Långverkande sulfa-läkemedel inkluderar. Antimikrobiella medel (sulfonamider, nitrofuraner, antibiotika). Biverkningar av sulfa-läkemedel

De första kemoterapeutiska antibakteriella medlen med bredspektrum var sulfonamider. Denna grupp antimikrobiella medel introducerades i praktiken på 30-talet av XX-talet och har visat sig vara mycket effektiv, och även om intresset för sulfonamider på 70-80-talet något försvagats, får de idag igen sin vederbörliga betydelse.

Kemiskt är denna grupp läkemedel derivat av sulfanilamid (sulfanilsyraamid). Skapandet av de mest effektiva, långverkande och mindre toxiska sulfonamiderna baseras på utbyte av en väteatom i amidgruppen (-N "H2). Närvaron av en fri aminogrupp (-N2H2) i parapositionen är nödvändig för antimikrobiell verkan. I detta avseende är ersättning av väteatomer i N⁴ används extremt sällan, och detta är endast tillåtet om radikalen klyvs i kroppen och aminogruppen frigörs.

Spektrumet för antimikrobiell verkan av sulfonamider är ganska brett och inkluderar följande patogener för infektionssjukdomar:

Bakterier: patogena kocker (gram-positiva och gram-negativa); Escherichia coli; orsakande medel för dysenteri (shigella); kolera vibrio; orsakande medel för gas gangren (clostridia); patogen mjältbrand; det orsakande medlet för difteri; orsaksmedlet för catarrhal lunginflammation. Klamydia: patogener av trakom; det orsakande medlet för psittacosis; det orsakande medlet till inguinal lymfogranulomatos. Actinomycetes (svampar). Det enklaste: Toxoplasma; plasmodium malaria.

Verkningsmekanismen för sulfonamider

Ett nyckelfunktion hos sulfonamider är deras kemiska likhet med para-aminobensoesyra (PABA), vilket är känt att krävas av prokaryoter för syntes av purin- och pyrimidinbaser, de strukturella komponenterna i nukleinsyror (DNA och RNA). I prokaryoter införlivas PABA i strukturen av dihydrofolsyra (DHFA), som syntetiseras av många mikroorganismer. Den betydande kemiska likheten mellan para-aminobensoesyra och sulfonamider gör det möjligt för den senare att konkurrera med PABA om bindning till substratet, vilket stör metabolismen av mikroorganismer.

Således är verkningsmekanismen för sulfonamider baserad på principen om konkurrerande antagonism, som kan representeras enligt följande:

på grund av strukturell likhet, fångas sulfonamider av den mikrobiella cellen istället för PABA ➞ stör användningen av PABA och blockerar konkurrerande enzymet dihydropteroatsyntetas ➞ störning av DHPA-syntes ➞ minskning i bildandet av tetrahydrofolsyra (THPA) ➞ störning av normal syntes av puriner och pyrimidinsynes ➞ och reproduktion av mikroorganismer (bakteriostatineffekt).

Sulfonamider har en hög selektivitet av antimikrobiell verkan. Detta beror på det faktum att eukaryota celler inte innehåller dihydropteroatsyntetas (ett substrat för verkan av sulfonamider) och använder färdiggjord folsyra. Den senare kommer in i människokroppen med mat i form av ett vitamin eller syntetiseras av normal tarmmikroflora.

Suphanilamides för resorptiv verkan

Av stort praktiskt intresse är sulfonamider för resorptiv verkan. Trots det stora antalet av denna grupp läkemedel ligger den största skillnaden mellan sulfonamider för resorptiv verkan i egenskaperna hos deras farmakokinetik, vilket återspeglas i deras klassificering:

Kortverkande sulfonamider
(utnämna 4-6 gånger om dagen, t½ (utnämna 3-4 gånger om dagen, t½ \u003d 10-24h): sulfadiazin (sulfazin); sulfametoxazol; sulfamoxal. Långverkande sulfonamider
(ordineras 1-2 gånger om dagen, t½ \u003d 24-48 timmar): sulfapyridazin; sulfamonometoxin; sulfadimetoxin. Ultralångverkande sulfonamider
(ordineras en gång om dagen, t½\u003e 48 timmar): sulfametoxipyrazin (sulfalen); sulfadoxin.

Verkningstiden för dessa sulfonamider bestäms av deras förmåga att binda till plasmaproteiner, metabolisk hastighet och utsöndring. Biotransformationen av sulfonamider sker i levern och består i tillsatsen av endogena föreningar med låg molekylvikt till aminogruppen i den fjärde parapositionen (-N2H2). De resulterande föreningarna saknar antibakteriell aktivitet, eftersom den kemiska likheten med para-aminobensoesyra går förlorad.

Ett kännetecken för kortverkande och medelverkande sulfonamider är tillsatsen av ättiksyramolekylen vid N2 - acetylering av sulfonamider. De resulterande acetylerade derivaten av sulfonamider (acetater) är svaga syror och är lättlösliga i blodplasma (eftersom de är i joniserat tillstånd på grund av blodets svagt alkaliska pH). Men när man kommer in i den primära urinen, där miljön är sur, blir acetylerade derivat av sulfonamider icke-joniserade, dåligt lösliga i vatten och bildar kristaller (kristalluri) som fälls ut. Sannolikheten för njurkristallutfällning kan minskas genom införande av stora volymer vätskor, särskilt alkaliska sådana (eftersom den sura miljön gynnar utfällningen av sulfonamider och deras acetylerade derivat).

Graden av acetylering av olika läkemedel är inte densamma. Så, sup-urea, som snabbt utsöndras av njurarna, är mindre acetylerad, vilket skapar en hög antimikrobiell koncentration i urinen, medan negativt inflytande påverkar praktiskt taget inte njurfunktionen, vilket bestämmer dess indikationer för användning - infektioner urinvägarna (pyelit, pyelonefrit, hydronefros, cystit).

Långvariga och ultralångverkande sulfonamider är konjugerade med glukuronsyra, det vill säga de genomgår en glukuronideringsreaktion. Denna väg för biotransformation av sulfonamider påverkar inte aminogruppen i maskparapositionen (-N2H2), som förblir fri. Som ett resultat behåller sulfonamidglukuronider sin antibakteriella aktivitet och är effektiva vid behandling av urinvägsinfektioner. Det är viktigt att de resulterande glukuroniderna är mycket lösliga och inte fälls ut i urinen. Därför är kristalluria inte typiskt för sulfonamider med långvarig och ultralång verkan.

Samtidigt, i processen med biotransformation, tömmer dessa grupper av läkemedel reserverna av glukuronsyra, vilket är nödvändigt för metabolismen av både exogena och endogena föreningar. I synnerhet är glukuronsyra en väsentlig komponent i bilirubinmetabolismen, och brist på den kan orsaka gulsot. Därför är sulfonamider med långvarig och ultralång verkan kontraindicerade hos barn och personer med leversjukdomar. Andra biverkningar av sulfonamider inkluderar allergiska reaktioner (klåda, utslag), leukopeni. Utnämningen av sulfonamider är kontraindicerad i allvarlig sjukdom blodbildande organ, allergiska sjukdomar, överkänslighet mot sulfa-läkemedel, graviditet (teratogen effekt är möjlig).

Källor:
1. Föreläsningar om farmakologi för högre medicinska och farmaceutiska utbildningar / V.М. Bryukhanov, J.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Spektr Publishing House, 2014.
2. Farmakologi med recept / Gayevy M.D., Petrov V.I., Gayevaya L.M., Davydov V.S., - M.: ICC March, 2007.

Bruttoformel

C6H8N2O2S

Farmakologisk grupp av ämnet Sulfanilamid

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS-kod

63-74-1

Ämnets egenskaper Sulfanilamid

Avser kortverkande sulfa-läkemedel. Sulfanilamid är ett vitt kristallint pulver, luktfri, lätt bitter smak med en söt eftersmak. Lättlösligt i kokande vatten (1: 2), svårt - i etanol (1:37), lösligt i lösningar av saltsyra, kaustisk bas, aceton (1: 5), glycerol, propylenglykol; praktiskt taget olöslig i eter, kloroform, bensen, petroleumeter. Molekylvikt - 172,21.

Det används också i form av natriummetansulfat (lösligt streptocid) - ett vitt kristallint pulver; lösligt i vatten, praktiskt taget olösligt i organiska lösningsmedel.

Farmakologi

farmakologisk effekt - antimikrobiell.

Mekanismen för den antimikrobiella effekten av sulfonamid är associerad med PABA-antagonismen, med vilken den har en kemisk likhet. Sulfanilamid fångas upp av den mikrobiella cellen, förhindrar inkorporering av PABA i dihydrofolsyra och hämmar dessutom konkurrenskraftigt bakterieenzymet dihydropteroatsyntetas (enzymet som är ansvarigt för införlivandet av PABA i dihydrofolsyra), som ett resultat bildandet av aktiv dihydrofolsyra för bildandet av puriner och pyrimidiner stoppar tillväxten och utvecklingen av mikroorganismer (bakteriostatisk effekt).

Aktiv mot grampositiva och gramnegativa kockar (inklusive streptokocker, pneumokocker, meningokocker, gonokocker), Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

När det appliceras lokalt hjälper det snabb läkning sår.

När det tas oralt absorberas det snabbt från mag-tarmkanalen. Cmax i blodet skapas på 1-2 timmar och minskar med 50%, vanligtvis på mindre än 8 timmar. Passerar genom histohematologiska, inklusive BBB, placentabarriärer. Det fördelas över vävnaderna, efter 4 timmar finns det i cerebrospinalvätskan. I levern acetyleras den med förlusten av antibakteriella egenskaper. Det utsöndras huvudsakligen (90-95%) av njurarna.

Det finns ingen information om cancerframkallande, mutagena och fertilitetseffekter vid långvarig användning hos djur och människor.

Tidigare användes sulfanilamid oralt för behandling av angina, erysipelas, cystit, pyelit, enterocolit, förebyggande och behandling av sårinfektion. Sulfanilamid (streptocidlöslig) har tidigare använts i form av 5% vattenlösningar för intravenös administrering, vilka bereddes ex tempore; används för närvarande endast i form av liniment för externt bruk.

Användning av ämnet Sulfanilamid

Lokalt: tonsillit, purulent-inflammatoriska hudskador, infekterade sår olika etiologi (inklusive sår, sprickor), kokar, carbuncles, pyoderma, follikulit, erysipelas, acne vulgaris, impetigo, brännskador (I och II grader).

Kontraindikationer

Överkänslighet (inklusive andra sulfon- och sulfonamider), sjukdomar i det hematopoetiska systemet, anemi, njur- / leversvikt, medfödd brist på glukos-6-fosfatdehydrogenas, azotemi, porfyri.

Begränsningar för användning

Graviditet, amning.

Applicering under graviditet och amning

Med systemisk absorption kan sulfonamid snabbt passera genom moderkakan och återfinnas i fostrets blod (koncentrationen i fostrets blod är 50-90% av den i moderns blod) och orsaka också toxiska effekter. Säkerheten att använda sulfonamid under graviditet har inte fastställts. Det är inte känt om sulfonamid kan ha fosterskadliga effekter när det tas av gravida kvinnor. PÅ experimentell forskning hos råttor och möss som under graviditet fick några sulfonamider (inklusive sulfonamid) med kort, medel och långverkande oralt i höga doser (7-25 gånger högre än den terapeutiska orala dosen för människor), har en signifikant ökning av förekomsten av klyftgom och andra missbildningar visats ben i fostret.

Tränger in i bröstmjölk, kan orsaka kernicterus hos nyfödda.

Biverkningar av ämnet Sulfanilamid

Allergiska reaktioner; med långvarig lokal användning i stora mängder - systemisk verkan: huvudvärk, yrsel, parestesi, takykardi, illamående, kräkningar, dyspepsi, leukopeni, agranulocytos, kristalluri, cyanos.

Samspel

Myelotoxiska läkemedel ökar hematotoxiciteten.

ADMINISTRERINGSVÄG

Lokalt.

Försiktighetsåtgärder för ämnet Sulfanilamid

Vid långvarig användning är det nödvändigt att periodiskt analysera perifert blod.

Handelsnamn

namn	Värde på Vyshkovsky Index ®

Sulfanilamidpreparat är en stor grupp läkemedel, vars struktur är baserad på sulfanilsyra (para-aminobensensulfonsyra).

Sulfonamider är aktiva antimikrobiella medel. Under de senaste åren intresse för denna grupp mediciner ökat i samband med syntesen av långverkande sulfonamider och skapandet av läkemedel i kombination med trimetoprim.

Sulfanilamidpreparat är derivat av vit streptocid, som är mycket lika i sina fysikalisk-kemiska egenskaper.

Alla sulfonamider är luktfria vita eller något gulaktiga pulver, vissa har en bitter smak. De flesta av dem är dåligt lösliga i vatten, bättre i utspädda syror och vattenhaltiga lösningar av alkalier (förutom sulfin). Ökning av temperaturen på lösningsmedlet förbättrar läkemedlets löslighet. En blandning av två eller flera sulfonamider löser sig något bättre än någon av dess komponenter ensamma. Endast sulfacil har god löslighet.

Sulfonamider är amfotera, de bildar salter med starka baser (med undantag av sulfin) och med starka syror. Vissa sulfonamidsalter är lättlösliga i vatten, de kan användas för intravenös injektion när det är nödvändigt att snabbt skapa en hög koncentration av läkemedlet i blodet och organen. På grund av det faktum att natriumsalteri vattenlösningar har en stark alkalisk reaktion (pH 10,5-12,5), med subkutan och intramuskulär administrering, de har en stark irriterande effekt. Infiltration av injektionsstället med isoton natriumkloridlösning kan försvaga vävnadsnekros och infiltration med novokainlösning minskar smärtresponsen avsevärt. Av samma skäl bör outspädda natriumsalter inte intas. Intravenösa stora djur injiceras med 10-25% och små - 5% lösningar. Undantaget är natriumsaltet av sulfacil, som i lösning ger en nästan neutral reaktion, och det kan ordineras i högre koncentrationer.

I lösningar dissocieras sulfonamider till joner. Farmakologisk aktivitet är relaterad till deras dissociationskonstanter. Till exempel är den bakteriostatiska effekten mer uttalad i alkaliska lösningar, eftersom under dessa betingelser bildas fler joner. Norsulfazol och sulfacil dissocierar väl, streptocid är mycket värre. Föreningar som är mer kapabla att syra dissocieras absorberas bättre. Sulfanilamidpreparat är lättlösliga i biologiska vätskor, inklusive blodplasma.

