Doseringsformer av matenzympreparat. Enzympreparat och deras användning. Grundläggande rekommendationer för att förbättra enzymatisk aktivitet

Vid uppkomsten av patologier i matsmältningsstrukturerna blir det ibland nödvändigt att undertrycka deras överdrivna enzymatiska aktivitet. Som regel pratar vi om bukspottkörtelns aktivitet. Det är med störningen i dess aktivitet som antienzymterapi krävs. Proteinashämmare ordineras av en specialist.

Huvudsakliga farmakologiska egenskaper

Farmakologisk verkan av proteinashämmare ligger i förmågan att inaktivera proteolytiska enzymer, såväl som att förhindra frisättning av olika aktiva polypeptider - till exempel kininer. Mot bakgrund av deras intag observeras också hämning av processerna för inflammatoriskt vävnadsödem genom snabb stabilisering av kapillärpermeabilitet. Det är också nödvändigt att ta hänsyn till processerna för aktivering av en plasmahämmare som redan finns i människokroppen eller själva organet.

Experter hänvisar till de viktigaste egenskaperna hos antienzymer:

• signifikant minskning av smärtimpulser;
• lindring av symtom på allmän förgiftning av kroppen;
• signifikant förbättring av patientens välbefinnande;
• hämning av mekanismen för övergång av vävnadsödem till deras nekros mot bakgrund av hyperfermantation;
• anti-chock effekt
• minskning av utsöndring i serösa håligheter.

På grund av inkluderingen i komplex terapi proteinashämmarehar andelen dödsfall från akut pankreatit minskat många gånger.

Klassificering

Idag representeras den farmakologiska marknaden allmänt av läkemedel som har förmågan att undertrycka frisättningen av enzymer. Huvudklassificeringen av hämmare:

• proteinaser: till exempel kontraktsamma;
• xantinoxidas: allopurinol;
• MAO: nialamid;
• fibrinolys: aminokapronsyra;
• kolsyrahydratfraser: diakarb;
• acetaldehydrogenas: cyanomid;
• antikolinesterasmedel: proserin;

Endast en specialist bör rekommendera den optimala versionen av läkemedlet - med hänsyn till den avslöjade patologin, symtomens svårighetsgrad, patientens ålderskategori, hans känslighet för terapeutiska åtgärder.

Lista över droger

I praktiken av specialister just nu är representanter för undergruppen av proteinashämmare utbredda:

1. Kontrikal - producerad från lungorna hos stora hornade djur, har förmågan att hämma aktiviteten av trypsin, såväl som plasmin och kallikrein. Administreringsvägen är intravenösa injektioner, doserade i antitrepsinenheter. Enstaka dos - högst 20 tusen enheter. Läkemedlet kan också appliceras topiskt - i form av injicering av fibrerna i parapankreatisk region.
2. Traxylen - Producerad från spottvävnader hos djur. Har förmågan att signifikant hämma aktiviteten hos plasmin, såväl som trypsin och kallikrein, andra proteolytiska proteiner. Låt oss applicera i doser - 50 - 75 tusen enheter, i svåra fall - upp till 100 tusen enheter. Huvudleveransmetoden är intravenös, i infusionslösningar, med en utspädning av 5% glukos. Hela behandlingen är 5-7 dagar.
3. Gordox produceras också från spyttorganen hos djur. Skapad för intravenös administrering... Startdosen är 500 tusen enheter genom infusion, långsamt, sedan reduceras dosen till 50 tusen enheter varje timme. När patientens hälsotillstånd förbättras reduceras den dagliga dosen till 300 tusen enheter.
4. Pantripin produceras från djurens bukspottkörtel. Den dagliga dosen är upp till 300 U, vid svår akut pankreatit - upp till 400 - 500 U.

Komplikationer efter behandling med proteinashämmare är extremt sällsynta, eftersom den intravenösa administreringsvägen inte tillåter att skapa en maximal koncentration i bukspottkörtelns vävnader.

E.V. Koltsova, Ph.D., N.A. Vaschenkova, Ph.D.
FSUE "GiproNImedprom"

Enzymer är specifika biologiska katalysatorer av proteinkarakt som påskyndar förloppet av kemiska reaktioner i celler. Brist på enzymsyntes eller ihållande funktionell brist på enzymsystem i organ och vävnader orsakar utveckling av patologiska processer. Ärftliga enzymopatier är associerade med en genetiskt bestämd brist på ett eller flera enzymer. Mer än 200 ärftliga enzymopatier är kända för vilka essensen har fastställts genmutation, bestämdes fel i syntesen av proteinmolekylen i enzymet och motsvarande muterade gener mappades på kromosomerna. Förvärvade enzymopatier kan orsakas av långvarig proteinbrist i kosten, nedsatt biosyntes av koenzymer vid vitaminbrist, hämning av syntesen av metalloenzymer med lågt innehåll av motsvarande mineraler i kosten.

