Toiduensüümipreparaatide ravimvormid. Ensüümpreparaadid ja nende kasutamine. Põhisoovitused ensümaatilise aktiivsuse parandamiseks

Seedestruktuuride patoloogiate ilmnemise korral on mõnikord vaja nende ülemäärast ensümaatilist aktiivsust maha suruda. Reeglina räägime kõhunäärme aktiivsusest. Antienüümravi on vajalik just selle aktiivsuse häire tõttu. Proteinaasi inhibiitorid määrab spetsialist.

Põhilised farmakoloogilised omadused

Proteinaasi inhibiitorite farmakoloogiline toime peitub võimes inaktiveerida proteolüütilisi ensüüme, samuti takistada mitmesuguste aktiivsete polüpeptiidide - näiteks kiniinide - vabanemist. Nende tarbimise taustal täheldatakse kapillaaride läbilaskvuse kiire stabiliseerumisega ka põletikulise koe ödeemi protsesside pärssimist. Samuti on vaja arvestada plasmainhibiitori aktiveerimise protsessidega juba inimkehas või elundis endas.

Eksperdid viitavad antienüümide peamistele omadustele:

• valuimpulsside oluline vähenemine;
• keha üldise joobeseisundi sümptomite leevendamine;
• patsiendi heaolu oluline paranemine;
• koe ödeemi nende nekroosiks ülemineku mehhanismi pärssimine hüperfermantatsiooni taustal;
• šokivastane toime;
• seroossete õõnsuste eksudatsiooni vähenemine.

Tänu kompleksravi kaasamisele proteinaasi inhibiitorid, on ägeda pankreatiidi tagajärjel surmade protsent mitu korda vähenenud.

Klassifikatsioon

Praegu esindavad ravimiturgu laialdaselt ravimid, millel on võime ensüümide vabanemist pärssida. Inhibiitorite peamine klassifikatsioon:

• proteinaasid: näiteks contrycal;
• ksantiinoksüdaasid: allopurinool;
• MAO: nialamiid;
• fibrinolüüs: aminokaproehape;
• süsihappe anhüdraasid: diakarb;
• atseetaldehüdrogenaas: tsüanomiid;
• antikolinesteraasi ained: proseriin;

Ainult spetsialist peaks soovitama ravimi optimaalset versiooni - võttes arvesse ilmnenud patoloogiat, sümptomite raskust, patsiendi vanusekategooriat, tema vastuvõtlikkust ravimeetmete suhtes.

Uimastite loetelu

Spetsialistide praktikas on proteinaasi inhibiitorite alamrühma esindajad laialt levinud:

1. Contrikal - toodetud suurte sarviliste loomade kopsudest, on võime pärssida trüpsiini, samuti plasmiini ja kallikreiini aktiivsust. Manustamisviis on intravenoossed süstid, mida manustatakse antitüpsiini ühikutes. Üksikannus - mitte rohkem kui 20 tuhat ühikut. Ravimit võib kasutada ka paikselt - parapankrease piirkonna kiu süstimise vormis.
2. Traksüleen - toodetud loomade süljekudedest. Omab võimet märkimisväärselt pärssida plasmiini, aga ka teiste proteolüütiliste valkude trüpsiini ja kallikreiini aktiivsust. Kasutagem annustes - 50 - 75 tuhat ühikut, rasketel juhtudel - kuni 100 tuhat ühikut. Peamine manustamisviis on intravenoosne infusioonilahustes, lahjendades 5% glükoosi. Kogu ravikuur on 5-7 päeva.
3. Gordoxi toodetakse ka loomade süljeorganitest. Loodud intravenoosne manustamine... Algannus on aeglaselt infusiooni teel 500 tuhat ühikut, seejärel vähendatakse annust 50 tuhande ühikuni tunnis. Kuna patsiendi tervislik seisund paraneb, vähendatakse ööpäevast annust 300 tuhande ühikuni.
4. Pantripiini toodetakse loomade kõhunäärmest. Päevane annus on kuni 300 U, raske ägeda pankreatiidi korral - kuni 400 - 500 U.

Pärast proteinaasi inhibiitoritega ravimist esinevad komplikatsioonid on äärmiselt haruldased, kuna nende intravenoosne manustamine ei võimalda kõhunäärme kudedes maksimaalset kontsentratsiooni luua.

E.V. Koltsova, Ph.D., N.A. Vaschenkova, Ph.D.
FGUP "GiproNImedprom"

Ensüümid on spetsiifilised valgu iseloomuga bioloogilised katalüsaatorid, mis kiirendavad rakkudes keemiliste reaktsioonide kulgu. Ensüümide sünteesi puudumine või elundite ja kudede ensüümsüsteemide püsiv funktsionaalne puudulikkus määrab patoloogiliste protsesside arengu. Pärilikud ensümopaatiad on seotud ühe või mitme ensüümi geneetiliselt määratud puudulikkusega. On teada enam kui 200 pärilikku ensüümihaigust, mille olemus on kindlaks tehtud geenimutatsioonmäärati vead ensüümi valgu molekuli sünteesis ja vastavad muteerunud geenid kaardistati kromosoomides. Omandatud ensümopaatiad võivad olla põhjustatud pikaajalisest valguvaegusest dieedis, koensüümide häiritud biosünteesist vitamiinipuuduses, metalloensüümide sünteesi pärssimisest, kui dieedis on vähe vastavaid mineraale.

