • müokardi infarkt algstaadiumis.

Raseduse ajal võib ravim tungida läbi platsentaarbarjääri. Loote veres on ravimi sisaldus sama kontsentratsioon kui lapseootel emal. Ravim on välja kirjutatud ainult selle eelise eelise korral, kui see ületab loodet ohustavaid võimalikke ohte.

Digoksiin eritub pisut rinnapiima. Kuid imetamise ajal on vaja jälgida beebi pulssi.

Neerupuudulikkuse korral tuleb vähendada ravimi annust (kuni 25–75% päevasest annusest - glomerulaarfiltratsiooniga vähem kui 50 ml / min ja tavalisest annusest 10–25% - glomerulaarfiltratsiooniga mitte üle 10 ml / min).

Koostoimed teiste ravimitega

  1. Kombineeritult diureetikumide, aga ka insuliini, glükokortikosteroidide, kaltsiumsoolapreparaatide ja sümpatomimeetikumidega on joobeseisundi võimalus (glükosiidne).
  2. Digoksiin ei sobi hapete, tanniinide, metallisoolade ja leelistega.
  3. Kombinatsioonis erütromütsiini, kinidiini, verapiili ja amiodarooniga võib täheldada digoksiini kontsentratsiooni suurenemist veres. Kinidiin aitab vähendada digoksiini eritumist ja see suurendab selle kontsentratsiooni veres.
  4. Neerude kliirens võib digoksiini ja verapamiili võtmise ajal väheneda. See toime võib väheneda mõlema ravimi pikaajalisel kasutamisel (rohkem kui kuu).
  5. Kombinatsioonis amfoteritsiin B-ga suureneb ravimite üleannustamise oht, kuna amfoteritsiin B võib põhjustada hüpokaleemiat.
  6. Südameglükosiide võtvatel patsientidel ei soovitata intravenoosselt kaltsiumi manustada. Selle põhjuseks on seerumi kaltsiumisisalduse suurenemine.
  7. Koos reserpiini, propranolooli ja fenütoiiniga suureneb arütmia oht mitu korda.
  8. Digoksiini kontsentratsioon veres väheneb fenüülbutasooni ja barbituuriliste ravimite tarbimise tõttu. Sel juhul väheneb ravi efektiivsus.
  9. Kaaliumipreparaadid, antatsiidid, metoklopramiid, neomütsiin vähendavad terapeutilist toimet.
  10. Kombinatsioonis erütromütsiini ja gentamütsiiniga suureneb ravimi kontsentratsioon vereplasmas.
  11. Samaaegne manustamine kolestipooli, kolestüramiini, antatsiidide, magneesiumilahtistide ja metoklopramiidiga kahjustab digoksiini imendumist maost ja sooltest (digoksiini kontsentratsioon veres väheneb).
  12. Rifampitsiini ja sulfosalasiini kasutamisel suureneb ravimi metabolism, mille tagajärjel väheneb ravimi sisaldus veres.

Üleannustamine

Glükosiidimürgituse korral ilmnevad üleannustamise sümptomid.

Seda iseloomustab:

  • siinuse bradükardia;
  • vatsakeste ekstrasüstolid bigemiinide tüübi järgi;
  • kodade tahhükardia;
  • vatsakeste virvendus;
  • antrioventrikulaarse juhtivuse aeglustumine;
  • antrioventrikulaarne blokaad.

Samuti võivad esineda mitte-südame üledoseerimise nähud: düspepsia (iiveldus, kõhulahtisus või oksendamine, anoreksia), mäluhäired, lihasnõrkus, unisus, peavalu, psühhoos, erektsioonihäired, eufooria, günekomastia, ärevus, vilkuvad "kärbsed", nägemise hägustumine, ksanthopid , skotoom, makro- ja mikropsia.

Vanemas eas võib täheldada depressiooni ja segadust.

Kui sümptomid pole märkimisväärsed, tuleb Digoksiini annust vähendada. Kui üleannustamise sümptomid progresseeruvad või kõrvaltoimed ilmnevad, peate tegema väikese pausi. Kui kaua paus kestab, peaks lähtuma joobeseisundi sümptomite raskusest.

Digoksiiniga mürgituse korral ägedal perioodil on ette nähtud maoloputus. Veele lisatakse aktiivsütt või enterosorbenti, kasutades neid preparaate tulevikus suu kaudu. Tõsise üleannustamise korral on ette nähtud lahtistid (soolalahus: naatriumsulfaat ja magneesiumsulfaat lahustatakse klaasis soojas vees kuni 15–30,0 g soolalahtist).

