Digoxin - bruksanvisning. Digoxin - bruksanvisning, indikationer, frisättningsform, sammansättning, biverkningar, analoger och pris Användning hos äldre patienter

Dosering

Vuxna

Dosen av digoxin beror på behovet av att snabbt uppnå en terapeutisk effekt.

Måttligt snabb digitalisering (24-36 timmar) används i nödfall. Daglig dos på 0,75-1,25 mg, uppdelad i 2 doser, under EKG-kontroll före varje efterföljande dos.

Efter mättnad byter de till stödjande behandling.

Långsam digitalisering (5-7 dagar). En daglig dos på 0,125 - 0,5 mg ordineras en gång om dagen i 5-7 dagar (tills mättnad uppnås), varefter de byter till stödbehandling.

Kronisk hjärtsvikt (CHF)

Hos patienter med CHF ska digoxin användas i små doser: upp till 0,25 mg per dag (för patienter som väger mer än 85 kg, upp till 0 ^ 375 mg per dag). Hos äldre patienter bör den dagliga dosen av digoxin reduceras till 0,0625-0,125 mg (1/4; Ug tabletter)

Underhållsterapi Den dagliga dosen för underhållsbehandling ställs in individuellt och uppgår till 0,125-0,75 mg. Stödsterapi är vanligtvis långvarig.

Överdos

Annullering av Digoxin, utnämning av aktivt kol (för att minska absorptionen), införande av motgift (unitiol, EDTA, antikroppar mot digoxin), symptomatisk terapi... Genomföra kontinuerlig övervakning av EKG.

I fall av hypokalemi används kaliumsalter i stor utsträckning: 0,5-1 g kaliumklorid löses i vatten och tas flera gånger om dagen upp till en total dos av 3-6 g (40-80 mEq K +) för vuxna, underkastad adekvat njurfunktion. I nödfall indikeras intravenös droppinjektion av 2% eller 4% kaliumkloridlösning. Den dagliga dosen är 40-80 mEq K + (utspädd till en koncentration av 40 mEq K + per 500 ml). Den rekommenderade infusionshastigheten bör inte överstiga 20 mEq / h (under EKG-kontroll). Vid hypomagnesemi rekommenderas utnämning av magnesiumsalter.

Vid ventrikulär takyarytmi indikeras långsam intravenös administrering av lidokain. Hos patienter med normal funktion hjärta och njure är vanligtvis effektivt långsam intravenös injektion (inom 2-4 minuter) av lidokain i en initial dos på 1-2 mg / kg kroppsvikt, följt av en övergång till dropp med en hastighet av 1-2 mg / min. Hos patienter med nedsatt njur- och / eller hjärtfunktion bör dosen minskas i enlighet därmed.

I närvaro av AV-block II-III-grad bör lidokain och kaliumsalter inte ordineras förrän en konstgjord pacemaker har installerats. Under behandlingen är det nödvändigt att övervaka innehållet av kalcium och fosfor i blodet och den dagliga urinen.

Det finns erfarenhet av användning av följande läkemedel med en möjlig positiv effekt: betablockerare, prokainamid, bretilium och fenytoin. Kardioversion kan orsaka ventrikelflimmer.

Användningen av atropin är indicerat för behandling av bradyarytmier och AV-block. Med AV-block II - III-grad, asystol och undertryckande av sinusnodens aktivitet indikeras installationen av en pacemaker.

Hjälpämnen: kolloidal kiseldioxid - 0,5 mg, magnesiumstearat - 1 mg, gelatin - 1,5 mg, talk - 1,5 mg, majsstärkelse - 20 mg, laktosmonohydrat - 75,25 mg.

50 st. - Flaskor av polypropen (1) - kartongförpackningar.

farmakologisk effekt

Hjärtglykosid. Det har en positiv inotrop effekt. Detta beror på den direkta hämmande effekten av Na + / K + -ATPas på membran av kardiomyocyter, vilket leder till en ökning av det intracellulära innehållet av natriumjoner och följaktligen en minskning av kaliumjoner. Det ökade innehållet av natriumjoner orsakar aktivering av natrium-kalciummetabolism, en ökning av halten av kalciumjoner, vilket resulterar i att kraften av hjärtinfarkt minskar.

Som ett resultat av en ökning av hjärtekardilitet ökar blodvolymen i stroke. Slutets systoliska och slutliga diastoliska volymer i hjärtat minskar, vilket tillsammans med en ökning av myokardtonen leder till en minskning av dess storlek och därmed till en minskning av myokardiellt syrebehov. Har en negativ kronotrop effekt, minskar överdriven sympatisk aktivitet genom att öka känsligheten hos kardiopulmonala baroreceptorer. På grund av en ökning av aktiviteten i vagusnerven har den en antiarytmisk effekt på grund av en minskning av impulshastigheten genom den atrioventrikulära noden och en förlängning av den effektiva eldfasta perioden. Denna effekt förstärks av direkt verkan på den atrioventrikulära noden och sympatolytisk verkan.

Den negativa dromotropa effekten manifesteras i en ökning av refraktorn hos den atrioventrikulära noden, vilket gör det möjligt att använda supraventrikulär takykardi och takyarytmier för paroxysmer.

Vid förmaksflimmer saktar det frekvensen av ventrikulära sammandragningar, förlänger diastolen, förbättrar intrakardiell och systemisk hemodynamik.

Den positiva batmotropa effekten manifesteras när subtoxiska och toxiska doser administreras.

Det har en direkt vasokonstriktoreffekt, vilket tydligast manifesteras i frånvaro av kongestivt perifert ödem.

Samtidigt har den indirekta vasodilaterande effekten (som svar på en ökning av minutvolymen i blodet och en minskning av överdriven sympatisk stimulering av vaskulär ton) i regel över den direkta vasokonstriktoreffekten, varigenom det totala perifert motstånd fartyg (OPSS).