Enligt den huvudsakliga verkningsriktningen och den kliniska användningen delas enzympreparat upp i följande grupper: läkemedel som används i purulent-nekrotiska processer, läkemedel med fibrinolytiska egenskaper och läkemedel som förbättrar matsmältningsprocesserna.

Den första gruppen inkluderar trypsin, chymotrypsin, chymopsin, ribonukleas och andra. De används huvudsakligen för behandling av purulenta och trofiska magsår, liggsår samt för tunnare viskösa utsöndringar vid sjukdomar luftvägar (lunginflammation, bronkit).

Till den andra gruppen enzympreparat inkluderar fibrinolysin, streptoliasis, urokinas, trombolitin, som används för att lösa upp nya blodproppar.

Den tredje gruppen inkluderar läkemedel såsom pepsin, pankreatin, magsaft, abomin, liksom olika komplexa läkemedel såsom fest, matsmältning och andra. Dessa läkemedel ordineras för otillräcklig sekretorisk aktivitet i bukspottkörteln, körtlar i magslemhinnan och andra dysfunktioner mag-tarmkanalen.

Förutom ovanstående grupper använder de sig i medicinsk praxis medicinersom också innehåller enzymer och har andra farmakologiska egenskaper. I själva allmän uppfattning de kan delas in i läkemedel med antitumör- och antiviral aktivitet och läkemedel som är effektiva vid behandling av sjukdomar i det kardiovaskulära systemet.

För behandling av tumörsjukdomar föreslogs tidigare växtenzymer och ett komplex av djur- och växtenzymer; nu används asparaginas huvudsakligen för behandling av leukemi. Läkemedel för behandling av det kardiovaskulära systemet är särskilt viktiga. Läkemedlet cytokrom C, som är bristfälligt i Ryssland, produceras i ett antal länder för behandling av cerebrovaskulära olyckor och koronar ateroskleros och neonatala lidelser. Läkemedlet kan förbättra vävnadsandningen vid kränkningar av oxidationsprocessen i vävnader och närvaron av en antihypoxant effekt och frånvaron av biverkningar gör det särskilt viktigt.

I Ryska federationen utförs produktionen av enzympreparat på 14 företag inom den medicinska industrin, men volymen och utbudet av produkter är obetydlig. Den största andelen av sortimentet av enzympreparat produceras av FSUE NPO Microgen och ICN Leksredstva (tabell)... 1993 utförde branschens företag produktion av enzymer som används i purulent-nekrotiska processer (7 handelsnamn), vilket förbättrar matsmältningen (8 handelsnamn) och proteolyshämmare (ett handelsnamn).

ENZYMISKA FÖRBEREDELSER FÖR FÖRBÄTTRING AV DIGESTION

Ett särskilt lovande område för användning av enzymer är deras användning för substitutionsterapi vid behandling av patologier i mag-tarmkanalen.

De viktigaste fördelarna med moderna doseringsformer av enzympreparat av gastrointestinal verkan inkluderar den höga aktiviteten hos de enzymer som ingår i den, förmågan att optimera inte bara tarm utan också magsmältning.

Världsmarknaden för matsmältningsenzympreparat bildades främst på 70-talet. När det gäller deras sammansättning och aktivitet uppfyller dessa läkemedel alla kraven på marknaden för kemiska och farmaceutiska produkter som är nödvändiga för behandling av milda och svåra former av tarm-, mag-, leversjukdomar, gallvägar, bukspottkörteln. Läkemedlen används för att behandla både vuxna och barn, inklusive små barn och nyfödda, där matsmältningsstörningar är särskilt vanliga och utgör en allvarlig livsfara. Men majoriteten av konsumenterna av enzympreparat är äldre och senila människor som ofta utvecklar en försvagning av matsmältningsfunktionen i magen, tarmarna och bukspottkörteln.

Ett särdrag hos enzympreparat med gastrointestinal verkan är närvaron i deras sammansättning av enzymer av animaliskt ursprung inkluderade i pankreatin och enzymer erhållna som ett resultat av mikrobiologisk syntes. De flesta preparat innehåller bakterieenzymer, som huvudsakligen används för att kompensera för matmassor i magen. Enzymer av mögel och jäst används också, som har olika substratspecificitet, termisk stabilitet och verkningsspektrum. Enzympreparat med gastrointestinal verkan skiljer sig åt i sammansättning (närvaron av mikrobiella sura enzymer, pepsin, chymotrypsin, galla) såväl som aktiviteten hos mikrobiella enzymer, som fluktuerar inom vida gränser - precis som dosen av pankreatin.

