Kristalne bensüülpenitsilliinnaatriumisool (kristalliline bensüülpenitsilliinnaatriumisool). Bensüülpenitsilliin - bensüülpenitsilliinnaatriumisoola kasutamise omadused
pulber süstelahuse valmistamiseks ja kohalik rakendus
Koostis:Toimeaine:
Bensüülpenitsilliinnaatrium (bensüülpenitsilliinnaatriumisool) - 500 000 RÜ ja 1 000 000 RÜ. Kirjeldus:Valge pulber.
Farmakoterapeutiline rühm:Antibiootikum - biosünteetiline penitsilliin ATX: & nbspS.01.A.A.14 Bensüülpenitsilliin
Farmakodünaamika:Biosünteetiliste ("looduslike") penitsilliinide rühma kuuluv bakteritsiidne antibiootikum. Supresseerib mikroorganismide rakuseina sünteesi. Aktiivne grampositiivsete patogeenide vastu: Staphylococcus spp. (mittemoodustuv penitsillinaas), Streptococcus spp. (sealhulgas Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium spp. (sealhulgas Corynebacterium diphtheriae), Bacillus anthracis, Actinomyces spp. gramnegatiivsed mikroorganismid: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, samuti Treponema spp., Spirochaetes klass. See ei ole aktiivne enamiku gramnegatiivsete bakterite (sealhulgas Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., Viiruste, algloomade vastu. Staphylococcus spp., Mis toodavad penitsillinaasi, on ravimi toimele vastupidavad.
Farmakokineetika:Aeg, mis on vajalik maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks vereplasmas intramuskulaarse süstimisega, on 20-30 minutit. Suhtlus plasmavalkudega - 60%. Tungib elunditesse, kudedesse ja bioloogilistesse vedelikesse, välja arvatud tserebrospinaalvedelik, silma kuded ja eesnääre; ajukelme membraanide põletiku korral tungib see sisse vere-aju barjäär. Neerude kaudu eritub see muutumatul kujul. Poolväärtusaeg on 30–60 minutit, kell neerupuudulikkus - 4–10 tundi või rohkem.
Näidustused:Bakteriaalsed infektsioonidpõhjustatud penitsilliini suhtes tundlike patogeenide poolt: kogukonnas omandatud kopsupõletik, pleura empüema, bronhiit; sepsis, septiline endokardiit (äge ja alaäge), peritoniit; meningiit; osteomüeliit; urogenitaalsüsteemi infektsioonid (püelonefriit, püeliit, tsüstiit, uretriit, emakakaelapõletik), sapiteed (kolangiit, koletsüstiit); haavainfektsioon, naha- ja pehmete kudede infektsioonid: erysipelad, impetiigo, sekundaarselt nakatunud dermatoosid; difteeria; sarlakid; siberi katk; aktinomükoos; ülemiste hingamisteede infektsioonid, silmahaigused (äge konjunktiviit, sarvkesta haavand jne); gonorröa, süüfilis.
Vastunäidustused:Ülitundlikkus, sealhulgas teiste penitsilliinide, tsefalosporiinide suhtes.
Hoolikalt:Rasedus, allergilised haigused (bronhiaalastma, pollinoos), neerupuudulikkus.
Rasedus ja imetamine:Ravimi kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui emale kavandatud kasu kaalub üles võimaliku ohu lootele.
Vajadusel peaks ravimi määramine imetamise ajal rinnaga toitmise lõpetama.
Manustamisviis ja annustamine:Bensüülpenitsilliinnaatriumisoola manustatakse intramuskulaarselt, intravenoosselt, subkutaanselt, paikselt.
Intravenoosne ja intramuskulaarne:
mõõduka haiguse kulgemisega (ülemise ja alumise osa infektsioonid) hingamisteed, kuseteede ja sapiteede, pehmete kudede infektsioon jne) - 4-6 miljonit ühikut päevas 4 süsti korral. Raskete infektsioonide (sepsis, septiline endokardiit, meningiit jne) korral - 10-20 miljonit ühikut päevas; gaasigangreeniga - kuni 40-60 miljonit ühikut päevas.Päevane annus alla 1-aastastele lastele on 50-100 tuhat ühikut / kg, üle L-aastased - 50 tuhat ühikut / kg; vajadusel - 200-300 tuhat ühikut / kg, vastavalt "elutähtsatele" näidustustele - kasv kuni 500 tuhande ühiku / kg. Manustamissagedus: intramuskulaarselt - 4-6 korda päevas, intravenoosselt - 1-2 korda päevas kombinatsioonis intramuskulaarsete süstidega.
Subkutaanselt infiltraatide lõhestamiseks kontsentratsioonis 100-200 tuhat ühikut 1 ml 0,25-0,5% prokaiini lahuses.
Õõnsuses (kõht, pleura jne) täiskasvanutele manustatakse bensüülpenitsilliinnaatriumsoola lahust kontsentratsioonis 10-20 tuhat ühikut 1 ml-s, lastele - 2-5 tuhat ühikut 1 ml-s. Süstimiseks kasutatava lahustina või 0,9% naatriumkloriidi lahusena. Ravi kestus on 5-7 päeva, millele järgneb üleminek intramuskulaarsele süstimisele.
Silmahaigustega määrama silmatilgad sisaldab 20-100 tuhat ühikut 1 ml steriilses 0,9% naatriumkloriidi lahuses või destilleeritud vees. Sisestage 1-2 tilka 6-8 korda päevas. Lahust kasutatakse värskelt valmistatud kujul.
Kõrva jaoks tilgad või tilgad ninas kasutage lahuseid, mis sisaldavad 10-100 tuhat ühikut 1 ml steriilses, 0,9% naatriumkloriidi lahuses või destilleeritud vees. 1-2 tilka manustatakse 6-8 korda päevas.
Bensüülpenitsilliinravi kestus on sõltuvalt haiguse vormist ja raskusastmest 7-10 päeva.
Lahuseid kasutatakse kohe pärast valmistamist, lubamata neile muid ravimeid lisada.
Lihasesiseseks süstimiseks Pudeli sisule lisatakse 1-3 ml süstevett, 0,9% naatriumkloriidi lahust või 0,5% prokaiini lahust (novokaiin). Saadud lahus süstitakse sügavale lihasesse.
Kui bensüülpenitsilliini lahjendatakse prokaiini lahuses, võib täheldada lahuse hägusust prokaiini kristallide moodustumise tõttu, mis ei ole intramuskulaarse ja subkutaanne manustamine ravim.
Veenisisese joa süstimiseks üks annus (1-2 miljonit ühikut) lahustatakse 5-10 ml steriilses süstevees või 0,9% naatriumkloriidi lahuses ja süstitakse aeglaselt 3-5 minuti jooksul.
Intravenoosseks tilgutamiseks 2-5 miljonit ühikut lahjendatakse 100-200 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuses või 5-10% dekstroosilahuses ja süstitakse kiirusega 60-80 tilka / min. Tilguti manustamisel kasutavad lapsed lahustina 5-10% dekstroosilahust (30-100 ml, olenevalt annusest ja vanusest).
Subkutaanseks manustamiseksviaali sisu lahjendatakse 0,25–0,5% prokaiini lahuses: 500 tuhat ühikut vastavalt 2,5–5 ml, 1 miljon ühikut 5–10 ml.
Intratsavitaarseks manustamisekspudeli sisu lahjendatakse 0,9% naatriumkloriidi lahuses või süstevees: täiskasvanutele - vastavalt 500 tuhat ühikut 25-50 ml, 1 miljon ühikut 50-100 ml; lapsed - 500 tuhat ühikut 100–250 ml, 1 miljon ühikut vastavalt 200–500 ml.
Silmatilgad tuleks valmistada ex tempore: pudeli sisu lahjendatakse 0,9% naatriumkloriidi lahuses või destilleeritud vees: 500 tuhat ühikut vastavalt 5–25 ml, 1 miljon ühikut 10–50 ml.
Kõrvatilgad ja ninatilgad: viaali sisu lahjendatakse 0,9% naatriumkloriidi lahuses või destilleeritud vees: 500 tuhat ühikut vastavalt 5-50 ml, 1 miljonit ühikut 10-100 ml.
Kõrvalmõjud:Allergilised reaktsioonid: hüpertermia, urtikaaria, nahalööve, limaskestade lööve, artralgia, eosinofiilia, angioödeem, interstitsiaalne nefriit, bronhospasm, anafülaktiline šokk. Ravikuuri alguses (eriti kaasasündinud süüfilise ravimisel) - palavik, külmavärinad, suurenenud higistamine, haiguse ägenemine, Jarisch-Herxheimeri reaktsioon.