Farmakokinetik

Absorption och distribution

Absorptionen från mag-tarmkanalen kan vara annorlunda och är 70-80% av dosen. Absorption beror på gastrointestinal motilitet, doseringsform, samtidig matintag och interaktioner med andra läkemedel. Biotillgänglighet 60-80%. Med normal surhet i magsaften förstörs en liten mängd digoxin, med hypersyraförhållanden kan mer av det förstöras. För fullständig absorption krävs tillräcklig exponering i tarmen: med en minskad gastrointestinal motilitet är biotillgängligheten maximal, med ökad peristaltik - minimum. Förmågan att ackumuleras i vävnader (kumulera) förklarar bristen på korrelation i början av behandlingen mellan svårighetsgraden av den farmakodynamiska effekten och dess koncentration i blodet. C max för digoxin i blodplasma uppnås efter 1-2 timmar.

Plasmaproteinbindningen är 25%. Relativ V d - 5 l / kg.

Metabolism och utsöndring

Metaboliseras i levern. Digoxin utsöndras främst av njurarna (60-80% oförändrat). T 1/2 är cirka 40 timmar. Utsöndring och T 1/2 bestäms av njurfunktion. Intensiteten hos renal utsöndring bestäms av mängden glomerulär filtrering. Vid mindre kronisk njursvikt kompenseras en minskning av digoxins renala utsöndring genom digoxins levermetabolism till inaktiva metaboliter. Vid leversvikt inträffar kompensation genom ökad njoxial utsöndring av digoxin.

Indikationer

• som en del av den komplexa behandlingen av kronisk hjärtsvikt II (i närvaro av kliniska manifestationer) och III-IV funktionsklass;
• takysystolisk form av förmaksflimmer och förmaksfladder av paroxysmal och kronisk kurs (särskilt i kombination med kronisk hjärtsvikt).

Kontraindikationer

• glykosidförgiftning;
• wolff-Parkinson-White syndrom;
• AV-block II-grad;
• intermittent fullständig blockad;
• överkänslighet mot läkemedlet.

Försiktigt (det är nödvändigt att jämföra de avsedda fördelarna och de potentiella riskerna): AV-blockad av första graden, sjuk sinussyndrom utan pacemaker, sannolikheten för instabil ledning genom AV-noden, en historia av Morgagni-Adams-Stokes-attacker; hypertrofisk subaortastenos, isolerad mitralstenos med en sällsynt hjärtfrekvens, hjärtastma hos patienter med mitralstenos (i frånvaro av en takysystolisk form av förmaksflimmer), akut hjärtinfarkt, instabil angina pectoris, arteriovenös shunt, hypoxi, hjärtsvikt med nedsatt diastolisk hjärtfunktion ( hjärta, konstriktiv perikardit, hjärttamponad), extrasystol, uttalad utvidgning av hjärtkaviteterna, lunghjärta.

Elektrolytstörningar: hypokalemi, hypomagnesemi, hyperkalcemi, hypernatremi. Hypotyreoidism, alkalos, myokardit, ålderdom, njur-leversvikt, fetma.

Dosering

Används internt.

Som med alla hjärtglykosider ska dosen väljas med försiktighet, individuellt för varje patient.

Om patienten tog hjärtglykosider innan du förskrivit digoxin måste dosen av läkemedlet minskas.

Vuxna

Dosen av digoxin beror på behovet av att snabbt uppnå en terapeutisk effekt.

Måttligt snabb digitalisering (24-36 h) används i nödfall

Den dagliga dosen är 0,75-1,25 mg, uppdelad i 2 doser, under kontroll av ett EKG före varje efterföljande dos.

Efter mättnad byter de till stödjande behandling.

Långsam digitalisering (5-7 dagar)

Den dagliga dosen är 0,125-0,5 mg en gång / dag i 5-7 dagar (tills mättnad uppnås), varefter de byter till stödjande behandling.

Kronisk hjärtsvikt (CHF)

Hos patienter med CHF ska digoxin användas i små doser: upp till 0,25 mg / dag (för patienter som väger mer än 85 kg, upp till 0,375 mg / dag). Hos äldre patienter ska den dagliga dosen reduceras till 0,0625-0,125 mg (1 / 4-1 / 2 tabletter).

Stödjande terapi

Den dagliga dosen för underhållsbehandling ställs in individuellt och uppgår till 0,125-0,75 mg. Stödbehandling är vanligtvis långvarig.

Bieffekter

Rapporterade biverkningar är ofta de första tecknen på överdosering.

Symtom på digitalisförgiftning

Från det kardiovaskulära systemet: ventrikulär paroxysmal takykardi, ventrikulära för tidiga slag (ofta bigeminia, polytopiska ventrikulära för tidiga slag), nodal takykardi, sinus bradykardi, sinoaurikulärt block, förmaksflimmer och förmaksfladder, AV-block, EKG - en minskning av ST-segmentet med bildandet av en bifasisk T.

Från sidan matsmältningssystemet: anorexi, illamående, kräkningar, diarré, buksmärta, tarmnekros.

Från sidan av centrala nervsystemet: sömnstörningar, huvudvärk, yrsel, neurit, ischias, maniskt-depressivt syndrom, parestesi och svimning, sällan (främst hos äldre patienter som lider av åderförkalkning) - desorientering, förvirring, monokroma visuella hallucinationer.

Från synorganets del: färgning av synliga föremål i en gulgrön färg, blinkande "flugor" framför ögonen, minskad synskärpa, makro- och mikropsia.

Allergiska reaktioner: möjligt hudutslag, sällan urtikaria.

På den del av det hematopoietiska systemet och hemostasen: trombocytopen purpura, epistaxis, petechiae.

Andra: hypokalemi, gynekomasti.

Överdos

Symtom: nedsatt aptit, illamående, kräkningar, diarré, buksmärta, tarmnekros, ventrikulär paroxysmal takykardi, ventrikulära förtidsslag (ofta polytopisk eller bigeminy), nodal takykardi, sinoatrialt block, förmaksflimmer och fladdring, AV-block, dåsighet psykos, nedsatt synskärpa, färgning av synliga föremål i gulgrön färg, blinkande "flugor" framför ögonen, uppfattning av föremål i reducerad eller förstorad form, neurit, ischias, maniskt-depressivt syndrom, parestesi.