Tingimused ja säilivusaeg

Digoksiini säilitage toatemperatuuril kuni 25 ° C mitte rohkem kui 5 aastat.

Ravim väljastatakse retsepti alusel.

Digoksiini võtmise ajal on vajalik südame regulaarne jälgimine elektrokardiograafia abil ja veres elektrolüütide tasakaalu määramine.

Digoksiini analoogid

  • Digoksiin TFT Digoksiin;
  • Digoxin Grindeks
  • TFT digoksiin;
  • Novodigol.

Hind

Ukraina apteekides maksab Digoxin keskmiselt 6 UAH, apteekides

Sisu

Müokardi rütmi taastamiseks südamepuudulikkuse korral määravad arstid ravimi Digoksiin täieliku kursuse. Täpsustatud ravim on südameglükosiidide farmakoloogiline rühm, sellel on kehas süsteemne toime. Enne südamepuudulikkuse ja müokardi kontraktsioonide häiritud rütmi konservatiivse ravi alustamist on vaja individuaalselt konsulteerida kardioloogiga, hoolikalt uurida juhiseid.

Vabastamise koostis ja vorm

Ravimit Digoksiin toodetakse valgete silindriliste tablettide kujul ja selge lahus intravenoosseks manustamiseks. Keemilise koostise omadused:

Digoksiini toimemehhanism

Ravim, olles kardiotooniline aine, suurendab südame funktsionaalset aktiivsust. Toimeaine on villase rebaseõie taime glükosiid. Farmakoloogilised omadused:

  1. Inotroopne toime. Kaltsiumiioonide kontsentratsioon kardiomüotsüütides suureneb, aktiveerides lihaskiudude kokkutõmbumist. Süstool (müokardi kontraktsioon) muutub võimsamaks, diastooli (lõdvestuse) aeg pikeneb.
  2. Vasokonstriktoriefekt. Ravim suurendab veresoonte toonust, stimuleerib verevoolu ja müokardi kontraktiilsust.
  3. Kronotroopne toime. Ravim, millel on otsene mõju autonoomse närvisüsteemi ja siinussõlme struktuuridele, vähendab pulssi.

Progressiivse hüpoksia (hapnikuvaeguse) korral suurendab digoksiin kemoretseptoritele toimides kopsu hapnikuvarustust. Villane digitalis vähendab atrioventrikulaarsõlme läbivate närviimpulsside kiirust. Toimeaine imendub seedekanalist, imbudes soolestikust vereringesse. Toidu tarbimine aeglustab komponentide imendumist, kuid ei mõjuta biosaadavuse indeksit. Ravim eritub organismist muutumatul kujul uriiniga. Poolväärtusaeg kestab kuni 50 tundi.

Digoksiini kasutamise näidustused

Ravim Digoksiin on südameglükosiid, mis toimib kompleksravi osana. Juhised sisaldavad meditsiinilised näidustused nimetatud ravimite kasutamiseks:

  • südamepuudulikkuse;
  • supraventrikulaarne tahhükardia;
  • kodade virvendus;
  • tahhüstoolne arütmia (kodade laperdus);
  • südamepuudulikkusega vereringe puudulikkus.

Manustamisviis ja annustamine

Kasutamisjuhiste kohaselt on ravim Digoxin ette nähtud suu kaudu manustamiseks kogu kursuse jooksul. Arst määrab individuaalselt ravikuuri, lähtudes diagnoosist, ravimite vabanemise vormist, mõjutatud organismi omadustest. Hiljutise raviga südameglükosiididega kohandab kardioloog ööpäevast annust (kõigepealt väheneb, seejärel suureneb järk-järgult).

Digoksiin ampullides

Ravimilahus on ette nähtud intravenoosseks või intramuskulaarseks süstimiseks joaga või tilguti abil... Päevaannused sõltuvad diagnoosist ja patsiendi vanusest, seda on üksikasjalikult kirjeldatud kasutusjuhendis:

  • paroksüsmaalse vormi supraventrikulaarne arütmia: intravenoosne, tilguti, annus - 0,25-1 mg päevas;
  • mõõdukalt kiire digitaliseerimine: intravenoosne manustamine, päevane annus - 0,25 mg kolm korda päevas, seejärel toetav ravi - üks kord päevas, 0,125–0,25 mg;
  • aeglane digitaliseerimine: intravenoosne manustamine, päevane annus - 0,5 mg 1 - 2 lähenemise korral.