Förvara sulfonamider enligt lista B i en väl tillsluten behållare, skyddad från ljus. Hållbarhet för läkemedel från 3 till 10 år

Läkemedel i denna grupp tillhör kemoterapeutiska medel med ett brett antibakteriellt verkningsspektrum, eftersom de undertrycker den vitala aktiviteten hos många typer av grampositiva och gramnegativa bakterier: streptokocker, stafylokocker, meningokocker, gonokocker, bakterier i enterotyfoid-dysenterigruppen och många andra. Svåra lösliga föreningar (ftalazol och dess analoger, sulcimid och urosulfan) verkar främst på gramnegativa bakterier. Sulfonamider är aktiva mot stora virus (orsakande medel till trakom, inguinal lymfogranulomatos), coccidia, plasmodium malaria och toxoplasma, actinomycetes, etc.

Sulfanilamidläkemedel i små koncentrationer fördröjer tillväxten och utvecklingen av bakterier, det vill säga de verkar bakteriostatiskt. De har en bakteriedödande effekt endast när de utsätts för så höga koncentrationer som är osäkra för makroorganismen. Det viktigaste särdraget med sulfonamider är deras höga in vivo-aktivitet med en relativt svagare in vitro-effekt. Under deras inflytande sväller mikrober, slutar multiplicera, producerar toxiner och blir mer sårbara för kroppens försvar. Selektiviteten för enskilda läkemedel i förhållande till vissa orsakande medel för infektionssjukdomar har fastställts. Så, norsulfazol och sulfazol är mer aktiva i stafylokockinfektioner, streptocid. - med streptokock och sulfapyridazin är mycket effektivt vid sepsis orsakad av coli-bakterier.

Den bakteriostatiska effekten beror på läkemedlets kemiska struktur, graden och styrkan av bindning till plasmaproteiner, reaktionen i miljön, dissociationskonstanten och andra faktorer. Villkor är viktigt nervsystem, de skyddande krafterna i makroorganismen, som spelar en ledande roll i. slutlig eliminering av den smittsamma processen.

Verkningsmekanismen för sulfanilamidläkemedel är baserad på antagonismen mellan sulfonamider och para-aminobensoesyra (PABA). På grund av den strukturella likheten mellan molekylen para-aminobensoesyra och sulfonamider kan den senare förskjuta PABA från enzymsystemen i mikroorganismen. Sulfonamider stör processen att mikrober erhåller de "tillväxtfaktorer" som är nödvändiga för deras utveckling - folsyra och andra ämnen, vars molekyl inkluderar PABA. Läkemedel stör syntesen av metionin, purin och pyrimidinbaser i den mikrobiella cellen, vilket i sin tur leder till ett brott mot syntesen av nukleinsyror och nukleoproteiner.

Den bakteriostatiska effekten av sulfonamider manifesteras endast vid en viss koncentration av läkemedel i mikroberns miljö. Denna koncentration måste vara tillräcklig för att förhindra att mikroorganismer använder para-aminobensoesyra som finns i vävnaderna. Ju högre koncentration av PABA, desto mer sulfa-läkemedel krävs för uppkomsten av den antimikrobiella effekten. Man fann att 1600 delar streptocid, 100 delar sulfazin och 36 delar norsulfazol krävs för att neutralisera en del av PABA.

Den speciella aktiviteten hos sulfonamider i förhållande till vissa mikrober (streptokocker, gonokocker, etc.) och bristen på aktivitet i förhållande till andra förklaras av det faktum att för den förra är närvaron av PABA i miljön nödvändig, och för den senare är denna syra inte nödvändig. Skapandet av en hög terapeutisk effekt sulfanilamidpreparat i akuta processer, när metabolismen i den mikrobiella cellen är intensiv och undernäring och metabolism hos mikroorganismer i detta ögonblick omedelbart påverkar deras tillstånd.

Vissa sulfonamider uppvisar konkurrerande antagonism med avseende på andra enzymsystem, i synnerhet stör de processen för dekarboxylering av pyruvsyra, glukosoxidation

Mekanismen för den antimikrobiella effekten av sulfa-läkemedel bestäms inte bara av konkurrensförhållandet mellan sulfonamider och para-aminobensoesyra. Sulfonamider stör syntesen av dihydrofolsyra i en mikroorganism från glutaminsyra och para-aminobensoesyra. Proteinsubstanser (pus, död vävnad) som innehåller ett stort antal PABA, liksom vissa läkemedel, vars molekyl innehåller återstoden av para-aminobensoesyra (novokain, anestezin), är hämmare av sulfonamidernas aktivitet. Samtidigt ökar närvaron av urea deras bakteriostatiska aktivitet.

Sulfanilamidpreparat påverkar inte mikrobens katalas, aktiviteten hos indofenoloxidas, bakteriellt aspartas, förändrar inte signifikant aktiviteten hos dehydraser och påverkar inte proteolytiska enzymer. Men med vissa enzymer, liksom med PABA, kan läkemedlen i denna grupp ingå konkurrensförhållanden. Så till exempel hämmar de aktiviteten av karboxylas hos enzymer som innehåller pikotinamid (detta förklarar den starkare bakteriostatiska effekten av norsulfazol på stafylokocker). Sulfonamider verkar inte in vitro på toxiner och endotoxiner från bakterier, men de kan neutralisera effekten av endotoxiner på kroppen.

Exponering för små doser eller administrering av sulfonamider med långa intervaller leder till utvecklingen av en adaptiv reaktion i mikrober, en förändring i vägen för bildning av enzymsystem som är nödvändig för tillväxt och reproduktion. Som ett resultat uppstår sulfonamidresistenta mikroorganismer. Blockeringen av PABA med sulfonamider stör inte signifikant mikrobernas vitala aktivitet.

Resistensen hos mikroorganismer som erhållits mot ett sulfanilamidläkemedel sträcker sig till andra läkemedel i denna grupp (fullständig korsresistens). Den förvärvade resistensen hos bakterier mot sulfonamider, förknippad med deras ökade produktion av PABA, kan ärvas genetiskt.

I sulfonamidresistenta kulturer förändras morfologi, kulturella och biokemiska egenskaper, antigen struktur och virulens. Utvecklingen av sulfonamidresistens beror både på typen av mikroorganismer, deras tillstånd och på makroorganismens tillstånd (resistens, den inflammatoriska processens natur, etc.).

Nästan alla sulfonamidresistenta stammar av mikroorganismer är fortfarande mycket känsliga för antibiotika, nitrofuraner och andra kemoterapeutiska medel.

Sulfanilamidföreningar har ett stort antal effekter på en makroorganism och bör betraktas som specifika nervstimuli. De minskar kroppens ökade reaktivitet, har en febernedsättande effekt. Sulfanilamidläkemedel verkar antiinflammatoriska, hämmar regenereringsprocesser när de appliceras topiskt; minska aktiviteten av nukleofosfatas i levern, njurarna, mjälten, störa de normala processerna för acetylering, vara en specifik hämmare av kolsyraanhydras, minska förmågan hos plasma att binda koldioxid, hämma gasutbyte, minska aktiviteten hos andra enzymsystem, stimulera fagocytosprocessen, öka kroppens motståndskraft mot toxiner.

På grund av kombinationen av antiallergiska, febernedsättande egenskaper med bakteriostatisk verkan kan sulfonamider användas för olika sjukdomaråtföljs av inflammatoriska processer. Deras inverkan på mikro- och makroorganismen kompletterar varandra och ger en väl uttryckt terapeutisk effekt.

Sulfanilamidpreparat är lågtoxiska. Långvarig användning av dem i överskattade doser kan dock leda till utveckling av oönskade, det vill säga toxiska effekter: undertryckande av fördelaktig mikroflora i mag-tarmkanalen, cyanos, leukopeni, anemi, B-avitaminos, agranulocytos och allmän suppression. Med otillräcklig njurfunktion eller med utnämning av stora doser läkemedel kan kristalluri fenomen förekomma. Korrekt administrering av sulfonamider till djur orsakar inte biverkningar.

Under appliceringsperioden av sulfonamider ska djur inte ges läkemedel som lätt delar upp svavel (natriumhyposulfit, Glaubersalt etc.).

De flesta sulfonamider absorberas lätt från mag-tarmkanalen (streptocid, norsulfazol, etazol, sulfazin, sulfadimezin, sulfapyridazin, sulfadimetoxin, etc.) och ackumuleras snabbt i blod, organ och vävnader i bakteriostatisk koncentration, tränger igenom blod-hjärnbarriären. Huvuddelen av läkemedlen absorberas i tunntarmen. Absorptionshastigheten beror på graden av syradissociation. Preparatens natriumsalter absorberas mycket väl. Vissa sulfonamider, såsom ftalazol, sulgin, ftazin, är svåra att absorbera, är i tarmen relativt lång tid i höga koncentrationer och utsöndras huvudsakligen med avföring, därför används de huvudsakligen för sjukdomar i mag-tarmkanalen.

Med många infektionssjukdomar patogenen är inte i blodet under en längre tid, men i olika organ och vävnader, därför är bestämningen av koncentrationen av sulfanilamidläkemedel i organ och vävnader ofta mer signifikant än bestämningen av deras koncentration i blodet.

Graden och fördelningsgraden av sulfonamider påverkas av läkemedlets kemiska struktur, dosstorlek, administreringsväg, aktiviteten hos den patologiska processen och ett antal andra faktorer. I blodet, organen och vävnaderna är sulfanilamidpreparaten i form av fria föreningar och i ett tillstånd bundet till plasmaproteiner, en del av preparatet genomgår acetylering. För manifestationen av antibakteriell aktivitet måste koncentrationen av fri sulfonamid i plasma vara minst 40 μg / ml.

Styrkan och graden av bindning av sulfanilamidläkemedel till plasmaproteiner är av stor betydelse vid penetrering av läkemedel i olika organ och vävnader och påverkar hastigheten för deras utsöndring från kroppen. Sulfonamider binder huvudsakligen till albuminfraktionen, diffunderar i vävnader mycket sämre, därför är kroppsvätskor rik på albumin koncentrationen av läkemedel vanligtvis högre än i vätskor som innehåller en lägre mängd albumin (cerebrospinalvätska, kammarvatten). Sulfanilamidläkemedlets permeabilitet genom blod-hjärnbarriären beror både på läkemedlets egenskaper och på makroorganismens tillstånd. I en infekterad organism tränger sulfonamider in i cerebrospinalvätskan i mycket större mängder än i en frisk organism. De är ojämnt fördelade i olika organ och vävnader. Den största mängden läkemedel finns i njurarna, betydande mängder - i lungorna, väggarna i magen och tarmarna, hjärtat, levern och mycket mindre - i muskler, mjälte, fettvävnad. Sulfonamider tränger väl igenom moderkakan.

Hos människor och djur genomgår sulfonamidföreningar, liksom andra medicinska substanser, klyvning, oxidation och acetylering. Acetyleringsprocessen är särskilt viktig för klinisk praxis. Det förekommer främst i levern, både på grund av ättiksyra som kommer från utsidan och på grund av syra som bildas i kroppen från pyruvsyra.

I en frisk kropp är graden av acetylering något högre än hos en infekterad. Dessutom ökar graden av acetylering av sulfonamider med deras långvariga användning, minskad urinproduktion, njursjukdom, åtföljd av njursvikt. Intensiteten av acetylering vid olika typer djur är inte samma sak.

Acetylerade derivat av sulfonamider verkar inte på mikroorganismer och löser sig mycket sämre i vatten. På grund av dålig löslighet, särskilt i sur urin, utfälls acetoprodukter med bildandet av konglomerat som blockerar lumen i njurarna, följt av nedsatt diurese.

För att enhetligt bibehålla den terapeutiska koncentrationen av sulfa-läkemedel i blodet, organen och vävnaderna, spelar hastigheten för deras eliminering från kroppen en viktig roll. De flesta sulfonamider (sulfacil, streptocid, norsulfazol, etc.) elimineras relativt snabbt från djurens kropp. De elimineras främst av njurarna i form av en oförändrad moderförening och i bundet tillstånd med ättiksyra och glukuronsyra. Förutom njurarna kan sulfonamider utsöndras av bröst-, svett-, saliv- och tarmkörtlar samt i levern.

Ur terapeutisk synvinkel är läkemedel som snabbt absorberas från mag-tarmkanalen och frigörs långsamt från kroppen särskilt värdefulla. Beroende på hastigheten för eliminering av sulfonamider från kroppen delar jag dem i tre grupper:

1) snabbverkande läkemedel (streptocid, norsulfazoletazol, sulfacil, urosulfan, sulfadimezin, etc.);

2) läkemedel med medelverkan (sulfazin, metylsulfazin, etc.),

3) läkemedel med lång och ultralång verkan (sulfapyridazin, sulfadimetoxin, sulfamonometoxin, sulfalen, etc.).

Utsöndringshastigheten från kroppen bestämmer till stor del dosens storlek och frekvensen för att ta läkemedlet. Indikatorn för eliminationshastigheten är värdet på T50%, eller T 1/2, - halveringstiden, det vill säga tiden för en minskning av den maximala koncentrationen i blodet med 2 gånger. För kortverkande läkemedel är T 1/2 mindre än 8 timmar, den genomsnittliga verkningstiden är 8-16 timmar, och för långverkande och superlångverkande läkemedel är det 24-56 timmar eller mer.

Långverkande sulfa-läkemedel absorberas väl från mag-tarmkanalen, vilket skapar höga koncentrationer i blodet, och viktigast av allt, de förblir i kroppen under lång tid. De kan administreras vid signifikant lägre doser och med längre intervall mellan administreringarna. Dessa egenskaper utökar avsevärt utsikterna för användning av föreningar i denna grupp inom veterinärmedicin.

För manifestationen av bakteriostatisk aktivitet krävs en viss mängd läkemedel i djurets blod, organ och vävnader. För relativt milda sjukdomar bör koncentrationen av läkemedel i blodet vara 40-80 mcg / ml, för sjukdomar med måttlig svårighetsgrad - 80-100 mcg / ml och i svåra fall - 100-150 mcg / ml. Skapandet och underhållet av de angivna koncentrationerna av läkemedel i blodet beror på applikationsschemat för sulfonamid.

Kortverkande läkemedel ordineras 4-6 gånger, medelvariga läkemedel - 2 gånger och långverkande läkemedel - 1 gång per dag. Den första dosen (initialt) bör vara nästan dubbelt så långt efterföljande (underhållsdoser), beräknat för att fylla på det frisatta läkemedlet. Behandlingsförloppet är vanligtvis 3-8 dagar. Värdet av initiala doser och underhållsdoser beror på patogenens känslighet, sjukdomens svårighetsgrad, djurets ålder och tillstånd och läkemedlets egenskaper.

Sulfonamider är indicerade för behandling av infektionssjukdomar i luftvägarna (trakeit, bronkit, lunginflammation, purulent pleurisy, etc.), gastrointestinala sjukdomar av olika etiologier (dyspepsi, coccidios, dysenteri, gastroenterocolit, etc.); erysipelas, myt, postpartum sepsis, pyelit, cystit, salmonellos, colibacillosis, pasteurellos, sår och andra infektioner orsakade av mikroorganismer som är känsliga för sulfonamider.

Sulfanilamidläkemedel ordineras externt, internt, intramuskulärt, subkutant och intravenöst. Används externt i form av salvor, liniment, pulver.