Behandling: avskaffande av digoxin, utnämning av aktivt kol (för att minska absorptionen), införande av motgift (unitiol, EDTA, antikroppar mot digoxin), symptomatisk terapi. Kontinuerlig EKG-övervakning utförs.

I fall av hypokalemi används kaliumsalter i stor utsträckning: 0,5-1 g löses i vatten och tas flera gånger om dagen upp till en total dos av 3-6 g (40-80 mEq kalium) för vuxna, med förbehåll för njurfunktion. I nödfall indikeras intravenös droppinjektion av 2% eller 4% kaliumkloridlösning. Den dagliga dosen är 40-80 mEq kalium (utspädd till en koncentration av 40 mEq kalium per 500 ml). Den rekommenderade infusionshastigheten bör inte överstiga 20 mEq / h (under EKG-kontroll). Vid hypomagnesemi rekommenderas utnämning av magnesiumsalter.

Vid ventrikulär takyarytmi indikeras långsam intravenös administrering av lidokain. Hos patienter med normal hjärt- och njurfunktion är vanligtvis långsam intravenös administrering (inom 2-4 minuter) av lidokain i en initial dos på 1-2 mg / kg kroppsvikt, följt av en övergång till droppadministrering med en hastighet av 1-2 mg / min. Hos patienter med nedsatt njur- och / eller hjärtfunktion bör dosen minskas i enlighet därmed.

I närvaro av AV-block II-III-grad bör lidokain och kaliumsalter inte ordineras förrän en konstgjord pacemaker har installerats.

Under behandlingen är det nödvändigt att kontrollera nivån av kalcium och fosfor i blodet och den dagliga urinen.

Det finns erfarenhet av användning av följande läkemedel med en möjlig positiv effekt: β-blockerare, prokainamid, bretilium och fenytoin. Kardioversion kan orsaka ventrikelflimmer. Användningen av atropin är indicerat för behandling av bradyarytmier och AV-block. Med AV-blockad II-III-grad, asystol och undertryckande av sinusnodens aktivitet indikeras installationen av en pacemaker.

Läkemedelsinteraktioner

Med samtidig administrering av digoxin med läkemedel som orsakar elektrolytobalans, särskilt hypokalemi (till exempel diuretika, glukokortikosteroider, insulin, beta-adrenerga agonister, amfotericin B) ökar risken för arytmier och utvecklingen av andra toxiska effekter av digoxin. Hyperkalcemi kan också leda till utveckling av toxiska effekter av digoxin. Därför bör intravenös administrering av kalciumsalter undvikas hos patienter som tar digoxin. I dessa fall måste dosen digoxin minskas. Vissa läkemedel kan öka digoxinkoncentrationerna i serum, såsom kinidin, långsamma kalciumkanalblockerare (särskilt verapamil), amiodaron, spironolakton och triamteren.

Absorptionen av digoxin i tarmen kan reduceras genom verkan av kolestyramin, kolestipol, aluminiuminnehållande antacida, neomycin, tetracykliner. Det finns bevis för att samtidig användning av spironolakton inte bara ändrar koncentrationen av digoxin i serum utan också kan snedvrida resultaten för bestämning av koncentrationen av digoxin, därför krävs särskild uppmärksamhet vid utvärdering av de erhållna resultaten.

En minskning av biotillgängligheten för digoxin noteras vid samtidig administrering med sammandragande läkemedel, kaolin, sulfasalazin (bindning i mag-tarmkanalen), metoklopramid, proserin (ökad gastrointestinal motilitet).

En ökning av biotillgängligheten för digoxin noteras vid samtidig administrering med bredspektrumantibiotika som undertrycker tarmens mikroflora (minskning av förstörelse i mag-tarmkanalen).

Betablockerare och verapamil ökar svårighetsgraden av den negativa kronotropa effekten, minskar styrkan hos den inotropa effekten.

Mikrosomala oxidationsinducerare (barbiturater, fenylbutazon, fenytoin, rifampicin, antiepileptika, p-piller) kan stimulera digoxins metabolism (om de avbryts är digitalisförgiftning möjlig).

Vid samtidig användning med digoxin kan följande läkemedel interagera, varigenom den terapeutiska effekten minskar eller digoxins biverkningar eller biverkningar uppträder: mineralokortikoider, glukokortikoider med en signifikant mineralokortikoideffekt, för injektioner, kolanhydrashämmare, adrenokortikotropiskt hormon (ACTH), diuretika, främja frisättning av vatten och kalium (bumetadin, etakrynsyra, furosemid, indapamid, mannitol och tiazidderivat), natriumfosfat.

Den hypokalemi som orsakas av dessa läkemedel ökar risken för den toxiska effekten av digoxin, därför krävs konstant övervakning av koncentrationen av kalium i blodet när de används samtidigt med digoxin.

Vid administrering samtidigt med johannesörtpreparat induceras P-glykoprotein och cytokrom P450 och därför minskar biotillgängligheten, metabolismen ökar och koncentrationen av digoxin i plasma minskar markant.

Vid samtidig administrering med amiodaron ökar koncentrationen av digoxin i blodplasman till en toxisk nivå. Interaktionen mellan amiodaron och digoxin hämmar aktiviteten hos sinus och atrioventrikulära noder i hjärtat och bromsar också ledningen av nervimpulser längs hjärtledningssystemet. Därför är det nödvändigt att avbryta digoxin eller minska dosen med hälften vid förskrivning av amiodaron.

Beredningar av salter av aluminium, magnesium och andra antacida kan minska absorptionen av digoxin och minska dess koncentration i blodet.

Samtidig användning av antiarytmiska läkemedel, kalciumsalter, pankuronium, rauwolfiaalkaloider, succinylkolin och sympatomimetika med digoxin kan provocera utvecklingen av hjärtarytmier, därför är det i dessa fall nödvändigt att övervaka patientens hjärtaktivitet och EKG.

