Mga form ng dosis ng paghahanda ng enzyme ng pagkain. Enzim paghahanda at ang kanilang paggamit. Mga pangunahing rekomendasyon para sa pagpapabuti ng aktibidad ng enzymatic

Sa kaso ng hitsura ng mga pathologies ng mga istruktura ng panunaw, kung minsan kinakailangan na sugpuin ang kanilang labis na aktibidad ng enzymatic. Bilang isang patakaran, pinag-uusapan natin ang aktibidad ng pancreas. Kasama sa kaguluhan ng aktibidad nito na kinakailangan ang antienzyme therapy. Ang mga inhibitor ng protina ay inireseta ng isang espesyalista.

Mga pangunahing katangian ng parmasyutiko

Ang pagkilos ng pharmacological ng mga inhibitor ng proteinase namamalagi sa kakayahang i-aktibo ang mga proteolytic enzymes, pati na rin upang maiwasan ang pagpapakawala ng iba't ibang mga aktibong polypeptides - halimbawa, kinins. Laban sa background ng kanilang paggamit, ang pagsugpo sa mga proseso ng nagpapaalab na edema ng tisyu ay sinusunod din ng mabilis na pag-stabilize ng pagkamatagusin ng capillary. Kinakailangan din na isaalang-alang ang mga proseso ng pag-activate ng isang inhibitor ng plasma na nasa katawan ng tao o ng mismong organ.

Ang mga eksperto ay tumutukoy sa pangunahing mga katangian ng mga antienzymes:

• makabuluhang pagbawas sa mga impulses ng sakit;
• kaluwagan ng mga sintomas ng pangkalahatang pagkalasing ng katawan;
• makabuluhang pagpapabuti sa kagalingan ng pasyente;
• pagsugpo ng mekanismo ng paglipat ng edema ng tisyu sa kanilang nekrosis laban sa background ng hyperfermantation;
• epekto ng anti-shock;
• pagbaba ng exudation sa serous cavities.

Dahil sa pagsasama sa kumplikadong therapy mga inhibitor ng proteinase, ang porsyento ng mga pagkamatay mula sa talamak na pancreatitis ay bumababa nang maraming beses.

Pag-uuri

Ngayon, ang merkado ng pharmacological ay malawak na kinakatawan ng mga gamot na may kakayahang sugpuin ang pagpapalabas ng mga enzyme. Ang pangunahing pag-uuri ng mga inhibitor:

• mga protina: halimbawa, contrycal;
• xanthine oxidases: allopurinol;
• MAO: nialamide;
• fibrinolysis: aminocaproic acid;
• carbonic anhydrases: diacarb;
• acetaldehydrogenase: cyanomide;
• mga ahente ng anticholinesterase: proserin;

Ang isang espesyalista lamang ang dapat magrekomenda ng pinakamainam na bersyon ng gamot - isinasaalang-alang ang ipinahayag na patolohiya, ang kalubhaan ng mga sintomas, ang kategorya ng edad ng pasyente, ang kanyang pagkamaramdamin sa mga panukala sa paggamot.

Listahan ng mga gamot

Sa pagsasagawa ng mga espesyalista sa ngayon, ang mga kinatawan ng subgroup ng mga inhibitor ng protina ay laganap:

1. Ang Contrikal - ginawa mula sa baga ng mga malalaking hayop na may sungay na hayop, ay may kakayahang pigilan ang aktibidad ng trypsin, pati na rin ang plasmin at kallikrein. Ang ruta ng pangangasiwa ay intravenous injections, dosed sa antitrepsin unit. Isang solong dosis - hindi hihigit sa 20 libong mga yunit. Ang gamot ay maaari ring mailapat nang topically - sa anyo ng pag-iniksyon ng hibla ng rehiyon ng parapancreatic.
2. Traxylene - Ginawa mula sa mga tisyu ng salivary ng mga hayop. May kakayahang makabuluhang pagbawalan ang aktibidad ng plasmin, pati na rin ang trypsin at kallikrein, iba pang mga proteolytic protein. Mag-apply tayo sa mga dosis - 50 - 75 libong mga yunit, sa mga malubhang kaso - hanggang sa 100 libong mga yunit. Ang pangunahing paraan ng paghahatid ay intravenous, sa mga solusyon sa pagbubuhos, na may isang pagbabanto ng 5% glucose. Ang buong kurso ng paggamot ay 5-7 araw.
3. Ang Gordox ay ginawa din mula sa mga salivary na organo ng mga hayop. Nilikha para sa intravenous administration... Ang panimulang dosis ay 500 libong mga yunit sa pamamagitan ng pagbubuhos, dahan-dahan, pagkatapos ay ang dosis ay nabawasan sa 50 libong mga yunit bawat oras. Habang nagpapabuti ang estado ng kalusugan ng pasyente, ang pang-araw-araw na dosis ay nabawasan sa 300 libong mga yunit.
4. Ang Pantripine ay ginawa mula sa pancreas ng mga hayop. Ang pang-araw-araw na dosis ay hanggang sa 300 U, sa matinding talamak na pancreatitis - hanggang sa 400 - 500 U.

Ang mga komplikasyon pagkatapos ng therapy na may mga inhibitor ng proteinase ay napakabihirang, dahil ang intravenous ruta ng kanilang administrasyon ay hindi pinapayagan ang paglikha ng isang maximum na konsentrasyon sa mga tisyu ng pancreas.

E.V. Koltsova, Ph.D., N.A. Vaschenkova, Ph.D.
FGUP "GiproNImedprom"

Ang mga enzyme ay tiyak na biological catalysts ng isang likas na protina na mapabilis ang kurso ng mga reaksyon ng kemikal sa mga cell. Ang kakulangan ng synthesis ng enzyme o patuloy na pagganap na kakulangan ng mga sistema ng enzyme ng mga organo at tisyu ay tumutukoy sa pagbuo ng mga proseso ng pathological. Ang heneralyang mga enzymopathies ay nauugnay sa isang genetically na tinukoy kakulangan ng isa o higit pang mga enzymes. Mahigit sa 200 namamana na mga sakit sa enzyme ay kilala kung saan naitatag ang kakanyahan mutation ng gene, ang mga pagkakamali sa pagbubuo ng molekula ng protina ng enzyme ay natutukoy, at ang kaukulang mga mutated na genes ay na-mapa sa mga kromosoma. Ang nakuha na mga enzymopathies ay maaaring sanhi ng matagal na kakulangan sa protina sa diyeta, may kapansanan na biosynthesis ng coenzymes sa kakulangan sa bitamina, pagsugpo sa synthesis ng metalloenzymes na may isang mababang nilalaman ng kaukulang mga mineral sa diyeta.