För den mest rationella sulfonamidterapin rekommenderas att man samtidigt ordinerar en blandning av två eller tre sulfonamidläkemedel med olika absorptions- och utsöndringshastigheter. Goda resultat uppnås genom kombinerad användning av sulfa-läkemedel med antibiotika, organiska färger och andra kemoterapeutiska medel. I dessa fall krävs en mindre dos av läkemedlet och möjligheten för bildning av sulfonamidresistenta mikroorganismer.

Det finns få kontraindikationer för användningen av sulfa-läkemedel hos djur: allmän acidos, sjukdomar i det hematopoietiska systemet, hepatit.

RESORBIVA SULFANYLAMIDER

FÖRBEREDELSER MED KORT ÅTGÄRD

Streptocide - Streptocidum. para-aminobensensulfonamid. Synonymer: prontosil, vit streptocid, streptamin, sulfonamid, streptozol, etc.

Vitt kristallint pulver; luktfritt och smaklöst. Låt oss lätt lösa i vatten (1: 170), lätt - i kokande vatten, lösningar av syror och alkalier; knappt löslig i etanol (1: 35). Vattenhaltiga lösningar är neutrala, mycket stabila (kan steriliseras med rinnande ånga eller kort kokning). Oförenlig med novokain, anestesin, barbiturater och andra droger som lätt splittrar svavel.

Det har en antimikrobiell effekt på streptokocker, meningokocker, pneumokocker, E. coli, det orsakande medlet för gas gangrene och vissa andra mikrober, men är nästan inaktivt mot stafylokocker. Läkemedlet stör förloppet av metaboliska processer och hämmar tillväxt och reproduktion av mikroorganismer.

Streptocid absorberas snabbt från mag-tarmkanalen, subkutan vävnad och från sårytan. Det absorberas särskilt bra från tunntarmen, något värre - från magen och tjocktarmen. När det appliceras lokalt irriterar det inte vävnader.

Efter oral administrering fastställs den maximala koncentrationen av läkemedlet i blodet efter 0,5-3 timmar och hålls på ungefär denna nivå i 1-2 timmar och minskar sedan ganska snabbt. Det absorberade läkemedlet tränger lätt in i de inre barriärerna. Det finns i alla organ och vävnader i ganska höga koncentrationer. I kroppen binder streptocid till proteiner upp till 20% och genomgår olika omvandlingar, inklusive acetylering. Graden av acetylering i blod är 20-25%, i urin - 25-60%. Acetyleringsprodukter har inte antimikrobiell aktivitet och löser sig mycket sämre i vatten. Vid en hög koncentration av läkemedlet i urinen kan de fällas ut. Streptocid utsöndras i fria och bundna former främst av njurarna (90-95%).

Läkemedlets toxicitet är obetydlig, men vid långvarig användning i stora doser kan svårlösliga föreningar bildas i njurarna, hemoglobinhalten minskar, cyanos, agranulocytos och leukopeni uppträder. Unga djur är mer känsliga för drogen. Kontraindikationer för användning av streptocid är följande: allmän acidos, hepatit, hemolytisk anemi, agranulocytos, nefrit, nefros.

Streptocid används för tonsillit, streptokock tonsillabcesser, tvätt, bronkopneumoni, postpartum sepsis och andra sjukdomar. Doser inuti: hästar och nötkreatur 5-10 g, små idisslare och grisar 0,5-2, hundar 0,5-1, fjällrävar och rävar 0,3-0,5 g. Läkemedlet ordineras i de angivna enstaka doserna 4 -6 gånger om dagen i 5-7 dagar. Enstaka doser intravenöst: hästar och boskap 3-6, hundar 0,5-1 2-3 gånger om dagen. Utåt används streptocid för att behandla infekterade sår, sår, brännskador i form av ett pulver, suspension, liniment. Förband utförs på 1-2 dagar, eftersom pus och vävnadsförfallsprodukter minskar den terapeutiska effekten av streptocid.

Produceras i form av pulver, tabletter på 0,3 och 0,5 g, liksom i form av 5-10% salva, 5% suspension och 5% liniment.

Streptocidpulvret och tabletterna förvaras med försiktighetsåtgärderna på lista B i en väl tillsluten behållare. Verifieringsanalysens löptid är 10 år.

Salva, suspension och liniment av streptocid lagras på en sval, mörk plats i en tätt tillsluten behållare. Om en brunfilm uppträder på ytan av linimentet, bör den avlägsnas, varefter linimentet är lämpligt för användning.

Löslig streptocid - Streptocidum solubile. natriumpara-sulfamido-bensenaminometansulfat.

Vitt kristallint pulver. Låt oss lösa upp i vatten, praktiskt taget olösligt i eter och kloroform. Vattenlösningar kan steriliseras. Oförenlig med novokain, anestesin, barbiturater.

När det gäller antimikrobiell verkan liknar den streptocid. På grund av dess goda vattenlöslighet är den lämplig för parenteral administrering. Läkemedlets farmakokinetik liknar farmakokinetiken för streptocid.

Ungefärlig streptocid löslig i septisk streptokockprocesser, halsfluss, tvätt, bronkopneumoni, mastit, cystit, pyelit. Tilldela intramuskulärt och subkutant i form av en 5% lösning beredd med vatten för injektion eller isoton natriumkloridlösning. För intravenös administrering framställs en 10% lösning i isoton natriumkloridlösning eller 1-5% glukoslösning. Intravenösa doser: hästar och nötkreatur 2-6 g, små idisslare och grisar 1-2, hundar 0,3-0,5 g. Vid mastit injiceras en 3-5% vattenlösning av läkemedlet i den drabbade juverloben efter mjölkning i en volym av 25-40 ml 2-3 gånger om dagen.

Löslig streptocid kan administreras inte bara parenteralt utan också internt såväl som externt i samma doser som streptocid.

Kontraindikationer för användning av löslig streptocid: sjukdomar i det hematopoietiska systemet, hepatit, nefrit.

Ett lösligt streptocidpulver framställs. Förvara enligt lista B i en väl tillsluten behållare. Verifieringsanalysens löptid är 10 år.

Norsulfazol - Norsulfazolum. 2- (para-Aminobensensulfamido) tiazol. Synonymer: azoseptal, pyrosulfon, sulfatiazol, tiazamid, cibazol, etc.

Ett vitt eller något gulaktigt kristallint pulver, luktfritt, väldigt lite lösligt i vatten (1: 2000), lite - i etanol, lösligt i utspädda oorganiska syror, lösningar av kaustiska och kolhaltiga alkalier. Oförenlig med novokain, barbiturater, ortoform.

Norsulfazol har hög antimikrobiell aktivitet mot streptokocker, meningokocker, Escherichia coli, Salmonella, Pasteurella och andra mikroorganismer. Det är ett av de mest aktiva sulfa-läkemedlen, men högre doser krävs för att skapa bakteriostatiska koncentrationer i blodet. Toxiciteten för norsulfazol är högre än streptocid och kan förekomma efter 7-9 dagar. efter applicering i form av hematuri och agranulocytos.

Läkemedlet absorberas lätt från mag-tarmkanalen och når sin maximala koncentration i blodet 3-6 timmar efter administrering. Den terapeutiska koncentrationen bibehålls i blodet i 6-12 timmar. Den binder till plasmaproteiner med 60-70%, vilket leder till att läkemedlets penetration i organ och vävnader hindras och utsöndringen av det saktar ner. Det är lätt acetylerat och utsöndras i urinen, huvudsakligen i fri form.

Norsulfazol används vid katarral bronkopneumoni, pleurisy, streptokock- och stafylokock-sepsis, endometrit, mastit, gastroenterit, nekrobacteriosis, diplokockseptikemi hos kalvar, fågelpasteurellos och andra bakterieinfektioner. Tilldela insidan 2-3 gånger om dagen i följande doser: hästar och nötkreatur 10-25 g, små idisslare och grisar 2-5, kycklingar 0,5 g. Den initiala dosen norsulfazol bör vara 2 gånger högre.

I katarral bronkopneumoni hos kalvar används norsulfazol intratrakealt i en dos av 0,05 g / kg kroppsvikt i form av en 8-10% lösning i 3-4 dagar. Det är tillrådligt att ordinera antibiotika samtidigt. Vid diplokock septikemi hos kalvar administreras läkemedlet intravenöst med 0,01-0,02 g / kg vikt.

Vid behandling av sår används norsulfazol i form av pulver och salvor i olika kombinationer med penicillin, gramicidin, jod och andra sulfonamider. I det här fallet är det nödvändigt att rengöra såret från pus och nekrotisk vävnad.

Kontraindikationer för användning av norsulfazol: nefrit, hepatit, blodsjukdomar och hematopoietiskt system. Under administreringsperioden är läkemedlet inte begränsat.

Norsulfazol produceras i pulver och tabletter på 0,25 och 0,5 g. Förvaras med försiktighetsåtgärder enligt lista B i en väl tillsluten behållare. Verifieringsanalysens löptid är 5 år.

Norsulfazol natrium - Norsulfazolum-natrium. 2- (para-Aminobensensulfamido) tiazolnatrium. Synonymer: löslig norsulfazol, natriumsulfatiazol.

Lamellär, blank, färglös eller med lite gulaktig nyans, luktfria kristaller. Låt oss enkelt lösa upp i vatten (1: 2). Vattenlösningar har en starkt alkalisk reaktion, tål sterilisering vid 100 ° C i 30 minuter.

Läkemedlet har samma kemoterapeutiska aktivitet som norsulfazol. På grund av dess goda löslighet i vatten kan den användas inte bara oralt utan också parenteralt, såväl som i form ögondroppar.

Indikationer för användning är desamma som för norsulfazol. Det används i septiska processer när det är nödvändigt att snabbt skapa en hög koncentration av läkemedlet i blodet, till exempel med diplokock septikemi hos kalvar, nekrobacillos, colibacillos etc. Norsulfazolnatrium ordineras huvudsakligen intravenöst i form av 5-15% lösningar, långsamt injiceras. Läkemedlet kan injiceras under huden och intramuskulärt i lösningar som inte överstiger 0,5-1% koncentration. Penetrering av starkare lösningar under huden orsakar irritation i vävnader, upp till nekros. Doser intravenöst: hästar 6-12 g, nötkreatur 6-10, får 1-2, hundar 0,5-1 g 2 gånger om dagen i 3-4 dagar.

För pastörellos hos fåglar används norsulfazolnatrium i form av en 20% oljesuspension eller vattenlösning. Suspensionen injiceras en gång i den övre tredjedelen av kycklingar och ankor, 1 ml per 1 kg fågelvikt. En vattenlösning bereds omedelbart före användning med en hastighet av 0,5 torrsubstans för kycklingar och 1 g för kalkoner per intag. Läkemedlet ges till fågeln med foder 2 gånger om dagen. Med coccidios matas kycklingar med dricksvatten i form av en 0,25% vattenlösning.

Vid mastit avlägsnas den drabbade delen av juvret och en 3, 5 eller 10% lösning av norsulfazolnatrium injiceras genom en mjölkkateter i en volym av 25-40 ml. Bröstvårtan kläms fast i 10-15 minuter. Behandlingen utförs 1-2 gånger om dagen till återhämtning.

För konjunktivit, blefarit och andra infektiösa ögonsjukdomar används 10% lösningar i form av ögondroppar 3-4 gånger om dagen.

Kontraindikationer för användning av norsulfazolnatrium - sjukdomar i det hematopoietiska systemet, nefrit, nefros.

Finns i pulverform. Förvara med försiktighetsåtgärder enligt lista B i en förpackning skyddad mot fukt och ljus. Verifieringsanalysens löptid är 3 år.

Etazol - Aethazolum. 2- (para-Aminobensensulfamido) -5-etyl-1,3,4-tiadiazol. Synonymer: berlofen, globucid, setadil, sulfaethidiol, etc.

Vit eller vit med en lätt gulaktig glans, luktfritt pulver. Praktiskt taget olösligt i vatten, knappt lösligt i etanol, lätt lösligt i utspädda syror, lätt lösligt i alkalilösningar. Oförenlig med pepton, para-aminobensoesyra, novokain, barbiturater, många svavlerivat.

Etazol har en hög antimikrobiell aktivitet mot streptokocker, pneumokocker, meningokocker, patogena anaerober, E. coli, orsakande medel för dysenteri, salmonellos, pasteurellos, etc. Etazol överträffar många sulfonamider i antibakteriell verkan mot ett antal mikroorganismer.

Läkemedlet absorberas snabbt från mag-tarmkanalen i blodomloppet. Efter 2-3 timmar hos hundar och efter 5-8 timmar hos nötkreatur noteras den maximala koncentrationen i blodet. Etazol tillhör kortverkande sulfanilamidläkemedel, där den maximala koncentrationsnivån minskar med 50% på 5-10 timmar. Det tränger väl in genom blod-hjärnbarriären, fördelas ojämnt i olika organ och vävnader: det förblir det längsta i njurarna, mag-tarmkanalen, levern, lungor. Hos hundar är läkemedlet inte acetylerat, medan det hos andra djur är lätt acetylerat (5-10%), därför leder dess användning inte till kristallbildning i urinvägarna. Etazole frigörs snabbast hos hundar, sedan hos kaniner och långsammare hos nötkreatur.

Används för bronkopneumoni, angina, postpartum sepsis, endometrit, dysenteri, dyspepsi, svin erysipelas och andra sjukdomar i bakteriell etiologi, vars orsakande medel är känsliga för sulfonamider.

Doser genom munnen: hästar 10-25 g, nötkreatur 15-25, små idisslare 2-3, grisar 2-5, kaniner 1-1,5, fjäderfä 0,5, hundar 0,3-0,5 g 3 —4 gånger om dagen i 4-6 dagar. avtal. I svåra fall fördubblas initialdosen. Doser för unga djur är 2/3 av dosen för ett vuxet djur.

För att förhindra sårinfektion injiceras etazol i sårhålan i form av ett pulver, 5% salva. Samtidigt administreras läkemedlet oralt.

Kontraindikationer för användning: svår acidos, akut hepatit, hemolytisk anemi, agranulocytos.

Etazol produceras i form av pulver och tabletter på 0,25 och 0,5 g. Förvaras enligt lista B i en väl tillsluten behållare. Verifieringsanalysperioden är 3 år

Etazol natrium - Etazol-natrium 2 (aminobensen-sulfamidopar) 5 Etyl 1,3,4 tiadiazolnatrium. Synonymer: löslig etazol, natriumsulfaetidol.

Vitt kristallint pulver. Lättlösligt i vatten; knappast löslig i etanol. Vattenlösningar är stabila och kan steriliseras genom kokning i 30 minuter. Oförenlig med novokain, anestesin, droger som lätt splittrar svavel.

Etazol-natrium absorberas lätt genom olika administreringsvägar, når snabbt den maximala koncentrationen i blodet och tränger aktivt in i olika organ och vävnader. På grund av dess goda löslighet i vatten kan den användas inte bara internt utan intramuskulärt och intravenöst. Det cirkulerar i kroppen främst i fri form, utsöndras snabbt.