Att erhålla renade monoenzympreparat för tillämpade ändamål kräver mycket ansträngning och därför, av ekonomiska skäl, praktiseras inte av de flesta företag. Samtidigt, med hänsyn till mikroorganismernas förmåga att producera flera enzymer, skapas multi-enzymkompositioner.

De vanligaste doseringsformerna i Europa är dragéer, mindre vanligt filmdragerade tabletter; i Japan tillverkas de oftast i form av kapslar och doseringsformer för barn är i form av granuler och pulver för tillsats av formeln för nyfödda.

Företag i de ledande länderna i Japan, USA, Tyskland producerar dussintals läkemedelsmärken som innehåller enzympreparat som förbättrar matsmältningen. På den ryska marknaden matsmältnings enzymer representeras av både inhemska och importerade läkemedel från 13 länder: Tyskland, Frankrike, Finland, Indien, Litauen, Slovenien, Pakistan, Turkiet, Ungern, Ukraina, Vitryssland och till och med San Marino. Huvudleverantören är Tyskland, som exporterar 46% av komplexa läkemedel som Creon, Pancreoflat, Wobenzym, etc.

Enligt Rysslands Goskomstat, i strukturen för den totala sjukligheten hos Ryska federationens befolkning, står sjukdomar i matsmältningssystemet för 8%; antalet registrerade patienter 2002 var 16 miljoner, den årliga ökningen av fallen är cirka 2%. Särskilt oroande är det faktum att den årliga tillväxten i antalet ungdomar som lider av matsmältningsstörningar ökar med 3,3%.

Utbudet av inhemska enzympreparat som optimerar matsmältningen är begränsat, liksom volymen för deras produktion. Således omfattar sortimentet av inhemska enzymer i denna grupp som registrerats av Ryska federationens hälsoministerium 22 handelsnamn och produceras (2003) - 8 handelsnamn, vilket indikerar en obetydlig mättnad av den inhemska marknaden med ryska läkemedel.

Den största efterfrågan bland inhemska enzympreparat som förbättrar matsmältningen är pankreatin (tb p / o), ferestal (tb p / o) och abomin (tb), vilket framgår av produktions- och försäljningsnivåerna.

Under 9 månader 2003 utfärdades 21721,1 tusen enheter. Inga 10 tabletter och 4,4 tusen förpackningar Tio orala lösningar, försäljningsvolymen, uppgick till 21404,5 tusen enheter. och 4,7 tusen förpackningar. Jämförelse av produktions- och försäljningsvolymer av livsmedelsenzymer under 9 månader 2002 och 2003. visade en ökning av produktionen av orala former av abomin, pankreatin, hästlösningar. Samtidigt minskade frisättningen av pepsinlösning från magkörtlar hos hundar, ferestaltabletter signifikant och matsmältningen och pancrenorm suspenderades.

ANTI-INFLAMMATORY ENZYMED PREPARATIONS

Världsmarknaden för kemiska och farmaceutiska produkter innehåller en mängd mediciner antiinflammatorisk verkan. Oftast är detta externa beredningar i form av salvor och pulver för beredning av lösningar. Orala preparat erbjuds allmänt och injektioner är mycket mindre vanliga.

Externa doseringsformer av enzympreparat används främst för att försvaga inflammatorisk process i sår- och brännskador, åtföljd av vävnadsnekros med bildning av skorper, fibro-nekrotiska och purulenta fibrinavlagringar eller exsudat i kaviteten i pleura, bukhinnan, lederna etc. I detta avseende används enzymer som tunna exsudat, löser upp fibrin och har nekrolytiska egenskaper (trypsin, chymotrypsin, papain). I moderna doseringsformer i Japan används enzymet serratopeptidas och trypsin med papain. Tillsammans med enzymer kan preparat innehålla antibiotika (till exempel neomycin) och smärtstillande medel (till exempel lidokain, prometazin), eftersom nativa enzymer ofta orsakar smärta när de kommer i kontakt med frisk granuleringsvävnad.

I Ryssland har också antiinflammatoriska enzyminnehållande preparat av animaliskt ursprung utvecklats, liksom de som erhållits från kulturer av mikroorganismer. Utbudet av inhemska enzympreparat för behandling av purulent-nekrotiska processer, registrerat av Ryska federationens hälsoministerium, innehåller 29 handelsnamn av enzymläkemedel, huvudsakligen för extern användning: suspensioner, lösningar, salvor, extrakt, lyofiliserade pulver för beredning av lösningar för lokal användning. Injicerbara former av aprotinin (ingiprol, ingitril), hyaluronidas (lidas, lyras, nidas), kollalisin och immobiliserat elastoteras (våtservetter) har utvecklats och registrerats. Men inte alla läkemedel produceras för närvarande i industriell skala inom medicinsk industri; 2003 producerades endast sju varumärken på läkemedel.

