Lee enalapriil. Enalapriili püsivad tulemused hüpertensiooni ravis. Enalapriil: näidustused, vabanemise vorm, kasutuspiirangud
Struktuur
iga tablett sisaldab: toimeaine enalapriilmaleaat - 10,0 mg; abikomponendid: kollidoon 25 (povidoon), laktoos, maisitärklis, aerosil 200 (kolloidne ränidioksiid), magneesiumstearaat, karmiinpunane 4 R (E-124), oranžkollane (E-110).
Kirjeldus
Tabletid on ümmargused, kollakasroosaka värvusega, ühel küljel on joon ja teisel küljel on katkendjoon, võimalikud on ka sulgemised.
farmatseutiline toime"type \u003d" märkeruut "\u003e
farmatseutiline toime
AKE inhibiitor - antihüpertensiivne aine... Supresseerib angiotensiin II moodustumise angiotensiin I-st \u200b\u200bja kõrvaldab selle vasokonstriktoriefekti. Ravim langetab vererõhku järk-järgult, põhjustamata muutusi südame löögisageduses ja minutimahus. Vähendab üldist perifeerne takistus laevad, vähendab järelkoormust. Samuti vähendab see eelkoormust, alandab survet paremas aatriumis ja kopsu vereringes. Ravim vähendab vasaku vatsakese hüpertroofiat. Ravim vähendab neeru glomerulite efferentsete arterioolide toonust, parandades seeläbi glomerulaarset hemodünaamikat ja takistab diabeetilise nefropaatia arengut.
Suukaudsel manustamisel on hüpotensiivse toime ilmnemise aeg 1 tund, maksimaalselt saavutab see 4-6 tunni pärast ja kestab kuni 24 tundi. Mõnel patsiendil optimaalse taseme saavutamiseks vererõhk teraapiat on vaja mitu nädalat. Kroonilise südamepuudulikkuse korral täheldatakse pikaajalise ravi korral märgatavat kliinilist toimet - 6 kuud või rohkem.
Farmakokineetika
Pärast suukaudset manustamist imendub ligikaudu 60% enalapriilist seedetrakti... See metaboliseeritakse maksas, moodustades aktiivse metaboliidi - enalaprilaadi. Enalaprilaadi maksimaalne kontsentratsioon vereseerumis saavutatakse 3-4 tundi pärast manustamist.
Seos enalaprilaadi plasmavalkudega on 50-60%. Enalapriili maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 1 tunni pärast, enalaprilaat - 3-4 tundi. Enalaprilaat läbib kergesti histohematogeenseid barjääre, välja arvatud BBB, väike kogus tungib sisse rinnapiim... Enalaprilaadi poolväärtusaeg on 11 tundi. See eritub peamiselt neerude kaudu - 60% (20% - enalapriili ja 40% - enalaprilaadi kujul), soolte kaudu - 33% (6% - enalapriili kujul ja 27% - enalaprilaadina). Eemaldatakse hemodialüüsi teel (kiirus
62 ml / min) ja peritoneaaldialüüs.
4 päeva pärast ravimi võtmise algust stabiliseerub enalaprilaadi poolväärtusaeg 11 tunnil.
See eritub neerude kaudu.
Näidustused kasutamiseks
Arteriaalse hüpertensiooni ravi;
Kliiniliselt olulise südamepuudulikkuse ravi;
Kliiniliselt olulise südamepuudulikkuse ennetamine asümptomaatilise vasaku vatsakese düsfunktsiooniga patsientidel (väljutusfraktsioon ≤ 35%).
Vastunäidustused
Ülitundlikkus enalapriili ja teiste AKE inhibiitorite suhtes, anamneesis angioödeem, rasedus (eriti raseduse teine \u200b\u200bja kolmas trimester) , imetamine, lapsepõlv alla 18-aastased (ohutust ja efektiivsust ei ole kindlaks tehtud).
Neerupuudulikkus: kreatiniini kliirens alla 10 ml / min (selle ravimvormi puhul).
Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite või ATP retseptori blokaatorite samaaegne kasutamine Aliskireeniga suhkurtõbi või mõõdukas / raske neerukahjustus (GFR)< 60 мл/мин/1,73 м 2) противопоказано.
Ettevaatlikult: neerude, maksa vähenenud funktsioon, samaaegselt immunosupressantidega, kahepoolse neeruarteri stenoosiga.
Rasedus ja imetamine
Rasedus
Välja arvatud juhul, kui AKE inhibiitorit on võimatu asendada mõne muu alternatiivse raviga, tuleks rasedust planeerivad patsiendid üle viia antihüpertensiivsele ravile ravimitega, mille raseduse ohutusprofiil on hästi teada. Raseduse alguses tuleb AKE inhibiitor kohe katkestada ja vajadusel määrata veel üks antihüpertensiivne ravi.
Raseduse teisel ja kolmandal trimestril on AKE inhibiitorite kasutamine vastunäidustatud.
AKE inhibiitorite kasutamisel raseduse teisel ja kolmandal trimestril ilmnes fetotoksiline toime (neerufunktsiooni kahjustus, oligohüdramnionid, kolju luude hilinenud luustumine) ja vastsündinute toksilisus ( neerupuudulikkus(hüpotensioon, hüperkaleemia). Kui AKE inhibiitor võeti raseduse teisest trimestrist, on soovitatav neeru- ja koljufunktsiooni ultraheli. Vastsündinutel, kelle emad võtsid AKE inhibiitoreid, on vaja hoolikalt jälgida vererõhku, et vältida hüpotensiooni võimalikku arengut.
Imetamine
Ravi ajal tuleb rinnaga toitmine katkestada.
Enalapriil eritub väga madalas kontsentratsioonis rinnapiima. Ehkki tekkivaid kontsentratsioone võib pidada kliiniliselt tähtsusetuks, ei soovitata seda ravimit rinnaga toitmise ajal enneaegsete vastsündinute korral või esimestel nädalatel pärast sündi kardiovaskulaarsüsteemile ja neerudele avalduva kahjuliku mõju tajutava riski tõttu. ebapiisav kliiniline kogemus.
Vanemate beebide toitmisel andmete kasutamine ravimid see on võimalik, kui ravi peetakse ema jaoks vajalikuks ja lapse seisundit jälgitakse võimalike kõrvaltoimete tekkimise seisukohast.
Manustamisviis ja annustamine
Ravimit tuleb võtta samal kellaajal (olenemata toidu tarbimisest) koos väikese koguse vedelikuga.
Annustamisskeem määratakse individuaalselt, sõltuvalt patsiendi seisundist.
Arteriaalse hüpertensiooni ravis ravimit määratakse algannusena 5 mg / päevas (sel juhul on soovitatav kasutada ravimvorm Enalapriil - 5 mg tabletid). Pärast algannuse võtmist peaksid patsiendid olema vererõhu stabiliseerumiseni 2 tundi ja veel 1 tund arsti järelevalve all. Annust kohandatakse sõltuvalt saavutatud kliinilisest toimest. Tavaliselt jääb päevane säilitusannus vahemikku 10 - 20 mg, erandjuhtudel - kuni 40 mg ühe või kahe annusena. Ravimi väljakirjutamise korral samaaegselt diureetikume saavatele patsientidele tuleb diureetikumravi katkestada 2–3 päeva enne enalapriili määramist. Algannus diureetikume saanud patsientidele on 2,5 mg 1 kord päevas. Kui ravimi algannus on 2,5 mg, on soovitatav kasutada Enalapriili ravimvormi - tablette
2,5 mg.
Vasaku vatsakese asümptomaatilise düsfunktsiooni korral ravimi soovitatav algannus on 2,5 mg 2 korda päevas, sel juhul on soovitatav kasutada Enalapriili - 2,5 mg tablettide ravimvormi. Annuse kohandamine on võimalik sõltuvalt patsiendi seisundist. Keskmine säilitusannus on 10 mg 2 korda päevas.
Kroonilise südamepuudulikkusegaravimi soovitatav algannus on 2,5 mg 1 kord päevas, sel juhul on soovitatav kasutada Enalapriili - 2,5 mg tablettide ravimvormi. Ravimi annust tuleb järk-järgult suurendada, kuni saavutatakse maksimaalne kliiniline toime; optimaalse annuse leidmiseks kulub keskmiselt 2–4 nädalat. Keskmine säilitusannus on 2,5-10 mg 1 kord päevas, maksimaalne ööpäevane säilitusannus on 40 mg (jagatud 2 annuseks).