Antibakteriell aktivitet och indikationer för användning är desamma som för etazol.

Applicera 10-20% lösningar intramuskulärt och intravenöst. Doser: hästar och nötkreatur 5-10 g, små idisslare 1-2, grisar 2-3, hundar 0,1-0,3 g 2-3 gånger om dagen.

Kontraindikationer för användning av natriumetazol är desamma som för etazol.

Etazol-natrium produceras i pulver såväl som i ampuller 3 i form av en 10-20% injektionsvätska.

Förvaras med försiktighetsåtgärder enligt lista B, skyddad från ljus. Verifieringsanalysens löptid är 5 år.

Sulfacil - Sulfacylum. para-aminobensensulfacetamid. Synonymer: acetocid, acetosulfamin, albucid, septuron, sulamid, sulfacetamid, etc.

En luktfri vit eller vit med ett gulaktigt kristallint pulver, lösligt i 20 delar kallt vatten (löses mycket lättare i varmt vatten), i 12 delar etanol, i lösningar av alkalier och syror. Oförenlig med novokain, anestesin, droger som splittrar svavel.

Sulfacil har en stark antimikrobiell effekt mot streptokocker, stafylokocker, pneumokocker, salmonellos och kolibacillospatogener.

Läkemedlet absorberas snabbt från mage-tarmkanalen hos djur. Den maximala koncentrationen i blodet fastställs efter 2-5 timmar från administreringstillfället. Under 6-12 timmar minskar den maximala koncentrationen med 50%. Måttligt acetylerad (10-15%). Det binder lätt till plasmaproteiner, tränger väl in i olika organ och vävnader. Relativt snabbt utsöndras från kroppen, främst i urinen.

Används för tonsillit, faryngit, bronkopneumoni, postpartum sepsis, streptokockinfektioner, colibacillos, salmonellos, dyspepsi, cystit, etc. Lokalt ordinerad i form av pulver och salvor vid behandling av purulenta sår, streptokocksjukdomar hos hästar och stafylokockinfektioner. -10 g, små idisslare 2-3, grisar 1-2, hundar 0,5-1 g 3-4 gånger om dagen. Den initiala dosen bör vara 2-3 gånger den efterföljande dosen.

Kontraindikationer för användning liknar andra sulfonamider.

Sulfacil produceras i pulver. Förvara enligt lista B i en väl tillsluten behållare, skyddad från ljus. Verifieringsanalysens löptid är 5 år.

Sulfacylnatrium - Sulfacylum-natrium. para-Aminoben-zolsulfacetamid-natrium är natriumsaltet av sulfacil. Synonymer: löslig sulfacil, natriumsulfacetamid, natriumalbucid, etc.

Smakfritt vitt kristallint pulver. Lätt löslig i vatten, praktiskt taget olöslig i etanol och eter. Inkompatibilitet - liknar andra sulfonamider.

När det gäller antimikrobiell verkan och egenskaper hos farmakokinetiken liknar den sulfacil.

Används för pyelit, cystit, kolit och sepsis efter förlossningen. Tilldela insidan i doser: hästar och nötkreatur 3-10 g, små idisslare och grisar 1-2, hundar 0,3-0,5 g 3-4 gånger om dagen.

Utåt används natriumsulfacyl vid behandling av sår, hornhinnesår, konjunktivit, mastit, endometrit. Använd i form av pulver, salva eller lösningar med en koncentration av 10, 20 eller 30%. Särskilt goda resultat har uppnåtts med användning av natriumsulfacyl i ögonpraxis.

Kontraindikationer för användning: akut hepatit, agranulocytos, hemolytisk anemi.

Finns i pulver. Förvara enligt lista B i en förpackning skyddad mot ljus och fukt. Verifieringsanalysens löptid är 5 år.

Sulfanthrol - Sulfanthrolum. 2- (para-aminobensensulfamido) bensoat, hydrat.

Vitt eller vitt kristallint pulver med en gulaktig eller rosa nyans, lättlöslig i vatten (1: 8), knappt löslig i etanol. Vattenlösningar är stabila, de steriliseras genom kokning i 15 minuter. Oförenlig med droger som lätt delar upp svavel, novokain, anestesin, barbiturater.

Sulfanthrol är aktivt mot streptokocker, pneumokocker och Escherichia coli. Läkemedlet är mycket giftigt för nuttalia.

Det används för nuttaliosis och piroplasmosis av hästar, theileriosis av nötkreatur, bronkopneumoni, salmonellos, colibacillosis, bin av byar och andra sjukdomar. I hästnuttaliasis administreras sulfantrol intravenöst i form av en 4% lösning i en dos av 0,005-0,01 g ren substans per 1 kg djurvikt. Läkemedlet administreras 1-3 gånger med ett intervall på 24-38 timmar. För hästar med nuttalios och piroplasmos används en blandning av 4% sulfantrolösning och 1% trypanblå lösning. Injiceras intravenöst i en dos av 0,5 ml per 1 kg djurvikt 1-2 gånger med ett intervall på 24-48 timmar.

I fall av teilerios hos nötkreatur administreras sulfantrol intramuskulärt i form av en 10% lösning med en hastighet av 0,003 g per 1 kg djurvikt.

Med bronkopneumoni administreras läkemedlet intramuskulärt och intravenöst i en dos av 0,008-0,01 g per 1 kg djurvikt. Med colibacillos, salmonellos och andra mag-tarmsjukdomar sulfantrol administreras oralt den första dagen 0,2 g, den andra - 0,15, den tredje - 0,1 och den fjärde - 0,05 g per 1 kg djurvikt per dag. Den dagliga dosen ges med 3-4 doser.

Med bin med bin läggs drogen till socker sirap i en dos av 2 g per 1 liter sirap och matas till en bi-familj.

Kontraindikationer för användning av sulfantrol: agranulocytos, akut hepatit, nefrit och nefros

Finns i pulver. Förvara med försiktighet i lista B i en väl tillsluten behållare, skyddad från ljus och fukt. Verifieringsanalysens löptid är 8 år.

Sulfadimezin - Sulfadimezinum. 2- (para-aminobensen-sulfamido) -4,6-dimetylpyrimidin. Synonymer: diazyl, diazol, dimetazyl, dimetylsulfadiazin, dimetylsulfapyrimidin, superseptyl, etc.

Smaksättande vitt eller något gulaktigt pulver. Praktiskt taget olöslig i vatten, eter och kloroform, lätt löslig i etanol, lättlöslig i utspädda mineralsyror och alkalier. Oförenlig med novokain, para-aminobensoesyra, pepton, barbiturater.

Den har ett brett antibakteriellt verkningsspektrum: den är aktiv mot pneumokocker, stafylokocker, Escherichia coli, Salmonella, Pasteurella, såväl som stora virus. Aktiviteten ligger nära sulfazin och metylsulfazin. Det verkar bakteriostatiskt, stör metaboliska processer, hämmar tillväxt och reproduktion av mikrober.

Sulfadimezin absorberas relativt snabbt från mag-tarmkanalen. Den maximala koncentrationen av läkemedlet i blodet fastställs 6-8 timmar efter administrering. Det skapar högre koncentrationer i djurens blod än någon annan. Av de vanliga sulfonamiderna, i samma dos. Läkemedlet tränger väl in i blod-hjärnbarriären, skapar höga koncentrationer i många organ och vävnader. Binder till proteiner med 75-85%, acetyleras i blodet med 5-10%, urin - med 20-30%. Acetyleringsprodukter av sulfadimezin löser sig bättre än läkemedlets fria form. Utsöndras långsamt från kroppen, främst av njurarna. På grund av den relativt låga eliminationshastigheten är det säkrare än norsulfazol och andra snabbt frisatta läkemedel. Långsam frisättning ger långvarigt (mer än 8 timmar) underhåll av den terapeutiska blodnivån. Läkemedlet tolereras väl av djur.

Sulfadimezin används för lunginflammation, katarral bronkopneumoni, bronkit, laryngit, halsont, tvätt hästar, sepsis, endometrit, infektiös mastit, nekrobakteri hos får och renar, dyspepsi, gastroenterit, urinvägsinfektioner, salmonellos, mykos, andra sjukdomar av pasteurellos. ... Tilldela insidan i doser: hästar 10-25 g, nötkreatur 15-20, små idisslare 2-3, grisar 1-2, kycklingar 0,3-0,5 g 1-2 gånger om dagen. Den initiala dosen måste fördubblas

För att deponera sulfadimezin kan det administreras till grisar, rådjur, får under huden eller intramuskulärt i form av en 20% suspension på fisk oljapersika eller raffinerad solrosolja i en dos av 1-1,2 ml per 1 kg djurvikt. Samtidigt ordineras läkemedlet oralt i en dos av 0,05 g per 1 kg vikt.

Vid pasteurellos av fjäderfä används sulfadimezin med foder med en hastighet av 0,05 g per 1 kg djurvikt 1-3 gånger om dagen i 2-4 dagar.

Vid behandling av sår, sår, brännskador används läkemedlet externt i form av det minsta pulvret.

Kontraindikationer för användning av sulfadimezin är sjukdomar i det hematopoietiska systemet, nefrit, nefros, hepatit. Vid långvarig behandling är det nödvändigt att genomföra blodprov.

Sulfadimezin produceras i pulver och tabletter om 0,25 och 0,5 g. Förvaras enligt lista B på en mörk plats i en väl tillsluten behållare. Verifieringsanalysens löptid är 10 år.

Urosulfan - Urosulfanum. para-aminobensensulfopyl-urea. Synonymer: sulfakarbamid, sulfonylkarbamid, uramid etc.

Smaklöst vitt kristallint pulver, sur smak. Något lösligt i vatten, knappt lösligt i etanol, lätt lösligt i utspädda syror och lösningar av kaustiska alkalier. Oförenlig med droger som delar upp svavel, novokain, anestesin, barbiturater.

Urosulfan har en hög antibakteriell aktivitet mot stafylokocker och Escherichia coli.

Läkemedlet absorberas snabbt från mag-tarmkanalen, vilket säkerställer höga koncentrationer i blodet. Den maximala koncentrationen fastställs inom 1-3 timmar efter administreringstillfället. Urosulfan är lätt acetylerad, cirkulerar och utsöndras huvudsakligen i fri form. Den snabba frisättningen säkerställer skapandet av höga koncentrationer av den fria formen av läkemedlet i urinen, vilket bidrar till manifestationen av dess antimikrobiella egenskaper vid urinvägsinfektioner. Urosulfan är lågtoxiskt, inga avlagringar i urinvägarna noteras.

Det används för colibakteriella och stafylokocksjukdomar: cystit, pyelit, infekterad hydronefros och andra urinvägsinfektioner. Användningen av urosulfan är särskilt effektiv mot pyelit och cystit utan urinering. Tilldelas oralt i doser av hästar 10-30 g, nötkreatur 10-35, små idisslare 2-5, grisar 2-4, hundar 1-2 g 3-4 gånger om dagen i minst fyra dagar i rad. För intravenösa injektioner, använd löslig urosulfan i form av 5, 10 och 20% lösningar i en dos av 0,02-0,03 g per 1 kg djurvikt 1-2 gånger om dagen. PÅ blåsa en 25% lösning införs.

Kontraindikationer för användning: akut hepatit, agranulocytos, hemolytisk anemi.

Finns i pulver och tabletter om 0,5 g. Förvaras med försiktighet enligt lista B i en väl tillsluten behållare. Verifieringsanalysens löptid är 2,5 år.

MEDELVARIGHET

Sulfaein - Sulfazinum. 2- (Aminobensensulfamido-par) -pyrimidin Synonymer, adiazin, debenal, sulfadiazin, pyrimal, sulfapyrimidin, etc.

Luktfritt vitt eller gult pulver. Praktiskt taget olöslig i vatten, löslig i etanol, lösningar av alkalier och mineralsyror.

Den har antibakteriell aktivitet mot streptokocker, stafylokocker, pneumokocker, meningokocker, Escherichia coli och andra grampositiva och gramnegativa bakterier. In vivo antibakteriell aktivitet är överlägsen norsulfazol, streptocid och vissa andra sulfa-läkemedel.

Sulfazin absorberas från mag-tarmkanalen relativt långsamt, den maximala koncentrationen av läkemedlet i blodet fastställs efter 4-6 h. Sulfazin binder mindre till plasmaproteiner och frigörs långsammare från kroppen än norsulfazol, vilket ger en högre koncentration av läkemedlet i blodet och organen. Det är lätt acetylerat (5-10%), acetyleringsprodukter är lättlösliga i vatten och urin.

Används vid bronkopneumoni, gastroenterit, laryngit, halsont, pulloros (tyfus), coccidios och andra sjukdomar. Doser inuti hästar och nötkreatur 10-20 g, små idisslare 2-5, grisar 2-4, hundar 0,5-1, kycklingar 0,5 g 2-3 gånger om dagen Sulfazinnatriumsalt produceras för intravenösa injektioner. som administreras i form av en 5-10% lösning med en hastighet av 0,02-0,03 g per 1 kg djurvikt.

Läkemedlet orsakar relativt sällan dysfunktioner i det hematopoetiska systemet. Det kan dock finnas komplikationer från urinvägarna till hematuri, oliguri, anuria. För att förhindra dessa komplikationer är det nödvändigt att upprätthålla ökad diures (rikligt alkaliskt drickande)

Kontraindikationer för användning, nefrit, nefros

Produceras i pulver och tabletter om 0,5 g. Förvaras enligt lista B i en väl tillsluten behållare. Verifieringsanalysens löptid är 7 år.

LÅNGSAMMA FÖRBEREDELSER

Sulfapyridazin - Sulfapyridazmum. 6 (para-Aminobensensulfamido) 3 metoxipyridazin Synonymer aseptylex, depovernil, deposul, durasulf, kinex, lederkin, longisulf, novosulfin, quinoseptyl, retasulfin, spofadazine, sulfamethoxypyridazine, etc.

Smakfritt ljusgult kristallint pulver, bitter smak. Lösligt i kallt vatten, något bättre i varmt (1: 70). Det löser sig bra i utspädda syror och alkalier.

Sulfapyridazin är aktivt mot många gram-positiva och gram-negativa mikroorganismer. Styrkan hos den bakteriostatiska verkan är lika med eller något sämre än etazol och sulfazin. En hög känslighet för beredning av streptokocker, stafylokocker, Escherichia coli, Pasteurella och vissa Proteus-stammar fastställdes. Mikroorganismer som är resistenta mot andra sulfonamider är resistenta mot sulfa-pyridazin.