Vastavalt peamisele tegevussuunale ja kliinilisele kasutamisele jagunevad ensüümpreparaadid järgmistesse rühmadesse: mädane-nekrootilises protsessis kasutatavad ravimid, fibrinolüütiliste omadustega ravimid ja seedimisprotsesse parandavad ravimid.

Esimesse rühma kuuluvad trüpsiin, kümotrüpsiin, kümopsiin, ribonukleaas ja teised. Neid kasutatakse peamiselt mädasete ja troofiliste haavandite, lamatiste raviks, samuti haiguste viskoossete sekretsioonide vedeldamiseks hingamisteed (kopsupõletik, bronhiit).

Teisesse rühma ensüümpreparaadid Termin "vere hüübimine" hõlmab fibrinolüsiini, streptoliaasi, urokinaasi, trombolitiini.

Kolmandasse rühma kuuluvad sellised ravimid nagu pepsiin, pankreatiin, maomahl, abomiin, aga ka mitmesugused keerulised ravimid nagu festal, digestal ja teised. Need ravimid on ette nähtud kõhunäärme, mao limaskesta näärmete ja muude talitlushäirete ebapiisava sekretoorse aktiivsuse jaoks seedetrakti.

Lisaks ülaltoodud rühmadele kasutavad nad meditsiinipraktikas ravimidmis sisaldavad ka ensüüme ja millel on muud farmakoloogilised omadused. Päris üldvaade neid saab jagada kasvajavastase ja viirusevastase toimega ravimiteks ning ravimiteks, mis on efektiivsed südame-veresoonkonna haiguste ravimisel.

Kasvajahaiguste raviks on varem välja pakutud taimeensüüme ning loomsete ja taimsete ensüümide kompleksi; praegu kasutatakse asparaginaasi peamiselt leukeemia raviks. Eriti olulised on ravimid südame-veresoonkonna süsteemi raviks. Ravimi tsütokroom C, mida Venemaal napib, toodetakse paljudes riikides tserebraalse vereringe häirete, pärgarterite ateroskleroosi ja vastsündinute vaevuste raviks. Ravim on võimeline parandama kudede hingamist, rikkudes kudedes toimuvat oksüdatiivset protsessi, eriti oluliseks muudavad selle antihüpoksandi toime ja kõrvaltoimete puudumine.

Vene Föderatsioonis toimub ensüümpreparaatide tootmine 14 meditsiinitööstuse ettevõttes, kuid toodete maht ja valik on ebaoluline. Suurima osa ensüümpreparaatide sortimendist toodavad FSUE NPO Microgen ja ICN Leksredstva (tabel)... Tööstusettevõtted tootisid 1993. aastal mädane-nekrootilises protsessis kasutatavaid ensüüme (7 kaubanime), parandades seedimist (8 kaubanime) ja proteolüüsi inhibiitoreid (üks kaubanimi).

ENSÜÜMILISED ETTEVALMISTUSED DIGISTSIOONI PARANDAMISEKS

Ensüümide kasutamise eriti paljutõotav valdkond on nende kasutamine asendusravi seedetrakti patoloogiate ravis.

Seedetrakti toimega ensüümpreparaatide kaasaegsete ravimvormide peamised eelised hõlmavad selles sisalduvate ensüümide kõrget aktiivsust, võimet optimeerida mitte ainult soolestiku, vaid ka mao seedimist.

Seedeensüümide valmististe maailmaturg moodustati peamiselt 70ndatel. Oma koostise ja toime poolest vastavad need ravimid kõigile keemiliste ja farmaatsiatoodete turu nõuetele, mis on vajalikud soole-, mao-, maksahaiguste kergete ja raskete vormide raviks, sapiteed, kõhunääre. Ravimeid kasutatakse nii täiskasvanute kui ka laste, sealhulgas väikelaste ja vastsündinute raviks, kelle puhul seedehäired on eriti levinud ja kujutavad endast tõsist ohtu elule. Kuid enamik ensüümpreparaatide tarbijaid on eakad ja seniilsed inimesed, kellel sageli ilmneb mao, soolte ja kõhunäärme seedefunktsiooni nõrgenemine.

Seedetrakti toimega ensüümpreparaatide tunnusjooneks on pankreatiinis sisalduvate loomset päritolu ensüümide ja mikrobioloogilise sünteesi tulemusel saadud ensüümide olemasolu nende koostises. Enamik valmistisi sisaldab bakteriaalseid ensüüme, mida kasutatakse peamiselt maos leiduvate toidumasside kompenseerimiseks. Kasutatakse ka hallitusseente ja pärmide ensüüme, millel on erinev substraadi spetsiifilisus, termolabiilsus ja toime spekter. Seedetrakti toimega ensüümpreparaadid erinevad koostise poolest (mikroobsete happeliste ensüümide, pepsiini, kümotrüpsiini, sapi olemasolu), aga ka mikroobsete ensüümide aktiivsuse osas, mis kõigub laiades piirides - täpselt nagu pankreatiini annus.