Neeruhaiguse hüpertensiooni ravis annustamisskeem määratakse sõltuvalt neerufunktsiooni häire raskusest või kreatiniini kliirensi väärtustest. Ravimi algannust tuleb järk-järgult suurendada, kuni saavutatakse rahuldav kliiniline toime. Kui kreatiniini kliirens on 80–30 ml / min, on annus tavaliselt 5–10 mg / päevas, kreatiniini kliirens 30–10 ml / min - 2,5–5 mg / päevas (kui on ette nähtud 2,5 mg, on soovitatav kasutada Enalapriili ravimvormi - tabletid 2,5 mg).
Ravi kestus sõltub ravi efektiivsusest. Liiga väljendunud vererõhu languse korral vähendatakse ravimi annust järk-järgult.
Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid
Annustamine neerupuudulikkuse korral
Enalapriili annuste vahelist intervalli tuleb pikendada ja / või annust vähendada.
Enalapriil eemaldatakse dialüüsi käigus. Mitte-dialüüsipäevadel tuleb annust kohandada vastavalt vererõhule.
Kui peate ravimit võtma annuses 2,5 mg või 5 mg, on soovitatav kasutada Enalapriili annustamisvormi - 2,5 mg või 5 mg tablette.
Eakad patsiendid
Annust tuleb kohandada vastavalt patsiendi neerufunktsioonile.
Lapsed koos arteriaalne hüpertensioon üle 6-aastased
Enalapriili kliinilise kasutamise kogemused hüpertensiooniga lastel on piiratud.
Lastele, kes suudavad tablette neelata, tuleb annus määrata individuaalselt, vastavalt patsiendi seisundile, ravivastusele ja patsiendi kehakaalule.
Soovitatav algannus on 2,5 mg patsientidele kehakaaluga 20 kuni 50 kg (soovitatav on kasutada Enalapril - 2,5 mg tabletid) ja 5 mg ≥ 50 kg kaaluvatele patsientidele (Enalapril - tabletid) 5 mg). Enalapriili võetakse 1 kord päevas. Annust tuleb kohandada vastavalt vajadustele, maksimaalselt 20 mg päevas patsientidele kehakaaluga 20-50 kg ja 40 mg patsientidele kehakaaluga ≥ 50 kg päevas.
Kõrvalmõju"type \u003d" märkeruut "\u003e
Kõrvalmõju
Loetletud lõõtsutaja kõrvalmõjud esitatakse vastavalt nende esinemissageduse järgmistele astmetele: väga sageli (\u003e 1/10); sageli (\u003e 1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000) (включая отдельные сообщения), неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Vere küljelt:harva - aneemia (sh aplastiline ja hemolüütiline), neutropeenia, vähenenud hemoglobiin, vähenenud hematokrit, trombotsütopeenia, agranulotsütoos, luuüdi supressioon, pantsütopeenia, lümfadenopaatia, autoimmuunhaigused.
Endokriinsüsteemist:teadmata - ADH sekretsiooni häirega sündroom.
Ainevahetushäired:harva - hüpoglükeemia.
Närvisüsteemist ja psüühikast:sageli - depressioon, peavalu; harva - segasus, unisus, unetus, närvilisus, paresteesia, vertiigo, unehäired, ebanormaalsed unenäod.
Nägemisorganite poolt:väga sageli - hägune nägemine.
Südame-veresoonkonna süsteem:väga sageli - pearinglus; sageli - hüpotensioon (sh ortostaatiline hüpotensioon), minestus, valu rinnus, rütmihäired, stenokardia, tahhükardia; harva - ortostaatiline hüpotensioon, tahhükardia, müokardiinfarkt või insult (võib-olla kõrge riskiga patsientide rõhu liigse languse tagajärjel), Raynaud 'nähtus.
Hingamissüsteemist:väga sageli - köha; sageli - õhupuudus; harva - rinorröa, kurguvalu ja kähedus, bronhospasm / astma, kopsuinfiltraadid, riniit, allergiline alveoliit / eosinofiilne kopsupõletik.
Seedetraktist:väga sageli - iiveldus; sageli - kõhulahtisus, kõhuvalu, maitse muutus; harva - soole obstruktsioon, pankreatiit, oksendamine, düspepsia, kõhukinnisus, anoreksia, maoärritus, suukuivus, peptilised haavandid, stomatiit / aftoossed haavandid, glossiit; väga harva - soole angioödeem.
Seedesüsteemist:harva - maksapuudulikkus, hepatotsellulaarne või kolestaatiline hepatiit, hepatiit, sealhulgas nekroos, kolestaas (sh kollatõbi).
Naha ja nahaaluskoe osas:sageli - lööve, näo, jäsemete, huulte, keele, glottise ja / või kõri ülitundlikkus / angioödeem; harva - suurenenud higistamine, sügelus, urtikaaria, alopeetsia; harva - mitmekordne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, eksfoliatiivne dermatiit, toksiline epidermaalne nekrolüüs, pemfigus, erütroderma.
Teatati kompleksse sümptomite kompleksi arengust, mis hõlmas mõnda või kõiki selliseid ilminguid: palavik, serosiit, vaskuliit, müalgia / müosiit, artralgia / artriit, tuumavastaste antikehade positiivne test, suurenenud ESR, eosinofiilia ja leukotsütoos. Kõrvaltoimetena võivad esineda lööbed, valgustundlikkus ja muud nahareaktsioonid.
Kuseteedest:harva - neerufunktsiooni kahjustus, neerupuudulikkus, proteinuuria; harva oliguuria.
Reproduktiivsüsteemi poolt:harva - impotentsus; harva günekomastia.
Üldised rikkumised:väga sageli - asteenia; sageli - väsimus; harva - lihaskrambid, kuumahood, kohin kõrvades, ebamugavustunne, palavik.
Muutused labori parameetrites:sageli - hüperkaleemia, seerumi kreatiniini taseme tõus; harva - karbamiidi taseme tõus veres, hüponatreemia, maksaensüümide, bilirubiini sisalduse tõus vereseerumis.
Üleannustamine
Andmed üleannustamise kohta inimestel on piiratud. Seni registreeritud üleannustamise kõige iseloomulikumad tunnused on raske arteriaalne hüpotensioon, mis algab umbes 6 tundi pärast pillide võtmist, samaaegselt reniini-angiotensiini süsteemi stuupori blokeerimisega. AKE inhibiitorite üleannustamise sümptomiteks võivad olla vereringe šokk, elektrolüütide häired, neerupuudulikkus, hüperventilatsioon, tahhükardia, südamepekslemine, bradükardia, pearinglus, ärevus ja köha.
Üleannustamise soovitatav ravi on intravenoosne soolalahus. Hüpotensiooni tekkimisel asetatakse patsient horisontaalselt tõstetud jalgadega. Tuleb kaaluda angiotensiin II ja / või katehhoolamiinide intravenoosset infusiooni. Kui ravimit on hiljuti võetud, tuleb võtta meetmeid enalapriilmaleaadi eemaldamiseks (näiteks oksendamine, maoloputus, sorbentide ja naatriumsulfaadi manustamine). Enalapriili saab üldisest ringlusest eemaldada hemodialüüsi teel. Ravikindla bradükardia korral on näidustatud südamestimulaatorite kasutamine. Peaksite pidevalt jälgima põhilisi elutähtsaid funktsioone, seerumi elektrolüütide ja kreatiniini kontsentratsiooni.
Koostoimed teiste ravimitega
Samaaegsel määramisel kaaliumisäästvate diureetikumide või kaaliumpreparaatidega võib tekkida hüperkaleemia. Diureetikumide, beetablokaatorite, metüüldopa, nitraatide, kaltsiumikanali blokaatorite, hüdralasiini, prasosiini samaaegsel kasutamisel on hüpotensiivse toime suurenemine võimalik. MSPVA-dega (sh atsetüülsalitsüülhappega) samaaegsel kasutamisel on võimalik vähendada enalapriili toimet ja suurendada neerufunktsiooni häirete tekkimise riski. Samaaegsel kasutamisel etanooliga, samuti üldanesteesia ainetega, suureneb arteriaalse hüpotensiooni tekkimise oht. Enalapriil nõrgendab teofülliini sisaldavate ravimite toimet. Liitiumipreparaatidega samaaegsel kasutamisel aeglustub liitiumi eliminatsioon ja selle toime suureneb. Tsimetidiiniga samaaegsel kasutamisel pikeneb enalapriili poolväärtusaeg.
Reniini-angiotensiini-aldosterooni süsteemi topeltblokaad
Olemasolevate andmete põhjal ei saa ühelegi patsiendile, eriti diabeetilise nefropaatiaga patsientidele, soovitada RAAS-i kahesugust blokeerimist, kasutades AKE inhibiitorit, ARB II või Aliskireeni.