Läkemedlet tillhör långverkande sulfonamider. Det absorberas snabbt från mag-tarmkanalen och skapar en hög koncentrationsnivå i blodet, organen och vävnaderna som förblir i kroppen under lång tid. Den maximala koncentrationen av läkemedlet hos nötkreatur och får fastställs efter 5-12 timmar, hos kaniner efter 2-8, hos hundar och kycklingar efter 2-5 timmar från administreringstillfället. Den terapeutiska koncentrationsnivån bibehålls i 24-48 timmar Sulfapyridazin binder intensivt till plasmaproteiner (70-95%) och återabsorberas starkt (80-90%) i de distala njurarna. Läkemedlet tränger väl in i olika organ och vävnader. Den största mängden ackumuleras i njurarna, levern, väggarna i magen och tarmarna, lungorna.

Sulfapyridazin i djurkroppen genomgår acetyleringsprocessen i liten utsträckning. Innehållet av acetoprodukter i blodet är 5-15%. Acetylerade derivat har ingen antimikrobiell aktivitet.

Läkemedlet utsöndras från kroppen av njurarna i fri och acetylerad form. I samband med hög grad fri form återabsorption i njurarna, innehållet av acetylerade produkter i urinen når 60-80%. Lösligheten för aceto-produkter av sulfapyridazin i urinen är god.

Läkemedlet används för olika sjukdomar i andningsorganen hos unga djur, mag-tarmsjukdomar av olika etiologier (gastroenterit, dyspepsi, dysenteri, coccidios), salmonellos, colibacillos, pasteurellos, med respiratorisk mykoplasmos och fjäderfä-pulloros-tyfus, med postpartum sepsis, endometrit, mastit, urinvägsinfektioner och infektioner i gallblåsan. Doser per 1 kg djurvikt: boskap 50-75 mg, smågrisar 75-100, hundar 25-30, kycklingar 100-120, kaniner 250-500 mg en gång om dagen. Den initiala dosen bör vara 1,5-2 gånger mer än de angivna underhållsdoserna.

Vid pasteurellos hos kycklingar ordineras sulfapyridazin för terapeutiska ändamål i doser på 200 mg (initial) och 150 mg (underhåll) per 1 kg kroppsvikt med ett 24-timmarsintervall mellan injektioner. Läkemedlet kan administreras med en gruppmetod med mat.

För att förhindra de oönskade effekterna av sulfapyridazin bör djuren ordineras en riklig alkalisk dryck.

Kontraindikationer för användning: sjukdomar i det hematopoetiska systemet, njurar, lever, allvarliga toxisk-allergiska reaktioner.

Produceras i pulver och tabletter om 0,5 g. Förvaras med försiktighetsåtgärder enligt lista B i en tätt tillsluten behållare, skyddad från ljus. Verifieringsanalysens löptid är två år.

Sulfapyridazinnatrium - Sulfapyridazinum-natrium. (para-aminobensensulfamido) -3-metoxipyridazinnatrium.

Kristallint pulver, vitt eller vitt med en gulgrön färg. Låt oss lätt lösas upp i vatten, det är svårt - i etanol. Blir gradvis gul vid exponering för ljus. Vattenhaltiga lösningar kan steriliseras vid 100 ° C i 30 minuter.

Det antibakteriella spektrumet liknar sulfapyridazin.

Används för svår bronkopneumoni, salmonellos, pasteurellos, svin erysipelas, postpartum sepsis, endometrit och andra infektionssjukdomar. Tilldela intravenöst eller intramuskulärt i form av 5%. eller 10% lösning. Intravenösa doser per 1 kg djurvikt: nötkreatur 25-50 mg, små idisslare 50-75 mg en gång om dagen.

Vid lokal purulent infektion används läkemedlet för att bevattna sår i form av bandage och tamponger fuktade med 5-10% lösning. Sulfapyridazinnatriumlösningar kan framställas med destillerat vatten, isoton natriumkloridlösning eller 2-5% polyvinylalkohollösning. Med mastit, endometrit injiceras lösningar i livmoderhålan och bröstkörteln. När det administreras lokalt kan det kombineras med oral sulfapyridazin.

Vid användning av läkemedlet är biverkningar möjliga: hudutslag, leukopeni. Kontraindikationer: sjukdomar i det hematopoietiska systemet, njurar, lever.

Produceras i pulver och i form av en 10% lösning av 7% polyvinylalkohol i ampuller om 10 och 100 ml. Förvara enligt lista B på en torr, mörk plats. Verifieringsanalysens löptid är 3 år.

Sulfadimetoxin - Sulfadimetoxinum. 6- (para-Aminobensensulfamido) -2,6-dimetoxipyrimidin. Synonymer: depotsulfamid, madribon, madroxin, supersulfan, ultrasulfan, etc.

Vitt kristallint pulver, luktfritt och smaklöst. Lätt löslig i vatten och etanol, löslig i utspädda syror och alkalier.

Sulfadimetoxin har ett brett spektrum av antimikrobiell aktivitet. De mest känsliga för det är meningokocker, streptokocker, stafylokocker, olika stammar av Escherichia coli, Shigella, Proteus. De flesta stammar av Pseudomonas aeruginosa, listeria, vissa stammar av pneumokocker är resistenta. Betydande fluktuationer i stammarnas känslighet för läkemedlet inom samma art noterades.

Sulfadimetoxin tillhör långverkande sulfonamider. Det absorberas relativt snabbt från mag-tarmkanalen i blodet, men absorptionshastigheten är dock något lägre än för sulfapyridazin. Den maximala koncentrationen i blodet hos nötkreatur fastställs efter 8-12 timmar, får och getter - 5-8, grisar och hundar - 2-5, kycklingar - 3-5 timmar från administreringstillfället. Koncentrationen av läkemedlet i blodet minskar mycket långsammare än koncentrationen av sulfapyridazin. Den terapeutiska nivån bibehålls i 24-48 timmar Sulfadimetoxin, något sämre än sulfapyridazin och sulfamonometoxin, tränger in i olika organ och vävnader. Undantaget är gall, där koncentrationen av läkemedlet kan överstiga dess innehåll i blodet 1,5-4 gånger.

Sulfadimetoxin i blodet binder i mycket stor utsträckning till plasmaproteiner (90-98%). Enligt bindningsintensiteten till plasmaproteiner kan djur ordnas i följande (minskande) ordning: hundar, nötkreatur, kaniner, råttor. Acetylproduktion finns i blodet i små mängder (0-15%).

Sulfadimetoxin utsöndras mycket långsamt från kroppen, främst på grund av stor (93-97%) återabsorption i tubuli av den fria formen av läkemedlet, och också på grund av en betydande grad av proteinbindning. Acetylformen utsöndras två gånger snabbare. I urinen finns sulfadimetoxin huvudsakligen i form av glukuronid, som löser sig bra i ett surt medium, vilket praktiskt taget utesluter möjligheten för kristalluriutveckling.

Läkemedlet är något giftigt för djur, har ett brett spektrum av terapeutisk verkan. Det används för bronkopneumodil hos unga djur, för infektioner i nasofarynx, akut form dysenteri, pasteurellos, coccidios, gastroenterit, kolit, cystit och andra sjukdomar. Sulfadimetoxin ordineras oralt i doser per 1 kg djurvikt: nötkreatur 50-60 mg, små idisslare 75-100, grisar 50-100, hundar 20-25, kaniner 250-500, kycklingar 75-100 mg en gång om dagen ... Den initiala dosen bör vara två gånger de angivna underhållsdoserna.

Vid pasteurellos av kycklingar ordineras sulfadimetoxin för terapeutiska ändamål i doser på 200 mg (initial) och 100 mg (underhåll) per 1 kg kroppsvikt. För profylaktiska ändamål används doser på 100 mg (initial) och 50 mg (underhåll) en gång om dagen. Läkemedlet kan användas som en gruppmetod med foder.

För att förhindra den oönskade effekten av läkemedlet rekommenderas det att förskriva rikligt drickande till sjuka djur. Sulfadimetoxin är kontraindicerat vid toxisk-allergiska reaktioner, sjukdomar i det hematopoetiska systemet, njurar, akut hepatit.

Produceras i pulver och tabletter om 0,5 g. Förvaras med försiktighet enligt lista B i en väl tillsluten behållare, skyddad från ljus. Verifieringsanalysens löptid är 4 år.

Sulfamonometoxin - Sulfamonometoxinum. 6- (para-Aminobensensulfamido) -6-metoxipyrimidin. Synonymer: diameton, DS-36.

Vit eller vit med ett kristallint pulver av gulaktig glans. Vi kommer att lösa något i vatten, bättre - i etanol, vi kommer lätt att lösa upp i utspädda mineralsyror och vattenlösningar av kaustiska alkalier. Oförenlig med novokain, barbiturater, beredningar som lätt splittrar svavel.

Sulfamonometoxin har hög antibakteriell aktivitet mot streptokocker, meningokocker, pasteurella, Escherichia coli, Toxoplasma, dysenteripinnar och andra mikroorganismer. Läkemedlet har inte bara en hög bakteriostatisk effekt in vitro utan har också en extremt hög kemoterapeutisk aktivitet i djurförsök. I infektioner orsakade av streptokocker, stafylokocker, salmonella överskrider den sulfapyridazin och sulfadimetoxin i aktivitet.

Läkemedlet tillhör långverkande sulfonamider. Det absorberas snabbt och snabbt från mag-tarmkanalen i blodet. Den maximala koncentrationen i blodet fastställs hos nötkreatur efter 5-8 timmar, får och getter - efter 3-5, grisar - 2-5, hundar - 1-3, kycklingar - 2-5 timmar från administreringstillfället. Koncentrationen av sulfamonometoxin i blodet minskar något snabbare än med införandet av sulfapirilazin och sulfadimetoxin. Läkemedlet sprids ganska bra i organ och vävnader. Högre koncentrationer stoppas i njurarna, lungorna, levern. Penetrerar väl genom blod-hjärnbarriären. I blodet binder det intensivt till proteiner (64,6-92,5%), men den bildande bindningen är ömtålig. Acetylproduktion i blod når 5-14%, i urin 50-67%. Det utsöndras långsamt från kroppen och huvudsakligen av njurarna. Urin innehåller 50-70% acetylderivat, 20-30% glukuronid och 10-20% fritt läkemedel. Acetylformen av sulfamonometoxin är mer löslig än den fria.

Används för infektioner i luftvägarna, purulenta infektioner i örat, hals, näsa, dysenteri, enterokolit, infektioner i galla och urinvägar, purulent hjärnhinneinflammation. Läkemedlet ges oralt i doser per 1 kg djurvikt, boskap 50-100 mg, små idisslare 75-100, grisar 50-100, hundar 25-50, kaniner 250-500, kycklingar 100 mg en gång om dagen. Startdosen bör fördubblas.

Sulfamonometoxin är kontraindicerat vid överkänslighet mot sulfa-läkemedel, med hemolytisk anemi, agranulocytos, akut hepatit, nefrit.

Produceras i pulver och tabletter om 0,5 g. Förvara enligt lista B i en väl tillsluten behållare, skyddad från ljus. Verifieringsanalysens löptid är 3 år.

Sulfalen - Sulfalenum. 2- (para-Aminobensensulfamido) -3-metoxipyrazin. Synonymer: kelfizin, sulfametopyrazin, sulfametoxipyrazin, sulfapyrazinmetoxin.

Vitt kristallint pulver. Lätt löslig i vatten, lätt löslig i alkalilösningar. Oförenlig med novokain, barbiturater, beredningar som lätt splittrar svavel.

När det gäller dess antibakteriella verkningsspektrum är det nära andra sulfa-läkemedel.

Sulfalen avser ultralångverkande sulfonamider. Det absorberas snabbt och den maximala koncentrationen i blodet fastställs efter 4-6 timmar. Terapeutiska koncentrationer i kroppen hos djur och fåglar kan behållas i levern i 3-5 dagar. Utsöndras mycket långsamt från kroppen. Tolereras väl av djur.

Används för bronkopneumoni hos unga djur, colibacillosis, salmonellos, pasteurellos, toxoplasios, respiratorisk mycoplasmos, samt uretrit, mastit och andra sjukdomar. Tilldelas oralt i doser per 1 kg djurvikt - mjölkkalvar 20-25 mg, suggrisar 40-50, kycklingar 100-150 mg 1 gång per dag, injiceras på nytt efter 5-7 dagar. I svåra fall ordineras läkemedlet igen efter 3-4 dagar. Behandlingstiden är minst 10-12 dagar.

Vid bronkopneumoni hos kalvar 2-3 månader, förskrivs sulfalen oralt vid 50 mg (initialdos) och sedan dagligen vid 20 mg (underhållsdos) i 7-10 dagar. Samtidigt rekommenderas att införa vitaminpreparat (grupp A, B och C) samt att utföra intensiv symptomatisk behandling.

Vid kolibacillos och salmonellos hos grisar upp till 2-4 månaders ålder förskrivs sulfalen 1 gång per dag per 1 kg djurvikt: den första dagen 100 mg, nästa dag - 20 mg.

Möjliga biverkningar och åtgärder för att förebygga dem är desamma som vid användning av andra långvariga sulfonamider.

Finns i pulver och tabletter om 0,2, 0,5 och 2 g; i injektionsflaskor med 60 ml 5% suspension. Förvara enligt lista B i en väl tillsluten behållare. Verifieringsanalysens löptid är 5 år.

Salazopyridazin - Salazopyridazinum. 5-napa- / N- (3-metoxipyridazinyl-6) -sulfamido / -fenylazosalicylsyra.

Gul-orange fint kristallint pulver, smaklöst och luktfritt. Praktiskt taget olösligt i vatten, lösligt i lösningar av alkalier och kolväten. Erhålls som ett resultat av azokoppling av sulfapyridazin (65%) och salicylsyra.

Den antimikrobiella effekten av salazopyridazin manifesteras först efter dess klyvning i mag-tarmkanalen med frisättning av fri sulfapyridazin och 5-aminosylylicsyra. Läkemedlets terapeutiska effekt bestäms främst av salazosulfonamidernas förmåga att ackumuleras i tjocktarmens bindväv och ha en direkt effekt på den inflammatoriska processen. De metaboliska produkterna från salazopyridazin verkar antibakteriellt, antiinflammatoriskt och immunsuppressivt. Salazopyridazin är mer aktiv än salazopyridin, men när det gäller graden av kemoterapeutisk verkan är det sämre än sulfapyridazin,

När läkemedlet bryts ner absorberas det frigjorda sulfapyridazinet gradvis och når sin maximala koncentration i blodet och organen efter 4-6 timmar. Koncentrationen av fritt sulfapyridazin i blodet och organen når inte hög nivåmen hålls på de terapeutiska och subterapeutiska nivåerna under lång tid. Läkemedlet är lågtoxiskt. Med långvarig administrering i 30-40 dagar. orsakar inte förändringar i blod och urin.

Det rekommenderas för behandling av djur som lider av olika former av kolit, enterokolit och med samma indikationer som sulfapyridazin. Doserna i unga husdjur är 25-50 mg per 1 kg kroppsvikt 2 gånger om dagen.