Südame-veresoonkonna süsteem:
müokardi pumpamise funktsiooni rikkumine, arütmiad, südameseiskus, krooniline südamepuudulikkus (kuna suurte annuste manustamisel võib tekkida hüpernatreemia).Kohalikud reaktsioonid: valulikkus ja kõvastumine intramuskulaarse süstekoha piirkonnas.
Pikaajalisel kasutamisel: düsbioos, superinfektsiooni areng.
Kui mõni juhistes märgitud kõrvaltoimetest süveneb või märkate mõnda muud kõrvaltoimet, mida juhistes pole loetletud, teavitage sellest oma arsti.
Üleannustamine:See avaldub toksilise toimena kesknärvisüsteemile (krambid, peavalu, müalgia, artralgia).
Ravi on sümptomaatiline.
Koostoimed:Bakteritsiidsed antibiootikumid (sealhulgas tsefalosporiinid, aminoglükosiidid) omavad sünergistlikku toimet; bakteriostaatiline (sh makroliidid, linkosamiidid, tetratsükliinid) - antagonistlik. Suurendab kaudsete antikoagulantide efektiivsust (pärsib soole mikrofloorat, vähendab protrombiini indeksit); vähendab suukaudsete kontratseptiivide, ravimite, mille ainevahetusprotsessis moodustub para-aminobensoehape, efektiivsust.
Diureetikumid, tubulaarsekretsiooni blokaatorid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, vähendades tubulaarsekretsiooni, suurendavad bensüülpenitsilliini kontsentratsiooni.
Allopurinool suurendab haigestumise riski allergilised reaktsioonid (nahalööve).
Erijuhised:Ravimi lahused valmistatakse vahetult enne manustamist. Kui 2-3 päeva pärast (maksimaalselt 5 päeva) pärast ravimi kasutamist ei täheldata toimet, peaksite minema üle teiste antibiootikumide või kombineeritud ravi kasutamisele. Seennakkuste tekkimise võimalusega seoses on soovitav välja kirjutada B-rühma vitamiine pikaajalisel bensüülpenitsilliinravi ajal ja vajadusel - seenevastased ravimid... Tuleb meeles pidada, et ravimi ebapiisavate annuste kasutamine või ravi liiga varajane lõpetamine põhjustab sageli resistentsete patogeenitüvede tekkimist. Mõju sõiduki juhtimise võimele. Kolmapäev ja karusnahk:Ravimi manustamise ajal tuleb manustamisel olla ettevaatlik sõidukid, mehhanismid ja muude potentsiaalselt ohtlike tüüpide sooritamisel tegevused, mis nõuavad tähelepanu suurema kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.
meditsiiniliseks kasutamiseks
ravim
BENSILPENITSIILIINNAATRIUMSOLA
Ärinimi
Bensüülpenitsilliini naatriumsool
Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus
Bensüülpenitsilliin
Annustamisvorm
Pulber lihasesisese süstelahuse valmistamiseks 1 000 000 U
Kompositsioon ühe pudeli jaoks
toimeaine: bensüülpenitsilliinnaatriumisool - 1 000 000 ühikut
Kirjeldus
Valge pulber või kergelt kollaka varjundiga pulber, mis on kokkukleepuv, moodustades vee lisamisel stabiilse suspensiooni.
Farmakoterapeutiline rühm
Antibakteriaalsed ravimid süsteemseks kasutamiseks. Penitsilliinid penitsillinaasitundlikud
ATC-kood J01CE01
Farmakoloogilised omadused
Farmakokineetika
Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas intramuskulaarse manustamise korral saavutatakse 20-30 minuti pärast. Ravimi poolväärtusaeg on 30-60 minutit, neerupuudulikkusega 4-10 tundi või rohkem. Suhtlus plasmavalkudega - 60%. Tungib elunditesse, kudedesse ja bioloogilistesse vedelikesse, välja arvatud tserebrospinaalvedelik, silma kuded ja eesnääre. Ajukelme membraanide põletikuga tungib see vere-aju barjääri. Läbib platsenta ja siseneb rinnapiim... Neerude kaudu eritub see muutumatul kujul.
Farmakodünaamika
Biosünteetiliste ("looduslike") penitsilliinide rühma kuuluv bakteritsiidne antibiootikum. Pärsib mikroorganismide rakuseina sünteesi. Aktiivne grampositiivsete patogeenide vastu: stafülokokid (mittemoodustuv penitsillinaas), streptokokid, pneumokokid, difteeria korinibakterid, anaeroobsed eoseid moodustavad vardad, vardad siberi katk, Actinomyces spp. gramnegatiivsed mikroorganismid: kokid (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), samuti seoses spiroheetidega.
Mitteaktiivne enamiku gramnegatiivsete bakterite (sealhulgas Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., Algloomade vastu. Staphylococcus spp., Mis toodavad penitsillinaasi, on ravimi toimele vastupidavad.
Näidustused kasutamiseks
Krupoosne ja fokaalne kopsupõletik, pleura empüema, bronhiit
Sepsis, septiline endokardiit (äge ja alaäge)
Peritoniit
Meningiit
Osteomüeliit
Püelonefriit, püeliit, tsüstiit, uretriit, gonorröa, blenorröa, süüfilis, emakakaelapõletik
Kolangiit, koletsüstiit
Haavainfektsioon
Erysipelas, impetiigo, sekundaarselt nakatunud dermatoosid
Difteeria
sarlakid
siberi katk
Aktinomükoos
Sinusiit, keskkõrvapõletik
Mädane konjunktiviit
Rakendusviis ja annused
Bensüülpenitsilliini naatriumisoola manustatakse intramuskulaarselt. Intramuskulaarse süstimisega on mõõduka haiguse (ülemiste ja alumiste hingamisteede, kuseteede ja sapiteede infektsioonid, pehmete kudede infektsioonid jne) üksikannused 250 000 - 500 000 RÜ 4-6 korda päevas. Raskete infektsioonide (sepsis, septiline endokardiit, meningiit jne) korral - 10-20 miljonit ühikut päevas; gaasigangreeniga - kuni 40-60 miljonit ühikut.
Päevane annus alla 1-aastastele lastele on 50 000 - 100 000 U / kg, üle 1-aastased - 50 000 U / kg; vajadusel - 200 000 - 300 000 U / kg, vastavalt elutähtsatele näitajatele - tõus 500 000 U / kg. Manustamissagedus on 4-6 korda päevas.
Intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud ravimi lahus valmistatakse vahetult enne manustamist, lisades viaali sisule 1-3 ml süstevett, 0,9% naatriumkloriidi lahust või 0,5% prokaiini lahust (novokaiini). Kui bensüülpenitsilliin lahustatakse prokaiini lahuses, võib lahus häguseks muutuda bensüülpenitsilliin-prokaiini kristallide moodustumise tõttu, mis ei ole takistuseks ravimi intramuskulaarsele manustamisele. Saadud lahus süstitakse sügavale lihasesse. Ravi kestus sõltub haiguse raskusastmest 7 kuni 10 päeva.
Kõrvalmõjud
Müokardi pumpamise funktsiooni rikkumine, arütmiad, südameseiskus, krooniline südamepuudulikkus (kuna suurte annuste kasutamisel võib tekkida hüpernatreemia)
Iiveldus, oksendamine, stomatiit, glossiit, maksa düsfunktsioon
Neerufunktsiooni kahjustus
Aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia
Suurenenud refleksi erutuvus, meningeaalsed sümptomid, krambid, kooma
- allergilised reaktsioonid: mõnikord - hüpertermia, urtikaaria, nahalööve, palavik, külmavärinad, suurenenud higistamine, limaskestade lööve, artralgia, eosinofiilia, angioödeem, interstitsiaalne nefriit, bronhospasm, harva -anafülaktiline šokk
- lokaalsed reaktsioonid: valulikkus ja kõvastumine intramuskulaarse süstekoha piirkonnas
Düsbakterioos, superinfektsiooni tekkimine (pikaajalisel kasutamisel)
Vastunäidustused
Ülitundlikkus penitsilliini ja teiste ß-laktaamantibiootikumide suhtes
Endolumbarne manustamine epilepsia korral.
Ravimite koostoimed
Antatsiidid, glükoosamiin, lahtistid, aminoglükosiidid aeglustavad ja vähendavad bensüülpenitsilliinnaatriumsoola imendumist. Askorbiinhape suurendab koos kasutamisel bensüülpenitsilliinnaatriumisoola imendumist.