Diabeedi või mõõduka / raske neerukahjustusega (GFR) patsientidel<60мл/мин/1,73 м 2) одновременное применение Алискирена с иАПФ или БРА II противопоказано.
Mõnel juhul, kui AKE inhibiitori ja ARB II kombineeritud kasutamine on absoluutselt näidustatud, on vajalik spetsialisti hoolikas jälgimine ning neerufunktsiooni, vee ja elektrolüütide tasakaalu ning vererõhu kohustuslik jälgimine.
Kuldpreparaadid
Patsientidel, kes saavad süstitavaid kuldpreparaate (naatrium Aurotiomalaat) ja AKE inhibiitoreid, sealhulgas enalapriili, on juhuslikult teatatud nitritoidreaktsioonidest (sümptomiteks on näo õhetus, iiveldus, oksendamine ja hüpotensioon).
Diabeedivastased ravimid
Epidemioloogilised uuringud näitavad, et AKE inhibiitorite ja diabeedivastaste ravimite (insuliin, suukaudsed diabeediravimid) samaaegne kasutamine võib põhjustada veresuhkru taseme märkimisväärset langust koos hüpoglükeemia riskiga. See nähtus ilmneb kõige tõenäolisemalt neerukahjustusega patsientidel kombineeritud ravi esimestel nädalatel.
Tritsüklilised antidepressandid / neuroleptikumid / anesteetikumid / narkootikumid
Teatud anesteetikumide, tritsükliliste antidepressantide ja antipsühhootikumide samaaegne kasutamine koos AKE inhibiitoritega võib põhjustada täiendavat vererõhu langust.
Enalapriil. Raviperioodi jooksul tuleb jälgida ka seerumi kaaliumisisaldust. Arteriaalne hüpotensioon areneb sageli hüpovoleemia, soola tarbimise piiramise, hemodialüüsi, kõhulahtisuse või oksendamise, operatsiooni või anesteesia taustal, kasutades arteriaalset hüpotensiooni põhjustavaid ühendeid.
Juhtudel, kui hüpotensioon muutub püsivaks, tuleb annust vähendada ja / või diureetikumravi katkestada ja / või enalapriil.
Kahepoolse neeruarteri stenoosi või üksiku neeruarteri stenoosiga patsientidel tekib pärast ravi alustamist arteriaalne hüpotensioon enalapriilvõib põhjustada neerufunktsiooni kahjustust, seerumi uurea ja kreatiniini sisalduse suurenemist.
Kokkuleppel enalapriil, kirjeldatakse harva angioödeemi juhtumeid (sagedamini Negroidi rassi patsientidel). Sellistel juhtudel peate viivitamatult ravi lõpetama ja patsiendi pideva jälgimise läbi viima, kuni sümptomid täielikult kaovad. Samal ajal on antihistamiinikumidel positiivne mõju. Lämbumise tekkimisel turse taustal tuleb 0,1% (0,3–0,5 ml) epinefriini (adrenaliini) lahus süstida nahaaluselt ja / või võtta meetmeid hingamisteede läbilaskvuse tagamiseks.
Harvadel juhtudel põhjustab AKE inhibiitorite võtmine hüposensibiliseerimise taustal Hymenoptera allergeenidega või dialüüs, kasutades suure läbilaskevõimega membraane (näiteks AN69), raskeid anafülaktoidseid reaktsioone. Sellistel patsientidel on soovitatav kasutada erineva klassi antihüpertensiivseid ravimeid.
On teatatud pöörduva ebaproduktiivse köha esinemisest AKE inhibiitoritega.
Patsientidel, kes said enalapriil 48 nädala jooksul täheldatakse seerumi kaaliumisisalduse tõusu 0,02 mEq / L. Enalapriiliga ravimisel tuleb jälgida kaaliumi sisaldust seerumis.
Vabastamisvorm
10 tabletti blisterpakendis. 3 kontuurpakki koos kasutusjuhendiga pannakse pappkarpi.
Säilitamistingimused
Niiskuse eest kaitstud kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Säilitusaeg
3 aastat. Ärge kasutage pärast pakendile trükitud kõlblikkusaega.
Sait pakub taustteavet ainult teavitamise eesmärgil. Haiguste diagnoosimine ja ravi peaks toimuma spetsialisti järelevalve all. Kõigil ravimitel on vastunäidustused. Vaja on spetsialisti konsultatsiooni!
Enalapriil
Enalapriil - antihüpertensiivne ravim, mis kuulub AKE inhibiitorite klassi. Enalapriili toime tuleneb selle mõjust reniini-angiotensiin-aldosterooni süsteemile, millel on oluline roll vererõhu reguleerimisel. Ravimi nähtav toime avaldub pärast selle võtmist 2–4 tunni jooksul ja esmane toiming tunni jooksul. Maksimaalne rõhk väheneb 4-5 tunni pärast. Kasutades Enalapriili soovitatud annustes, kestab selle hüpotensiivne toime umbes ühe päeva.
Ravim imendub seedetraktis kiiresti, imendumise määr on umbes 60%. Enalapriil eritub peamiselt neerude ja soolte kaudu.
Väljalaske vormid
Enalapriil on saadaval 5, 10, 20 mg tablettidena, mis on pakendatud 10 tk blistritesse. Karbis on kaks või kolm villi.Hollandi ja inglise keeles Renitek sisaldab ühes pakendis 14 tabletti.
Kõrvaltoimed on Enalapriili võtmisel enamasti pöörduvad. Seega, kui need ilmuvad, lõpetatakse ravim kohe.
Ravi enalapriiliga
Kuidas Enalapriili võtta?Vastavalt arsti ettekirjutusele võetakse ravimit 1-2 korda päevas, olenemata toidu tarbimisest. Diureetikume sisaldavaid kombineeritud Enalapriili preparaate saab kõige paremini võtta hommikul. Ravimit ravitakse pikka aega, hea tolerantsusega - kogu elu.
Enalapriili samaaegse manustamise tulemusena liitiumsoolade preparaatidega võib liitium eritumine aeglustuda ja selle toksiline toime suureneb. Seetõttu ei ole soovitatav neid ravimeid koos välja kirjutada.
Enalapriili kombineeritud kasutamine kaaliumisäästvate diureetikumidega võib põhjustada kaaliumi retentsiooni ja hüperkaleemiat. Seetõttu saab neid samaaegselt võtta ainult laborikatsete kontrolli all.
On tõendeid selle kohta, et insuliini, aga ka teiste hüpoglükeemiliste ravimite ja Enalapriili samaaegne manustamine võib põhjustada hüpokaleemiat. Kõige sagedamini juhtub see neeruhaigusega patsientide ravi alguses.
Enalapriil nõrgendab teofülliini toimet.
On ohutu välja kirjutada Enalapriili koos aspiriiniga südameannuses koos beetablokaatorite ja trombolüütikumidega.
Enalapriili analoogid
Ravimi analoogid (sünonüümid), mis sisaldavad enalapriili peamise toimeainena, hõlmavad järgmist: - Enap;
- Vasolapriil;
- Invoril;
- Berlipril;
- Ednith;
- Enam;
- Bagopriil;
- Müopriil;
- Enarenal;
- Renitek;
- Envas;
- Korandil;
- Enalakor ja teised.
Enalapriili analoogid, millel on sarnane toime, kuid millel on erinev keemiline koostis, on ravimid Captopril, Lisinopriil, Ramipril, Zofenopriil, Perindopriil, Trandolapriil, Kvinapriil, Fosinopriil.
Enalapriil kuulub angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitoritesse. Inimkeha on paljude biokeemiliste reaktsioonide kogum, mis kontrollib tema elu rakutasandil. Reniini-angiotensiini-aldosterooni süsteem on üks sellistest bioloogiliselt aktiivsete ainete järjestikuste transformatsioonide tsüklitest, millel on oluline roll vererõhu ja vee-soolasisalduse reguleerimisel. Inaktiveerides selle tsükli ühe olulise lüli - angiotensiini -, takistab enalapriil seeläbi neerupealise koore hormooni aldosterooni moodustumist, mis omakorda põhjustab vererõhu langust.
Enalapriil on ravimikapis asendamatu vahend kõigile hüpertensiooni all kannatavatele patsientidele. Lisaks hüpotensiivsele toimele on sellel ka palju positiivseid omadusi seoses südame-veresoonkonna süsteemiga. See on veresoonte liigse toonuse vähenemine ja südamelihase koormuse vähenemine ning kerge diureetiline toime. Ravimi ühekordse annuse väljendunud mõju on tunda 4-6 tundi pärast manustamist ja püsib kogu päeva. Siiski ei tohiks temalt oodata imesid siin ja praegu: südamepuudulikkusega inimesed peavad selge kliinilise efekti saavutamiseks võtma enalapriili vähemalt 6 kuud.