See vabanemisvorm on ette nähtud suukaudseks manustamiseks. Üle 10-aastastele patsientidele soovitatavaid annuseid kirjeldatakse üksikasjalikult juhendites:

  • mõõdukalt kiire digitaliseerimine: erakorraline teraapia - 0,75-1,25 mg 2 lähenemisviisi korral;
  • aeglane digitaliseerimine: iganädalane kursus nõuab 0,125–0,5 mg võtmist 1 kord päevas, seejärel minnakse üle toetavale ravile;
  • säilitusravi: 0,125–0,75 mg pika raviskeemi järgi vastavalt raviarsti soovitustele.

erijuhised

Kasutamisjuhiste kohaselt kohandatakse teatud kategooria patsientide jaoks Digoksiini ööpäevaseid annuseid. Näiteks kroonilise südamepuudulikkusega patsientide puhul ei tohiks soovitatav annus ületada 0,25 mg, kehakaaluga üle 85 kg - kuni 0,375 mg. Eakate patsientide ööpäevane annus on 0,0625–0,125 mg. Juhised sisaldavad muid soovitusi:

  1. Ravimiravi käigus on vaja regulaarselt läbi viia EKG, jälgida elektrolüütide kontsentratsiooni vereseerumis.
  2. Neerupuudulikkuse korral vähendatakse keha ägeda mürgistuse vältimiseks ravimi annust: kreatiniini kliirensiga (CC) 50–80 ml / min - 50%, CC alla 10 ml / min - 75%. Lisaks on vaja kontrollida digoksiini kontsentratsiooni vereseerumis üks kord iga 2 nädala järel.
  3. Glükosiidide mürgistuse oht suureneb hüpotüreoidismi, hüpomagneseemia, cor pulmonale, hüpokaleemia, südameõõnte tugeva laienemise, hüperkaltseemia, hüpernatreemia, müokardiidi korral.
  4. Ravi ajal kontaktläätsedega patsiendid peavad ajutiselt loobuma igapäevasest kandmisest, vahetama prille.
  5. Ravimi keemiline koostis sisaldab kartulitärklist, sahharoosi, laktoosi, glükoosi, mida on oluline meeles pidada suhkruhaigusega patsientide ravimi väljakirjutamisel.
  6. Digoksiini kasutamine idiopaatilise subaortilise stenoosi korral kutsub esile obstruktsioonisümptomite suurenemise.
  7. Juhistes soovitatud ravimite annust vähendatakse kroonilise südame pulmonaali, vee- ja elektrolüütide tasakaalu rikkumise, koronaarse puudulikkuse, neeru- või maksapuudulikkuse korral.
  8. Ravimite võtmine häirib psühhomotoorseid funktsioone, pärsib närvisüsteemi tööd, seetõttu tuleb Digoksiiniga ravimisel loobuda sõiduki juhtimisest, mitte tegeleda tööga, mis nõuab suurt tähelepanu kontsentratsiooni.

Raseduse ajal

Digoksiini kasutamise üksikasjalikud juhised teatavad, et nimetatud ravimeid ei soovitata kasutada loote kandmisel ega rinnaga toitmise ajal. Toimeaine tungib läbi platsentaarbarjääri ja eritub suure kontsentratsiooniga rinnapiima. Kui ravi on vajalik, tuleb imetamine ajutiselt katkestada ja laps üle viia kohandatud piimasegudesse. Rasedatele naistele on välja kirjutatud veel üks ravim, millel on lootele leebem mõju.

Ravimite koostoime

Kuna südameglükosiidid on muutumas kompleksravi osaks, on oluline uurida teavet ravimite koostoime kohta. See teave on esitatud Digoksiini kasutusjuhendis:

  1. Määratud ravimite kombinatsioon tanniinide, hapete, leeliste, raskmetallide sooladega on keelatud.
  2. Glükosiidide mürgistuse sümptomid suurenevad samaaegse kasutamise korral kaltsiumisoolapreparaatide, insuliini, diureetikumide, sümpatomimeetikumide, glükokortikosteroididega.
  3. Digoksiini kontsentratsioon veres suureneb koos kinidiini, verapamiili, amiodarooni ja erütromütsiiniga.
  4. Südameglükosiidi samaaegne kasutamine koos propranolooli, reserpiini, fenütoiiniga suurendab vatsakeste arütmiate riski.
  5. Kombinatsioon amfoteritsiin B, naatriumfosfaadiga suurendab hüpokaleemia taustal keha glükosiididega joobeseisundi mürgistuse tõenäosust.
  6. Fenüülbutasoon, barbituraadid, kaaliumipreparaadid vähendavad ravimi terapeutilist toimet ning koos antibiootikumide erütromütsiini ja gentamütsiiniga suureneb glükosiidi kontsentratsioon vereplasmas.
  7. Ravimi samaaegne kasutamine koos kolestüramiini, magneesiumilahtistide, kolestipoliga, halvendab digoksiini imendumist soolestikus.
  8. Südameglükosiidide metabolismi kiirendavad sellised ravimid nagu Rifampitsiin, Sulfosalasiin.
  9. Kilpnäärmehormoonid tugevdavad rakkude metabolismi; koos hepariiniga nõrgeneb viimase antikoagulantne toime.
  10. Glükosiidide toksiliste mõjude vähendamiseks on ette nähtud magneesiumsulfaadi lahus.