Puhastatud monoensüümipreparaatide saamine rakenduslikel eesmärkidel nõuab palju pingutusi ja seetõttu ei kasuta see enamikel ettevõtetel majanduslikel põhjustel. Samal ajal, võttes arvesse mikroorganismide võimet toota mitmeid ensüüme, luuakse multiensüümide kompositsioonid.

Euroopas on kõige sagedamini kasutatavad ravimvormid dražeed, harvemini õhukese polümeerikattega tabletid; Jaapanis valmistatakse neid enamasti kapslite ja laste ravimvormide kujul - vastsündinute piimasegule lisamiseks graanulite ja pulbrina.

Jaapani, USA ja Saksamaa juhtivate riikide ettevõtted toodavad kümneid nimetusi ravimeid, mis sisaldavad ensüümpreparaate, mis parandavad seedimist. Vene turul seedeensüümid mida esindavad nii kodumaised kui ka 13 riigist imporditavad ravimid: Saksamaa, Prantsusmaa, Soome, India, Leedu, Sloveenia, Pakistan, Türgi, Ungari, Ukraina, Valgevene ja isegi San Marino. Peamine tarnija on Saksamaa, kes ekspordib 46% keerukatest ravimitest, näiteks Creon, Pancreoflat, Wobenzym jne.

Venemaa Goskomstati andmetel on Vene Föderatsiooni elanikkonna koguhaigestumuse struktuuris seedesüsteemi haigusi 8%; 2002. aastal registreeriti 16 miljonit patsienti, juhtumite arv kasvab igal aastal umbes 2%. Eriti murettekitav on asjaolu, et seedehäirete käes kannatavate noorukite arv kasvab igal aastal 3,3%.

Seedimist soodustavate kodumaiste ensüümpreparaatide valik, nagu ka nende tootmise maht, on piiratud. Seega sisaldab selle rühma kodumaiste ensüümide valik, mille Vene Föderatsiooni tervishoiuministeerium registreeris, 22 tootenime ja toodetud (2003. aastal) - 8 kaubanime, mis näitab siseturu ebaolulist küllastumist Venemaa ravimitega.

Suurimat nõudlust seedimist parandavate kodumaiste ensüümpreparaatide seas on pankreatiin (tb p / o), ferestal (tb p / o) ja abomin (tb), mida tõendavad nende tootmise ja müügi tase.

2003. aasta 9 kuu jooksul emiteeriti 21721,1 tuhat osakut. Nr 10 tabletti ja 4,4 tuhat pakki 10 suukaudset lahust, müügimaht vastavalt 21404,5 tuhat ühikut. ja 4,7 tuhat pakki. Toiduensüümide tootmis- ja müügimahtude võrdlus 2002. ja 2003. aasta 9 kuuga. näitas abomiini, pankreatiini ja hobuste lahuste suukaudsete vormide tootmise suurenemist. Samal ajal vähenes pepsiinilahuse eraldumine koerte mao näärmetest, ferestaltablettidest märkimisväärselt ning digestal ja pancrenorm peatati.

INFLAMMUATSIOONILISELT ENERGITUD VALMISTISED

Keemia- ja farmaatsiatoodete maailmaturul on erinevaid ravimid põletikuvastane toime. Kõige sagedamini on need välised preparaadid salvide ja pulbrite kujul lahuste valmistamiseks. Suukaudseid preparaate pakutakse laialdaselt ja süste tehakse palju vähem.

Ensüümpreparaatide väliseid ravimvorme kasutatakse peamiselt nõrgestamiseks põletikuline protsess haava- ja põletuskahjustuses, millega kaasneb kudede nekroos koos kärntõve, fibroekrootiliste ja mädaste-fibriinsete ladestuste või eksudaatidega pleura, kõhukelme, liigeste jne õõnsustes. Sellega seoses kasutatakse ensüüme, mis lahjendavad eksudaate, lahustavad fibriini ja omavad nekrolüütilisi omadusi (trüpsiin, kümotrüpsiin, papaiin). Jaapani kaasaegsetes ravimvormides kasutatakse ensüümi serratopeptidaasi ja papaiini trüpsiini. Koos ensüümidega võivad preparaadid sisaldada antibiootikume (näiteks neomütsiini) ja valuvaigisteid (näiteks lidokaiin, prometasiin), kuna looduslikud ensüümid põhjustavad tervislikule granuleerimiskoele sattudes sageli valu.

Venemaal on välja töötatud ka loomset päritolu põletikuvastaseid ensüüme sisaldavad preparaadid, samuti mikroorganismide kultuuridest saadud preparaadid. Vene Föderatsiooni tervishoiuministeeriumis registreeritud mädane-nekrootiliste protsesside raviks mõeldud kodumaiste ensüümpreparaatide sortiment sisaldab 29 ensüümravimite kaubamärki, peamiselt välispidiseks kasutamiseks: suspensioonid, lahused, salvid, ekstraktid, lüofiliseeritud pulbrid lokaalseks kasutamiseks mõeldud lahuste valmistamiseks. Välja on töötatud ja registreeritud süstitavad aprotiniini (ingiprool, ingitriil), hüaluronidaasi (lidaas, lüraas, nidaas), kollalisiin ja immobiliseeritud elastoteraas (purgis). Kuid meditsiinitööstuses ei toodeta praegu kõiki ravimeid tööstuslikus mahus; 2003. aastal toodeti ainult seitse ravimite kaubamärki.