Bakteritsiidsed antibiootikumid (sh tsefalosporiinid, vankomütsiin, rifampitsiin, aminoglükosiidid) omavad sünergistlikku toimet; bakteriostaatiline (sh makroliidid, klooramfenikool, linkosamiidid, tetratsükliinid) - antagonistlik. Bensüülpenitsilliinnaatriumisool suurendab kaudsete antikoagulantide efektiivsust (pärsib soole mikrofloorat, vähendab protrombiini indeksit); vähendab suukaudsete rasestumisvastaste vahendite, ravimite, mille ainevahetuse käigus moodustub para-aminobensoehape, efektiivsust.
Diureetikumid, allopurinool, tubulaarsekretsiooni blokaatorid, fenüülbutasoon, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, vähendades tubulaarsekretsiooni, suurendavad bensüülpenitsilliinnaatriumsoola kontsentratsiooni.
Allopurinool suurendab allergiliste reaktsioonide (nahalööve) tekkimise riski.
erijuhised
Hoolikalt: rasedus, imetamine, allergilised haigused (bronhiaalastma, heinapalavik), neerupuudulikkus.
Ravimi lahused valmistatakse vahetult enne manustamist. Kui 2-3 päeva pärast (maksimaalselt 5 päeva) pärast ravimi kasutamist ei täheldata toimet, peaksite minema üle teiste antibiootikumide või kombineeritud ravi kasutamisele. Seennakahjustuste tekkimise võimalusega seoses on pikaajalise bensüülpenitsilliinravi ajal soovitatav välja kirjutada B-vitamiinid ja vajadusel seentevastased ravimid. Tuleb meeles pidada, et ravimi ebapiisavate annuste kasutamine või ravi liiga varane lõpetamine viib sageli resistentsete patogeenitüvede tekkimiseni.
Rasedus ja imetamine
Ravimi kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui emale kavandatud kasu kaalub üles võimaliku ohu lootele. Vajadusel peaks ravimi määramine imetamise ajal rinnaga toitmise lõpetama.
Ravimi toime tunnused sõiduki juhtimise võimele või potentsiaalselt ohtlikud mehhanismid
Ravimi manustamise ajal tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel, mehhanismide juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste läbiviimisel, mis nõuavad tähelepanu suurema kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.
Üleannustamine
Bensüülpenitsilliin viitab sünteetilisele antibakteriaalsed ravimid penitsilliini seeria. See on sünteesitud penitsilliumi vormidest.Ravimil on bakteritsiidne toime (mis on võimeline tapma) mitut tüüpi patogeensete või oportunistlike bakterite (nakkushaiguste põhjustajad) vastu, see tähendab, et see on valitud antibiootikum lai valik aktiivsus.
Paljud liigid on bensüülpenitsilliini suhtes tundlikud stafülokokid ja streptokokid, difteeria, gonorröa, siberi katku, meningokoki infektsiooni, süüfilise, aktinomükoosi, gaasigangreeni tekitajad ja mõned muud bakteriaalsed infektsioonid.
Ravim ei mõjuta baktereid, mis toodavad penitsilliini hävitavat ensüümi penitsillinaasi.
Bensüülpenitsilliini antibakteriaalne toime saavutatakse tänu pärssivale toimele bakteriraku välismembraani moodustumisele. Seega toimub jagunevate (paljunevate) bakterite hävitamine.
Halva imendumise tõttu soolestikus kasutatakse ravimit ainult parenteraalseks manustamiseks (seedetraktist möödumine), see tähendab intramuskulaarsete või intravenoossete süstide korral, harvemini süstitakse bensüülpenitsilliini seljaaju kanalisse (endolumbar), haavale või elundile operatsiooni või endoskoopia ajal.
Huvitav! Penitsilliinantibiootikumide avastamine oli märkimisväärne edasiminek nakkushaiguste ravis, mis tõstis meditsiini taseme uuele etapile. Enne antibakteriaalsete ravimite tulekut oli väga suur suremus erinevate nakkuste tõttu, sageli esines pandeemiaid (linna, riigi või mitme osariigi elanike massiline haigestumus) nakkushaigused). Seni hõlmab elanikkonna elatustaseme määratlus suremust nakkusliku patoloogia tõttu.
Penitsilliin oli kõige esimene antibiootikum, mis hiljem sai uute liikide avastamise aluseks antimikroobsed ainedja võimaldas paljude aastate jooksul päästa tohutut arvu inimesi.
Hallituse efektiivsus oli teada juba 11. sajandil pKr, Avicenna ajal. Kuid 1929. aastal avaldas inglise mikrobioloog Alexander Fleming hallitusest eraldatud, erinevate bakterite vastu aktiivse aine uuringu tulemused. Seda ainet nimetati penitsilliiniks hallitusseenete perekonna järgi, millest see eraldati (perekonna Penicillium seened).
Bensüülpenitsilliini vabanemisvormid, kaubanimed
Bensüülpenitsilliini toodetakse kuiva pulbri kujul - bensüülpenitsilliini soola ühendina (naatrium-, kaalium-, novokaiinisoolad, bensatiin). Kuiv pulber on ette nähtud intramuskulaarsete ja intravenoossete süstide lahuse valmistamiseks.Bensüülpenitsilliini tüübi valik määratakse nakkushaiguse kulgu järgi. Niisiis annavad bensüülpenitsilliini naatriumi- ja kaaliumisoolad antibiootikumi maksimaalse kontsentratsiooni veres pool tundi ning bensüülpenitsilliini novokaiini ja bensatiinisoolad imenduvad aeglaselt ja toimivad pikka aega. Vastavalt sellele kasutatakse naatriumi- ja kaaliumisooli ägedates põletikulistes protsessides, mis nõuavad viivitamatut antibiootilist toimet. Bensüülpenitsilliini bensatiini ja novokaiini soola kasutatakse "aeglase" ravis kroonilised haigusednõuab antibiootikumi pikaajalist kasutamist, teatud nakkuste kordumise vältimist.
| Ärinimi | Kuiva pulbri annus süstelahuse valmistamiseks, ühes pudelis | Tootjad | Kasutusala |
| 1 miljon ühikut, 5 miljonit ühikut | "Sintez", Venemaa, "Biosüntees", Venemaa, Kraspharma, Venemaa, Sandoz, Austria, "Avant", Ukraina, Bayer, Saksamaa, Kievmedpreparat, Ukraina | Hingamissüsteemi, nina, kõrva, kurgu, urogenitaalsüsteemi infektsioonide, silmade, naha ja luude mädaste infektsioonide, närvisüsteem ja muud elundid, samuti sepsis, sarlakid, difteeria, siberi katk, süüfilis ja muud bensüülpenitsilliini suhtes tundlike bakterite põhjustatud haigused. |
|
| Novotsin (naatriumsool) | |||
| Prokaiin penitsilliinG 3 mega (Prokaiinbensüülpenitsilliin) | |||
| PenitsilliinGnaatriumsool | |||
| Bensüülpenitsilliini naatriumsool | 500 tuhat ühikut | Kraspharma, Venemaa | |
| Bensüülpenitsilliini kaaliumisool | |||
| Bensüülpenitsilliini novokaiinisool | |||
| Novotsin (naatriumsool) | |||
| Prokaiin penitsilliinG 3 mega (Prokaiinbensüülpenitsilliin) | |||
| PenitsilliinGnaatriumsool | |||
| Bensatiinbensüülpenitsilliin: Extensilliin Teritage uuesti "Moldamin" | 2,4 miljonit ühikut | Sandoz, Austria, IC "Antibiotics SA", Rumeenia. | Seda ravimit soovitatakse kasutada süüfilise, streptokokiga seotud põletikuliste haiguste, ennetav ravi reumaatilised haigused ja operatsioonijärgsed tüsistused. |
| Bitsilliin-1 (bensatiinbensüülpenitsilliin) | 300 tuhat ühikut 600 tuhat ühikut 1,2 miljonit ühikut | "Sintez", Venemaa, "TM", Valgevene Vabariik, "Arterium", Ukraina, "Kievmedpreparat", Ukraina. | Kehtib millal nakkushaigusedpõhjustatud bensüülpenitsilliini suhtes tundlikust patogeenist: süüfilis, difteeria, erysipelad, stafülokoki ja streptokoki põhjustatud kroonilised infektsioonid jne. Enamasti kasutatakse reumaatiliste haiguste raviks ja ennetamiseks. Bensatiinsoola kasutatakse paikselt pikaajaliseks raviks. |
| Bitsilliin-3 (bensüülpenitsilliini bensatiini, naatriumi ja novokaiini soolade segud, igaüks 200 000 ühikut) | 600 000 ühikut | Süüfilise, reuma ägenemiste, erysipelade, streptokoki põhjustatud krooniliste ülemiste hingamisteede infektsioonide ravi. Ravim on ette nähtud pikaajaliseks kasutamiseks. | |
| Bitsilliin-5 (segu bensüülpenitsilliinbensatiinist annuses 1,2 miljonit ühikut ja novokaiinbensüülpenitsilliinisool 300 tuhat ühikut) | 1,5 miljonit ühikut | Reuma ennetamine, süüfilise, kroonilise streptokoki infektsiooni ravi. Bitsilliin-5 on soovitatav, kui on vaja pikaajalist antibiootikumravi. |
Bensüülpenitsilliini terapeutilise toime mehhanism
Bensilepenitsilliin pärast parenteraalset manustamist (süstide kujul) levib kiiresti kõikides elundites ja kudedes. Maksimaalne kontsentratsioon naatriumi ja kaaliumi veres saavutatakse bensüülpenitsilliini ühendid 20-30 minutiga ja bensüülpenitsilliini bensatiin ja selle segud - 12-24 tunni jooksul.Bensüülpenitsilliini naatrium- ja kaaliumisoolade poolväärtusaeg kehast on 40–60 minutit, bensüülpenitsilliinbensatiini ja selle segude poolväärtusaeg on keskmiselt 2 nädalat. Bensüülpenitsilliin eritub peamiselt neerude kaudu ja väike osa eritub teistest bioloogilistest vedelikest (sülg, higi, pisarad, sapi, rinnapiim).