Med användning av salazopyridazin är biverkningar möjliga, som ibland observeras vid användning av sulfonamider och salicylsyra: allergiska reaktioner, leukopeni, dyspeptiska störningar. negativa reaktioner den dagliga dosen bör minskas eller läkemedlet ska avbrytas Salazopyridazip är kontraindicerat i närvaro av allvarliga toxisk-allergiska reaktioner mot sulfonamider.

Produceras i pulver, tabletter om 0,5 g och i form av en 5% suspension. Förvara i en tätt tillsluten behållare, skyddad från ljus. Verifieringsanalysens löptid är 5 år.

Salazodimetoxin - Salazodimetoxinum. 5-napa- / N- (2,4-dimetoxipyrimidinyl-6) - sulfonamido / -fenylazo-salicylsyra.

Orange pulver, smaklöst och luktfritt. Olöslig i vatten, löslig i vattenhaltiga lösningar av alkalier och kolväten. Salazodimetoxin är en produkt av azokoppling av sulfadimetoxin (67,5%) och salicylsyra.

Verkningsmekanismen, farmakokinetiken, indikationerna och kontraindikationerna, schemat för användning av salazodimetoxin liknar dem för salazopyridazin.

Produceras i pulver och tabletter om 0,5 g. Förvaras enligt lista B i en tätt försluten förpackning, skyddad från ljus. Verifieringsanalysens löptid är två år.

SULFANYLAMIDER, DÅRLIGT ABSORERAD FRÅN GASTROINTESTINAL TRACT

Sulgin - Sulginum. para-aminobensensulfoguanidin. Synonymer abiguanil, aseptylguanidin, ganidan, neo-sulfonamid, sulfaguanidin, etc.

Smakfritt vitt kristallint pulver. Vi löser väldigt lite i vatten, i utspädda mineralsyror (saltsyra, salpetersyra), vi löses något i etanol. Oförenlig med novokain, anestesin, barbiturater, droger som splittrar svavel.

Sulgin har en ganska hög antimikrobiell aktivitet mot tarmgruppen av patogena mikroorganismer och vissa grampositiva former.

Läkemedlet absorberas långsamt och i små mängder från mag-tarmkanalen. Dess bulk behålls i tarmarna och skapar en hög koncentration där. I djurens kropp är sulgin måttligt acetylerad och utsöndras huvudsakligen med avföring. Den höga koncentrationen av läkemedlet i mag-tarmkanalen ger en effektiv effekt på tarmens mikroflora.

Det används för bacillär dysenteri, kolit, enterokolit, för att förhindra postoperativa komplikationer under tarmkirurgi. Tilldela oralt i doser till hästar 19-20 g, nötkreatur 15-25, små idisslare 2-5, svin 1-5, mjölkare 2-3, ammande grisar 0,3-0,5, kycklingar 0,2- 0,3 g 2 gånger om dagen. Den initiala dosen bör vara två gånger den angivna underhållsdosen.

För att förhindra förlust av kristaller av acetylerad sulgin i njurarna, drick mycket vätska.

Kontraindikationer för användning överkänslighet mot sulfonamider, sjukdomar i de hematopoetiska organen, akut hepatit och nefrit,

Finns i pulver och tabletter om 0,5 g. Förvaras med försiktighet enligt lista B i en väl tillsluten behållare. Verifieringsanalysens löptid är 5 år.

Ftalazol - Ftalazolum. 2-para- (orto-karboxibensamid) -bensensulfamidotiazol Synonymer: sulfamidin, talazol, talazon, taledron, talidin, talistalil, talisulfazol, ftalylsulfatiazol

Vitt eller vitt pulver med lätt gulaktig glans. Praktiskt taget olöslig i vatten, eter och kloroform; mycket lättlöslig i etanol; vi kommer att lösa sig i en vattenlösning av natriumkarbonat, vi kommer lätt att lösa i en vattenlösning av natriumhydroxid. Oförenlig med novokain, anestesin, droger som splittrar svavel.

Har antimikrobiell aktivitet mot det orsakande medlet för dysenteri, salmonellos, enteropatogena stammar av E. coli och några andra bakterier. Mekanismen för den antimikrobiella verkan av ftalazol, som andra sulfonamider, är att störa assimileringsprocessen av den mikrobiella cellen av "tillväxtfaktorer" - folsyra och ämnen nära den, som inkluderar para-aminobensoesyra

Ftalazol absorberas mycket långsamt och i små mängder från mag-tarmkanalen, vilket resulterar i att en terapeutisk koncentration praktiskt taget inte skapas i blodet. Huvuddelen av läkemedlet behålls i mag-tarmkanalen, där den aktiva (sulfanilamid) delen av ftalazolmolekylen gradvis delas av. Den höga koncentrationen av ftalazol i mag-tarmkanalen säkerställer dess effektiva effekt på tarmens mikroflora. Läkemedlet har låg toxicitet och tolereras väl av djur.

Används för dysenteri, gastroenterit, kolit, neonatal dyspepsi, coccidios. Tilldelas oralt i doser: hästar 10-G5 g, nötkreatur 10-20, små idisslare 2-5, grisar 1-3, hundar 0,5-1, kycklingar 0,1-0,2 g 2 gånger om dagen ... Den initiala dosen kan vara dubbelt så stor som den efterföljande dosen.

Ftalazol orsakar vanligtvis inte biverkningar. Kontraindikation - överkänslighet hos djur mot sulfa-läkemedel

Produceras i pulver och tabletter om 0,5 g. Förvaras enligt lista B i en väl tillsluten behållare. Verifieringsanalysens löptid är 10 år.

Disulformin - Disulformmum. 1,4,4 N-trimetylen-bis- (4-sulfanylylsulfanilamid)

Vitt eller något gulaktigt fint kristallint pulver. Olösligt i vatten och utspädda mineralsyror, väl lösligt i lösningar av kaustiska och kolhaltiga alkalier. Vid uppvärmning med vatten hydrolyserar den med frisättningen av formaldehyd. Oförenlig med salter av tungmetaller, novokain, anestesin, barbiturater och preparat som lätt bryter av svavel

Disulformin har antibakteriell aktivitet mot Escherichia coli, orsakande medel till dysenteri, salmonellos, colibacillos. Det har en bakteriostatisk effekt - stör metabolismen, hämmar tillväxten och reproduktionen av mikrober.

Läkemedlet absorberas långsamt från mag-tarmkanalen och skapar inte höga koncentrationer i blodet. Dess bulk kvarhålls i tarmen, där hydrolys av disulformin under påverkan av ett alkaliskt medium sker med eliminering av sulfonamid (disulfan) och formaldehyd. Som ett resultat av den höga koncentrationen av läkemedlet i mag-tarmkanalen, kombinerat med aktiviteten av disulfan och formaldehyd mot tarmmikroflora, är det effektivt vid tarminfektioner.

Används för bacillär dysenteri, gastroenterit av Salmonella etiologi, akut kolit och enterocolit. Tilldelas oralt i doser: hästar 5-10 g, nötkreatur 10-15, mjölkkalvar 2-4, kycklingar 0,2-0,3 g 2-3 gånger om dagen.

Kontraindikationer för användning - djurens överkänslighet mot sulfonamider, akut hepatit, nefrit, nefros, agranulocytos

Produceras i pulver och tabletter om 0,5 och 1 g. Förvaras enligt lista B i en väl tillsluten behållare, skyddad från ljus. Verifieringsanalysperiod 5 år

Ftazin - Phtazmum 6 (ett par ftalylaminobensoylsulfanilamido) 3-metoxipyridazin

Vit eller vit med en lätt gulaktig glans, luktfritt kristallint pulver. Praktiskt taget olöslig i vatten och etanol. Lättlöslig i lösningar av alkalier och natriumbikarbonat. Det har nära kemisk struktur, å ena sidan, till ftalazol och å andra sidan sulfapyridazin.

Ftazin har ett brett antibakteriellt verkningsspektrum, är aktivt mot pneumokocker, stafylokocker, streptokocker, Escherichia coli, Salmonella, Pasteurella, orsakande medel för dysenteri och andra mikroorganismer. Det antibakteriella spektrumet ligger nära sulfapyridazin. Det verkar bakteriostatiskt - det stör metabolismen, tillväxten och reproduktionen av mikrobiella celler. Bakteriostatiska koncentrationer av phtazin är 30-300 gånger högre än sulfapyridazin och 2-5 gånger lägre än ftalazol.

Det absorberas långsamt från mag-tarmkanalen. I tarmen bryts den gradvis ner med frisättning av fritt sulfapyridazin, som absorberas när det klyvs. På grund av den långsamma eliminationen av sulfapyridazin i tarmen upprätthålls en hög koncentration av läkemedlet, vilket säkerställer god effekt vid behandling av mag-tarmsjukdomar. Det utsöndras långsamt från kroppen.

Phtazin tolereras väl av djur, orsakar inte märkbara störningar i det allmänna tillståndet, inte ens i fall där dosen överstiger den terapeutiska.

Det används för terapeutiska och profylaktiska ändamål för dysenteri, neonatal dyspepsi, enterokolit, kolit, coccidios. Den största fördelen med läkemedlet är mindre toxicitet och längre vistelse i kroppen. Tilldela individuellt eller gruppvis med foder 2 gånger om dagen Doser per 1 kg djurvikt: nötkreatur och små idisslare 10-15 mg, kalvar och lamm 15-20, grisar 8-12, smågrisar 12-16, kycklingar 30-50 mg ... Den initiala dosen ökas med 1,5-2 gånger. Vid behandling av kycklingens coccidios rekommenderas att använda en blandning av phtazin och neomycin i doser: 100-150 mg phtazin och 500-750 mcg neomycin per kyckling 2 gånger under 6-7 dagar.

För att förebygga sjukdomar ordineras phtazin i hälften av de angivna doserna, två gånger om dagen i 4-5 dagar.

Kontraindikationer för användning: överkänslighet hos djur för sulfonamider, sjukdomar i de hematopoetiska organen, akut hepatit, nefrit, nefros.

Produceras i pulver och tabletter om 0,5 g. Förvaras enligt lista B i en väl tillsluten behållare, skyddad från ljus och fukt. Verifieringsanalysens löptid är två år.

27436 0

Sulfonamider är bakteriostatiska läkemedel med ett brett verkningsspektrum, konkurrerande antagonister av para-aminobensoesyra (PABA), vilket krävs av de flesta mikroorganismer för syntes av folsyra. De binder pterin och hämmar folatsyntetas, vilket leder till en bakteriostatisk effekt.

De antimikrobiella egenskaperna hos sulfanilamidpreparat förstärks signifikant (20-100 gånger) och närmar sig den bakteriedödande effekten när de kombineras med trimetoprim, vilket är en specifik hämmare av bakteriellt folatreduktas. Man bör komma ihåg att i miljöer med högt innehåll av PABA, till exempel i fokus för purulent vävnadsfusion, minskar den antimikrobiella aktiviteten av sulfonamider kraftigt.

Spektrumet av antimikrobiell verkan av sulfa-läkemedel inkluderar:

- grampositiva mikroorganismer (streptokocker, stafylokocker, klostridier, mjältbrandbacillus, aktinomycetes). Det bör noteras att för närvarande har ett betydande antal stafylokockstammar fått resistens mot dessa läkemedel;
- gramnegativa mikroorganismer (Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Haemophilus influenzae, Bacteroids, Vibrio cholerae, meningokocker, gonokocker, klamydia - orsakande medel för urogenitala infektioner);
- protozoer (plasmodia av malaria, toxoplasma, trypanosomer).

Läkemedlets verkningsspektrum i kombination med trimetoprim närmar sig verkningsspektrumet för antibiotikumet kloramfenikol. Upp till 50-90% av stammar av stafylokocker, Escherichia coli, Enterobacteriaceae, Salmonella, Shigella, Pseudomonas är känsliga för dem.

Vid systemisk administrering kan sulfa-läkemedel orsaka dyspeptiska symtom (illamående, kräkningar), huvudvärk, allergiska reaktioner (utslag, dermatit, feber). Vid långvarig användning är det möjligt att utveckla leukopeni, trombmocytopeni, agranulocytos. En sannolik biverkning är njurkristallförlust (särskilt för sulfadimezin, norsulfazol, sulfapyridazin, sulfamonometoxin). Risken för kristalluri minskas kraftigt genom att använda alkalisk dryck. Därför är det tillrådligt att ordinera alkaliskt mineralvatten eller natriumbikarbonat samtidigt (upp till 5-10 g per dag).

Läkemedlets toxicitet i kombination med trimetoprim är högre än för monokomponentläkemedel, särskilt vid folatbrist (sjukdomar i hematopoetiska organ, graviditet, ålderdom).

Allmän klassificering av sulfa-läkemedel

Läkemedel absorberade väl från mag-tarmkanalen:

A) kortverkande: streptocid (sulfanilamid, vit streptocid); sulfadimezin (sulfadimidin); etazol (sulfaetidol); norsulfazol (sulfatiazol); urosulfan (sulfa-karbamid);

B) medelhög verkningstid: sulfazin (sulfadiazin); sulfametoxazol;

C) långverkande: sulfadimetoxin; sulfapyridazin (sulfametoxipyridazin); sulfamonometoxin;

D) ultralångverkande: sulfalen; sulfalen meglumin.

Läkemedel som absorberas dåligt från mag-tarmkanalen (verkar i tarmlumen): ftalazol (ftalyl-sulfatiazol); sulfin (sulfaguanidin); fazin (ftalylsulfapyridazin); salazopyridazin (salazodin); salazosulfapyridin (sulfasalazin, salazopyrin).

Topiska preparat: natriumsulfacyl (sulfayetamid); silversulfadiazin (dermazin, flamazin).

IV. Kombinerade sulfa-läkemedel:

A) beredningar innehållande sulfametoxazol och trimetoprim: Co-trimoxazol (bactrim, biseptol, berlocid, septrin, groseptol);

B) preparat innehållande sulfadimezin och trimetoprim: proteseptil (potesetta);

C) beredningar innehållande sulfamonometoxin och trimetoprim: sulfaton.

I tandvården används sulfa-läkemedel för olika inflammatoriska sjukdomar i massan, periodontal sjukdom, för att förebygga smittsamma komplikationer efter operationer. Dessa indikationer inkluderar:

- farmakoterapi av djupa karies. Streptocid och norsulfazol, tillsammans med antibiotika och enzymer, ingår i pastor för att täcka botten av karieshålan innan de fylls;

- farmakoterapi av pulpit med en biologisk behandlingsmetod;

- täcka stubben av massan under amputation under den kirurgiska metoden för behandling av pulpit (norsulfazol eller streptocid i kombination med antibiotika monomycin eller neomycin);

— akut periodontit (30% lösning av albucid tillsammans med antibiotika och antiseptika);

- parodontit hos mjölktänder (klister med norsulfazol, sammandragande preparat och enzympreparat för att fylla rotkanalerna hos mjölktänder);

- behandling av akut odontogen infektion (lokalt - 30% natriumsulfacillösning; systemiskt - vilken sulfanilamid som väl absorberas i tarmen, inom 5-7 dagar);

- behandling av periodontal sjukdom (pastaer och emulsioner med sulfonamider för behandling av patologiska periodontala fickor);

- aftal och ulcerös stomatit (30% natriumsulfacyllösning för bevattning av after och ulcerös yta).