Kaolin, pektin och andra adsorbenter, kolestyramin, kolestipol, laxermedel, neomycin och sulfasalazin minskar absorptionen av digoxin och minskar därmed dess terapeutiska effekt.

Långsamma kalciumkanalblockerare, kaptopril - öka koncentrationen av digoxin i blodplasman, därför är det nödvändigt att minska dosen av digoxin när den används tillsammans för att undvika den toxiska effekten av den senare.

Edrofonium (antikolinesterasmedel) ökar tonen i det parasympatiska nervsystemet, så dess interaktion med digoxin kan orsaka svår bradykardi.

Erytromycin förbättrar tarmabsorptionen av digoxin.

Digoxin minskar den antikoagulerande effekten av heparin, dosen heparin bör därför ökas när den ges samtidigt med digoxin.

Indometacin minskar frisättningen av digoxin, därför ökar risken för toxiska effekter av det senare.

Injektionsvätska, lösning används för att minska de toxiska effekterna av hjärtglykosider.

Fenylbutazon minskar koncentrationen av digoxin i blodserumet.

Kaliumsaltberedningar bör inte tas om ledningsstörningar på EKG under påverkan av digoxin uppträder. Men kaliumsalter ordineras ofta tillsammans med digitalis-läkemedel för att förhindra hjärtarytmier.

Kinidin och kinin kan dramatiskt öka koncentrationen av digoxin.

Spironolakton minskar utsöndringshastigheten för digoxin, och därför bör dosen av digoxin justeras när den används tillsammans.

I studien av hjärtmuskelperfusion med midjepreparat (midjeklorid) hos patienter som tar digoxin minskar graden av ansamling av midjan i områdena med hjärtmuskelskador och studieresultaten är förvrängda.

Sköldkörtelhormoner ökar ämnesomsättningen, så dosen digoxin måste ökas.

speciella instruktioner

För att undvika biverkningar till följd av en överdos bör patienten övervakas under hela behandlingen med digoxin. Patienter som får digitalisberedningar ska inte ordineras parenterala kalciumberedningar.

Dosen digoxin bör minskas hos patienter med kronisk cor pulmonale, kranskärlssvikt, nedsatt vatten- och elektrolytbalans, nedsatt njur- eller leverfunktion. Äldre patienter behöver också noggrant dosval, särskilt om de har ett eller flera av ovanstående tillstånd. Man bör komma ihåg att värdena för kreatininclearance (CC) hos dessa patienter, även med nedsatt njurfunktion, kan ligga inom det normala intervallet, vilket är förknippat med en minskning i muskelmassa och en minskning av kreatininsyntes. Eftersom farmakokinetiska processer störs vid njursvikt bör dosvalet utföras under kontroll av koncentrationen av digoxin i blodserumet. Om detta inte är möjligt kan du använda följande rekommendationer. Dosen bör minskas med ungefär samma procentsats som den reducerade CC. Om CC inte bestäms kan den beräknas ungefär baserat på serumkreatininkoncentrationen (CCC). För män enligt formeln (140 - ålder) / KKS. För kvinnor bör resultatet multipliceras med 0,85.

Vid allvarligt nedsatt njurfunktion ska digoxinkoncentrationen i serum mätas varannan vecka, åtminstone under den initiala behandlingsperioden.

Vid idiopatisk subaortisk stenos (obstruktion av vänstra ventrikulära utflödeskanalen med ett asymmetriskt hypertrofiskt interventrikulärt septum) leder administrering av digoxin till en ökad svårighetsgrad av obstruktionen. Med svår mitralstenos och normo- eller bradykardi utvecklas hjärtsvikt på grund av en minskning av diastolisk fyllning av vänster kammare. Digoxin orsakar en ytterligare ökning av trycket i lungartärsystemet, vilket kan framkalla lungödem och förvärra vänsterkammarsvikt genom att öka kontraktiliteten hos det högra ventrikulära hjärtmuskulaturen. Hos patienter med mitral stenos förskrivs hjärtglykosider när höger kammarsvikt är fäst eller i närvaro av förmaksflimmer.

Hos patienter med II-graders AV-block kan utnämningen av hjärtglykosider förvärra det och leda till utvecklingen av en Morgagni-Adams-Stokes-attack. Utnämningen av hjärtglykosider i AV-blockering av grad I kräver försiktighet, frekvent EKG-övervakning och i vissa fall farmakologisk profylax med läkemedel som förbättrar AV-konduktivitet.

Digoxin i Wolff-Parkinson-White-syndromet, som saktar ner AV-ledningen, främjar ledningen av impulser genom ytterligare ledningsvägar förbi AV-noden och därmed provocerar utvecklingen av paroxysmal takykardi. Sannolikheten för glykosidförgiftning ökar med hypokalemi, hypomagnesemi, hyperkalcemi, hypernatremi, hypotyreos, svår dilatation av hjärtkaviteter, lunghjärtsjukdom, myokardit och hos äldre.

Övervakning av plasmakoncentrationen används som en av metoderna för att kontrollera innehållet i digitalisering vid förskrivning av hjärtglykosider.

Korskänslighet

Allergiska reaktioner mot digoxin och andra digitalisläkemedel är sällsynta. Om överkänslighet uppträder i förhållande till något läkemedel med digitalis kan andra representanter för denna grupp användas, eftersom korskänslighet för digitalisläkemedel inte är karakteristisk.

Patienten måste följa följande instruktioner:

1. Använd endast läkemedlet enligt läkarens ordination, ändra inte dosen själv;

2. Använd läkemedlet endast vid den angivna tiden varje dag.

3. Om hjärtfrekvensen är lägre än 60 slag / min, bör du omedelbart kontakta en läkare.

4. Om nästa dos av läkemedlet missas måste den tas omedelbart, när det är möjligt;

5. Öka eller fördubba inte dosen;

6. Om patienten inte har tagit läkemedlet på mer än 2 dagar är det nödvändigt att informera läkaren om det.

Innan du slutar använda läkemedlet måste du informera din läkare om det.