Bensüülpenitsilliin ei tungi ainult eesnäärmekudedesse ja mittepõletikulistesse ajukelmetesse , kuid meningiidi korral tungib bensüülpenitsilliin hästi läbi vere-aju barjääri, seetõttu saab seda kasutada närvisüsteemi bakteriaalsete infektsioonide ravis.
Bensüülpenitsilliini eksponaadid bakteritsiidne toime see tähendab, et see aitab kaasa sellele tundlike bakterite surmale. Bensüülpenitsilliin pärsib transpeptidaas (blokeerib ensüümi tootmise), mis osaleb bakterite välismembraani rakuseina sünteesis.
Bakteriraku sein koosneb peptidoglükaanidest (seotud aminohapetest), mis asuvad bakteriraku tsütoplasmaatilise membraaniga.
Bakterirakkude membraani funktsioonid:
- moodustab mikroorganismi struktuurse terviklikkuse;
- kaitseb baktereid keha immuunrakkude ja erinevate tegurite mõju eest;
- tagab raku toitumise ja jääkainete väljutamise sellest.
- määratleb jagunemise gram-positiivseteks ja gramnegatiivseteks mikroorganismideks: transpeptidaasi leidub tingimata grampositiivsetes bakterites ja ainult mõnes gramnegatiivsete bakterite rakuseina ehituses segatud genees transpeptidaasi osalusel.
- on katalüsaator (stimulant) peptidoglükaani aminohapete üksteisega seondumise reaktsiooni (stimulant).
Transpeptidaasi inhibeerimine on asjakohane mikroorganismide kasvu ja nende paljunemisega , bensüülpenitsilliin ei toimi uinuvatel bakteritel.
Mõned bakterid eritavad ensüümi looduslikult või antibakteriaalsete ravimite suhtes resistentsuse (resistentsuse) tekkimisel penitsillinaas , mis seondub penitsilliini seeria ravimitega ja blokeerib nende toime. Sellisel juhul bensüülpenitsilliin ei toimi. Selleks võite kasutada kaitstud penitsilliini seeria antibiootikume klavulaanhape (näiteks augmentiin, amoksiklav).
Bakterid, mille vastu bensüülpenitsilliin on aktiivne
1. Grampositiivsed bakterid:- Streptococcus spp - streptokokid: pneumokokid (Streptococcus pneumoniae), püogeensed streptokokid (Streptococcus pyogenes).
- Staphylococcus spp - stafülokokid, mis ei sisalda penitsillinaasi.
- Corynebacterium diphtheriae - difteeria tekitaja.
- Bacillus anthracis - siberi katku tekitaja.
Klostriidium spp - gaasigangreeni põhjustajad.
3. Gramnegatiivsed bakterid:
- Neisseria meningitidis - meningokokk;
- Neisseria gonorrhoeae - gonorröa põhjustaja.
5. Spirochaetaceae - spiroheedid, süüfilise põhjustajad, ägenev palavik, haigutused, puukborrelioos ja nii edasi.
Milliste patoloogiate jaoks on see ette nähtud?
Bensüülpenitsilliin on ette nähtud etioloogiline teraapia (haiguse põhjustava aine surmale suunatud ravi) ühe ravimiga või kombinatsioonis teiste antibakteriaalsete ravimite rühmadega. Viimastel aastakümnetel avastatakse penitsilliinirühma ravimite sagedase kasutamise tõttu sageli bensüülpenitsilliini mikroobide resistentsusehk antibiootikum lakkab bakterite toimest. Seetõttu annavad nad viimastel aastatel prioriteediks teisi, rohkemgi veel kaasaegsed ravimid... Selle aja jooksul on bakterid kaotanud oma resistentsuse omadused penitsilliinide suhtes. Seetõttu on paljud patogeenid muutunud bensüülpenitsilliini suhtes taas tundlikuks ja on võimalus seda kasutada paljude nakkuslike patoloogiate ravis. Kuid edukaks raviks soovitatakse antibiootikumid valida patogeenide antibiootikumide ravimitundlikkuse testi andmete põhjal (st antibiootikumid).Bensüülpenitsilliini (nimelt bensatiini) kasutatakse kõige sagedamini ja tõhusamalt süüfilise ja muude spiroheetidest põhjustatud patoloogiate ravis. Ka bensüülpenitsilliinbensatiin ja selle segud (bitsilliin-3, -5) on klassika reumaatiliste haiguste ravis ja ennetamises.
| Patoloogia | Toimemehhanism | Annustamine |
ENT-nakkused:
| Bensüülpenitsilliin toimib nende haiguste kõige levinumatel põhjustajatel:
| Bensüülpenitsilliini naatrium- ja kaaliumisoolad:
Mõõduka raskusega haiguste päevane annus on 50 000 – 10000 RÜ 1 kg kehakaalu kohta päevas 4-6 süsti korral ja raskematel juhtudel - kuni 200 000 - 300 000 RÜ / kg / päevas. 6 vastuvõtul. Ravimi võimalik intravenoosne tilguti või intramuskulaarne süstimine, samuti nende vaheldumine. Ravimi intrapleuraalseks manustamiseks - 500 000 RÜ lahjendatakse 10 ml-s ja süstitakse 1 ml. Scarlet palaviku ennetamiseks lastega, kes on kokku puutunud patsientidega, |
Hingamisteede infektsioonid
|
||
Urogenitaalsüsteemi bakteriaalsed haigused:
|
||
Bakteriaalsed silmahaigused:
| Mädaste silmahaiguste korral võib manustada bensüülpenitsilliini subkonjunktiivselt (süstimine sidekesta) või klaasisisene (ravimi sisseviimine klaaskeha õõnsusse spetsiaalsete seadmete abil silmamuna). Seda protseduuri viivad läbi ainult haiglas spetsiaalselt väljaõppinud silmaarstid. | |
| Sepsis (vereringesse sisenevate bakterite tavaline bakteriaalne infektsioon on baktereemia). Septiline endokardiit - sepsise südamekahjustus, see on sepsise kõige ohtlikum komplikatsioon, on sageli surma põhjus. | Nakkusliku toksilise šoki (ITSh) vältimiseks tuleb ravimit süstida ettevaatlikult, suurendades annust järk-järgult. Sepsise ja septilise endokardiidi korral on bensüülpenitsilliini (naatriumi- või kaaliumisool) päevane annus vahemikus 18 000 000 kuni 24 000 000 RÜ 6 aeglase intravenoosse tilgutatava infusiooni korral, kuni üldine seisund paraneb, seejärel lülitage intramuskulaarsetele süstidele. Laste ravimisel, tervislikel põhjustel on võimalik kasutada ravimi annust kuni 500 000 U / kg / päevas 4-6 süstimiseks (intravenoosne tilguti, aeglaselt). Ravi kestus on 2 nädalat kuni 2 kuud. |
|