Ingalipt (Inhalyptum).

farmakologisk effekt: är en kombinerad beredning innehållande löslig streptocid - 0,75 g, tymol, eukalyptusolja och pepparmintolja - 0,015 g vardera, etylalkohol 95% - 1,8 g, socker - 1,5 g, glycerol - 2,1 g , tween-80 - 0,9 g, vatten - upp till 30 ml. Det har antiseptiska och antiinflammatoriska effekter.

Indikationer: används för infektiösa och inflammatoriska lesioner i munslemhinnan och parodontala vävnader (aftal och ulcerös stomatit, ulcerös nekrotiserande gingivit).

Användningsläge: bevattning av munslemhinnan. Innan bevattning rekommenderas att skölja munnen, ta bort plack från erosiva ytor. I munhålan ska hållas i 5-7 minuter; bevattna 34 gånger om dagen.

Sidoeffekt: Allergiska reaktioner är möjliga.

Släpp formulär: aerosolburkar som innehåller 30 ml av beredningen.

Lagringsförhållanden: vid temperaturer från +3 till + 35 ° С.

Co-trimoxazol (Co-Trimoxazole). Synonymer: Bactrim, Sinersul, Biseptolitm, Berlocid, Veglocid, Groseptol, Septrin, Sumetrolim.

farmakologisk effekt: är en kombinationspreparat innehållande sulfametoxazol och trimetoprim i förhållandet 5: 1. Båda läkemedlen har en bakteriostatisk effekt. I kombination ger de en uttalad bakteriedödande effekt mot gram-positiva och gram-negativa mikrober, inklusive de som är resistenta mot sulfa-läkemedel. Läkemedlet är effektivt mot coccal flora, men ineffektivt mot Pseudomonas aeruginosa, spirochetes.

Indikationer: används för kirurgiska infektioner.

Användningsläge: utse inuti. Tabletten för vuxna innehåller 400 mg sulfametoxazol och 80 mg trimetoprim för barn - 100 respektive 20 mg. Rekommenderade doser: för vuxna och barn över 12 år, 2 tabletter 2 gånger om dagen efter måltider, med kroniska infektioner - 1 tablett 2 gånger om dagen. Barn från 2 till 5 år rekommenderas för en enda dos på 2 tabletter (0,12 g vardera), 5-12 år - 4 tabletter 2 gånger om dagen. Behandlingsförloppet är 5-14 dagar.

Sidoeffekt: möjlig illamående, kräkningar, diarré, allergiska reaktioner, nefropati, leukopeni, agranulocytos. : se Streptocide.

Kontraindikationer: liknande de för långverkande sulfa-läkemedel. Begränsa användningen hos barn yngre ålder... Använd inte till gravida kvinnor med sjukdomar i det hematopoietiska systemet.

Släpp formulär: tabletter om 0,12 och 0,48 g, i en förpackning om 20 stycken (varje tablett innehåller 100 mg sulfametoxazol och 20 mg trimetoprim eller 400 mg respektive 80 mg); forte tabletter, i en förpackning om 10 st (innehåll av sulfametoxazol och trimetoprim 800 mg och 160 mg); 100 ml sirap i en injektionsflaska komplett med en doseringssked (5 ml sirap innehåller 200 mg sulfametoxazol och 40 mg trimetoprim).

Lagringsförhållanden: Lista B.

Sulfadimetoxin (Sulfadimetoxinum).

Genom farmakologisk verkan, Indikationerm, metoden för applicering och biverkningar liknar sulfapyridazin.

Interaktion med andra läkemedel: kan kombineras med antibiotika i penicillingruppen, erytromycin. Se: Streptocid, Norsulfazol, Sulfapyridazine.

Släpp formulär: pulver, tabletter om 0,2 och 0,5 g.

Lagringsförhållanden: Lista B.

Sulfanilamid (Sulfanilamidum). Synonym: Streptocid (Streptocidum).

farmakologisk effekt: är ett antimikrobiellt läkemedel som är aktivt i förhållande till kockar (streptokocker, meningokocker, pneumokocker, gonokocker), liksom coli i tarmgruppen. PÅ senare tid många typer av stafylokocker är resistenta.

Indikationer: inom tandvården används det topiskt vid behandling av infekterade sår i munslemhinnan eller infekterade sår maxillofacial område.

Användningsläge: inom tandvården används det främst topiskt i form av pulver, salva eller liniment. Applicera på den drabbade ytan eller injicera 5-15 g sterilt pulver i såret. Numera används det sällan systemiskt.

Sidoeffekt: vid applicering topiskt under sensibilisering är allergiska reaktioner möjliga. Vid systemisk användning: illamående, kräkningar, diarré, allergiska hudreaktioner, nedsatt leukopoies.

Interaktion med andra läkemedel: kombinerad användning med syror, hexametylentetramin, adrenalinlösning är olämpligt, eftersom de är kemiskt oförenliga. I kombination med para-aminobensoesyraestrar (novokain, anestezin, dikain) minskar den antibakteriella aktiviteten hos streptocid genom en konkurrerande mekanism.

Kontraindikationer: för lokal användning - känd allergi mot sulfonamider. För systemisk användning - överkänslighet mot sulfonamider, graviditet, amning, blodsjukdomar. Systemiskt bör det ordineras med försiktighet vid leversjukdomar, njurar (dynamisk övervakning av lever- och njurfunktionsindikatorer är nödvändig).

Släpp formulär: pulver, salva 5 och 10% i glasburkar, liniment 5% i glasburkar eller rör.

Lagringsförhållanden: på en sval, mörk plats.

Sulfapyridazin (Sulfapyridazinum), Synonym: Sulfametoxipyridazin.

farmakologisk effekt: långverkande sulfanilamidläkemedel med antibakteriell aktivitet mot grampositiva (streptokocker, pneumokocker, stafylokocker, enterokocker) och gramnegativa (E. coli, Proteus, etc.) mikrober, en del protozoer. Fungerar inte på bakterier som är resistenta mot andra sulfonamider.

Indikationer: används för akuta purulent-inflammatoriska lesioner i maxillofacialregionen, för att förhindra smittsamma komplikationer efter operation.

Användningsläge: utse inuti. Doserna för vuxna för den första dosen är 1-2 g, beroende på svårighetsgraden av sjukdomen, de följande dagarna - 0,5-1 g. Intervallet mellan doserna är 24 timmar. Den genomsnittliga behandlingstiden är 5-7 dagar. Läkemedlet används inom 2-3 dagar efter att temperaturen har sjunkit. För barn under 13 år är den initiala dosen 25 mg / kg kroppsvikt under de följande dagarna - 12,5 mg / kg.

Sidoeffekt: i enstaka fall är dyspeptiska symtom, allergiska reaktioner möjliga.

Interaktion med andra läkemedel: när det tas samtidigt med erytromycin, lincomycin, novobiocin, fuzidin, tetracyklin, ökar antibakteriell aktivitet ömsesidigt, utvidgas verkningsspektret; med rifampicin, streptomycin, monomycin, kanamycin, gentamycin, nitroxylin - läkemedlets antibakteriella effekt förändras inte; ibland är det motsättning med neviramon; med ristomycin, kloramfenikol, nitrofuraner - en minskning av den totala effekten. I kombination med medel mot malaria har det en uttalad effekt på läkemedelsresistenta former av malariapatogener.

Släpp formulär: pulver, tabletter 0,5 g.

Lagringsförhållanden: på en mörk plats.

Sulfatiazol (Sulfatiazol). Synonym: Norsulfazol (Norsulfasolum).

farmakologisk effekt: har antibakteriella egenskaper mot hemolytisk streptokock, pneumokock, stafylokock, gonokock, Escherichia coli.

Indikationer: används för purulent-inflammatoriska sjukdomar i maxillofacialregionen, för förebyggande och behandling av inflammatoriska sjukdomar i parodontala vävnader, behandling av komplicerade kariesformer.

Användningsläge: förskrivs externt för applikationer på slemhinnan och som en del av tandköttsförband, pastor för behandling av pulpit och parodontit. Insida för akuta smittsamma och inflammatoriska sjukdomar.

För stafylokockinfektioner ordineras vuxna 2 g för den första dosen, i svåra fall - upp till 3-4 g, sedan 1 g var 6-8 timmar. Behandlingstiden är 3-6 dagar. För barn är enstaka doser: från 4 månader till 2 år - 0,1-0,25 g. 2-5 år gamla - 0,3-0,4 g, 6-12 år gamla - 0,4-0,5 g. Den första dosen ges en dubbel dos.

Sidoeffekt: möjlig illamående, kräkningar, allergiska reaktioner, leukopeni, neurit, kristalluri.

Interaktion med andra läkemedel: i kombination med PASK och barbiturater ökar läkemedlets aktivitet, med salicylater - aktivitet och toxicitet, med metotrexat och difenin - toxicitet, med fenacetin - hemolytiska egenskaper, med kloramfenikol - risken för agranulocytos ökar, med nitrofuran - risken för anemi och metemoglobinemia, med antico indirekt verkan ökar effekten av den senare med oxacillin - antibiotikas aktivitet minskar. Oförenlig med järn- och tungmetallsalter. Se även sulfanilamid.

Kontraindikationer: används inte för individuell överkänslighet mot sulfonamider, sjukdomar i blodsystemet, diffus giftig struma, njursjukdom, akut hepatit, tarmobstruktion.

Släpp formulär: pulver, tabletter om 0,25 och 0,5 g.

Lagringsförhållanden: Lista B.

Sulfacylnatrium(Sulfacilum-natrium). Synonymer: Albucid-natricLim, Sulfacetamid.

farmakologisk effekt: läkemedlet är effektivt mot streptokocker, gonokocker, pneumokocker, Escherichia coli.

Indikationer: inom tandvården används det topiskt för behandling av infekterade sår, infektiösa och inflammatoriska lesioner i munslemhinnan och parodontala vävnader.

Användningsläge: Använd i form av ett pulver - 5-6 gånger om dagen före epitelisering, i form av en lösning - för att tvätta periodontala fickor.

Sidoeffekt: sällsynt. Lokal irriterande effekt möjlig vid användning av höga koncentrationer.

Kontraindikationer: förskrivs inte om det har förekommit allergiska reaktioner mot sulfa-läkemedel.

Släpp formulär: pulver; 30% lösning i ampuller; salva 30%.

Lagringsförhållanden: Förvara pulver på en mörk plats. Lösningar och salva - på en sval, mörk plats. Lista B (utom salva).

Tandläkarhandbok för läkemedel
Redigerad av Rysslands hedrade forskare, akademiker vid Ryska akademin för medicinska vetenskaper, professor Y.D. Ignatov

Sulfanilamidpreparat Jag Sulfanilamidpreparat (synonym)

Efter absorption i S. är föremålet reversibelt, men i ojämn grad binder det till plasmaproteiner i blodet. I bunden form har de inte en antimikrobiell effekt och visar den endast när läkemedlen frigörs från denna anslutning. Frekvensen för S.: s frisättning av föremålet från kroppen påverkas inte av graden av deras bindning till blodplasmaproteiner. S. av föremålet metaboliseras i levern huvudsakligen genom acetylering. Den resulterande acetylerade S. av föremålet har inte antimikrobiell aktivitet och utsöndras från kroppen genom. I urinen kan dessa metaboliter fällas ut i form av kristaller, vilket orsakar kristalluri. Svårighetsgraden av kristalluri bestäms inte bara av graden av omvandling av individuella S. av föremålet till acetylerade metaboliter och storleken av doser av läkemedel utan också av urinreaktionen, eftersom dessa metaboliter är dåligt lösliga i ett surt medium.

I enlighet med särdragen hos farmakokinetiken och användningen bland S. i artikeln finns motsvarande undergrupper. Exempelvis särskiljs en undergrupp av S. av föremålet. Väl absorberad från mag-tarmkanalen. Sådana S. i artikeln används för systemisk behandling av infektioner och för detta ändamål ordineras internt och parenteralt. Beroende på frisättningshastigheten bland S. p. Av denna undergrupp utmärks de: kortverkande läkemedel (halveringstid mindre än 10 h) - streptocid, sulfacylnatrium, etazol, sulfadimezin, urosulfan, etc .; läkemedel med genomsnittlig verkningstid (halveringstid 10-24 h) - sulfazin, sulfametoxazol, etc .; långverkande läkemedel (halveringstid från 24 till 48 h) - ulfapyridazin, sulfadimetoxin, sulfayunometoxin, etc .; ultralångverkande läkemedel (halveringstid mer än 48 h) - sulfalen.

Sulfonamider med långvarig verkan skiljer sig från S. för kortverkan med högre lipofilicitet och i detta avseende absorberas de i njurrör i betydande mängder (upp till 50-90%) och utsöndras långsammare från kroppen.

Undergruppen av S. i föremålet, som absorberas dåligt från mag-tarmkanalen, innehåller sulgin, ftalazol och ftazin. Dessa läkemedel används för att behandla tarminfektioner (kolit och enterokolit av bakteriell etiologi, inklusive bakteriell dysenteri).

Undergruppen av S. för artikeln avsedd för topisk användning innefattar vanligtvis lösliga natriumsalter av läkemedel som absorberas väl från mag-tarmkanalen, till exempel etazolnatrium, sulfapyridazinnatrium, löslig streptocid, etc., såväl som silversulfadiazin. Förberedelser för denna undergrupp i motsvarande doseringsformer (lösningar, salvor etc.) används topiskt för att behandla purulenta infektioner i hud och slemhinnor, infekterade sår, brännskador etc.

Dessutom skiljs de så kallade salazosulfonamiderna, azoföreningar syntetiserade på basis av vissa systemiska medel och salicylsyra, bland S. p. Dessa inkluderar salazopyridazin, salazodimetoxin och salazosulfapyridin, som huvudsakligen används för behandling av ulcerös kolit. Effektiviteten av salazosulfonamider vid denna sjukdom är associerad med närvaron av inte bara antimikrobiell aktivitet utan också uttalade antiinflammatoriska egenskaper, som beror på bildandet av aminosalicylsyra i tarmen under biotransformationen av denna grupp läkemedel i tarmen, som har en antiinflammatorisk effekt.

I modern klinisk praxis Kombinerade preparat innehållande sulfonamider och trimetoprim används också i stor utsträckning. Några av dessa kombinationsläkemedel inkluderar biseptol innehållande sulfamstoxazol och trimetoprim (i förhållandet 5: 1) och sulfaton innehållande sulfomonometoxin och trimetoprim (i förhållandet 2,5: 1). Till skillnad från S. i artikeln verkar biseptol och sulfaton bakteriedödande, har ett bredare spektrum av antimikrobiell aktivitet och är effektiva mot stammar som är resistenta mot sulfa-läkemedel.