Põletikuvastase toimega kodumaiste ensüümpreparaatide hulgas on kõige suurem nõudlus lüofiliseeritud hüaluronidaasi pulbrite järele, mida kasutatakse kudede läbilaskvuse suurendamiseks ja vedeliku liikumise tagamiseks artriidi, hematoomide ja erütematoosluupusega interstitsiaalsetes ruumides. Selle ensüümi väliseid ravimvorme soovitatakse veenilaiendite, hemorroidide, vigastuste põletikulise ödeemi raviks.

Venemaa farmaatsiatoodete turul esindavad hüaluronidaasi lüofiilsete pulbrite vormis valmistised kodumaise tootmise süstitavate lahuste (lidaas, nidaas, lüraas) ja ravimite all ärinimi lidaza tarnitakse Valgevenest ja Ukrainast. Ravimiriik sisaldab ka ravimit ronidaas välispidiseks kasutamiseks pulbrina, kuid praegu toodetakse seda ravimit ravimvorm puudub.

2003. aasta 9 kuuga toodeti 899,6 tuhat pakki. 10 hüaluronidaasi (lidaas + lüraas + nidaas), mis moodustas 72,1% võrreldes 2002. aasta sama perioodi ravimite tootmisega. Lidaasi ja nidaasi tootmine vähenes vastavalt 44,3% ja 28,6% ning lüraasi tootmine suurenes 2,1 korda. Ka hüaluronidaasi preparaatide müügimaht 2003. aasta 9 kuuga vähenes ja oli 957,4 tuhat pakki. Nr 10 (77,7%).

Ka mädane-nekrootiliste patoloogiate ravis kasutatavate muude ensüümpreparaatide tootmise olukord on mitmetähenduslik. Seega kasvas kollasiini ja terrilitiini tootmine 2002. aastaga võrreldes vastavalt 2,2 ja 1,4 korda, samal ajal suurenes ka müük. Samal ajal vähenes amorfse ja kristalse trüpsiini tootmine ja müük.

MUUD ENÜÜMILISED VALMISTISED

Venemaal töötati neid välja ja isegi toodeti, ehkki Venemaal piiratud kogus, tsütokroom C, L-asparaginaas, samuti ägedas ravis kasutatav penitsillinaas allergilised reaktsioonid ja penitsilliinigrupi ravimitest põhjustatud anafülaktiline šokk. Kuid praegu ei toodeta loetletud ravimeid meditsiinitööstuses.

Ägeda pankreatiidi raviks ja muudeks proteolüütiliste ja fibrinolüütiliste ensüümide aktiivsuse vähenemise näidustusteks kasutatakse proteolüüsi pärssivaid ravimeid, eriti ingitriili, mis saadakse veiste kopsudest. Ravim kuulub eluliselt tähtsate ravimite hulka ja seda toodetakse FSUE NPO mikrogeeni ettevõtetes. Selle ravimi tootmise ja müügi kasvutempo 2003. aasta 9 kuuga oli vastavalt 131% ja 102,8% võrreldes eelmise aasta sama perioodiga.

Kokkuvõtteks tuleb rõhutada, et ensüümpreparaadid on madala toksilisusega ravimid, mida patsiendid pikka aega hästi taluvad ja kõrvalmõjudensüümide põhjustatud häireid täheldatakse vähestel patsientidel ja need kaovad pärast ravimi ärajätmist kiiresti. Ensüümide kasutamine meditsiinilistel eesmärkidel on arenev piirkond ja võtab kaasaegses kompleksravis kohustusliku koha. Arenenud biokeemiatööstusega riikides toodetakse kümneid nimetusi ensüüme sisaldavaid ravimeid erineva toimega. Sest Venemaa Föderatsioon majanduslikult teostatav on meie arvates ensüümravimite arvu kontrollimatu suurenemine, vaid vananenud ravimite asendamine kaasaegsed ravimidkeemia- ja farmaatsiatoodete maailmaturu nõuete täitmine, et rahuldada riigi elanike nõudlust ja vähendada importi.

VALMISTATUD VALMISTISED (Ladina kääritamine, kääritamise algus; ensüümpreparaatide sünonüüm) - ravimid, mille peamised komponendid on ensüümid.

Ensüümpreparaatide üldtunnustatud klassifikatsioon puudub. Põhilise toime suuna ja kliinilise kasutamise järgi võib ensüümpreparaadid jagada järgmistesse rühmadesse: 1) mädane-nekrootilises protsessis kasutatavad preparaadid; 2) millel on fibrinolüütilised omadused; 3) seedimisprotsesside parandamine.

Mädane-nekrootilises protsessis kasutatavate ensüümpreparaatide hulka kuuluvad trüpsiin (vt), kümotrüpsiin (vt), kümopsiin (vt), terrylitin, amorfne ribonukleaas (vt ribonukleaas), desoksüribonukleaas (vt), kollagenaas (vt. ), elastolitiin jne. Enamik neist ensüümpreparaatidest, välja arvatud terrilitiin, saadakse tapetud veiste kõhunäärmest.