| Seksuaalsel teel levivad haigused: gonorröa | Bensüülpenitsilliin toimib gonokokkidele ja kahvatu treponemale (süüfilise põhjustaja), pärsib transpeptidaasi, häirides mikroorganismide välismembraani sünteesi (bakterite lüüs) | Alguses nakkus gonorröaga viia läbi šokkursus bensüülpenitsilliin (naatrium- või kaaliumisoolad): ravimi esimene süst on 600 tuhat ühikut, seejärel 400 tuhat ühikut iga 3-4 tunni järel (ilma katkestusteta), kokku manustatakse kogu ravikuuri jooksul keskmiselt 3 miljonit ühikut. Mõnikord kasutavad nad 600 ml ühiku bensüülpenitsilliini sisseviimist koos 3 ml füüsikalisega. lahus ja 5 ml patsiendi verd, süstitakse segu enne magamaminekut intramuskulaarselt, seejärel jätkatakse 6-8 tunni pärast ravimi šokiskeemi. Korduvate gonorröa või selle kroonilise kulgemisega bensüülpenitsilliin (naatrium- või kaaliumisool) 400 tuhat ühikut iga 3-4 tunni järel, kokku on kursuse jaoks vaja sisestada kuni 6 miljonit ühikut. Bensüülpenitsilliinbensatiini preparaadid ägeda gonorröa korral:600 000 ühikut 1 kord päevas, 6 intramuskulaarset süsti või 1,2 miljonit ühikut 1 kord ülepäeviti, 3 süsti. Gonorröa korduvate ja krooniliste vormidega:600 000 RÜ 10 intramuskulaarset süsti 1 kord päevas. |
| süüfilis . | Süüfilise kasutamise ravis bensüülpenitsilliini bensatiin. Millal värske süüfilise protsess - süstitakse 1-2 intramuskulaarset süsti 2,4 miljoni ühiku võrra 7-päevase vahega. Hilise süüfilise korral - 2 400 000 RÜ üks kord nädalas 3 kuni 5 süsti. Millal kaasasündinud süüfilis lastel: bensüülpenitsilliinbensatiin 1 200 000 RÜ intramuskulaarselt (annus jagatakse 2 tuharaks) üks kord. |
|
Põletikulised haigused nahk ja nahaalune rasv:
| Ravimi mõju naha ja pehmete kudede haiguste kõige levinumatele patogeenidele:
| Naha ja pehmete kudede bakteriaalseid infektsioone ravitakse bensüülpenitsilliiniga päevaseks annuseks 10-12 miljonit RÜ täiskasvanutele ja kuni 300 tuhat RÜ / kg lastele 6 intramuskulaarse või intravenoosse infusiooni korral. Ravikuur on vahemikus 10 päeva kuni 1 kuu. Kasutage ka nahaalused süstid kahjustatud piirkonnad antibiootikumidega. Selleks kasutage bensüülpenitsilliini novokaiini soola, lahjendatakse 1-2 miljonit ühikut 10 ml süstevees, 1 ml lahusele lisatakse 1 ml novokaiini 0,25% lahust. Gaasigangreeniga kasutage bensüülpenitsilliini naatrium- või kaaliumisoolasid suures annuses 10 miljonit RÜ 4-6 korda päevas vähemalt 2 nädala jooksul. Profülaktika eesmärgil manustatakse bensüülpenitsilliini üks kord 2,4 miljonit RÜ bensatiini. Erysipeladega määrake bensüülpenitsilliini naatrium- ja kaaliumisoolad suures annuses - 1-2 miljonit ühikut 6 korda päevas, ravikuur on 7-10 päeva. Erysipelade ägenemiste ennetamiseks kasutage 2 400 000 RÜ bensüülpenitsilliinbensatiini süsti üks kord kuus mitme aasta jooksul või hooajaliselt kevad-sügisperioodil 3 kuud. Haavainfektsiooni ja postoperatiivsete komplikatsioonide ennetamiseks kasutage ka bensüülpenitsilliinbensatiini 2,4 miljonit ühikut täiskasvanutele ja 1,2 miljonit ühikut lastele, vajadusel korrake süsti mitte varem kui 1 nädal hiljem. |
Mädased luuhaigused:
|
||
Meningeaalsed infektsioonid:
| Antibakteriaalne toime meningokokkide, stafülokokkide, streptokokkide vastu. Toimemehhanism on sama. | Millal mädased haigused kesknärvisüsteemi bensüülpenitsilliini määratakse päevaseks annuseks 10-12 miljonit ühikut täiskasvanutele ja kuni 300-500 tuhat ühikut / kg lastele 6 süsti korral. Ravikuur kestab 14 päeva kuni 1 kuu. Meningiidi korral süstitakse seljaaju kanalisse ka naatriumisoola bensüülpenitsilliini ( endolumbar) annuses 5-10 tuhat RÜ 5-10 ml süstevees täiskasvanutele ja 2 500 - 5000 RÜ üle 1-aastastele lastele 2,5-5 ml süstevees. Protseduuri korratakse üks kord päevas mitu päeva, seejärel viiakse see standardskeemi süstimine. Rasketel juhtudel võib pärast 2-nädalast ravi teha bitsilliin-5 süsti. |
| siberi katk | Bakteritsiidne toime siberi katku tekitaja - Bacillus anthracis - vastu. | Bensüülpenitsilliini ööpäevane annus siberi katku ravis on 18 kuni 20 miljonit U täiskasvanutele ja 200 - 300 tuhat U / kg lastele, ravimit süstitakse intravenoosselt aeglaselt ja intramuskulaarselt iga 3 tunni järel. Ravikuur on keskmiselt 10 päeva. |
Spiroheetide põhjustatud haigused:
| Bensüülpenitsilliini toimemehhanism spiroheetidel on sarnane. | Korduva palavikuga päevane annusbensüülpenitsilliini naatriumsool - 3 miljonit ühikut 6 intramuskulaarse süsti jaoks. Haigutustegatäiskasvanutele soovitatakse 1,2 või 2,4 miljonit ühikut, lastele 0,6-1,2 miljonit ühikut bensatiinbensüülpenitsilliini 1-2 intramuskulaarset süsti. Puukborrelioosiga bensüülpenitsilliini (naatrium- või kaaliumisool) soovitatav maksimaalne annus komplikatsioonide esinemisel: täiskasvanutele 18-20 miljonit ühikut, lastele 200-300 000 ühikut / kg päevas manustatakse ravimit iga 3-4 tunni järel. Ravikuur on alates 2 nädalast. |
| Reumaatiliste haiguste ravi ja ennetamine | Kõiki reumaatilisi haigusi (reuma, reumatoidartriit, vaskuliit, süsteemne erütematoosluupus ja paljud teised) iseloomustab sidekoe krooniline kahjustus. Reuma arengu patogeneesis mängib peamist rolli suure hulga immuunkomplekside (b-hemolüütilise streptokoki antigeen + antikeha) vereringe. Seetõttu on reuma etiotroopne ravi suunatud streptokoki bakteritele: mida vähem patogeene, seda vähem immuunkomplekse. Arvestades protsessi levimust ja kroonilist kulgu, on reuma ravimisel oluline pika (pikaajalise) toimega ravimi suur annus, seetõttu on soovitatav kasutada bensüülpenitsilliinbensatiini (bitsilliin-1, -3, -5 ja analooge). | Reuma ägenemise perioodil kasutatakse bensüülpenitsilliini naatriumi- või novokaiinisooli annuses 600 000 RÜ üks kord päevas, lastele 50-100 000 RÜ / kg üks kord päevas. Sellise skeemi käik on 10 päeva. Alusta siis reuma ennetamine bitsilliiniga:
|
Kuidas ravimeid kasutada
Bensüülpenitsilliini naatrium- ja kaaliumisoolad
Sissejuhatusmeetodid:- intramuskulaarselt;
- juga või tilguti intravenoosne infusioon;
- subkutaanselt;
- intrapleuraalselt;
- endolumbar (lülisambakanalisse);
- subkonjunktivaalne ja intravitreaalne (konjunktiivi ja silma klaaskeha õõnsusse);
- kõrvakanalis;
- ninakäikudes;
- intraorgaaniliselt (kirurgiliste protseduuride ajal).
Kõik lahused tuleb valmistada vahetult enne steriilsetes tingimustes manustamist.
- steriilne süstevesi (kõigi ravimite manustamise meetodite jaoks);
- soolalahus naatriumkloriid 0,9% (mis tahes parenteraalse manustamise meetodi korral);
- novokaiin 2,5% ja 5% (ainult intramuskulaarsete süstide korral);
- glükoosilahus 5% (ainult intravenoosseks tilgutamiseks).