I praktiken används också andra kombinationer av S. av föremålet med diaminopyrimidinderivat. Till exempel används kombinationer av sulfalen med kloridin för att behandla läkemedelsresistenta former av malaria, och kombinationer av sulfazin med kloridin används för att behandla toxoplasmos.

Sulfonamider används för att behandla infektioner orsakade av mikroorganismer som är känsliga för dessa läkemedel. Valet av läkemedel görs med hänsyn till egenskaperna hos deras farmakokinetik. Således används för systemiska infektioner (bakteriella infektioner i luftvägarna, lungorna, gall- och urinvägarna, etc.) S. av föremålet, som absorberas väl från mag-tarmkanalen. För behandling av tarminfektioner ordineras S. av föremålet, som absorberas dåligt från mag-tarmkanalen (ibland i kombination med väl absorberad S. av föremålet).

Enstaka doser och kursdoser av S. av föremålet, samt scheman för deras utnämning, fastställs i enlighet med läkemedlets varaktighet. Så S. av artikeln med kort åtgärd används i dagliga doser på 4-6 r, utse dem i 4-6 mottagningar (kursdoser 20-30 r); läkemedel med genomsnittlig verkningstid - i dagliga doser 1-3 r, utse dem i 2 doser (kursdoser 10-15 r); långverkande läkemedel ordineras i en dos vid en daglig dos av 0,5-2 r (kursdoser upp till 8 r). Ultralångverkande sulfonamider ordineras i två scheman: dagligen vid en initialdos (den första dagen) 0,8-1 r och vidare i underhållsdoser på 0,2 r En gång om dagen; 1 gång per vecka i en dos av 1,5-2 r... För barn minskas dosen beroende på ålder.

Biverkningen av S. av föremålet manifesteras av dyspeptiska störningar, allergiska reaktioner neurit, störningar från c.ns. (yrsel etc.), leukopeni, metemoglobinemi, etc. På grund av dålig löslighet i vatten kan S. p. och produkterna från deras acetylering i kroppen falla ut i njurarna i form av kristaller och orsaka kristalluri (särskilt när urinen surgörs). För att förhindra denna komplikation när du tar S. av föremålet, är det tillrådligt att rekommendera en riklig alkalisk dryck.

S. av artikeln är kontraindicerad i närvaro av en historia av data om toxisk-allergiska reaktioner mot några läkemedel i denna grupp. Vid sjukdomar i levern och njurarna ska S. av föremålet ordineras i reducerade doser under kontroll av dessa organs funktionella tillstånd.

Metoder för applicering, doser, former av frisättning och lagringsförhållanden för artikelns huvud S. anges nedan.

Biseptol (Biseptol, synonym för bactrim, septrin, etc.) ordineras oralt (efter måltider) för vuxna och barn över 12 år, 1-2 tabletter (för vuxna) 2 gånger om dagen, i svåra fall - 3 tabletter 2 gånger om dagen; barn i åldern 2 till 5 år, 2 tabletter (för barn); från 5 till 12 år, 4 tabletter (för barn) 2 gånger om dagen. Tillverkningsmetod: tabletter för vuxna, innehållande 0,4 r sulfametoxazol och 0,08 r trimetoprim; tabletter för barn som innehåller 0,1 r sulfametoxazol och 0,02 r trimetoprim. Lagring: Lista B.

Salazodimetoxin (Salazodimetoxinum) tas oralt (efter måltider). Vuxna är ordinerade 0,5 r 4 gånger om dagen eller 1 r 2 gånger om dagen i 3-4 veckor. Med början av den terapeutiska effekten reduceras den dagliga dosen till 1-1,5 r (0,5 vardera r 2-3 gånger om dagen). Barn i åldern 3 till 5 år förskrivs initialt 0,5 r per dag (i 2-3 doser). Med början av en terapeutisk effekt minskas dosen med 2 gånger. Barn i åldern 5 till 7 år ordineras initialt 0,75-1 r, från 7 till 15 år, 1-1,5 r per dag. Tillverkningsmetod: 0,5 tabletter r

Salazopyridazin (Salazopyridazinum). Appliceringsmetoder, doser. frisättningsformer och lagringsförhållanden är desamma som för salazodimetoxin.

Streptocide (Streptocidum, synonym för vit streptocid) administreras oralt till vuxna vid 0,5-1 r i receptionen 5-6 gånger om dagen; barn under 1 år 0,05-0,1 r, från 2 till 5 år för 0,2-0,3 r, från 6 till 12 år, 0,3-0,5 r utnämning. Högre doser för vuxna i singel 2 r, dagligen 7 r... Det används lokalt i form av pulver, salvor (10%) eller liniment (5%). Släppform: pulver, tabletter om 0,3 och 0,5 r; tio%; fem%. Lagring: Lista B: i en väl tillsluten behållare.

Löslig streptocid (Streptocidum solubile) administreras intramuskulärt och subkutant i form av 1-1,5% lösningar beredda med vatten för injektion eller isoton natriumkloridlösning, upp till 100 ml (2-3 gånger om dagen). Administreras intravenöst i form av 2-5-10% lösningar framställda i samma lösningsmedel eller 1% glukoslösning, upp till 20-30 ml... Släppform: pulver. Förvaring: Lista B i väl tillslutna burkar.

Sulgin (Sulginum) ordineras för vuxna 1-2 r i receptionen: den 1: a dagen 6 gånger om dagen, den 2: a och 3: e dagen 5 gånger, den 4: e dagen 4 gånger, den 5: e dagen 3 gånger om dagen. Behandlingsförloppet är 5-7 dagar. Andra regimer används också för att behandla akut dysenteri. Högre doser för vuxna singlar 2 r, dagligen 7 r... frisättningsformer: pulver; 0,5 tabletter r... Lagring: Lista B; på en mörk plats.

Silversulfadiazin (Sulfadiazini argenti) används lokalt. Det är en del av Dermazinsalvan, som appliceras på brännytan med ett lager av 2-4 mm 2 gånger om dagen, följt av steril applicering. Salvan är inte ordinerad för för tidiga och nyfödda barn; hos gravida kvinnor används det av hälsoskäl (med ett brännområde på mer än 20% av kroppsytan). Släppform: rör om 50 r, banker på 250 r.

Sulfadimezin (Sulfadimezinum; synonym sulfadimidin, etc.) administreras oralt till vuxna vid den första dosen 2 r, sedan 1 r var 4-6 h (tills kroppstemperaturen sjunker), sedan 1 r i 6-8 h... Barn inne med hastigheten 0,1 g / kg g / kg var 4-6-8 h... För behandling av dysenteri ordineras vuxna enligt följande schema: den första och andra dagen, 1 r var fjärde h (med 6 r per dag), den tredje och fjärde dagen 1 r var 6: e h (av 4 r per dag), den 5: e och 6: e dagen 1 r var 8: e h (3 r per dag). Efter en paus (inom 5-6 dagar) genomförs den andra och utnämns den första och andra dagen 5 r per dag, den tredje och fjärde dagen 4 r per dag, den 5: e dagen 3 r per dag. För samma ändamål ordineras barn under 3 år till 0,2 g / kg per dag (i 4 doser) i 7 dagar, för barn över 3 år - 0,4-0,75 r (beroende på ålder) 4 gånger om dagen. Tillverkningsmetod: pulver; tabletter om 0,25 och 0,5 r... Lagring: Lista B; på en mörk plats.

Sulfadimetoxin (Sulfadimetoxinum; synonym madribon, etc.) används internt. Vuxna ordineras den första dagen 1-2 rde följande dagarna 0,5-1 r per dag (på en gång); barn med en hastighet av 0,025 g / kg den första dagen och 0,0125 vardera g / kg under de följande dagarna. Tillverkningsmetod: pulver; tabletter 0,2 och 0,5 r... Lagring: Lista B; på en mörk plats.

Sulfazin (Sulfazinum) används internt. Vuxna föreskrivs för 1: a receptionen 2-4 r, inom 1-2 dagar 1 r var fjärde h, de följande dagarna 1 r var 6-8 h; barn med en hastighet av 0,1 g / kg för det första mötet, sedan 0,025 g / kg var 4-6 h... Tillverkningsmetod: pulver; 0,5 tabletter r... Lagring: Lista B; på en mörk plats.

Sulfalen (Sulfalenum; synonym kelfizin, etc.) r en gång var 7-10 dagar eller den första dagen 1 rdärefter 0,2 r dagligen. Släppform: tabletter om 0,2 r... Lagring: Lista B.

Sulfamonometoxin (Sulfamonometoxinum). Administreringsmetoden och doserna är desamma som för sulfadimetoxin. Tillverkningsmetod: pulver; 0,5 tabletter r... Lagring: Lista B; på en mörk plats.

Sulfapyridazin (Sulfapyridazinum; synonym: spofazadin, sulamin, etc.). Administreringsmetoden och doserna är desamma som för sulfadimetoxin. Metod för produktion: pulver; 0,5 tabletter r... Lagring: Lista B; på en mörk plats.

Sulfaton (Sulfatonum) ordineras för vuxna, 1 tablett 2 gånger om dagen. Högre doser för vuxna: singel - 4 tabletter, dagligen - 8 tabletter. Släppform: tabletter innehållande 0,25 r sulfamonometoxin och 0,1 r trimetoprim. Lagring: Lista B; på en torr, mörk plats.

Sulfacylnatrium (Sulfacylum-natrium; synonym: löslig sulfacil, natriumsulfacetamid, etc.) administreras oralt för vuxna vid 0,5-1 r, barn 0,1-0,5 r 3-5 gånger om dagen. Intravenös (långsam) 3-5 ml 30% lösning 2 gånger om dagen. I ögonövning används de i form av 10-20-30% lösningar och salvor. Högre doser för vuxna i singel 2 r, dagligen 7 r... Tillverkningsmetod: pulver; 30% injektionsvätska, lösning i ampuller om 5 ml; 30% lösning i injektionsflaskor om 5 och 10 ml; 20% och 30% (öga) i dropprör på 1,5 ml; 30% salva 10 vardera r... Lagring: Lista B; på en sval, mörk plats.

Urosulfan (Urosulfanum) används internt. Vuxna ordineras i samma doser som natriumsulfacyl, för barn 1-2,5 r per dag (i 4-5 mottagningar). De högsta dagliga doserna för vuxna är desamma som natriumsulfacyl. Tillverkningsmetod: pulver, 0,5 tabletter r

Ftazin (Phthazinum) ordineras för vuxna den första dagen för 1 r 1-2 gånger, de följande dagarna 0,5 r 2 gånger om dagen. För barn minskas dosen beroende på ålder. Tillverkningsmetod: pulver; 0,5 tabletter r... Lagring: Lista B: väl skyddad från ljus.

Ftalazol (Ftalazol; synonym för ftalyl-sulfatiazol, etc.) används internt för dysenteri. Vuxna ordineras på 1-2 dagar för 1 r var fjärde h (med 6 r per dag), i 3-4 dagar 1 r var 6: e h (av 4 r per dag), på dagarna 5-6 för 1 r var 8: e h (3 r per dag). Efter 5-6 dagar, upprepa: på dagarna 1-2 - 5 r per dag, dagarna 3-4 - 4 r per dag, den 5: e dagen - 3 r per dag. För andra tarminfektioner ordineras vuxna under de första 2-3 dagarna i 1-2 rde följande dagarna 0,5-1 r var 4-6 h... Barn under 3 år med dysenteri ordineras med 0,2 g / kg per dag (i 3 doser), för barn över 3 år - 0,4-0,75 r i receptionen 4 gånger om dagen. Högre doser för vuxna inne är desamma som för natriumsulfacyl. Tillverkningsmetod: pulver; 0,5 tabletter r... Lagring: Lista B; i en väl tillsluten behållare.

Etazol (Aethazolum; synonym för sulfaetidol, etc.) administreras oralt för vuxna 1 r 4-6 gånger om dagen: för barn under 2 år, 0,1-0,3 r var fjärde h, från 2 till 5 år - 0,3-0,4 vardera r var fjärde h, från 5 till 12 år - 0,5 vardera r var fjärde h... Lokalt förskrivet i form av pulver (pulver) eller salva (5%). Högre doser för vuxna inne är desamma som för natriumsulfacyl. Tillverkningsmetod: pulver; tabletter om 0,25 och 0,5 r... Lagring: Lista B; i en väl tillsluten behållare.

Etazol natrium (Aethazolum-natrium; synonym etazol löslig) administreras intravenöst (långsamt) i 5-10 ml 10% eller 20% lösning. I barnens övning används de oralt i granuler, som löses i vatten före användning och ordineras till barn vid 1 års ålder - 5 vardera ml (0,1 r), 2 år - 10 ml (0,2 r), 3-4 år - 15 vardera ml (0,3 r), 5-6 år - 20 ml var fjärde h... Tillverkningsmetod: pulver; ampuller på 5 och 10 ml 10% och 20% lösningar; granulat i påsar om 60 r... Lagring: Lista B; i en väl tillsluten behållare, skyddad från ljus.

II Sulfanilamidpreparat (sulfanilamida; Sulfonamider)

kemoterapeutiska medel som är derivat av sulfanilsyra; används för att behandla ett antal infektionssjukdomar.

1. Litet medicinskt uppslagsverk. - M.: Medicinsk uppslagsverk... 1991-96 2. Först sjukvård... - M.: Great Russian Encyclopedia. 1994 3. Encyclopedic Dictionary medicinska termer... - M.: Sovjetiska uppslagsverk. - 1982-1984.

En grupp kemiskt syntetiserade föreningar som används för behandling av infektionssjukdomar, huvudsakligen av bakteriellt ursprung. Sulfonamider blev de första drogerna som möjliggjorde framgångsrik förebyggande och ... ... Colliers encyklopedi

sulfa droger - sulfanilamidiniai preparatai statusas T sritis chemija apibrėžtis Sulfanilamido dariniai, pasižymintys antimikrobiniu veikimu. atitikmenys: angl. sulfanilamider rus. sulfa droger; ryšiai sulfonamides: sinonimas - sulfamidiniai ... ... Chemijos terminų aiškinamasis žodynas

sulfa droger - sulfa droger ... Ordbok över kemiska synonymer I

- (sulfanilamida; syn. sulfonamider) kemoterapeutiska medel, vilka är derivat av sulfanilsyra; används för att behandla ett antal infektionssjukdomar ... Stor medicinsk ordbok

Sulfanilamider, en grupp av antimikrobiella läkemedel som härrör från sulfanilsyra. Deras antibakteriella egenskaper upptäcktes av den tyska forskaren G. Domagk 1934 35. S. s. Är nära i kemisk struktur till para-aminobensoesyra ... ... Stor sovjetisk encyklopedi

SULFANYLAMIDFÖRBEREDELSER - sulfa-läkemedel, sulfonamider, syntetiska kemoterapeutiska medel med övervägande bakteriostatisk verkan; derivat av para-aminobensensulfonsyra (sulfanil) syra. Alla S. s. Liknar varandra i ... ... Veterinär encyklopedisk ordbok