Ayon sa pangunahing direksyon ng pagkilos at paggamit ng klinikal, ang mga paghahanda ng enzyme ay nahahati sa mga sumusunod na grupo: ang mga gamot na ginagamit sa mga proseso ng purulent-necrotic, mga gamot na may mga katangian ng fibrinolytic at mga gamot na nagpapabuti sa mga proseso ng panunaw.

Kasama sa unang pangkat ang trypsin, chymotrypsin, chymopsin, ribonuclease at iba pa. Ginagamit ang mga ito higit sa lahat para sa paggamot ng purulent at trophic ulcers, bedores, pati na rin para sa pagnipis ng malapot na mga pagtatago sa mga sakit respiratory tract (pulmonya, brongkitis).

Sa pangalawang pangkat paghahanda ng enzyme may kasamang fibrinolysin, streptoliasis, urokinase, thrombolitin, na ginagamit upang matunaw ang mga sariwang clots ng dugo.

Ang ikatlong pangkat ay nagsasama ng mga gamot tulad ng pepsin, pancreatin, gastric juice, abomin, pati na rin ang iba't ibang mga kumplikadong gamot tulad ng festal, digestal at iba pa. Ang mga gamot na ito ay inireseta para sa hindi sapat na aktibidad ng secretory ng pancreas, glandula ng gastric mucosa at iba pang mga dysfunctions gastrointestinal tract.

Bilang karagdagan sa mga pangkat sa itaas, sa medikal na kasanayan na ginagamit nila gamotna naglalaman din ng mga enzyme at may iba pang mga katangian ng parmasyutiko. Sa pinakadulo pangkalahatang pagtingin maaari silang mahati sa mga gamot na may antitumor at antiviral na aktibidad at mga gamot na epektibo sa paggamot ng mga sakit ng cardiovascular system.

Para sa paggamot ng mga sakit sa tumor, ang mga enzyme ng halaman at isang kumplikadong mga enzyme ng hayop at halaman ay dati nang iminungkahi; ngayon ang asparaginase ay pangunahing ginagamit para sa paggamot ng leukemia. Ang mga gamot para sa paggamot ng cardiovascular system ay partikular na kahalagahan. Ang gamot na cytochrome C, na kung saan ay sa maikling supply sa Russia, ay ginawa sa isang bilang ng mga bansa para sa paggamot ng mga aksidente sa cerebrovascular at coronary atherosclerosis, at mga sakit sa neonatal. Ang bawal na gamot ay maaaring mapabuti ang paghinga ng tisyu sa paglabag sa proseso ng oxidative sa mga tisyu, at ang pagkakaroon ng isang antihypoxant na epekto at ang kawalan ng mga epekto ay ginagawang lalo na makabuluhan.

Sa Russian Federation, ang paggawa ng mga paghahanda ng enzyme ay isinasagawa sa 14 na negosyo ng industriya ng medikal, ngunit ang dami at saklaw ng mga produkto ay hindi gaanong mahalaga. Ang pinakamalaking bahagi ng saklaw ng paghahanda ng enzyme ay ginawa ng FSUE NPO Microgen at ICN Leksredstva (talahanayan)... Noong 1993, isinasagawa ng mga negosyo ng industriya ang paggawa ng mga enzyme na ginamit sa mga proseso ng purulent-necrotic (7 mga pangalan ng kalakalan), pagpapabuti ng panunaw (8 mga pangalan ng kalakalan) at mga inhibitor ng proteolysis (isang pangalan ng kalakalan).

Mga paghahanda sa ENZYMIC PARA SA DIGESTION IMPROVEMENT

Ang isang partikular na promising area ng paggamit ng mga enzymes ay ang kanilang ginagamit para sa therapy ng pagpapalit sa paggamot ng mga pathologies ng gastrointestinal tract.

Ang pangunahing bentahe ng mga modernong form na dosis ng mga paghahanda ng enzyme ng pagkilos ng gastrointestinal ay kasama ang mataas na aktibidad ng mga enzim na kasama dito, ang kakayahang mag-optimize hindi lamang sa bituka, kundi pati na rin ang gastric digestion.

Ang merkado ng mundo para sa paghahanda ng enzyme ng pagtunaw ay nabuo pangunahin noong bumalik sa 70s. Sa mga tuntunin ng kanilang komposisyon at aktibidad, ang mga gamot na ito ay masiyahan ang lahat ng mga kinakailangan ng merkado para sa mga produktong kemikal at parmasyutiko na kinakailangan para sa paggamot ng banayad at malubhang anyo ng mga bituka, tiyan, sakit sa atay, biliary tract, pancreas. Ang mga gamot ay ginagamit upang gamutin ang parehong mga may sapat na gulang at mga bata, kabilang ang mga maliliit na bata at mga bagong panganak, na kung saan ang mga karamdaman sa pagtunaw ay pangkaraniwan at nagdudulot ng isang malubhang banta sa buhay. Ngunit ang karamihan sa mga mamimili ng mga paghahanda ng enzyme ay mga matatanda at mga tao na senile, na madalas na nagkakaroon ng isang kahinaan ng function ng digestive ng tiyan, bituka at pancreas.

Ang isang tampok ng mga paghahanda ng enzyme ng pagkilos ng gastrointestinal ay ang pagkakaroon ng kanilang komposisyon ng mga enzymes na pinagmulan ng hayop na kasama sa pancreatin, at ang mga enzyme na nakuha bilang isang resulta ng microbiological synthesis. Karamihan sa mga paghahanda ay naglalaman ng mga enzyme ng bakterya, na pangunahing ginagamit upang mabayaran ang mga masa sa pagkain sa tiyan. Ginagamit din ang mga enzyme ng mga hulma at lebadura, na may iba't ibang pagtutukoy sa substrate, katatagan ng thermal at spectrum ng pagkilos. Ang mga paghahanda ng Enzyme ng gastrointestinal na pagkilos ay naiiba sa komposisyon (ang pagkakaroon ng microbial acidic enzymes, pepsin, chymotrypsin, apdo), pati na rin sa aktibidad ng microbial enzymes, na nagbabago sa loob ng malawak na mga limitasyon - tulad ng dosis ng pancreatin.