Trüpsiin ja kümotrüpsiin sisaldavad samanimelisi proteolüütilisi ensüüme. Kümopsiin on segu trüpsiinist ja kümotrüpsiinist. Need ensüümpreparaadid hüdrolüüsivad valke madala molekulmassiga peptiidideks (vt peptiidi hüdrolaasid). Neid kasutatakse peamiselt mädasete haavade, troofiliste haavandite, survetõve, aga ka hingamisteede haiguste (kopsupõletik, bronhiit, bronhektaasia jne) viskoossete sekretsioonide vedeldamiseks.

Terrilitiin on hallituse Aspergillus terricola jäätmed. Oma omaduste ja rakenduse poolest vastab see eespool nimetatud proteolüütiliste ensüümipreparaatidele.

Amorfsel ribonukleaasil ja desoksüribonukleaasil on võime deiolümeriseerida vastavalt RNA ja DNA. Amorfset ribonukleaasi kasutatakse peamiselt samadel näidustustel nagu proteolüütilise toimega ensüümpreparaadid (trüpsiin jne). Deoksüribonukleaasi kasutatakse peamiselt herpeetilise keratiidi, adenoviirusliku konjunktiviidi ja keratiidi raviks, samuti röga viskoossuse vähendamiseks kopsude ja hingamisteede haiguste korral.

Kollagenaasil on proteolüütiline toime ja see lagundab peamiselt kollageenikiude. Sellega seoses kasutatakse kollagenaasi peamiselt nekrootiliste kudede ja kärnade hülgamise kiirendamiseks põletuste, külmakahjustuste, troofiliste haavandite ja haavade ravis.

Fibrinolüütiliste omadustega ensüümpreparaatide hulka kuuluvad fibrinolüsiin (vt), streptolüaas (vt), urokinaas jne. Need ensüümpreparaadid lahustavad värskeid verehüübeid ja neid kasutatakse fibrinolüütiliste toimeainetena (vt) mitmesuguste trombemboolsete haiguste korral. Trombolitiinil, mis on trüpsiini ja hepariini kompleks (vahekorras 6: 1), on ka fibrinolüütilisi ja antikoagulante. Trombolitiini kasutatakse värskete verehüüvete lahustamiseks (kui haigus ei ole vanem kui 3-5 päeva).

Ensüümpreparaatideks, mis parandavad seedimisprotsesse, kuuluvad preparaadid, mis sisaldavad üksikuid ensüüme või seedetrakti ensüümide komplekse. Sellisteks ensüümpreparaatideks on näiteks pepsiin (vt) ja seda sisaldavad valmistised - naturaalne maomahl, looduslik maomahl "Equin" (vt maomahl), happe-pepsiin (vt pepsiin), pepsiil ja abomin (vt) ... Need ravimid on ette nähtud mao limaskesta näärmete ebapiisava sekretoorse aktiivsuse jaoks.

Kõhunäärme eritusfunktsiooni puudulikkuse ja mõne muu seedetrakti funktsiooni häire korral kasutatakse pankreatiini (vt) ja mitmeid kombineeritud ensüümpreparaate, näiteks panzinorm (sisaldab mao limaskesta ekstrakti, sapi ekstrakti, pankreatiini ja aminohappeid), festal (sisaldab lipaasi) amülaas, proteaasid ja sapi põhikomponendid), digestal ja pankreur.

Lisaks ülalnimetatud ensüümpreparaatide rühmadele kasutatakse meditsiinipraktikas ka teisi ravimeid, mis sisaldavad ensüüme ja millel on muud farmakoloogilised omadused. Nende ensüümpreparaatide hulka kuuluvad lidaas, ronidaas, penitsillinaas (vt), asparaginaas (vt L-ASPARAGINASE).

Ensüümpreparaadid on termolabiilsed, seetõttu tuleks neid hoida temperatuuril 1 ° kuni 5-10-15 (sõltuvalt üksikute valmististe omadustest).

Bibliograafia: Mashkovsky M. D. Ravimid, 2. osa, lk. 48, M., 1984; Radbil O, S. Seedesüsteemi haiguste farmakoloogilised alused, lk. 78, M., 1976.

Ensüümpreparaadid on rühm farmakoloogilisi aineid, mis parandavad seedimisprotsessi. Erineva raskusastmega seedeprotsessi häireid leidub peaaegu kõigis seedetrakti haigustes. Ensüümpreparaatide koostis:

1. Mao limaskesta ekstraktid, mille peamine toimeaine on pepsiin (abomiin, acidinpepsin).

2. Pankrease ensüümid, mida esindavad amülaas, lipaas ja trüpsiin (pankreatiin, pancitrate, mezim-forte, creon).

3. Kombineeritud ensüümid, mis sisaldavad pankreatiini koos sapi komponentide, hemitselluloosi ja muude lisakomponentidega (digestal, festal, panzinorm-forte, enzistal).