Enalapriili eeliseks on see, et pole vaja teha allahindlust oma gastronoomilisele päevakavale: seda võib võtta igal ajal, olenemata toidukorrast. Selle ravimi võtmiseks on palju raviskeeme, sõltuvalt haigusest ja patsiendi vanusest. Üldreeglina on arteriaalse hüpertensiooni ravimisel enalapriiliga "soolo" režiimis esialgne päevane annus 5 mg. Selgete tulemuste puudumisel 7-14 päeva pärast suurendatakse annust veel 5 mg võrra ja nii edasi kuni 40 mg, millest üle ei tohiks tõusta.
Eakad patsiendid on enalapriili toimele vastuvõtlikumad, mis avaldub veidi väljendunud ja pikaajalise hüpotensiivse toimena. Selle põhjuseks on enalapriili eritumise vähenenud intensiivsus eakatel patsientidel. Sellistel juhtudel on soovitatav vähendada päevast algannust 1,25 mg-ni.
Enalapriil toimib hästi nii koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega kui ka üksi. Ravimi võtmise aeg sõltub täheldatud toimest. Ravimi annus, mille juures saavutati selle selge terapeutiline toime, ei ole kõigutamatu konstant ja seda saab seejärel vähendada säilitusväärtusteni.
Farmakoloogia
AKE inhibiitor. See on eelravim, millest aktiivne metaboliit enalaprilaat moodustub kehas. Arvatakse, et antihüpertensiivse toime mehhanism on seotud ACE aktiivsuse konkureeriva pärssimisega, mis viib angiotensiin I muundumise kiiruse vähenemiseni angiotensiin II-ks (millel on väljendunud vasokonstriktoriefekt ja mis stimuleerib aldosterooni sekretsiooni neerupealise koores).
Angiotensiin II kontsentratsiooni vähenemise tagajärjel ilmneb plasma reniini aktiivsuse sekundaarne suurenemine negatiivse tagasiside kõrvaldamise tõttu reniini vabanemise ajal ja aldosterooni sekretsiooni otsese languse tõttu. Lisaks näib, et enalaprilaat mõjutab kiniini-kallikreiini süsteemi, hoides ära bradükiniini lagunemise.
Veresoonte laiendava toime tõttu vähendab see OPSS-i (järelkoormust), kiilumisrõhku kopsu kapillaarides (eelkoormus) ja vastupanu kopsuanumates; suurendab südamemahtu ja koormustaluvust.
Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel suurendab enalapriili pikaajaline kasutamine koormustaluvust ja vähendab südamepuudulikkuse raskust (hinnatud NYHA kriteeriumide järgi). Kerge kuni mõõduka südamepuudulikkusega patsientidel aeglustab enalapriil selle progresseerumist ja aeglustab ka vasaku vatsakese laienemise arengut. Vasaku vatsakese düsfunktsiooni korral vähendab enalapriil peamiste isheemiliste tulemuste (sh müokardiinfarkti esinemissagedus ja ebastabiilse stenokardia korral hospitaliseerimiste arv) riski.
Farmakokineetika
Suukaudselt imendudes imendub seedetraktist umbes 60%. Samaaegne toidu tarbimine ei mõjuta imendumist. See metaboliseeritakse maksas hüdrolüüsi teel koos enalaprilaadi moodustumisega, mille farmakoloogilise toime tõttu on hüpotensiivne toime. Enalaprilaat seondub plasmavalkudega 50-60%.
T 1/2 enalaprilaadist on 11 tundi ja suureneb koos neerupuudulikkusega. Pärast suukaudset manustamist eritub 60% annusest neerude kaudu (20% enalapriilina, 40% enalapriilina), 33% soolestiku kaudu (6% enalapriilina, 27% enalaprilaadina). Pärast enalaprilaadi intravenoosset manustamist eritub 100% neerude kaudu muutumatul kujul.
Vabastamisvorm
10 tükki. - kontuurrakkude pakend (1) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakend (5) - papppakendid.
10 tükki. - mullpakendid (2) - papppakendid.
20 tk - mullpakendid (1) - papppakendid.
20 tk - mullpakendid (2) - papppakendid.
Annustamine
Suukaudseks manustamiseks on algannus 2,5-5 mg 1 kord päevas. Keskmine annus on 10-20 mg päevas, jagatuna kaheks annuseks.
Intravenoossel manustamisel - 1,25 mg iga 6 tunni järel. Liigse hüpotensiooni tuvastamiseks naatriumipuuduse ja eelneva diureetikumravi tõttu dehüdratsiooni põdevatel patsientidel, diureetikume saavatel patsientidel ja ka neerupuudulikkuse korral manustatakse algannus 625 mg. Ebapiisava kliinilise ravivastuse korral võib seda annust korrata 1 tunni pärast ja ravi võib jätkata annusega 1,25 mg iga 6 tunni järel.
Suukaudseks manustamiseks on maksimaalne ööpäevane annus 80 mg.
Koostoimed
Samaaegsel kasutamisel immunosupressantide, tsütostaatikumidega suureneb leukopeenia tekkimise oht.
Kaaliumi säästvate diureetikumide (sh spironolaktoon, triamtereen, amiloriid), kaaliumipreparaatide, soolaasendajate ja kaaliumisisaldusega toidulisandite samaaegsel kasutamisel võib tekkida hüperkaleemia (eriti neerufunktsiooni häirega patsientidel), kuna AKE inhibiitorid vähendavad aldosterooni sisaldust, mis viib kaaliumi säilumiseni kehas kaaliumi eritumise või selle täiendava sissevõtmise piiramise taustal.
Opioidanalgeetikumide ja anesteetikumide samaaegsel kasutamisel suureneb enalapriili antihüpertensiivne toime.
"Lingi" diureetikumide, tiasiiddiureetikumide samaaegsel kasutamisel suureneb antihüpertensiivne toime. On oht hüpokaleemia tekkeks. Suurenenud neerukahjustuse risk.
Asatiopriiniga samaaegsel kasutamisel võib tekkida aneemia, mis on tingitud erütropoetiini aktiivsuse pärssimisest AKE inhibiitorite ja asatiopriini toimel.
Kirjeldatakse anafülaktilise reaktsiooni ja müokardiinfarkti tekkimise juhtu allopurinooli kasutamisel enalapriili saavatel patsientidel.
Atsetüülsalitsüülhape suurtes annustes võib vähendada enalapriili antihüpertensiivset toimet.
Pole lõplikult kindlaks tehtud, kas atsetüülsalitsüülhape vähendab koronaararterite haiguse ja südamepuudulikkusega patsientidel AKE inhibiitorite terapeutilist efektiivsust. Selle koostoime olemus sõltub haiguse käigust.
Atsetüülsalitsüülhape võib COX ja prostaglandiinide sünteesi pärssides põhjustada vasokonstriktsiooni, mis põhjustab AKE inhibiitoreid saavatel südamepuudulikkusega patsientide südamemahu vähenemist ja seisundi halvenemist.
Beetablokaatorite, metüüldopa, nitraatide, kaltsiumikanali blokaatorite, hüdralasiini, prasosiini samaaegsel kasutamisel on antihüpertensiivse toime suurenemine võimalik.
Samaaegsel kasutamisel koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (sh indometatsiin) väheneb enalapriili antihüpertensiivne toime ilmselt prostaglandiinide sünteesi pärssimise tõttu mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite mõjul (millel arvatakse olevat rolli AKE inhibiitorite hüpotensiivse toime tekkimisel). Neerude düsfunktsiooni tekkimise oht suureneb; hüperkaleemia on haruldane.
Insuliini, hüpoglükeemiliste ainete, sulfonüüluurea derivaatide samaaegsel kasutamisel võib tekkida hüpoglükeemia.
AKE inhibiitorite ja interleukiin-3 samaaegsel kasutamisel on oht arteriaalse hüpotensiooni tekkeks.
Klosapiiniga samaaegsel kasutamisel on teatatud minestuse arengust.
Samaaegsel kasutamisel klomipramiiniga on teatatud klomipramiini toime suurenemisest ja toksiliste mõjude tekkimisest.
Ko-trimoksasooliga samaaegsel kasutamisel on kirjeldatud hüperkaleemia juhtumeid.
Liitiumkarbonaadiga samaaegsel kasutamisel suureneb liitiumi kontsentratsioon vereseerumis, millega kaasnevad liitiumimürgistuse sümptomid.