Ang pagkuha ng purified monoenzyme na paghahanda para sa mga inilalapat na layunin ay nangangailangan ng maraming pagsisikap at samakatuwid, para sa mga kadahilanang pang-ekonomiya, ay hindi isinasagawa ng karamihan sa mga kumpanya. Kasabay nito, isinasaalang-alang ang kakayahan ng mga microorganism na makabuo ng maraming mga enzyme, nilikha ang mga komposisyon ng multienzyme.

Ang pinaka-karaniwang ginagamit na mga form ng dosis sa Europa ay mga drage, mas karaniwang mga tablet na may takip na pelikula; sa Japan, ang mga ito ay madalas na ginawa sa anyo ng mga kapsula, at mga form ng dosis ng mga bata - sa anyo ng mga butil at pulbos para sa karagdagan sa formula para sa mga bagong silang.

Ang mga kumpanya ng nangungunang mga bansa ng Japan, USA, Germany ay gumagawa ng dose-dosenang mga pangalan ng mga gamot na naglalaman ng mga paghahanda ng enzyme na nagpapabuti ng panunaw. Sa merkado ng Russia digestive enzymes na kinakatawan ng mga gamot na parehong domestic at na-import mula sa 13 mga bansa: Germany, France, Finland, India, Lithuania, Slovenia, Pakistan, Turkey, Hungary, Ukraine, Belarus at maging sa San Marino. Ang pangunahing tagapagtustos ay ang Alemanya, na nag-export ng 46% ng mga kumplikadong gamot, tulad ng Creon, Pancreoflat, Wobenzym, atbp.

Ayon sa Komite ng Estadistika ng Estado ng Russia, sa istraktura ng kabuuang morbidity ng populasyon ng Russian Federation, ang mga sakit ng digestive system account para sa 8%; ang bilang ng mga pasyente na nakarehistro noong 2002 ay 16 milyon, ang taunang pagtaas ng mga kaso ay humigit-kumulang 2%. Sa partikular na pag-aalala ay ang katunayan na ang taunang paglago sa bilang ng mga kabataan na nagdurusa sa mga karamdaman sa pagtunaw ay tumataas ng 3.3%.

Ang saklaw ng mga paghahanda sa domestic enzyme na nag-optimize ng panunaw ay limitado, tulad ng dami ng kanilang paggawa. Kaya, ang saklaw ng mga domestic enzymes ng grupong ito na nakarehistro ng Ministry of Health ng Russian Federation ay may kasamang 22 mga pangalan ng kalakalan, at ginawa (noong 2003) - 8 mga pangalan ng kalakalan, na nagpapahiwatig ng isang hindi gaanong pagkabulok ng domestic market na may mga gamot sa Russia.

Ang pinakadakilang hinihiling sa mga paghahanda sa domestic enzyme na nagpapabuti ng panunaw ay pancreatin (tb p / o), ferestal (tb p / o) at abomin (tb), tulad ng ebidensya ng mga antas ng kanilang paggawa at pagbebenta.

Para sa 9 na buwan ng 2003, 21,721.1 libong mga yunit ay inisyu. Walang 10 tablet at 4.4 libong pack 10 mga solusyon sa bibig, dami ng benta, ayon sa pagkakabanggit, ay umabot sa 21404.5 libong mga yunit. at 4.7 libong pack. Paghahambing ng mga dami ng produksyon at benta ng mga enzymes ng pagkain sa loob ng 9 na buwan ng 2002 at 2003. nagpakita ng isang pagtaas sa paggawa ng mga oral form ng pang-abomin, pancreatin, equin solution. Kasabay nito, ang pagpapakawala ng mga solusyon ng pepsin mula sa mga gastric glandula ng mga aso, ang mga ferestal tablet ay makabuluhang nabawasan, at ang pagsusuka at pancrenorm ay nasuspinde.

ANTI-INFLAMMATORY ENZYMED PREPARATIONS

Sa merkado ng mundo ng mga produktong kemikal at parmasyutiko, mayroong iba't ibang gamot pagkilos na anti-namumula. Kadalasan ang mga ito ay panlabas na paghahanda sa anyo ng mga pamahid at pulbos para sa paghahanda ng mga solusyon. Ang mga oral na paghahanda ay malawak na inaalok at ang mga iniksyon ay hindi gaanong karaniwan.

Ang mga panlabas na dosis form ng mga paghahanda ng enzyme ay pangunahing ginagamit upang magpahina nagpapasiklab na proseso sa sugat at sunugin ang mga sugat, na sinamahan ng tissue necrosis na may pagbuo ng mga scab, fibro-necrotic at purulent-fibrin na mga deposito o exudates sa mga lukab ng pleura, peritoneum, kasukasuan, atbp. (trypsin, chymotrypsin, papain). Sa mga modernong form ng dosis sa Japan, ginagamit ang enzyme serratopeptidase at trypsin na may papain. Kasama ng mga enzyme, ang mga paghahanda ay maaaring maglaman ng antibiotics (halimbawa, neomycin) at mga reliever ng sakit (halimbawa, lidocaine, promethazine), dahil ang mga katutubong enzyme ay madalas na nagdudulot ng sakit kapag nakikipag-ugnay sila sa malusog na tissue ng butil.