Bensüülpenitsilliinbensatiin ja nende segud
Ravim on ette nähtud ainult intramuskulaarseks süstimiseks ja see süstitakse sügavale tuharalihase ülemisse ülemisse kvadranti. Ravimi süstimine ei ole lubatud, kui süstimise ajal süstlasse verd satub.Bitsilliin-3, bitsilliin-5 ja ravimi lahjendamine novokaiinile ei ole lubatud, kui novokaiinile on antud positiivne test või kui sellele on tekkinud allergilisi ja anafülaktilisi reaktsioone.
Bitsilliin-3 ei kasutata pediaatrilises praktikas.
Bensatiinbensüülpenitsilliini saab kasutada pikka aega, aastaid näiteks reuma korral.
Lahustid süstelahuse valmistamiseks:
- steriilne süstevesi;
- naatriumkloriidi lahus 0,9%;
- novokaiinilahus 2,5% või 5%.
Bensüülpenitsilliini ei tohi infundeerida samaaegselt hüpertooniliste soolalahuste, naatriumvesinikkarbonaadi (sooda), neohemodeesi, reosorbilakti ja teiste infusioonilahustega.
Bensüülpenitsilliini võtmise erijuhised
- Ei ole lubatud ravimi manustamine samaaegselt teistega ravimid ühes süstlas.
- Enne ravimi kasutuselevõttu on vaja läbi viia allergiatest antibiootikum (kui puuduvad andmed ravimi varasemate kasutamise ja talutavuse kohta), eriti bronhiaalastma ja muud tüüpi allergiate all kannatavatel inimestel. Samuti on vaja ravimit hoolikalt kasutada inimestele, kellel on allergiline reaktsioon tsefalosporiinide seeria antibiootikumidele (tseftriaksoon, tseftasidiim, tsefasoliin ja nii edasi).
- Kui kasutatakse ravimi novokaiinisoola või lahjendatakse seda novokaiiniga, tuleb see läbi viia allergiatest ja novokaiin. Novokaiini bensüülpenitsilliini soola manustatakse ainult intramuskulaarselt!
- Puudumisel terapeutiline toime selle raviga 3 päeva pärast ravi taustal on vaja läbi vaadata etiotroopne ravi ja valida ravim teisest antibiootikumide rühmast.
- Varajane uimastitest loobuminevõi selle väikeste annuste saamine ei anna mitte ainult positiivset terapeutilist tulemust, vaid võib põhjustada ka patogeeni resistentsuse (resistentsuse) arengut antibiootikumi suhtes.
- Vastuvõtmise korral antibiootikumi patogeeni resistentsusega bensüülpenitsilliini suhtes, on see kiiresti vaja asendada ravimiga, mille tundlikkus on säilinud.
- Bensüülpenitsilliini kasutamine raseduse ja imetamise ajal see on võimalik ainult juhtudel, kui ravimi kõrvaltoimete oht emale ja lapsele on väiksem kui antibiootikumi kasutamisest keeldumisel või tervislikel põhjustel.
- Üle 60-aastastele ja neeruhaigusega inimestele, vähendatakse antibiootikumi annust, kuna neerufiltratsiooni halvenemise korral täheldatakse veres ja kudedes toimeaine suurt kontsentratsiooni.
- Ravim ei mõjuta erksust ja reageerimistautot juhtides või olulist tööd tehes, mis nõuavad suuremat tähelepanu pööramist.
| Bensüülpenitsilliini vorm | Täiskasvanud | Lapsed | ||
| Minimaalne päevane annus | Maksimaalne ööpäevane annus | Minimaalne päevane annus | Maksimaalne ööpäevane annus | |
| Bensüülpenitsilliini naatrium- ja kaaliumisoolad | 1 miljon ühikut 4-6 annuse jaoks. | 60 miljonit ühikut 6-8 annuse jaoks. | 50 tuhat ühikut 1 kg kehakaalu kohta 4–6 vastuvõtul. | 300 tuhat ühikut 1 kg kehakaalu kohta, vastavalt elutähtsatele näidustustele on 6-8 annuse jaoks võimalik kasutada 500 tuhat ühikut / kg. |
| Bensüülpenitsilliinbensatiin | 300 tuhat ühikut 1 kord 3-4 päeva jooksul. | 2,4 miljonit üks kord nädalas. | 600 tuhat üks kord (vastsündinutele). | 1,2 miljonit ühikut kord nädalas. |
| Bitsilliin-3 | 600 tuhat ühikut üks kord nädalas. | 1,8 miljonit 2 korda nädalas. | Vastunäidustatud | Vastunäidustatud |
| Bitsilliin-5 | 1,2 miljonit ühikut 1 kord 3 nädala jooksul. | 2,4 miljonit üks kord kuus. | Alla 8-aastased lapsed 600 tuhat ühikut iga 3 nädala järel, 8–12-aastased - 1,2 miljonit ühikut üks kord kuus. | |
* Intramuskulaarse, joa või tilguti jaoks intravenoosne manustamine bensüülpenitsilliini annused ei erine. Kuid need erinevad sõltuvalt ravimi ühendi tüübist (naatriumsool, bensatiin ja nii edasi).
Koostoimed teiste ravimitega
Bensüülpenitsilliini ei soovitata kasutada koos ravimitega, mis mõjutavad neerude eritumist. Probenetsiid (podagra raviks kasutatav ravim) suurendab bensüülpenitsilliini taset veres ja diureetikumid (diureetikumid - furosemiid, lasix jt) vähendavad vastupidi ravimi kontsentratsiooni veres.Samuti bensüülpenitsilliini samaaegne kasutamine koos antibakteriaalsed ravimid, mis aeglustavad bakterite paljunemist ja takistavad nende paljunemist (millel on bakteriostaatiline toimemehhanism), kuna bensüülpenitsilliin toimib täpselt kasvavate ja paljunevate patogeenide suhtes. Nende ravimite hulka kuuluvad tetratsükliin, doksütsükliin ja mõned teised.
Võimalikud kõrvaltoimed
| Kõrvalmõju | Miks ja millal see tekib? | Kuidas see avaldub? | Kuidas need elimineeritakse? | |
| Vahetut tüüpi allergilised reaktsioonid: Nõgestõbi | Allergilised reaktsioonid kõigi antibakteriaalsete ravimite kasutuselevõtule ilmnevad üsna sageli, anafülaktiline šokk on õnneks haruldane. Tavaliselt tekivad rasked allergiad pärast ravimite korduvat manustamist kehasse. Pärast immuunsüsteemi esmast kokkupuudet allergeeniga moodustub massiliselt immunoglobuliine E, mis vastutavad ülitundlikkuse viivitamatu allergia eest. Korduval kokkupuutel allergeeniga hakkab inimkeha moodustuma suur hulk immuunühendid (immunoglobuliin E + allergeen), millel võib olla kahjulik mõju keha enda kudedele. Selle tagajärjel on põletik, millega kaasneb tugev turse, naha ja limaskestade kahjustus, harvem siseorganite kahjustus. Kellel tekib ravimite suhtes allergiline reaktsioon?