Bland de inhemska enzympreparaten med antiinflammatorisk verkan är lyofiliserade hyaluronidaspulver mest efterfrågade, som används för att öka vävnadspermeabilitet och säkerställa vätskerörelser i interstitiella utrymmen i artrit, hematom och lupus erythematosus. Externa doseringsformer av detta enzym rekommenderas för behandling av inflammatoriskt ödem med åderbråck, hemorrojder, skador.

På den ryska läkemedelsmarknaden representeras hyaluronidas av beredningar i form av frystorkade pulver för framställning av injicerbara lösningar för inhemsk produktion (lidas, nidas, lyras) och läkemedel under handelsnamn lidaza, levererad från Vitryssland och Ukraina. Det statliga läkemedelsregistret innehåller också läkemedlet ronidas i form av ett pulver för externt bruk, men för närvarande tillverkas detta doseringsform är frånvarande.

Under 9 månader 2003 producerades 899,6 tusen förpackningar. 10 av hyaluronidas (lidas + lyras + nidas), vilket uppgick till 72,1% jämfört med volymen läkemedelsproduktion för samma period 2002. Produktionen av lidas och nidas minskade med 44,3% respektive 28,6% och en produktion av lyras ökade med 2,1 gånger. Den totala försäljningsvolymen för hyaluronidasberedningar under 9 månader 2003 minskade också och uppgick till 957,4 tusen förpackningar. Nej 10 (77,7%).

Situationen vid produktion av andra enzympreparat som används vid behandling av purulent-nekrotiska patologier är också tvetydig. Således, jämfört med 2002, ökade produktionen av kollalisin och terrilitin 2,2 respektive 1,4 gånger med en samtidig försäljningsökning. Samtidigt minskade produktionen och försäljningen av amorft och kristallint trypsin.

ANDRA ENZYMISKA FÖRBEREDELSER

I Ryssland utvecklades de och till och med producerades, även om de var i begränsat antal, cytokrom C, L-asparaginas, liksom penicillinas som används vid akut allergiska reaktioner och anafylaktisk chock orsakad av läkemedel från penicillingruppen. För närvarande produceras emellertid de listade läkemedlen inte inom den medicinska industrin.

För behandling av akut pankreatit och för andra indikationer för en minskning av aktiviteten hos proteolytiska och fibrinolytiska enzymer används läkemedel som hämmar proteolys, i synnerhet ingitril, erhållna från lungorna hos nötkreatur. Läkemedlet tillhör de vitala och essentiella läkemedlen och produceras på företag av FSUE NPO Microgen. Tillväxttakten för detta läkemedel under 9 månader 2003 var 131% respektive 102,8% jämfört med samma period förra året.

Sammanfattningsvis bör det betonas att enzympreparat är läkemedel med låg toxicitet, tolereras väl av patienter under lång tid och bieffekterpå grund av enzymer observeras hos ett litet antal patienter och försvinner snabbt efter läkemedelsuttag. Användningen av enzymer i medicinska ändamål är ett utvecklingsområde och intar en obligatorisk plats i modern komplex terapi. I länder med en utvecklad biokemisk industri produceras dussintals namn på enzyminnehållande läkemedel med olika verkningsspektrum. För Ryska Federationen ekonomiskt genomförbart, enligt vår åsikt, inte en okontrollerad ökning av antalet enzymläkemedel, utan ersätter föråldrad mer moderna drogeruppfylla kraven på världsmarknaden för kemiska och farmaceutiska produkter för att möta efterfrågan från landets befolkning och minska importen.

ENZYMERADE FÖRBEREDELSER (Latin jäsning, jäsning börjar; synonym för enzympreparat) - läkemedel, vars huvudkomponenter är enzymer.

Det finns ingen allmänt accepterad klassificering av enzympreparat. Enligt den huvudsakliga verkningsriktningen och kliniska användningen kan enzympreparat delas in i följande grupper: 1) preparat som används i purulent-nekrotiska processer; 2) med fibrinolytiska egenskaper; 3) förbättra matsmältningsprocesserna.

Enzympreparaten som används i purulent-nekrotiska processer inkluderar trypsin (se), chymotrypsin (se), chymopsin (se), terrylitin, amorf ribonukleas (se ribonukleas), deoxiribonukleas (se), kollagenas (se. ), elastolitin, etc. De flesta av dessa enzympreparat, med undantag av terrilitin, erhålls från bukspottkörteln hos slaktdjur.