Sa Russia, ang mga anti-namumula na enzyme na naglalaman ng mga paghahanda ng pinagmulan ng hayop, pati na rin ang nakuha mula sa mga kultura ng mga microorganism, ay binuo din. Ang assortment ng mga paghahanda sa domestic enzyme para sa paggamot ng purulent-necrotic na proseso, na nakarehistro ng Ministry of Health ng Russian Federation, ay naglalaman ng 29 mga pangalan ng kalakalan ng mga gamot na enzyme, pangunahin para sa panlabas na paggamit: mga suspensyon, solusyon, pamahid, extract, lyophilized pulbos para sa paghahanda ng mga solusyon para sa lokal na paggamit. Ang mga iniksyon na porma ng aprotinin (ingiprol, ingitril), hyaluronidase (lidase, lyrase, nidase), collalisin at hindi natitinag na elastoterase (wipes) ay nabuo at nakarehistro. Gayunpaman, hindi lahat ng mga gamot ay kasalukuyang ginawa sa isang pang-industriya scale sa medikal na industriya; noong 2003, pitong mga tatak na pangalan ng mga gamot ang ginawa.

Kabilang sa mga paghahanda ng domestic enzyme na may anti-namumula na pagkilos, ang mga lyophilized hyaluronidase na pulbos ay pinakamaraming hinihingi, ginagamit upang madagdagan ang pagkamatagusin ng tisyu at matiyak ang paggalaw ng likido sa mga interstitial na puwang sa arthritis, hematomas, at lupus erythematosus. Ang mga panlabas na dosis form ng enzim na ito ay inirerekomenda para sa paggamot ng nagpapaalab na edema na may mga varicose veins, hemorrhoids, pinsala.

Sa pamilihan ng parmasyutiko ng Russia, ang hyaluronidase ay kinakatawan ng mga paghahanda sa anyo ng mga lyophilic na pulbos para sa paghahanda ng mga iniksyon na solusyon ng domestic production (lidase, nidase, lyrase) at mga gamot sa ilalim pangalan ng kalakalan ang lidaza na ibinigay mula sa Belarus at Ukraine. Kasama rin sa Rehistro ng Mga Gamot ng Estado ang gamot na ronidase sa anyo ng isang pulbos para sa panlabas na paggamit, ngunit sa kasalukuyan ang paggawa ng mga ito form ng dosis ay wala.

Para sa 9 na buwan ng 2003, 899.6 libong pack ang ginawa. 10 ng hyaluronidase (lidase + lyrase + nidase), na nagkakahalaga ng 72.1% kumpara sa dami ng paggawa ng gamot para sa parehong panahon noong 2002. Nagkaroon ng pagbagsak sa paggawa ng lidase at nidase ng 44.3% at 28.6%, ayon sa pagkakabanggit, at isang pagtaas ng 2.1 beses sa paggawa ng lyrase. Ang kabuuang dami ng benta ng hyaluronidase paghahanda para sa 9 na buwan ng 2003 ay nabawasan din at nagkakahalaga ng 957.4 libong pack. Hindi 10 (77.7%).

Ang sitwasyon sa paggawa ng iba pang mga paghahanda ng enzyme na ginagamit sa paggamot ng purulent-necrotic pathologies ay hindi rin maliwanag. Kaya, kung ihahambing sa 2002, ang paggawa ng collalisin at terrilitin ay nadagdagan ang 2.2 at 1.4 beses, ayon sa pagkakabanggit, na may sabay na pagtaas sa mga benta. Kasabay nito, nabawasan ang paggawa at pagbebenta ng mga amorphous at crystalline trypsin.

IBA’T PANGANGUNAHING PAGHAHANDA NG ENZYMIC

Sa Russia, sila ay binuo at kahit na ginawa, kahit na sa limitadong dami, cytochrome C, L-asparaginase, pati na rin ang penicillinase na ginamit sa talamak mga reaksiyong alerdyi at anaphylactic shock na dulot ng mga gamot ng penicillin group. Gayunpaman, sa kasalukuyan, ang mga nakalistang gamot ay hindi ginawa sa industriya ng medikal.

Para sa paggamot ng talamak na pancreatitis at sa iba pang mga pahiwatig para sa isang pagbawas sa aktibidad ng proteolytic at fibrinolytic enzymes, ang mga gamot na pumipigil sa proteolysis ay ginagamit, lalo na, ingitrile na nakuha mula sa mga baga ng mga baka. Ang gamot ay nabibilang sa mga mahahalagang at mahahalagang gamot at ginawa sa mga negosyo ng FSUE NPO Microgen. Ang pagtaas ng rate ng produksiyon at pagbebenta ng gamot na ito para sa 9 na buwan ng 2003 ay umabot sa 131% at 102.8%, ayon sa pagkakasunud-sunod, kung ihahambing sa parehong panahon noong nakaraang taon.

Sa konklusyon, dapat itong bigyang-diin na ang mga paghahanda ng enzyme ay mga gamot na may mababang pagkalason, mahusay na pinahihintulutan ng mga pasyente sa loob ng mahabang panahon, at mga epektona sanhi ng mga enzyme ay sinusunod sa isang maliit na bilang ng mga pasyente at mabilis na nawala pagkatapos ng pag-alis ng gamot. Ang paggamit ng mga enzymes sa gamot na layunin ay isang pagbubuo ng lugar at sinasakop ang isang kinakailangang lugar sa modernong kumplikadong therapy. Sa mga bansa na may binuo na industriya ng biochemical, dose-dosenang mga pangalan ng mga gamot na naglalaman ng enzyme ng iba't ibang mga spectrum ng aksyon ay ginawa. Para sa Pederasyon ng Russia magagawa sa ekonomiya, sa aming opinyon, ay hindi isang walang pigil na pagtaas sa bilang ng mga gamot sa enzyme, ngunit ang kapalit ng lipas na modernong gamotnatutugunan ang mga kinakailangan ng merkado ng mundo para sa mga produktong kemikal at parmasyutiko, upang matugunan ang pangangailangan ng populasyon ng bansa at bawasan ang mga pag-import.

Pinahusay na Pag-andam (Latin pagbuburo pagbuburo, pagsisimula ng pagbuburo; kasingkahulugan para sa paghahanda ng enzyme) - mga gamot, ang pangunahing sangkap na kung saan ay mga enzyme.

Walang karaniwang tinatanggap na pag-uuri ng mga paghahanda ng enzyme. Ayon sa pangunahing direksyon ng pagkilos at klinikal na paggamit, ang paghahanda ng enzyme ay maaaring nahahati sa mga sumusunod na grupo: 1) mga paghahanda na ginagamit sa mga proseso ng purulent-necrotic; 2) na may mga katangian ng fibrinolytic; 3) pagpapabuti ng mga proseso ng panunaw.