Orlistatiga samaaegsel kasutamisel väheneb enalapriili antihüpertensiivne toime, mis võib põhjustada märkimisväärset vererõhu tõusu, hüpertensiivse kriisi arengut.
Arvatakse, et prokaiinamiidiga samaaegsel kasutamisel on leukopeenia tekkimise riski suurenemine võimalik.
Enalapriiliga samaaegsel kasutamisel teofülliini sisaldavate ravimite toime väheneb.
On teateid ägeda neerupuudulikkuse tekkimise kohta pärast neeru siirdamist tsüklosporiiniga kasutamisel.
Tsimetidiiniga samaaegsel kasutamisel suureneb enalapriili T 1/2 ja selle kontsentratsioon vereplasmas.
Arvatakse, et antihüpertensiivsete ravimite efektiivsust on võimalik vähendada, kui neid kasutatakse samaaegselt erütropoetiinidega.
Etanooliga samaaegsel kasutamisel suureneb arteriaalse hüpotensiooni tekkimise oht.
Kõrvalmõjud
Kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi küljelt: pearinglus, peavalu, väsimus, suurenenud väsimus; väga harva, kui seda kasutatakse suurtes annustes - unehäired, närvilisus, depressioon, tasakaaluhäired, paresteesia, tinnitus.
Kardiovaskulaarsüsteemi küljelt: ortostaatiline hüpotensioon, minestamine, südamepekslemine, valu südamepiirkonnas; väga harva, kui seda kasutatakse suurtes annustes - kuumahood.
Seedesüsteemist: iiveldus; harva - suukuivus, kõhuvalu, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus, maksa düsfunktsioon, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, bilirubiini kontsentratsiooni suurenemine veres, hepatiit, pankreatiit; väga harva, kui seda kasutatakse suurtes annustes - glossiit.
Vereloome süsteemist: harva - neutropeenia; autoimmuunhaigustega patsientidel - agranulotsütoos.
Kuseteedest: harva - neerufunktsiooni häired, proteinuuria.
Hingamissüsteemist: kuiv köha.
Reproduktiivsüsteemi poolt: väga harva, kui seda kasutatakse suurtes annustes - impotentsus.
Dermatoloogilised reaktsioonid: väga harva, kui kasutatakse suuri annuseid, juuste väljalangemine.
Allergilised reaktsioonid: harva - nahalööve, Quincke ödeem.
Teised: harva - hüperkaleemia, lihaskrambid.
Näidustused
Arteriaalne hüpertensioon (sh renovaskulaarne), krooniline südamepuudulikkus (kompleksravi osana).
Essentsiaalne hüpertensioon.
Krooniline südamepuudulikkus (kompleksravi osana).
Kliiniliselt raske südamepuudulikkuse arengu ennetamine asümptomaatilise vasaku vatsakese düsfunktsiooniga patsientidel (kompleksravi osana).
Koronaarse isheemia ennetamine vasaku vatsakese düsfunktsiooniga patsientidel, et vähendada müokardiinfarkti esinemissagedust ja vähendada ebastabiilse stenokardia korral hospitaliseerimiste arvu.
Vastunäidustused
Anamneesis angioödeem, neeruarteri kahepoolne stenoos või üksiku neeru neeruarteri stenoos, hüperkaleemia, porfüüria, samaaegne kasutamine aliskireeniga suhkurtõve või neerufunktsiooni häirega patsientidel (CC<60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.
Rakenduse funktsioonid
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Raseduse ajal on vastunäidustatud. Kui jääte rasedaks, peate enalapriili võtmise viivitamatult lõpetama.
Enalapriil eritub rinnapiima. Kui seda on vaja kasutada imetamise ajal, tuleks rinnaga toitmise lõpetamise küsimus lahendada.
Taotlus maksafunktsiooni rikkumiste korral
Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel kasutada eriti ettevaatusega.
Rakendamine lastel
Enalapriili ohutus ja efektiivsus lastel ei ole tõestatud.
erijuhised
Kasutage eriti ettevaatlikult autoimmuunhaiguste, suhkruhaiguse, maksa talitlushäire, raske aordi stenoosi, teadmata päritoluga subaortilise lihasstenoosi, hüpertroofilise kardiomüopaatia, vedeliku ja soolade kadu põdevatel patsientidel. Varasema salureetikumidega ravi korral, eriti kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel, suureneb ortostaatilise hüpotensiooni oht, seetõttu on enne enalapriilravi alustamist vaja kompenseerida vedeliku ja soolade kadu.
Pikaajalise ravi korral enalapriiliga on vaja perioodiliselt jälgida perifeerse vere pilti. Enalapriili äkiline katkestamine ei põhjusta vererõhu järsku tõusu.
Kirurgiliste sekkumiste ajal enalapriilravi perioodil võib tekkida arteriaalne hüpotensioon, mida tuleks korrigeerida piisava koguse vedeliku sisseviimisega.
Enne kõrvalkilpnäärmete funktsiooni uurimist tuleb enalapriilravi katkestada.
Mõju sõidukite juhtimise ja mehhanismide kasutamise võimele
Autojuhtimisel või muude kõrgendatud tähelepanu nõudvate tööde tegemisel on vajalik ettevaatus, nagu näiteks pearinglus on võimalik, eriti pärast enalapriili algannuse võtmist.
Hüpertensioon on peaaegu kõigis riikides üks peamisi südamehaigustest põhjustatud surma põhjuseid.
Hüpertensiivse ravimi Enalapriili korrapärane manustamine terapeutilises annuses vähendab kardiovaskulaarsüsteemi komplikatsioonide ja äkksurma riski.
Olulist rolli mängib lisaks ravimi enda efektiivsusele ka selle üldine mõju patsiendi psühhoemootilisele seisundile.
Angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorid, kuhu Enalapriil kuulub, põhjustavad harva kõrvaltüsistusi ja praktiliselt ei mõjuta oluliselt patsiendi tavapärast elustiili.
Kuidas ravim võitleb kõrge vererõhuga?
Valguühendite angiotensiinide nimi pärineb kreekakeelsetest sõnadest angeon - soon ja tensio - pinge... Need on moodustatud β-globuliinist angiotensinogeenist, mis on vere plasmaosas. Neerurakkudes tekkiva reniini toimel muundatakse angiotensinogeen angiotensiin I. Kuid see ei mõjuta ka veresoonte toonust.
Kuid teise kopsukoes moodustunud ensüümi - angiotensiini konverteeriva või angiotensiini konverteeriva (ACE - kinaas II) - toimel läheb angiotensiin I angiotensiin II. See on üks tugevamaid endogeenseid (sisemisi) tegureid, mis mõjutavad vaskulaarseina toonust ning selle tagajärjel süstoolse ja diastoolse vererõhu taset.
AKE inhibiitorid stimuleerivad ka vasodilateeruva bradükiniini sünteesi, pärsivad kortikotroopsete ja luteiniseerivate hormoonide hüpertensiivset aktiivsust. Tänu sellele on Enalapriilil inimese kehale järgmine mõju:
- Aldosterooni - neerupealise koore hormooni - sünteesi ja sekretsiooni pärssimine, mis põhjustab kehas vedeliku ja naatriumi ioonide kinnipidamist, ning südamelihase normaalseks toimimiseks vajalikud kaaliumioonid erituvad uriiniga.
- Reabsorptsiooni nõrgenemine neerutuubulites ja antidiureetilise hormooni (arginiin-vasopressiin) tootmise vähenemine, mis avaldub täiendava kerge diureetilise toimena.
- Hüpotensiivse toime pikaajaline säilitamine teise vasokonstriktorifaktori, endoteliin I kontsentratsiooni vähenemise tõttu.
- Mõju vaskulaarsele endoteelile, mis on eriti oluline vanemas eas, kuna vananemise ajal moodustuvad arterite seintel kollageeni, elastiini ja kaltsiumi ladestused. Endoteeli düsfunktsioon on ateroskleroosi arengu esimene etapp, mis algab juba enne aterosklerootilise naastu moodustumist. Enalapriil suurendab lämmastikoksiidi sünteesi ja parandab vere reoloogiat, mis omakorda taastab verevoolu arterites.
- Müokardi energiavajaduse vähendamine, mille tõttu lihaskoe kontraktsioonide rütm normaliseerub, selgitab selle ravimi omadus selle laialdast kasutamist selliste patoloogiate korral nagu isheemiline haigus (IHD), krooniline südamepuudulikkus, stenokardia.