Om du upplever kräkningar, illamående, diarré, snabb hjärtfrekvens, bör du omedelbart kontakta en läkare.

Före operation eller i nödfall är det nödvändigt att varna för användning av digoxin.

Det är inte önskvärt att använda andra läkemedel utan tillstånd från läkare.

Graviditet och amning

Digitalis-läkemedel tränger igenom placentabarriären. Under förlossningen är koncentrationen av digoxin i serumet hos den nyfödda och mamman densamma. Digoxin för säkerheten vid användning under graviditet tillhör kategori "C": risken för dess användning är inte utesluten. Studier på gravida kvinnor är otillräckliga, receptbelagda läkemedel är endast möjliga när den avsedda nyttan för modern överväger den potentiella risken för fostret.

Villkor för utdelning från apotek

Läkemedlet är tillgängligt på recept.

Lagringsförhållanden och perioder

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C. Hållbarheten är 3 år.

Instruktioner för användning Digoxin
Köp Digoxin TB 0,25 mg
Doseringsformer
tabletter för barn 250mcg
Tillverkare
Gedeon Richter (Ungern), Gedeon Richter A.O., packad av Gedeon Richter-Rus (Ungern)
Grupp
Kardiotoniska läkemedel - hjärtglykosider
Sammansättning
Den aktiva substansen är digoxin.
Internationellt icke-proprietärt namn
Digoxin
Synonymer
Digoxin Grindeks, Digoxin Nycomed, Lanikor, Lanoxin
farmakologisk effekt
Hjärtstimulerande, antiarytmisk. Det har positiva inotropa, negativa kronotropa och dromotropa, positiva batmotropa (i toxiska doser). Absorberas väl när det tas oralt. Det fördelas jämnt över organ och vävnader. Del delas in tolvfingertarmen med galla och absorberas på nytt. Kunna kumulera. Binder till plasmaproteiner med 35-40%. Det utsöndras huvudsakligen i urinen (under graviditet - långsamt). Hos patienter med kronisk hjärtsvikt orsakar det indirekt vasodilatation, ökar urinproduktionen måttligt (främst på grund av förbättrad hemodynamik). Efter oral administrering utvecklas den kardiotoniska effekten efter 1-2 timmar, når maximalt inom 8 timmar, efter intravenös administrering - efter 20-30 minuter. Hos patienter med intakt lever- och njurfunktion upphör effekten efter 2-7 dagar.
Indikationer för användning
Kongestiv cirkulationssvikt (utan hemodynamiskt signifikant obstruktion av hjärtflödet), förmaks takyarytmi, supraventrikulär paroxysmal takykardi, förmaksfladder.
Kontraindikationer
Glykosidförgiftning.
Sidoeffekt
Illamående, kräkningar, anorexi, bradykardi, ventrikulära för tidiga slag, AV-block, huvudvärk, yrsel. Möjlig kränkning av färgsyn, minskad synskärpa, scotomas, makro- och mikroopsi, vid långvarig användning - gynekomasti.
Samspel
Adrenomimetika ökar sannolikheten för att utveckla arytmier, antiarytmika och antikolinesterasläkemedel - bradykardi, glukokortikoider, saluretika och andra läkemedel som främjar förlust av kalium, kalciumpreparat - glykosidförgiftning. Aminazin minskar den kardiotoniska effekten, laxermedel, antacida, medel som innehåller aluminium, vismut, magnesium, - absorption. Rifampicin och sulfasalazin påskyndar ämnesomsättningen.
Överdos
Symtom: arytmi, AV-block, kräkningar, illamående. Behandling: kaliumpreparat, unitiol, etylendiamintetraacetat.
speciella instruktioner
Kombinera med försiktighet med diuretika, sympatomimetika. Undvik samtidig administrering med amfotericin B och kalciumtillskott.

Namn: Digoxin (Digoxin).

Släpp formulär. Sammansättning

Vita tabletter, 0,00025 mg vardera. En kartong innehåller 2 blåsor med 20 tabletter vardera.

Sammansättning:

• aktiv ingrediens: digoxin;
• ytterligare komponenter: glukos, talk, vaselinolja, socker, stärkelse, kalciumstearat.

Farmakologiska och användbara egenskaper

Avser hjärtglykosider. Skaffa drogen från växten fingerhandsk ull. Har följande användbara egenskaper: inotropiskt, måttligt diuretikum och vasodilatator.

Digoxin kan:

• öka systoliska och stroke volymer i hjärtat;
• öka den eldfasta perioden
• minska antrioventikulär ledning;
• minska frekvensen av hjärtkontraktioner.

Med kongestiva fenomen av kardiovaskulär insufficiens har det en vasodilaterande effekt. Har en mild diuretisk effekt, minskar andfåddhet och svullnad.

Efter oral administrering absorberas läkemedlet omedelbart från magen och tarmarna. Efter 1 timme kan den erforderliga koncentrationen av läkemedlet observeras i blodet. Biotillgängligheten för digoxin är 60-70%. Den maximala koncentrationen uppnås inom en och en halv timme efter administrering av läkemedlet.

Halveringstiden beror på patientens ålder och njurfunktion. Hos unga är denna period 36 timmar, hos äldre upp till 68 timmar. I kompositionen på 80% elimineras läkemedlet oförändrat av njurarna.

När mat tas samtidigt med digoxin minskar absorptionen av läkemedlet. I detta fall ändras inte absorptionsgraden.

Indikationer för användning

• Kronisk kardiovaskulär svikt;
• Takyarytmi (supraventrikulär paroxysmal) - med förmaksflimmer, förmaksflimmer och paroxysmal takykardi.

Hur man ansöker

Dosen av läkemedlet väljs av läkaren enligt individuella indikationer.

En enstaka dos digoxin för vuxna är 0,00025 g eller 1 tablett 0,25 mg. I början av behandlingen används läkemedlet upp till 4-5 gånger / dag med jämna mellanrum. Den dagliga dosen är 1-1,25 mg. På den andra behandlingsdagen ordineras samma dos, men upp till 1-3 gånger om dagen.