Ang mga paghahanda ng enzyme na ginamit sa mga purulent-necrotic na proseso ay kasama ang trypsin (tingnan), chymotrypsin (tingnan), chymopsin (tingnan), terrylitin, amorphous ribonuclease (tingnan ang Ribonuclease), deoxyribonuclease (tingnan), collagenase (tingnan. ), elastolithin, atbp Karamihan sa mga paghahanda ng enzyme na ito, maliban sa terrilitin, ay nakuha mula sa pancreas ng mga patayan na baka.

Ang Trypsin at chymotrypsin ay naglalaman ng mga proteolytic enzymes ng parehong pangalan. Ang Chymopsin ay isang halo ng trypsin at chymotrypsin. Ang mga paghahanda ng enzyme ay nag-hydrolyze ng mga protina sa mababang mga molekular na bigat ng peptides (tingnan ang Peptide hydrolases). Ginagamit ang mga ito lalo na para sa paggamot ng purulent na sugat, trophic ulcers, bedores, pati na rin para sa pagnipis ng malapot na mga pagtatago sa mga sakit ng respiratory tract (pneumonia, brongkitis, bronchiectasis, atbp.).

Ang Terrilitin ay isang basurang produkto ng amag na Aspergillus terricola. Sa mga tuntunin ng mga katangian at aplikasyon, tumutugma ito sa nabanggit na paghahanda ng proteolytic enzyme.

Ang Amorphous ribonuclease at deoxyribonuclease ay may kakayahang i-deiolymerize ang RNA at DNA, ayon sa pagkakabanggit. Ang ammphous ribonuclease ay ginagamit pangunahin para sa mga parehong indikasyon bilang paghahanda ng enzyme ng kilos na proteolytic (trypsin, atbp.). Ang Deoxyribonuclease ay ginagamit pangunahin para sa paggamot ng herpetic keratitis, adenoviral conjunctivitis at keratitis, pati na rin para sa pagbabawas ng lagkit ng plema sa mga sakit ng baga at respiratory tract.

Ang Collagenase ay may aktibidad na proteolytic at pinapabagsak ang mga pangunahing fibra ng collagen. Kaugnay nito, ang kolagenase ay pangunahing ginagamit upang mapabilis ang pagtanggi ng mga necrotic na tisyu at scab sa paggamot ng mga paso, frostbite, trophic ulcers at sugat.

Ang mga paghahanda ng enzyme na may mga katangian ng fibrinolytic ay kinabibilangan ng fibrinolysin (tingnan), streptolyasis (tingnan), urokinase, atbp. Ang mga paghahanda ng enzyme na ito ay nag-aalis ng sariwang mga clots ng dugo at ginagamit bilang mga ahente ng fibrinolytic (tingnan) para sa iba't ibang mga thromboembolic na sakit. Ang thrombolitin, na isang kumplikadong trypsin at heparin (sa isang ratio ng 6: 1), ay mayroon ding mga katangian ng fibrinolytic at anticoagulant. Ang thrombolitin ay ginagamit upang matunaw ang mga sariwang clots ng dugo (kung ang sakit ay hindi hihigit sa 3-5 araw).

Ang mga paghahanda ng Enzyme na nagpapabuti sa mga proseso ng panunaw ay kasama ang mga paghahanda na naglalaman ng mga indibidwal na enzyme o kumplikado ng mga enzymes ng gastrointestinal tract. Ang ganitong mga paghahanda ng enzyme ay, halimbawa, pepsin (tingnan) at mga paghahanda na naglalaman nito - natural na gastric juice, natural gastric juice na "Equin" (tingnan ang Gastric juice), acidin-pepsin (tingnan ang Pepsin), pepsidil at abomin (tingnan) ... Ang mga gamot na ito ay inireseta para sa hindi sapat na aktibidad ng secretory ng mga glandula ng gastric mucosa.

Sa kaso ng kakulangan ng excretory function ng pancreas at ilang iba pang mga karamdaman ng pag-andar ng gastrointestinal tract, ginagamit ang pancreatin (tingnan) at isang bilang ng mga pinagsama-samang paghahanda ng enzyme, halimbawa, panzinorm (naglalaman ng isang katas ng gastric mucosa, bile extract, pancreatin at amino acid), festal (naglalaman ng lipase, amylase, proteases at ang pangunahing sangkap ng apdo), digestal at pancurmen.

Bilang karagdagan sa mga pangkat ng mga paghahanda ng enzyme na nabanggit sa itaas, ang ilang iba pang mga gamot na naglalaman ng mga enzyme at pagkakaroon ng iba pang mga katangian ng parmasyutiko ay ginagamit din sa pagsasanay sa medikal. Ang mga paghahanda ng enzyme ay kinabibilangan ng lidase, ronidase, penicillinase (tingnan), asparaginase (tingnan ang L-ASPARAGINASE).

Ang mga paghahanda ng enzy ay thermolabile, kaya dapat silang maiimbak sa temperatura mula 1 ° hanggang 5-10-15 (depende sa mga katangian ng mga indibidwal na paghahanda).

Bibliograpiya: Mashkovsky M. D. Mga gamot, bahagi 2, p. 48, M., 1984; Radbil O, S. Mga base ng gamot ng Pharmacological ng paggamot ng mga sakit ng sistema ng pagtunaw, p. 78, M., 1976.

Ang mga paghahanda ng enzyme ay isang pangkat ng mga ahente ng pharmacological na nagpapabuti sa proseso ng panunaw. Ang mga karamdaman ng proseso ng pagtunaw ng iba't ibang kalubhaan ay matatagpuan sa halos lahat ng mga sakit ng gastrointestinal tract. Ang komposisyon ng paghahanda ng enzyme:

1. Mga Extract ng gastric mucosa, ang pangunahing aktibong sangkap na kung saan ay pepsin (abomin, acidinpepsin).

2. Ang mga pancreatic enzymes na kinakatawan ng amylase, lipase at trypsin (pancreatin, pancitrate, mezim-forte, creon).

3. Ang pinagsamang mga enzyme na naglalaman ng pancreatin na pinagsama sa mga sangkap ng apdo, hemicellulose at iba pang mga karagdagang sangkap (digestal, festal, panzinorm-forte, enzistal).