4. Taimsed ensüümid, mida esindavad papaiin, seente amülaas, proteaas, lipaas ja muud ensüümid (pephüüs, oraza).

5. Kombineeritud ensüümid, mis sisaldavad pankreatiini koos taimeensüümide, vitamiinidega (wobenzym).

6. Dishacharidases (tylaktaas).

Pankrease ensüümide toimemehhanismid:

Lipolüütiline: lipaas - eetri sidemed triglütseriidide positsioonides 1 ja 3

Proteolüütiline: trüpsiini kümotrüpsiini elastaas - jääkidevahelised peptiidsidemed: aluselised aminohapped aromaatsed aminohapped hüdrofoobsed aminohapped elastiinis

Amülolüütilised: alfa-amülaas - alfa-1,4-glükosiidsed sidemed glükoosipolümeerides

Kompleksi kuuluv amülaas lagundab tärklise ja pektiinid lihtsateks suhkruteks - sahharoosiks ja maltoosiks. Amülaas lagundab peamiselt rakuväliseid polüsahhariide (tärklis, glükogeen) ja praktiliselt ei osale taimetselluloosi hüdrolüüsis. Ensüümpreparaatide proteaase esindavad peamiselt kümotrüpsiin ja trüpsiin. Viimane koos proteolüütilise aktiivsusega on võimeline inaktiveerima koletsüstokiniini vabastavat faktorit, mille tagajärjel väheneb koletsüstokiniini sisaldus veres ja kõhunäärme sekretsioon vastavalt tagasiside põhimõttele. Lisaks on trüpsiin oluline tegur soolemotoorika reguleerimisel. See viiakse läbi interaktsioonide tulemusel enterotsüütide RAP-2 retseptoritega. Lipaas osaleb neutraalse rasva hüdrolüüsis peensoolde. Kombineeritud ravimid koos pankreatiiniga sisaldavad need sapphappeid, hemicellulaasi, simetikooni, taime kolereetilist (kurkum) jne.

Taimset päritolu ensüümpreparaadid sisaldavad papaiini või seente amülaasi, proteaasi, lipaasi (pephüüs, oraza). Papain ja proteaasid hüdrolüüsivad valke, seente amülaas - vastavalt süsivesikud, lipaas - rasvad.

Lühikesed farmakoloogilised omadused

Acidiin-pepsiin - proteolüütilist ensüümi sisaldav preparaat. Saadakse sigade mao limaskestalt. 0,5 ja 0,25 g tabletid sisaldavad 1 osa pepsiini, 4 osa acidiini (betaiinvesinikkloriidi). Ravim on ette nähtud hüpo- ja happelise gastriidi korral 0,5 g 3-4 korda päevas söögikordade ajal. Tabletid on eelnevalt lahustatud? klaasid vett. Wobenzym - kombineeritud preparaat, mis sisaldab väga aktiivseid taimset ja loomset päritolu ensüüme. Lisaks pankreatiinile sisaldab see papaiini (Carica Papaya taimest), bromelaini (ananassist) ja rutosidi (P-vitamiini rühm). See on ensüümpreparaatide hulgas eriline koht, kuna koos väljendunud ensümaatiliste omadustega, on sellel põletikuvastane, ödematoosne, fibrinolüütiline ja sekundaarne analgeetiline toime. Rakenduste valik on väga lai. Seda kasutatakse pankreatiidi, haavandilise koliidi, Crohni tõve, traumade, autoimmuunsete onkoloogiliste, uroloogiliste, günekoloogiliste haiguste korral. Annus seatakse individuaalselt ja see on vahemikus 5 kuni 10 pilli 3 korda päevas. Digestal - sisaldab pankreatiini, veise sapiekstrakti ja hemicellulaasi. Ravim on ette nähtud 1-2 pilliks 3 korda päevas söögikordade ajal või pärast sööki. Kreoon on ravim želatiinkapslis, mis sisaldab suur hulk pankreatiin soolhappekindlates graanulites. Ravimit iseloomustab želatiinikapslite kiire (4-5 minuti jooksul) lahustumine maos, maomahla suhtes resistentsete graanulite vabastamine ja ühtlane jaotumine kogu chüümis. Graanulid läbivad püloorset sulgurlihaseid samal ajal koos chyme'iga kaksteistsõrmiksoole, kaitsevad täielikult kõhunäärme ensüüme mao happelise keskkonna läbimisel ja neid iseloomustab ensüümide kiire vabanemine, kui ravim siseneb kaksteistsõrmiksoole. Mezim-forte- on sagedamini ette nähtud kõhunäärme lühiajaliste ja väiksemate talitlushäirete korrigeerimiseks. Dragee mezim-forte on kaetud spetsiaalse glasuurkattega, mis kaitseb ravimi komponente mao happelise keskkonna agressiivse mõju eest. Seda kasutatakse 1-3 tabletti 3 korda päevas enne sööki. Panzinorm - valmistis koosneb mao limaskesta ekstraktist, sapi ekstraktist, pankreatiinist, aminohapetest. Mao limaskesta ekstrakt sisaldab kõrge proteolüütilise aktiivsusega pepsiini ja katepsiini, samuti peptiide, mis soodustavad gastriini vabanemist, hilisemat mao näärmete stimuleerimist ja soolhappe vabanemist. Panzinorm on kahekihiline preparaat. Väline kiht sisaldab pepsiini, katepsiini, aminohappeid. See kiht lahustub maos. Sisemine kiht on happekindel, lahustub soolestikus, sisaldab pankreatiini ja sapi ekstrakti. Panzinorm omab asendavat ja seedimist stimuleerivat toimet. Ravimit võetakse 1-2 tabletti söögikordadena 3-4 korda päevas. Pankreatiin- ensüüme sisaldav veiste kõhunäärmepreparaat. Pankreatiini ööpäevane annus on 5-10 g. Pankreatiini võetakse 1 g 3-6 korda päevas enne sööki. Pancitrate- uue põlvkonna kõrge pankreatiinisisaldusega ravim. Tal on Creoniga sarnane farmakodünaamika. Želatiinkapslid sisaldavad mikrotablette spetsiaalses maomahlale vastupidavas enterokattes, mis tagab kõigi ensüümide vabanemise soolestikus. Ravim on ette nähtud 1 kapsli 3 korda päevas. Pepfiz - sisaldab taimeensüüme (papaiin, diastaas) ja simetikooni. Erinevalt teistest ensüümpreparaatidest on pepphüüs saadaval apelsinimaitseliste kihisevate tablettidena, mis vees lahustumisel vabastavad naatriumi- ja kaaliumtsitraati. Need neutraliseerivad soolhapet maos ja vähendavad kõrvetised. Ravimit kasutatakse pohmelusündroomi, ülesöömise, õlle, kohvi, kvassi, gaseeritud jookide, süsivesikuterikka toidu, toidu olemuse järsu muutuse, suure tarbimise korral. Kandke 1 tablett 2-3 korda päevas pärast sööki.