- Eelkõige müokardiinfarkti all kannatava vasaku vatsakese "töö" parandamine vähendab arsti soovituste järgimist annuse ja ravi kestuse osas südame vasaku vatsakese massi patoloogilist suurenemist.
Lisaks kardiovaskulaarsüsteemile mõjuvale toimele on Enalapriilil ka neerudele kaitsev toime. Fakt on see, et neerupuudulikkuse patogeneesis on reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi aktiveerimine väga oluline.
Selle poolt toodetud ensüümid, valgud ja muud ained põhjustavad kollageeni ladestumist ja häireid erituselundite torukujulise süsteemi töös. Seda mehhanismi teades määravad arstid Enalapriili mitte ainult nefropaatiate, vaid ka renaskulaarse hüpertensiooni raviks, mille põhjuseks on neeruarteri kitsenemine.
Vastavalt AKE inhibiitorite farmakoloogilisele klassifikatsioonile kuulub enalapriil IIa eelravimitesse.See ei toimi kehale "otseselt", vaid läbib hüdrolüüsiprotsessid ja muundub aktiivseks metaboliidiks enalaprilaadiks, mis mõjutab otseselt angiotensiini konverteerivat ensüümi. Ja kui hüpertensiooni pikaajaliseks raviks on Enalapriil välja kirjutatud tablettide kujul, kasutatakse hüpertensiivsete kriiside leevendamiseks 0,125% enalaprilaadi lahust (apteekides saate Enapi süstimiseks osta).
Ravim imendub seedetraktis kiiresti, kuid mitte täielikult (umbes 60%), sõltumata toidu tarbimisest. Enalapriili biosaadavus on umbes 40%. Ravimi antihüpertensiivne toime algab selle maksimaalse kontsentratsiooni saavutamisest veres, 1-4 tundi pärast manustamist, poolväärtusajast ja vastavalt toimest - kuni 11 tundi. Üle poole ravimist (kuni 60%) eritub neerude kaudu enalaprilaadi ja muutumatu enalapriili kujul, osaliselt läbi soolte.
Enalapriil: näidustused, vabanemise vorm, kasutuspiirangud
Enalapriili toodavad erinevad kodumaised ja välismaised farmaatsiaettevõtted, mõnikord kajastub ettevõtte nimi ravimi kaubanimes, näiteks Enalapril Ajio, mida toodab Ajio Pharmaceuticals, India.
Ravimit müüakse 20, 30 või 50 valge tableti pakendis, milles on 5, 10 või 20 mg toimeainet. Need võivad olla kaksikkumerad või isegi horisontaalse joonega, mis jagab pillid kaheks võrdseks osaks.
Enalapriili keemilises koostises on mitu aminohappejääki. Füüsikaliste omaduste järgi on toimeaine valge kristallitaoline pulber, mis praktiliselt ei lahustu üheski lahuses, välja arvatud alkohol.
Seetõttu lisatakse tablettide moodustamiseks sellele abiaineid, nagu laktoos, magneesiumiühendid, želatiin, krospovidoon.
Näidustused enalapriili kasutamiseks on järgmised haigused:
- erineva etioloogiaga ja kursuse raskusastmega hüpertensioon;
- südamepuudulikkuse;
- südameatakk (ainult kombinatsioonis paljude teiste ravimitega);
- diabeetiline nefropaatia (neerupatoloogia suhkurtõve korral);
- sekundaarne hüperaldosteronism (neerupealise koore hormooni aldosterooni taseme tõus reniini - angiotensiini - aldosterooni süsteemi patoloogilise aktiveerimise taustal);
- raynaud tõbi (vereringehäired ülemiste ja alajäsemete väikestes arterites ja arterioolides);
- skleroderma (süsteemne haigus, millega kaasneb kollageeni liigne kogunemine peaaegu kõigis kudedes);
- tüsistuste, stenokardiahoogude, südameatakkide ennetamine patsientidel, kellel on südame vasaku vatsakese massi suurenemine.
Välisriikide meditsiinikirjanduses on teavet selle kohta, et Enalapriili kasutamise näidustustega patsientidel vähenes ägeda südame hüpoksia sümptomite sagedus, valu rünnakud rindkere piirkonnas, kardioloogi külastused üldise seisundi halvenemise tõttu võrreldes teiste patsientidega, kellele seda ravimit ei määratud.
Kuid peate otsima teist võimalust vererõhu stabiliseerimiseks Enalapriili määramise vastunäidustuste olemasolul.
Need sisaldavad:
- ülitundlikkus ja mitte ainult enalapriili, vaid ka teiste angiotensiini konverteerivate ensüümide inhibiitorite klassi kuuluvate ravimite suhtes;
- kui isikul oli varem Quincke ödeem, sealhulgas seletamatu etioloogiaga;
- patoloogiline reaktsioon laktoosile;
- varases ja noorukieas (kuni 18 aastat).
Ravimis Enalapril vajavad näidustused pidevat meditsiinilist järelevalvet juhtudel, kui on:
- neerupuudulikkus;
- neeruarteri või ainult ühe "töötava" neeru arteri valendiku kitsendamine;
- maksa patoloogia;
- verevoolu rikkumine südant toitvates veresoontes;
- rehabilitatsiooniperiood pärast neeru siirdamise operatsiooni;
- süsteemsed sidekoe patoloogiad;
- verevoolu häired aju anumates.
Enalapriili annuse korrigeerimine on vajalik eakatel (65–70 aasta pärast), endokriinsete häiretega, vere kaaliumisisalduse suurenemisega, hüponatreemiaga koos teiste südame isheemiatõve raviks mõeldud ravimitega. Üleannustamise ohu kõrvaldamiseks kontrollige enne ravimi väljakirjutamist patsiendi maksa ja neerude seisundit.
Enalapriil: juhised, annuse funktsioonid
Ravim ei ole saadaval ampullide kujul, seetõttu võetakse seda tablettidena, olenemata toidust ja kellaajast.
Enalapriili juhised näevad ette erinevad raviskeemid, sõltuvalt põhihaigusest:
- Arteriaalse hüpertensiooniga (sealhulgas renovaskulaarne "neeru" tüüpi patoloogia). Esialgne päevane kogus on 5 mg päevas. 1-2 nädala jooksul jälgib arst patsiendi seisundit ja suurendab annust järk-järgult. Tavaliselt on see kuni 10-20 mg, jagatuna kaheks annuseks kogu päeva vältel.
- Kongestiivse kroonilise südamepuudulikkusega. Ravi algab 2,5 mg päevas, järk-järgult (2,5-5 mg kaks korda nädalas), see kogus viiakse 15-20 mg-ni päevas (on võimalik jagada ka kaheks annuseks).
Selle ravimiga ravimisel tuleb arvestada järgmiste nüanssidega:
- ravimi Enalapriili päevane kogus, ei soovita juhendis ületada 40 mg (renovaskulaarse hüpertensiooniga - 20 mg). Liiga väljendunud vererõhu languse korral vähendatakse seda kuni patsiendi seisundi normaliseerumiseni;
- üle 65-aastastel patsientidel on annus 1,25 mg päevas;
- kui naatriumioonide tase veres on alla normaalse taseme (või kreatiniini tase on üle 0,14 mmol / l), on vastavalt juhistele Enalaprili soovitatav päevane kogus 2,5 mg;
- vähendatud filtratsioonitasemega kroonilise neerupuudulikkuse korral algab akumuleerumine, teisisõnu, Enalapriili akumuleerumine, mis nõuab annuse kohandamist;
- enne ravimi võtmise alustamist peate 2-3 päeva enne diureetikumide kasutamist lõpetama;
- madala süstoolse vererõhuga (vähem kui 110 mm Hg) patsientidel tuleb ravi alustada 1,25 mg-ga päevas ja keskmine säilitusravi kogus ei ületa tavaliselt 20 mg.
Ravimi Enalapril juhised võimaldavad seda kasutada nii iseseisvalt kui ka koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega. Tavaliselt kombineeritakse ravimit diureetikumidega. Samal ajal saavutatakse ravimite väiksema annuse taustal stabiilne antihüpertensiivne toime, mis vähendab ka kõrvaltüsistuste riski.
Niisiis, ühes 2,5 mg diureetikumi indapamiidi võtmise uuringus peatati hüpertensiooni sümptomid 15,5 mg enalapriili koguses. Praegu viiakse läbi uuringuid AKE inhibiitorite ja mildronaadi koosmanustamise mõjust veresooneseina seisundi parandamisele, mis on oluline südame isheemiatõve ravis ateroskleroosi taustal.