4. Ang mga enzyme ng halaman, na kinakatawan ng papain, fungal amylase, protease, lipase at iba pang mga enzyme (pepphysis, oraza).

5. Ang mga pinagsamang enzyme na naglalaman ng pancreatin na pinagsama sa mga enzymes ng halaman, bitamina (wobenzym).

6. Disaccharidases (tylactase).

Mga mekanismo ng pagkilos ng pancreatic enzymes:

Lipolytic: lipase - Mga link sa Ether sa mga posisyon 1 at 3 ng triglycerides

Proteolytic: trypsin chymotrypsin elastase - Panloob na bono ng peptide sa pagitan ng mga nalalabi: pangunahing mga amino acid aromatic amino acid hydrophobic amino acid sa elastin

Amylolytic: alpha-amylase - alpha-1,4-glycosidic bond sa glucose polymers

Ang amylase na kasama sa masalimuot na decomposes starch at pectins sa mga simpleng sugars - sucrose at maltose. Pinaghihiwa ng Amylase higit sa lahat ang extracellular polysaccharides (starch, glycogen) at praktikal na hindi nakikilahok sa hydrolysis ng selula ng halaman. Ang mga protina sa paghahanda ng enzyme ay pangunahing kinakatawan ng chymotrypsin at trypsin. Ang huli, kasama ang aktibidad ng proteolytic, ay may kakayahang hindi aktibo ang cholecystokinin-releasing factor, bilang isang resulta ng kung saan ang nilalaman ng cholecystokinin sa dugo at pancreatic pagtatago ay bumaba ayon sa prinsipyo ng puna. Bilang karagdagan, ang trypsin ay isang mahalagang kadahilanan sa regulasyon ng motility ng bituka. Isinasagawa ito bilang isang resulta ng pakikipag-ugnay sa mga receptor ng RAP-2 ng mga enterocytes. Ang Lipase ay kasangkot sa hydrolysis ng neutral na taba sa maliit na bituka. Mga pinagsamang gamot kasama ang pancreatin, naglalaman sila ng mga acid ng apdo, hemicellulase, simethicone, halaman ng choleretic (turmeric), atbp.

Enzyme paghahanda ng pinagmulan ng halaman naglalaman ng papain o fungal amylase, protease, lipase (pepphysis, oraza). Ang papain at proteases hydrolyze protein, fungal amylase - carbohydrates, lipase, ayon sa pagkakabanggit - mga taba.

Maikling katangian ng parmasyutiko

Acidin-pepsin - isang paghahanda na naglalaman ng isang proteolytic enzyme. Nakuha mula sa gastric mucosa ng mga baboy. Ang mga tablet na 0.5 at 0.25 g ay naglalaman ng 1 bahagi ng pepsin, 4 na bahagi ng acidin (betaine hydrochloride). Inireseta para sa hyp- at anacid gastritis 0.5 g 3-4 beses sa isang araw kasama ang pagkain. Ang mga tablet ay paunang natunaw? mga baso ng tubig. Wobenzym - isang pinagsamang paghahanda na naglalaman ng lubos na aktibong mga enzyme ng halaman at pinagmulan ng hayop. Bilang karagdagan sa pancreatin, naglalaman ito ng papain (mula sa halaman ng Carica Papaya), bromelain (mula sa pinya) at rutoside (grupo ng bitamina P). Sinasakop nito ang isang espesyal na lugar sa mga paghahanda ng enzyme, dahil kasama ang binibigkas na mga katangian ng enzymatic, mayroon itong mga anti-namumula, anti-edematous, fibrinolytic at pangalawang analgesic effects. Ang saklaw ng mga aplikasyon ay malawak. Ginagamit ito para sa pancreatitis, ulcerative colitis, sakit sa Crohn, trauma, autoimmune oncological, urological, gynecological disease. Ang dosis ay itinakda nang paisa-isa at saklaw mula 5 hanggang 10 na tabletas 3 beses sa isang araw. Digestal - naglalaman ng pancreatin, bovine bile extract at hemicellulase. Ang gamot ay inireseta para sa 1-2 na tabletas 3 beses sa isang araw sa panahon o pagkatapos kumain. Ang Creon ay isang gamot sa isang gulaman na kapsula na naglalaman malaking bilang ng pancreatin sa hydrochloric acid-resistant granules. Ang gamot ay nailalarawan sa pamamagitan ng mabilis (sa loob ng 4-5 minuto) na pagpapawalang-bisa ng mga gelatin na kapsula sa tiyan, naglalabas at kahit na ang pamamahagi ng mga granules na lumalaban sa gastric juice sa buong chyme. Malaya na dumaan ang Granules sa pyloric sphincter nang sabay-sabay kasama ng tsyme papunta sa duodenum, ganap na protektahan ang pancreatin enzymes sa panahon ng pagpasa sa acidic na kapaligiran ng tiyan, at nailalarawan sa pamamagitan ng isang mabilis na paglabas ng mga enzymes kapag ang gamot ay pumapasok sa duodenum. Mezim-forte- mas madalas na inireseta para sa pagwawasto ng panandaliang at menor de edad na mga dysfunctions ng pancreas. Ang Dragee mezim-forte ay natatakpan ng isang espesyal na patong na glaze na pinoprotektahan ang mga sangkap ng gamot mula sa agresibong epekto ng acidic na kapaligiran ng tiyan. Ginagamit ito ng 1-3 na tabletas ng 3 beses sa isang araw bago kumain. Panzinorm - ang paghahanda ay binubuo ng isang katas ng gastric mucosa, bile extract, pancreatin, amino acid. Ang katas ng gastric mucosa ay naglalaman ng pepsin at cathepsin na may mataas na aktibidad ng proteolytic, pati na rin ang mga peptides na nagtataguyod ng pagpapalabas ng gastrin, ang kasunod na pagpapasigla ng mga glandula ng sikmura at ang pagpapakawala ng hydrochloric acid. Ang Panzinorm ay isang paghahanda ng dalawang-layer. Ang panlabas na layer ay naglalaman ng pepsin, cathepsin, amino acid. Ang layer na ito ay natutunaw sa tiyan. Ang panloob na layer ay lumalaban sa acid, natutunaw sa bituka, naglalaman ng pancreatin at extract ng apdo. Ang Panzinorm ay may isang substitutional at digestive stimulating effect. Ang gamot ay kinuha 1-2 tabletas na may pagkain 3-4 beses sa isang araw. Pancreatin- isang paghahanda ng pancreas ng mga baka na naglalaman ng mga enzymes. Ang pang-araw-araw na dosis ng pancreatin ay 5-10 g. Ang pancreatin ay kinuha ng 1 g 3-6 beses sa isang araw bago kumain. Pancitrate- isang bagong henerasyon na gamot na may mataas na nilalaman ng pancreatin. May mga parmasyutiko na katulad sa Creon. Ang mga capsule ng gelatin ay naglalaman ng mga microtablet sa isang espesyal na patong ng enteric na lumalaban sa gastric juice, na ginagarantiyahan ang pagpapakawala ng lahat ng mga enzyme sa mga bituka. Inireseta ito ng 1 kapsula 3 beses sa isang araw. Pepfiz - naglalaman ng mga enzymes ng halaman (papain, diastase) at simethicone. Hindi tulad ng iba pang mga paghahanda ng enzyme, ang mga pepphysis ay magagamit sa mga tablet na may sustansya na may kulay na orange na, kapag natunaw sa tubig, naglalabas ng sodium at potassium citrate. Neutralisahin nila ang hydrochloric acid sa tiyan at binabawasan ang heartburn. Ang gamot ay ginagamit para sa hangover syndrome, overeating, mabigat na pagkonsumo ng beer, kape, kvass, carbonated na inumin, pagkain na mayaman sa karbohidrat, isang matalim na pagbabago sa likas na katangian ng pagkain. Mag-apply ng 1 tablet 2-3 beses sa isang araw pagkatapos kumain.