Digoksiini kõrvaltoimed

Õige kasutamise korral talub keha näidustatud ravimeid hästi. Arstid ei välista kõrvaltoimete esinemist kursuse alguses:

  • seedetrakt: isutus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, gastralgia, düspepsia tunnused, sooleosa nekroos;
  • kardiovaskulaarsüsteem: siinusbradükardia, paroksüsmaalne ventrikulaarne tahhükardia, vatsakeste enneaegne löömine, sõlme tahhükardia, kodade virvendus või kodade laperdus;
  • meeleorganid: lendab silmade ees, nähes kollakasrohelise varjundiga esemeid (ksanthopia), vähenenud nägemisteravus;
  • närvisüsteem: neuriit, pearinglus, paresteesia, radikuliit, segasus, minestamine, nägemishallutsinatsioonid, eufooria;
  • vereloomeorganid: petehhiad, ninaverejooks, trombotsütopeenia;
  • allergilised reaktsioonid: naha sügelus ja lööve, urtikaaria, turse, epidermise hüperemia, naha erüteem;
  • teised: hüpokaleemia, günekomastia.

Üleannustamine

Kui organismis süstemaatiliselt ületatakse glükosiidi soovitatavaid annuseid, suurenevad kõrvaltoimed... Patsient kaebab väljendunud düspepsia tunnuste, atrioventrikulaarse blokaadi, perifeerse paresteesia, delirioosse psühhoosi, unisuse, depressiooninähtude üle. Sellisel kliinilisel juhul on vaja kasutada spetsiifilist antidooti: naatrium- või kaltsiumedetaat (EDTA), naatriumdimeerkaptopropaan-sulfonaat, digoksiini antikehad. Seejärel kirjutatakse välja enterosorbendid, näiteks aktiivsüsi. Ravi on sümptomaatiline.

Vastunäidustused

Tablettide või lahuse kujul olev digoksiin pole kõigil patsientidel lubatud. Kasutamisjuhised pakuvad mahukaid võimalusi meditsiiniliste vastunäidustuste loetelu:

  • adams-Stokes-Morgagni sündroom;
  • isoleeritud mitraalne stenoos;
  • vatsakeste tahhükardia;
  • wolff-Parkinson-White'i sündroom;
  • bradükardia;
  • glükosiidne joove;
  • ahendav perikardiit;
  • intertrikulaarse vaheseina hüpertroofia;
  • kardiomüopaatia;
  • atrioventrikulaarne blokaad;
  • hüperkaltseemia, hüperkaleemia;
  • rindkere aordi aneurüsm;
  • äge müokardiinfarkt;
  • südame amüloidoos;
  • hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia;
  • ebastabiilne stenokardia;
  • südame lihase tamponaad;
  • hüpertroofiline subaortiline stenoos;
  • vatsakeste virvendus;
  • maksa, neerude korduvad haigused;
  • vanus kuni 3 aastat;
  • ülitundlikkus glükosiidi toimeainete suhtes.

Müügi- ja ladustamistingimused

Digoksiin lahuse ja tableti kujul on retseptiravim. Vastavalt juhistele hoidke ravimit jahedas, kuivas kohas, eemal väikestest lastest. Tablettide kõlblikkusaeg on 3 aastat, lahendus 5 aastat.

Analoogid

Kui ravim ei sobi või halvendab patsiendi heaolu, kehtestab arst asendaja. Digoksiini usaldusväärsed analoogid:

  1. Novodigal. Ravimit iseloomustab komponentide kiire kuhjumine kudedesse ja see on saadaval lahuse kujul. Juhiste kohaselt ilmneb terapeutiline toime 1-2 tundi pärast ühekordse annuse manustamist.
  2. Celanid. Digoksiini usaldusväärne asendaja tablettide kujul, soovitatav tahhükardia, 2. ja 3. kraadi südamepuudulikkuse korral. Enne kumulatiivse efekti algust kulub 4-6 tundi.

Digoksiini hind

Ravimi keskmine maksumus on kuni 100 rubla. Hind sõltub tootmise vormist, seadmetest, tootjast ja ostukohast.