Trypsin och chymotrypsin innehåller proteolytiska enzymer med samma namn. Chymopsin är en blandning av trypsin och chymotrypsin. Dessa enzympreparat hydrolyserar proteiner till peptider med låg molekylvikt (se peptidhydrolaser). De används huvudsakligen för behandling av purulenta sår, trofiska sår, liggsår samt för tunnare viskösa sekretioner vid sjukdomar i luftvägarna (lunginflammation, bronkit, bronkiektas etc.).

Terrilitin är en avfallsprodukt av formen Aspergillus terricola. När det gäller egenskaper och tillämpning motsvarar det de proteolytiska enzympreparat som anges ovan.

Amorf ribonukleas och deoxiribonukleas har förmågan att deiolymerisera RNA respektive DNA. Amorf ribonukleas används huvudsakligen för samma indikationer som enzympreparat med proteolytisk verkan (trypsin, etc.). Deoxiribonukleas används huvudsakligen för behandling av herpetisk keratit, adenoviral konjunktivit och keratit, samt för att minska sputums viskositet vid lungsjukdomar och luftvägar.

Kollagenas har proteolytisk aktivitet och bryter huvudsakligen ner kollagenfibrer. I detta avseende används kollagenas främst för att påskynda avstötningen av nekrotiska vävnader och skorper under behandlingen av brännskador, frostskada, trofiska sår och sår.

Enzympreparat med fibrinolytiska egenskaper inkluderar fibrinolysin (se), streptoliasis (se), urokinas, etc. Dessa enzympreparat löser upp nya blodproppar och används som fibrinolytiska medel (se) för olika tromboemboliska sjukdomar. Trombolitin, som är ett komplex av trypsin och heparin (i förhållandet 6: 1), har också fibrinolytiska och antikoagulerande egenskaper. Trombolitin används för att lösa upp nya blodproppar (om sjukdomen inte är mer än 3-5 dagar gammal).

Enzympreparat som förbättrar matsmältningsprocesserna inkluderar preparat som innehåller enskilda enzymer eller komplex av enzymer i mag-tarmkanalen. Sådana enzympreparat är till exempel pepsin (se) och preparat som innehåller det - naturlig magsaft, naturlig magsaft "Equin" (se magsaft), syra-pepsin (se Pepsin), pepsidil och abomin (se) ... Dessa läkemedel ordineras vid otillräcklig sekretorisk aktivitet i magslemhinnans körtlar.

Vid bristande utsöndringsfunktion i bukspottkörteln och vissa andra störningar i mag-tarmkanalen används pankreatin (se) och ett antal kombinerade enzympreparat, till exempel panzinorm (innehåller ett extrakt av magslemhinnan, gilextrakt, pankreatin och aminosyror), festal (innehåller lipas, amylas, proteaser och huvudkomponenterna i gallan), matsmältningen och buksmärtorna.

Förutom de ovan nämnda grupperna av enzympreparat används vissa andra läkemedel som innehåller enzymer och som har andra farmakologiska egenskaper i medicinsk praxis. Dessa enzympreparat inkluderar lidas, ronidas, penicillinas (se), asparaginas (se L-ASPARAGINAS).

Enzympreparat är termolabila, därför bör de förvaras vid temperaturer från 1 ° till 5-10-15 (beroende på egenskaperna hos enskilda beredningar).

Bibliografi: Mashkovsky M. D. Medicines, del 2, s. 48, M., 1984; Radbil O, S. Farmakologiska baser för behandling av sjukdomar i matsmältningssystemet, s. 78, M., 1976.

Enzympreparat är en grupp farmakologiska medel som förbättrar matsmältningsprocessen. Störningar i matsmältningsprocessen av varierande svårighetsgrad finns i nästan alla sjukdomar i mag-tarmkanalen. Sammansättningen av enzympreparat:

1. Extrakt av magslemhinnan, vars huvudsakliga aktiva ingrediens är pepsin (abomin, acidinpepsin).

2. Pankreasenzymer representerade av amylas, lipas och trypsin (pankreatin, pancitrat, mezim-forte, kreon).

3. Kombinerade enzymer innehållande pankreatin i kombination med galkomponenter, hemicellulosa och andra ytterligare komponenter (matsmältning, fest, panzinorm-forte, enzistal).