Festal, enzistal, panzistal - pinagsama ang paghahanda ng enzyme na naglalaman ng pangunahing mga bahagi ng pancreas, apdo at hemicellulase. Mag-apply ng 1-3 na tabletas na may pagkain ng 3 beses sa isang araw.

Ang aktibidad ng paghahanda ng enzyme sa isang malaking sukat ay nakasalalay sa mga kadahilanan tulad ng intraduodenal pH at maliit na motility ng bituka, na nagbibigay ng isang pinakamainam na pakikipag-ugnay sa mga enzim na may tsyma ng pagkain para sa tagal. Sa pagbaba ng pH sa duodenum mas mababa sa 4 na hindi maibabalik na hindi aktibo na lipase ay nangyayari, mas mababa sa 3.5 - trypsin. Sa pH mas mababa sa 5, ang pag-ulan ng mga bile salts ay sinusunod, na sinamahan ng isang paglabag sa emulsification ng fats, isang pagbawas sa bilang ng mga micelles ng apdo at fatty acid, at isang pagbawas sa kanilang pagsipsip. Tolerability at side effects

Ang mga side effects kapag gumagamit ng mga paghahanda ng enzyme ay sobrang bihira (mas mababa sa 1%) at kadalasan ay nakasalalay sa dosis.

Sa ihi ng mga pasyente na gumagamit ng mataas na dosis ng pancreatic enzymes, isang nadagdagan na nilalaman ng uric acid... Ang Hyperuricosuria ay nagtataguyod ng pag-ulan ng uric acid sa tubular apparatus ng bato, ay bumubuo ng mga kondisyon para sa pagbuo ng urolithiasis. Ang mga pasyente na may cystic fibrosis na gumagamit ng mataas na dosis ng pancreatic enzymes sa loob ng mahabang panahon ay maaaring magkaroon ng interstitial fibrosis. Sa sakit na celiac, laban sa background ng pagkasayang ng mauhog lamad ng maliit na bituka, ang palitan ng purine base sa dugo ng mga pasyente ay nagbabago nang malaki sa akumulasyon ng mataas na konsentrasyon ng uric acid at isang pagtaas sa pag-aalis nito. Ang mga paghahanda ng Enzyme ay ginagamit nang may pag-iingat sa mga pasyente na may gout. Sa ilang mga kaso, ang mga pasyente na kumukuha ng mga enzyme ay maaaring nag-aalala tungkol sa pagtatae, tibi, kakulangan sa ginhawa sa tiyan, pagduduwal, pangangati ng perianal region.

Ang pangunahing mga contraindications para sa appointment ng mga paghahanda ng enzyme na naglalaman ng mga sangkap ng apdo ay talamak at talamak na pancreatitis, talamak at malubhang talamak na sakit atay, pagtatae, nagpapaalab sakit sa bituka, kasaysayan ng mga reaksiyong alerdyi sa baboy o baka. Kaya, ang therapy na may mga paghahanda ng enzyme ay dapat isagawa sa magkakaibang paraan, isinasaalang-alang ang mekanismo ng pag-unlad ng sakit na pinagbabatayan ng mga karamdaman sa pagtunaw. Ang pagkakaroon ng lubos na aktibong microtableted at microgranular na paghahanda sa pagtatapon ng doktor ay maaaring makabuluhang taasan ang pagiging epektibo ng paggamot ng enzyme.

Mga paghahanda ng Enzyme, ang mga gamot na naglalaman ng mga enzyme ay may naka-target na epekto sa metabolismo. Ang mga paghahanda ng enzyme ay nakuha mula sa mga produktong hayop, halaman at microorganism. Gastric juice, pepsin, pancreatin, atbp. Ang mga paghahanda ng Enzyme at enzymes ay ginagamit para sa mga sakit sa gastrointestinal na may disfunction ng mga glandula ng sistema ng pagtunaw. Enzyme mga gamot na proteolyticnakuha mula sa pancreas ng mga baka (halimbawa, chymotrypsin). Inalis nila ang mga bono ng peptide sa mga protina at peptides. Trypsin isang proteolytic enzyme na nakuha mula sa pancreas ng mga baka, kung kailan lokal na aplikasyon nasisira ang mga necrotic na tisyu at fibrinous formations, likido na mga malagkit na pagtatago, exudates, mga clots ng dugo, ay may mga epekto na anti-namumula. Application: thrombophlebitis, sakit ng periodontal, osteomyelitis, sinusitis, otitis media, pagdurugo sa anterior kamara ng mata.