Den terapeutiska effekten bedöms genom elektrokardiografi, urinering och andningsfunktion. Baserat på indikationerna kan dosen av digoxin ökas eller minskas. En gång terapeutisk effekt uppnås, läkemedlet ordineras enligt följande schema: 0,5-0,25-0,125 mg (2 tabletter på morgonen, 1 tablett vid lunchtid, en halv tablett på natten). Den dagliga dosen för vuxna är 1,5 mg eller 0,0015 g.

• Vid hjärtsvikt börjar digoxin ta en underhållsdos (cirka 0,125-0,25 mg per dag).
• Med hjärtarytmier i första steget terapi använder högre doser - 0,375-0,5 mg per dag.
• När sINUSRYTM läkemedlet används inte i höga doser (upp till 0,25 mg / dag).
• Den ungefärliga dagliga dosen för barn är 0,05-0,08 mg per 1 kg av barnets kroppsvikt.

Bieffekter

Oftast uppstår biverkningar på grund av en överdos av läkemedlet.

Kontraindikationer

Digoxin är kontraindicerat om:

• instabil angina;
• hjärtarytmier (ventrikelflimmer, bradykardi, extrasystoler, atrioventrikulärt block, ventrikulär takykardi);
• berusning med glykosider;
• hjärttamponad;
• mitral stenos (isolerad);
• wolff-Parkinson-White (WPW) syndrom;
• individuell överkänslighet mot komponenter;
• subaortisk hypertrofisk stenos;
• hjärtinfarkt i början.

Under graviditeten kan läkemedlet tränga igenom blod-placentabarriären. I fostrets blod kommer läkemedlets innehåll att ha samma koncentration som i framtida mamma... Läkemedlet ordineras endast med fördelen av fördelarna med att ta det över de troliga hoten mot det ofödda barnet.

PÅ bröstmjölk Digoxin intas bara något. Men under amning är det nödvändigt att övervaka barnets hjärtfrekvens.

Vid njursvikt ska dosen av läkemedlet minskas (upp till 25-75% av den dagliga dosen - med glomerulär filtrering mindre än 50 ml / min och från den vanliga dosen 10-25% - med glomerulär filtrering inte mer än 10 ml / min).

Interaktion med andra läkemedel

1. I kombination med diuretika, liksom insulin, glukokortikosteroider, kalciumsaltpreparat och sympatomimetika, finns det en risk för berusning (glykosid).
2. Digoxin är oförenligt med syror, tanniner, metallsalter och alkalier.
3. I kombination med erytromycin, kinidin, verampil och amiodaron kan en ökning av koncentrationen av digoxin i blodet observeras. Kinidin hjälper till att minska digoxins utsöndringshastighet, vilket ökar koncentrationen i blodet.
4. Njurclearance kan minska när du tar digoxin och verapamil. Denna effekt kan minska vid långvarig användning av båda läkemedlen (mer än en månad).
5. I kombination med amfotericin B ökar risken för överdosering av läkemedel, eftersom amfotericin B kan orsaka hypokalemi.
6. Intravenös kalciumtillskott rekommenderas inte för patienter som tar hjärtglykosider. Detta beror på en ökning av serumkalciumkoncentrationen.
7. Tillsammans med reserpin, propranolol och fenytoin ökar risken för arytmi flera gånger.
8. Koncentrationen av digoxin i blodet minskar på grund av intaget av fenylbutazon och barbituriska läkemedel. I det här fallet minskar effektiviteten av behandlingen.
9. Kaliumberedningar, antacida, metoklopramid, neomycin minskar den terapeutiska effekten.
10. I kombination med erytromycin och gentamicin ökar koncentrationen av läkemedlet i blodplasman.
11. Samtidig administrering med kolestipol, kolestyramin, antacida, magnesiumlaxermedel och metoklopramid försämrar absorptionen av digoxin från magen och tarmarna (koncentrationen av digoxin i blodet minskar).
12. Läkemedlets metabolism ökar när det används med rifampicin och sulfosalazin, vilket resulterar i en minskning av innehållet i läkemedlet i blodet.

Överdos

Överdoseringssymptom uppstår vid glykosidförgiftning.

Det kännetecknas av:

• sinusbradykardi;
• ventrikulära extrasystoler som bigeminy;
• förmaks takykardi;
• ventrikelflimmer;
• bromsa antrioventrikulär ledning;
• antrioventrikulärt block.

Icke-kardiella tecken på överdosering kan också förekomma: dyspepsi (illamående, diarré eller kräkningar, anorexi), minnesnedsättning, muskelsvaghet, sömnighet, huvudvärk, psykos, erektil dysfunktion, eufori, gynekomasti, ångest, blinkande "flugor", suddig syn, xanthops , scotoma, makro- och mikropsia.

Depression och förvirring kan observeras i ålderdomen.

Om symtomen är milda måste dosen av Digoxin minskas. Om symtomen på överdosen utvecklas eller om biverkningarna är uttalade, bör du ta en kort paus. Hur länge pausen kommer att pågå bör baseras på svårighetsgraden av berusningssymptom.

Vid förgiftning med Digoxin under den akuta perioden föreskrivs gastrisk sköljning. Aktivt kol eller enterosorbent tillsätts till vattnet med hjälp av dessa beredningar oralt i framtiden. I händelse av svår överdos föreskrivs laxermedel (saltlösning: natriumsulfat och magnesiumsulfat löses upp till 15-30,0 g saltlösningsmedel i ett glas varmt vatten).

Förhållanden och hållbarhet

Förvara Digoxin i högst 5 år vid rumstemperatur som inte överstiger 25 ° C.

Läkemedlet ges på recept.

Under intaget av Digoxin är det nödvändigt med regelbunden övervakning av hjärtat med hjälp av elektrokardiografi och bestämning av elektrolytbalansen i blodet.

Digoxinanaloger

• Digoxin TFT Digoxin;
• Digoxin Grindeks
• TFT Digoxin;
• Novodigol.