4. Växtenzymer, representerade av papain, svampamylas, proteas, lipas och andra enzymer (peppys, oraza).

5. Kombinerade enzymer innehållande pankreatin i kombination med växtenzymer, vitaminer (wobenzym).

6. Disackaridaser (tylaktas).

Verkningsmekanismer för bukspottkörtelnzymer:

Lipolytisk: lipas - Etherbindningar vid position 1 och 3 i triglycerider

Proteolytisk: trypsinkymotrypsin elastas - Interna peptidbindningar mellan rester: basiska aminosyror aromatiska aminosyror hydrofoba aminosyror i elastin

Amylolytiska: alfa-amylas - alfa-1,4-glykosidbindningar i glukospolymerer

Amylaset som ingår i komplexet sönderdelar stärkelse och pektiner till enkla sockerarter - sackaros och maltos. Amylas bryts ner främst extracellulära polysackarider (stärkelse, glykogen) och deltar praktiskt taget inte i hydrolysen av växtcellulosa. Proteaser i enzympreparat representeras huvudsakligen av chymotrypsin och trypsin. Den senare, tillsammans med proteolytisk aktivitet, kan inaktivera den kolecystokininfrisättande faktorn, vilket resulterar i att halten av kolecystokinin i blodet och bukspottkörtelns utsöndring minskar enligt återkopplingsprincipen. Dessutom är trypsin en viktig faktor vid reglering av tarmmotilitet. Detta utförs som ett resultat av interaktion med RAP-2-receptorerna för enterocyter. Lipas är involverat i hydrolysen av neutralt fett i tunntarm. Kombinerade droger tillsammans med pankreatin innehåller de gallsyror, hemicellulas, simetikon, växtkoleretisk (gurkmeja) etc.

Enzympreparat av vegetabiliskt ursprung innehåller papain eller svampamylas, proteas, lipas (peppys, oraza). Papain och proteaser hydrolyserar proteiner, svampamylas - kolhydrater, lipas respektive - fetter.

Korta farmakologiska egenskaper

Acidin-pepsin - ett preparat som innehåller ett proteolytiskt enzym. Mottagen från magslemhinnan hos grisar. Tabletter om 0,5 och 0,25 g innehåller 1 del pepsin, 4 delar acidin (betainhydroklorid). De ordineras för hypo- och anacid gastrit, 0,5 g 3-4 gånger om dagen med måltider. Tabletterna är förupplösta i? glas med vatten. Wobenzym - ett kombinerat preparat som innehåller mycket aktiva enzymer av vegetabiliskt och animaliskt ursprung. Förutom pankreatin innehåller den papain (från Carica Papaya-växten), bromelain (från ananas) och rutosid (vitamin P-grupp). Det intar en speciell plats bland enzympreparat, för tillsammans med uttalade enzymatiska egenskaper, har den antiinflammatorisk, antiödem, fibrinolytisk och sekundär analgetisk effekt. Utbudet av applikationer är mycket brett. Det används för pankreatit, ulcerös kolit, Crohns sjukdom, trauma, autoimmun onkologisk, urologisk, gynekologisk sjukdom. Dosen ställs in individuellt och varierar från 5 till 10 piller 3 gånger om dagen. Matsmältningen - innehåller pankreatin, bovint gallextrakt och hemicellulas. Läkemedlet ordineras för 1-2 tabletter 3 gånger om dagen under eller efter måltiderna. Creon är ett läkemedel i en gelatinkapsel som innehåller ett stort antal pankreatin i saltsyraresistenta granuler. Läkemedlet kännetecknas av snabb (inom 4-5 minuter) upplösning av gelatinkapslar i magen, frisättning och jämn fördelning av granulatresistenta mot magsaft genom hela chymen. Granulerna passerar fritt genom den pyloriska sfinktern samtidigt med chymen in i tolvfingertarmen, skyddar helt pankreatinenzymerna under passage genom den sura miljön i magen och kännetecknas av en snabb frisättning av enzymer när läkemedlet kommer in i tolvfingertarmen. Mezim-forte- oftare föreskrivs för korrigering av kortvariga och mindre dysfunktioner i bukspottkörteln. Dragee mezim-forte är täckt med en speciell glasyrbeläggning som skyddar läkemedlets komponenter från de aggressiva effekterna av den sura miljön i magen. Det används 1-3 piller 3 gånger om dagen före måltiderna. Panzinorm - läkemedlet består av ett extrakt av magslemhinnan, gilextrakt, pankreatin, aminosyror. Extraktet av magslemhinnan innehåller pepsin och katepsin med hög proteolytisk aktivitet, liksom peptider som främjar frisättningen av gastrin, den efterföljande stimuleringen av magkörtlarna och frisättningen av saltsyra. Panzinorm är en tvåskiktsberedning. Det yttre skiktet innehåller pepsin, cathepsin, aminosyror. Detta lager löses upp i magen. Det inre skiktet är syrabeständigt, löser sig i tarmen, innehåller pankreatin och gilextrakt. Panzinorm har en substitutions- och matsmältningsstimulerande effekt. Läkemedlet tas i 1-2 piller med måltider 3-4 gånger om dagen. Pankreatin- ett preparat av bukspottkörteln hos nötkreatur som innehåller enzymer. Den dagliga dosen av pankreatin är 5-10 g. Pankreatin tas 1 g 3-6 gånger om dagen före måltiderna. Pancitrat- ett nytt läkemedel med högt innehåll av pankreatin. Har farmakodynamik som liknar Creon. Gelatinkapslar innehåller mikrotabletter i en speciell enterobeläggning som är resistent mot magsaft, vilket garanterar frisättning av alla enzymer i tarmarna. Det ordineras 1 kapsel 3 gånger om dagen. Pepfiz - innehåller växtenzymer (papain, diastas) och simetikon. Till skillnad från andra enzympreparat finns peppys i apelsinsmakande brusetabletter som, när de löses i vatten, frigör natrium och kaliumcitrat. De neutraliserar saltsyran i magen och minskar halsbränna. Läkemedlet används för baksmälla, överätande, drickande av öl, kaffe, kvass, gasinnehållande drycker, mat rik på kolhydrater, en kraftig förändring av matens natur. Applicera 1 tablett 2-3 gånger om dagen efter måltiderna.