Enalapriili ja diureetikumide, kaltsiumi antagonistide kombinatsiooni antihüpertensiivne toime viis kombinatsioonravimite loomiseni. Need on:
- Enap N ja Enap HL, mis sisaldavad vastavalt 10 mg enalapriili ja 25 mg või 12,5 mg diureetilist hüdroklorotiasiidi;
- Co-Renitek, 20 mg enalapriili ja 12,5 mg hüdroklorotiasiidi;
- Coripren, 10 mg enalapriili ja kaltsiumi antagonisti raviminidipiini;
- Enzix Duo Forte on 20 mg enalapriili tablettide ja 2,5 mg indapamiidi tablettide komplekt;
- Renipriil on koostiselt Enap HL täielik analoog;
- Berlipril Plus, toimeainete annus langeb kokku ravimiga Enap N.
Nende ravimite kasutamise meetod ei erine palju Enalapriili juhistest. Neid võetakse ka üks kord päevas, tavaliselt 1 tablett. Tähelepanu tasub pöörata ka selle AKE inhibiitori teistele nimedele. Need on Enalapril Hexal, Enalapril Akti, Enalapril FPO.
Need preparaadid sisaldavad ainult enalapriili ja neid kasutatakse samas annuses nagu eespool kirjeldatud.
Nagu juhendis märgitud, on Enalapriili kasutamine raseduse ajal vastunäidustatud. See on tingitud asjaolust, et ravim läbib kergesti platsentat ja siseneb loote vereringesse, mis võib põhjustada pöördumatuid patoloogiaid. Seetõttu hoiatavad arstid Enalapril-ravi taustal planeerimata kontseptsiooniga naist võimalike komplikatsioonide eest.
Samuti ei soovitata ravimit kombineerida rinnaga toitmisega, kuna ravimi aktiivne komponent läheb piima ja kestab ühe päeva. On selge, et ravimirežiimi arvestades ei ole ohutu imetamine võimalik.
Ravi Enalapriiliga kestab kauem kui üks kuu ja sel perioodil vajavad patsiendid sageli muid ravimeid. Kuid mitte kõiki ravimeid ei kombineerita AKE inhibiitoritega.
- Hüpertensiivsed ravimid... Toimingut tugevdatakse vastastikku, mis nõuab annuse vähendamist.
- Loop-diureetikumid... Enalapriili üks kõrvaltoimeid on kaaliumi taseme tõus veres, eriti sageli täheldatakse seda samaaegse neerupuudulikkuse, diabeedi korral. Teatavad diureetikumid (Spironolaktoon või Triamteren) eemaldavad kehast liigse kaaliumi.
- Ravimid veresuhkru alandamiseks... Enalapriil suurendab nende toimet, mis on täis hüpoglükeemia ohtu. See kombinatsioon nõuab esimese nelja ravinädala jooksul vere glükoositesti.
- Liitiumit sisaldavad ravimid... AKE inhibiitorid viivitavad liitiumi eritumist neerude kaudu, mis viib nende kontsentratsiooni suurenemiseni kehas.
- Kesknärvisüsteemi tööd mõjutavad ravimid (antidepressandid, üldanesteesia ravimid, antipsühhootikumid). On võimalus, et teie vererõhk langeb liiga palju.
- Sümpatomimeetikumid (Isoprenaliin, Izadrin, Astmopent), mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d) vähendavad enalapriili hüpotensiivset toimet.
- Tsütostaatikumid ja muud immunosupressandid koos AKE inhibiitoritega võib põhjustada leukotsüütide taseme tugevat langust veres.
- Antatsiididmõjutavad Enalapriili seedetraktist imendumise astet.
Teised ravimid ei mõjuta oluliselt Enalapriili kasutamist annustes vastavalt juhistele. Ravi käigus on vajalik üld- ja biokeemiliste vereanalüüside kliiniliste näitajate regulaarne jälgimine. Koduteraapias palutakse patsiendil kaks korda päevas vererõhku iseseisvalt mõõta ja need näitajad spetsiaalsesse ajakirja salvestada.
Kõrge vererõhk on tavaline seisund ja mida vanem on inimene, seda suurem on oht selle tekkeks. Esialgu avaldub hüpertensioon ainult pearingluse, nõrkuse, suurenenud väsimuse ja kehva unena. Kui aga kõrget vererõhku ei ravita, võivad tekkida tõsised probleemid, sealhulgas südameatakk, neerupuudulikkus ja nägemise kaotus. Arteriaalse hüpertensiooni ja kroonilise südamepuudulikkuse ravis on üks juhtivaid ravimirühmi angiotensiini konverteeriva pumba inhibiitorid (AKE inhibiitorid, AKE inhibiitorid). Enalapriil kuulub samuti sellesse ravimite rühma.
Väljalaske vorm ja koostis
Preparaadid, mille peamine toimeaine on enalapriil, on saadaval tablettidena. Tablettide kogus, kaal ja välimus varieeruvad tootja järgi. Üks tablett võib sisaldada 2,5 mg, 5 mg, 10 mg ja kuni 20 mg toimeainet. Tavaliselt on karbis kaks või kolm 10 tk blistrit. tabletid mõlemas (välja arvatud ravim nimega "Renitek" - see sisaldab 14 tabletti pakendis). Lisaks toimeainele sisaldab tablett abiaineid - tavaliselt laktoosmonohüdraati, maisitärklist ja / või kartulimuda, magneesiumstearaati jne.
Kuidas Enalapriil toimib
AKE inhibiitorite, mille hulka Enalapriil kuulub, toimimise põhimõte on ensüümi toime pärssimine, mis vastutab veresoonte seinte kitsendamise eest vastutava hormooni ilmnemise eest organismis. Pärast Enalapriili võtmist väheneb perifeersete veresoonte resistentsus, mis võimaldab verel kergemini voolata ja südamel tõhusamalt pumpada. Südame väljund ehk pumbatava vere maht ajaühikus suureneb, kuid pulss jääb praktiliselt muutumatuks.
Farmakokineetika
Ravim hakkab toimima tunni jooksul pärast manustamist ja suurim rõhu langus toimub 4-5 tunni pärast. Enalapriili meditsiiniline toime kestab umbes 24 tundi. Ravimi imendumise aste seedetraktis on 60%; see eritub neerude ja soolte kaudu.
Näidustused Enalapriili kasutamiseks
Enalapriiliga ravimeid kasutatakse kõrge vererõhu normaliseerimiseks ja koos teiste ravimitega südamepuudulikkuse raviks. Mõnikord kasutatakse enalapriili neerutalitluse normaliseerimiseks suhkurtõve korral.
Enalapriili kasutamise juhised
Enalapriili annus ja võtmise aeg sõltuvad tootjast ja toimeaine kogusest tablettides. Reeglina võetakse Enalapriili üks või kaks korda päevas enne või pärast sööki (tablette on soovitatav võtta samal kellaajal - seda on lihtsam märgata, kui annus jääb vahele). Tavaliselt soovitab arst kõigepealt alustada väikesest annusest ja seda järk-järgult suurendada. Te ei tohiks seda omavoliliselt muuta ilma arstiga nõu pidamata ja veelgi enam, siis ei tohiks keelduda selle võtmisest, isegi kui patsient tunneb end hästi - Enalapril ei suuda südamepuudulikkust imekombel ravida ega kõrget vererõhku täielikult leevendada. See leevendab neid tingimusi ainult tingimusel, et seda võetakse regulaarselt.
Arteriaalse hüpertensiooniga alustage Enalapriili võtmist annusega 5 mg üks kord päevas. Järk-järgult võib arst suurendada annust 5 mg-lt 10 mg-ni või 40 mg-ni päevas (kas tervikuna või kaheks jagatuna). 40 mg on ravimi maksimaalne võimalik annus. Kui enalapriili võetakse koos diureetikumidega (näiteks hüdroklorotiasiid), on algannus 2,5 mg päevas ja keskmine ööpäevane annus umbes 10 mg päevas.
Enalapriili kroonilise südamepuudulikkuse korral määratakse alates 2,5 mg üks kord päevas.
Lastele kehakaaluga 20 kuni 50 kg on algannus 2,5 mg, maksimaalne annus 20 mg päevas.
Üle 50 kg kaaluvate laste puhul on algannus 5 mg, maksimaalne annus 40 mg päevas. Sõltuvalt patsiendi reaktsioonist enalapriilile võib annust vähendada või vastupidi suurendada.
Kas ma peaksin Enalapriili võtma ennetuslikel eesmärkidel?