| Punaste villide välimus nahal, mis väliselt sarnaneb reaktsiooniga nõgesele, lööve ilmub kõigepealt ravimi manustamise piirkonnas ja võib seejärel levida kogu kehas. Pärast allergia peatamist kaovad lööbed kiiresti, muutmata naha. Üldises vereanalüüsis täheldatakse eosinofiilide taseme olulist tõusu (üle 6%)  | Bensüülpenitsilliini kasutuselevõtu suhtes allergiliste reaktsioonide korral peate selle manustamise viivitamatult lõpetama, tühistama. Reaktsioon on võimalik ka teiste penitsilliinantibiootikumide esindajate, samuti tsefalosporiinide (tseftriaksoon, tsefasoliin, tsefepiim ja nii edasi) suhtes. Mõõduka raskusega allergilise reaktsiooni korral manustatakse antihistamiine (suprastiin, difenhüdramiin, tavegiil jt), soovitav on neid manustada parenteraalselt. Raskete reaktsioonide korral kasutatakse suurtes annustes prednisolooni või muid glükokortikosteroide. Seejärel määratakse ravimi kiireks eemaldamiseks kehast diureetikumidega (furosemiid jt) infusioonravi (tilguti lahustega). Hingamishäire on intubatsiooni (koos kõri ödeemiga - trahheotoomia) ja / või ühendusega ventilaatoriga (kunstlik kopsuventilatsioon). Anafülaktilise šoki tekkimisega manustatakse lisaks prednisoloonile ka adrenaliini. Pärast anafülaksia ägeda perioodi peatamist on soovitatav lisada 1 miljon RÜ ravimit penitsillinaasi, mis toimib penitsilliinirühma ravimite antidoodina (antidoodina). Patsienti ja / või tema lähedasi tuleb teavitada, et tal on selle ravimi suhtes talumatus, see fakt on patsiendi tervisekaardil märgitud, et selliseid reaktsioone tulevikus vältida. |
|
| quincke ödeem (või angioödeem) | Ravimi manustamise taustal tekib näo üksikute osade, samuti keele, kõri, hingetoru, bronhide ja söögitoru limaskestade äge lokaalne turse. Tursega kaasneb neis piirkondades põletustunne ja ebamugavustunne. Ohtlikud komplikatsioonid on kõri või kopsude turse, mis võib põhjustada patsiendi lämbumist.  |
|||
| Anafülaktiline šokk | Kõige tõsisem kõrvaltoime, mis võib vajada koheseid elustamisravimeid. Šoki peamisteks ilminguteks on vererõhu järsk langus (alla 60/40 mm Hg. Art.), Hingamisraskused kuni selle peatumiseni, arütmiad ja südameseiskus, teadvusekaotus, kooma, krampide sündroom on võimalik. | |||
| Rünnak bronhiaalastma | Hingeldus, mürarikas hingamine pikaajalise väljahingamisega avaldub järsult, näo tsüanoosi ilmnemine, patsiendi paaniline seisund on võimalik. | |||
| Seerumilaadne reaktsioonisündroom: | Seerumilaadsete reaktsioonide tekkimise patogeneesis on hiline tüüpi ülitundlikkusreaktsioon. See põhineb immunoloogiliste komplekside antigeen + antikeha (M- ja G-klassi immunoglobuliinide) moodustumisel ja nende arvu järkjärgulisel suurenemisel. Need kompleksid settivad veresoonte seintele, liigeste pindadele, neeru glomerulitele ja teistele elunditele, kus seerumitaoliste reaktsioonide tagajärjel tekib järgmine immunoloogiline reaktsioon (komplemendi sidumisreaktsioon) ning kudede ja elundite kahjustus. | Seerumilaadsed reaktsioonid võivad ilmneda pärast nädalat kestnud bensüülpenitsilliinravi. Seerumilaadse reaktsiooni sümptomid:
| Bensüülpenitsilliin on vaja muuta teise rühma antibiootikumiks. Soovitatav on ka võõrutusravi. | |
| Südame-veresoonkonna kahjustused: hüperkaleemia | Hüperkaleemia võib areneda bensüülpenitsilliini kaaliumsoola kasutamisel. Südamehaiguste, halvenenud ravimi eritumise neerude kaudu või ravimi suurte annuste manustamise korral võib vere kaaliumisisaldus tõusta, mis põhjustab müokardi häireid. |
| Hüperkaleemia sümptomite ilmnemisel on vajalik kaaliumisool naatriumi või novokaiiniga asendada. Ravimi terapeutiline korrigeerimine toimub kaltsiumipreparaatidega (kaltsiumkloriid). |
|
| allergiline müokardiit | Selle seisundi tekkele aitab kaasa ka allergia (hilinenud tüüpi ülitundlikkus). Immuunkompleksid mõjutavad müokardi, põhjustades selles põletikulist protsessi ja häirides selle funktsiooni. |
| Narkootikumide kohene ärajätmine. Seejärel määratakse glükokortikosteroidid (prednisoloon), antihistamiinikumid (tavegil, suprastin jt), kaltsiumipreparaadid, vitamiinid P, C. Rasketel juhtudel viiakse läbi hemodialüüs või hemosorptsioon. |
|
| Neerukahjustused | Bensüülpenitsilliin võib põhjustada arengut interstitsiaalne nefriit... Selle haiguse arengu patogenees on ka allergia (hilinenud tüüpi ülitundlikkus) ilming. Kusjuures immuunkompleksid elama neerutuubulite valendikus, hävitades nende membraane, ilmnevad siin järgmised immunoloogilised reaktsioonid (komplemendi sidumisreaktsioon M- ja G-klassi immunoglobuliinide osalusel). Kahjustatud neeru struktuurid asendatakse sidekoe, vähendades seeläbi elundi funktsionaalsust. | Harva võib bensüülpenitsilliin idusid pärssida luuüdi ja granulotsüütide (teatud tüüpi valgete vereliblede) tüvirakud (eellasrakud). See viib arenguni leukopeenia ja agranulotsütoos. |
| See seisund on väga tõsine ja võib lõppeda surmaga. Kui selle esimesed ilmingud kõrvalmõju on vaja ravim kiiresti asendada, vältides luuüdi seisundi süvenemist. Mõnel juhul kasutatakse leukotsüütide moodustumist stimuleerivaid ravimeid (pentoksüül, naatriumnukleiinhape, leukogeen). urtikaaria) ja düsbioos. |
Kõige sagedamini manustatakse antibiootikume intramuskulaarselt. Süstimiseks mõeldud antibiootikumid on saadaval kristallilise pulbri kujul spetsiaalsetes pudelites. Enne kasutamist lahustatakse see steriilses isotoonilises naatriumkloriidi lahuses (soolalahuses 0,9% naatriumkloriid), süstevees või 0,25%, 0,5% novokaiini lahuses, 2% lidokaiini lahuses.
Kõige populaarsem on antibiootikum PENICILLIN (bensüülpenitsilliinnaatrium- või kaaliumisool). See on saadaval pudelites 250 000, 500 000, 1 000 000 ühikut. Annustatakse toimeühikutes.
Parem on penitsilliini lahustamine 0,25% või 0,5% novokaiini lahuses, sest see säilib kehas paremini. Novokaiini individuaalse talumatuse korral kasutatakse soolalahust või süstevett.
On reegel: 100 tuhande ühiku (0,1 g) penitsilliini (bensüülpenitsilliinnaatriumisool) jaoks võetakse 1 ml lahustit.
Seega, kui pudelis on 1 000 000 ühikut, tuleks võtta 10 ml novokaiini.
X \u003d ------------------ \u003d 10 ml lahustit
Penitsilliini lahust ei tohi kuumutada, sest kõrge temperatuuri mõjul variseb see kokku. Penitsilliini saab lahjendatud kujul säilitada mitte rohkem kui ühe päeva jooksul. Hoidke penitsilliini jahedas ja pimedas kohas. Jood hävitab ka penitsilliini, seetõttu ei kasutata joodi tinktuure pudeli kummikorgi ja naha töötlemiseks torkekohas.
Penitsilliini süstitakse 4-6 korda päevas iga 4 tunni järel. Kui viaali sisu on mõeldud ühele patsiendile, lahjendatakse penitsilliin meelevaldselt 2-3 ml novokaiini või süsteveega (kui on allergiat).
STREPTOMÜTSIINsaab doseerida nii grammides kui ka ühikutes (toimeühikutes). Streptomütsiini viaale toodetakse 1,0 g, 0,5 g, 0,25 g. Seetõttu peate selle nõuetekohaseks lahjendamiseks teadma kahte reeglit:
1,0 gr. vastab 1 000 000 ühikule.
0,5 gr - "-" - 500 000 ühikut
0,25 g - "-" - 250 000 ühikut.
250 000 RÜ streptomütsiini lahjendatakse 1 ml 0,5% novokaiiniga
500 000 RÜ - 2 ml 0,5% novokaiini
1 000 000 RÜ - 4 ml 0,5% novokaiini_
BICILLIN - pikaajalise (pikaajalise) toimega antibiootikum. Bitsilin - 1, Bitsilin - 3, Bitsilin - 5. Seda toodetakse pudelites 300 000 U, 600 000 U, 1 200 000 U, 1 500 000 U.
Lahustina kasutatakse isotoonilist naatriumkloriidi lahust ja süstevett. Tuleb MEENUTADA, et 300 000 U võtab lahjendamiseks 2,5 ml lahjendit
600000 ÜHIKUT - "-" - 5 ml
1200000 ÜHIKUT - "-" - 10 ml
1500000 ÜHIKUT - "-" - 10 ml
Bitsilliini süstimise reeglid:
1. Süst tehakse võimalikult kiiresti, sest suspensioon kristallub. Süstlanõel peaks olema laia avaga. Süstlast tuleb õhku eraldada ainult süstlakoonuse kaudu.
2. Patsient peab olema süstimiseks täielikult ette valmistatud. Aretame hoolikalt patsiendi juuresolekul. Suspensiooni lahjendamisel ei tohiks olla vahtu.