Festlig, enzistal, panzistal - kombinerade enzympreparat som innehåller huvudkomponenterna i bukspottkörteln, galla och hemicellulas. Applicera 1-3 piller med måltiderna 3 gånger om dagen.

Aktiviteten hos enzympreparat beror i stor utsträckning på faktorer såsom intraduodenalt pH och tunntarmsrörlighet, som ger en optimal kontakt mellan enzymer och matchym under hela tiden. Med en sänkning av pH i duodenum mindre än 4 finns en irreversibel inaktivering av lipas, mindre än 3,5 - trypsin. Vid pH mindre än 5 observeras utfällning av gallsalter, vilket åtföljs av ett brott mot emulgering av fetter, en minskning av antalet miceller av galla och fettsyror och en minskning av deras absorption. Tolerans och biverkningar

Biverkningar vid användning av enzympreparat är extremt sällsynta (mindre än 1%) och är oftast dosberoende.

I urinen hos patienter som använder höga doser av bukspottkörtelnzymer, är ett ökat innehåll av urinsyra... Hyperuricosuria främjar utfällningen av urinsyra i den tubulära anordningen i njuren, bildar förutsättningarna för utveckling av urolithiasis. Hos patienter med cystisk fibros som använder höga doser av bukspottkörtelnzymer under lång tid kan interstitiell fibros utvecklas. Med celiaki, mot bakgrund av atrofi i slemhinnan i tunntarmen, förändras utbytet av purinbaser i patienternas blod dramatiskt med ackumuleringen av höga koncentrationer av urinsyra och en ökning av dess utsöndring. Enzympreparat används med försiktighet hos patienter med gikt. I vissa fall kan patienter som tar enzymer störs av diarré, förstoppning, obehag i magen, illamående, irritation i perianal regionen.

De viktigaste kontraindikationerna för utnämning av enzympreparat som innehåller gallkomponenter är akut och kronisk pankreatit, akut och svår kroniska sjukdomar lever, diarré, inflammatorisk tarmsjukdom, allergiska reaktioner mot fläsk eller nötkött. Således bör terapi med enzympreparat utföras på ett differentierat sätt med hänsyn till mekanismen för utvecklingen av sjukdomen som ligger bakom matsmältningsstörningarna. Tillgången till mycket aktiva mikrotabletterade och mikrogranulära preparat till läkarens förfogande kan öka enzymbehandlingseffektiviteten avsevärt.

Enzympreparat, läkemedel som innehåller enzymer har en riktad effekt på ämnesomsättningen. Enzympreparat erhålls från animaliska produkter, växter och mikroorganismer. Magsaft, pepsin, pankreatin etc. Enzympreparat och enzymer används för mag-tarmsjukdomar med dysfunktion i matsmältningssystemets körtlar. Enzym proteolytiska läkemedelerhållen från bukspottkörteln hos nötkreatur (till exempel chymotrypsin). De klyver peptidbindningar i proteiner och peptider. Trypsin ett proteolytiskt enzym erhållet från bukspottkörteln hos nötkreatur när aktuell applikation bryter ner nekrotisk vävnad och fibrinösa formationer, vätska viskösa utsöndringar, utsöndringar, blodproppar, har antiinflammatoriska effekter. Användning: tromboflebit, periodontal sjukdom, osteomyelit, bihåleinflammation, otitis media, blödning i ögats främre kammare.