Lidaza Pharmacodynamics: Pinabagsak ang pangunahing sangkap ng mga intermediate na sangkap nag-uugnay na tisyu - Ang hyaluronic acid (mucopolysaccharide), binabawasan ang lagkit nito, pinatataas ang tissue at pagkamatagusin ng vascular, pinapadali ang paggalaw ng mga likido sa mga interstitial space. Binabawasan ang pamamaga ng tisyu, pinapalambot at mga flattens scars, pinatataas ang hanay ng paggalaw sa mga kasukasuan, binabawasan ang mga kontrata at pinipigilan ang kanilang pagbuo. Ang Hyaluronidase ay nagiging sanhi ng pagkabulok hyaluronic acid sa glucosamine at glucuric acid. Ang tagal ng pagkilos para sa pangangasiwa ng intradermal ay hanggang sa 48 na oras. Pakikipag-ugnayan: Nagpapabuti ng pagsipsip ng mga gamot, pinangangasiwaan ng subcutaneously o intramuscularly, pinapahusay ang epekto ng lokal na anesthetika. Mga indikasyon para magamit: Burn, traumatic, postoperative scars. Pangmatagalang mga hindi nagpapagaling na mga ulser. Ang magkasanib na katigasan, magkasanib na mga kontrata, osteoarthritis, ankylosing spondylitis, malubhang sakit ng mga lumbar disc. Ang talamak na tendovaginitis, scleroderma (pagpapakita ng balat), hematoma ng mababaw na malambot na tisyu. Paghahanda para sa operasyon ng plastic plastic para sa pagkakapilat. Atake sa puso.

PANCREATINE (enzyme at antienzyme) Pharmacodynamics: Naglalaman pangunahin trypsin at amylase. Sinusubukan ng Trypsin sa maliit na bituka ang mga protina, at amylase hydrolyzes starch. Pharmacokinetics: Hindi hinihigop at walang sistematikong epekto. Mga indikasyon para sa paggamit: Para sa achilia, talamak na pancreatitis na may hindi sapat na function ng pancreatic, para sa mga digestive disorder na nauugnay sa mga sakit ng atay at pancreas, anacid at hypacid gastritis, talamak na enterocolitis.

PEPSIN SA DILUTED HYDROCHLORIC ACID Kaakibat ng pangkat: Nangangahulugan na ginagamit para sa dysfunction ng mga glandula ng tiyan. Mga Pharmacodynamics: Nagawa sa mga selula ng gastric mucosa sa isang hindi aktibong anyo - bilang isang proenzyme pepsinogen, na na-convert sa isang aktibong enzyme pepsin sa mga nilalaman ng o ukol sa sikmura. Ang Pepsin ay nagbubungkal ng mga bono ng peptide at binabali ang halos lahat ng mga natural na protina; gumaganap ng isang mahalagang papel sa mga proseso ng panunaw. Pharmacokinetics: Hindi hinihigop at walang sistematikong epekto.

Deoxyribonuclease binabawasan ang lagkit ng pus, ipinagpaliban ang pag-unlad ng mga virus ng herpes, adenoviruses; ginamit para sa herpes at adenoviral eye disease, baga abscesses, upper respiratory tract infection. Para sa paggamot ng thromboembolism, thrombophlebitis, ginagamit ang myocardial infarction fibrinolysinpagtunaw ng mga sariwang clots ng dugo. Penicillinase, na nakuha mula sa kultura ng Bacillus cereus, hindi aktibo ang mga paghahanda ng penicillin, at samakatuwid ay ginagamit para sa mga reaksiyong alerdyi na sanhi ng mga gamot na ito.

Sa medikal na kasanayan, ginagamit din ang mga gamot na may aktibidad na antienzyme: mga ahente ng anticholinesterase (pagbawalan ang cholinesterase), ilang mga antidepressant (pagbawalan ang monoamine oxidase); bilang diuretics - carbonic anhydrase inhibitors (halimbawa, diacarb); sa talamak na pancreatitis - mga inhibitor ng proteolytic enzymes (halimbawa, trasilol).

Ang mga ANTI-ENZYME AGENTS (mga inhibitor ng enzyme) ay pinigilan ang aktibidad ng mga enzyme at, bilang isang resulta, dagdagan ang konsentrasyon ng kanilang mga substrates sa katawan. Ang mga partikular na ahente ng antienzyme ay mga protina ng isang likas na nakikipag-ugnay lamang sa ilang mga enzyme. Ang mekanismo ng pakikipag-ugnay na ito ay maaaring. mapagkumpitensya at hindi mapagkumpitensya. Sa unang kaso, ang gamot ay nagbubuklod sa parehong aktibong site ng enzyme bilang ang substrate. Ang huli, nag-iipon, ay nagsisimula upang maibalik ang enzyme, inilipat ang inhibitor. Sa isang hindi mapagkumpitensyang mekanismo, ang gamot ay naayos allosteric. ang receptor at para sa pagpapanumbalik ng function ng enzyme, hindi mahalaga ang konsentrasyon ng substrate. Ang mga antienzyme na gamot ay kinabibilangan ng mga cholinesterase inhibitors (tingnan ang mga gamot na Anticholinesterase), monoamine oxidase (halimbawa, nialamide; tingnan ang mga Aipside depressants) at carbonic anhydrase (hal. Diacarb; tingnan ang Diuretics). Ang isang bilang ng mga ahente ng antienzyme ay ginagamit sa mga kaso kung saan ang sakit ay nauugnay sa pag-activate ng mga proseso ng enzymatic, sa partikular na proteolysis at fibrinolysis. Karamihan sa mga ahente ng antienzyme na ito ay mga polypeptides na humaharang nang kaunti nang sabay-sabay. mga kaugnay na mga enzyme (halimbawa, stasmine, trypsin, at iba pang mga proteases). Ang murang molar ay mas tiyak. Ang mga inhibitor ng fibrinolysis, hal. aminocaproic acid.