Pris

På apotek i Ukraina kostar Digoxin i genomsnitt 6 UAH på apotek

Innehåll

För att återställa hjärtrytmen vid hjärtsvikt ordinerar läkare läkemedlet Digoxin i sin helhet. Den angivna medicinen är farmakologisk grupp hjärtglykosider, har en systemisk effekt i kroppen. Innan du börjar konservativ behandling hjärtsvikt och störd rytm av hjärtinfarkt på detta sätt är det nödvändigt att konsultera en kardiolog individuellt, studera instruktionerna noggrant.

Sammansättning och form av frisättning

Läkemedlet Digoxin produceras i form av vita plattcylindriska tabletter och en klar lösning för intravenös administrering. Egenskaper hos den kemiska sammansättningen:

Verkningsmekanismen för Digoxin

Läkemedlet, som är ett kardiotoniskt medel, ökar hjärtans funktionella aktivitet. Den aktiva ingrediensen är en glykosid av den ulliga rävhandskeväxten. Farmakologiska egenskaper:

1. Inotrop effekt. Koncentrationen av kalciumjoner i kardiomyocyter ökar och aktiverar sammandragningen av muskelfibrer. Systole (hjärtinfarkt) blir mer kraftfull, diastol (avkoppling) förlängs.
2. Vasokonstriktoreffekt. Läkemedlet ökar tonen blodkärl, stimulerar blodflödet och hjärtinfarkt.
3. Kronotrop effekt. Läkemedlet, som har en direkt effekt på strukturerna i det autonoma nervsystemet och sinusnoden, minskar hjärtfrekvensen.

Med progressiv hypoxi (syrebrist) ökar Digoxin, genom att verka på kemoreceptorer, lungens syresättning. Uldig digitalis minskar hastigheten på nervimpulser som passerar genom den atrioventrikulära noden. Den aktiva substansen absorberas från matsmältningskanalen och tränger in från tarmen till blodomloppet. Matintag saktar ner absorptionen av komponenter, men påverkar inte indikatorn för biotillgänglighet. Läkemedlet utsöndras från kroppen oförändrat i urinen. Halveringstiden varar upp till 50 timmar.

Indikationer för användning av Digoxin

Läkemedlet Digoxin är en hjärtglykosid som fungerar som en del av komplex terapi. Instruktionerna innehåller medicinska indikationer för användning av det angivna läkemedlet:

• hjärtsvikt;
• supraventrikulär takykardi;
• förmaksflimmer;
• takysystolisk arytmi (förmaksfladder);
• cirkulationssvikt med hjärtfel.

Administreringssätt och dosering

Enligt bruksanvisningen, medicinskt läkemedel Digoxin är avsett för oral administrering som en hel kurs. Läkaren bestämmer behandlingsförloppet individuellt baserat på diagnosen, läkemedlets frisättning, egenskaperna hos den drabbade organismen. Med en ny behandling med hjärtglykosider justerar kardiologen den dagliga dosen (minskar först och ökar sedan gradvis).

Digoxinampuller

Läkemedelslösningen är avsedd för intravenös eller intramuskulär injektion med jet eller dropp... Dagliga doser beror på diagnosen och patientens ålder, beskriven i detalj i bruksanvisningen:

• supraventrikulär arytmi av paroxysmal form: intravenös, dropp, dosering - 0,25-1 mg per dag;
• måttligt snabb digitalisering: intravenös administrering, daglig dos - 0,25 mg tre gånger om dagen, sedan stödjande terapi - en gång om dagen, 0,125-0,25 mg;
• långsam digitalisering: intravenös administrering, daglig dos - 0,5 mg för 1-2 tillvägagångssätt.

Denna form av frisättning är avsedd för oral administrering. De rekommenderade doserna för patienter över 10 år beskrivs i detalj i instruktionerna:

• måttligt snabb digitalisering: akutbehandling - 0,75-1,25 mg för 2 tillvägagångssätt;
• långsam digitalisering: en veckokurs, det är nödvändigt att ta 0,125-0,5 mg 1 gång per dag och sedan byta till stödjande terapi;
• underhållsterapi: 0,125-0,75 mg under lång tid enligt rekommenderad läkare.

speciella instruktioner

Enligt bruksanvisningen justeras dagliga doser av Digoxin för vissa kategorier av patienter. Till exempel, för patienter med kronisk hjärtsvikt bör den rekommenderade dosen inte överstiga 0,25 mg, med en vikt över 85 kg - upp till 0,375 mg. Den dagliga dosen för äldre patienter är 0,0625-0,125 mg. Instruktionerna innehåller andra rekommendationer:

1. Under drogterapi det är nödvändigt att regelbundet genomföra ett EKG, övervaka koncentrationen av elektrolyter i blodserumet.
2. För att undvika akut förgiftning av kroppen minskas dosen av läkemedlet vid njursvikt: med kreatininclearance (CC) 50-80 ml / min - med 50%, CC mindre än 10 ml / min - med 75%. Dessutom är det nödvändigt att kontrollera koncentrationen av Digoxin i blodserumet en gång varannan vecka.
3. Risken för glykosidförgiftning ökar med hypotyreoidism, hypomagnesemi, cor pulmonale, hypokalemi, svår dilatation av hjärtkaviteter, hyperkalcemi, hypernatremi, myokardit.
4. Patienter med kontaktlinser under behandlingen är det nödvändigt att tillfälligt överge sitt dagliga slitage, byta till glasögon.
5. PÅ kemisk sammansättning medicinen innehåller potatisstärkelse, sackaros, laktos, glukos, vilket är viktigt att komma ihåg när man ordinerar läkemedel till patienter med diabetes mellitus.
6. Användningen av Digoxin vid idiopatisk subortisk stenos framkallar en ökning av obstruktionssymtom.
7. Dosen av läkemedlet som rekommenderas i instruktionerna minskar vid kronisk lungsjukdom, kränkning av vatten- och elektrolytbalansen, koronarinsufficiens, njur- eller leversvikt.
8. Att ta mediciner bryter mot psykomotoriska funktioner, hämmar nervsystemet, därför är det nödvändigt att ge upp körningen vid behandling med Digoxin fordon, delta inte i arbete som kräver hög koncentration av uppmärksamhet.