Festal, enzistal, panzistal - kombineeritud ensüümpreparaadid, mis sisaldavad kõhunäärme, sapi ja hemicellulaasi põhikomponente. Kandke söögikordadele 1-3 tabletti 3 korda päevas.

Ensüümpreparaatide aktiivsus sõltub suurel määral sellistest teguritest nagu kaksteistsõrmiksoole pH ja peensoole motoorika, mis tagavad ensüümide optimaalse kontakti toiduküümiga kogu selle aja jooksul. PH langusega kaksteistsõrmiksoole toimub vähem kui 4 lipaasi pöördumatut inaktiveerimist, vähem kui 3,5 - trüpsiini. Kui pH on alla 5, täheldatakse sapisoolade sadestumist, millega kaasneb rasvade emulgeerimise rikkumine, sapi ja rasvhapete mitsellide arvu vähenemine ning nende imendumise vähenemine. Talutavus ja kõrvaltoimed

Ensüümpreparaatide kasutamisel esinevad kõrvaltoimed on äärmiselt haruldased (vähem kui 1%) ja sõltuvad enamasti annusest.

Kõhunäärme ensüümide suurtes annustes kasutavate patsientide uriinis on suurenenud vereplasma sisaldus kusihappe... Hüperurikoosuria soodustab kusihappe sadestumist neeru torukujulises aparaadis, loob tingimused urolitiaasi tekkeks. Tsüstilise fibroosiga patsientidel, kes kasutavad pikka aega suuri pankrease ensüümide annuseid, võib tekkida interstitsiaalne fibroos. Tsöliaakia korral muutub peensoole limaskesta atroofia taustal puriini aluste vahetus patsientide veres järsult kusihappe kõrge kontsentratsiooni kogunemise ja selle eritumise suurenemise tõttu järsult. Ensüümpreparaate kasutatakse podagraga patsientidel ettevaatusega. Mõnel juhul võivad ensüüme võtvad patsiendid häirida kõhulahtisust, kõhukinnisust, ebamugavustunnet maos, iiveldust, perianaalse piirkonna ärritust.

Sapi komponente sisaldavate ensüümpreparaatide määramise peamised vastunäidustused on äge ja krooniline pankreatiit, äge ja raske kroonilised haigused maks, kõhulahtisus, soolepõletik, sealiha või veiseliha allergilised reaktsioonid. Seega tuleks ensüümpreparaatidega ravi läbi viia diferentseeritult, võttes arvesse seedehäirete aluseks oleva haiguse arengu mehhanismi. Väga aktiivsete mikrotableeritavate ja mikrograanulite preparaatide olemasolu arsti käsutuses võib ensüümravi tõhusust märkimisväärselt suurendada.

Ensüümpreparaadid, ensüüme sisaldavad ravimid mõjutavad ainevahetust sihipäraselt. Ensüümipreparaate saadakse loomsetest saadustest, taimedest ja mikroorganismidest. Selleks kasutatakse maomahla, pepsiini, pankreatiini jne. Ensüümipreparaate ja ensüüme seedetrakti haigused koos seedesüsteemi näärmete talitlushäiretega. Ensüüm proteolüütilised ravimidsaadud veiste kõhunäärmest (näiteks kümotrüpsiin). Nad lõhustavad valkude ja peptiidide peptiidsidemeid. Trüpsiin - proteolüütiline ensüüm, mis saadakse veiste kõhunäärmest, kui kohalik rakendus lagundab nekrootilisi kudesid ja fibrinoosseid moodustisi, vedeldab viskoosseid sekretsioone, eksudaate, verehüübeid, omab põletikuvastast toimet. Kasutamine: tromboflebiit, periodontaalne haigus, osteomüeliit, sinusiit, keskkõrvapõletik, hemorraagia silma eeskambris.