Kõrge vererõhu ravimisel peate võib-olla võtma Enalaprili ja / või teisi sarnase toimega ravimeid pikka aega - mõnikord kuni elu lõpuni. Lisaks ravimite võtmisele on südame-veresoonkonna süsteemi ja vererõhu tervisliku seisundi tagamiseks soovitatav järgida tervisliku toitumise põhimõtteid, liikuda iga päev vähemalt 15–30 minutit, mitte suitsetada ja alkoholi tarbida mõõdukalt.
Vastunäidustused
Neeruhaiguse, maksahaiguse, elektrolüütide tasakaaluhäire (kõrge naatriumisisaldusega veres), insuldi järgselt ning individuaalse suurenenud tundlikkuse korral tablettide mis tahes komponendi suhtes tuleb Enalapriili kasutamine loobuda.
Allergia. Kui olete allergiline AKE inhibiitorite, nagu benasepriil, kaptopriil, fosinopriil (monopriil), lisinopriil jne, samuti kõigi tablettides sisalduvate koostisosade suhtes, peate sellest oma arstile teatama ja keelduma ravimi võtmisest. Samuti peaksite hoiduma Enalapriili kasutamisest, kui teie sugulased on AKE inhibiitorite suhtes allergilised.
Rasedus ja imetamine. Mitte mingil juhul ei tohi te Enalapriili võtta raseduse ajal - kõik AKE inhibiitorid võivad põhjustada loote või vastsündinud lapse haigestumist või isegi surma, kui Enalaprili määratakse emale raseduse teisel või kolmandal trimestril. Samuti eritub Enalapriil rinnaga toitmise ajal rinnapiima, mistõttu tuleb imetamine ravimi võtmise ajal katkestada.
Kõrvalmõjud
Nagu paljud teised ravimid, võib ka Enalapriil põhjustada kõrvaltoimeid. Kuigi nende esinemissagedus on väike, peaksite ravimi võtmise ajal regulaarselt ja pikka aega jätkuma, pidage nõu arstiga - võib-olla tasub annust vähendada või isegi keelduda ravimi võtmisest.
Pearinglus, peavalu. Neid kõrvaltoimeid on enalapriili kasutamisel kõige sagedamini täheldatud. Suurenenud väsimus, üldine nõrkus, unisus, halb uni ja suurenenud ärevus on veidi harvem.
Allergilised reaktsioonid. Harvadel juhtudel võib täheldada näo, kurgu, huulte, käte, jalgade, pahkluude ja jalgade angioödeemi. Nende sümptomite korral peate viivitamatult pöörduma arsti poole.
Neerude ja maksa düsfunktsioon. Neerupuudulikkus, oliguuria, proteinuuria, naha ja / või silmavalgete kollasus.
Kardiovaskulaarne süsteem. Tugev südamelöök, aeglane südamelöögisagedus, nõrk pulss, ebaregulaarne südamerütm.
Seedeelundkond. Iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, kõhulahtisus, soole obstruktsioon, isutus.
Hingamissüsteem. Kuiv köha, hingamisraskused, bronhospasm ,.
Nakkusnähtude hulka kuuluvad kõrge palavik, külmavärinad, kurguvalu.
Elektrolüütide tasakaaluhäire märgid. Enalapriil mõjutab organismi elektrolüütide taset, mistõttu selle võtmine võib põhjustada hüperkaleemiat või hüponatreemiat koos järgmiste sümptomitega: kipitus sõrmeotstes, lihasnõrkus või lihaspinge, tahtmatud lihaste kokkutõmbed, krambid.
Kõiki kõrvaltoimeid, mida Enalapriil võib põhjustada, pole siin loetletud; nende välimus sõltub suuresti patsiendi individuaalsest reaktsioonist. Kui patsient tunneb pärast ravimite võtmist regulaarselt ebameeldivaid muutusi, peate konsulteerima oma arstiga.
erijuhised
Iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, liigne higistamine - kõik need seisundid võivad Enalaprili võtmise ajal põhjustada dehüdratsiooni, madalamat vererõhku, pearinglust ja elektrolüütide tasakaaluhäire sümptomeid.
Kaaliumi (kaaliumkloriidi) sisaldavad soolaasendajad. Enne nende kasutamist Enalaprili võtmise ajal peate konsulteerima oma arstiga. Kui arst määrab madala soolasisaldusega dieedi, peaksite seda järgima.
Enalapriili võtmisel on soovitatav regulaarselt mõõta oma vererõhku, et jälgida keha reaktsiooni ravimile. Maksa- ja neerufunktsiooni kontrollimiseks soovitatakse ka uriini ja vereanalüüse. See on eriti oluline neeruhaiguste puhul, nagu neeruarteri kahepoolne kitsendamine, neeruarteri stenoos ja kardiovaskulaarsüsteemi haigused, mis häirivad vere takistamatut väljavoolu vasakust vatsakesest.
Ravimi üleannustamine
Enalapriili üleannustamise korral võib vererõhk langeda kuni müokardiinfarkti, tserebrovaskulaarse õnnetuse tekkimiseni, põhjustada krampe, kollapsit või stuuporit. Üleannustamist ravitakse maoloputusega. Tõsisematel juhtudel võivad vaja minna IV tilgutamist või hemodialüüsi.
Enalapriili koostoimed teiste ravimitega
Enalapriili ja teiste ravimite koos võtmine võib mõjutada selle efektiivsust või suurendada kõrvaltoimete riski. Soovitav on koostada nimekiri pidevalt tarvitatavatest ravimitest (see sisaldab ka toidulisandeid, ravimtaimi ja vitamiine) ning uue ravimi väljakirjutamisel näidata seda arstile. Arst võib soovitada patsiendil muuta kasutatava ravimi annust või nende võtmise ajal hoolikalt jälgida kõrvaltoimeid. Enalapriili võtmise ajal on ebasoovitav alustada uut ravimit või muuta annust või lõpetada vana võtmine ilma eelnevalt arstiga nõu pidamata.
Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (aspiriin, paratsetamool). Nõrgestage enalapriili rõhu langetavat toimet.
Diureetikumid Diureetikumide võtmise ajal võib enalapriil organismi elektrolüütide tasakaalu rikkuda, seetõttu on soovitatav 2-3 päeva enne enalapriili võtmist diureetikumidest loobuda või pärast arstiga konsulteerimist järk-järgult lõpetada.
Liitiumit sisaldavad preparaadid. Kui enalapriili võetakse koos liitiumravimitega, aeglustub liitiumi eritumine kehast, mis võib selle kogunemisel kehale toksiliselt mõjuda.
Ravimid, mis mõjutavad kehas kaaliumisisaldust (näiteks kaaliumi säästvad diureetikumid). Kui need võetakse koos Enalapriiliga, võivad need põhjustada hüperkaleemiat.
Südamepuudulikkuse ravimid nagu Valsartan ja Sakubitril. Kui patsient võtab (või võttis viimase kahe päeva jooksul) Valsartan ja Sasutril'i, peate sellest oma arstile teatama; suure tõenäosusega teeb arst ettepaneku Enalaprili võtmine lõpetada.
Diabeediravimid, näiteks Aliskireen. Enalapriili vastuvõttu nende ravimitega on võimatu kombineerida - võib tekkida hüpoglükeemia.
Enalapriili koostoime alkoholiga
Alkohol, nagu ka Enalapriil, alandab vererõhku, etanool aga suurendab ravimi toimet. Enalapriili ja alkoholi ühine kasutamine võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid - alates pearinglusest kuni vererõhu järsu languseni kuni kokkuvarisemiseni.
Müügitingimused
Müüakse retsepti alusel.
Säilitamistingimused
Parim on hoida enalapriili sisaldavad preparaadid tihedalt suletud anumas, lastele ja lemmikloomadele kättesaamatus kohas. Hoidke ravimit toatemperatuuril (15 ° kuni 25 °) ja madala õhuniiskusega; seetõttu ei sobi enalapriili jaoks tavalised ravimite hoiuruumid - külmkapp ja vannitoakapp.
Säilitusaeg
Enalapriili sisaldavate ravimite kõlblikkusaeg on 2,5 kuni 3 aastat.
Enalapriili sisaldavate ravimite hind
Hind võib varieeruda sõltuvalt tableti kaalust, tablettide arvust pakendis, tootjast ja apteegi hinnapoliitikast. Üldiselt varieerub enalapriili sisaldavate ravimite maksumus 70 kuni 210 rubla.
Enalapriili analoogid
Preparaadid, mille peamine toimeaine on enalapriil: Renitek, Renipril, Enap, Berlipril, Enam, Ednit, Involir, Myopril jne.
Muud AKE inhibiitorid, toimelt sarnased enalapriiliga: kaptopriil, ramipriil, lisinopriil, fosinopriil.