Under graviditet

Detaljerade instruktioner för användning av Digoxin informerar om att det angivna läkemedlet inte rekommenderas för användning under fostret och under amning. Den aktiva substansen tränger igenom placentabarriären, utsöndras i hög koncentration i bröstmjölk. Om behandling är nödvändig måste amning tillfälligt stoppas och barnet överföras till anpassade formler. Gravida kvinnor ordineras ett annat läkemedel med en mildare effekt på fostret.

Läkemedelsinteraktioner

Eftersom hjärtglykosider blir en del av komplex terapi är det viktigt att studera information om läkemedelsinteraktioner... Sådan information presenteras i bruksanvisningen för Digoxin:

1. Kombinationen av detta läkemedel med tanniner, syror, alkalier, tungmetallsalter är förbjudet.
2. Symtom på glykosidförgiftning ökar vid samtidig användning med kalciumsaltpreparat, insulin, diuretika, sympatomimetika, glukokortikosteroider.
3. Koncentrationen av digoxin i blodet ökar i kombination med kinidin, verapamil, amiodaron och erytromycin.
4. Samtidig användning av hjärtglykosid med Propranolol, Reserpine, Fenytoin ökar risken för ventrikulära arytmier.
5. Kombinationen med amfotericin B, natriumfosfat ökar sannolikheten för förgiftning av kroppen med glykosider mot bakgrund av hypokalemi.
6. Fenylbutazon, barbiturater, kaliumpreparat minskar läkemedlets terapeutiska effekt, och i kombination med antibiotika Erytromycin och Gentamicin ökar koncentrationen av glykosid i blodplasman.
7. Samtidig användning av ett läkemedel med kolestyramin, magnesiumlaxermedel, kolestipol, försämrar absorptionen av digoxin i tarmen.
8. Metabolismen av hjärtglykosider accelereras av läkemedel som Rifampicin, Sulfosalazin.
9. Sköldkörtelhormoner ökar cellulär metabolism, i kombination med heparin, försvagas den antikoagulerande effekten av den senare.
10. För att minska de toxiska effekterna av glykosider förskrivs en magnesiumsulfatlösning.

Biverkningar av Digoxin

När korrekt tillämpning det angivna läkemedlet tolereras väl av kroppen. Läkare utesluter inte förekomsten av biverkningar i början av kursen:

• matsmältningskanalen: anorexi, illamående, kräkningar, diarré, gastralgi, tecken på dyspepsi, nekros i en del av tarmen;
• kardiovaskulärt system: sinusbradykardi, paroxysmal ventrikulär takykardi, ventrikulära förtidsslag, nodal takykardi, förmaksflimmer eller förmaksfladder;
• sinnesorgan: flugor framför ögonen, ser föremål i gulgröna nyanser (xanthopsia), minskad synskärpa;
• nervsystemet: neurit, yrsel, parestesi, radikulit, förvirring, svimning, synliga hallucinationer, eufori;
• hematopoetiska organ: petechiae, näsblod, trombocytopeni;
• allergiska reaktioner: klåda och utslag, urtikaria, ödem, hyperemi i epidermis, erytem i huden;
• andra: hypokalemi, gynekomasti.

Överdos

Med ett systematiskt överskott av de rekommenderade doserna av glykosid i kroppen ökar biverkningarna... Patienten klagar över uttalade tecken på dyspepsi, atrioventrikulär blockad, perifer parestesi, störande psykos, dåsighet, tecken på depression. I ett sådant kliniskt fall är det nödvändigt att använda en specifik motgift: natrium eller kalciumedetat (EDTA), natriumdimercaptopropansulfonat, antikroppar mot digoxin. Därefter ordineras tarmsorptionsmedel, till exempel aktivt kol. Behandlingen är symptomatisk.

Kontraindikationer

Inte alla patienter får använda digoxin i tablett- eller lösningsform. Bruksanvisningen ger en rymlig lista över medicinska kontraindikationer:

• adams-Stokes-Morgagnis syndrom;
• isolerad mitral stenos;
• ventrikulär takykardi;
• wolff-Parkinson-White syndrom;
• bradykardi;
• glykosidförgiftning;
• konstriktiv perikardit;
• hypertrofi av det interventricular septum;
• kardiomyopati;
• atrioventrikulärt block
• hyperkalcemi, hyperkalemi;
• aneurysm bröstkorg aorta;
• akut hjärtinfarkt;
• hjärtets amyloidos;
• hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati;
• instabil angina;
• hjärtmuskel tamponad;
• hypertrofisk subaortisk stenos;
• ventrikelflimmer;
• återkommande sjukdomar i levern, njurarna;
• ålder upp till 3 år;
• överkänslighet mot de aktiva ingredienserna i glykosiden.

Försäljnings- och lagringsvillkor

Digoxin i lösning och tablettform är ett receptbelagt läkemedel. Enligt instruktionerna, förvara läkemedlet på en sval, torr plats från små barn. Hållbarhet för tabletter - 3 år, lösning - 5 år.

Analoger

Om läkemedlet inte är lämpligt eller försämrar patientens välbefinnande, kommer läkaren att införa en ersättare. Pålitliga analoger av Digoxin:

1. Novodigal. Läkemedlet kännetecknas av den snabba ackumuleringen av komponenter i vävnaderna och är tillgänglig i form av en lösning. Enligt instruktionerna inträffar den terapeutiska effekten 1-2 timmar efter applicering av en enda dos.
2. Celanid. En pålitlig ersättning för Digoxin i form av tabletter, rekommenderas för takykardi, hjärtsvikt i 2: a och 3: e grader. Det tar 4-6 timmar innan den kumulativa effekten börjar.

Digoxin-pris

Den genomsnittliga kostnaden för ett läkemedel är upp till 100 rubel. Priset beror på produktionsform, konfiguration, tillverkare och inköpsort