Lidaza Farmakodünaamika: lõhub vaheaine põhikomponendi sidekoe - hüaluroonhape (mukopolüsahhariid), vähendab selle viskoossust, suurendab kudede ja veresoonte läbilaskvust, hõlbustab vedelike liikumist interstitsiaalsetes ruumides. Vähendab kudede turset, pehmendab ja tasandab arme, suurendab liigese liikumisulatust, vähendab kontraktuure ja hoiab ära nende moodustumise. Hüaluronidaas põhjustab lagunemist hüaluroonhape glükoosamiiniks ja glükooshappeks. Nahasisese manustamise kestus on kuni 48 tundi. Koostoimed: parandab subkutaanselt või intramuskulaarselt manustatavate ravimite imendumist, tugevdab lokaalanesteetikumide toimet. Kasutamisnähud: Põlevad, traumaatilised, operatsioonijärgsed armid. Pikaajalised mitte-paranevad haavandid. Liigeste jäikus, liigese kontraktuurid, osteoartriit, anküloseeriv spondüliit, nimmeketaste rasked haigused. Krooniline tendovaginiit, sklerodermia (naha manifestatsioonid), pindmiste pehmete kudede hematoom. Naha plastilise kirurgia ettevalmistamine armistumiseks. Müokardi infarkt.

PANCREATINE (ensüüm ja antienüüm) Farmakodünaamika: sisaldab peamiselt trüpsiini ja amülaasi. Peensooles sisalduv trüpsiin lagundab valke ja amülaas hüdrolüüsib tärklist. Farmakokineetika: ei imendu ja sellel puudub süsteemne toime. Kasutamisnähud: achilia, kroonilise pankreatiidi korral, mille pankrease funktsioon on ebapiisav, maksa- ja kõhunäärmehaigustega seotud seedehäirete, happelise ja hüpatsiidse gastriidi, kroonilise enterokoliidi korral.

PEPSIN Lahjendatud vesinikkloriidhappe rühma kuuluvus: vahendid, mida kasutatakse mao näärmete talitlushäireteks. Farmakodünaamika: toodetud mao limaskesta rakkudes inaktiivsel kujul - proensüüm pepsinogeenina, mis muundatakse maos sisalduvaks aktiivseks ensüümiks pepsiin. Pepsiin hüdrolüüsib peptiidsidemeid ja lagundab peaaegu kõiki looduslikke valke; mängib olulist rolli seedimisprotsessides. Farmakokineetika: ei imendu ja sellel puudub süsteemne toime.

Deoksüribonukleaas vähendab mädade viskoossust, lükkab edasi herpesviiruste, adenoviiruste arengut; kasutatakse herpese ja adenoviiruslike silmahaiguste, kopsude abstsesside, ülemiste hingamisteede infektsioonide korral. Trombemboolia raviks kasutatakse tromboflebiiti, müokardiinfarkti fibrinolüsiinvärskete verehüüvete lahustamine. Penitsillinaas, mis on saadud Bacillus cereus kultuurist, inaktiveerib penitsilliinipreparaate ja seetõttu kasutatakse neid nende ravimite põhjustatud allergiliste reaktsioonide korral.

Meditsiinipraktikas kasutatakse ka ravimeid millel on antienüümi aktiivsus: antikoliinesteraasi ained (pärsivad koliinesteraasi), mõned antidepressandid (pärsivad monoamiini oksüdaasi); diureetikumidena - karboanhüdraasi inhibiitorid (näiteks diakarb); ägeda pankreatiidi korral - proteolüütiliste ensüümide (näiteks trasilooli) inhibiitorid.

Ensüümivastased ained (ensüümi inhibiitorid) pärsivad ensüümide aktiivsust ja suurendavad selle tulemusel nende substraatide kontsentratsiooni kehas. Spetsiifilised antienüümi vastased ained on valgud, mis interakteeruvad ainult teatud ensüümidega. Selle interaktsiooni mehhanism võib olla. konkurentsivõimeline ja mittekonkureeriv. Esimesel juhul seostub ravim ensüümi sama aktiivse saidiga kui substraat. Viimane, akumuleerudes, hakkab ensüümi uuesti aktiveerima, asendades inhibiitori. Mittekonkureeriva mehhanismi korral on ravim fikseeritud allosteeriline. retseptori ja ensüümi funktsiooni taastamiseks ei ole substraadi kontsentratsioonil tähtsust. Ensüümivastaste ravimite hulka kuuluvad koliinesteraasi inhibiitorid (vt antikoliinesteraasi ravimid), monoamiini oksüdaas (nt nialamiid; vt Aipside depressandid) ja süsiniku anhüdraas (nt diakarb; vt diureetikumid). Juhtudel, kui haigus on seotud ensümaatiliste protsesside, eriti proteolüüsi ja fibrinolüüsi, aktiveerimisega, kasutatakse mitmeid antienüümi vastaseid aineid. Enamik neist antienüümivastastest ainetest on polüpeptiidid, mis blokeerivad mitu korraga. seotud ensüümid (nt stasmiin, trüpsiin ja muud proteaasid). Madala molaarsusega on täpsemad. fibrinolüüsi inhibiitorid, näiteks aminokaproehape.