3. Suspensioon tõmmatakse kiiresti süstlasse.
4. Ravimit manustatakse ainult i / m, sügavale lihasesse , parem reites kahemõõtmelise meetodi abil: enne naha punktsiooni sisestamist tõmmake kolbi enda poole ja veenduge, et süstlas pole verd. Võtke suspensioon sisse.
5. Kandke süstekohale soojenduspadi.
Süstelahuse bensüülpenitsilliinnaatriumsoola kasutamise juhised
bakteriaalse etioloogiaga haigustega loomade raviks
(arendaja organisatsioon: CJSC "Agrofarm", Voronež)
I. Üldteave
Ravimi kaubanimi: bensüülpenitsilliini naatriumisool süstimiseks (Benzylpenicillinum natrium pro injectionibus).
Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus: bensüülpenitsilliinnaatriumisool.
Annustamisvorm: pulber süstelahuse valmistamiseks.
Ravim sisaldab toimeainena bensüülpenitsilliinnaatriumisoola - mitte vähem kui 1650 U / mg (kuivaines).
Välimuselt on ravim valge või kergelt kollaka värvusega peen kristalliline pulber.
Ravimit toodetakse steriilse pulbri kujul, mis on pakendatud 1 000 000 ühikusse viaali, suletud kummikorgiga, tugevdatud alumiiniumkattega.
Hoidke ravimit suletud tootja pakendis kuivas ja pimedas, toidust ja söödast eraldi, temperatuuril 5 ° C kuni 25 ° C.
Ravimi kõlblikkusaeg on vastavalt säilitamistingimustele 3 aastat alates valmistamiskuupäevast.
Pärast pudeli avamist ei saa ravimit säilitada.
Pärast aegumiskuupäeva on taotlemine keelatud.
Bensüülpenitsilliini naatriumisoola süstimiseks tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas.
Kasutamata ravim hävitatakse vastavalt seadusandlikele nõuetele.
II. Farmakoloogilised omadused
Bensüülpenitsilliinnaatriumsool kuulub antibakteriaalsete ravimite hulka β-laktaamantibiootikumide rühmas.
Bensüülpenitsilliin on aktiivne ka grampositiivsete mikroorganismide (streptokokid, stafülokokid, pneumokokid, enterokokid, enamik anaeroobe, aktinomütseedid, klostridiad, siberi katku pulgad), mõnede gramnegatiivsete kookide (gonokokid, meningokokid) vastu. Efektiivne enamiku gramnegatiivsete bakterite, riketsia, viiruste, algloomade, seente ja ka penitsillinaasi tootvate mikroorganismide vastu.
Bakteritsiidse toime mehhanism põhineb mikroorganismide rakuseina osaks oleva peptidoglükaani sünteesi rikkumisel transpeptidaasi ja karboksüpeptidaasi ensüümide pärssimisel, mis viib osmootse tasakaalu rikkumiseni ja bakteriraku hävitamiseni.
Intramuskulaarselt manustatuna imendub bensüülpenitsilliin süstekohast kiiresti vereringesse ja tungib kergesti organismi enamikku elunditesse ja kudedesse. Antibiootikumi maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse 30-60 minuti pärast, terapeutilist kontsentratsiooni elundites ja kudedes hoitakse 4-6 tundi. Bensüülpenitsilliin eritub organismist muutumatul kujul, peamiselt uriiniga ja väikestes kogustes sapiga, lakteerivatel loomadel, osaliselt piimaga.
Vastavalt standardile GOST 12.1.007-76 klassifitseeritakse bensüülpenitsilliinnaatriumsool mõõdukalt ohtlikuks aineks (3. ohuklass), soovitatavates annustes ei oma see kohalikku ärritavat toimet.
III. Taotlemise kord
Bensüülpenitsilliini naatriumisoola süstimiseks kasutatakse põllumajandusloomade, karusloomade ja koerte jaoks pastörelloosi, bronhopneumoonia, urogenitaalsüsteemi haiguste, mastiidi, nekrobakterioosi, streptokoki septitseemia, stafülokokoosi, aktinomükoosi, sekundaarse emfüseematoosse karbunkuli ja muude postoperatiivsete infektsioonide raviks. põhjustatud penitsilliinidele tundlikest patogeenidest.
Ravimi kasutamise vastunäidustuseks on looma suurenenud individuaalne tundlikkus antibiootikumide suhtes. penitsilliini rühm.
Enne ravimi kasutamist viaalis torkige nõelaga kork ja pudelikorg, lahustage 5-10 ml süstevees või steriilses isotoonilises naatriumkloriidi lahuses.
Ravimilahus valmistatakse vahetult enne manustamist; seda ei saa säilitada ega kuumutada.
Ravimit manustatakse loomadele intramuskulaarselt intervalliga 4-6 tundi 5-7 päeva, haiguse rasketes vormides - kuni 10 päeva, tabelis näidatud annustes (põhineb toimeaine ühikul 1 kg looma kaalu kohta):
* Märkus: noored veised ja sead - kuni 6 kuu vanused, väikesed veised - kuni 4 kuu vanused, hobused, koerad ja karusloomad - kuni 1 aasta.
Ravimi üleannustamise korral võivad loomal tekkida neurotoksilised sümptomid (iiveldus, oksendamine, refleksi suurenenud erutuvus). Nendel juhtudel lõpetatakse ravimi kasutamine ja loomale määratakse sümptomaatiline ravi.
Ravimi toime eripära selle esmakordsel kasutamisel või ärajätmisel ei avaldatud.
Vältige ravimi järgmise annuse vahele jätmist, kuna see võib vähendada selle terapeutilist efektiivsust. Kui üks annus jääb vahele, jätkatakse ravimi kasutamist samas annuses ja sama skeemi järgi.
Bensüülpenitsilliinnaatriumsoola süstimisel vastavalt käesolevale juhendile ei täheldata loomadel kõrvaltoimeid ega tüsistusi. Looma suurenenud individuaalse tundlikkuse korral penitsilliinirühma antibiootikumide suhtes ilmnevad loomadel mõnikord kiiresti arenevad allergilised reaktsioonid (urtikaaria, kõhulahtisus, angioödeem, anafülaktiline šokk). Sellisel juhul lõpetatakse ravimi kasutamine ja viiakse läbi desensibiliseeriv ravi.
Bensüülpenitsilliinnaatriumsoola ei ole lubatud kasutada süstimiseks samaaegselt bakteriostaatiliste antibiootikumidega (aminoglükosiidid, tetratsükliinid, klooramfenikool), adrenaliini, eufiliini, askorbiinhapet, B-vitamiine ja mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid, samuti segada ühes süstlas teiste ravimitega.
Loomade tapmine liha saamiseks on lubatud mitte varem kui 3 päeva pärast viimast bensüülpenitsilliinnaatriumisoola kasutamist süstimiseks.
Enne kindlaksmääratud ajavahemiku lõppemist sunniviisiliselt tapetud loomade liha saab kasutada kiskjate söödana.
Raviperioodil ja 24 tunni jooksul pärast ravimi viimast manustamist loomadelt saadud piima ei tohi kasutada toiduks. Sellist piima pärast kuumtöötlust saab kasutada loomasöödana.
IV. Isiklikud ennetusmeetmed
Terapeutiliste meetmete kasutamisel süstelahuse bensüülpenitsilliinnaatriumsoola kasutamisel tuleb järgida ravimitega töötamisel ette nähtud isikliku hügieeni ja ohutusmeetmete üldreegleid. Ärge jooge, suitsetage ega sööge ravimiga töötamise ajal. Töö lõppedes tuleb käsi pesta sooja vee ja seebiga.
Inimesed, kellel on ülitundlikkus penitsilliinantibiootikumide suhtes, peaksid vältima otsest kokkupuudet süstelahuse bensüülpenitsilliinnaatriumisoolaga. Ravimi juhusliku kokkupuute korral nahaga tuleb see kohe pesta seebi ja veega, kui see satub silma, loputage neid mitu minutit jooksva veega. Allergiliste reaktsioonide või ravimi juhusliku allaneelamise korral inimkehasse peate viivitamatult ühendust võtma raviasutus (koos teiega on ravimi kasutamise juhised või silt).
Keelatud on kasutada ravimist tühje viaale majapidamistarbeks.
Tootjaorganisatsioon: JSC tuumaelektrijaam "Agrofarm", Venemaa, 394087, Voroneži piirkond, Voronež, st. Lomonosov, 114-b.
Selle juhise heakskiitmisega muutub Rosselkhoznadzori 29. juunil 2006 heaks kiidetud bensüülpenitsilliinnaatriumisoola kasutamise juhend süstimiseks kehtetuks.