Lidaza Farmakodynamik: Bryter ner huvudkomponenten i mellanämnet bindväv - hyaluronsyra (mucopolysackarid), minskar dess viskositet, ökar vävnads- och vaskulär permeabilitet, underlättar rörelsen av vätskor i interstitiella utrymmen. Minskar vävnadssvullnad, mjukar och plattar ärr, ökar rörelseomfånget i lederna, minskar kontrakturer och förhindrar deras bildning. Hyaluronidas orsakar förfall hyaluronsyra till glukosamin och glukurinsyra. Verkningstiden för intradermal administrering är upp till 48 h. Interaktion: Förbättrar absorptionen av läkemedel som ges subkutant eller intramuskulärt, förbättrar effekten av lokalbedövningsmedel. Indikationer för användning: Brännskador, traumatiska, postoperativa ärr. Långvariga sår som inte läker. Ledstyvhet, ledkontrakturer, artros, ankyloserande spondylit, svåra sjukdomar i ländryggen. Kronisk tendovaginit, sklerodermi (hudmanifestationer), hematom av ytliga mjuka vävnader. Förberedelse för hud- och plastikkirurgi för cikatricial sammandragningar. Hjärtinfarkt.

PANCREATINE (enzym och antienzym) Farmakodynamik: Innehåller huvudsakligen trypsin och amylas. Trypsin i tunntarmen bryter ner proteiner och amylas hydrolyserar stärkelse. Farmakokinetik: absorberas inte och har ingen systemisk effekt. Indikationer för användning: För achilia, kronisk pankreatit med otillräcklig pankreasfunktion, för matsmältningsstörningar associerade med leversjukdomar och bukspottkörteln, anacid och hypacid gastrit, kronisk enterocolit.

PEPSIN MED UTSPÄDT KVÄTSYRA Grupptillhörighet: Medel som används för dysfunktion i magkörtlarna. Farmakodynamik: Produceras i magslemhinnans celler i en inaktiv form - som proenzym pepsinogen, som omvandlas till det aktiva enzymet pepsin i maginnehållet. Pepsin hydrolyserar peptidbindningar och bryter ner nästan alla naturliga proteiner; spelar en viktig roll i matsmältningsprocesserna. Farmakokinetik: absorberas inte och har ingen systemisk effekt.

Deoxiribonukleas minskar viskositeten hos pus, fördröjer utvecklingen av herpesvirus, adenovirus; används för herpes och adenovirala ögonsjukdomar, lungabscesser, övre luftvägsinfektioner. För behandling av tromboembolism, tromboflebit, hjärtinfarkt används fibrinolysinlösa upp nya blodproppar. Penicillinas, erhållen från odlingen av Bacillus cereus, inaktiverar penicillinpreparat och används därför för allergiska reaktioner orsakade av dessa läkemedel.

I medicinsk praxis används läkemedel också med antienzymaktivitet: antikolinesterasmedel (hämmar kolinesteras), vissa antidepressiva medel (hämmar monoaminoxidas); som diuretika - kolanhydrashämmare (till exempel diakarb); vid akut pankreatit - hämmare av proteolytiska enzymer (till exempel trasilol).

ANTI-ENZYMENT AGENTS (enzymhämmare) undertrycker enzymers aktivitet och som ett resultat ökar koncentrationen av deras substrat i kroppen. Specifika antienzymmedel är proteiner av en natur som endast interagerar med vissa enzymer. Mekanismen för denna interaktion kan vara. konkurrenskraftiga och icke-konkurrenskraftiga. I det första fallet binder läkemedlet till samma aktiva plats för enzymet som substratet. Den senare, som ackumuleras, börjar återaktivera enzymet och förskjuter hämmaren. Med en icke-konkurrerande mekanism är läkemedlet fixerat allosteriskt. receptorn och för återställandet av enzymfunktionen spelar ingen roll substratets koncentration. Antienzymläkemedel inkluderar kolinesterashämmare (se antikolinesterasläkemedel), monoaminoxidas (t.ex. nialamid; se Aipsid depressiva medel) och kolsyraanhydras (t.ex. diakarb; se diuretika). Ett antal antienzymmedel används i fall där sjukdomen är associerad med aktiveringen av enzymatiska processer, i synnerhet proteolys och fibrinolys. De flesta av dessa antienzymmedel är polypeptider som blockerar flera samtidigt. relaterade enzymer (t.ex. stasmin, trypsin och andra proteaser). Lågmolare är mer specifika. fibrinolyshämmare, t.ex. aminokapronsyra.